CN102205048A - 一种具有清咽功能的药物组合物 - Google Patents

Abstract

一种具有清咽功能的药物组合物。以金银花提取物、玄参提取物、罗汉果提取物、麦冬提取物、茶叶提取物茶多酚、薄荷脑为原料加辅料制成的口服制剂。本发明中药制剂安全无毒，具有清咽的功效。

Description

一种具有清咽功能的药物组合物

技术领域

本发明涉及中药领域，具体涉及清咽功能的中药制剂，尤其是一种具有清咽功能的药物组合物。

背景技术

咽喉部位是具有进食、吞咽、呼吸和发音功能的器官，该部位容易受细菌感染而发炎，常因感冒、劳累和上呼吸道感染而引发。咽部不适临床表现为：充血、发热、红肿、疼痛、干燥、异物感、分泌物增多乃至咳嗽、声音嘶哑等。咽黏膜的慢性炎症多因急性咽炎发作或治疗不彻底，以及临近器官病灶刺激如鼻窦炎、扁桃体炎等引起。清咽润喉物质主要作用是消炎、抑菌、润喉止咳、消除肿痛、清热解毒、恢复声带疲劳。

中医上咽部疾病属喉痹范畴。喉痹有广义和狭义之分，广义喉痹是咽喉红肿痛诸病的总称，包括了喉风、乳蛾、白喉、喉疳等症，是取其“痹者，闭塞不通”之意。狭义喉痹即属现代医学称的“慢性咽喉炎”范畴，是耳鼻喉科的常见病、多发病，症状以咽部异物梗阻感或咽干咽痛或咽灼热感或刺痒、咳嗽、咯痰等为主症。咽反射敏感易恶心，咽黏膜充血，咽后壁淋巴滤泡增生，咽侧索增厚，临床上这类患者绝大部分伴有鼻、胃部位的症状。

由于环境污染及生活压力的加大，咽部不适患者数量增多。传统中药在喉痹的防治方面有着极为丰富的实践经验，我国中草药资源丰富，因此从中草药中寻找低毒高效的清咽剂是一个很好的途径。

发明内容

本发明的目的是为了响应背景技术中所述的需求，而研制提供一种疗效好、见效快且无毒副作用具有清咽功能的药物组合物。

发明人从事中医临床和药物研究几十年，在总结前人处方的基础上做了大量药理研究，发明了本口服药物组合物。

为了实现上述目的，本发明采用的技术方案是：

一种具有清咽功能的药物组合物，是以金银花提取物、玄参提取物、罗汉果提取物、麦冬提取物、茶多酚、薄荷脑六种原料加辅料制成的口服制剂；其中六种组成原料的重量百分比为：金银花提取物3-40%、玄参提取物1-40%、罗汉果提取物2-30%、麦冬提取物3-40%、茶多酚1-25%、薄荷脑0.1-5%。

所述六种组成原料的重量百分比为：金银花提取物3-20%、玄参提取物1-30%、罗汉果提取物2-30%、麦冬提取物3-20%、茶多酚1-15%、薄荷脑0.01-5%。

所述六种组成原料的重量百分比为金银花提取物3-10%、玄参提取物1-10%、罗汉果提取物2-10%、麦冬提取物3-10%、茶多酚1-5%、薄荷脑0.2-1%。

所述的口服制剂，以金银花提取物、玄参提取物、麦冬提取物、茶多酚四种原料加辅料制成。

所述的口服制剂为医学上接受的各种剂型包括片剂、胶囊剂、颗粒剂或口服液。

所述具有清咽功能的药物组合物制备成清咽功能的保健食品。

本发明的药物组合物口服制剂中的六种原料都是采用的标准化市售产品。

本发明制剂活性成份定量标准绿原酸按照《中华人民共和国药典》（第一部）金银花中的绿原酸含量测定方法进行，320.0mg/100g；茶多酚按照《QB 2154—1995  食品添加剂 茶多酚》的相关要求进行，茶多酚3.0g/100g。

本发明对清咽功能中药制剂的口服剂量为：8-10g/日。30天一个疗程。

本方中以清热解毒、疏散风热的金银花，清热凉血，滋阴降火的玄参，清热解毒、清热润肺、利咽开音的罗汉果，润肺止咳、清心降火的麦冬，可强力清除自由基杀菌抑菌的茶多酚，疏风散邪、宣通鼻窍的薄荷脑为主原料，加以辅料，制成具清咽功能的产品。本方诸味配伍，达到养阴润肺、清热解毒、清利咽喉、开窍益胃、镇咳止痒之效，具有清咽的功能。

中医上，咽部疾病属喉痹范畴。中医对喉痹的研究比较全面，根据虚实寒热分型认为喉痹产生的原因主要是以下两点：①与鼻有关：因为鼻为头面清窍，属肺系，是呼吸的门户，五脏精华之血，六腑清阳之气，皆上达鼻部，以维持正常的呼吸嗅觉功能。② 与胃有关：因为咽为胃系，为饮食水谷气血出入的重要通道，如果脾胃功能失调，则可致多种咽喉疾病。

本处方中金银花味甘、寒。归肺、心、胃经。具有清热解毒、疏散风热之效，用于痈肿疔疮、喉痹、丹毒、热毒血痢、风热感冒、温病发热。其花蕾含30余种挥发油，主要为绿原酸、异绿原酸、芳香醇、木樨草素、金银花皂苷等苷元成分，另含黄酮类化合物。目前国内外的研究证实金银花具有广谱抗菌、抗病毒、解热抗炎、利胆保肝、降脂等作用。通过口腔病原微生物体外抑菌实验表明，金银花水提液对引起龋病的变形链球菌、放射黏杆菌及引起牙周病的产黑色素类杆菌、牙龈炎杆菌及伴放线嗜血菌均显示较强的抑菌活性。王林青等采用腹腔注射法和外敷法观察金银花提取物对蛋清所致大鼠足趾肿胀的效果，结果表明金银花提取物对蛋清引起的局部急性炎症有明显的抑制作用，且其抗炎作用逐步增强，与地塞米松及皮炎平相当。

玄参味甘、苦、咸，性微寒。归肺，胃，肾经。具清热凉血，滋阴降火，解毒散结之效。用于热入营血、温毒发斑、热病伤阴、舌绛烦渴、津伤便秘、骨蒸劳嗽、目赤、咽痛、瘰疬、白喉、痈肿疮毒。玄参是临床上用于清热解毒的传统中药，主要含有环烯醚萜类、苯丙素苷、黄酮、脂肪酸、挥发油等化学成分。玄参可用于治疗脉管炎、慢性咽炎、急性咽炎、复发性口疮。特别是对慢性单纯性咽炎疗效更佳。玄参口服液对蛋清致炎引起的大鼠足跖肿胀、巴豆油致炎引起的小鼠耳壳肿胀以及对小鼠肉芽肿的形成均有明显的抑制作用，对小鼠的扭体反应也有明显的抑制作用，且其作用与剂量有一定的依赖关系，显示玄参口服液具有明显的抗炎消肿作用。

罗汉果味甘，性凉。归肺、大肠经。具清热润肺，利咽开音，滑肠通便之效。用于肺火燥咳，咽痛失音，肠燥便秘。罗汉果含苷类、多糖类、黄酮类等多种成分。罗汉果水提取物对浓氨水或二氧化硫诱发的小白鼠咳嗽均有明显的抑制作用, 可增加小鼠气管酚红排泌量和大鼠气管排痰量, 有显著祛痰作用。

麦冬味甘，微苦，性微寒。归心、肺、胃经。有养阴生津，润肺清心之效。用于肺燥干咳痨嗽、喉痹咽痛、津伤口渴、内热消渴、心烦失眠、肠燥便秘。研究显示湖北麦冬的主要皂苷元(ruscongenin)有抗菌作用。另外，麦冬具有较强的抗炎免疫药理活性，对迟发型变态反应的抑制用途主要包括抑制T效应细胞的形成及抑制炎症反应等。

茶多酚（TP）是一类含有多酚羟基的化学物质,能清除人体内过剩的活性自由基,具有极强的抗氧化作用。目前大量的流行病学和实验研究证实，茶叶具有预防心脑血管疾病、抗氧化、抑菌、抗衰老、抗肿瘤等多种生物学功能。TP对伤寒杆菌、副伤寒杆菌、痢疾杆菌、溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌等均有明显的抑制作用。TP可使龋齿发病率下降40％-51％，主要是抑制变异链球菌的生长，使细菌的黏附力下降，菌斑形成量减少，菌斑中胞外葡聚糖及细菌总蛋白含量降低。

薄荷脑由薄荷的叶和茎中所提取的白色晶体。本品具有清凉爽肤、杀菌消炎、醒脑提神、消除疲劳、祛风健胃、增进食欲、抑制神经、止痒镇痛、止咳脱敏、芳香润喉等功效。作用于皮肤或粘膜，有清凉止痒作用，内服可作为驱风药，用于头痛及鼻、咽、喉炎症等。在口腔保健品、医药产品、食品、饮料、护肤化妆品等领域应用广泛。

纵观本发明诸药配伍，共奏清咽之功效，具有辅助清咽功能。

药理实验证明：

本发明药物组合物口服制剂中陆圣康源牌双花多酚含片作药理实验；采用大鼠足趾肿胀实验法。将受试大鼠按体重随机分为中、高、低3个剂量组(分别为0.65、1.3、3.9 g/kg.bw，为人体推荐剂量的5倍、10倍、30倍)和1个阴性对照组，每天1次，连续30d。实验结束当天再给大鼠一次受试样品，1h后，于大鼠右后足跖皮下注入1%角叉菜胶0.1 ml/只，在致炎后1、3、6h，测量各足跖部厚度，分别比较各剂量组和阴性对照组不同时点足跖部厚度的差异。

表1  本发明对大鼠足跖厚度的影响

注：*与对照组比较P<0.05，**与对照组比较P<0.O1。

高剂量组受试动物致炎后3h足跖厚度的差值与对照组比较差异有显著性(P<0.01)；低、中、高剂量组受试动物致炎后6h足跖厚度的差值与对照组比较差异有显著性(P<0.05或P<0.01)。实验结果显示,剂量组大鼠足跖厚度小于阴性对照组大鼠足跖厚度,本产品陆圣康源牌双花多酚含片具有清咽作用(抗菌消炎作用)。

人体试食试验

本发明的药物组合物中的制剂陆圣康源牌双花多酚含片具有清咽功能。采用临床试验，316例咽部不适者随机分为试食组和对照组。每日4次，每次2片，口服本产品。治疗后症状及体征改变情况，见下表。

表2:服用陆圣康源牌双花多酚含片后患者症状变化一览表

症状、体征	消失	显著减轻	减轻	无变化
					咽痛	106	124	4	0
喉痛	68	48	6	0

异物感	139	84	70	7
					咽喉干燥	56	30	12	0
干呕	15	10	9	0
					声嘶	45	4	13	11
咳嗽痰多	56	16	17	0
					咽喉黏膜充血	162	86	58	6
扁桃体肿大	26	1	9	4
					咽后壁淋巴滤泡增生	24	134	40	56
咽侧索增生充血	5	41	63	42
					声带边缘肥厚	1	7	10	30
颌下淋巴结肿大	18	28	27	23
					声带弥漫充血	3	18	9	0
声带闭合不全	1	16	4	2

使用陆圣康源牌双花多酚含片后，患者有清凉舒适之感，其咽喉部疼痛可在2～3d内消失或减轻，咽异物感咽黏膜充血症状可在5～7d内消失或减轻，证明本产品有清咽功能。

急性毒性试验证明：

小鼠灌胃测定陆圣康源牌双花多酚含片急性毒性反应。方法是随机取小鼠40只，雌雄各半，分为对照组和药物组，各20只。以13g/kg.bw的剂量灌胃（相当于人体推荐剂量的100倍），间隔4h，每日药3次，连续2周，观察小鼠的生长发育、体质量和主要脏器指数的变化。结果发现小鼠一般状况、体质量增长、主要脏器系数均无明显差异或异常。结论为陆圣康源今省胶囊临床用药范围内应用是比较安全的。

表六：小鼠灌胃陆圣康源牌双花多酚含片的原粉的急性毒性反应试验主要脏器变化（x±s，n=10）

组别	心	肝	脾	肺	肾
						正常对照	0.51±0.05	5.28±0.34	0.34±0.06	0.70±0.08	0.86±0.08
给药组	0.51±0.08	5.11±0.05	0.33±0.04	0.71±0.07	0.88±0.14

两组比较P>0.05。急性毒性试验证明，本发明的药物组合物未观察到毒性。

本发明的药物组合物的有益效果是：通过动物实验和人体试食试验发现，本发明有清咽的作用，并且本发明的药物组合物急性毒性反应试验未观察到毒性反应，说明本发明的药物组合物是安全有效的。

本发明与现有的外用制剂相比，具有如下的优点，本发明的药物组合物为不含毒性药材的纯中药制剂，具有疗效明显、成本低、疗效高、见效快、无毒副作用等特点。

显然，根据本发明的上述内容，按照本领域的普通技术知识和惯用手段，在不脱离本发明上述基本技术思想前提下，还可以做出多种形式的修改、替换或变更。以下通过实施例形式的具体实施方式，对本发明的上述内容再作进一步的详细说明。但不应将此理解为本发明上述主题的范围仅限于以下的实例。凡基于本发明上述内容所实现的技术均属于本发明的范围。

具体实施方式

下面通过具体的实施方式对本发明的技术方案作进一步的说明，其中例举的实施例仅仅是对本发明的说明，而不会以任何方式限制本发明的保护范围。

实施例1

配方：原料金银花提取物80g、玄参提取物60g、罗汉果提取物60g、麦冬提取物60g、茶多酚37.5g、薄荷脑2.5g；辅料淀粉115g、糊精170g、蔗糖400g、柠檬酸10g、硬脂酸镁5g；原料辅料混合均匀，再加入适量辅料糊精、硬脂酸镁、蔗糖、柠檬酸再混匀、过筛、压片，制得片剂。

实施例2

配方：原料金银花提取物90g、玄参提取物70g、罗汉果提取物50g、麦冬提取物55g、茶多酚32.5g、薄荷脑2.5g；辅料淀粉115g、糊精170g、蔗糖400g、柠檬酸10g、硬脂酸镁5g；原料、辅料混合均匀，再加入适量辅料糊精、蔗糖、柠檬酸、硬脂酸镁再混匀，过筛灌入胶囊，制得胶囊剂。

实施例3

配方：原料金银花提取物100g、玄参提取物55g、罗汉果提取物45g、麦冬提取物70g、茶多酚27.5g、薄荷脑2.5g；辅料淀粉115g、糊精170g、蔗糖400g、柠檬酸10g、硬脂酸镁5g；再加入适量辅料糊精、蔗糖、柠檬酸、硬脂酸镁混匀，过筛，制粒，制得颗粒剂。

实施例4

配方：原料金银花提取物85g、玄参提取物75g、罗汉果提取物85g、麦冬提取物50g、茶多酚27.5g、薄荷脑2.5g；辅料淀粉100g、糊精160g、蔗糖400g、柠檬酸10g、硬脂酸镁5g；原料、辅料混匀，再加入适量辅料糊精、蔗糖、柠檬酸、硬脂酸镁混匀，过筛，灌入胶囊，制得胶囊剂。

实施例5

配方：原料金银花提取物70g、玄参提取物65g、罗汉果提取物75g、麦冬提取物60g、茶多酚27.5g、薄荷脑2.5g；辅料淀粉115g、糊精170g、蔗糖400g、柠檬酸10g、硬脂酸镁5g；原料、辅料混匀，再加入适量辅料糊精、硬脂酸镁均匀，过筛，制粒，制得颗粒剂。

Claims (6)

1.一种具有清咽功能的药物组合物，其特征在于：是以金银花提取物、玄参提取物、罗汉果提取物、麦冬提取物、茶多酚、薄荷脑六种原料加辅料制成的口服制剂；其中六种组成原料的重量百分比为：金银花提取物3-40%、玄参提取物1-40%、罗汉果提取物2-30%、麦冬提取物3-40%、茶多酚1-25%、薄荷脑0.1-5%。

2.根据权利要求1所述的具有清咽功能的药物组合物，其特征在于：所述六种组成原料的重量百分比为：金银花提取物3-20%、玄参提取物1-30%、罗汉果提取物2-30%、麦冬提取物3-20%、茶多酚1-15%、薄荷脑0.01-5%。

3.根据权利要求1或2所述的具有清咽功能的药物组合物，其特征在于：所述六种组成原料的重量百分比为金银花提取物3-10%、玄参提取物1-10%、罗汉果提取物2-10%、麦冬提取物3-10%、茶多酚1-5%、薄荷脑0.2-1%。

4.根据权利要求1所述的具有清咽功能的药物组合物，其特征在于：所述的口服制剂，以金银花提取物、玄参提取物、麦冬提取物、茶多酚四种原料加辅料制成。

5.根据权利要求1或4所述的具有清咽功能的药物组合物，其特征在于：所述的口服制剂为医学上接受的各种剂型包括片剂、胶囊剂、颗粒剂或口服液。

6.根据权利要求1或4所述的具有清咽功能的药物组合物，其特征在于：所述具有清咽功能的药物组合物制备成清咽功能的保健食品。