CN103109820B

CN103109820B - 二氢欧山芹醇当归酸酯作为农业昆虫拒食剂和杀虫剂的用途

Info

Publication number: CN103109820B
Application number: CN201310030208.3A
Authority: CN
Inventors: 宋萍萍; 吕晔; 王年鹤
Original assignee: Institute of Botany of CAS
Current assignee: Institute of Botany of CAS
Priority date: 2013-01-28
Filing date: 2013-01-28
Publication date: 2014-04-23
Anticipated expiration: 2033-01-28
Also published as: CN103109820A

Abstract

本发明公开了二氢欧山芹醇当归酸酯用于农业杀虫剂和昆虫拒食剂的用途。二氢欧山芹醇当归酸酯作为杀虫剂和昆虫拒食剂用于防治鳞翅目和同翅目昆虫均有显著的效果。而且二氢欧山芹醇当归酸酯作为农业杀虫剂还具有低毒、无残留、无污染、无公害的特点，更有利于环境保护。

Description

二氢欧山芹醇当归酸酯作为农业昆虫拒食剂和杀虫剂的用途

技术领域

本发明属于农业技术领域，具体涉及二氢欧山芹醇当归酸酯作为活性成分制备农业昆虫拒食剂和杀虫剂的用途。

背景技术

农业害虫在我国许多地区大面积发生，并且频率呈上升趋势，危害加重。目前仍以化学农药防治为主要控制措施。由于长期使用化学农药防治，导致害虫对有机氯、有机磷、氨基甲酸酯、拟除虫菊酯等多种化学杀虫剂产生了不同程度的抗药性，防治效果显著下降，使得农民不得不加大用药量以提高防效，但是又降低了农产品的安全性。

因此，探索高效、安全、环境友好型绿色农药显得尤为重要。

二氢欧山芹醇当归酸酯，英文名称Columbianadin，分子式C₁₉H₂₀O₅，分子量328.36，化学名称：2-Butenoic acid，2-methyl-，1-(8，9-dihydro-2-oxo-2H-furo(2，3-h)-1-benzopyran-8-yl)-1-methylethyl ester，(S-(Z))-；1-methyl-1-[(8S)-2-oxo-8，9-dihydro-2H-furo[2，3-h]chromen-8-yl]ethyl(2Z)-2-methylbut-2-enoate，其分子结构为：

二氢欧山芹醇当归酸酯，熔点114～116℃，[α]_d ¹⁵：+238°(c＝1.0，CHCl₃)，溶于甲醇、乙醇、氯仿等有机溶剂。研究发现抗血小板聚集活性，经ADP体外诱导的大鼠血小板聚集实验证明，有明显抑制活性，在终浓度为1mg/mL条件下，抑制率为24.5±11.3％；对大鼠垂体GH₃细胞去极化诱导的Ca²⁺吸收有抑制作用，呈钙通道阻断活性，其强度至少与异搏定相当；抑制大鼠垂体GH₃细胞释放催乳激素；抗炎作用，剂量为10mg/kg，具有明显的抗炎活性；在剂量10μM时，明显抑制DNA拓扑异构酶II，ID₅₀＜10μM；此外，当剂量为10mg/Kg，呈明显的镇痛活性；二氢欧山芹醇当归酸酯具有很好的药用活性，但是至今没有二氢欧山芹醇当归酸酯作为杀虫剂应用在农业生产上。

发明内容

本发明的目的是探索二氢欧山芹醇当归酸酯作为活性成分在制备农业杀虫剂和昆虫拒食剂方面的应用。

本发明通过大量研究证明，二氢欧山芹醇当归酸酯作为活性成分制备得到的农业杀虫剂具有很好的杀虫活性和较强的拒食活性，可用于防治各种作物上害虫，特别是用于防治鳞翅目和同翅目昆虫。鳞翅目昆虫可为夜蛾科、菜蛾科昆虫；所述的夜蛾科昆虫优选为斜纹夜蛾、甜菜夜蛾、粘虫。所述的同翅目昆虫为蚜科昆虫，优选为桃蚜。

二氢欧山芹醇当归酸酯是从天然植物中分离纯化得到或市售可得。二氢欧山芹醇当归酸酯作为活性成分和农药助剂、赋型剂配制成农药上允许的任意一种剂型。二氢欧山芹醇当归酸酯还可以和其它农药复配，与农药助剂、赋型剂混合制成农药上允许的任意一种剂型。所述的剂型可以是乳油、悬浮剂、水乳剂、可湿性粉剂、微乳剂或水分散颗粒剂等。所用的助剂可以采用十二烷基苯磺酸钙、吡咯烷酮、聚氧乙烯聚氧丙稀嵌段化合物、壬基酚聚氧乙烯醚等，赋形剂可为环己酮、溶剂油、溶剂油、水、丙二醇、去离子水等。复配所用的其他农药为有机磷类，如：甲拌磷(3911)、内吸磷(1059、E1059)、对硫磷(1605、E605)、敌敌畏(DDV)、乐果、敌百虫等；拟除虫菊酯类，如：氯氰菊脂、溴氰菊脂、杀灭菌脂等；微生物源杀虫剂，如苏云金杆菌(Bt)、阿维菌素、白僵菌等。

与现有技术比较本发明的有益效果：二氢欧山芹醇当归酸酯具有较强的昆虫拒食活性，对部分害虫具有触杀、胃毒作用，并且来源于天然植物的提取物，对于各种粮食、瓜果、蔬菜等经济作物具有低毒、无残留、无污染、无公害的特点，更有利环境保护。

具体实施方式

以下通过具体实施方式对本发明效果做进一步说明：

实施例1二氢欧山芹醇当归酸酯作为活性成分对农业害虫的防治

供试虫源为采集的田间种群3～6龄幼虫在室内用人工饲料饲养至化蛹产卵，挑选室内F1和F2代大小基本一致的1龄幼虫供毒力测定用。准确称取二氢欧山芹醇当归酸酯(购自中国药品生物制品检定所)，将其溶于丙酮，制成浓度为1.000mg/ml作为供试药液备用。用打叶器将新鲜干净的甘蓝叶片(其中粘虫用小麦叶片)制成直径为1.5cm的叶碟，然后将其在供试药液中浸10秒后取出，后取出晾干置于含有1％水琼脂或保湿滤纸的培养皿中，接入饥饿3h的试虫，置于人工气候室内[(25±1)℃，L/D＝14/10，RH75％]，每个浓度的药液处理30头虫。空白对照组用丙酮溶液浸渍叶片，同样浸叶法处理试虫。48h后，观察试虫情况，检查死亡率，计算各处理的死虫数、活虫数，计算幼虫死亡率。

结果显示：48h内，供试药液对斜纹夜蛾、甜菜夜蛾、小菜蛾、粘虫、桃蚜有效，供试药液组试虫相比空白对照组，食叶量减少较多，虫体偏小，具体死亡率见表1，通过试验显示，二氢欧山芹醇当归酸酯作为农用杀虫剂，具有一定的杀虫和昆虫拒食活性。

表1二氢欧山芹醇当归酸酯对昆虫的毒力测试结果

害虫种类	浓度(1.000mg/ml)相对应的死亡率(％)
		斜纹夜蛾1龄末	96.7％
甜菜夜蛾1龄	70.0％
		小菜蛾1龄	80.0％
粘虫1龄	96.7％
		桃蚜1龄若蚜	90.0％

实施例2：

称取二氢欧山芹醇当归酸酯与木质素、硅藻土等常规辅料按照常规工艺，制成有效成分浓度为5％的可湿性粉剂。

实施例3：

称取二氢欧山芹醇当归酸酯与十二烷基苯磺酸钙、苯乙基酚聚氧乙烯醚、溶剂油等常规辅料按照常规工艺，制成有效成分浓度为5％的乳油。

实施例4：

称二氢欧山芹醇当归酸酯与木质磺酸钠、高岭土等常规辅料按照常规工艺，制成有效成分浓度为2％的水分散粒剂。

实施例5：

称取二氢欧山芹醇当归酸酯与溶剂油、吡咯烷酮，黄原胶等常规辅料按照常规工艺，制成有效成分浓度为1％的水乳剂。

实施例6：

称取二氢欧山芹醇当归酸酯与十二烷基苯磺酸钙、吡咯烷酮等常规辅料按照常规工艺，制成有效成分浓度为1％的微乳剂。

实施例7：

按照重量比1∶5的比例称取二氢欧山芹醇当归酸酯和甲拌磷，与溶剂油、吡咯烷酮，黄原胶等常规辅料按照常规工艺，制成有效成分浓度为5％的水乳剂。

实施例8：

按照重量比6∶1的比例称取二氢欧山芹醇当归酸酯和溴氰菊脂，与溶剂油、吡咯烷酮，黄原胶等常规辅料按照常规工艺，制成有效成分浓度为5％的水乳剂。

实施例9：

按照重量比1∶3的比例称二氢欧山芹醇当归酸酯和阿维菌素，与溶剂油、吡咯烷酮，黄原胶等常规辅料按照常规工艺，制成有效成分浓度为5％的水乳剂。

Claims

1.二氢欧山芹醇当归酸酯作为活性成分在制备农业杀虫剂中的用途；所述的杀虫剂用于防治鳞翅目和同翅目昆虫，其中，鳞翅目昆虫为夜蛾科、菜蛾科昆虫。

2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于二氢欧山芹醇当归酸酯作为活性成分和农药助剂、赋型剂配制成农药上允许的任意一种剂型。

3.根据权利要求2所述的用途，其特征在于所述的剂型是乳油、悬浮剂、水乳剂、可湿性粉剂、微乳剂或水分散颗粒剂。

4.根据权利要求1所述的用途，其特征在于所述的夜蛾科昆虫为斜纹夜蛾、甜菜夜蛾、粘虫；所述的菜蛾科昆虫为小菜蛾。

5.根据权利要求1所述的用途，其特征在于所述的同翅目昆虫为蚜科。

6.根据权利要求5所述的用途，其特征在于所述的蚜科昆虫为桃蚜。