CN105287545A - Strynuxlines A在制备治疗鼻炎药物中的应用 - Google Patents
Strynuxlines A在制备治疗鼻炎药物中的应用 Download PDFInfo
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Abstract
一种治疗免疫性炎症的Strynuxlines？A，用于制备治疗免疫性炎症药物，尤其适用于制备治疗鼻炎的药物，用特非那丁及双氯灭痛作为对照，Strynuxlines？A疗效明确，属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其治疗鼻炎活性强，具备突出的实质性特点，同时用于鼻炎的防治显然具有显著的进步。
Description
技术领域
本发明涉及化合物StrynuxlinesA的新用途，尤其涉及StrynuxlinesA在制备治疗鼻炎药物中的应用。
背景技术
鼻炎为临床常见病和多发病，鼻炎的发生主要与过敏反应有关，属于免疫性炎症的范畴。目前，治疗鼻炎主要采用特非那丁等抗组胺药物或曲尼司特、酮替芬等抗过敏药物，这些药物对鼻炎的慢性化和反复发作疗效较差或无效。因此，成分明确、质量可控且安全高效的小分子化合物在研制鼻炎治疗药物方面，具有潜在的价值。
本发明涉及的化合物StrynuxlinesA是一个2012年发表(YanhuiFu,etal.,StrynuxlinesAandB,AlkaloidswithanUnprecedentedCarbonSkeletonfromStrychnosnux-vomica.J.Nat.Prod.2012,75,1987-1990.)的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，仅能抑制肿瘤细胞增殖(YanhuiFu,etal.,StrynuxlinesAandB,AlkaloidswithanUnprecedentedCarbonSkeletonfromStrychnosnux-vomica.J.Nat.Prod.2012,75,1987-1990.)，本发明涉及的StrynuxlinesA在制备治疗鼻炎药物中的用途属于首次公开。
发明内容
本发明的目的在于根据现有StrynuxlinesA研究中未发现其具有抗鼻炎活性的报道的现状，提供了StrynuxlinesA在制备抗鼻炎药物中的应用。
所述化合物StrynuxlinesA,结构如式(Ⅰ)所示：
StrynuxlinesA10，20mg/kg口服给药，对抗原(卵白蛋白)和组胺所致大鼠搔抓鼻部、打喷嚏反应及鼻腔血管通透性升高具有抑制作用，因此，可用于制备治疗鼻炎的药物。
StrynuxlinesA在制备治疗鼻炎药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其治疗鼻炎活性强，具备突出的实质性特点，同时用于鼻炎的防治显然具有显著的进步。
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。
具体实施方式
本发明所涉及化合物StrynuxlinesA的制备方法参见文献(YanhuiFu,etal.,StrynuxlinesAandB,AlkaloidswithanUnprecedentedCarbonSkeletonfromStrychnosnux-vomica.J.Nat.Prod.2012,75,1987-1990.)
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。
实施例1：本发明所涉及化合物StrynuxlinesA片剂的制备：
取5克化合物StrynuxlinesA,加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。
实施例2：本发明所涉及化合物StrynuxlinesA胶囊剂的制备：
取5克化合物StrynuxlinesA，加入淀粉180克，混匀，装胶囊制成1000粒。
下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。
实验例1、本发明StrynuxlinesA对卵白蛋白引起大鼠过敏性鼻炎的影响
雄性SD大鼠，体重180～220g，腹腔注射卵白蛋白1mg及氢氧化铝凝胶10mg，其后隔日注射1次，共7次。从第14天始，每日在大鼠两侧鼻腔内滴入1mg/ml卵白蛋白生理盐水溶液10ul，共7次。末次滴注后立刻观察30分钟内大鼠打喷嚏及擦鼻的次数，试验药物于卵白蛋白末次滴注前1小时口服给予。
表1本发明StrynuxlinesA对卵白蛋白引起大鼠过敏性鼻炎的影响(x±SD)
与对照组比较，**P<0.01*P<0.05
由表1可见，StrynuxlinesA(10，20mg/kg)明显抑制卵白蛋白所致过敏性鼻炎大鼠的喷嚏和搔抓鼻部反应。特非那丁10mg/kg亦呈现显著的抑制作用。
实验例2、本发明StrynuxlinesA对组胺引起的大鼠鼻炎的影响
雄性SD大鼠，体重180～220g，口服给予试验药物后1小时，两侧鼻腔内滴入1M组胺生理盐水溶液10ul，观察30分钟内大鼠打喷嚏及擦鼻的次数。
表2本发明StrynuxlinesA对组胺引起大鼠鼻炎的影响(x±SD)
与对照组比较，**P<0.01*P<0.05
由表2可见，本发明StrynuxlinesA(10,20mg/kg)明显减少组胺所致鼻炎大鼠的喷嚏次数，对搔抓鼻部反应呈抑制趋势。特非那丁10mg/kg则呈显著的抑制作用。
结论：StrynuxlinesA口服给药，对抗原(卵白蛋白)和组胺所致大鼠搔抓鼻部、打喷嚏反应具有抑制作用，因此，可用于制备治疗鼻炎的药物。
Claims (1)
1.StrynuxlinesA在治疗鼻炎药物中的应用，所述化合物StrynuxlinesA结构如式(Ⅰ)所示：
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN201510793594.0A CN105287545A (zh) | 2015-11-18 | 2015-11-18 | Strynuxlines A在制备治疗鼻炎药物中的应用 |
Applications Claiming Priority (1)
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| CN201510793594.0A CN105287545A (zh) | 2015-11-18 | 2015-11-18 | Strynuxlines A在制备治疗鼻炎药物中的应用 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
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| CN105287545A true CN105287545A (zh) | 2016-02-03 |
Family
ID=55185835
Family Applications (1)
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Country Status (1)
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|---|---|
| CN (1) | CN105287545A (zh) |
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2015
- 2015-11-18 CN CN201510793594.0A patent/CN105287545A/zh active Pending
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| C06 | Publication | ||
| PB01 | Publication | ||
| WD01 | Invention patent application deemed withdrawn after publication |
Application publication date: 20160203 |
|
| WD01 | Invention patent application deemed withdrawn after publication |