CN103462999A - Neonectrolide A在制备治疗鼻炎药物中的应用 - Google Patents
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Abstract
一种治疗免疫性炎症的Neonectrolide A，用于制备治疗免疫性炎症药物，尤其适用于制备治疗鼻炎的药物，用特非那丁及双氯灭痛作为对照，Neonectrolide A疗效明确，属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其治疗鼻炎活性强，具备突出的实质性特点，同时用于鼻炎的防治显然具有显著的进步。
Description
技术领域
本发明涉及化合物Neonectrolide A的新用途，尤其涉及Neonectrolide A在制备治疗鼻炎药物中的应用。
背景技术
鼻炎为临床常见病和多发病，鼻炎的发生主要与过敏反应有关，属于免疫性炎症的范畴。目前，治疗鼻炎主要采用特非那丁等抗组胺药物或曲尼司特、酮替芬等抗过敏药物，这些药物对鼻炎的慢性化和反复发作疗效较差或无效。因此，成分明确、质量可控且安全高效的小分子化合物在研制鼻炎治疗药物方面，具有潜在的价值。
本发明涉及的化合物Neonectrolide A是一个2012年发表（Jinwei Ren,et al.,Neonectrolide A,a New Oxaphenalenone Spiroketal from the Fungus Neonectria sp.Organic Letters，2012,14（24）6226–6229.）的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，仅能抑制部分肿瘤细胞增殖（Jinwei Ren,et al.,Neonectrolide A,a New Oxaphenalenone Spiroketal from the Fungus Neonectria sp.Organic Letters，2012,14（24）6226–6229.），本发明涉及的Neonectrolide A在制备治疗鼻炎药物中的用途属于首次公开。
发明内容
本发明的目的在于根据现有Neonectrolide A研究中未发现其具有抗鼻炎活性的报道的现状，提供了Neonectrolide A在制备抗鼻炎药物中的应用。
所述化合物Neonectrolide A,结构如式（Ⅰ）所示：
Neonectrolide A10，20mg/kg口服给药，对抗原（卵白蛋白）和组胺所致大鼠搔抓鼻部、打喷嚏反应及鼻腔血管通透性升高具有抑制作用，因此，可用于制备治疗鼻炎的药物。
Neonectrolide A在制备治疗鼻炎药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其治疗鼻炎活性强，具备突出的实质性特点，同时用于鼻炎的防治显然具有显著的进步。
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。
具体实施方式
本发明所涉及化合物Neonectrolide A的制备方法参见文献（Jinwei Ren,et al.,Neonectrolide A,a New Oxaphenalenone Spiroketal from the Fungus Neonectria sp.Organic Letters，2012,14（24）6226–6229.）
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。
实施例1：本发明所涉及化合物Neonectrolide A片剂的制备：
取5克化合物Neonectrolide A,加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。
实施例2：本发明所涉及化合物Neonectrolide A胶囊剂的制备：
取5克化合物Neonectrolide A，加入淀粉180克，混匀，装胶囊制成1000粒。
下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。
实验例1、本发明Neonectrolide A对卵白蛋白引起大鼠过敏性鼻炎的影响
雄性SD大鼠，体重180～220g，腹腔注射卵白蛋白1mg及氢氧化铝凝胶10mg，其后隔日注射1次，共7次。从第14天始，每日在大鼠两侧鼻腔内滴入1mg/ml卵白蛋白生理盐水溶液10ul，共7次。末次滴注后立刻观察30分钟内大鼠打喷嚏及擦鼻的次数，试验药物于卵白蛋白末次滴注前1小时口服给予。
与对照组比较，**P<0.01 *P<0.05
由表1可见，Neonectrolide A（10，20mg/kg）明显抑制卵白蛋白所致过敏性鼻炎大鼠的喷嚏和搔抓鼻部反应。特非那丁10mg/kg亦呈现显著的抑制作用。
实验例2、本发明Neonectrolide A对组胺引起的大鼠鼻炎的影响
雄性SD大鼠，体重180～220g，口服给予试验药物后1小时，两侧鼻腔内滴入1M组胺生理盐水溶液10ul，观察30分钟内大鼠打喷嚏及擦鼻的次数。
表2本发明Neonectrolide A对组胺引起大鼠鼻炎的影响（x±SD）
与对照组比较，**P<0.01 *P<0.05
由表2可见，本发明Neonectrolide A（10,20mg/kg）明显减少组胺所致鼻炎大鼠的喷嚏次数，对搔抓鼻部反应呈抑制趋势。特非那丁10mg/kg则呈显著的抑制作用。
结论：Neonectrolide A口服给药，对抗原（卵白蛋白）和组胺所致大鼠搔抓鼻部、打喷嚏反应具有抑制作用，因此，可用于制备治疗鼻炎的药物。
Claims (1)
1.Neonectrolide A在制备治疗鼻炎药物中的应用，所述化合物Neonectrolide A结构如式（Ⅰ）所示：
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN2013104782982A CN103462999A (zh) | 2013-10-14 | 2013-10-14 | Neonectrolide A在制备治疗鼻炎药物中的应用 |
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Publications (1)
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|---|---|
| CN103462999A true CN103462999A (zh) | 2013-12-25 |
Family
ID=49788197
Family Applications (1)
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| CN2013104782982A Pending CN103462999A (zh) | 2013-10-14 | 2013-10-14 | Neonectrolide A在制备治疗鼻炎药物中的应用 |
Country Status (1)
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|---|---|
| CN (1) | CN103462999A (zh) |
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2013
- 2013-10-14 CN CN2013104782982A patent/CN103462999A/zh active Pending
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| C06 | Publication | ||
| PB01 | Publication | ||
| WD01 | Invention patent application deemed withdrawn after publication | ||
| WD01 | Invention patent application deemed withdrawn after publication |
Application publication date: 20131225 |