CN102824303A - 药用海绵状缓释材料及其制备方法和应用 - Google Patents

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刘传荣
杨秋杰
包一鸣
王继虎
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王锦成
楼建中
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Abstract

本发明公开了一种药用海绵状缓释材料及其制备方法和应用,制备方法包括以下步骤:将壳聚糖-醋酸-水溶液与明胶水溶液混合,加入重量浓度为1~3%的海藻酸钠溶液,然后在-20~-28℃,冷冻20~30小时,然后将冷冻产物在-55~-65℃真空下干燥40~60小时,真空度为15~25pa,获得所述的药用海绵状缓释材料。本发明中制备药用海绵状缓释材料方法,过程简单,易于操作,制备出的海绵材料可以制作成贴剂使用,提高了药物的药效和使用效率。

Description

药用海绵状缓释材料及其制备方法和应用
技术领域
本发明涉及一种药用海绵状缓释材料及其制备方法,以及使用该方法制备的药用海绵状缓释材料的应用。
背景技术
海绵状材料是一类弹性多孔固体材料。近年来,作为药物控制释放的载体,伤口敷料,组织工程中可供细胞进行生命活动的支架材料,海绵状材料在药学与生物医学领域有着巨大的应用潜力并受到了广泛的关注。
如氟比洛芬酯脂微球注射液(Flurbiprofen axetil,FA),是一种非甾体类抗炎镇痛药物(Nonsteroidal antiinflammatory drugs,NSAIDs),因其独具的靶向镇痛作用可选择性地聚集在手术切口、肿瘤部位和血管损伤部位,因而被应用于术后急性疼痛的治疗。
但是从相关国内外文献可看出,目前氟比洛芬酯的药用剂型单一,主要为脂微球注射剂,国内尚未见相关的外用敷剂或贴剂研究。氟比洛芬酯的单一剂型限制了其药用使用价值的充分发挥,迫切需要寻求新的剂型和新的药用材料。而所述的海绵状材料将是一种新型药物释放系统的重要辅料。
目前,所述海绵状材料的制备方法,如,壳聚糖与戊二醛交联制备的海绵,但该方法中常用的交联剂——戊二醛的毒性直接限制了其在生物医学方面的应用。
发明内容
本发明的目的是药提供一种药用海绵状缓释材料及其制备方法和应用,以克服现有技术存在的缺陷,满足医药领域发展的需要。
本发明所述的用海绵状缓释材料,以干基的物料的重量计,壳聚糖∶海藻酸钠∶明胶=5∶0.8~1.2∶1~5,重量比;
本发明所述的用海绵状缓释材料的制备方法,包括以下步骤:
将壳聚糖-醋酸-水溶液与明胶水溶液混合,加入重量浓度为1~3%的海藻酸钠溶液,然后在-20~-28℃,优选-24℃冷冻20~30小时,优选24h,然后将冷冻产物在-55~—65℃,优选-60℃真空下干燥40~60小时,优选48h,真空度为15~25pa,优选20pa,获得所述的药用海绵状缓释材料,是一类弹性多孔固体材料;
所述壳聚糖—醋酸—水溶液中,重量百分比为:
壳聚糖        1~3%
冰醋酸        1~3%
水            96~98%
以干基的物料的重量计,壳聚糖∶海藻酸钠∶明胶=5∶0.8~1.2∶1~5,重量比;
所述海藻酸钠溶液此时作为交联剂使用;
采用上述方法制备的药用海绵状缓释材料,可作为药用载体;
本发明还涉及一种氟比洛芬酯海绵缓释贴剂或氟比洛芬酯缓释外用敷剂,包括治疗有效量的氟比洛芬酯和所述的药用海绵状缓释材料,所述的氟比洛芬酯负载在所述的药用海绵状缓释材料上。
优选的,可用于制备氟比洛芬酯海绵缓释贴剂或氟比洛芬酯缓释外用敷剂;
制备方法如下:
将氟比洛芬酯-甘油混合液逐滴加入上述的药用海绵状缓释材料,将上述含药药用海绵缓释材料采用刮涂工艺,涂布在经过疏水化处理的无纺布上,控制涂布厚度为(1.5±0.1)mm,与防黏纸复合,即可获得氟比洛芬酯海绵缓释贴剂;
氟比洛芬酯-甘油混合液中,氟比洛芬酯的重量含量为10~50%;
氟比洛芬酯与所述药用海绵状缓释材料的重量比为1:0.8~4。
本发明中制备药用海绵状缓释材料方法,过程简单,易于操作,制备出的海绵材料可以制作成贴剂使用,提高了药物的药效和使用效率。
说明书附图
图1药用海绵状缓释材料电镜扫描图(放大倍数300)。
图2药用海绵状缓释材料耐酸耐碱性测试图。
图3药用海绵状缓释材料红外测试图。
图4药用海绵状缓释材料药物释放动力学图。
具体实施方式
透皮试验方法:将鼠皮平整置于franz扩散池的储药池与接收池之间,角质层面向储药池,真皮层面向接受池。称取微乳凝胶样品置于储药池中,均匀置于大鼠离体皮肤上,覆上保鲜膜密封。接收池注满接收液磷酸盐缓冲液,排除接收液中的气泡,使接收液与离体鼠皮紧贴。水浴恒温至(32±1)℃,300r/min电磁恒速搅拌,分别与1.5h、3h、9h、15h、27h后取样,采用全取样方式,加入乙腈使接受液中的蛋白质沉淀,过滤后以20ul为进药量,经高效液相色谱分析得出药物浓度。并作出透皮动力学曲线。
实施例1
在重量浓度为2%的冰醋酸水溶液中加入壳聚糖,进行搅拌,获得壳聚糖醋酸水溶液;
重量百分比为
壳聚糖            2%
冰醋酸            1.96%
水                96.04%
将重量浓度为2%的明胶水溶液、重量浓度为2%海藻酸钠水溶液与上述的壳聚糖醋酸水溶液混合,搅拌分散,然后在-24℃冷冻24h,将冷冻产物在-60℃真空下干燥48h,真空度为20pa,获得所述的药用海绵状缓释材料;
壳聚糖:海藻酸钠:明胶=5:1:1,重量比。
电镜扫描图见图1。
采用《壳聚糖一明胶海绵状伤口敷料的制备及性能研究》文献报导的方法,对其进行吸水率测试实验,结果显示,每平方厘米该海绵状材料的吸水率达到其自身质量的8—10倍。
对该海绵状缓释材料进行耐酸耐碱性测试实验,在酸性、中性和碱性溶液中浸泡后再干燥,其质量基本无变化,可知其耐酸耐碱性卓越,见图2。
对获得的材料进行红外测试,结果见图3,由图3可见,海藻酸钠的不对称伸缩振动(1616cm-1)向高波数位移,而对称伸缩振动(1417cm-1)向低波数位移:而同时壳聚糖位于1591cm-1处的氨基弯曲振动峰随着其与海藻酸钠的混合而向高波数位移,并且该氨基弯曲振动峰与海藻酸钠的羧基不对称伸缩振动相叠加。说明在海绵的制备过程中,壳聚糖与海藻酸钠发生了化学反应。
采用上述方法制备的药用海绵状缓释材料,可用于制备氟比洛芬酯海绵缓释贴剂;
制备方法如下:
将氟比洛芬酯-甘油混合液逐滴加入上述的药用海绵状缓释材料,将上述含药药用海绵缓释材料采用刮涂工艺,涂布在经过疏水化处理的无纺布上,控制涂布厚度为(1.5±0.1)mm,与防黏纸复合,即可获得氟比洛芬酯海绵缓释贴剂;
氟比洛芬酯-甘油混合液中,氟比洛芬酯的重量含量为10%;
氟比洛芬酯与所述药用海绵状缓释材料的重量比为1:2。
采用如下的方法,对获得的氟比洛芬酯海绵缓释贴剂进行透皮试验,结果见图4,由图4可见,透皮效果良好。
实施例2
在重量浓度为2%的冰醋酸水溶液中加入壳聚糖,进行搅拌,获得壳聚糖醋酸水溶液;
重量百分比为:
壳聚糖            1%
冰醋酸            2%
水                97%
将重量浓度为2%的明胶水溶液、重量浓度为2%海藻酸钠水溶液与上述的壳聚糖醋酸水溶液混合,搅拌分散,然后在-26℃冷冻27h,将冷冻产物在-58℃真空下干燥50h,真空度为18pa,获得所述的药用海绵状缓释材料;
壳聚糖:海藻酸钠:明胶=5:0.8:2,重量比。
耐酸耐碱性,见图2。
将氟比洛芬酯-甘油混合液逐滴加入上述的药用海绵状缓释材料,将上述含药药用海绵缓释材料采用刮涂工艺,涂布在经过疏水化处理的无纺布上,控制涂布厚度为(1.5±0.1)mm,与防黏纸复合,即可获得氟比洛芬酯海绵缓释贴剂;
氟比洛芬酯-甘油混合液中,氟比洛芬酯的重量含量为10%;
氟比洛芬酯与所述药用海绵状缓释材料的重量比为1:0.8。
采用实施例1相同方法,对获得的氟比洛芬酯海绵缓释贴剂进行透皮试验,结果见图4,由图4可见,透皮效果良好。
实施例3
在重量浓度为2%的冰醋酸水溶液中加入壳聚糖,进行搅拌,获得壳聚糖醋酸水溶液;
重量百分比为:
壳聚糖            3%
冰醋酸            1%
水                96%
将重量浓度为2%的明胶水溶液、重量浓度为2%海藻酸钠水溶液与上述的壳聚糖醋酸水溶液混合,搅拌分散,然后在-28℃冷冻25h,将冷冻产物在-65℃真空下干燥55h,真空度为22pa,获得所述的药用海绵状缓释材料;
壳聚糖:海藻酸钠:明胶=5:1.2:3。
耐酸耐碱性,见图2。
将氟比洛芬酯-甘油混合液逐滴加入上述的药用海绵状缓释材料,将上述含药药用海绵缓释材料采用刮涂工艺,涂布在经过疏水化处理的无纺布上,控制涂布厚度为(1.5±0.1)mm,与防黏纸复合,即可获得氟比洛芬酯海绵缓释贴剂;
氟比洛芬酯-甘油混合液中,氟比洛芬酯的重量含量为20%;
氟比洛芬酯与所述药用海绵状缓释材料的重量比为1:1。
采用实施例1相同方法,对获得的氟比洛芬酯海绵缓释贴剂进行透皮试验,结果见图4,由图4可见,透皮效果良好。
实施例4
在重量浓度为2%的冰醋酸水溶液中加入壳聚糖,进行搅拌,获得壳聚糖醋酸水溶液;
重量百分比为
壳聚糖            1.5%
冰醋酸            1.5%
水                97%
将重量浓度为2%的明胶水溶液、重量浓度为2%海藻酸钠水溶液与上述的壳聚糖醋酸水溶液混合,搅拌分散,然后在-22℃冷冻30h,将冷冻产物在-63真空下干燥55h,真空度为18pa,获得所述的药用海绵状缓释材料;
壳聚糖:海藻酸钠:明胶=5:1:4。
耐酸耐碱性,见图2。
将氟比洛芬酯-甘油混合液逐滴加入上述的药用海绵状缓释材料,将上述含药药用海绵缓释材料采用刮涂工艺,涂布在经过疏水化处理的无纺布上,控制涂布厚度为(1.5±0.1)mm,与防黏纸复合,即可获得氟比洛芬酯海绵缓释贴剂;
氟比洛芬酯-甘油混合液中,氟比洛芬酯的重量含量为30%;
氟比洛芬酯与所述药用海绵状缓释材料的重量比为1:2。
采用实施例1相同方法,对获得的氟比洛芬酯海绵缓释贴剂进行透皮试验,结果见图4,由图4可见,透皮效果良好。
实施例5
在重量浓度为2%的冰醋酸水溶液中加入壳聚糖,进行搅拌,获得壳聚糖醋酸水溶液;
重量百分比为
壳聚糖        2.5%
冰醋酸        1.5%
水        96.%
将重量浓度为2%的明胶水溶液、重量浓度为2%海藻酸钠水溶液与上述的壳聚糖醋酸水溶液混合,搅拌分散,然后在-20℃冷冻28h,将冷冻产物在-64℃真空下干燥56h,真空度为24pa,获得所述的药用海绵状缓释材料;
壳聚糖:海藻酸钠:明胶=5:2:5。
耐酸耐碱性,见图2。
将氟比洛芬酯-甘油混合液逐滴加入上述的药用海绵状缓释材料,将上述含药药用海绵缓释材料采用刮涂工艺,涂布在经过疏水化处理的无纺布上,控制涂布厚度为(1.5±0.1)mm,与防黏纸复合,即可获得氟比洛芬酯海绵缓释贴剂;
氟比洛芬酯-甘油混合液中,氟比洛芬酯的重量含量为40%;
氟比洛芬酯与所述药用海绵状缓释材料的重量比为1:3。
采用实施例1相同方法,对获得的氟比洛芬酯海绵缓释贴剂进行透皮试验,结果见图4,由图4可见,透皮效果良好。

Claims (8)

1.一种药用海绵状缓释材料,其特征在于,以干基的物料的重量计,由如下重量比的组分组成:壳聚糖∶海藻酸钠∶明胶=5∶0.8~1.2∶1~5。
2.药用海绵状缓释材料的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:将壳聚糖-醋酸-水溶液与明胶水溶液混合,加入重量浓度为1~3%的海藻酸钠溶液,然后在-20~-28℃,冷冻20~30小时,然后将冷冻产物在-55~-65℃真空下干燥40~60小时,真空度为15~25pa,获得所述的药用海绵状缓释材料。
3.根据权利要求2所述的方法,其特征在于,将壳聚糖-醋酸-水溶液与明胶水溶液混合,加入重量浓度为1~3%的海藻酸钠溶液,然后在-24℃冷冻24h,然后将冷冻产物在-60℃真空下干燥48h,真空度为20pa,获得所述的药用海绵状缓释材料。
4.根据权利要求2或3所述的方法,其特征在于,所述壳聚糖-醋酸-水溶液中,重量百分比为:
壳聚糖        1~3%
冰醋酸        1~3%
水            96~98%。
5.根据权利要求4所述的方法,其特征在于,以干基的物料的重量计,壳聚糖∶海藻酸钠∶明胶=5∶0.8~1.2∶1~5,重量比。
6.根据权利要求2~5任一项所述方法制备的药用海绵状缓释材料。
7.根据权利要求2~6任一项所述方法制备的药用海绵状缓释材料的应用,其特征在于,作为药用载体。
8.一种氟比洛芬酯海绵缓释贴剂或氟比洛芬酯缓释外用敷剂,其特征在于,含有治疗有效量的氟比洛芬酯和权利要求1或5所述的药用海绵状缓释材料。
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* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN113181141A (zh) * 2021-04-23 2021-07-30 杭州仁德医药有限公司 一种氟比洛芬凝胶贴膏及其制备方法

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CN1857236A (zh) * 2006-03-08 2006-11-08 曾敬 壳聚糖、海藻酸钠、明胶复合药物控制释放膜及其制备工艺

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