CN101933939A

CN101933939A - 一种苹果酸碳酸氢盐体外血液透析剂

Info

Publication number: CN101933939A
Application number: CN 201010273932
Authority: CN
Inventors: 刘思波; 孙耿伟; 肖飞霞; 张雪玲; 江志论
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 2010-09-01
Filing date: 2010-09-01
Publication date: 2011-01-05

Abstract

一种苹果酸碳酸氢盐体外血液透析剂，其特点是由组分A和组分B组成，组分A：氯化钠、氯化钾、氯化钙、氯化镁、左旋体苹果酸；组分B：碳酸氢钠、氯化钠；成分重量比为：组分A：氯化钠77％-95％、氯化钾0-4％、氯化钙2％-6％、氯化镁1％-3％、L-苹果酸2％-10％；组分B：碳酸氢钠60％-100％、氯化钠0-40％。使用时最终的离子浓度为(mmol/L)：Na⁺ 133-145、K⁺ 0-4.0、Ca²⁺ 1.0-2.0、Mg²⁺ 0.3-1.0、Cl^- 100-130、HCO₃ ^- 25-45、H2MA 2-8。它解决了传统透析剂中醋酸根对病人造成的不良反应，能调节pH值在合适的范围，阻止钙、镁离子沉淀，能保护患者心脏、肝脏功能、残余肾功能及正常细胞，能为病人补充能量，恢复体力，适应于血液净化透析治疗使用。

Description

一种苹果酸碳酸氢盐体外血液透析剂

技术领域

本发明涉及医疗血液净化治疗领域，具体说是一种含左旋体苹果酸的碳酸氢盐体外血液透析制剂。

背景技术

目前医疗行业普遍使用的碳酸氢盐体外血液透析剂，主要由氯化钠(NaCl)、氯化钾(KCl)、氯化钙(CaCl₂)、氯化镁(MgCl₂)、醋酸(HAc)、碳酸氢钠(NaHCO₃)或氯化钠(NaCl)组成。由于同时含有HCO₃ ^-与Ca²⁺和Mg²⁺等离子，在PH值不当时容易形成钙、镁盐沉淀，为防止产生沉淀，传统配方是添加3-8mmol/L的醋酸，醋酸根(Ac^-)经过人体肝脏代谢后成为HCO₃ ^-，通常需要3-5小时才能完成，期间有的病人出现头痛、头晕、恶心、呕吐、抽搐、低血压等症状，即“醋酸不耐受现象”，同时醋酸盐及其中间代谢产物，还可能导致慢性代谢性酸中毒、透析后高磷血症、腹膜纤维化、促进炎性因子产生等。

发明内容

本发明为解决传统透析制剂中醋酸引起的诸多不良反应，发明一种含左旋体苹果酸的碳酸氢盐体外透析制剂。

本发明的技术方案是，一种苹果酸碳酸氢盐体外血液透析剂，包括组分A和组分B；

组分A：氯化钠、氯化钾、氯化钙、氯化镁、左旋体苹果酸(又名“L-苹果酸”)；组分B：碳酸氢钠、氯化钠；

组分比为：组分A：氯化钠 77％-95％

氯化钾 0-4％

氯化钙 2％-6％

氯化镁 1％-3％

左旋体苹果酸 2％-10％

组分B：碳酸氢钠 60％-100％

氯化钠 0-40％

上述成分中氯化钙、氯化镁分含结晶水和不含结晶水的化合物，组方中用量均以不含结晶水化合物计算。

配制方法：

按比例分别称取氯化钠、氯化钾、氯化钙、氯化镁、左旋体苹果酸，混合均匀，即制成固体制剂的组分A；

按透析机剂型不同，按比例分别称取碳酸氢钠、氯化钠，混合均匀，即制成固体剂型的组分B；

把固体制剂的组分A、组分B分别用纯净水溶解成规定的体积，即成液体剂型的组分A和组分B。

使用时，根据不同品牌、不同型号透析机的不同使用比例要求，分别吸取液体剂型的组分A、组分B和纯净水，在透析机内部混合稀释成应用透析液，再在透析器中与病人血液进行离子交换，使用时的最终离子浓度(mmol/L)为：Na⁺ 133-145、K⁺ 0-4.0、Ca²⁺ 1.0-2.0、Mg²⁺ 0.3-1.0、Cl^- 100-130、HCO₃ ^- 25-45、H2MA 2-8，PH值7.0-7.5

苹果酸，又名2-羟基丁二酸，缩写式：H2MA，结构式：HOOCCHOHCH2COOH，分子式：C4H6O5，分子量：134.09，是机体三羧酸循环中重要的中间产物，属于小分子物质，能自由通过透析器的微孔进入到血液侧。苹果酸有D、L两种异构体，本发明选用左旋体苹果酸(L-苹果酸)，它是复合氨基酸输液组分之一，能提高氨基酸的吸收率用于治疗尿毒症、高血压等和减少抗癌药物对正常细胞的侵害，它广泛存在于生物体内，可直接参与人体代谢，被人体直接吸收，如果缺乏可导致三羧酸循环不正常而引起代谢失调。由于苹果酸在物质代谢途径中所处的特殊位置，能实现短时间内向机体提供能量，消除疲劳，恢复体力，能起到护肝，保肾，保护心脏的作用。它能电离出2个氢离子，是一种酸性有机化合物，它能使组分A溶解成浓缩液后的PH值保持在2-4的酸性状态；组分B主要成分是碳酸氢钠，PH值在7.7-7.9之间。组分A和组分B在透析机内部加纯净水混合后最终PH值稳定在7.1-7.3之间，既能适应人体生理需要又能阻止钙离子和镁离子发生沉淀，符合体外透析对透析液PH值的要求。

技术效果

本发明的技术效果是，采用上述方案，可以实现一种含有具有生理活性的有机酸——左旋体苹果酸的碳酸氢盐体外血液透析剂，可有效地解决传统透析剂中醋酸根对病人造成的不良反应，消除头痛、头晕、恶心、呕吐、抽搐、低血压等症状，即“醋酸不耐受现象”，消除醋酸盐及其中间代谢产物导致慢性代谢性酸中毒、透析后高磷血症、腹膜纤维化、促进炎性因子产生等现象。

具体实施方式

根据透析机不同机型，配制不同的透析剂：

实施例1，称取氯化钠(NaCl)1192.4g、氯化钾(KCl)43.1g、氯化钙(CaCl₂·2H₂O)42.5g、氯化镁(MgCl₂·6H₂O)18.7g、左旋体苹果(C4H6O5)54.2g，混合均匀，即制成固体剂型的组分A；称取碳酸氢钠(NaHCO₃)385.0g，即成固体剂型的组分B(本实施例组分B不含氯化钠)；将固体剂型的组分A加纯净水溶解稀释至5500毫升，组分B加纯净水溶解稀释至7000毫升，即制成液体剂型的组分A和组分B。按A∶B∶水＝1∶1.26∶32.74的配比比例，用透析机吸入组分A、组分B和纯净水，混合液最终离子浓度(mmol/L)为：Na⁺ 135、K⁺ 2.5、Ca²⁺ 1.5、Mg²⁺ 0.5、Cl^- 112.2、MA 2.8、HCO₃ ^- 32，PH7.2。

实施例2，称取氯化钠(NaCl)885.5g 、氯化钾(KCl)22.7g、氯化钙(CaCl₂·2H₂O)53.4g、氯化镁(MgCl₂·6H₂O)30.3g、左旋体苹果酸(C4H6O5)102.2g，混合均匀，即制成固体剂型的组分A；称取碳酸氢钠(NaHCO₃)363.0g、氯化钠(NaCl)167.7g，混合均匀即成固体剂型的组分B；将固体剂型的组分A加纯净水溶解稀释至5500毫升，组分B加纯净水溶解稀释至7000毫升，即制成液体剂型的组分A和组分B。按A∶B∶水＝1∶1.83∶34的配比比例，用透析机吸入组分A、组分B和纯净水，混合液最终离子浓度(mmol/L)为：Na⁺138、K⁺ 2.0、Ca²⁺ 2.0、Mg²⁺ 0.75、Cl^- 110.5、MA 4.5、HCO₃ ^-30，PH 7.3。

实施例3，称取氯化钠(NaCl)1159.3g、氯化钾(KCl)41.9g、氯化钙(CaCl₂·2H₂O)41.3g、氯化镁(MgCl₂·6H₂O)15.3g、左旋体苹果酸(C4H6O5)52.7g，混合均匀，即制成固体剂型的组分A；称取碳酸氢钠(NaHCO₃)394.3，即成固体剂型的组分B(本实施例组分B不含氯化钠)；将固体剂型的组分A加纯净水溶解稀释至5500毫升，组分B加纯净水溶解稀释至7000毫升，即制成液体剂型的组分A和组分B。按A∶B∶水＝1∶1.225∶32.775的配比比例，用透析机吸入组分A、组分B和纯净水，混合液最终离子浓度(mmol/L)为：Na⁺138、K⁺ 2.0、Ca²⁺ 1.75、Mg²⁺ 0.5、Cl^- 109、MA 2.8、HCO₃ ^- 35，PH 7.25。

Claims

1.一种苹果酸碳酸氢盐体外血液透析剂，其特征是由组分A和组分B组成，

组分A包括：氯化钠、氯化钾、氯化钙、氯化镁、左旋体苹果酸(又名“L-苹果酸”)；

组分B包括：碳酸氢钠、氯化钠。

2.根据权利要求1所述的苹果酸碳酸氢盐体外血液透析剂，其特征在于：组分重量比为：组分A：氯化钠77％-95％、氯化钾0-4％、氯化钙2％-6％、氯化镁1％-3％、L-苹果酸2％-10％；

组分B：碳酸氢钠60％-100％、氯化钠0-40％。