CN102697681A - 一种具有抑制5α-还原酶活性的中药组合物及其在防脱发化妆品中的应用 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种具有抑制5α-还原酶活性的中药组合物及其在防脱发化妆品中的应用。本发明的中药组合物由菟丝子、豨莶草、射干、韭菜子、玄参、黄芩、广豆根、茵陈蒿组成。本发明的中药组合物的提取物能抑制5α-还原酶活性，从而抑制DHT这种雄性激素的合成，具有优异的防脂溢性脱发的功能，可用于制备防脱发化妆品。

Description

一种具有抑制5α-还原酶活性的中药组合物及其在防脱发化妆品中的应用

技术领域

本发明涉及一种复配的中药组合物，该组合物的提取物能抑制5α-还原酶活性，具有防止头发脱落和育发的功能，可以应用于防脱发化妆品。

背景技术

脱发是指毛发从皮肤脱落的现象，多指头发的脱落。随着现代人工作压力的增大，脱发已经成为许多人面临的一大社会问题。

脱发主要分为两种：生理性的脱发和脂溢性的脱发。生理性的脱发往往是由于头皮组织肌肉层的萎缩而变薄，使得微丝血管网络血流量减少变慢，随着年龄的增长会越发的明显。有的年轻人所出现的脱发往往是早期生理退化型的，主要是由于头皮血液循环异样所致。如长期面对电脑，使头部处在高度紧张的亢奋状态，而出现了血流量减缓，而出现暂时性的脱发。脂溢性脱发是由于皮脂腺体受体内雄性激素影响而出现增生肥大的症状包裹住发根，发根无法提供足够的营养给发干，发干会出现营养的断流而脱发。

科学研究发现雄性激素，特别是双氢睾酮(简称DHT)这种特殊雄激素过于亢进是导致脂溢性脱发的主要因素。而DHT合成过程需要5α-还原酶参与，所以通过抑制5α-还原酶活性即可抑制DHT合成，达到防脱发的目的。目前对5α-还原酶活性的抑制主要采用非那雄胺、爱普列特、依立雄胺、度他雄胺等西药成分，如发明专利CN200810110577.2公布了一种含有非那雄胺等5α-还原酶抑制剂的治疗雄激素脱发及脂溢性皮炎、痤疮的外用制剂。但西药成分刺激性大、副作用大，所以开发天然的5α-还原酶已经日益受到重视，发明专利CN201010100520.1公布了肉桂油在制备5α-还原酶抑制剂药物中的用途。本发明则采用对人体刺激性低、毒性低的中药组合物作为5α-还原酶抑制剂，达到防脱发的目的。

发明内容

本发明的目的是为了克服化学合成药物的缺陷，提供一种中药组合物，该中药组合物的提取物能抑制5α-还原酶活性，从而抑制DHT这种雄性激素的合成，具有防脱发的功能。

为达到本发明的目的，本发明采用了如下技术方案：

一种具有抑制5α-还原酶活性的中药组合物，其特征在于包含如下重量百分比的组分：

为得到上述中药组合物的提取物，本发明采用了如下技术方案：将上述中药组合物中的菟丝子、豨莶草、射干、韭菜子、玄参、黄芩、广豆根、茵陈蒿粉碎，过筛后混合均匀，加入提取溶剂，加热回流提取1-3次，合并提取液，用活性炭脱色、过滤，滤液经减压浓缩至浸膏状，即得。本发明中使用的提取溶剂可采用水、乙醇、乙醇水溶液。

本发明的第二目的是将上述中药组合物的提取物用于防脱发化妆品中，制出性质稳定、效果良好的防脱发化妆品。

为实现本发明的第二目的，本发明采用了如下技术方案：将上述中药组合物的提取物用于配制防脱发化妆品，其特征在于防脱发化妆品中含有上述中药组合物的提取物，其用量为0.1-20％，优选用量为1-8％。除了含有上述中药组合物提取物以外，可以根据需要适当地添加适合防脱发化妆品使用的通常成分，如保湿剂、护发剂、水、表面活性剂等基质成分。

防脱发化妆品的剂型没有特别限制，可以为溶液、乳液、膏霜状、喷剂等。

本发明的有益效果：本发明的中药组合物的提取物具有非常强的抑制5α-还原酶活性作用，从而抑制DHT这种特殊雄激素的合成，具有优异的防脂溢性脱发功能。

具体实施方式

以下通过具体实施例来对本发明作进一步的说明，但这些实施例只是为了说明，不是对本发明的限制。

实施例1中药组合物(Ⅰ)及其提取物的制备

取菟丝子、豨莶草、射干、韭菜子、玄参、黄芩、广豆根、茵陈蒿各100g，粉碎，过40目筛后混合均匀，加入质量分数为50％的乙醇水溶液6.4kg，加热回流提取60min，重复提取3次，合并提取液，用活性炭脱色、过滤，滤液经减压浓缩至浸膏状，即得。

实施例2中药组合物(Ⅱ)及其提取物的制备

取菟丝子150g、豨莶草150g、射干40g、韭菜子60g、玄参70g、黄芩50g、广豆根80g、茵陈蒿100g，粉碎，过40目筛后混合均匀，加入质量分数为80％的乙醇水溶液7kg，加热回流提取90min，重复提取2次，合并提取液，用活性炭脱色、过滤，滤液经减压浓缩至浸膏状，即得。

实施例3中药组合物(Ⅲ)及其提取物的制备

取菟丝子100g、豨莶草120g、射干70g、韭菜子100g、玄参50g、黄芩80g、广豆根100g、茵陈蒿80g，粉碎，过40目筛后混合均匀，加入质量分数为70％的乙醇水溶液7kg，加热回流提取70min，重复提取3次，合并提取液，用活性炭脱色、过滤，滤液经减压浓缩至浸膏状，即得。

实施例4抑制5α-还原酶活性效果评价试验

空白试验组(5α-还原酶、依赖性还原辅酶(NADPH)、Tris缓冲溶液)。空白对照组(系列浓度的睾丸酮、5α-还原酶、依赖性还原辅酶(NADPH)、Tris缓冲溶液)。非那甾胺组(非那甾胺溶液、系列浓度的睾丸酮、5α-还原酶、依赖性还原辅酶(NADPH)、Tris缓冲溶液)。中药组合物组(中药组合物提取物、系列浓度的睾丸酮、5α-还原酶、依赖性还原辅酶(NADPH)、Tris缓冲溶液)。将以上各组反应体系分别于37℃下连续孵育，用紫外光栅分光光度计在340nm处连续测定NADPH的特征吸收波长OD值的时间变化曲线，根据NADPH标准曲线折算出作为酶学反应底物NADPH 10min内的浓度下降速率，扣除空白试验管的下降速率，即为酶活性。测定结果见表1所示。

表1 5α-还原酶活性

表1结果表明，本发明的中药组合物对5α-还原酶活性具有明显的抑制作用。

实施例5治疗脂溢性脱发效果评价试验

按实施例3制备中药组合物(Ⅲ)的提取物，溶于10％的乙醇溶液中，配成2％的中药组合物提取物溶液，作为试用样品。

选择20-45岁脂溢性脱发患者32例，其中男性31人、女性5人，作为试用人群。

治疗方法：患者将试用样品用药棉轻轻涂擦患处，用手指在涂药处轻轻叩击5min，每日早晚各用1次，30日为一个疗程，连续治疗4个疗程。所有患者治疗前后随访记录结果，停药后评价疗效。

疗效判定标准：痊愈(脱发恢复正常，无瘙痒感)；显效(脱发明显减少或恢复正常，头屑、瘙痒消失，患处有明显新发生长或原细毛样发变粗、黑、硬、长，外观明显改善)；有效(脱发、头屑减少，瘙痒减轻，患处有新发生长，外观有所改善)；无效(脱发、头屑略减少或无变化，瘙痒略清或同前，无新发生长，外观改善不明显)。疗效结果见表2所示。

表2疗效评价结果

表1结果表明，本发明的中药组合物对治疗脂溢性脱发有非常明显的效果，显效以上比例达到78.8％，有效以上比例达到90.7％。

实施例6防脱发香波及其制备方法

表3给出含有中药提取物组合物的防脱香波配方，各物质的用量用质量分数表示。

表3防脱发香波配方

防脱发香波制备方法：将去离子水加热至80℃，加入阳离子纤维素，保温溶解均匀后，加入乙二胺四乙酸二钠、柠檬酸、氯化钠，搅拌溶解。然后，加入十二醇聚氧乙烯醚硫酸酯钠，搅拌溶解。加入硬脂酸乙二醇双酯、十六十八醇，搅拌溶解。加入椰油酸单乙醇酰胺、椰油酰胺丙基甜菜碱和中药提取物组合物，搅拌均匀，通入冷却水冷却至50℃，加入凯松防腐剂、乳化硅油和香精，继续冷却至40℃时，即为防脱发香波。

实施例7防脱护发素

表4给出含有中药提取物组合物的防脱发护发素配方，各物质的用量用质量分数表示。

表4防脱发护发素配方

防脱发护发素制备方法：将二十二烷基三甲基氯化铵、乙二胺四乙酸二钠加入至去离子水中，加热至80℃，为水相。将单硬脂酸甘油酯、十六十八醇、聚二甲基硅氧烷混合，加热至80℃，为油相。将油相和水相加到乳化锅中，搅拌均匀，乳化均质5分钟后，搅拌冷却至50℃时，加入香精、凯松防腐剂和中药提取物组合物，搅拌均匀，冷却至38℃，即为防脱发护发素。

Claims (3)

1.一种具有抑制5α-还原酶活性的中药组合物，其特征在于以重量百分比计，由以下组分组成：

2.含有权利要求1所述中药组合物的提取物的防脱发化妆品，其特征在于该防脱发化妆品中含有权利要求1所述的中药组合物的提取物，其用量为0.1-20％。

3.根据权利要求2所述的防脱发化妆品，其特征在于：该防脱发化妆品的剂型没有特别限制，可以为溶液、乳液、膏霜状、喷剂等。