CN103209677A - 皮肤增湿剂和老化抑制配制剂 - Google Patents

皮肤增湿剂和老化抑制配制剂 Download PDF

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Abstract

公开了一种非离子水包油乳液,它包括小于50wt%水,非离子乳化剂和非离子乳液稳定剂的结合物,保湿剂皮肤调理剂的结合物,和UV吸收剂的结合物。该乳液稳定且具有至少30的SPF。

Description

皮肤增湿剂和老化抑制配制剂
相关申请的交叉参考
本申请要求2010年10月1日提交的美国临时申请No.61/388,893的权益。所提到的申请的内容在此通过参考引入。
发明背景
A.发明领域
本发明一般地涉及改进皮肤的视觉外观可使用的组合物。特别地,本发明涉及局部皮肤护理组合物,它包括非离子表面活性剂的结合物,保湿剂皮肤调理剂的结合物,和防晒剂的结合物。该组合物的特别用途可以是增湿皮肤或治疗干燥、开裂或脱屑的皮肤,治疗细纹和皱纹,或者保护皮肤避免UV辐射。
B.相关现有技术的说明
目前可获得数种皮肤增湿组合物。这些组合物具有各种缺点,范围从令人不悦的触觉性能(例如,厚重(heavy),油脂状或发粘的感觉),低的持久力(例如倾向于从施用点迁移和汇聚或倾向于通过进行仅仅一次洗涤就从皮肤上容易地除去),到不足的增湿和/或UV防护能力。
发明概述
通过提供化妆品用的上品(elegant)组合物,本发明克服了现有技术的缺陷,所述组合物为具有皮肤增湿能力的稳定的非离子水包油配制剂形式。
在本发明的一个方面中,公开了一种非离子的水包油乳液,它包括小于50wt%水和大于10%,20%,30%,或40wt%的水,非离子乳化剂和非离子乳液稳定剂的结合物,所述结合物包括硬脂酸甘油酯,PEG-100硬脂酸酯,二十烷基葡糖苷(arachidyl glucoside),和二十烷基醇(arachidyl alcohol);保湿剂皮肤调理剂的结合物,所述结合物包括甘油聚氧乙烯(26)醚,甘油,甜菜碱,泛醇,和尿囊素,和UV吸收剂的结合物,所述结合物包括水杨酸三甲环己酯,水杨酸辛酯,羟甲氧苯酮,阿伏苯宗,2-氰基-3,3-二苯丙烯酸-2-乙基己酯,和苯乙烯/丙烯酸酯类共聚物,其中该乳液稳定且包括至少30的SPF。该乳液可具有范围为18:1-23:1或20:1-22:1的总的水量(w/w)与非离子乳化剂和非离子乳液稳定剂的结合物的总量(w/w)之比,范围为4:1-8:1或5:1-7:1的总的水量(w/w)与保湿剂皮肤调理剂的结合物的总量(w/w)之比,和/或范围为2:1-3:1的总的水量(w/w)与UV吸收剂的结合物的总量(w/w)之比。在一些方面中,保湿剂皮肤调理剂的结合物的总量(w/w)与非离子乳化剂和非离子乳液稳定剂的结合物的总量(w/w)之比的范围为2:1-5:1或3:1-4:1。UV吸收剂的结合物的总量(w/w)与保湿剂皮肤调理剂的结合物的总量(w/w)之比的范围为1:1-4:1或2:1-3:1。UV吸收剂的结合物的总量(w/w)与非离子乳化剂和非离子乳液稳定剂的结合物的总量(w/w)之比的范围可以是7:1-10:1或8:1-9:1。在一个实施方案中,乳液包括45-49wt%水,2-3wt%硬脂酸甘油酯,PEG-100硬脂酸酯,二十烷基葡糖苷,和二十烷基醇的结合物,7-9wt%甘油聚氧乙烯(26)醚,甘油,甜菜碱,泛醇,和尿囊素的结合物,和18-22wt%水杨酸三甲环己酯,水杨酸辛酯,羟甲氧苯酮,阿伏苯宗,2-氰基-3,3-二苯丙烯酸-2-乙基己酯,和苯乙烯/丙烯酸酯类共聚物的结合物。乳液可包括0.8-1wt%硬脂酸甘油酯,0.5-0.7wt%二十烷基醇,0.5-0.7wt%PEG-100硬脂酸酯,和0.1-0.3wt%二十烷基葡糖苷。在另一方面中,乳液可包括3-5wt%甘油聚氧乙烯(26)醚,2-4wt%甘油,0.1-2wt%甜菜碱,0.01-1wt%泛醇,和0.01-1wt%尿囊素。在仍然另一方面中,乳液可包括4-6wt%水杨酸三甲环己酯,4-6wt%水杨酸辛酯,3-5wt%羟甲氧苯酮,1-3wt%阿伏苯宗,1-3wt%2-氰基-3,3-二苯丙烯酸-2-乙基己酯,和1-3wt%苯乙烯/丙烯酸酯类共聚物。该乳液可具有非-油状感觉和/或丝状质地。
还公开了使用本说明书中公开的任何一种组合物增湿皮肤的方法。该方法可包括局部施用组合物到需要增湿的皮肤上。在一个方面中,施用该组合物到干燥、脱屑或龟裂的皮肤上。在施用于皮肤后,本发明的组合物可以增湿皮肤至少1,2,3,4,5,6,7,8,9,10,11,或12小时。在一些方面,在洗涤皮肤至少两次之后,该组合物可在皮肤上增湿皮肤仍然保留在皮肤上,这证明该组合物的基本性能或者尽管洗涤、擦拭,或者在其他情况下触摸组合物,但组合物仍能在皮肤上保持的能力。这一基本性能是技术上的成就,在于它可降低使用者最终必须施用到皮肤上,连续保护皮肤,和/或连续增湿皮肤且不担心组合物在施用到皮肤上之后的1,2,3,4,5,6,7,8,9,10,11或12小时内擦拭掉的组合物的用量。在这一意义上,该组合物是显著长期持续的组合物。可施用该组合物到面部皮肤、颈部皮肤、手臂皮肤,手的皮肤,胸部皮肤,背部皮肤,腿部皮肤,脚部皮肤,脸的眶周区域周围的皮肤。
在本发明的一个方面中,公开了一种非离子水包油乳液,它包括40-50wt%水,非离子乳化剂和非离子乳液稳定剂的结合物,所述结合物包括硬脂酸甘油酯、PEG-100硬脂酸酯,二十烷基葡糖苷,和二十烷基醇,保湿剂皮肤调理剂的结合物,所述结合物包括甘油聚氧乙烯(26)醚,甘油,甜菜碱,泛醇,和尿囊素,和UV吸收剂的结合物,所述结合物包括水杨酸三甲环己酯,水杨酸辛酯,羟甲氧苯酮,阿伏苯宗,2-氰基-3,3-二苯丙烯酸-2-乙基己酯,和苯乙烯/丙烯酸酯类共聚物,其中该乳液稳定且包括至少30的SPF,其中水的总量(w/w)与非离子乳化剂和非离子乳液稳定剂的结合物的重量(w/w)之比的范围为18:1-23:1或20:1-22:1,其中水的总量(w/w)与保湿剂皮肤调理剂的结合物的总量(w/w)之比的范围为4:1-8:1或5:1-7:1,和其中水的总量(w/w)与UV吸收剂的结合物的总量(w/w)之比的范围为2:1-3:1。
在另一方面中,公开了一种非离子水包油乳液,它包括40-50wt%水,非离子乳化剂和非离子乳液稳定剂的结合物,所述结合物包括保湿剂皮肤调理剂的结合物,和UV吸收剂的结合物,其中,其中该乳液稳定且包括至少30的SPF,其中水的总量(w/w)与非离子乳化剂和非离子乳液稳定剂的结合物的重量(w/w)之比的范围为18:1-23:1或20:1-22:1,其中水的总量(w/w)与保湿剂皮肤调理剂的结合物的总量(w/w)之比的范围为4:1-8:1或5:1-7:1,和其中水的总量(w/w)与UV吸收剂的结合物的总量(w/w)之比的范围为2:1-3:1。
在仍然另一方面中,公开了一种非离子水包油乳液,它包括40-50wt%水,非离子乳化剂和非离子乳液稳定剂的结合物,所述结合物包括硬脂酸甘油酯、PEG-100硬脂酸酯,二十烷基葡糖苷,和二十烷基醇,保湿剂皮肤调理剂的结合物,所述结合物包括甘油聚氧乙烯(26)醚,甘油,甜菜碱,泛醇,和尿囊素,和UV吸收剂的结合物,所述结合物包括水杨酸三甲环己酯,水杨酸辛酯,羟甲氧苯酮,阿伏苯宗,2-氰基-3,3-二苯丙烯酸-2-乙基己酯,和苯乙烯/丙烯酸酯类共聚物,其中该乳液稳定且包括至少30的SPF,其中保湿剂皮肤调理剂的结合物的总量(w/w)与非离子乳化剂和非离子乳液稳定剂的结合物的总量(w/w)之比的范围为2:1-5:1或3:1-4:1,其中UV吸收剂的结合物的总量(w/w)与保湿剂皮肤调理剂的结合物的总量(w/w)之比的范围为1:1-4:1或2:1-3:1,和其中UV吸收剂的结合物的总量(w/w)与非离子乳化剂和非离子乳液稳定剂的结合物的总量(w/w)之比的范围为7:1-10:1或8:1-9:1。
还公开了一种非离子水包油乳液,它包括40-50wt%水,非离子乳化剂的结合物,保湿剂皮肤调理剂的结合物;和UV吸收剂的结合物,其中该乳液稳定且包括至少30的SPF,其中保湿剂皮肤调理剂的结合物的总量(w/w)与非离子乳化剂和非离子乳液稳定剂的结合物的总量(w/w)之比的范围为2:1-5:1或3:1-4:1,其中UV吸收剂的结合物的总量(w/w)与保湿剂皮肤调理剂的结合物的总量(w/w)之比的范围为1:1-4:1或2:1-3:1,和其中UV吸收剂的结合物的总量(w/w)与非离子乳化剂和非离子乳液稳定剂的结合物的总量(w/w)之比的范围为7:1-10:1或8:1-9:1。
在甚至另一实施方案中,公开了一种非离子水包油乳液,它包括45-49wt%水,2-3wt%硬脂酸甘油酯、PEG-100硬脂酸酯,二十烷基葡糖苷,和二十烷基醇的结合物,7-9wt%甘油聚氧乙烯(26)醚,甘油,甜菜碱,泛醇,和尿囊素的结合物,和18-22wt%水杨酸三甲环己酯,水杨酸辛酯,羟甲氧苯酮,阿伏苯宗,2-氰基-3,3-二苯丙烯酸-2-乙基己酯,和苯乙烯/丙烯酸酯类共聚物的结合物,其中该乳液稳定且包括至少30的SPF。该乳液可包括0.8-1wt%硬脂酸甘油酯,0.5-0.7wt%二十烷基醇,0.5-0.7wt%PEG-100硬脂酸酯,0.1-0.3wt%二十烷基葡糖苷,3-5wt%甘油聚氧乙烯(26)醚,2-4wt%甘油,0.1-2wt%甜菜碱,0.01-1wt%泛醇,0.01-1wt%尿囊素,4-6wt%水杨酸三甲环己酯,4-6wt%水杨酸辛酯,3-5wt%羟甲氧苯酮,1-3wt%阿伏苯宗,1-3wt%2-氰基-3,3-二苯丙烯酸-2-乙基己酯,和1-3wt%苯乙烯/丙烯酸酯类共聚物。
在一个例子中,公开了一种非离子水包油乳液,它包括表1或表2中公开的各成分,和这些成分的用量,基本上由其组成,或者由其组成,其中表1和表2在此通过参考引入这一部分。
在一些实施方案中,将组合物配制成局部皮肤护理组合物。该组合物可以是化妆品组合物。在其他方面中,该组合物可包括在化妆品用载体内。在本说明书的其他部分中公开了化妆品用载体的非限定性实例且是本领域技术人员已知的。化妆品用载体的实例包括霜,洗剂,和药膏。在其他非限定性实施方案中,本发明的组合物可包括在皮肤增湿产品,例如手,脸或全部身体的增湿剂内。也可配制该组合物以供在使用过程中,一天局部皮肤施用至少1,2,3,4,5,6,7或更多次。在本发明的其他方面中,组合物可以是储存稳定的或者颜色稳定,或者这二者。还认为可选择组合物的粘度,以实现所需的结果(例如,取决于所需的组合物类型,这种组合物的粘度可以是约1cps到远超过1百万cps或者在其内推导的任何范围或整数(例如,2cps,3,4,5,6,7,8,9,10,20,30,40,50,60,70,80,90,100,200,300,400,500,600,700,800,900,1000,2000,3000,4000,5000,6000,7000,8000,9000,10000,20000,30000,40000,50000,60000,70000,80000,90000,100000,200000,300000,400000,500000,600000,700000,800000,900000,1000000cps,等,这在Brookfield粘度计上,使用TC锭子,在25℃下,在2.5rpm下测量)。在特别的实施方案中,该组合物的粘度范围是14,000-30,000cps。在非限定性方面中,该组合物的pH可以是约6-约9。在其他方面中,pH可以是1,2,3,4,5,6,7,8,9,10,11,12,13,或14。在其他方面中,组合物可以是防晒因子(SPF)为1,5,10,15,20,25,30,35,40,45,50,55或更高的防晒剂。
在施用到皮肤,例如手部皮肤上之后,该组合物可具有化妆品或者药学上上品的感觉,例如非油状,非油脂、非-粘性、不发粘和/或丝状感觉。
还公开了治疗或预防皮肤病的方法,该方法包括局部施用本说明书中描述的任何一种组合物到对其有需求的皮肤上,其中组合物的局部施用治疗皮肤病。在一个方面中,该方法包括增湿皮肤或治疗或预防干性皮肤或开裂、脱屑皮肤的出现。在其他方面中,认为可使用该组合物治疗或预防皮肤病,所述皮肤病的范围为搔痒症,蜘蛛静脉(spider vein),斑点,老年斑,老年紫癜,角化症,黑斑病,大斑点(blotches),细纹或皱纹,结节,太阳损伤的皮肤,皮炎(包括,但不限于,脂溢性皮炎,钱币状皮炎,接触性皮炎,特应性皮炎,脱屑性皮炎,口周皮炎和淤积性皮炎),牛皮癣,毛囊炎,红斑痤疮,痤疮,脓疱病,丹毒,红癣,湿疹,和其他炎性皮肤病。在一些非限定性方面中,可通过暴露于UV光下,年龄,辐照,慢性太阳暴露,环境污染物,空气污染,风,冷,热,化学品,疾病病变,吸烟或缺乏营养,引起皮肤病。皮肤可以是脸部皮肤或非脸部皮肤(例如,手臂,腿,手,胸,背,脚,等)。该方法可进一步包括鉴定需要皮肤治疗的人。该人可以是男人或女人。人的年龄可以是至少1,2,3,4,5,6,7,8,9,10,15,20,25,30,35,40,45,50,55,60,65,70,75,80,85,90,95岁或更大年龄,或在其内得到的任何范围。该方法也可包括局部施用有效量:增加皮肤角质层的更新速率;增加成纤维细胞内的胶原合成;增加细胞的抗氧化剂防御机制(例如,外部添加抗氧化剂可加强,更新或预防皮肤细胞(例如,角化细胞,黑素细胞,朗格汉斯细胞等)内的细胞抗氧化剂,例如催化酶和谷胱甘肽的损失,减少或防止对皮肤、细胞、蛋白质和类脂的氧化损害);抑制黑素细胞内黄色素的产生;减少或防止对皮肤的氧化损害(包括减少皮肤内的类脂过氧化物量和/或蛋白质氧化)。在一些实施方案中,本发明的组合物可降低细胞内的内部氧化和/或外部氧化损害量。在其他方面中,组合物可增加细胞内的胶原合成。该组合物也可降低皮肤炎症,例如通过降低细胞内炎性细胞活素的产生。这些细胞的非限定性实例包括人类表皮的角化细胞,人类成纤维细胞真皮细胞,人类黑素细胞,三维人类细胞衍生的体外组织等同物,其中包括人类角化细胞,人类成纤维细胞,或人类黑素细胞,或其任何组合(例如,人类角化细胞,和人类成纤维细胞的结合物,或者人类角化细胞和人类黑素细胞的结合物)。
还加以考虑包括本发明的组合物的试剂盒。在一些实施方案中,组合物包括在容器内。该容器可以是瓶子,分配器或包装。该容器可以分配预定量的组合物。在一些方面中,组合物以喷雾,块团或液体形式分配。该容器可包括在其表面上的标记。该标记可以是单词,缩写,图片或符号。
还加以考虑含本发明组合物的产品。在非限定性方面中,该产品可以是化妆品产品。化妆品产品可以是在本说明书的其他部分中描述的那些或者本领域技术人员已知的那些。产品的非限定性实例包括增湿剂,霜,洗剂,皮肤软化剂,粉底,晚霜,口红,清洁剂,增色剂(toner),防晒剂,遮盖剂(mask)或抗老化产品。
组合物及其使用方法可“包括”本说明书中公开的任何成分,“基本上由其组成”或者“由其组成”。当在权利要求中使用过渡措辞“基本上由其组成”时,要求保护的组合物的基本和新型的特征是它能保持稳定,增湿皮肤和保护皮肤防止UV辐射,同时还具有化妆品的上品感觉的能力。
认为可以相对于本发明的任何方法或组合物实施本说明书中讨论的任何实施方案,和反之亦然。此外,可使用本发明的组合物,实现本发明的方法。
在一个实施方案中,本发明的组合物可以是药学上或者化妆品用的上品等级的。“药学上上品”和/或“化妆品用上品”描述了具有特定的触觉性能的组合物,所述触觉性能在皮肤上感觉令人愉悦(例如,不是似水或者油脂状的组合物,具有丝状织构的组合物,不发粘或不具有粘性的组合物,等)。药学上或者化妆品用的上品等级也可涉及组合物的乳脂状或润滑性能,或者组合物的湿度保持性能。
“局部施用”是指在角质组织的表面上施用或铺开组合物。“局部皮肤组合物”包括适合于局部施用在角质组织上的组合物。这些组合物典型地是皮肤病学可接受的,在于当施用到皮肤上时,它们不具有过度的毒性,不相容性,不稳定性,和过敏反应等。本发明的局部皮肤护理组合物可具有选择的粘度,以避免在施用到皮肤上之后,显著的滴落或汇聚。
“角质组织”包括作为哺乳动物的最外部的防护层布置的含角蛋白的层,且包括,但不限于皮肤,头发和指甲。
术语“混合物”,“混合”和“混合的”或这些术语的任何变体,当在权利要求和/或说明书中使用时,包括搅拌,共混,分散,研磨,均化和其他类似方法。所公开的组合物中各组分或成分的混合可形成为溶液。在其他实施方案中,混合物可以不形成溶液。各成分/组分也可以以未溶解的胶体悬浮液形式存在。
术语“约”或“大约”定义为接近于,这是本领域技术人员理解的,和在一个非限定性实施方案中,定义该术语在10%以内,优选在5%以内,更优选在1%以内,和最优选在0.5%以内。
术语“基本上”及其变化定义为大多数,但不一定是全部指定的物质,这是本领域技术人员在5%以内,理解的,和在一个非限定性实施方案中,基本上是指在10%以内,在1%以内,或在0.5%以内的范围。
术语“抑制”或“减少”或这些术语的任何变化,当在权利要求和/或说明书中使用时,包括任何可测量的减少或者完全抑制,以实现所需的结果。
术语“有效”当在说明书和/或权利要求中使用该术语时,是指充分,以实现所需,所预期或打算的结果。
当与权利要求和/或说明书中的术语“包括”结合使用时,使用措辞“一个”或“一种”(“a”,“an”)可以指代“一个(one)”,但他还与“一种或更多种”,“至少一种”和“一种或大于一种”的含义一致。
在权利要求中使用“或”是指“和/或”,除非明确地指明是指仅仅替代选项(alternatives)或者替代选项是相互穷举的,尽管本发明的公开内容支持是指仅仅替代选项的定义和“和/或”。
本说明书和权利要求中所使用的措辞“包括”(和包括的任何形式,例如“comprise”和“comprises”),具有(和具有的任何形式,例如“have”和“has”),“包含”(和包含的任何形式,例如“includes”和“include”),或者“含有”(和含有的任何形式,例如“contains”和“contain”)是包括列举物质的或者开放式的,且不排除额外未列举的要素或方法步骤。
根据下述详细说明,本发明的其他目标,特征和优点将变得显而易见。然而,应当理解,详细说明和实施例尽管表明本发明的具体实施方案,但仅仅通过阐述的方式给出。另外,认为根据这一详细说明,在本发明的精神和范围内的变化和改性对本领域技术人员来说是显而易见的。
例举实施方案的说明
在当今的形象意识的社会中,人们继续寻求可改进他们皮肤视觉外观的产品。例如,与干性皮肤有关的症状(例如,脱屑皮肤,干燥或粗糙触感的质量,龟裂的皮肤,脱水的皮肤,发痒的皮肤,或发红或红斑皮肤)与难看的皮肤有关。事先尝试生成组合物,治疗或预防干性皮肤遇到了许多缺点,范围从组合物具有令人不悦的触觉性能(例如厚重,油脂状,或粘性感觉),低的持久力(例如,倾向于从施用点迁移和汇聚或倾向于通过进行仅仅一次洗涤就从皮肤上容易地除去),或者不足的增湿和/或UV防护能力。
本发明是目前市场上的皮肤增湿剂的有效替代选项。在一个非限定性方面中,以稳定的非离子水包油乳液形式配制本发明的组合物,所述组合物具有水,非离子乳化剂和非离子的乳液稳定剂的结合物,保湿剂皮肤调理剂的结合物,和UV吸收剂的结合物。这一特征的组合出人意料地产生皮肤病学可接受的组合物,所述组合物具有化妆品用上品的感觉且能增湿皮肤和保护皮肤避免UV辐射。以下进一步详细地描述了本发明的这些和其他方面。
本发明的水包油乳液包括水。水的优势之一是它能产生具有轻质(light)、非油脂状感觉的组合物。额外的优势是水是可水合皮肤的天然成分。在本发明的一个非限定性方面中,油包水乳液可包括小于50%(w/w)的水,当施用到皮肤上时,仍然保持稳定并产生化妆品用上品的感觉。发明人出人意料地发现,非离子乳化剂和非离子乳液稳定剂的结合物,保湿剂皮肤调理剂的结合物,和UV吸收剂的结合物可有效地产生稳定的水包油乳液,所述乳液具有小于50%(w/w)的水,但仍然具有化妆品用上品的感觉,和有效的皮肤增湿与UV防护性能。
非离子乳化剂和非离子乳液稳定剂
非离子乳化剂是电中性的分子,它具有乳化两个不混溶相,例如水和油的能力。非离子乳液稳定剂也是电中性的分子。可使用这些分子稳定乳液。可在本发明的上下文中使用的非离子乳化剂和稳定剂的非限定性实例包括在International Cosmetic Ingredient DictionaryHandbook,第12版(2008)和PCT公布WO97/40816和WO97/40817中列出的那些,其内容全部在此通过参考引入。
在特别的实施方案中,发明人发现,非离子乳化剂和稳定剂的特定组合在所公开的稳定的水包油乳液中很好地起作用。这一结合物包括硬脂酸甘油酯,PEG-100硬脂酸酯,二十烷基葡糖苷,和二十烷基醇。还发现,约18:1-23:1或20:1-22:1的水的总量(w/w)与非离子乳化剂和非离子乳液稳定剂的这一特定的结合物的总量之比出人意料地很好地起作用。
保湿剂皮肤调理剂
保湿剂皮肤调理剂包括通过保留在组合物内存在的水且还吸收或吸引来自空气中的水,能增加皮肤面层(top layer)的水含量的成分。可在本发明的上下文中使用的保湿剂的非限定性实例包括在International Cosmetic Ingredient Dictionary Handbook,第12版(2008),第3卷,第3236-3239页中列出的那些,在此通过参考将其引入。
在特别的实施方案中,发明人发现在所公开的稳定的水包油乳液中,保湿剂的特定组合很好地起作用。这一结合物包括甘油聚氧乙烯(26)醚,甘油,甜菜碱,泛醇,和尿囊素。还发现约4:1-8:1或5:1-7:1的水的总量(w/w)与这一特定的结合保湿剂的总量之比出人意料地很好地起作用。
UV吸收剂
UV吸收剂能保护皮肤避免UV辐射(例如,UVA,UVB,和/或UVC辐射)。可在本发明的上下文中使用的UV吸收剂的非限定性实例包括在International Cosmetic Ingredient Dictionary Handbook,第12版,(2008),第3卷,第3236-3239页中列出的那些,在此通过参考将其引入。这些实例包括化学和物理的防晒霜。可使用的化学防晒霜的非限定性实例包括对氨基苯甲酸(PABA),PABA酯(PABA甘油酯,PABA戊基二甲酯和PABA辛基二甲酯),PABA丁酯,PABA乙酯,PABA乙基二羟丙酯,二苯酮(羟甲氧苯酮,舒利苯酮,二苯甲酮,和二苯甲酮-1至12),肉桂酸酯(和甲氧基肉桂酸辛酯,对甲氧基肉桂酸异戊酯,甲氧基肉桂酸辛酯,西诺沙酯,甲基肉桂酸二异丙酯、DEA-甲氧基肉桂酸酯,二异丙基肉桂酸乙酯,甘油基辛酸酯二甲氧基肉桂酸酯和甲氧基肉桂酸乙酯),肉桂酸酯,水杨酸酯(水杨酸高甲酯(homomethyl salicylate),水杨酸苄酯,水杨酸乙二醇酯,水杨酸异丙基苄酯等),邻氨基苯甲酸酯,尿刊酸乙酯,水杨酸三甲环己酯,二苯甲酰基甲烷衍生物(例如,阿伏苯宗),苯乙烯/丙烯酸酯类共聚物(例如,由Rohm and Haas销售的SUNSPHERESTM),2-氰基-3,3-二苯丙烯酸-2-乙基己酯,等。物理防晒霜的非限定性实例包括高岭土,滑石,矿脂和金属氧化物(例如,二氧化钛和氧化锌)。
在特别的实施方案中,发明人发现,在所公开的稳定的水包油乳液上下文中UV吸收剂的特定组合很好地起作用。这一结合物包括水杨酸三甲环己酯,水杨酸辛酯,羟甲氧苯酮,阿伏苯宗,2-氰基-3,3-二苯丙烯酸-2-乙基己酯,和苯乙烯/丙烯酸酯类共聚物。还发现约2:1-3:1的水的总量(w/w)与这一特定的UV吸收剂的结合物的总量(w/w)之比产生SPF为约30的稳定乳液。
本发明的组合物
尽管在本说明书中描述了特定的实施方案和用量,但认为本发明的组合物可包括水,非离子乳化剂和非离子乳液稳定剂的结合物,保湿剂皮肤调理剂的结合物,且以任何组合和任何用量包括UV吸收剂的结合物。另外,该组合物可包括任何数量的在本说明书中描述的额外成分的组合。在该组合物内任何成分的浓度可以变化。在非限定性实施方案中,例如,组合物可在其最终形式内包括例如至少约0.0001%,0.0002%,0.0003%,0.0004%,0.0005%,0.0006%,0.0007%,0.0008%,0.0009%,0.0010%,0.0011%,0.0012%,0.0013%,0.0014%,0.0015%,0.0016%,0.0017%,0.0018%,0.0019%,0.0020%,0.0021%,0.0022%,0.0023%,0.0024%,0.0025%,0.0026%,0.0027%,0.0028%,0.0029%,0.0030%,0.0031%,0.0032%,0.0033%,0.0034%,0.0035%,0.0036%,0.0037%,0.0038%,0.0039%,0.0040%,0.0041%,0.0042%,0.0043%,0.0044%,0.0045%,0.0046%,0.0047%,0.0048%,0.0049%,0.0050%,0.0051%,0.0052%,0.0053%,0.0054%,0.0055%,0.0056%,0.0057%,0.0058%,0.0059%,0.0060%,0.0061%,0.0062%,0.0063%,0.0064%,0.0065%,0.0066%,0.0067%,0.0068%,0.0069%,0.0070%,0.0071%,0.0072%,0.0073%,0.0074%,0.0075%,0.0076%,0.0077%,0.0078%,0.0079%,0.0080%,0.0081%,0.0082%,0.0083%,0.0084%,0.0085%,0.0086%,0.0087%,0.0088%,0.0089%,0.0090%,0.0091%,0.0092%,0.0093%,0.0094%,0.0095%,0.0096%,0.0097%,0.0098%,0.0099%,0.0100%,0.0200%,0.0250%,0.0275%,0.0300%,0.0325%,0.0350%,0.0375%,0.0400%,0.0425%,0.0450%,0.0475%,0.0500%,0.0525%,0.0550%,0.0575%,0.0600%,0.0625%,0.0650%,0.0675%,0.0700%,0.0725%,0.0750%,0.0775%,0.0800%,0.0825%,0.0850%,0.0875%,0.0900%,0.0925%,0.0950%,0.0975%,0.1000%,0.1250%,0.1500%,0.1750%,0.2000%,0.2250%,0.2500%,0.2750%,0.3000%,0.3250%,0.3500%,0.3750%,0.4000%,0.4250%,0.4500%,0.4750%,0.5000%,0.5250%,0.0550%,0.5750%,0.6000%,0.6250%,0.6500%,0.6750%,0.7000%,0.7250%,0.7500%,0.7750%,0.8000%,0.8250%,0.8500%,0.8750%,0.9000%,0.9250%,0.9500%,0.9750%,1.0%,1.1%,1.2%,1.3%,1.4%,1.5%,1.6%,1.7%,1.8%,1.9%,2.0%,2.1%,2.2%,2.3%,2.4%,2.5%,2.6%,2.7%,2.8%,2.9%,3.0%,3.1%,3.2%,3.3%,3.4%,3.5%,3.6%,3.7%,3.8%,3.9%,4.0%,4.1%,4.2%,4.3%,4.4%,4.5%,4.6%,4.7%,4.8%,4.9%,5.0%,5.1%,5.2%,5.3%,5.4%,5.5%,5.6%,5.7%,5.8%,5.9%,6.0%,6.1%,6.2%,6.3%,6.4%,6.5%,6.6%,6.7%,6.8%,6.9%,7.0%,7.1%,7.2%,7.3%,7.4%,7.5%,7.6%,7.7%,7.8%,7.9%,8.0%,8.1%,8.2%,8.3%,8.4%,8.5%,8.6%,8.7%,8.8%,8.9%,9.0%,9.1%,9.2%,9.3%,9.4%,9.5%,9.6%,9.7%,9.8%,9.9%,10%,11%,12%,13%,14%,15%,16%,17%,18%,19%,20%,21%,22%,23%,24%,25%,26%,27%,28%,29%,30%,35%,40%,45%,50%,60%,65%,70%,75%,80%,85%,90%,95%,或99%或在其内得到的任何范围,基本上由其组成,或者由其组成。在非限定性方面中,可通过全部组合物的重量或体积,计算百分数。本领域技术人员会理解,浓度可以变化,这取决于在给定组合物内各成分的添加,替代和/或减少。
本发明公开的组合物也可包括各种抗氧化剂,以延迟一种或更多种组分的氧化。另外,可通过防腐剂,例如各种抗细菌和抗真菌剂,其中包括,但不限于,对羟基苯甲酸酯(例如,对羟基苯甲酸甲酯,对羟基苯甲酸丙酯),氯丁醇,苯酚,抗坏血酸,硫柳汞或其结合物,带来防止微生物的作用。
载体
本发明的组合物可掺入到所有类型的化妆品用和皮肤病学可接受的载体内。合适的载体的非限定性实例包括霜,洗剂和药膏。变化和其他合适的载体对本领域技术人员来说是显而易见的,且适合于在本发明中使用。在一些方面中,重要的是选择各化合物,各成分和试剂的浓度和组合,其方式使得该结合物化学相容且不形成络合物,所述络合物会从最终产品中沉淀。
还认为,本说明书中确定的成分,其中包括,但不限于,水,非离子乳化剂和非离子乳液稳定剂的结合物,保湿剂皮肤调理剂的结合物,和UV吸收剂的结合物可单独或结合包封以供递送到目标区域,例如皮肤上。包封技术的非限定性实例包括使用脂质体,小泡(vesicle)和/或纳米颗粒(例如,含成分捕获、包封和/或吸收在其内的聚合物材料的可生物降解和不可生物降解的纳米颗粒-实例包括纳米球和纳米胶囊),它们可用作递送载体,递送成分到皮肤上(参见,例如,美国专利6,387,398;美国专利6,203,802;美国专利5,411,744;Kreuter1998)。
化妆品产品和制造的制品
本发明的组合物也可在许多化妆品产品中使用,其中包括,但不限于,增湿霜或洗剂(例如,手霜或洗剂,面霜或洗剂,颈部和décolleté霜或洗剂,身体霜或洗剂,等),防晒霜产品,无阳光的皮肤晒黑产品(sunless skin tanning product),头发产品,指甲产品,软化剂,日用洗剂(day lotion),凝胶,药膏,粉底,晚霜,口红,清洁剂,增色剂,遮盖剂,皮肤增白剂/增亮剂,或其他已知的化妆品产品或用具。另外,可以以留住或漂洗掉的产品形式配制化妆品产品。在一些方面中,本发明的组合物是独立的(stand-alone)产品。
额外的成分
除了本说明书中公开的水,非离子乳化剂和非离子乳液稳定剂的结合物,保湿剂皮肤调理剂的结合物,和UV吸收剂的结合物以外,本发明的组合物还可包括额外的成分,例如化妆品成分和药物活性成分。在下述子部分中描述了这些额外成分的非限定性实例。
化妆品成分
The CTFA International Cosmetic Ingredient Dictionary andHandbook(2004和2008)描述了可在本发明的上下文中使用的宽泛的各种非限定性化妆品成分。这些成分组的实例包括:香料(人工和天然),染料和色料成分(例如,Blue1,Blue1Lake,Red40,二氧化钛,D&C蓝no.4,D&C绿no.5,D&C橙no.4,D&C红no.17,D&C红no.33,D&C紫罗兰no.2,D&C黄no.10,和D&C黄no.11),吸附剂,润滑剂,溶剂,增湿剂(其中包括例如,润肤剂,保湿剂,成膜剂,闭塞剂,和影响皮肤的自然增湿机理的试剂),拒水剂,UV吸收剂(物理和化学吸收剂,例如对氨基苯甲酸(“PABA”)和相应的PABA衍生物,二氧化钛,氧化锌,等),精油,维生素(例如,A,B,C,D,E,和K),痕量金属(例如,锌,钙和硒),抗刺激剂(例如,类固醇和非-类固醇的消炎剂),植物提取物(例如,芦荟,甘菊,黄瓜提取物,银杏,人参和迷迭香),抗微生物剂、抗氧化剂(如BHT和生育酚)、螯合剂(如,EDTA二钠和EDTA四钠),防腐剂(例如,对羟基苯甲酸甲酯和对羟基苯甲酸丙酯),pH调节剂(例如,氢氧化钠和柠檬酸),吸附剂(例如,淀粉辛烯基琥珀酸铝,高岭土,玉米淀粉,燕麦淀粉,环糊精,滑石和沸石),皮肤漂白和增亮剂(例如,氢醌和烟酰胺乳酸酯),保湿剂(例如,山梨醇,脲和甘露醇(manitol),剥落剂,防水剂(例如,氢氧化硬脂酸镁/铝),皮肤调理剂(例如,芦荟提取物,尿囊素,没药醇,神经酰胺,二甲基聚硅氧烷,透明质酸,和甘草酸二钾)。在下述子部分中提供了这些成分中的一些的非限定性实例。
a.增湿剂
可与本发明组合物一起使用的增湿剂的非限定性实例包括氨基酸,硫酸软骨素,二甘油,赤藻糖醇,果糖,葡萄糖,甘油,甘油聚合物,二元醇,1,2,6-己三醇,蜂蜜(honey),透明质酸,氢化蜂蜜,氢化淀粉水解物,肌醇,拉克替醇,麦芽糖醇,麦芽糖,甘露醇,天然增湿因子,PEG-15丁二醇,聚甘油基山梨醇,吡咯烷酮羧酸盐,PCA钾,丙二醇,葡糖醛酸钠,PCA钠,山梨醇,蔗糖,海藻糖,脲和木糖醇。
其他实例包括乙酰化羊毛脂,乙酰化羊毛醇,丙氨酸,海藻提取物,翠绿芦荟,翠绿芦荟提取物,翠绿芦荟凝胶,药蜀葵萃取物,杏(prunusarmeniaca)仁油,精氨酸,精氨酸天冬氨酸盐,山金车蒙大拿萃取物,天冬氨酸,鳄梨(persea gratissima)油,屏障鞘脂类(barriersphingolipid),丁醇,蜂蜡,二十二烷醇,β-谷甾醇,桦树(白桦)皮提取物,琉璃苣(borage)(琉璃苣油(borago officinalis))提取物,百舌属金雀花(假叶树(ruscus aculeatus))提取物,丁二醇,金盏菊提取物,金盏菊油,小烛树(蜡大戟(euphorbia cerifera))蜡,菜籽油,辛酸/癸酸甘油三酯,小豆蔻(小豆蔻草(elettaria cardamomum))油,巴西棕榈(蠟椰子(copernicia cerifera))蜡,胡萝卜(野胡萝卜(daucuscarota sativa))油,蓖麻(ricinus communis)油,神经酰胺,地蜡,ceteareth-5,ceteareth-12,ceteareth-20,cetearyl辛酸酯,ceteth-20,ceteth-24,乙酸鲸蜡酯,辛酸鲸蜡酯,棕榈酸鲸蜡酯,甘菊(洋甘菊(anthemis nobili))油,胆固醇,胆固醇酯,胆固醇基羟基硬脂酸酯,柠檬酸,鼠尾草(熏衣苏草(salvia sclarea))油,可可(可可树(theobroma cacao))黄油,可可-辛酸酯/癸酸酯,椰子(椰子树(cocosnucifera))油,胶原,胶原氨基酸,玉米(玉米须(zea mays))油,脂肪酸,油酸癸酯,二甲基聚硅氧烷共聚醇,聚二甲基硅氧烷醇,己二酸二辛酯,琥珀酸二辛酯,二季戊四醇六辛酸酯/六癸酸酯,DNA,赤藻糖醇,乙氧基二甘醇,亚油酸乙酯,兰桉油,月见草(月见草)油(eveningprimrose(oenothera biennis)oil),脂肪酸,老鹳草油,葡糖胺,葡萄糖谷氨酸酯,谷氨酸,甘油聚氧乙烯(26)醚,甘油,丙三醇,甘油基二硬脂酸酯,甘油基羟基硬脂酸酯,甘油基月桂酸酯,甘油基亚油酸酯,甘油基肉豆蔻酸酯,甘油基油酸酯,硬脂酸甘油酯,甘油基硬脂酸酯SE,氨基乙酸,二元醇硬脂酸酯,二元醇硬脂酸酯SE,粘多糖,葡萄(vitisvinifera)籽油,榛子(美国榛子(corylus Americana))坚果油,榛子(corylus avellana)坚果油,己二醇,透明质酸,杂化红花(草红花(carthamus tinctorius))油,氢化蓖麻油,氢化椰油-甘油酯,氢化椰子油,氢化羊毛脂,氢化卵磷脂,氢化棕榈甘油酯,氢化棕榈仁油,氢化大豆油,氢化牛油甘油酯,氢化植物油,水解胶原,水解弹性蛋白,水解粘多糖,水解角蛋白,水解大豆蛋白质,羟化羊毛脂,羟脯氨酸,硬脂酸异鲸蜡酯,异鲸蜡基硬脂酰基硬脂酸酯,油酸异癸酯,异硬脂酸异丙酯,羊毛脂酸异丙酯,肉豆蔻酸异丙酯,棕榈酸异丙酯,硬脂酸异丙酯,异硬脂酰胺DEA,异硬脂酸,乳酸异硬脂酸酯,新戊酸异硬脂酸酯,茉莉(素方花(jasminum officinale))油,霍霍巴(buxus chinensis)油,巨藻,奇异果(石栗(aleurites moluccana))油,乳酰胺MEA,laneth-16,laneth-10乙酸酯,羊毛脂,羊毛脂酸,羊毛脂醇,羊毛脂油,羊毛脂蜡,薰衣草(薰衣草(lavandula angustifolia))油,卵磷脂,柠檬(citrus medica limonum)油,亚油酸,亚麻酸,昆士兰果仁油,麦芽糖醇,洋甘菊(chamomilla recutita)油,甲基葡萄糖倍半硬脂酸酯,甲基硅烷醇PCA,矿物油,貂油,黄褐色被孢霉油(mortierella oil),乳酸肉豆蔻酯,肉豆蔻酸肉豆蔻酯,丙酸肉豆蔻酯,新戊二醇二辛酸酯/二癸酸酯,辛基十二烷醇,辛基十二烷醇,肉豆蔻酸辛基十二烷酯,辛基十二烷基硬脂酰基硬脂酸酯,羟基硬脂酸辛酯,棕榈酸辛酯,水杨酸辛酯,硬脂酸辛酯,油酸,橄榄(洋橄榄(olea europaea))油,柑橘(citrusaurantium dulcis)油,棕榈(elaeis guineensis)油,棕榈酸,泛酰巯基乙胺,泛醇,泛酰基乙醚,石蜡,PCA,桃仁(prunus persica)油,花生(arachis hypogaea)油,PEG-8C12-18酯,PEG-15椰油胺,PEG-150二硬脂酸酯,PEG-60甘油基异硬脂酸酯,PEG-5硬脂酸甘油酯、PEG-30硬脂酸甘油酯、PEG-7氢化蓖麻油,PEG-40氢化蓖麻油,PEG-60氢化蓖麻油,PEG-20甲基葡萄糖倍半硬脂酸酯,PEG40脱水山梨醇泛油酸酯(peroleate),PEG-5大豆甾醇,PEG-10大豆甾醇,PEG-2硬脂酸酯,PEG-8硬脂酸酯,PEG-20硬脂酸酯,PEG-32硬脂酸酯,PEG-40硬脂酸酯,PEG-50硬脂酸酯,PEG-100硬脂酸酯,PEG-150硬脂酸酯,十五酸内酯,薄荷(mentha piperita)油,矿脂,磷脂,聚氨基糖缩合物,聚甘油基-3二异硬脂酸酯,polyquaternium-24,polysorbate20,polysorbate40,polysorbate60,polysorbate80,polysorbate85,肉豆蔻酸钾,棕榈酸钾,丙二醇,丙二醇二辛酸酯/二癸酸酯、丙二醇二辛酸酯,丙二醇二壬酸酯,丙二醇月桂酸酯,丙二醇硬脂酸酯,丙二醇硬脂酸酯SE,PVP,吡哆醇二棕榈酸酯,视黄醇,棕榈酸视黄酯,米(oryzasativa)糠油,RNA,迷迭香(rosmarinus officinalis)油,玫瑰油,红花(carthamus tinctorius)油,鼠尾草(salvia officinalis)油,檀香木(santalum album)油,丝氨酸,血清蛋白,芝麻(sesamum indicum)油牛油树脂(butyrospermum parkii),蚕丝粉,硫酸软骨素钠,透明质酸钠,乳酸钠,棕榈酸钠,PCA钠,聚谷氨酸钠,可溶胶原,脱水山梨醇月桂酸酯,脱水山梨醇油酸酯,脱水山梨醇棕榈酸酯,脱水山梨醇倍半油酸酯,脱水山梨醇硬脂酸酯,山梨醇,大豆(glycine soja)油,鞘脂类,角鲨烷,角鲨烯,硬脂酰胺,MEA-硬脂酸酯,硬脂酸,硬脂酰氧基二甲基聚硅氧烷,硬脂酰氧基三甲基硅烷,硬脂醇,甘草酸硬脂酯,庚酸硬脂酯,硬脂酸硬脂酯,向日葵(helianthus annuus)种子油,甜杏仁(prunus amygdalus dulcis)油,合成蜂蜡,生育酚,乙酸生育酚酯,亚油酸生育酚酯,二十二烷酸甘油三酯,新戊酸三癸酯,硬脂酸三癸酯,三乙醇胺,三硬脂精,脲,植物油,水,蜡,小麦(triticum vulgare)麦芽油,和依兰依兰(cananga odorata)油。
b.抗氧化剂
可与本发明组合物一起使用的抗氧化剂的非限定性实例包括乙酰基半胱氨酸,抗坏血酸多肽,抗坏血酸二棕榈酸酯,抗坏血酸基甲基硅烷醇果胶酸酯(pectinate),抗坏血酸棕榈酸酯,抗坏血酸硬脂酸酯,BHA,BHT,叔丁基氢醌,半胱氨酸,半胱氨酸HCI,二戊基氢醌,二叔丁基氢醌,硫代二丙酸二鲸蜡酯,二油基生育酚基甲基硅烷醇,硫酸抗坏血酸二钠,硫代二丙酸二硬脂酯,硫代二丙酸双十三烷酯,没食子酸十二烷酯,异抗坏血酸,抗坏血酸酯,阿魏酸乙酯,阿魏酸,没食子酸酯,氢醌,巯基乙酸异辛酯,曲菌酸,抗坏血酸镁,抗坏血酸磷酸酶,甲基硅烷醇抗坏血酸酯,天然植物抗氧化剂,例如绿茶或葡萄种子提取物,去甲二氢愈创木酸,没食子酸辛酯,苯基巯基乙酸,抗坏血酸生育酚磷酸钾,亚硫酸钾,没食子酸丙酯,醌类,迷迭香酸,抗坏血酸钠,亚硫酸氢钠,异抗坏血酸钠,焦亚硫酸钠,亚硫酸钠,过氧化物歧化酶,巯基乙酸钠,山梨基(sorbityl)糠醛,硫二甘醇,硫代二甘醇酰胺,硫代二甘醇酸,巯基乙酸,硫代乳酸,硫代水杨酸,tocophereth-5,tocophereth-10,tocophereth-12,tocophereth-18,tocophereth-50,生育酚,拖可索仑,乙酸生育酚酯,亚油酸生育酚酯,烟酸生育酚酯,琥珀酸生育酚酯和亚磷酸三(壬基苯酯)。
c.结构化剂
在其他非限定性方面中,本发明的组合物可包括结构化剂。在一些方面中,结构化剂辅助提供组合物流变学特征,有助于组合物的稳定性。在其他方面中,结构化剂也可充当乳化剂或表面活性剂。结构化剂的非限定性实例包括硬脂酸,棕榈酸,硬脂醇,鲸蜡醇,二十二烷醇,硬脂酸,棕榈酸,平均具有约1-约21个环氧乙烷单元的硬脂醇的聚乙二醇醚,平均具有约1-约5个环氧乙烷单元的鲸蜡醇的聚乙二醇醚,及其混合物。
d.含硅酮的化合物
在非限定性的方面中,含硅酮的化合物包括其分子主链由交替的硅和氧原子组成且侧基挂在硅原子上的任何的聚合物产品族成员。通过改变-Si-O-链长,侧基,和交联,可将硅酮合成宽泛的各种材料。它们的稠度可从液体变化到凝胶到固体。
可在本发明的上下文中使用的含硅酮的化合物包括在本说明书中描述的那些或者本领域技术人员已知的那些。非限定性实例包括硅油(例如,挥发性和非挥发性油),凝胶,和固体。在一些方面中,含硅的化合物包括硅油,例如聚有机硅氧烷。聚有机硅氧烷的非限定性实例包括二甲基聚硅氧烷,环聚二甲基硅氧烷,聚硅酮-11,苯基三甲基聚硅氧烷,三甲基甲硅烷基amodimethicone,硬脂酰氧基三甲基硅烷,或这些和其他有机硅氧烷材料以任何给定比例的混合物,以便实现所需的稠度和施用特征,这取决于打算的应用(例如,施用到特定区域,例如皮肤,头发或眼睛上)。“挥发性硅油”包括具有低蒸发热,通常小于约50cal/g硅油的硅油。挥发性硅油的非限定性实例包括环聚二甲基硅氧烷,例如Dow Corning344Fluid,Dow Corning345Fluid,Dow Corning244Fluid,和Dow Corning245Fluid,Volatile Silicon7207(Union CarbideCorp.,Danbury,Conn.);低粘度二甲基聚硅氧烷,即粘度大约50cst或更少的二甲基聚硅氧烷(例如,诸如Dow Corning200-0.5cst Fluid之类的二甲基聚硅氧烷)。The Dow Corning Fluids获自Dow CorningCorporation,Midland,Michigan。在CTFA Cosmetic IngredientDictionary的第三版(在此通过参考引入)中描述了环二甲基聚硅氧烷和二甲基聚硅氧烷分别作为环状二甲基聚硅氧烷化合物,和用三甲基甲硅烷氧基单元封端的完全甲基化线性硅氧烷聚合物的混合物。可在本发明的上下文中使用的其他非限定性挥发性硅油包括获自General ElectricCo.,Silicone Products Div.,Waterford,N.Y.和SWS Silicones Div.of Stauffer Chemical Co.,Adrian,Michigan的那些。
e.精油
精油包括由药草,花,树和其他植物衍生的油。这些油典型地以在植物细胞之间的微小液滴形式存在,且可通过本领域技术人员已知的数种方法(例如,蒸汽蒸馏,冷吸法(即通过使用脂肪提取),浸渍,溶剂提取,或机械挤压)提取。当这些类型的油暴露于空气中时,它们倾向于蒸发(即挥发性油)。结果,许多精油是无色的,但因年久它们可氧化并变暗。精油不溶于水,可溶于醇,醚,不挥发性油(植物(vegetal))和其他有机溶剂中。在精油中发现的典型的物理特征包括沸点在约160°至240℃间变化和密度范围为约0.759-约1.096。
精油典型地以该油从中发现的植物命名。例如,玫瑰油或薄荷油分别得自于玫瑰或薄荷植物。可在本发明的上下文中使用的精油的非限定性实例包括芝麻油,澳大利亚坚果油,茶树油,月见草油,西班牙鼠尾草油,西班牙迷迭香油,芫荽油,百里香油,甘椒浆果油(pimento berriesoil),玫瑰油,茴香油,香脂油,香柠檬油,蔷薇木油(rosewood oil),雪松油,甘菊油,鼠尾草油,香鼠尾草油,丁香油,柏树油,桉树油,茴香油,海茴香油,乳香精油,老鹳草油,姜油,葡萄柚油,茉莉油,刺柏油,薰衣草油,柠檬油,柠檬香草油,酸橙油,橘皮油,马郁兰油,没药油,橙花油,橙油,广藿香油,胡椒油,黑胡椒油,卑柠油(petitgrainoil),松树油,奥图玫瑰精油(rose otto oil),迷迭香油,檀香木油,留兰香油,甘松油,岩兰油,鹿蹄草油,或依兰(ylang ylang)。本领域技术人员已知的其他精油也加以考虑视为在本发明的上下文中是有用的。
f.增稠试剂
增稠试剂,其中包括增稠剂或胶凝剂,包括可增加组合物粘度的物质。增稠剂包括可增加组合物粘度但没有显著改变组合物内活性成分功效的那些增稠剂。增稠剂也可增加本发明组合物的稳定性。在本发明的一些方面中,增稠剂包括氢化聚异丁烯或三羟基硬脂精或这二者的混合物。
可在本发明的上下文中使用的额外的增稠剂的非限定性实例包括羧酸聚合物,交联的聚丙烯酸酯聚合物,聚丙烯酰胺聚合物,多糖,和树胶(gums)。羧酸聚合物的实例包括含一种或更多种由丙烯酸,取代的丙烯酸,和这些丙烯酸与取代的丙烯酸的盐和酯衍生的单体的交联化合物,其中交联剂含有两个或更多个碳-碳双键,且衍生于多元醇(参见美国专利Nos.5,087,445;4,509,949;2,798,053;CTFA InternationalCosmetic Ingredient Dictionary,第四版,1991年,第12和80页)。可商购的羧酸聚合物的实例包括卡波姆,它是用蔗糖或季戊四醇的烯丙基醚交联的丙烯酸均聚物(例如,获自B.F.Goodrich的CarbopolTM900系列)。
交联的聚丙烯酸酯聚合物的非限定性实例包括阳离子和非离子的聚合物。在美国专利5,100,660;4,849,484;4,835,206;4,628,078;4,599,379中描述了这些实例。
聚丙烯酰胺聚合物(包括非离子的聚丙烯酰胺聚合物,其中包括取代支化或未支化的聚合物)的非限定性实例包括聚丙烯酰胺,异烷属烃,和laureth-7,丙烯酰胺和取代丙烯酰胺与丙烯酸和取代的丙烯酸的多嵌段共聚物。
多糖的非限定性实例包括纤维素,羧甲基羟乙基纤维素,乙酸丙酸纤维素羧酸酯,羟乙基纤维素,羟乙基乙基纤维素,羟丙基纤维素,羟丙基甲基纤维素,甲基羟乙基纤维素,微晶纤维素,硫酸纤维素钠,及其混合物。另一实例是烷基取代的纤维素,其中纤维素聚合物中的羟基被羟烷化(优选羟乙化或羟丙化),形成羟烷化纤维素,然后进一步用C10-C30直链或支链烷基通过醚键改性。典型地,这些聚合物是C10-C30直链或支链醇与羟烷基纤维素的醚。其他有用的多糖包括含(1-3)连接的葡萄糖单元的直链且每三个单元具有(1-6)连接的葡萄糖的小核菌葡萄聚糖。
可与本发明一起使用的树胶的非限定性实例包括阿拉伯树胶,琼脂,褐藻胶,褐藻酸,褐藻酸铵,支链淀粉,褐藻酸钙,角叉菜胶钙,肉碱,角叉菜胶,糊精,明胶,洁冷胶(gellan gum),瓜尔胶,瓜尔羟丙基三甲基氯化铵,锂蒙脱石,透明质酸,水合氧化硅,羟丙基壳聚糖,羟丙基瓜尔胶,刺梧桐树胶,巨藻,刺槐豆胶,纳豆胶,褐藻酸钾,角叉菜胶钾,丙二醇褐藻酸酯,小核菌胶,羧甲基右旋糖酐钠,角叉菜胶钠,黄蓍胶,黄原胶,及其混合物。
g.防腐剂
可在本发明的上下文中使用的防腐剂的非限定性实例包括季铵防腐剂,例如polyquaternium-1和卤化苄烷铵(例如,氯化苄烷铵(“BAC”)和溴化苄烷铵),对羟基苯甲酸酯(例如,对羟基苯甲酸甲酯和对羟基苯甲酸丙酯),苯氧基乙醇,苄醇,氯丁醇,苯酚,山梨酸,硫柳汞或其结合物。
药物成分
药物活性成分也加以考虑可用于本发明的组合物中。药物活性成分的非限定性实例包括抗痤疮剂,治疗红斑痤疮所使用的试剂,止痛药,麻醉剂,肛门直肠剂(anorectals),抗组胺剂,消炎剂,其中包括非-类固醇的消炎药,抗生素,抗真菌剂,抗病毒剂,抗微生物剂,抗癌剂活性成分,灭疥癣药,灭虱药,抗肿瘤药,止汗剂,止痒剂,治牛皮癣药,抗皮脂溢剂(antiseborrheic agent),生物活性蛋白质和肽类,烧伤(burn)处理剂,烧灼剂(cauterizing agent),脱色剂,脱毛药,尿疹治疗剂,酶,头发生长刺激剂,头发生长延迟剂,其中包括DFMO及其盐和类似物,止血剂,kerotolytics,口腔溃疡治疗剂,唇疱疹治疗剂,牙齿和牙齿周围的治疗剂,光敏活性成分,皮肤保护剂/屏障剂,类固醇,其中包括荷尔蒙和皮质甾类,晒斑治疗剂,防晒霜,经皮的活性成分,鼻内活性成分,阴道活性成分,疣治疗剂,伤口治疗剂,伤口愈合剂等。
试剂盒
试剂盒也考虑在本发明的一些方面中使用。例如,本发明的组合物可包括在试剂盒内。试剂盒可包括容器。容器可包括瓶子,金属管,层压管,塑料管,分配器,加压容器,屏障容器,包装,隔室,口红容器(lipstick container),压缩容器,可容纳化妆品组合物的化妆盘(cosmetic pan),或分散体或组合物或所需的瓶子,分配器或包装保留在其内的其他类型的容器,例如注射或吹塑的塑料容器。试剂盒和/或容器可包括在其表面上的标记。标记例如可以是单词,措辞,缩写,图片或符号。
容器可以分配预定量的组合物。在其他实施方案中,容器可以被挤压(例如,金属,层压体或塑料管),以分配所需量的组合物。该组合物可作为喷雾剂,气溶胶,液体,流体或半固体分配。该容器可具有喷雾,泵送或挤压机构。试剂盒也可包括使用该试剂盒组分以及使用包括在该容器内的任何其他组合物的说明书。说明书可包括如何施用,使用和维护组合物的说明。
实施例
包括下述实施例,证明本发明的一些非限定性的方面。本领域技术人员应当理解,随后的实施例中披露的技术代表发明人发现的在本发明实践中很好地起作用的技术。然而,本领域技术人员应当理解,鉴于本发明的公开内容,可在所公开的具体的实施方案中做出许多变化,且在没有脱离本发明精神和范围的情况下,仍然获得相同或类似的结果。
实施例1
非限定性产品配方
表1中描述了以稳定的非离子水包油乳液形式配制的非限定性组合物。
表1
成分 %(w/w)
47.6
水杨酸三甲环己酯 5.0
水杨酸辛酯 5.0
羟甲氧苯酮 4.0
甘油聚氧乙烯(26)醚 4.0
甘油 2.9850
阿伏苯宗 2.0
2-氰基-3,3-二苯丙烯酸-2-乙基己酯 2.0
苯乙烯/丙烯酸酯类共聚物 1.72125
甜菜碱 1.0
硬脂酸甘油酯 0.9
二十烷基醇 0.605
PEG-100硬脂酸酯 0.6
二十烷基葡糖苷 0.165
泛醇 0.1
尿囊素 0.08
赋形剂* q.s.
总计 100
*可使用化学品或药物赋形剂,填充(fill out)组合物,生产所需的产品(例如,霜,洗剂,等),触觉性能(例如,非油腻的感觉,轻质,丝状,等),粘度(例如,增稠剂或稀释剂配方)和/或治疗效果(例如,治疗细纹和皱纹,皮肤变白,晚上的肤色,增加的胶原产生等)。可与表1的配方一起使用的这种赋形剂的非限定性实例是化妆品和药物领域的技术人员已知的,其中包括在本说明书中公开的那些(例如,增湿剂,抗氧化剂,结构化剂,精油和非精油,增稠剂,防腐剂,皮肤光亮剂,含硅酮的化合物,维生素,矿物,药物成分,香料,色料,染料,螯合剂,植物性药材提取物,抗微生物剂,抗刺激剂,pH调节剂,剥落剂,等)。
上述配方具有小于50wt%水,且仍然保持稳定并提供使用者约30的SPF防护。这一配方包括:(a)非离子乳化剂(即,硬脂酸甘油酯、PEG-100硬脂酸酯,和二十烷基葡糖苷)和非离子乳液稳定剂(例如,二十烷基醇)的结合物;(b)保湿剂皮肤调理剂的结合物(即,甘油聚氧乙烯(26)醚,甘油,甜菜碱,泛醇,和尿囊素);和UV吸收剂的结合物(即,水杨酸三甲环己酯,水杨酸辛酯,羟甲氧苯酮,阿伏苯宗,2-氰基-3,3-二苯丙烯酸-2-乙基己酯,和苯乙烯/丙烯酸酯类共聚物)。水的总量(w/w)与非离子乳化剂和非离子乳液稳定剂的结合物的总量(w/w)之比为约21:1;水的总量(w/w)与保湿剂皮肤调理剂的结合物的总量(w/w)之比为约6:1;水的总量(w/w)与UV吸收剂的结合物的总量(w/w)之比为约2.4:1。这些比值产生稳定的乳液,上述乳液有效地增湿皮肤(参见下述数据),同时还具有美学上令人愉悦的触觉性能。
通过在室温(20-25°C)下,在单独的容器内混合亲水和疏水成分,制备表1的组合物。然后在连续混合下,在加热(约60-80°C)下,一起添加到容器内,直到获得均匀的混合物。然后冷却该混合物到室温(约20-25°C)。
实施例2
皮肤增湿数据
测试表1组合物增湿皮肤的能力。尽管没有示出数据,但该组合物增湿人类皮肤。
实施例3
UV数据
测试表1的组合物吸收紫外辐射线的能力。尽管没有示出数据,但该组合物显示出与至少30的防晒因子(SPF)额定值一致的紫外吸收特征。
实施例4
稳定性数据
证明表1的组合物在热稳定性试验中是稳定的。
实施例5
预言性实施例
可通过本领域技术人员已知的方法,测定本发明组合物的额外功效的数据点。以下是可在本发明的上下文中使用的非限定性工序。应当意识到,可使用其他测试工序,其中包括例如客观和主观的工序。
可通过采用Nova Dermal Phase Meter,使用阻抗测量,测量皮肤的湿度/水合(hydration)。阻抗仪测量皮肤湿度含量的变化。皮肤外层具有不同的电性能。当皮肤干燥时,它的导电性非常差。当它变得更加水合时,导致导电率增加。因此,可利用皮肤的阻抗(与导电率有关)变化,评估皮肤水合的变化。对于每一个测试日子来说,可根据仪器说明书,校正该单元。也可记录温度和相对湿度。可如下所述评价主观性:
在测量之前,它们可在具有确定湿度(例如,30-50%)和温度(例如,68-72C)的室内平衡。可在脸部的每一侧上获取三个独立的阻抗读数,记录并取平均。可在阻抗仪上使用T5装置,所述装置将在施用到脸部上后每5秒的阻抗值取平均。可利用统计方差和显著性报道变化。
可使用Minolta Chromometer,评价皮肤透明度(clarity)以及雀斑和老年斑的减少。可使用Minolta Chroma Meter的a*值,评估皮肤颜色的变化,以测定因产品治疗导致的潜在刺激性。a*值测量发红区域内的皮肤颜色变化。它用于测定组合物是否诱导刺激。可在面部的每一侧上进行测量并取平均作为左脸和右脸值,也可使用Minolta Meter,测量皮肤透明度。该测量是Minolta Meter的a*,b,和L值的结合,且涉及皮肤的亮度,并与皮肤的光滑度和水合很好地相关。如上取皮肤读数。在一个非限定性的方面中,皮肤透明度可描述为L/C,其中C是色度,且定义为(a2+b2)1/2
可采用临床分级技术,评价皮肤干燥度,表面细纹,皮肤光滑度,和肤色。例如,可通过5点标准Kligman Scale,测定皮肤干燥度的临床分级:(0)皮肤柔软且潮湿;(1)皮肤看起来正常,且不具有可视的干燥度;(2)皮肤触摸起来感觉轻微干燥,但没有可视的脱屑;(3)皮肤感觉干燥,坚硬(rough),且具有脱屑的发白外观;和(4)皮肤感觉非常干燥、粗糙,具有发白外观和脱屑。可由两个临床医生独立地进行评价并取平均。
可借助10点模拟数字标度,进行肤色的临床分级:(10)均匀、浅粉棕色(pinkish brown)的均匀皮肤。当用手持式放大透镜检查时,没有黯淡、红细胞增多的鳞片状斑点。触摸时,皮肤的显微组织非常均匀;(7)在没有放大的情况下观察到均匀的肤色。没有鳞片状区域,但由于或者色素沉着或者红细胞增多导致轻微的变色。没有直径大于1cm的变色;(4)皮肤变色和不均匀的组织均是容易注意到的。轻微的多鳞片状。一些区域中皮肤触摸起来粗糙;和(1)不均匀的皮肤变色和组织。许多鳞片状和变色的区域,或者过度色素沉着,红细胞增多或者暗斑。直径大于1cm的大面积不均匀颜色。由两个临床医生独立地进行评价并取平均。
可借助10点模拟数字标度分析皮肤光滑度的临床分级:(10)光滑的皮肤潮湿且反光(glistening),在表面上拖动手指时没有阻力;(7)有点光滑,轻微的阻力;(4)粗糙,当擦拭时,可视地改变以及摩擦力;和(1)粗糙,脱屑的不均匀表面。由两个临床医生独立地进行评价并取平均。
也可通过使用Packman等人(1978)公开的方法,视觉评价皮肤的光滑度和皱纹的减少。例如,在每一主观调查中,可仔细地评分每一受试验者的脸部表面(SFLs)的细纹的深度、浅度和总数,并记录。通过用数值因子乘以深度/宽度/长度因子,获得计分数。针对眼睛区域和嘴部区域(左侧和右侧)获得分数,并以总皱纹分数形式一起加合。
可使用Hargens弹道计(ballistometer),一种评价皮肤弹性和绷紧度(firmness)的装置,通过在皮肤上落下小的物体,并记录其首先的两个回弹峰,从而测量皮肤的绷紧度。弹道计是一个具有相对钝的尖端的小而轻质的探针(4mm2的接触面积)。探针轻微地穿透到皮肤内,并进行测量,所述测量取决于皮肤外层的性能,其中包括角质层和外部表皮和一些真皮层。
可使用Gas Bearing Electrodynamometer,一种测量皮肤的应力/应变性能的仪器,评价皮肤的柔软度/顺从性(suppleness)。皮肤的粘弹性与皮肤的增湿有关。可在面颊区域上的预定位点,通过用双面粘合的胶带固定探针到皮肤表面上,获得测量结果。可平行于皮肤表面,施用约3.5gm的力,并精确地测量皮肤的位移。然后可计算皮肤的顺从性并表达为DSR(动态弹性速率,单位gm/mm)。
可使用复制品,所述复制品是皮肤表面的压印,评价皮肤上细纹和皱纹的出现。可使用硅橡胶类材料。可通过图像分析,分析复制品。可借助从受试验者的脸部获得硅复制品,并使用计算机图像分析系统,分析复制品的图像,客观地量化细纹和皱纹可视度的变化。可从眼睛区域和颈部区域中获得复制品,并采用数码照相机,使用低角度入射光拍照。可采用图像处理程序,分析数码图像,并测定被皱纹或细纹覆盖的复制品区域。
可通过使用轮廓曲线仪/触针方法,测量皮肤的表面轮廓。这包括横跨复制品表面或者光照或者拖动触针。触针的垂直位移可通过距离传感器输入到计算机内,和在扫描复制品的固定长度之后,可作为二维曲线生成皮肤轮廓的截面分析。可沿着固定轴反复这一扫描任何次数,生成皮肤的模拟3-D图片。使用触针技术,可获得复制品的10个随机部分,并结合生成平均值。感兴趣的数值包括Ra,Rt和Rz。Ra是通过相对于平均轮廓高度,对轮廓高度积分计算的所有粗糙度(高度)值的算术平均。Rt是最高峰和最低波谷之间的最大垂直距离,Rz是平均峰值振幅减去平均峰值高度。以校正值形式给出各数值,单位mm。应当在每一次使用之前,通过扫描已知数值的金属标准,标准化该设备。可通过下述方程式,计算Ra值:Ra=标准化的粗糙度;lm=横向(扫描)长度;和y=相对于平均轮廓高度(x-轴),轮廓位置的绝对值。
在其他非限定性方面中,当暴露于L-二羟基苯基丙氨酸(L-DOPA),一种黑色素的前体下时,可通过使用皮肤类似物,例如MELANODERMTM.黑素细胞,皮肤类似物内的细胞之一,评价本发明组合物的功效。可用含本发明组合物和增白剂的各种基本成分(bases)或者用单独的基本成分作为对照,处理皮肤类似物,MELANODERMTM。或者,皮肤类似物的未处理样品可用作对照。也可使用这一试验证明组合物的皮肤脱屑能力(例如,使皮肤染色,然后用组合物处理染色的皮肤,确定在目标时间段内除去的染色量)。
可使用Minolta Chromometer,评价皮肤的透明度和皱纹与老年斑的减少。可使用Minolta Chroma Meter的a*值,评估皮肤颜色的变化,以测定因产品治疗导致的刺激潜在性。a*值测量发红区域内的皮肤颜色变化。它用于测定产品是否诱导刺激。可在面部的每一侧上进行测量并取平均作为左脸和右脸值。也可使用Minolta Meter,测量皮肤透明度。该测量是Minolta Meter的a*,b,和L值的结合,且涉及皮肤的亮度,并与皮肤的光滑度和水合很好地相关。如上取皮肤读数。皮肤透明度可描述为L/C,其中C是色度,且定义为(a2+b2)1/2。
**************
鉴于本发明的公开内容,可在没有过度实验的情况下,做出并执行本说明书中披露且要求保护的所有组合物和/或方法。尽管就特定实施方案描述了本发明的组合物与方法,但对本领域技术人员来说显而易见的是,可在没有脱离本发明的概念、精神和范围的情况下,将各种变化应用到组合物和/或方法上以及此处所述的方法的步骤或者步骤的顺序中。更具体地,显而易见的是,与化学和生理学二者有关的一些试剂可被此处描述的试剂替代,同时将实现相同或类似的结果。对本领域技术人员来说所有这些类似的取代和改性被视为在所附权利要求定义的本发明的精神、范围和概念内。

Claims (19)

1.一种非离子水包油乳液,它包括:
(a)40-50wt%水;
(b)非离子乳化剂和非离子乳液稳定剂的结合物,所述结合物包括硬脂酸甘油酯、PEG-100硬脂酸酯,二十烷基葡糖苷,和二十烷基醇;
(c)保湿剂皮肤调理剂的结合物,所述结合物包括甘油聚氧乙烯(26)醚,甘油,甜菜碱,泛醇,和尿囊素;和
(d)UV吸收剂的结合物,所述结合物包括水杨酸三甲环己酯,水杨酸辛酯,羟甲氧苯酮,阿伏苯宗,2-氰基-3,3-二苯丙烯酸-2-乙基己酯,和苯乙烯/丙烯酸酯类共聚物,
其中该乳液稳定且包括至少30的SPF。
2.权利要求1的乳液,其中该乳液包括:
(a)45-49wt%水;
(b)2-3wt%硬脂酸甘油酯、PEG-100硬脂酸酯,二十烷基葡糖苷,和二十烷基醇的结合物;
(c)7-9wt%甘油聚氧乙烯(26)醚,甘油,甜菜碱,泛醇,和尿囊素的结合物,和
(d)18-22wt%水杨酸三甲环己酯,水杨酸辛酯,羟甲氧苯酮,阿伏苯宗,2-氰基-3,3-二苯丙烯酸-2-乙基己酯,和苯乙烯/丙烯酸酯类共聚物的结合物。
3.权利要求2的乳液,其中该乳液包括:
-0.8-1wt%硬脂酸甘油酯;
-0.5-0.7wt%二十烷基醇;
-0.5-0.7wt%PEG-100硬脂酸酯;和
-0.1-0.3wt%二十烷基葡糖苷。
4.权利要求3的乳液,其中该乳液包括:
-3-5wt%甘油聚氧乙烯(26)醚;
-2-4wt%甘油;
-0.1-2wt%甜菜碱;
-0.01-1wt%泛醇;和
-0.01-1wt%尿囊素。
5.权利要求4的乳液,其中该乳液包括:
-4-6wt%水杨酸三甲环己酯;
-4-6wt%水杨酸辛酯;
-3-5wt%羟甲氧苯酮;
-1-3wt%阿伏苯宗;
-1-3wt%2-氰基-3,3-二苯丙烯酸-2-乙基己酯;和
-1-3wt%苯乙烯/丙烯酸酯类共聚物.
6.权利要求1的乳液,其中:
-水的总量(w/w)与非离子乳化剂和非离子乳液稳定剂的结合物的总量(w/w)之比的范围为18:1-23:1或20:1-22:1;
-水的总量(w/w)与保湿剂皮肤调理剂的结合物的总量(w/w)之比的范围为4:1-8:1或5:1-7:1;和/或
-水的总量(w/w)与UV吸收剂的结合物的总量(w/w)之比的范围为2:1-3:1。
7.权利要求6的乳液,其中保湿剂皮肤调理剂的结合物的总量(w/w)与非离子乳化剂和非离子乳液稳定剂的结合物的总量(w/w)之比的范围为2:1-5:1或3:1-4:1。
8.权利要求7的乳液,其中UV吸收剂的结合物的总量(w/w)与保湿剂皮肤调理剂的结合物的总量(w/w)之比的范围为1:1-4:1或2:1-3:1。
9.权利要求8的乳液,其中UV吸收剂的结合物的总量(w/w)与非离子乳化剂和非离子乳液稳定剂的结合物的总量(w/w)之比的范围为7:1-10:1或8:1-9:1。
10.权利要求1-9任何一项的乳液,其中该组合物具有不油腻的感觉。
11.权利要求1-10任何一项的乳液,其中该组合物具有丝状结构。
12.一种增湿皮肤的方法,该方法包括局部施用权利要求1-11任何一项的组合物到对其有需求的皮肤上。
13.权利要求12的方法,其中施用该组合物到干燥或脱屑皮肤上。
14.权利要求12-13任何一项的方法,其中在局部施用之后,该组合物增湿皮肤至少12小时。
15.权利要求12-14任何一项的方法,其中在皮肤洗涤至少两次之后,组合物保留在皮肤上。
16.权利要求12-15任何一项的方法,其中施用组合物到脸部皮肤上。
17.权利要求12-16任何一项的方法,其中当施用到皮肤上时,组合物具有不油腻的感觉。
18.权利要求12-17任何一项的方法,其中当施用到皮肤上时,组合物具有丝状质地。
19.调理皮肤状态的方法,该方法包括局部施用权利要求1-11任何一项的组合物到对其有需求的皮肤上,其中局部施用以调理皮肤状态。
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