CN103520330A - 一种兽用分散片及其制备方法和用途 - Google Patents

Abstract

本发明提供了一种兽用分散片，它是由如下重量配比的原辅料制备而成：阿苯达唑7～13份、山楂70～90份、陈皮15～25份、微晶纤维素40～50份、羧甲基纤维素钠6～10份、交联聚乙烯吡咯烷酮8～12份、蔗糖粉12～18份、润滑剂适量。本发明分散片，通过特定的原辅料配伍，使其驱虫效果明显优于普通阿苯达唑片，且能促进病猪食欲，使病猪快速恢复至最佳状态，疗效显著，具有良好的临床使用前景。

Description

一种兽用分散片及其制备方法和用途

技术领域

本发明涉及一种兽用分散片及其制备方法和用途。

背景技术

阿苯达唑为一高效低毒的广谱驱虫药。临床可用于驱蛔虫、蛲虫、绦虫、鞭虫、钩虫、粪圆线虫等。在体内代谢为亚砜类或砜类后，抑制寄生虫对葡萄糖的吸收，导致虫体糖原耗竭，或抑制延胡索酸还原酶系统，阻碍ATP的产生，使寄生虫无法存活和繁殖。本品有完全杀死钩虫卵和鞭虫卵及部分杀死蛔虫卵的作用。除可杀死驱除寄生于动物体内的各种线虫外，对绦虫及囊尾蚴亦有明显的杀死及驱除作用。

山楂陈皮饮，有消食健胃，活血化瘀，开胃理气等功效。禽畜患虫病时，一般食欲不佳，消瘦疲乏，采用山楂陈皮饮同阿苯达唑同用，可以在驱虫治病的同时，增加畜禽采食量，增强免疫力，促进体重增长。

分散片系指在水中可迅速崩解均匀分散的片剂，普通片剂或胶囊剂存在着崩解速度慢的缺点，对药物的吸收有一定的影响，而分散片在19～21℃水中一般3min内可完全崩解，极大地提高了药物的吸收度。

目前还未见将阿苯达唑和山楂陈皮饮制备分散片的报道。

发明内容

本发明的目的在于提供一种兽用分散片及其制备方法和用途。

本发明提供了一种兽用分散片，它是由如下重量配比的原辅料制备而成：

阿苯达唑7～13份、山楂70～90份、陈皮15～25份、微晶纤维素40～50份、羧甲基纤维素钠6～10份、交联聚乙烯吡咯烷酮8～12份、蔗糖粉12～18份、润滑剂适量。

进一步地，它是由如下重量配比的原辅料制备而成：

阿苯达唑10份、山楂80份、陈皮20份、微晶纤维素45份、羧甲基纤维素钠8份、交联聚乙烯吡咯烷酮10份、蔗糖粉15份、润滑剂适量。

其中，所述润滑剂为硬脂酸镁。

更进一步地，硬脂酸镁用量为0.5～2份。

优选地，硬脂酸镁用量为1份。

本发明还提供了上述兽用分散片的制备方法，它包括如下操作步骤：

（1）按重量称取原辅料；

（2）取山楂、陈皮，加水煎煮，合并水煎液，浓缩至原药材质量1/9～1/11的浸膏；

（3）取阿苯达唑、微晶纤维素、羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、蔗糖粉混合均匀，加入步骤（2）所得浸膏，混匀后，制粒，再加入润滑剂，压片，即得兽用分散片。

进一步地，水煎液浓缩至原药材质量1/10的浸膏。

进一步地，水煎的操作如下：取山楂、陈皮，加入15倍量水，浸泡30min，再煎煮提取2次，每次30min。

本发明还提供了上述兽用分散片在制备健胃消食、驱虫的兽药中的用途。

进一步地，所述兽药为治疗猪蛔虫病的药物。

本发明分散片，通过特定的原辅料配伍，使其驱虫效果明显优于普通阿苯达唑片，且能促进病猪食欲，使病猪快速恢复至最佳状态，疗效显著，具有良好的临床使用前景。

具体实施方式

实施例1本发明分散片的制备

处方

阿苯达唑10g、山楂80g、陈皮20g、微晶纤维素45g、羧甲基纤维素钠8g、交联聚乙烯吡咯烷酮10g、蔗糖粉15g、硬脂酸镁1g、共计100g,压成25片。

制备工艺

称取处方量的山楂、陈皮饮片，加入15倍量的蒸馏水，浸泡30min，再煎煮提取2次，每次30min,合并两次煎液所得的提取液，减压浓缩成10g左右的山楂陈皮浸膏，备用。称取处方量的阿苯达唑、微晶纤维素、羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、蔗糖粉充分混合均匀。将山楂陈皮浸膏加入到混合均匀的粉剂中，搅拌制成软材，过20目筛制粒，于60℃烘干，再过16目筛整粒加硬脂酸镁，混合均匀，压片成型即得。

实施例2本发明分散片处方的筛选

取不同种类、用量的辅料，参照实施例1方法制备分散片，并通过外观、口感、分散性能等指标考察处方的优劣，结果如下：

表1处方辅料筛选（g）

表2处方筛选结果

	口感	外观	硬度	崩解时间	溶出度（s）
						1	甜	粗糙	软	85	95.3
2	甜	粗糙	软	95	94.8
						3	甜腻	光滑	易碎	105	95.5
4	甜	光滑	易碎	102	96.4
						5	略酸	粗糙	易碎	105	95.7
6	略酸	美观	适中	153	93.2
						7	酸甜	美观	适中	142	94.1
8	酸甜	美观	适中	125	96.8

根据片剂成型外观，口感、硬度、崩解时间、溶出度作为指标进行筛选，本发明各处方的分散片均能提高阿苯达唑的溶出度，然而，仅处方6～8所得分散片口感、外观、硬度良好，但是，其中处方8崩解时间显著少于处方6、7，因此，本发明最终优选处方8为本发明分散片的最佳处方。

以下通过试验例具体说明本发明的有益效果。

试验例1药代动力学试验比较

取普通阿苯达唑片剂和本发明实施例1制备的分散片，按兔子体重分别给予相同剂量药物，给药前于耳部静脉取血作空白对照。分别在给药后0.5h、1h、2h、3h、4h、5h、6h、8h、10h、12h、16h、24h、36h、48h、60h、72h取血样检测阿苯达唑含量。

表3家兔服用阿苯达唑片和本发明分散片后不同时间的血药浓度

由表3中数据可以看出，与普通片剂相比，本发明分散片在较短时间内就可以到达有效血药浓度，最大血药浓度明显提高，体内有效血压浓度维持时间更长，明显提高了药物的利用率。

试验例2对猪蛔虫病疗效试验

选取某猪场自然发病，经过诊断明确为猪蛔虫病的猪54头，其症状有持续消瘦，食欲不佳，精神疲乏，有甚者体温升高,咳嗽,呼吸急促。猪粪便有虫卵检出。选取同一条件喂养的猪，分为三组，对照组服用普通阿苯达唑片、实验组服用本发明分散片，阴性对照组按日常喂养，连续7日。治疗标准：

食欲佳，精神状态良好，粪便中无虫卵为痊愈；

精神状态良好，食欲恢复，粪便中有少量虫卵为有效；

症状无缓解者为无效。结果如下表4。

表4疗效比较

分组	病猪数量	痊愈率（%）	有效率（%）	无效率（%）
					阴性对照组	18	0	0	100
对照组	18	83.3	16.6	0
					试验组	18	100	0	0

由结果可见，本发明分散片，驱虫效果明显优于普通阿苯达唑片，且能促进病猪食欲，使病猪快速恢复至最佳状态，疗效显著，具有推广价值。

Claims (10)

1.一种兽用分散片，其特征在于：它是由如下重量配比的原辅料制备而成：

阿苯达唑7～13份、山楂70～90份、陈皮15～25份、微晶纤维素40～50份、羧甲基纤维素钠6～10份、交联聚乙烯吡咯烷酮8～12份、蔗糖粉12～18份、润滑剂适量。

2.根据权利要求1所述的兽用分散片，其特征在于：它是由如下重量配比的原辅料制备而成：

阿苯达唑10份、山楂80份、陈皮20份、微晶纤维素45份、羧甲基纤维素钠8份、交联聚乙烯吡咯烷酮10份、蔗糖粉15份、润滑剂适量。

3.根据权利要求1或2所述的兽用分散片，其特征在于：所述润滑剂为硬脂酸镁。

4.根据权利要求3所述的兽用分散片，其特征在于：硬脂酸镁用量为0.5～2份。

5.根据权利要求4所述的兽用分散片，其特征在于：硬脂酸镁用量为1份。

6.权利要求1～5任意一项所述兽用分散片的制备方法，其特征在于：它包括如下操作步骤：

（1）按重量配比称取原辅料；

（2）取山楂、陈皮，加水煎煮，合并水煎液，浓缩至原药材质量1/9～1/11的浸膏；

（3）取阿苯达唑、微晶纤维素、羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、蔗糖粉混合均匀，加入步骤（2）所得浸膏，混匀后，制粒，再加入润滑剂，压片，即得兽用分散片。

7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于：水煎液浓缩至原药材质量1/10的浸膏。

8.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于：水煎的具体方法如下：取山楂、陈皮，加入药材总质量15倍的水，浸泡30min，再煎煮提取2次，每次30min。

9.权利要求1～5任意一项所述兽用分散片在制备健胃消食、驱虫的兽药中的用途。

10.根据权利要求9所述的用途，其特征在于：所述兽药为治疗猪蛔虫病的药物。