CN103734131A

CN103734131A - 一种杀钉螺药物杀螺胺乙醇胺盐缓释颗粒剂及其制备方法

Info

Publication number: CN103734131A
Application number: CN201310684524.2A
Authority: CN
Inventors: 戴焰林; 石伟山; 梁晓天
Original assignee: JIANGSU AIJIN AGROCHEMICAL CO Ltd
Current assignee: JIANGSU AIJIN AGROCHEMICAL CO Ltd
Priority date: 2013-12-12
Filing date: 2013-12-12
Publication date: 2014-04-23

Abstract

本发明公开了一种杀钉螺药物杀螺胺乙醇胺盐缓释颗粒剂，其由如下质量含量组分组成：杀螺胺乙醇胺盐1%-50%，润湿剂0.1%-2.0%，分散剂0.1-5.0%，赋形剂0.5%～10%，包衣材料1%-5%，其余为载体。本发明增加了杀螺胺乙醇胺盐的杀螺效果，颗粒剂使用方便，减少污染，缓释效果好，有利于在干燥缺水的洲滩和滩涂地区，为进一步控制血吸虫病奠定基础。

Description

一种杀钉螺药物杀螺胺乙醇胺盐缓释颗粒剂及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种杀钉螺药物杀螺胺乙醇胺盐缓释颗粒剂及其制备方法，具体属于杀钉螺药物制剂技术领域。

背景技术

杀螺胺是世界卫生组织唯一推荐的在我国现场使用的灭螺药物，通常将其制成50%的杀螺胺乙醇胺盐可湿性粉剂、26%四聚·杀螺胺悬浮剂、70%的杀螺胺可湿性粉剂、25%杀螺胺乳油使用。但这几种制剂在应用时一方面都需要兑水使用，在江湖洲滩有钉螺生长且较为干燥缺水的环境中应用受到限制，其虽然可以制成粉剂直接喷撒，但容易造成粉尘漂移，污染环境，且对使用人员容易成药物伤害，另一方面持效期较短，需要重复用药，费时费力、造成环境风险及成本增加。

发明内容

本发明的目的是提供一种杀螺胺乙醇胺盐颗粒剂，适合于江湖洲滩有钉螺生长且较为干燥缺水的环境用于杀灭钉螺，也可在滩涂、浅水地区使用在水底缓释释放的同时一部分有效药物则浮上水面具有杀尾蚴的作用，不仅解决用水问题也可达到水底缓释治钉螺，水面杀尾蚴的双重效果，达到防治全面、节省药物、省时省力的目的。

本发明的另一目的是提供一种上述杀螺胺乙醇胺盐缓释颗粒剂的制备方法。

本发明的目的可以通过以下措施达到：

一种杀钉螺药物杀螺胺乙醇胺盐缓释颗粒剂，其由如下质量含量组分组成：杀螺胺乙醇胺盐1%～50%，润湿剂0.1%～2.0%，分散剂0.1～5.0%，赋形剂0.5%～10%，包衣材料1%～5%，其余为载体。

其中，润湿剂为十二烷基硫酸钠、十二烷基苯磺酸钠、烷酰胺基牛黄酸盐、烷基酚聚氧乙烯醚甲醛缩聚物硫酸盐、Geropon L-WET/P（罗地亚助剂）或MorwetEFW（烷基萘磺酸盐与阴离子润湿剂混合物）中的一种或几种；分散剂为烷基萘甲醛缩合物磺酸盐、烷基酚聚氧乙烯基醚磺酸盐、木质素磺酸盐、聚乙烯吡咯烷酮、皂角、茶枯或聚羧酸盐中的一种或几种；赋形剂为聚醋酸乙烯酯、硬脂酸镁、氢化植物油、氢氧化铝凝胶、氧化镁、白油、甘油、甘氨酸、聚乙烯醇、聚丙烯酸、羧甲基纤维素钠、糊精、明胶或石蜡中的一种或几种；包衣材料为醋酸纤维素、氢化植物油、硬脂酸、巴西棕榈蜡、聚己胺内酯、聚氨酯、环氧树脂、酚醛树脂、呋喃树脂、脲醛树脂、聚醋酸丙烯酯、甲基纤维素的一种或几种。载体为淀粉、聚氯乙烯、滑石粉、聚乙烯、碳酸钙、纤维素醋酸酯、轻钙、硫酸钙、硅藻土中的两种或两种以上的混合物。

本发明采用特定的赋形剂和包衣材料，并辅以多种载体，在其他组分的配合下，可以实现极佳的缓释效果。本颗粒的包衣厚度为0.05-1mm。在各条件的配合下本缓释颗粒剂施用15天后仍然具有较好的防治效果，远远优于现有其他同类制剂。

实验发现，采用润湿剂十二烷基苯磺酸钠与分散剂茶枯联合使用所制备的颗粒剂，二者与杀螺胺乙醇胺盐协同作用更可进一步提升对钉螺的灭杀效果，这可能是由于茶枯中的某些活性成分与其他组分共同作用的结果。其中十二烷基苯磺酸钠的含量优选为0.2%～0.5%，茶枯的含量优选为1%～2%。杀螺胺乙醇胺盐的含量优选为5%～20%。

杀钉螺药物杀螺胺乙醇胺盐缓释颗粒剂的制备方法

在本缓释颗粒剂的制备中，本发明将杀螺胺乙醇胺盐、润湿剂、分散剂混合均匀后，采用气流粉碎法（粉碎机工作压力0.6Mpa-1.0Mpa），粉碎，再与载体以及赋形剂混合，加热，采用高压挤出工艺（螺杆挤出或棍压设备）挤出圆柱型颗粒，颗粒直径2-6mm，然后喷施包衣，烘干制成杀螺胺乙醇胺盐缓释颗粒剂。颗粒的包衣厚度为0.05-1mm。本发明不仅使用方便而且可调整缓释效果，为进一步控制血吸虫病奠定基础。

本颗粒剂可以在血吸虫病流行区的钉螺孳生地，采用抛洒法使用，避免使用粉剂带来的对环境和人体的危害，根据需要防治情况选择不同的缓释长短的颗粒剂。其每平方米喷洒杀螺胺乙醇胺盐有效浓度1.5-2.5g（一些配方更可使用0.5-2.5g的浓度），用于有螺地区灭螺。本钉螺药物杀螺胺乙醇胺盐缓释颗粒剂，表面光滑无粉尘、流动性佳、使用方便，缓释可控，施用15天后仍然具有较好的防治效果，避免反复用药，减少污染，降低了用药成本，增加了杀钉螺效果，为血吸虫病防治工作奠定了基础。

具体实施方式

实施例1：杀螺胺乙醇胺盐缓释颗粒剂的制备

以质量百分比计，1%杀螺胺乙醇胺盐，0.1%十二烷基硫酸钠，0.5%烷基酚聚氧乙烯醚甲醛缩聚物硫酸盐，混合后，经气流粉碎机粉碎，得到粉末；然后与5%糊精，0.2%羧甲基纤维素钠，2%聚乙烯，淀粉补足到100%，混合均匀，加热，高压设备挤出制粒，喷施环氧树脂和呋喃树脂进行包膜，颗粒的包衣厚度0.2mm。烘干，即得到产品。

实施例2：杀螺胺乙醇胺盐缓释颗粒剂的制备

以质量百分比计，5%杀螺胺乙醇胺盐，0.2%十二烷基苯磺酸钠，1%茶枯混合后经过气流粉碎得到粉末；然后与5%氢化植物油，0.5%聚乙烯醇，10%纤维素醋酸酯，淀粉补足到100%，混合均匀，加热，高压设备挤出制粒，喷施环氧树脂和聚醋酸丙烯酯进行包膜，颗粒的包衣厚度为0.3mm。烘干，即得到产品。

实施例3：杀螺胺乙醇胺盐缓释颗粒剂的制备

以质量百分比计，5%杀螺胺乙醇胺盐，0.2%十二烷基苯磺酸钠，3%聚乙烯吡咯烷酮混合后经过气流粉碎得到粉末；然后与5%氢化植物油，0.5%聚乙烯醇，10%纤维素醋酸酯，淀粉补足到100%，混合均匀，加热，高压设备挤出制粒，喷施环氧树脂和聚醋酸丙烯酯进行包膜，颗粒的包衣厚度为0.1mm。烘干，即得到产品。

实施例4：杀螺胺乙醇胺盐缓释颗粒剂的制备

以质量百分比计，10%杀螺胺乙醇胺盐，0.2%十二烷基硫酸钠，3%脂肪酸聚乙二醇酯，2%烷基酚聚氧乙烯醚甲醛缩聚物硫酸盐混合后经过气流粉碎得到粉末；然后与5%硬脂酸镁，0.5%聚乙烯醇，10%聚氯乙烯，淀粉补足到100%，混合均匀，加热，高压设备挤出制粒，喷施环氧树脂和脲醛树脂进行包膜，颗粒的包衣厚度为0.09mm。烘干，即得到产品。

实施例5：杀螺胺乙醇胺盐缓释颗粒剂的制备

以质量百分比计，20%杀螺胺乙醇胺盐，0.5%Geropon L-WET/P，1.5%烷基酚聚氧乙烯醚甲醛缩聚物硫酸盐混合后经过气流粉碎得到粉末；然后与5%石蜡，0.2%聚丙烯酸，8%聚乙烯，滑石粉补足到100%，混合均匀，加热，高压设备挤出制粒，喷施环氧树脂和巴西棕榈蜡进行包膜，颗粒的包衣厚度为0.3mm。烘干，即得到产品。

实施例6：杀螺胺乙醇胺盐缓释颗粒剂的制备

以质量百分比计，50%杀螺胺乙醇胺盐，0.5%十二烷基硫酸钠，3%木质素磺酸盐混合后经过气流粉碎得到粉末；然后与2%甘油，0.2%聚乙烯醇，10%聚氯乙烯，轻钙补足到100%，混合均匀，加热，高压设备挤出制粒，喷施环氧树脂和酚醛树脂进行包膜，颗粒的包衣厚度为0.4mm。烘干，即得到产品。

实施例7：实验室杀灭钉螺效果

25℃实验室，取无污染泥土，晒干敲碎，用20目筛筛取细土。称取细土500g倒入搪瓷盘(20×25cm)，制成1～2cm厚的泥盘，放入钉螺100只，取实施例5产品按有效成份浓度为0.5、1.0、2.0g/m2均匀撒入，后均匀喷洒125ml脱氯自来水，同时用4%杀螺胺乙醇胺盐粉剂作对比，用量为有效成份浓度1.0g/m2，设脱氯自来水作空白对照，3d、7d和15d后分别取出1个实验泥盘，捡出盘中所有钉螺，清水冲洗，48h恢复饲养后，用敲击法鉴定钉螺死亡数和存活数。表1数据表明杀螺胺乙醇胺盐颗粒剂有较好的杀螺效果和较好的持效期，同样用量在第15天观察时仍有较好的效果，我们推荐用量为1-2克有效成分每平方米，可以取得较好的防治效果并可保证一定的持效期。

表1实验室杀螺效果

实施例8：现场杀钉螺效果

选择江苏省南京市江宁区江滩进行现场灭螺，选择江宁区有螺江滩，通过基线调查，选取钉螺密度>10只/框(0.1m2)的钉螺孳生地，分割成5个小区，每个小区约100m2，清除小区内高于5cm的杂草并移出试验区。其中3个小区为实验组，取实施例2产品按照有效成份浓度0.5、1.0、2.0g/m2均匀抛洒药物，1个小区为药物对照组(4%杀螺胺乙醇胺盐粉剂，有效成份浓度1.0g/m2)，施药后按照每平方米1公斤水洒水，1个小区为空白对照组（清水）。施约后3d、7d和15d，用棋盘式抽样方法调查钉螺，分别在每个试验区和对照区抽取10框，捕捉框内全部钉螺，以框为单位用纸袋包好，记录编号、捕获螺数等，回室内清水冲洗，48h恢复饲养后，用敲击法鉴定钉螺死亡数和存活数。结果显示杀螺胺乙醇胺盐颗粒剂有较好的杀螺效果和持效期，为一个环保剂型，方便使用（表2）。

表2现场杀螺试验结果

以上结果表明按杀螺胺乙醇胺盐的有效剂量计算，杀螺胺乙醇胺盐颗粒剂在使用1g/m2时，可达到满意杀螺效果和较长的持效期，同时使用颗粒剂可以减少对环境污染，降低对人体的危害，可根据实际螺的发生情况增减用量，确保高效灭螺，控制血吸虫病的流行。

实施例9：现场杀钉螺效果

采用实施例8的方法分别取实施例2和实施例6产品按照有效成份浓度0.5g/m2均匀抛洒药物。并以中国专利CN102326544A中的实施例7颗粒剂作为对照进行测试，实验结果见表3。

表3现场杀螺试验结果

以上结果表明本缓释颗粒剂具有更佳的缓释效果，可避免反复用药，减少污染，降低了用药成本。

Claims

1.一种杀钉螺药物杀螺胺乙醇胺盐缓释颗粒剂，其特征在于由如下质量含量组分组成：杀螺胺乙醇胺盐1%～50%，润湿剂0.1%～2.0%，分散剂0.1%～5.0%，赋形剂0.5%～10%，包衣材料1%～5%，其余为载体。

2.根据权利要求1所述的杀钉螺药物杀螺胺乙醇胺盐缓释颗粒剂，其特征在于所述赋形剂为聚醋酸乙烯酯、硬脂酸镁、氢化植物油、氢氧化铝凝胶、氧化镁、白油、甘油、甘氨酸、聚乙烯醇、聚丙烯酸、羧甲基纤维素钠、糊精、明胶或石蜡中的一种或几种；所述的包衣材料为醋酸纤维素、氢化植物油、硬脂酸、巴西棕榈蜡、聚己胺内酯、聚氨酯、环氧树脂、酚醛树脂、呋喃树脂、脲醛树脂、聚乙烯、聚醋酸丙烯酯、甲基纤维素的一种或几种。

3.根据权利要求1所述的杀钉螺药物杀螺胺乙醇胺盐缓释颗粒剂，其特征在于：颗粒的包衣厚度为0.05～1mm。

4.根据权利要求1所述的杀钉螺药物杀螺胺乙醇胺盐缓释颗粒剂，其特征在于：所述润湿剂为十二烷基硫酸钠、十二烷基苯磺酸钠、烷酰胺基牛黄酸盐、烷基酚聚氧乙烯醚甲醛缩聚物硫酸盐、Geropon L-WET/P或MorwetEFW中的一种或几种。

5.根据权利要求4述的杀钉螺药物杀螺胺乙醇胺盐缓释颗粒剂，其特征在于：所述润湿剂为十二烷基苯磺酸钠，其含量为0.2%～0.5%。

6.根据权利要求1所述的杀钉螺药物杀螺胺乙醇胺盐缓释颗粒剂，其特征在于：所述分散剂为烷基萘甲醛缩合物磺酸盐、三乙基已基磷酸、甲基戊醇、纤维素衍生物、脂肪酸聚乙二醇酯、烷基酚聚氧乙烯基醚磺酸盐、木质素磺酸盐、聚乙烯吡咯烷酮、皂角、茶枯或聚羧酸盐中的一种或一种以上的混合物。

7.根据权利要求6所述的杀钉螺药物杀螺胺乙醇胺盐缓释颗粒剂，其特征在于：所述分散剂为茶枯，其含量为1%～2%。

8.根据权利要求1所述的杀钉螺药物杀螺胺乙醇胺盐缓释颗粒剂，其特征在于：所述载体为淀粉、聚氯乙烯、滑石粉、聚乙烯、碳酸钙、纤维素醋酸酯、轻钙、硫酸钙、硅藻土中的两种或两种以上的混合物。

9.权利要求1所述的杀钉螺药物杀螺胺乙醇胺盐缓释颗粒剂的制备方法，其特征在于：将杀螺胺乙醇胺盐、润湿剂和分散剂混合后，进行气流粉碎，再加入载体以及赋形剂进行混合加热，采用高压挤出工艺，制备均匀圆柱型颗粒，颗粒直径2-6mm，然后用包衣材料进行包衣、干燥即得。

10.权利要求1所述的杀钉螺药物杀螺胺乙醇胺盐缓释颗粒剂在灭螺或防治血吸虫病方面的应用。