CN103251605B - Myriberine A在制备治疗乳腺癌药物中的应用 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了Myriberine？A在制备治疗乳腺癌药物中的应用，属于药物新用途技术领域。本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现，Myriberine？A对人乳腺癌细胞株4T1、MCF-7、MDA-MB-231和MCF-7B的生长也具有显著的抑制作用。因此，Myriberine？A能用于制备抗乳腺癌药物，具有良好的开发应用前景。对于本发明涉及的Myriberine？A,在制备治疗乳腺癌药物中的用途属于首次公开，而且其对于乳腺癌细胞的抑制活性强得意想不到。
Description
技术领域
本发明涉及化合物MyriberineA的新用途，尤其涉及MyriberineA在制备治疗乳腺癌药物中的应用。
背景技术
癌症是对人类生命健康危害最大的疾病之一，每年都有大量的人死于癌症。抗癌药物的研发一直是药学研究的热点。抗肿瘤药物中有74%是天然产物或其衍生物，如紫杉醇及其衍生物就是目前临床上应用效果比较好的抗肿瘤药物。因此，从天然产物中寻找抗癌化合物或先导化合物具有重要的意义。
本发明涉及的化合物MyriberineA是一个2013年发表（Sheng-DianHuang，etal.,2012.MyriberineA，aNewAlkaloidwithanUnprecedentedHeteropentacyclicSkeletonfromMyrioneuronfaberi.OrganicLetters3(15),590–593.）的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅涉及抑制丙型肝炎病毒（Sheng-DianHuang，etal.,2012.MyriberineA，aNewAlkaloidwithanUnprecedentedHeteropentacyclicSkeletonfromMyrioneuronfaberi.OrganicLetters3(15),590–593.），对于本发明涉及的MyriberineA在制备治疗乳腺癌药物中的用途属于首次公开，由于属于全新的结构类型，而且其对于乳腺癌细胞的抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于乳腺癌的防治显然具有显著的进步。
发明内容
本发明的目的在于根据现有MyriberineA研究中未发现其具有抗乳腺癌活性的报道的现状，提供了MyriberineA在制备抗乳腺癌药物中的应用。
所述化合物MyriberineA结构如式（Ⅰ）所示：
本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现，MyriberineA对人乳腺癌细胞株4T1、MCF-7、MDA-MB-231和MCF-7B的生长也具有显著的抑制作用，抑制这4株细胞生长的IC50值分别为0.23±0.13μM、0.53±0.19μM、0.24±0.09μM和0.69±0.26μM。因此，MyriberineA能用于制备抗乳腺癌药物，具有良好的开发应用前景。
对于本发明涉及的MyriberineA在制备治疗乳腺癌药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于乳腺癌细胞的抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于乳腺癌的防治显然具有显著的进步。
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。
具体实施方式
本发明所涉及化合物MyriberineA的制备方法参见文献（Sheng-DianHuang，etal.,2012.MyriberineA，aNewAlkaloidwithanUnprecedentedHeteropentacyclicSkeletonfromMyrioneuronfaberi.OrganicLetters3(15),590–593.）
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。
实施例1：本发明所涉及化合物MyriberineA片剂的制备：
取20克化合物MyriberineA加入制备片剂的常规辅料180克，混匀，常规压片机制成1000片。
实施例2：本发明所涉及化合物MyriberineA胶囊剂的制备：
取20克化合物MyriberineA加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克，混匀，装胶囊制成1000粒。
下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。
实验例：采用MTT法评价化合物MyriberineA对人乳腺癌细胞株的生长抑制作用
1．方法：处于生长对数期的细胞：人乳腺癌细胞株4T1、MCF-7、MDA-MB-231和MCF-7B（购买自中国科学院细胞库）以1.5×104浓度种于96孔板中。细胞培养24h贴壁后吸去原来的培养基。试验分为空白对照组、药物处理组。空白组更换含10%胎牛血清的1640培养基；药物处理组更换含浓度为100μM，50μM，10μM，1μM，0.1μM，0.01μM和0.001μM的MyriberineA的培养基。培养48h后，加入浓度5mg/mL的MTT，继续放于CO2培养箱培养4h，然后沿着培养液上部吸去100μL上清，加入100μLDMSO，暗处放置10min，利用酶标仪（Sunrise公司产品）测定吸光值(波长570nm)，并根据吸光值计算细胞存活情况，每个处理设6个重复孔。细胞存活率(%)=ΔOD药物处理/ΔOD空白对照×100。
2.结果：MyriberineA对人乳腺癌细胞株P4T1、MCF-7、MDA-MB-231和MCF-7B的生长具有显著的抑制作用。该化合物抑制人乳腺癌细胞株4T1、MCF-7、MDA-MB-231和MCF-7B生长的IC50值分别为0.23±0.13μM、0.53±0.19μM、0.24±0.09μM和0.69±0.26μM。
由上述实施例表明，本发明的MyriberineA对人乳腺癌细胞株4T1、MCF-7、MDA-MB-231和MCF-7B的生长具有很好的抑制作用。由此证明，本发明的MyriberineA具有抗乳腺癌活性，能用于制备抗乳腺癌药物。
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1.MyriberineA在制备治疗乳腺癌药物中的应用，所述化合物MyriberineA结构如式(Ⅰ)所示：
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| Myriberine A, a New Alkaloid with an Unprecedented Heteropentacyclic Skeleton from Myrioneuron faberi;Sheng-Dian Huang,et al.;《ORGANIC LETTERS》;20130115;第15卷(第3期);第590-593页 * |
| 生物碱的药理作用及机制研究;柏云娇等;《哈尔滨商业大学学报(自然科学版)》;20130228;第29卷(第1期);第8-11页 * |
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