CN102824324A - 一种格列吡嗪缓释片 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及一种治疗糖尿病的格列吡嗪缓释片。本发明的技术方案是：一种格列吡嗪缓释片，其特征在于，每1000片中含有格列吡嗪5g，羟丙甲纤维素(K15M)26g，羧甲基纤维素钠6.5。
Description
技术领域本发明涉及一种治疗糖尿病的格列吡嗪缓释片。
背景技术
糖尿病是二十一世纪的流行病，是继心血管病、癌症之后的第三大疾病。在我国，随着人民物质生活和医疗诊断水平的提高，糖尿病患者逐年增多，目前已达三千万名左右。其中大约95％属于II型糖尿病。磺酰脲类药物(sulfonylureas，SU)是应用最早、品种最多、临床应用也最广泛的口服降糖药，其中以格列吡嗪的发展速度最快，自2003年下半年起，该产品的销售额超过曾经声名大噪的格列齐特，成为销售额最高的磺酰脲类降糖药。已上市的格列吡嗪制剂包括普通片和缓释片。
格列吡嗪口服迅速，能够很快刺激胰岛素分泌，使血糖迅速降低，其加强胰岛素分泌作用至少可持续6小时，但长期口服本品却不会提高空腹时胰岛素水平。餐前半小时服用该药能有效控制餐后血糖过高现象，减轻胰岛素抵抗，有利于对心血管并发症与代谢综合征的防治。已有研究利用简化的最小数字模型多次取血样的葡萄糖耐量试验表明，用格列吡嗪缓释片1-2个月后，胰岛素的敏感性得以改善。
格列吡嗪缓释片与普通格列吡嗪片的有效药理成分相同，但缓释片中的药物作用较为均匀，作用时间长，因此服用方便、依从性好，远期疗效理想。可能缓释片在降糖的同时不增加胰岛素及C肽水平，提示格列吡嗪缓释片还有可能具有改善胰岛素抵抗的作用，但其机制有待进一步研究。总而言之，格列吡嗪缓释片服用方便、依从性好、降糖效果可靠、且有可能对2型糖尿病的胰岛素抵抗有一定的改善。2010版药典二部附录《缓释、控释、迟释指导原则》要求，缓释片的释药全过程的时间不应低于给药的时间间隔，且累积释放百分率要求达到90％以上。格列吡嗪缓释片在制备的过程中，若处方设计不当，存在着释放度难以达标问题，同时制粒过程中，还存在混合料粘度大，颗粒硬度大等问题。
发明内容
本发明要解决的技术问题是提供一种合格的格列吡嗪缓释片，且制粒顺利，颗粒松紧适宜，可压性好。
本发明的技术方案是：一种格列吡嗪缓释片，其特征在于，每1000片中含有格列吡嗪5g，羟丙甲纤维素(K15M)26g，羧甲基纤维素钠6.5g。
本发明优选的技术方案是：一种格列吡嗪缓释片，其特征在于，每1000片中含有格列吡嗪5g，羟丙甲纤维素(K15M)26g，微晶纤维素30g，乳糖60g，羧甲基纤维素钠6.5g，羟丙甲纤维素(E5)5g，硬脂酸镁0.60g。
本发明组合物的制备方法是：
第一步按处方称取原料和辅料，其中格列吡嗪达到100目筛要求，辅料达到80目筛要求。
第二步配制3％羟丙甲纤维素50％乙醇溶液(W/W)。
第三步将微晶纤维素、格列吡嗪、羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素(K15M)、乳糖依次加入湿法制粒机中混合均匀；再加入黏合剂，混合均匀，制软材。
第四步用20目筛网制粒，40～50℃烘干，用20目筛网整粒。
第五步加入硬脂酸镁，混合均匀，压片。
本发明的有益效果是：获得了一种释放度符合药典要求的格列吡嗪缓释片，且在制备片剂的过程中制粒顺利，不粘锅，颗粒松紧适宜，可压性好。
实施例1、处方：格列吡嗪5g，羟丙甲纤维素(K15M)26g，微晶纤维素30g，乳糖60g，羧甲基纤维素钠6.5g，羟丙甲纤维素(E5)适量，硬脂酸镁0.60g，按技术方案部分描述的制备方法制备1000片。
本处方制粒顺利，颗粒松紧适宜，可压性好。
对照例1、处方：格列吡嗪5g，羟丙甲纤维素(K15M)30g，微晶纤维素26g，乳糖56.5g，羧甲基纤维素钠10g，羟丙甲纤维素(E5)适量，硬脂酸镁0.60g，按技术方案部分描述的制备方法制备1000片。
本处方制粒过程中物料粘锅，且干燥后颗粒硬度大。
释放试验：
取实施例和对照例样品，照释放度测定法(中国药典2010年版二部附录XD第一法)，采用溶出度测定法第三法的装置，以0.5％十二烷基硫酸钠溶液250ml为释放介质，转速为每分钟50转，依法操作，在2小时、6小时与10小时时分别取溶液10ml，滤过，并即时补充相同温度、相同体积的释放介质，取续滤液照紫外-可见分光光度法(中国药典2010年版二部附录IV A)，在274nm的波长处分别测定吸光度；另精密称取格列吡嗪对照品适量，精密称定，加0.5％十二烷基硫酸钠溶液超声处理溶解并定量稀释制成每1ml中含10μg的溶液，同法测定吸光度。分别计算每片在不同时间的释放量。
表1释放试验数据记录
表1数据表明：本发明实施例缓释片的释放度高于对照例1的释放度。
Claims (3)
1.一种格列吡嗪缓释片，其特征在于，每1000片中含有格列吡嗪5g，羟丙甲纤维素K15M26g，羧甲基纤维素钠6.5g。
2.权力要求1所述格列吡嗪缓释片，其特征在于，每1000片中含有格列吡嗪5g，羟丙甲纤维素K15M 26g，微晶纤维素30g，乳糖60g，羧甲基纤维素钠6.5g，羟丙甲纤维素5g，硬脂酸镁0.60g。
3.权利要求1所述格列吡嗪缓释片的制备方法，其特征在于，
第一步按处方称取原料和辅料，其中格列吡嗪达到100目筛要求，辅料达到80目筛要求；
第二步配制3％羟丙甲纤维素50％乙醇溶液；
第三步将微晶纤维素、格列吡嗪、羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素K15M、乳糖依次加入湿法制粒机中混合均匀；再加入黏合剂，混合均匀，制软材；
第四步用20目筛网制粒，40～50℃烘干，用20目筛网整粒；
第五步加入硬脂酸镁，混合均匀，压片。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
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| CN 201210327642 CN102824324A (zh) | 2012-09-02 | 2012-09-02 | 一种格列吡嗪缓释片 |
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Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
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| CN102824324A true CN102824324A (zh) | 2012-12-19 |
Family
ID=47327771
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| CN 201210327642 Pending CN102824324A (zh) | 2012-09-02 | 2012-09-02 | 一种格列吡嗪缓释片 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CN (1) | CN102824324A (zh) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN105943514A (zh) * | 2016-06-22 | 2016-09-21 | 南京华宽信息咨询中心 | 一种治疗糖尿病的格列吡嗪片及其制备方法 |
| CN108379234A (zh) * | 2018-04-19 | 2018-08-10 | 广东药科大学 | 一种基于微环境pH调控的格列吡嗪组合物及其制备方法 |
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2012
- 2012-09-02 CN CN 201210327642 patent/CN102824324A/zh active Pending
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| CN105943514A (zh) * | 2016-06-22 | 2016-09-21 | 南京华宽信息咨询中心 | 一种治疗糖尿病的格列吡嗪片及其制备方法 |
| CN108379234A (zh) * | 2018-04-19 | 2018-08-10 | 广东药科大学 | 一种基于微环境pH调控的格列吡嗪组合物及其制备方法 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| C06 | Publication | ||
| PB01 | Publication | ||
| C02 | Deemed withdrawal of patent application after publication (patent law 2001) | ||
| WD01 | Invention patent application deemed withdrawn after publication |
Application publication date: 20121219 |