CN103749451A - 一种从意大利苍耳中提取苍耳亭作为除草剂中的应用 - Google Patents

Abstract

本发明公开一种从意大利苍耳中提取苍耳亭作为除草剂中的应用。从意大利苍耳中提取苍耳亭在10μg／ml较低浓度下应用可显著抑制单双子叶杂草毒莴苣、早熟禾、骆驼蓬和反枝苋常见杂草幼苗的生长。从意大利苍耳中提取苍耳亭为植物天然成分，在自然界易于分解，无毒无污染，作为除草剂可以配制成不同浓度，在苗前或苗期单独或与其它农药混合使用，广泛应用于各类除草剂的开发中，具有广泛的应用价值。从意大利苍耳中提取苍耳亭化学结构式如附图所示。

Description

一种从意大利苍耳中提取苍耳亭作为除草剂中的应用

发明领域

本发明涉及从植物中提取化合物应用于除草剂的技术领域，具体的，本发明涉及到一种从意大利苍耳中提取苍耳亭作为除草剂中应用的技术领域。

背景技术

化学除草剂在农林牧业生产中应用广泛，但是往往对自然环境造成污染。多种人工合成的化学除草剂由于缺乏相应的微生物对其进行分解，容易在自然界中长期留存，从而威胁到人类赖以生存的土壤和地下水资源的安全。而从自然界中提取的天然成分作为除草剂，则因其易于分解、在自然界没有残留而日益受到重视。此外，某些化学除草剂虽然能够在土壤中分解，但是由于被长期大量地应用，杂草逐渐演化出抵抗力，使得药效降低甚至丧失。在这种情况下，研发具有新颖作用靶点和作用机理的除草剂显得尤为重要。自然界里种类丰富、构型各异、作用机理多样的天然产物为此提供了可能。有些天然产物自身的除草活性可与化学除草剂媲美，如1，8-桉树脑；也有多种天然来源的除草剂在被发现之初，其药效无法与化学合成的除草剂相比，但是经过日后的化学结构改造，其药效可大大增强，从而具备商业推广价值，例如由红千层中的植物毒素纤精酮改造而成的磺草酮。

苍耳亭，英文名Xanthatin，结构参见附图1，是一种倍半萜内酯，在多种苍耳属植物中广泛分布。苍耳亭被报道具有抗肿瘤及抑制微生物生长等活性，但是苍耳亭对其它植物的生长抑制作用(植物毒作用)国内外均未见报道，参见文献1-6。目前已有关于其人工化学合成方法的报道，参见文献7。

提取苍耳亭的苍耳属植物原材料来源广泛。苍耳属植物在我国多个省份均有分布，除常见的杂草西伯利亚苍耳、蒙古苍耳外，两种外来入侵苍耳-意大利苍耳和刺苍耳中也含有苍耳亭。外来苍耳由于生长迅速，生物量大，可与本土植物竞争养分和空间，严重危害入侵地的农林牧业生产以及生态系统稳定(文献8-9)。用其做原料提取苍耳亭，既对其进行了有效利用，同时又控制了其进一步的蔓延扩散。

参考文献：

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发明内容

针对现有国内外苍耳亭被报道具有抗肿瘤及抑制微生物生长等活性，但是苍耳亭对其它植物的生长抑制作用(植物毒作用)国内外均未见报道的技术现状，本发明旨在于提供一种来源于植物的无毒无污染的天然除草剂，通过从意大利苍耳中提取苍耳亭作为除草剂中的应用，即使在低浓度10μg/ml时，对四种常见一般除草剂难以根除的野生杂草毒莴苣、早熟禾、骆驼蓬和反枝苋的幼苗生长产生显著抑制，作为除草剂可以配制成不同浓度，在苗前或苗期单独或与其它农药混合使用，广泛应用于各类除草剂的开发中，具有巨大潜在的商业应用价值。

本发明具体提供了一种从意大利苍耳中提取苍耳亭作为除草剂中应用的技术方案，利用常见的提取技术手段从意大利苍耳中提取苍耳亭，即使在10μg／ml低浓度下即对新疆野生杂草毒莴苣、早熟禾、骆驼蓬和反枝苋的幼苗生长产显著影响，这些野生杂草毒莴苣、早熟禾、骆驼蓬和反枝苋本是采用常见除草剂都一般难以根除的现状，采用从意大利苍耳中提取苍耳亭作为除草剂，其生长抑制作用随着浓度的增高而逐渐加强，当浓度达到250μg／ml时，毒莴苣、早熟禾、骆驼蓬和反枝苋的根长在对照的0～13％之间，幼苗丧失继续生长的能力；当浓度继续升高至1000μg／ml时，所有种子均被杀死，全部丧失发芽能力。可见从植物中提取的苍耳亭化合物作为除草剂获得显著的技术效果。

本发明中采用的从意大利苍耳中提取苍耳亭，该天然化合物属于苍耳内酯类化合物，已有全人工合成的报道(Kazumasa Matsuo，Keiko Ohtsuki，TakashiYoshikawa，Kozo Shishido，Kaori Yokotani-Tomita，Mitsuru Shindo.Total synthesisof xanthanolides.Tetrahedron，2010,66：8407-8419)。对于其除草活性目前国内外尚无报道。

本发明中采用的从意大利苍耳中提取苍耳亭可以通过溶剂提取的方法从广泛分布的苍耳属植物中获得，也可以通过人工合成得到。提取的苍耳亭在苍耳属植物中天然存在，可在自然界分解，因此对环境不会造成污染。

本发明的从意大利苍耳中提取苍耳亭可以如常用除草剂一样使用，可以配制成不同浓度，在苗前或苗期单独或与其它农药混合使用；可采用常见的以95％乙醇或丙酮溶解后，在使用前稀释10000-20000倍，于杂草出苗前后按照喷施浓度500-1000μg／ml喷洒。

由于目前尚未有结构类似的除草剂问世，因此，本发明从意大利苍耳中提取苍耳亭化合物亦可以作为前体对其进行化学结构改造，进一步提高其除草活性后进行商业化生产。

通过实施本发明具体的技术内容，可以达到以下有益效果：

1.本发明提供的从意大利苍耳中提取苍耳亭在低浓度10μg／ml时，即可对四种野生杂草毒莴苣、早熟禾、骆驼蓬和反枝苋的幼苗生长产生显著抑制，这些野生杂草毒莴苣、早熟禾、骆驼蓬和反枝苋都是本领域熟知采用常见除草剂都一般难以根除的除草对象。本发明提供的从意大利苍耳中提取苍耳亭作为除草剂中的应用，这种生长抑制作用随着浓度的增高而逐渐加强，当浓度达到50μg／ml时，毒莴苣、早熟禾、骆驼蓬和反枝苋的根长依次为对照的44％、21％、4％和50％；浓度升高至250μg／ml时，早熟禾和骆驼蓬种子被基本全部杀死，毒莴苣和反枝苋的根长仅为对照的8％和13％，并且幼苗的根发生明显的扭曲变形，变成黑褐色，提示幼苗已经受到非常严重的毒害。此浓度处理下的幼苗随后停止生长并逐渐死亡。当浓度继续升高至1000μg／ml时，所有种子完全丧失发芽能力。将本发明提供的从意大利苍耳中提取苍耳亭作为除草剂和常见商业除草剂扑草净进行比较实验，检测对上述四种植物的生长抑制作用，结果显示，苍耳亭对四种植物的综合抑制作用高于扑草净。

2.本发明提供的从意大利苍耳中提取苍耳亭作为除草剂适合应用于农田中进行杂草的防除。由于本发明提供的从意大利苍耳中提取苍耳亭化合物为天然成分，在自然界可快速分解，不污染环境，可应用于有机农业生产中的杂草防除，对两种外来入侵有害杂草-毒莴苣和反枝苋表现出很强的除草活性，可应用于对它们进行的防控。此外，该化合物可以自外来入侵有害植物意大利苍耳和刺苍耳中提取，这两种入侵植物在野外生长繁茂，其中，意大利苍耳植株高度可达两米以上，生物量高，从中提取除草剂既有利于环保，又对有害植物进行了综合利用，可谓一举两得。本发明通过从意大利苍耳中提取苍耳亭作为除草剂中的应用可以突出它是来源于植物的，可以在自然界分解，环保不污染环境，同时对有害植物进行了废物利用。

附图说明

图1为从意大利苍耳中提取苍耳亭的化学结构式。

图2为从意大利苍耳中提取苍耳亭对毒莴苣、早熟禾、骆驼蓬和反枝苋幼苗根长的抑制作用图，图中，其作用浓度分别为10,50,250，1000μg／ml。

图3为从意大利苍耳中提取苍耳亭对毒莴苣、早熟禾、骆驼蓬和反枝苋幼苗苗高的抑制作用图，图中，其作用浓度分别为10,50,250，1000μg／ml。

图4为商业除草剂扑草净对毒莴苣、早熟禾、骆驼蓬和反枝苋幼苗根长的抑制作用图，图中，其作用浓度分别为10,50,250，1000μg／ml。

图5为商业除草剂扑草净对毒莴苣、早熟禾、骆驼蓬和反枝苋幼苗苗高的抑制作用图，图中，其作用浓度分别为10,50,250，1000μg／ml。

具体实施方式

下面，举实施例说明本发明，但是，本发明并不限于下述的实施例。

本发明中选用的所有原辅材料、试剂和仪器都为本领域熟知的，其他本领域熟知的一些试剂和设备都可适用于本发明以下实施方式的实施。

实施例一：从意大利苍耳中提取苍耳亭作为除草剂中的应用

将纯化后纯度达98％的苍耳亭用丙酮配制成1000μg／ml浓度，然后依次稀释至10μg／ml，50μg/ml，250μg／ml，1000μg／ml。在直径9cm的培养皿中放置滤纸，然后分别加入3ml浓度为10μg/ml，50μg／ml，250μg／ml，1000μg／ml的苍耳亭溶液。待丙酮彻底挥发干净后，在每个培养皿中加入3ml蒸馏水，并在每个培养皿中加入10粒毒莴苣、早熟禾、骆驼蓬和反枝苋种子，每个处理三个重复；用封口膜封好后置于25℃培养箱中黑暗培养5天后测量幼苗的苗高和根长。

数据统计方法：首先用单因素方差检测各组数据间的差异是否达到显著，之后用LSD方法分析数据，标记字母不同的组间差异达到显著，水平为>0.05。

结果：在10μg／ml的低浓度作用下，上述四种杂草幼苗的生长均受到显著影响，并且随着浓度的升高，其受影响程度逐步增强。本领域熟知，这些野生杂草毒莴苣、早熟禾、骆驼蓬和反枝苋都是本领域熟知采用常见除草剂都一般难以根除的除草对象，可见，从意大利苍耳中提取苍耳亭作为除草剂中的应用，采用如此低浓度即对顽固性除草对象获得良好的除草效果。当浓度达到50μg／ml时，毒莴苣、早熟禾、骆驼蓬和反枝苋的根长依次为对照的44％、21％、4％和50％；浓度升高至250μg／ml时，早熟禾和骆驼蓬种子被基本全部杀死，毒莴苣和反枝苋的根长仅为对照的8％和13％，并且幼苗的根发生明显的扭曲变形，变成黑褐色，提示幼苗已经受到非常严重的毒害。此浓度处理下的幼苗随后停止生长并逐渐死亡。当浓度继续升高至1000μg／ml时，所有种子完全丧失发芽能力。苍耳亭对受试植物幼苗苗高的影响与对根长的影响相似，但是由于苍耳亭直接作用于幼苗的根部，因此对苗高的作用强度略弱于对根长的影响。效果参见附图2和附图3。

实施例二：从意大利苍耳中提取苍耳亭作为除草剂与商业除草剂扑草净的作用强度比较

方法：采用上述方法，将商业除草剂扑草净同样配制成10，50，250，1000μg／ml的浓度梯度，在25℃下培养毒莴苣、早熟禾、骆驼蓬和反枝苋种子，并于5天后测量根长和苗高进行统计分析。

结果：在10μg／ml的低浓度作用下，除早熟禾外，其余受试植物幼苗的生长均受到显著影响，并呈现浓度梯度效应。当浓度达到50μg／ml时，毒莴苣、早熟禾、骆驼蓬和反枝苋的根长依次为对照的46％、72％、13％和27％；浓度升高至250μg／ml时，毒莴苣、早熟禾、骆驼蓬和反枝苋的根长依次为对照的41％、66％、6％和17％。当浓度继续升高至1000μg／ml时，上述植物根长依次为对照的13％、38％、4％和10％。效果参见附图4、5。因此，苍耳亭与商业除草剂扑草净进行的比较实验显示，苍耳亭的作用强度强于扑草净。

结论：

本发明提供的从意大利苍耳中提取苍耳亭作为除草剂在低浓度10μg／ml时，即可显著抑制四种受试杂草的幼苗生长。当使用浓度达到250μg／ml以上时，幼苗生长受到严重影响，并在发芽后停止生长而死亡。当浓度达到1000μg／ml时，种子发芽被完全抑制。由此可见，本发明从意大利苍耳中提取苍耳亭作为除草剂，其除草活性高于常用商业除草剂扑草净，具有较大的开发利用价值。

本发明从意大利苍耳中提取苍耳亭作为除草剂采用不同浓度，除了应用于上述顽固性毒莴苣、早熟禾、骆驼蓬和反枝苋杂草外，针对其他常见的各类杂草都获得良好的除草效果。

此外，由于目前尚未有结构类似的除草剂问世，因此，本化合物亦可以作为前体对其进行化学结构改造，进一步提高其除草活性后进行商业化生产，以应对日益严重的杂草对常见商业除草剂产生抗性的问题。苍耳亭可由苍耳属植物提取，包括两种外来入侵有害植物意大利和刺苍耳，从中提取除草剂既有利于环保，又对有害植物进行了综合利用。苍耳亭为天然成分，在自然界可快速分解，不污染环境，可应用于有机农业的杂草防除。本发明通过从意大利苍耳中提取苍耳亭作为除草剂可以突出它是来源于植物的，可以在自然界分解，环保不污染环境，同时对有害植物进行了废物利用。

Claims (5)

1.一种从意大利苍耳中提取苍耳亭作为除草剂中的应用。

2.如权利要求1所述的从意大利苍耳中提取苍耳亭作为除草剂中的应用，其特征在于，通过将从意大利苍耳中提取苍耳亭化合物用95％乙醇溶解后，经稀释10000-20000倍，在杂草出苗前后按照喷施浓度500-1000μg/ml喷洒。

3.如权利要求1所述的从意大利苍耳中提取苍耳亭作为除草剂中的应用，其特征在于，通过将从意大利苍耳中提取苍耳亭化合物用丙酮溶解后，经稀释10000-20000倍，在杂草出苗前后按照喷施浓度500-1000μg／ml喷洒。

4.如权利要求2所述的从意大利苍耳中提取苍耳亭作为除草剂中的应用，其特征在于，通过将从意大利苍耳中提取苍耳亭化合物用95％乙醇溶解后，经稀释10000-20000倍，在野生杂草毒莴苣、早熟禾、骆驼蓬和反枝苋出苗前后按照喷施浓度500-1000μg／ml喷洒。

5.如权利要求3所述的从意大利苍耳中提取苍耳亭作为除草剂中的应用，其特征在于，通过将从意大利苍耳中提取苍耳亭化合物用丙酮溶解后，经稀释10000-20000倍，在野生杂草毒莴苣、早熟禾、骆驼蓬和反枝苋出苗前后按照喷施浓度500-1000μg／ml喷洒。

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