CN103767062B - 一种抗晕止吐型烟草凝胶剂及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开一种抗晕止吐型烟草凝胶剂，包括以下物质，按质量分数计为：0.06～5.4%中草药提取物、2～20%烟草提取物、2.5～4%羧甲基纤维素钠、0.1%甘油、1-10%烟用香精，余量为其他辅助材料。使用本发明凝胶剂时，既能使使用者得到等同于抽吸传统卷烟时的满足感，又有利于中草药提取物中抗晕止吐类活性成分的吸收，还可以避免传统卷烟燃烧对环境的影响以及二手烟对非吸烟人群和烟草消费者自身的危害。本发明凝胶剂配方配伍合理，易于制造，携带方便，使用安全，既可以作为禁烟场所传统卷烟的临时替代品，也可以成为烟草消费者日常生活中一种理想的无烟气烟草制品。

Description

一种抗晕止吐型烟草凝胶剂及其制备方法

技术领域

本发明涉及烟草技术领域。更具体地，涉及一种抗晕止吐型烟草凝胶剂及其制备方法。

背景技术

目前市场上流通的传统卷烟燃烧后会产生气相和粒相两部分的气溶胶。气相部分约占整个烟气质量的92%，粒相部分约占8%，这两部分气溶胶中的一些成分会污染环境，此外，吸烟后的烟蒂也存在引发火灾的可能。

随着国际控烟运动的脚步愈发加快，各国政府对吸烟尤其是在公共场所吸烟的限制愈加严格，并逐渐形成了社会共识。在日趋严格的控烟环境下，部分烟草消费者可能会选择新的非传统烟草制品，并且这种变化趋势日渐清晰。据2011年统计数据显示，在世界范围内卷烟产销量有所下降的同时，其他类型烟草制品呈现快速增长趋势，据估算，2011年世界非传统烟草制品市场销售总值约为600亿美元，其中无烟气烟草制品约为160亿美元，成为世界烟草市场上的一股新兴势力。因此，进一步研究开发出新型无烟气烟草显得尤为必要。

晕动症是汽车、轮船或飞机运动时所产生的颠簸、摇摆或旋转等任何形式的加速运动，刺激人体的前庭神经而发生的疾病。患者初时感觉上腹不适，继而有恶心、面色苍白、出冷汗、眩晕、精神抑郁、唾液分泌增多、呕吐等症，症状一般在停止运行或减速后数十分钟和几小时内消失或减轻。晕动症给人们的旅行、工作和生活带来了极大的不便，对人的健康也可能会造成一定的危害。

研究表明，高良姜作为传统中药，具有明确的抗晕止吐药理活性，是各国学者普遍看好的新抗运动病药物。我国民间早年间就有在上车/船前利用高良姜切片包敷或贴于手腕、肚脐等部位来预防晕动病的应用历史，且效果良好，证明高良姜的活性成分可迅速透过人体皮肤表面，从而起到预防晕动病的作用。高良姜主要活性成分为以6-姜酚为代表的姜酚、姜烯类化合物。

外用凝胶剂是指药物与适宜基质制成的、具凝胶特性的经皮给药的半固体或稠厚液体制剂。外用凝胶剂由于具有良好的生物相容性，载药量大，制备工艺简洁而形状美观，易于涂布，局部给药后易于吸收、不污染衣物、稳定性好、无毒无刺激性，尤其能够产生缓释、控释及脉冲释药作用，近年来已成为外用剂型的研发热点。此外，凝胶剂不仅可以避免口服给药存在的胃肠道内的酶、酸等首过作用，而且还可减轻药物的毒副作用。

由此可见，旅行中使用抗晕止吐型凝胶剂可起到预防或辅助改善晕动症的作用。目前国内外尚未见到此类抗晕止吐型药草凝胶剂配方的报道，因此，需要提供一种抗晕止吐型烟草凝胶剂及其制备方法。

发明内容

本发明要解决的第一个技术问题是提供一种抗晕止吐型烟草凝胶剂,该凝胶剂除了能提供使用者等同于吸食传统卷烟的满足感外还具有抗晕止吐的第二功效。

本发明要解决的第二个技术问题是提供一种抗晕止吐型烟草凝胶剂的制备方法，该方法制备工艺简单，适宜工业化生产。

为解决上述第一个技术问题，本发明采用下述技术方案：

一种抗晕止吐型烟草凝胶剂，包括以下物质，按质量分数计为：0.06～5.4%中草药提取物、2～20%烟草提取物、2.5～4%羧甲基纤维素钠、9～10%甘油、1～10%烟用香精，余量为辅材。

优选地，所述中草药提取物为高良姜的乙酸乙酯提取物。其中，中草药高良姜，其根茎含有的挥发油（0.5～1.5%）1,8-桉叶素、桂皮酸甲酯、丁香油酚、蒎烯、毕澄茄烯、高良姜素、山柰素、山奈酚、槲皮素、异鼠李素等、高良姜酚等多种化学成分就是其活性成分。使用者能享受到中草药成分的抗晕止吐功效。所述中草药提取物可通过市场直接购买获得，也可自行提取。

优选地，所述中草药提取物提取方法如下：

（1）新鲜高良姜洗净切片，低温烘干后粉碎，过100目筛，得干姜粉末；（2）称取适宜质量的粉末，用固液比为1:18～22的乙酸乙酯分别回流提取1～2次，每次1～3h；（3）合并提取液，转移至圆底烧瓶中，减压回收溶剂至完全，加入适量无水乙醇，再减压回收至无醇味，得油状提取物，加入冰片适量，即得产物，备用（使用时再根据要求称取准确质量）。

所述中草药选择干燥、无虫蛀、无霉烂、无异味的中草药，经粉碎机粉碎后提取。

优选地，所述烟草凝胶剂的pH值为5.5～7；一般健康皮肤的pH值在5.0到5.6之间（会有少许浮动，不是固定的），属弱酸性，有利于防止病菌的侵入，所以护肤品也是以弱酸性为佳，pH过高容易造成皮肤老化，过低又容易造成肌肤敏感，所以凝胶剂适宜调配成pH=5.5～7.0之间。

优选地，所述烟草提取物为烟碱含量为2.2～2.3%的烟叶提取出的物质，包括烤烟提取物、晾烟提取物或晒烟提取物中一种或者两种以上的混合物；所述晾烟包括白肋烟、马里兰烟和雪茄包叶烟；所述晒烟包括香料烟、晒红烟、晒黄烟和黄花烟。上述烟草提取物中的活性成分为以醇、醛、酮、酯、烃类、杂环类为主的烟草香味物质（苯甲醇、植醇、西伯三烯二醇、3-甲基-2-丁烯醛、苯甲醛、茄酮、巨豆三烯酮、二氢猕猴桃内酯、棕榈酸甲酯、棕榈酸乙酯、新植二烯、吡啶等）以及其它生物活性物质，如生物碱、茄尼醇、蛋白质、氨基酸和糖类等。提供使用者等同于吸食传统卷烟的满足感。

优选地，所述烟草提取物提取方法如下：

（1）烟草提取液的制备：复配烟碱含量为2.2～2.3%的烟草原料；称取上述烟草原料，加入75～80%乙醇回流提取，固液比为1：10～1:15，回流提取1～2h后过滤并取其滤液，60°C下水浴浓缩滤液，即得到烟草提取液；（2）通过制备型高速逆流色谱仪设定不同溶剂体系对烟草提取液进行分离；（3）确定馏分出峰时间；（4）分段收集有效活性成分，得到烟草提取物。

优选地，所述烟用香精包括β-大马酮、β-二氢大马酮、2,6,6-三甲基-2-环己烯-1,4-二酮、2-羟基-3,5,5-三甲基-2-环己烯酮、香叶基丙酮、β-紫罗兰酮、糠醛、5-甲基糠醛、苯甲醛、苯乙醛、苯甲醇、棕榈酸、异戊酸、2-甲基戊酸、乙酸、苯乙酸、二氢猕猴桃内酯、丁二酸二甲酯、吲哚、吡啶、3-乙酰基吡啶、3-乙基吡啶、2-甲基吡嗪和2,3,5-三甲基吡嗪各2～20%。首先通过顶空蒸馏-GC/MS对不同类型烟用香精进行定性定量分析或者以剑桥滤片收集烤烟主流烟气粒相物，采用GC/MS对主流烟气的香味物质进行定性定量分析，进而初步拟定具有烟草香韵的烟用原料物质的种类，调整不同物质的添加比例，经过烟香师反复辩香，确定具有烟草香韵的烟用原料的种类和添加比例。并将其与中药提取物、烟草提取物、防腐剂、甜味剂、pH调节剂进行复配，即得抗晕止吐烟草凝胶剂配方。使得使用者享受嗅觉、味觉满足感。

优选地，所述辅助材料包括防腐剂、pH调节剂、透皮吸收促进剂和溶剂；

优选地，所述防腐剂为苯甲酸及其钠盐、丙酸、丙酸钠盐、丙酸钙盐、对羟基苯甲酸酯及其钠盐、对羟基苯甲酸甲酯钠，对羟基苯甲酸乙酯及其钠盐、山梨酸及其钾盐、焦亚硫酸钾、焦亚硫酸钠、亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、低亚硫酸钠中的任意一种；防腐剂的用量按照GB2760-2011《食品添加剂使用标准》的规定。

所述pH调节剂为柠檬酸、山梨酸、苹果酸、碳酸氢钠、磷酸氢二钠中的任意一种；

所述透皮吸收促进剂选自薄荷油、松节油、桉油、丁香挥发油、月桂氮酮、丙二醇、冰片和尿素中的一种或几种；

所述溶剂为纯净水或者纯净水与食用甘油的混合物。本发明添加食用甘油的目的仅仅是为了溶解一些不/难溶于水的烟用香精，其用量可根据本领域技术人员经验添加。

为解决上述第二个技术问题，本发明采用下述技术方案：

一种抗晕止吐型烟草凝胶剂的制备方法，包括以下制备步骤:

（1）将羧甲基纤维素钠和甘油，加入到纯净水中，搅拌均匀，得保湿凝胶基质，备用；

（2）将烟用香精混合均匀，加入食用甘油溶解，得混合溶液A，备用；

（3）将混合溶液A加入到湿凝胶基质，再向其中加入烟草提取物、高良姜提取物、辅助材料，搅拌均匀，用pH调节剂调节制品pH值，然后灌装在瓶内，制成成品。

所述保湿凝胶基质为水性凝胶基质，由保湿剂、增稠剂、纯净水组成。其中，保湿剂为8%-10%甘油，作用是有效保持皮肤上的水分；增稠剂为3%-4%羧甲基纤维素钠。羧甲基纤维素钠是一种常用的具有粘合、助悬、增稠、乳化、缓释作用的纤维素衍生物，其作用是使产品呈凝胶状，施用后能够在皮肤表面平缓稳定释放，而且羧甲基纤维素钠具有不易被微生物破坏和不滋长霉菌的特点。但主要缺点是易失水干燥而有不适感，故与保湿剂甘油配合使用效果较佳。

本发明的有益效果如下：

（1）本发明的环保、无烟气，除了能提供使用者等同于吸食传统卷烟的满足感外还具有抗晕止吐的第二功效。

（2）本发明既适用于男性、也适用于女性，使用者采用不会有医药联想而是与生活相关的手段就能享受到中草药成分的抗晕止吐功效；

（3）使用本发明时可以避免传统卷烟燃烧对环境的影响以及二手烟对非吸烟人群和烟草消费者自身的危害；

（4）添加的烟用香精能提供卷烟消费者嗅觉、味觉满足感；

（5）本发明配伍合理，易于制造，式的制品携带方便，使用卫生。总之，根据本配方研制的凝胶剂制品既可以作为禁烟场所传统卷烟的临时替代品，也可以成为吸烟者日常生活中一种理想的新型环保保健型无烟气烟草制品。

具体实施方式

为了更清楚地说明本发明，下面结合优选实施例对本发明做进一步的说明。本领域技术人员应当理解，下面所具体描述的内容是说明性的而非限制性的，不应以此限制本发明的保护范围。

实施例1

10g凝胶制品

制备工艺：（1）保湿凝胶基质的制备——称取准确质量的羧甲基纤维素钠和甘油，加入到6g纯净水中，搅拌均匀，得保湿凝胶基质，备用；

（2）将按以上比例称取的烟用香精混合均匀，加入适量乙醇溶解，得混合溶液A，备用（使用时再根据要求称取准确质量）；

（3）将准确质量的混合溶液A加入到保湿凝胶基质中，再向其中加入烟草提取物、高良姜提取物、对羟基苯甲酸乙酯（俗称尼泊尔乙酯）、薄荷油，纯净水定量为10g，搅拌均匀，用pH调节剂将制品调节至适宜pH值，然后灌装入瓶内，制成成品。

本发明的使用方法：为了活性成分能迅速的最大化的透皮递送，应该施用本制品至受试者易于吸收药剂的皮肤上，譬如鼻子周边、面颊，也可以通过优先轻微摩搓使用处或彻底清洁/擦洗使用处来实现。本发明可直接涂抹，无需用水清洗。

使用效果评价：组织三名烟草评析人员使用本发明实施例1的凝胶制品，实验结果表明，当评吸人员产生抽吸卷烟欲望时，一次性使用0.5g该制品，平均2.2min后抽吸卷烟欲望消失，并且无抽吸卷烟欲望可平均持续57min。

实施例2

15g凝胶制品

本实施例制备方法类似于实施例1，原料有所变化进而使制品的烟草香和烟草提取物中活性成分的含量有所不同。此外，羧甲基纤维素钠在水中溶胀形成的凝胶基质有一定的粘度，可根据具体需求进行调制。

制备工艺：（1）保湿凝胶基质的制备——称取准确质量的羧甲基纤维素钠和甘油，加入到8g纯净水中，搅拌均匀，得保湿凝胶基质，备用；

（2）将按以上比例称取的烟用香精混合均匀，加入适量乙醇溶解，得混合溶液A，备用（使用时再根据要求称取准确质量）；

（3）将准确质量的混合溶液A加入到保湿凝胶基质中，再向其中加入烟草提取物、高良姜提取物、尼泊尔乙酯、薄荷油，纯净水定量为15g，搅拌均匀，用pH调节剂将制品调节至适宜pH值，然后灌装入瓶内，制成成品。

使用效果评价：组织三名烟草评析人员使用本发明实施例2的凝胶制品，实验结果表明，当评吸人员产生抽吸卷烟欲望时，一次性使用0.5g该制品，平均2.2min后抽吸卷烟欲望消失，并且无抽吸卷烟欲望可平均持续46min。

实施例3

20g凝胶制品

制备工艺：（1）保湿凝胶基质的制备——称取准确质量的羧甲基纤维素钠和甘油，加入到12g纯净水中，搅拌均匀，得保湿凝胶基质，备用；

（2）将按以上比例称取的烟用香精混合均匀，加入适量乙醇溶解，得混合溶液A，备用（使用时再根据要求称取准确质量）；

（3）将准确质量的混合溶液A加入到保湿凝胶基质中，再向其中加入烟草提取物、高良姜提取物、尼泊尔乙酯、薄荷油，纯净水定量为20g，搅拌均匀，用pH调节剂将制品调节至适宜pH值，然后灌装入瓶内，制成成品。

使用效果评价：组织三名烟草评析人员使用本发明实施例3的凝胶制品，实验结果表明，当评吸人员产生抽吸卷烟欲望时，一次性使用0.5g该制品，平均2.2min后抽吸卷烟欲望消失，并且无抽吸卷烟欲望可平均持续38min。

实施例4、5

重复实施例1，其不同之处仅在于，按其原料比例制备5g或30g的凝胶制品。

实施例6

（1）将羧甲基纤维素钠2.5%和甘油9%，加入到纯净水中，搅拌均匀，得保湿凝胶基质，备用；

（2）将烟用香精混合均匀，加入食用甘油溶解，得混合溶液A，备用；

（3）将混合溶液A加入到湿凝胶基质，再向其中加入烟草提取物2%、高良姜提取物0.06%、辅助材料，搅拌均匀，用pH调节剂调节制品pH值，然后灌装在瓶内，制成成品。

实施例7

（1）将羧甲基纤维素钠4%和甘油10%，加入到纯净水中，搅拌均匀，得保湿凝胶基质，备用；

（2）将烟用香精混合均匀，加入食用甘油溶解，得混合溶液A，备用；

（3）将混合溶液A加入到湿凝胶基质，再向其中加入烟草提取物20%、高良姜提取物5.4%、辅助材料，搅拌均匀，用pH调节剂调节制品pH值，然后灌装在瓶内，制成成品。

实施例8-19

重复实施例5，其不同之处仅在于，所述防腐剂分别为丙酸、丙酸钠盐、丙酸钙盐、对羟基苯甲酸酯及其钠盐、对羟基苯甲酸甲酯钠，对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸钠盐、山梨酸及其钾盐、焦亚硫酸钾、焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或低亚硫酸钠。

实施例20-22

重复实施例5，其不同之处仅在于，所述pH调节剂为苹果酸、碳酸氢钠、磷酸氢二钠。

实施例23-29

重复实施例5，其不同之处仅在于，所述透皮吸收促进剂分别为松节油、桉油、丁香挥发油、月桂氮酮、丙二醇、冰片或尿素。

显然，本发明的上述实施例仅仅是为清楚地说明本发明所作的举例，而并非是对本发明的实施方式的限定，对于所属领域的普通技术人员来说，在上述说明的基础上还可以做出其它不同形式的变化或变动，这里无法对所有的实施方式予以穷举，凡是属于本发明的技术方案所引伸出的显而易见的变化或变动仍处于本发明的保护范围之列。

Claims (7)

1.一种抗晕止吐型烟草凝胶剂，其特征在于，包括以下物质，按质量分数计为：0.06～5.4％中草药提取物、2～20％烟草提取物、2.5～4％羧甲基纤维素钠、9～10％甘油、1～10％烟用香精，余量为辅助材料；

所述所述中草药提取物为：高良姜的乙酸乙酯提取物。

2.根据权利要求1所述的抗晕止吐型烟草凝胶剂，其特征在于，所述烟草凝胶剂pH值为5.5～7。

3.根据权利要求1所述的抗晕止吐型烟草凝胶剂，其特征在于，所述烟草提取物为烟碱含量为2.2～2.3％的烟叶提取出的物质；包括烤烟提取物、晾烟提取物或晒烟提取物中的一种或两种以上混合物；所述晾烟包括白肋烟、马里兰烟和雪茄包叶烟；所述晒烟包括香料烟、晒红烟、晒黄烟和黄花烟。

4.根据权利要求1所述的抗晕止吐型烟草凝胶剂，其特征在于，所述烟草提取物提取方法如下：

(1)烟草提取液的制备：复配烟碱含量为2.2～2.3％的烟草原料；称取上述烟草原料，加入75～80％乙醇回流提取，固液比为1：10～1:15，回流提取1～2h后过滤并取其滤液，60℃下水浴浓缩滤液，即得到烟草提取液；(2)通过制备型高速逆流色谱仪设定不同溶剂体系对烟草提取液进行分离；(3)确定馏分出峰时间；(4)分段收集有效活性成分，得到烟草提取物。

5.根据权利要求1所述的抗晕止吐型烟草凝胶剂，其特征在于，所述烟用香精包括β-大马酮、β-二氢大马酮、2,6,6-三甲基-2-环己烯-1,4-二酮、2-羟基-3,5,5-三甲基-2-环己烯酮、香叶基丙酮、β-紫罗兰酮、糠醛、5-甲基糠醛、苯甲醛、苯乙醛、苯甲醇、棕榈酸、异戊酸、2-甲基戊酸、乙酸、苯乙酸、二氢猕猴桃内酯、丁二酸二甲酯、吲哚、吡啶、3-乙酰基吡啶、3-乙基吡啶、2-甲基吡嗪和2,3,5-三甲基吡嗪中的一种或两种以上混合物。

6.根据权利要求1-5任一所述的抗晕止吐型烟草凝胶剂，其特征在于，所述辅助材料包括防腐剂、pH调节剂、透皮吸收促进剂和溶剂；

所述防腐剂为苯甲酸及其钠盐、丙酸、丙酸钠盐、丙酸钙盐、对羟基苯甲酸酯及其钠盐、对羟基苯甲酸甲酯钠，对羟基苯甲酸乙酯及其钠盐、山梨酸及其钾盐、焦亚硫酸钾、焦亚硫酸钠、亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、低亚硫酸钠中的任意一种；

所述透皮吸收促进剂选自薄荷油、松节油、桉油、丁香挥发油、月桂氮酮、丙二醇、冰片和尿素中的一种或几种；

所述溶剂为纯净水或者纯净水与食用甘油的混合物；

所述pH调节剂为柠檬酸、山梨酸、苹果酸、碳酸氢钠、磷酸氢二钠中的任意一种。

7.如权利要求6所述的抗晕止吐型烟草凝胶剂的制备方法，其特征在于，包括以下制备步骤:

(1)将羧甲基纤维素钠和甘油，加入到纯净水中，搅拌均匀，得保湿凝胶基质，备用；

(2)将烟用香精混合均匀，加入食用甘油溶解，得混合溶液A，备用；

(3)将混合溶液A加入到湿凝胶基质，再向其中加入烟草提取物、高良姜提取物、辅助材料，搅拌均匀，用pH调节剂调节制品pH值，然后灌装在瓶内，制成成品。