CN103446360A - 治疗腰椎间盘突出的中药胶囊制剂及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明属于中药技术领域，具体为一种治疗腰椎间盘突出的中药胶囊制剂及其制备方法。采用的技术方案是：将由狗脊、泽泻、鸡血藤、茯苓、川牛膝、钩藤、当归、红花、五加皮、伸筋草、杜仲、桂枝、乳香、土鳖虫和甘草组成的原料按所述质量配比粉碎，用乙醇溶液浸泡、经两次加热回流、过滤后收集提取液，将沉降剂加入提取液后充分搅拌，滤过，浓缩成流浸膏，烘干后粉碎成粉末，按比例加入分散剂及其它辅料，填充制备成胶囊。本发明所得胶囊制剂具有活血利水，痛经活络，抗炎镇痛，补肝强肾，修补纤维环及改善微循环之功效，从而促进髓核缩小，减轻神经根受压及无菌性炎症，促进损伤神经的恢复，缓解和消除腰腿痛疼的症状。

Description

治疗腰椎间盘突出的中药胶囊制剂及其制备方法

技术领域

本发明涉及中药及其制备技术领域，具体为一种治疗腰椎间盘突出的中药胶囊制剂及其制备方法。 

背景技术

腰椎间盘突出，亦称为髓核突出，或腰椎间盘纤维环破裂症，为骨科临床最为多见的疾患之一，且康复难度较大，本病主要是由于腰椎间盘的髓核、纤维环及软骨有不同程度的退行性改变后，在外力作用下，椎间盘的纤维环破裂，髓核组织从破裂之处突出，导致脊神经根、脊髓等相邻的组织遭受刺激或压迫，从而出现腰腿痛、酸、沉、胀、麻、凉、无力甚至肌肉萎缩等症状。目前我国从事体力劳动的人群中患此病的已接近20%。这种病发作时疼痛难忍，常给患者的生活和工作带来诸多痛苦，甚至造成残疾，丧失劳动能力，严质影响人们工作、学习和生活。 

目前，治疗腰椎间盘突出的方法主要有手术治疗和保守治疗，手术治疗费用高、风险大且容易复发，特别是患有慢性病，身体条件比较差的患者多不宜采用手术治疗。同样保守治疗和物理治疗只是以缓解病人的临床症状为主，而非根治手段。这些方法只能治标不能治本。在非手术治疗中，中医药显示出独特的疗效和作用。 

近年来，已有不少的治疗腰椎间盘突出的中药配方制剂申请了发明专利，其中口服的中药制剂就多达二十余项，例如康元成发明的治疗腰椎间盘突出的胶囊制剂（专利申请号201210064193.8）；赵宇发明的片剂（专利申请号201110023690.9）；王光华发明的丸药制剂（专利申请号201210086946.5）；赵继荣发明的颗粒制剂（专利申请号20110259727.8）；胡佳顶发明的汤剂（专利申请号201110022941.1）等。上述配方各不相同，疗效也有明显差异，有些中药制剂针对性不强，效果也不十分理想，因此人们期盼能研制出一种治疗腰椎间盘突出更有效的中药制剂。 

发明内容

本发明为了解决现有的治疗腰椎间盘突出的中药治疗效果不理想的问题，提供了一种治疗腰椎间盘突出的中药胶囊制剂。 

本发明是采用如下技术方案实现的： 

一种治疗腰椎间盘突出的中药胶囊制剂，由以下组分及质量份数配比组成：

狗脊10～25份，泽泻15～25份，鸡血藤20～30份，茯苓20～30份，川牛膝15～25份，钩藤20～30份，当归15～25份，红花10～20份，五加皮10～20份，伸筋草10～20份，杜仲10～25份，桂枝10～25份，乳香15～25份，土鳖虫5～15份，甘草10～30份。

本发明选用上述中药原料药的药理、药性及功能如下： 

狗脊：性温，味苦、甘。归肝、心、膀胱经。具有补肝肾，除风湿，强腰膝，利关节之功效。主要用于治疗肾虚，腰痛，足膝软弱无力，风湿痹痛等病症。

泽泻：性寒，味甘淡。归肾，膀胱经。具有利水渗湿，泄热通淋之功效。用于水肿胀满，热淋涩痛，泄泻尿少，热淋涩痛等病症，被誉为利水第一良药。 

鸡血藤：性平，味甘。归脾、胃、膀胱经。具有补血养血，舒筋活络，活血散瘀，补肾壮骨，通经止痛之功效。用于治疗风湿痹痛，血虚萎黄，手足麻木，肢体瘫痪，风湿痹痛等病症。 

茯苓：性淡平，味甘。归心、脾、肺、肾经。具有渗湿利水，健脾和胃，宁心安神，保护肝脏及抗肿瘤之功效。用于治疗水肿胀满等病症。 

川牛膝：性平，味微苦、甘。归肝、肾经。具有补肝肾，强筋骨，逐瘀通经，通利关节，利尿通淋之功效。用于治疗肢体活动不利，经闭症瘕，关节痹痛，足痿筋挛，跌打损伤等病症。 

钩藤：性凉，味甘。归肝、心包经。具有清热平肝，息风定惊，扩张血管，降低血压之功效。用于头痛眩晕，感冒夹惊，惊痫抽搐及高血压等病症。 

当归：性温，味辛、甘。归肝、心、脾经。具有补血活血，调经止痛，润肠通便，保护肾脏之功效。用于治疗血虚萎黄，眩晕心悸，虚寒腹痛，风湿痹痛，跌打损伤，痈疽疮疡等病症。 

红花：性温，味辛。归心、肝经。具有活血通经，散瘀止痛之功效。用于治疗癥瘕痞块，胸痹心痛，瘀滞腹痛，胸胁刺痛，跌扑损伤及疮疡肿痛等病症。 

五加皮：性温，味辛、苦。归肝、肾经。具有祛风湿，补肝肾，强筋骨之功效。用于治疗风湿痹痛，筋骨痿软，体虚乏力，水肿等病症。 

伸筋草：性温，味微苦、辛。归肝，脾，肾经。具有祛风除湿，舒筋活络之功效。用于治疗关节酸痛及屈伸不利等病症。 

杜仲：性温，味甘。归肝、肾经。具有补肝肾，强筋骨作用。用于治疗肾虚腰痛，筋骨无力及高血压等病症。 

桂枝：性温，味辛、甘。归心、肺、膀胱经。具有发汗解肌，温通经脉，助阳化气和平冲降气之功效。用于风寒感冒，脘腹冷痛，关节痹痛，痰饮，水肿，心悸及奔豚等病症。 

乳香：性温，味辛、苦。归心、肝、脾经。具有活血止痛，消肿生肌之功效。用于治疗胸痹心痛，胃脘疼痛，癥瘕腹痛，风湿痹痛，筋脉拘挛，跌打损伤等病症。 

土鳖虫：性寒，味咸，有小毒。归肝经。具有活血散瘀，痛经止痛，接骨续筋之功效。用于治疗筋骨折伤，跌打损伤，淤血经闭，癥瘕痞块及多发性骨髓瘤等病症。 

甘草：性平，味甘。归心、肺、脾、胃经。具有补脾益气，清热解毒，缓急止痛，缓解药物毒性和烈性及调和诸药之功效。用于脾胃虚弱，倦怠乏力，心悸气短，脘腹，四肢挛急疼痛，痈肿疮毒等症。 

本发明中的中药胶囊制剂治疗腰椎间盘突出的药物作用机理如下： 

（1）、活血利水作用，促进髓核缩小，减轻神经根受压。

在急慢性损伤等外力作用下，退变椎间盘纤维环破裂，髓核组织突出压迫神经根，使神经根及其周围组织水肿，粘连，产生神经根刺激症状而出现腰腿疼痛。本发明中的药物组分泽泻、茯苓、川牛膝具有活血利水、化瘀止痛作用，能使髓核脱水缩小，神经根水肿消除，髓核与神经根的相对位置发生改变，从而解除神经受压，而缓解腰腿疼痛。 

（2）、抗炎镇痛作用，减轻神经根无菌性炎症。 

突出的腰椎间盘组织压迫神经根后造成周围血液循环受阻，毛细血管渗透性增加，炎性致痛物质渗出，激惹神经根及其周围组织，产生渗出，发生粘连及组织变性，微循环的改变导致神经根周围组织产生无菌性炎症，从而出现腰腿疼痛等一系列症状。本发明中的药物组分狗脊，五加皮，伸筋草，乳香，桂枝，甘草具有祛风除湿，通络行气，散寒除痹，活血止痛之功效，能降低血液粘滞度，改善神经根局部及其周围组织的微循环．扩张毛细血管，减轻神经根无菌性炎症反应，减轻神经根的变性，有利于运动功能和肌力的恢复。 

（3）、补肝益肾调节免疫作用，减少椎间盘抗原抗体复合物的形成。 

腰椎间盘是人体最大的无血管封闭组织，组织周围有纤维环包绕，与血循环隔绝决定了其自身抗原性。破裂型腰椎间盘组织中的胶原及糖蛋白等隔绝抗原突破后纵韧带与血循环接触后，在T、B淋巴细胞的作用下形成抗原抗体免疫复合物，激活补体，产生局部炎症反应，出现抗原抗体复合物沉积，有大量的淋巴细胞和巨噬细胞产生，出现腰腿痛的症状。中医也认为腰椎间盘突出是肝肾阴虚，复感凤寒，寒湿阻络，气血失畅所致。治疗时宜补肝益肾，祛风通络，以扶正为主。本发明中的药物组分杜仲，川牛膝，狗脊，当归，五加皮，鸡血藤具有补益肝肾，祛风燥湿，活血止痛，增强免疫力作用。能减少椎间盘抗原抗体复合物的形成，使自身免疫反应性炎症吸收。 

（4）、活血化瘀作用，促进损伤神经的恢复。 

脊神经根营养依靠其微血管和脑脊液提供，由于神经根血供缺少，神经外膜及神经束膜两组血管网，使其营养血供存在着明显的不足，容易受到机械压迫，炎症刺激和神经黏连等病理因素的影响，造成神经细胞缺血，缺氧，出现营养运输障碍，而继发周围神经病变，产生疼痛、麻术等功能障碍。本发明的药物组分红花，丹参，乳香，钩藤、土鳖虫，川牛膝具有通经活络，活血化瘀作用，能促进神经元的能量代谢，促进坐骨神经损伤后的结构修复和功能恢复，加快神经肌肉接合部的质建，缩短神经再生修复进程。 

本发明选用的各种中药组分均符合中华人民共和国药品管理法的规定，该制剂对人体无毒无害。经动物急，慢性毒性试验表明，被试验的动物，均未见任何毒性反应，其主要脏器均无明显变化，因此该制剂是安全可靠的。 

目前，国内治疗腰椎间盘突出的中成药有苗济风湿散和丹鹿通督片，本申请产品以中医理论为指导，科学配伍，以十五味中药协同作用，对腰椎间盘突出有明显的疗效。为表明本发明药物对治疗腰椎间盘突出的治疗效果，经临床实验结果及与以上两种药物疗效比较如下： 

（1）、诊断标准：中医诊断标准，直观检查：腰部疼痛难忍，直不起腰，行走不便，西医拍片检查，根据X光透视或照片确诊为腰椎间盘突出。

（2）、治疗方法：取制得的胶囊。 

服用方法：每日服用3次，每次2粒，15日为一个疗程。一般服用两个疗程。 

（3）、疗效评定标准： 

治愈：骨性愈合，膝关节伸屈正常，活动无疼痛，可以再次从事原来的工作。

有效：骨性愈合，膝关节伸屈达90度，膝关节有不稳或优势疼痛，可恢复原工作。 

无效：骨畸形愈合，膝关节伸屈小于90度，膝关节常有疼痛，不能适应体力劳动。 

（4）、治疗结果见表1 

表1本申请产品治疗腰椎间盘突出与同类产品疗效比较

注：[1] 刘世昌.苗济风湿散治疗腰椎间盘突出，中国民族医学杂志，2012，7，74。

[2] 赖世兴.腰痛宁治疗腰椎间盘突出症89例，中国中医急症，2002，11，64。 

从表1可以看出，该药物通过病人的服用效果显示，治疗腰椎间盘突出，疗效显著、标本兼治，临床治愈率高、有效率及总有效率均高于其它同类产品。 

本中药治疗腰椎间盘突出疗效显著，已在临床应用6年之久，其中治疗腰椎间盘突出51例，其中47例已治愈，3例有效，1例无效；治疗肩周炎27例，其中25例治愈，2例有效；治疗风湿疼痛79例，均有效。典型病例如下： 

1、马某，男，56岁，太原市干休所干部，2008年3月感觉腰痛，向右侧弯曲，腿左侧出现放射性疼痛，行走困难，X光透视确诊为腰椎间盘第4-5节突出，采用多种非手术保守治疗均无效果，后住进解放军264医院准备手术；经医院推荐服用本产品4个疗程后，腰腿痛所有症状全部消失，现已骨性愈合，膝关节伸屈达90度，目前已恢复原工作一年有余，随访，未复发。 

2、郭某，女，44岁，侯马市新田乡北西庄村人。此前感觉腰痛，向右侧弯曲，腿左侧出现放射性疼痛，导致卧床不起两年，X光拍片检查，确诊为第4-5节椎间盘突出；服用本产品4个疗程后，骨性愈合，膝关节伸屈达90度。目前已能下地干活一年有余，随访，未复发。 

3、王某，男，42岁，临汾市魏村镇车福村人，司机。2008年冬天在驾车途中突然腿抽筋痛疼难忍，X光拍片检查，确诊为第4-5节椎间盘突出；完全丧失了劳动能力，只能卧床休息达4年之久，服用本产品3个疗程后，症状完全消失，目前已恢复司机工作一年有余，随访，未复发。 

4、何某，女，67岁，临汾市尧都区水门街人，2009年10月在行走中突然感到腿发麻行走困难，X光拍片检查，确诊为2-3，4-5节椎间盘突出，随后多年感觉左侧下肢发紧、直不起腰下不了床。服用本产品4个疗程以后所有的先前的症状全部消失一年有余，随访，未复发，目前不仅外出方便而且能骑自行车出行。 

5、贺某，女，49岁，太原市人，2003年冬天发现左腰痛直不起腰而且双腿疼痛难忍， CT检查确诊为3-4节椎间盘彭出，腰椎退行性改变。卧床不起十多年，足不出户。随后采用多种非手术疗法均无效果。服用本产品3个疗程后，全身症状消失一年有余，随访，未复发。目前已经能出去卖菜、遛弯、逛商城。 

6、马某，毕节市林口镇人，其妻2010年元月患腰椎间盘突出，行走不便，疼痛难忍，经广东多家医院治疗均无好转，后经人介绍服用本药3剂后病情逐渐好转，继续服用10剂，病情基本治愈，再服用3剂，巩固效果，已近一年为发现疼痛感，能正常上班工作。 

7、陈某，30岁，贵州省大方县兴隆乡人，2009年5月发现两脚酸痛，经贵阳多家医院检查均为腰椎间盘突出，后服用本药10剂，病情得到有效控制，无疼痛感，随访一年，未复发，一切正常。 

8、韩某，男，37岁，毕节市海子街人，2005年突然感到肩部不适，有疼痛感，双手无力，经医院诊断为肩周炎，后服用本药5剂，全部治愈，现已四年有余，随访，为复发。 

9、周某，57岁，贵州大方县双山镇人，2007年5月发现四肢无力、疼痛，后经多家医院诊断为严重性风湿，曾服用强的松，保泰宋，以控制疼痛，但药效过后又疼痛难忍，后经人介绍，服用本药7剂后痊愈，未复发。 

上述的治疗腰椎间盘突出的中药胶囊制剂的制备方法，包括如下步骤： 

（1）、按配方称取各组分原料药；

（2）、将上述原料药碎成20～40目的粗粉，用4～6倍量的50～70 %的乙醇浸泡12～24小时，加热回流2～3小时，收集一次提取液；

（3）、再加2～4倍量的50～70 %乙醇加热回流2～3小时，收集二次提取液；

（4）、合并上述二次提取液后过滤，在滤液中加入0.1～0.5%沉降剂，搅拌后过滤，减压浓缩成流浸膏，之后在50～60℃下烘干得到干浸膏；

（5）将干浸膏粉碎后加入药物分散剂及辅料，填充制备成胶囊。

上述制备方法与传统的及文献的方法比较，去除了过去醇沉和水沉的繁杂的后处理步骤，使生产工艺更加简化，生产成本明显降低。因此该方法具有操作简便、设备投资小，经济效益高之特点。 

本发明选用上述中药原料进行组合并采用现代技术对中药中的有效成分与精华部分进行了萃取与精制，所得胶囊制剂具有活血利水，痛经活络，抗炎镇痛，补肝强肾，改善微循环的作用，从而促进髓核缩小，减轻神经根受压，减轻神经根无菌性炎症，减少椎间盘抗原抗体复合物的形成，促进损伤神经的恢复，增强了身体的免疫调节，缓解和消除腰腿痛疼的症状。因此本发明的药物配方的组合是合理的、科学的、有效的，因此该制剂治疗腰椎间盘突出疗效确切，具有较高的治愈率和有效率。本发明在吸取现有一些治疗腰椎间盘突出的中药制剂存在的不足的现实情况下，研制出一种疗效好，见效快，不易复发，能达到标本兼治，且携带和服用方便的中药胶囊制剂。  

具体实施方式

下面对本发明的具体实施例进行详细说明。 

实施例1

一种治疗腰椎间盘突出的中药胶囊制剂，由以下组分及质量份数（每份1克）配比组成：狗脊20份，泽泻20份，鸡血藤25份，茯苓25份，川牛膝20份，钩藤25份，当归20份，红花15份，五加皮15份，伸筋草15份，杜仲20份，桂枝20份，乳香20份，土鳖虫10份，甘草20份。

上述胶囊制剂的制备方法如下： 

（1）、按质量份配比称取各原料药；

（2）、将上述原料药碎成20目的粗粉，用5倍量的60%的乙醇浸泡18小时，加热回流3小时，收集一次提取液；

（3）、再加2倍量的55 %的乙醇加热回流2小时，收集二次提取液；

（4）、合并上述二次提取液后过滤，在滤液中按0.2%加入ZTC-Ι天然澄清剂，充分搅拌后过滤，减压浓缩成流浸膏，之后在60℃下烘干得到干浸膏；

（5）将干浸膏粉碎成120目的细粉后加入药物分散剂及辅料，填充制备成胶囊。

实施例2

一种治疗腰椎间盘突出的中药胶囊制剂，由以下组分及质量份数（每份1克）配比组成：狗脊25份，泽泻18份，鸡血藤23份，茯苓24份，川牛膝15份，钩藤30份，当归18份，红花20份，五加皮18份，伸筋草18份，杜仲23份，桂枝18份，乳香18份，土鳖虫6份，甘草12份。

上述胶囊制剂的制备方法如下： 

（1）、按质量份配比称取各原料药；

（2）、将上述原料药碎成40目的粗粉，用4倍量的50%的乙醇浸泡12小时，加热回流2小时，收集一次提取液；

（3）、再加4倍量的70%的乙醇加热回流3小时，收集二次提取液；

（4）、合并上述二次提取液后过滤，在滤液中按0.1%加入ZTC-Ⅲ天然澄清剂，充分搅拌后过滤，减压浓缩成流浸膏，之后在50℃下烘干得到干浸膏；

（5）将干浸膏粉碎成120目的细粉后加入药物分散剂及辅料，填充制备成胶囊。

实施例3

一种治疗腰椎间盘突出的中药胶囊制剂，由以下组分及质量份数（每份1克）配比组成：狗脊12份，泽泻22份，鸡血藤30份，茯苓20份，川牛膝24份，钩藤20份，当归25份，红花10份，五加皮10份，伸筋草12份，杜仲25份，桂枝25份，乳香15份，土鳖虫5份，甘草30份。

上述胶囊制剂的制备方法如下： 

（1）、按质量份配比称取各原料药；

（2）、将上述原料药碎成25目的粗粉，用6倍量的70%的乙醇浸泡16小时，加热回流3小时，收集一次提取液；

（3）、再加3倍量的60%的乙醇加热回流2小时，收集二次提取液；

（4）、合并上述二次提取液后过滤，在滤液中按0.2%加入ZTC-Ⅱ天然澄清剂和0.3%ZTC-Ⅳ天然澄清剂，充分搅拌后过滤，减压浓缩成流浸膏，之后在60℃下烘干得到干浸膏；

（5）将干浸膏粉碎成120目的细粉后加入药物分散剂及辅料，填充制备成胶囊。

实施例4

一种治疗腰椎间盘突出的中药胶囊制剂，由以下组分及质量份数（每份1克）配比组成：狗脊10份，泽泻25份，鸡血藤27份，茯苓30份，川牛膝25份，钩藤22份，当归15份，红花17份，五加皮13份，伸筋草20份，杜仲10份，桂枝23份，乳香22份，土鳖虫15份，甘草10份。

上述胶囊制剂的制备方法如下： 

（1）、按质量份配比称取各原料药；

（2）、将上述原料药碎成30目的粗粉，用4.5倍量的50%的乙醇浸泡24小时，加热回流2.5小时，收集一次提取液；

（3）、再加2.5倍量的70%的乙醇加热回流3小时，收集二次提取液；

（4）、合并上述二次提取液后过滤，在滤液中加入0.2%的ZTC-Ⅲ天然澄清剂和0.2%的ZTC-Ι天然澄清剂，充分搅拌后过滤，减压浓缩成流浸膏，之后在55℃下烘干得到干浸膏；

（5）将干浸膏粉碎成120目的细粉后加入药物分散剂及辅料，填充制备成胶囊。

实施例5

一种治疗腰椎间盘突出的中药胶囊制剂，由以下组分及质量份数（每份1克）配比组成：狗脊15份，泽泻15份，鸡血藤20份，茯苓28份，川牛膝17份，钩藤27份，当归23份，红花12份，五加皮20份，伸筋草10份，杜仲15份，桂枝10份，乳香25份，土鳖虫12份，甘草25份。

上述胶囊制剂的制备方法如下： 

（1）、按质量份配比称取各原料药；

（2）、将上述原料药碎成35目的粗粉，用5.5倍量的60%的乙醇浸泡20小时，加热回流3小时，收集一次提取液；

（3）、再加3.5倍量的50%的乙醇加热回流2.5小时，收集二次提取液；

（4）、合并上述二次提取液后过滤，在滤液中加入0.1%的ZTC-Ⅱ天然澄清剂和0.2%的ZTC-Ⅱ天然澄清剂，充分搅拌后过滤，减压浓缩成流浸膏，之后在57℃下烘干得到干浸膏；

（5）将干浸膏粉碎成120目的细粉后加入药物分散剂及辅料，填充制备成胶囊。

Claims (4)

1.一种治疗腰椎间盘突出的中药胶囊制剂，其特征在于：由下述药物组分及质量配比组成：

狗脊10～25份，泽泻15～25份，鸡血藤20～30份，茯苓20～30份，川牛膝15～25份，钩藤20～30份，当归15～25份，红花10～20份，五加皮10～20份，伸筋草10～20份，杜仲10～25份，桂枝10～25份，乳香15～25份，土鳖虫5～15份，甘草10～30份。

2.根据权利要求书1所述的治疗腰椎间盘突出中药制剂，其特征在于：由下述药物组分及质量配比组成：

狗脊20份，泽泻20份，鸡血藤25份，茯苓25份，川牛膝20份，钩藤25份，当归20份，红花15份，五加皮15份，伸筋草15份，杜仲20份，桂枝20份，乳香20份，土鳖虫10份，甘草20份。

3.一种权利要求1或2所述的治疗腰椎间盘突出的中药胶囊制剂的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：

（1）、按配方称取各组分原料药；

（2）、将上述原料药碎成20～40目的粗粉，用4～6倍量的50～70 %的乙醇浸泡12～24小时，加热回流2～3小时，收集一次提取液；

（3）、再加2～4倍量的50～70 %乙醇加热回流2～3小时，收集二次提取液；

（4）、合并上述二次提取液后过滤，在滤液中加入滤液重量的0.1～0.5%的沉降剂，搅拌后过滤，滤液减压浓缩成流浸膏，之后在50～60℃下烘干得到干浸膏；

（5）将干浸膏粉碎后加入药物分散剂及辅料，填充制备成胶囊。

4.根据权利要求3所述的治疗腰椎间盘突出的中药胶囊制剂的制备方法，其特征在于：步骤（4）中，所述沉降剂为ZTC-Ι天然澄清剂、ZTC-Ⅱ天然澄清剂、ZTC-Ⅲ天然澄清剂、ZTC-Ⅳ天然澄清剂中的一种或任意两种以任意比例的混合。