CN102302692B - 一种用于治疗便秘的中药组合物及制备方法和应用 - Google Patents

Abstract

本发明提供了一种用于治疗便秘的中药组合物及制备方法和应用，它主要是将黄芪18-22份、白术55-65份、猪胆粉18-22份、枳壳8-12份、陈皮8-12份、郁李仁13-17份、紫菀10-14份、川芎10-14份、谷芽18-22份中草药，并采用了相应的制备方法，制备成口服液、片剂、胶囊或颗粒剂，本发明的功能是补中益气，健脾助运，用于治疗便秘。

Description

一种用于治疗便秘的中药组合物及制备方法和应用

技术领域

本发明涉及中药技术领域，具体涉及一种用于治疗便秘的中药组合物及制备方法和应用。

背景技术

便秘是一种常见病，临床主要表现大便长期干结，多日解大便一次，每次解便困难痛苦，久之容易引发其它疾病。其发病原因，中医综合分析认为，由于过食辛热厚味，过多饮酒以至肠胃积热，或伤寒热病之后，余热留恋，津液不足，导致肠道燥热；由于情志不舒，运动量减少，气机郁滞，通降失常，传导失职；由于劳倦内伤，病后、妇人产后或老人气血两亏，津枯不能输布，不能滋润大肠，致使大肠传导失常无力等，都能导致便秘疾病。传统治疗便秘的方法，中医多采用“大承气汤”、大黄，番泻叶，硫酸镁等通泄大便，不日复发后仍干结；西医多采用“果导糖”通便，或用“开塞通”缓解，存在着治标不能治本，疗效不稳定，治愈率较低，一般为20％，易复发的缺陷。

发明内容

发明目的：为了解决上述问题，本发明的目的在于提供一种用于治疗便秘的中药组合物及制备方法和应用。

技术方案：本发明的目的是通过如下的方案实现的：

一种用于治疗便秘的中药组合物，它由如下重量份数的原料制备得到：黄芪18-22份、白术55-65份、猪胆粉18-22份、枳壳8-12份、陈皮8-12份、郁李仁13-17份、紫菀10-14份、川芎10-14份、谷芽18-22份。

上述用于治疗便秘的中药组合物，它由如下重量份数的原料制备得到：黄芪20份、白术60份、猪胆粉20份、枳壳10份、陈皮10份、郁李仁15份、紫菀12份、川芎12份、谷芽20份。

上述用于治疗便秘的中药组合物，所述中药组合物经提取后添加辅料制成口服饮料、片剂、胶囊或颗粒剂。

上述的用于治疗便秘的中药组合物，所述辅料为糊精、乳糖、淀粉、蔗糖、葡萄糖、微晶纤维素、甘露糖、甲基纤维素、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素和甜菊苷的一种或几种。

上述的用于治疗便秘的中药组合物的制备方法，它包括如下步骤：取黄芪、白术、猪胆粉、枳壳、陈皮、郁李仁、紫菀、川芎、谷芽药材合并，加水煎煮两次，合并煎液，减压浓缩至65℃时相对密度为1.15-1.20的浸膏，加乙醇使含醇量的体积百分比达75-85％，搅拌，静置，过滤，滤液减压浓缩至65℃时相对密度为1.25-1.30，并回收乙醇，得浓缩液，将浓缩液加水及辅料配制成口服液，或将浓缩液喷雾干燥，添加辅料制成胶囊剂、片剂、颗粒剂。

上述用于治疗便秘的中药组合物的制备方法，步骤中，煎煮条件为：第一次加水为药材重量的8-12倍量，煎煮1-2h，第二次加水为药材重量的6-10倍量，煎煮1-2h。

上述的用于治疗便秘的中药组合物的制备方法，步骤中，喷雾干燥条件为：进风温度为100-120℃，出风温度为80-90℃，物料温度为70-90℃，雾化压力为0.2-0.4兆帕，喷雾速度为5-10ml/s。

上述用于治疗便秘的中药组合物在制备治疗便秘的药物中的应用。

本发明中黄芪为豆科植物蒙古黄芪Astragalus membranaceus(Fisch.)Bge.var.mongho-licus(Bge.)Hsiao的干燥根。白术为菊科植物白术Atractylodes macrocephalaKoidz.的干燥根茎。猪胆粉为猪科动物猪Sus scrofa dommestica Brisson.胆汁的干燥品。枳壳为芸香科植物酸橙Citrus aurantium L.及其栽培变种的干燥未成熟果实。陈皮为芸香科植物橘Citrus reticulata Blanco及其栽培变种的干燥成熟果皮。郁李仁为蔷薇科植物欧李Prunus humilis Bge.的干燥成熟种子。紫菀为菊科植物紫菀Aster tataricus L.f.的干燥根及根茎。川芎为伞形科植物川芎Ligusticum chuanxiong Hort.的根茎。谷芽为禾本科植物粟Setaria italica(L.)Beauv.的成熟果实经发芽干燥而得。

有益效果：

1、从中医理论看，本方中黄芪、白术补气健脾为君药、枳壳、陈皮、郁李仁、

紫菀、川芎、猪胆粉等理气和胃、润肠、消除胀满为臣药、谷芽消食导滞为佐使药，诸药相合，共奏补中益气，健脾助运作用，用于治疗便秘。

2、本发明处方设计合理，配伍严谨，经长期的临床验证，疗效确切。

3、本发明组成为中药材，无毒副作用，价格便宜。

具体实施方式

以下通过实施例形式，对本发明的上述内容再作进一步的详细说明，但不应将此理解为本发明上述主题的范围仅限于以下的实例，凡基于本发明上述内容所实现的技术均属于本发明的范围。

1、结合具体实施方式，对本发明进一步说明如下：

2、

按下表中所列重量配比称取本发明所需原料，单位：g

	黄芪	白术	猪胆粉	枳壳	陈皮	郁李仁	紫菀	川芎	谷芽
										1	18	65	18	12	8	17	10	14	18

2	20	60	20	10	10	15	12	12	20
										3	22	55	22	8	12	13	14	10	22

3.制备实施例

以上表中原料配比为例，包括以下步骤：

实施例1：取黄芪18g、白术65g、猪胆粉18g、枳壳12g、陈皮8g、郁李仁17g、紫菀10g、川芎14g、谷芽18g药材合并，加水煎煮两次，第一次加水为药材重量的10倍量，煎煮1.5h，第二次加水为药材重量的8倍量，煎煮1.5h，合并煎液，0.07MPa、60-70℃下减压浓缩至65℃时相对密度为1.15的浸膏，加95％(v/v)乙醇使含醇量达75％(v/v)，搅拌，静置24小时，过滤，滤液在0.07MPa、65℃条件下减压浓缩成至65℃时相对密度为1.25，并回收乙醇，得浓缩液，将浓缩液喷雾干燥(条件为进风温度为100℃，出风温度为85℃，物料温度为80℃，雾化压力为0.2兆帕，喷雾速度为5ml/s。)，加入适量淀粉，干法制粒，过60目筛，装入1号胶囊即可得胶囊剂。

实施例2：取黄芪20g、白术60g、猪胆粉20g、枳壳10g、陈皮10g、郁李仁15g、紫菀12g、川芎12g、谷芽20g药材合并，加水煎煮两次，第一次加水为药材重量的8倍量，煎煮1h，第二次加水为药材重量的6倍量，煎煮1h，合并煎液，0.07MPa、60-70℃下减压浓缩至65℃时相对密度为1.20，加95％(v/v)乙醇使含醇量达80％(v/v)，搅拌，静置24小时，过滤，滤液在0.07MPa、65℃条件下减压浓缩成至65℃时相对密度为1.30，并回收乙醇，得浓缩液，过滤，加水及蔗糖配制成口服液。

实施例3：取黄芪22g、白术55g、猪胆粉22g、枳壳8g、陈皮12g、郁李仁13g、紫菀14g、川芎10g、谷芽22g药材合并，加水煎煮两次，第一次加水为药材重量的12倍量，煎煮2h，第二次加水为药材重量的10倍量，煎煮2h，合并煎液，0.07MPa、60-70℃下减压浓缩至65℃时相对密度为1.20的浸膏，加95％(v/v)乙醇使含醇量达85％(v/v)，搅拌，静置24小时，过滤，滤液在0.07MPa、65℃条件下减压浓缩成至65℃时相对密度为1.30，并回收乙醇，得浓缩液，将浓缩液喷雾干燥(条件为进风温度为120℃，出风温度为90℃，物料温度为90℃，雾化压力为0.4兆帕，喷雾速度为10ml/s。)，加入适量淀粉、糊精、糖粉、乳糖、微晶纤维素其中的一种或几种辅料，混合均匀，用适量80％(v/v)乙醇润湿，制软材，过30目筛制粒，于70～80℃干燥，用60目筛整粒，压片，包糖衣，得片剂。

实施例4：取黄芪20g、白术60g、猪胆粉20g、枳壳10g、陈皮10g、郁李仁15g、紫菀12g、川芎12g、谷芽20g药材合并，加水煎煮两次，第一次加水为药材重量的10倍量，煎煮1.5h，第二次加水为药材重量的8倍量，煎煮1.5h，合并煎液，0.07MPa、65℃下减压浓缩至65℃时相对密度为1.15的浸膏，加95％(v/v)乙醇使含醇量达80％(v/v)，搅拌，静置24小时，滤液减压回收乙醇并浓缩，滤液在0.07MPa、65℃条件下减压浓缩成至65℃时相对密度为1.25，并回收乙醇，得浓缩液，将浓缩液喷雾干燥(条件为进风温度为110℃，出风温度为80℃，物料温度为70℃，雾化压力为0.3兆帕，喷雾速度为7.5ml/s。)，加入适当糊精、可溶性淀粉、乳糖、蔗糖、甘露醇其中一种或几种，用适量80％(v/v)乙醇润湿，制软材，过14目筛制粒，70-80℃干燥，60目整粒，得颗粒剂。

3.本发明对正常小鼠小肠推进运动的影响药效试验资料

3.1动物：健康ICR小鼠，雌雄各半，重18-22g，由南京医科大学动物中心提供，生产许可证号SCXK(苏)2002-0031。

3.2药物与试剂：按上述实施例4制备本发明颗粒剂，即取黄芪20g、白术60g、猪胆粉20g、枳壳10g、陈皮10g、郁李仁15g、紫菀12g、川芎12g、谷芽20g药材合并，加水煎煮两次，第一次加水为药材重量的10倍量，煎煮1.5h，第二次加水为药材重量的8倍量，煎煮1.5h，合并煎液，0.07MPa、65℃下减压浓缩至65℃时相对密度为1.15的浸膏，加95％(v/v)乙醇使含醇量达80％(v/v)，搅拌，静置24小时，滤液减压回收乙醇并浓缩，滤液在0.07MPa、65℃条件下减压浓缩成至65℃时相对密度为1.25，并回收乙醇，得浓缩液，将浓缩液喷雾干燥(条件为进风温度为110℃，出风温度为80℃，物料温度为70℃，雾化压力为0.3兆帕，喷雾速度为7.5ml/s。)，加入适当糊精，用适量80％(v/v)乙醇润湿，制软材，过14目筛制粒，70-80℃干燥，60目整粒，得颗粒剂100g，分装成10g颗粒/袋，每袋颗粒剂中含生药17.9g，由南京正宽医药科技有限公司提供，批号20100511，临床人日用量为每次1袋，每日3次，即临床人日用量为53.7g生药，因此确定每只小鼠用量为53.7×0.0026＝0.14g生药，以公斤计算，给药量为7g生药/kg，此为低剂量，给药量14g生药/kg为中剂量，给药量28g生药/kg为高剂量。酚酞片(果导糖片)，山东省莒南制药厂，规格：100mg*100片/盒，批号20100106，人日用量0.8g/天，相当于每只小鼠用量为0.8g×0.0026＝0.002g，以公斤计算，给药量为0.1g/kg，以3倍量为给药剂量，即阳性组给予酚酞片0.3g/kg。其余试剂均为国产分析纯。

3.3试验过程：取ICR小鼠50只，每组约10只，雌雄各半，分为正常组，阳性药组，本发明颗粒剂高、中、低三个剂量组，给药同上，连续给药14d，实验前禁食不禁水12h，末次给药后2h，分别用体积分数为5％的炭末阿拉伯胶混悬液1ml/g灌服，20min后处死各组小鼠，剖腹测量每只鼠小肠炭末移动距离及小肠总长度，换算成炭末移动距离占小肠总长度的百分率，t检验判断组间差异，结果见表2。

表2本发明颗粒剂对正常小鼠小肠推进运动的影响(n＝10)

与模型组比较，**P＜0.01  *P＜0.05，与阳性药组比较，##P＜0.01  #P＜0.05

结果：本发明药物组与正常组比较，有明显促进正常小鼠小肠推进运动，促进小鼠胃肠运动的作用，具有显著性差异，与阳性药比较，本发明药物高中剂量组具有显著性差异，效果好于阳性药。

4、本发明颗粒剂对便秘小鼠小肠推进运动的影响

4.1动物、药物、试剂：同前；复方地芬诺酯片，武进制药厂，20100324。

4.2实验过程：取ICR小鼠60只，以复方地芬诺酯片50m/kg灌胃造模，连续10天，期间正常饮食，形成便秘模型，随机分组，每组约10只，雌雄各半，分为正常组，模型组、阳性药组，本发明颗粒剂高、中、低三个剂量组，给药同上，连续给药14d，实验前禁食不禁水12h，末次给药后2h，分别用体积分数为5％的炭末阿拉伯胶混悬液1ml/g灌服，20min后处死各组小鼠，剖腹测量每只鼠小肠炭末移动距离及小肠总长度，换算成炭末移动距离占小肠总长度的百分率，t检验判断组间差异，结果见表3。

表3本发明颗粒剂对便秘小鼠小肠推进运动的影响(n＝10)

与模型组比较，**P＜0.01  *P＜0.05，与阳性药组比较，##P＜0.01  #P＜0.05

结果：本发明药物组与模型组比较，有明显促进便秘小鼠小肠推进运动，促进小鼠胃肠运动，具有显著性差异，与阳性药比较，本发明药物高中剂量组在促进便秘小鼠小肠推进运动方面具有显著性差异，效果好于阳性药。

5、对正常大鼠肠道运动功能的影响

5.1动物：wistar大鼠，雌雄各半，重200-220g，由南京医科大学动物中心提供，生产许可证号SCXK(苏)2002-0031。

5.2药物与试剂：按上述实施例4制备本发明颗粒剂，即取黄芪20g、白术60g、猪胆粉20g、枳壳10g、陈皮10g、郁李仁15g、紫菀12g、川芎12g、谷芽20g药材合并，加水煎煮两次，第一次加水为药材重量的10倍量，煎煮1.5h，第二次加水为药材重量的8倍量，煎煮1.5h，合并煎液，0.07MPa、65℃下减压浓缩至65℃时相对密度为1.15的浸膏，加95％(v/v)乙醇使含醇量达80％(v/v)，搅拌，静置24小时，滤液减压回收乙醇并浓缩，滤液在0.07MPa、65℃条件下减压浓缩成至65℃时相对密度为1.25，并回收乙醇，得浓缩液，将浓缩液喷雾干燥(条件为进风温度为110℃，出风温度为80℃，物料温度为70℃，雾化压力为0.3兆帕，喷雾速度为7.5ml/s。)，加入适当糊精，用适量80％(v/v)乙醇润湿，制软材，过14目筛制粒，70-80℃干燥，60目整粒，得颗粒剂100g，分装成10g颗粒/袋，每袋颗粒剂中含生药17.9g，由南京正宽医药科技有限公司提供，批号20100511，临床人日用量为每次1袋，每日3次，即临床人日用量为53.7g生药，因此确定每只大鼠用量为53.7×0.018＝1g生药，以公斤计算，给药量为5g生药/kg，此为低剂量，给药量10g生药/kg为中剂量，给药量20g生药/kg为高剂量，阳性药酚酞片(果导糖片)，山东省莒南制药厂，规格：100mg*100片/盒，批号20100106，人日用量0.8g/天，相当于每只大鼠用量为0.8g×0.018＝0.0144g，以公斤计算，给药量为0.072g/kg，以3倍量为给药剂量，即阳性组给予酚酞片0.216g/kg。其余试剂均为国产分析纯。5.3试验过程：取wistar大鼠50只，雌雄各半，随机分为正常对照组、阳性药组、受试药高、中、低剂量组，共五组，每组10只，按上述浓度给药，观察排便时间，记录给药4h内排便的总粒数及4h粪重。结果见表4

表4本发明颗粒剂对正常大鼠肠道运动功能的影响(x±S，n＝10)

与正常对照组比较：*p＜0.05，**p＜0.01，与阳性药比较：#p＜0.05，##p＜0.01

由表4可以看出本发明颗粒剂与正常组比较可使正常大鼠的排便时间明显缩短，排便粒数和4h内粪重明显增加，并呈剂量依赖关系，即高剂量优于低剂量，与阳性药组比较，本发明颗粒剂高剂量组也有显著缩短排便时间，增加排便粒数和4h内粪重作用。

6.对便秘模型大鼠肠道推动功能的影响

6.1药物与试剂同前。

6.2实验过程：取wistar大鼠60只，雌雄各半，以复方地芬诺酯片50mg/kg灌胃，连续10天，期间正常饮食，形成便秘模型。将60只模型wistar大鼠随机分为正常对照组、模型组、阳性药组、受试药高、中、低剂量组，共六组，每组10只，按上述浓度给药，实验处理方法同上。结果见表5

表5本发明颗粒剂对模型大鼠肠道运动功能的影响(x±S，n＝10)

与模型组比较：*p＜0.05，**p＜0.01，与阳性药比较：#p＜0.05，##p＜0.01

由表5可以看出本发明颗粒剂与模型组比较，可使模型组大鼠的排便时间明显缩短，排便粒数和4h内粪重明显增加，并呈剂量依赖关系，即高剂量优于低剂量，与阳性药组比较，本发明颗粒剂高中剂量组也有显著缩短排便时间，增加排便粒数和4h内粪重作用。

Claims (8)

1.一种用于治疗便秘的中药组合物，其特征在于，它由如下重量份数的原料制备得到：黄芪18-22份、白术55- 65份、猪胆粉18-22份、枳壳8-12份、 陈皮8-12份、 郁李仁13-17份、 紫菀10-14份、川芎10-14份、谷芽 18-22份。

2.根据权利要求1所述的用于治疗便秘的中药组合物，其特征在于，它由如下重量份数的原料制备得到：黄芪20份、白术 60份、猪胆粉20份、枳壳10份、 陈皮10份、郁李仁15份、紫菀12份、川芎12份、谷芽20份。

3.根据权利要求1或2所述的用于治疗便秘的中药组合物，其特征在于，所述原料经提取后添加辅料制成口服饮料、片剂、胶囊或颗粒剂。

4.根据权利要求3所述的用于治疗便秘的中药组合物，其特征在于，所述辅料为糊精、乳糖、淀粉、蔗糖、葡萄糖、微晶纤维素、甘露糖、甲基纤维素、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素和甜菊苷的一种或几种。

5.权利要求1或2所述的用于治疗便秘的中药组合物的制备方法，其特征在于，它包括如下步骤：取黄芪、白术、猪胆粉、枳壳、陈皮、郁李仁、紫菀、川芎、谷芽药材合并，加水煎煮两次，合并煎液，减压浓缩至65℃时相对密度为1.15-1.20的浸膏，加乙醇使含醇量的体积百分比达75-85%，搅拌，静置，过滤，滤液减压浓缩至65℃时相对密度为1.25-1.30，并回收乙醇，得浓缩液，将浓缩液加水及辅料配制成口服液，或将浓缩液喷雾干燥，添加辅料制成胶囊剂、片剂、颗粒剂。

6.根据权利要求5所述的用于治疗便秘的中药组合物的制备方法，其特征在于，步骤中，煎煮条件为：第一次加水为药材重量的8-12倍量，煎煮1-2h，第二次加水为药材重量的6-10倍量，煎煮1-2h。

7.根据权利要求5所述的用于治疗便秘的中药组合物的制备方法，其特征在于，步骤中，喷雾干燥条件为：进风温度为80-120℃，出风温度为80-90℃，物料温度为70-90℃， 雾化压力为0.2-0.4兆帕，喷雾速度为5-10ml/s。

8.权利要求1或2所述用于治疗便秘的中药组合物在制备治疗便秘的药物中的应用。