CN102861005A - Eryngiolide A在促进小肠蠕动药物中的应用 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及EryngiolideA在制备促进小肠蠕动药物中的应用。本发明提出EryngiolideA在制备促进小肠蠕动药物中的应用。从药理实验看出，EryngiolideA有较好的促进小肠蠕动的作用。本发明涉及的EryngiolideA在制备促进小肠蠕动药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其促进小肠蠕动活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于制备促进小肠蠕动药物显然具有显著的进步。
Description
技术领域
本发明涉及一种Eryngiolide A的新药物用途。具体说就是在制备促进小肠蠕动药物中的应用，属于医药领域。
背景技术
本发明涉及的化合物Eryngiolide A是一个2012年发表（Wang, S. J. et al., 2012. Eryngiolide A, a Cytotoxic Macrocyclic Diterpenoid with an Unusual Cyclododecane Core Skeleton Produced by the Edible Mushroom Pleurotus eryngii. Organic Letters 14 (14), 3672–3675.）的新骨架化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅涉及癌细胞的细胞毒活性（Wang, S. J. et al., 2012. Eryngiolide A, a Cytotoxic Macrocyclic Diterpenoid with an Unusual Cyclododecane Core Skeleton Produced by the Edible Mushroom Pleurotus eryngii. Organic Letters 14 (14), 3672–3675.），对于本发明涉及的Eryngiolide A在制备促进小肠蠕动药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其促进小肠蠕动活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于制备促进小肠蠕动药物显然具有显著的进步。
发明内容
本发明提出Eryngiolide A在制备促进小肠蠕动药物中的应用。从药理实验看出，Eryngiolide A有较好的促进小肠蠕动的作用。可以用于多种小肠蠕动不良疾病的治疗。
由于本发明首次公开Eryngiolide A在促进小肠蠕动方面的药用作用。
所述化合物Eryngiolide A结构如式（Ⅰ）所示：
本发明涉及的Eryngiolide A在制备促进小肠蠕动药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其促进小肠蠕动活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于制备促进小肠蠕动药物显然具有显著的进步。
具体实施方式
本发明所涉及化合物Eryngiolide A的制备方法参见文献（Wang, S. J. et al., 2012. Eryngiolide A, a Cytotoxic Macrocyclic Diterpenoid with an Unusual Cyclododecane Core Skeleton Produced by the Edible Mushroom Pleurotus eryngii. Organic Letters 14 (14), 3672–3675.）。
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。
实施例1：本发明所涉及化合物Eryngiolide A片剂的制备：
取20克化合物Eryngiolide A，加入制备片剂的常规辅料180克，混匀，常规压片机制成1000片。
实施例2：本发明所涉及化合物Eryngiolide A胶囊剂的制备：
取20克化合物Eryngiolide A，加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克，混匀，装胶囊制成1000片。
下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。
实验例：
1、实验动物：
昆明种小鼠，清洁级，体重20±2g，雌雄共用，
试剂及其他药品：
阿拉伯胶、炭末、生理盐水、Eryngiolide A。
2、实验方法：
取昆明小鼠30只，20±5g，雌雄各半，按性别，体重随机分为3组，即空白组，Eryngiolide A（0.06 mg/10g，0.24 mg/10g）两个剂量组。每组10只，Eryngiolide A与5%炭末、10%阿拉伯胶制成混悬液，空白组不加药物直接给炭末、阿拉伯胶混悬，均用生理盐水配制。实验前小鼠禁食24小时。小鼠灌胃给药0.2 ml/10g，给药后30min处死。取幽门至回盲部消化管，不加牵引地平铺与薄板上，测全长及幽门至炭末前沿的距离，由此推算出推进百分率。
3、实验结果
统计结果表明Eryngiolide A低剂量组小鼠的小肠推进性蠕动较空白组有所增加，差异有显著性意义（P<0.01）；Eryngiolide A高剂量组较空白组，差异有显著性意义（P<0.001）结果如表1。
表1 Eryngiolide A对小鼠小肠推进性蠕动的影响（
）
与空白组比较，*p<0.01, **P<0.001
结论：Eryngiolide A有较好的促进小肠蠕动的作用。可以用于多种小肠蠕动不良疾病的治疗。
Claims (1)
1.Eryngiolide A在促进小肠蠕动药物中的应用，所述化合物Eryngiolide A结构如式（Ⅰ）所示：
式（Ⅰ）。
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2012
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Non-Patent Citations (3)
| Title |
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| 《ORGANIC LETTERS》 20120706 Shao-juan Wang et al Eryngiolide A, a Cytotoxic Macrocyclic Diterpenoid with an Unusual Cyclododecane Core Skeleton Produced by the Edible Mushroom Pleurotus eryngii 3672-3675 1 第14卷, 第14期 * |
| SHAO-JUAN WANG ET AL: "Eryngiolide A, a Cytotoxic Macrocyclic Diterpenoid with an Unusual Cyclododecane Core Skeleton Produced by the Edible Mushroom Pleurotus eryngii", 《ORGANIC LETTERS》 * |
| 关见留等: "杏鲍菇提取液对小鼠小肠推进功能的影响", 《广东教育学院学报》 * |
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