CN101686685A - 保护植物繁殖材料、植物和/或植物器官的方法 - Google Patents

保护植物繁殖材料、植物和/或植物器官的方法 Download PDF

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CN101686685A CN200880021546A CN200880021546A CN101686685A CN 101686685 A CN101686685 A CN 101686685A CN 200880021546 A CN200880021546 A CN 200880021546A CN 200880021546 A CN200880021546 A CN 200880021546A CN 101686685 A CN101686685 A CN 101686685A
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O·F·胡特
P·麦恩菲克
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T·皮特纳
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Abstract

一种在植物繁殖材料、植物和/或之后的时间点生长的植物器官中防治或预防病虫害损害的方法,其包含在植物繁殖材料或其场所上施用下式代表的化合物I或II,其中R1代表例如H;R6代表例如H;R2代表例如卤素;R3-R5代表例如H;和n是0或2;或者其对映异构体、非对映异构体或盐。

Description

保护植物繁殖材料、植物和/或植物器官的方法
本发明涉及使用确定的化合物通过将该化合物施用至植物繁殖材料或其场所来防治或预防病虫害损害的方法,特别是在植物繁殖材料和之后的时间点生长的植物器官中,其植物繁殖材料组合物和这种化合物与一种或多种某些农药的农药组合。
对植物繁殖材料的处理是靶标农药施用,相比叶面或土壤农药施用其满足减少环境和工人接触的需要。
在植物繁殖材料和之后的时间点生长的植物器官中防治病原茵和病虫害的农药活性成分及其组合于文献中有描述。这些已知化合物和组合的生物学特性在例如病虫害防治、植物毒性以及环境和作业人员接触的领域中并不完全令人满意。特别是在病虫害已经或有风险变得对前述已知组合有抗性的情况下,则要寻找改进的防治或预防方法。
一直需要提供农药组合,其提供经改进的,例如,生物特性,特别是用于防治病原茵和/或病虫害的生物特性。
已知磺酰化合物,特别是苯并异噻唑-S,S-二氧化物。现已发现当施用至植物繁殖材料或其场所时某些化合物具有出人意料的良好活性。特别用于防治病虫害,比如动物病虫害,特别是存在于农业中的那些。
因此,在第一方面中,本发明提供在植物繁殖材料、植物和/或之后的时间点生长的植物器官中防治或预防病虫害损害的方法,其包含在植物繁殖材料或其场所上施用下式代表的化合物I或II
Figure G2008800215468D00021
其中
R1是H和R6代表(C1-C4)烷基或(C2-C4)烯基,或R1是H、(C1-C5)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)羟基烷基、(C1-C4)烷氧基、R7C(O),R8NHC(O)或R9R10N和R6代表H或R7C(O);
R2代表H、卤素、(C1-C5)烷基、(C1-C5)卤代烷基、(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)卤代烷氧基或苯氧基;
R3-R5彼此独立代表H、卤素、(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)卤代烷基或NO2
R7代表任选经取代的烷基(优选(C1-C5)烷基和(C1-C5)卤代烷基)、(C1-C4)卤代烷氧基(C1-C4)卤代烷基或任选经取代的苯基;
R8代表任选经取代的苯基、(C1-C4)烷基或(C3-C7)环烷基;
R9和R10彼此独立代表H或(C1-C4)烷基;和
n是0或2,优选2;条件是当R1和R6各自是R7C(O)时,R2是卤素;
或者其对映异构体、非对映异构体或盐。
在第二方面中,本发明提供保护植物繁殖材料、植物、植物部分和/或之后的时间点生长的植物器官对抗病虫害损害的方法,通过向植物繁殖材料或其场所施用第一方面中所定义的化合物。
本发明还涉及用第一方面所定义的化合物来处理的植物繁殖材料。
本发明还涉及这种方法,其包含(i)用第一方面所定义的化合物来处理植物繁殖材料,如种子,和(ii)种植或播种经处理的植物繁殖材料,其中所述化合物保护所述经处理的植物繁殖材料、植物部分、植物器官和/或生长自所述经处理的植物繁殖材料的植物对抗病虫害损害。
另外,本发明涉及这种方法,其包含(i)用第一方面所定义的化合物来处理植物繁殖材料,如种子,和(ii)种植或播种经处理的植物繁殖材料,和(iii)实现保护所述经处理的植物繁殖材料、植物部分、植物器官和/或生长自所述经处理的植物繁殖材料的植物对抗病虫害损害。
在本发明任何方面的实施方式中,将化合物I或II的立体异构或非对映异构混合物施用至植物繁殖材料或其场所上。在另外的实施方式中,将化合物I和II的混合物施用至植物繁殖材料或其场所上。
在本发明的各实施方式中,将第一方面中所定义的化合物施用至植物繁殖材料以及施用至其场所。
根据本发明,两种立体异构体或非对映异构体的“立体异构或非对映异构混合物”或者“立体异构或非对映异构化合物(compound)”表示任意两种立体异构体或非对映异构体的混合物,比例是1∶10-10∶1,优选1∶5-5∶1。
类似地,化合物I与II的混合物的比例优选是1∶10-10∶1,更优选1∶5-5∶1。
在本发明的另一方面中,式I或II化合物存在形式是植物繁殖材料,优选种子的处理组合物,其中所述组合物任选还包含一种或多种惯用制剂辅剂。
式(I)或(II)化合物可以以不同的几何或旋光异构体或者互变异构形式存在。本发明涵盖全部比例的全部这些异构体和互变异构体及其混合物。特别地,在式I化合物具有一个或多个手性中心的情况下,它们可以存在为对映异构体或非对映异构体的混合物。
式I或II化合物的盐可以是农业上可接受的盐。
它们可以以惯用方法形成,例如如果化合物具有碱性官能团通过将化合物与目标酸阴离子反应,或者通过将酸性化合物与适宜碱反应。适宜的农业上可使用的盐尤其是这些阳离子的盐或者这些酸的酸加成盐,其阳离子和阴离子分别对本发明的化合物的作用不具有任何有害影响。适宜的农业上可使用的盐尤其是这些阳离子的盐或者这些酸的酸加成盐,其阳离子和阴离子分别对本发明的化合物的作用不具有任何有害影响,其可用于对抗有害昆虫、蛛形纲动物和/或线虫。因此,适宜的阳离子尤其是下述金属的例子:碱金属,优选锂、钠和钾,碱土金属,优选钙、镁和钯,以及过渡金属,优选锰、铜、锌和铁,以及铵离子,其根据需要可以带有1-4个C1-C4-烷基取代基和/或1个苯基或苄基取代基,优选二异丙基铵、四甲基铵、四丁基铵、三甲基苄基铵,还有鏻离子,锍离子,优选三(C1-C4-烷基)锍,和氧化锍离子,优选三(Ci-C4-烷基)氧化锍。有用酸加成盐的阴离子主要是氯离子、溴离子、氟离子、硫酸氢根、硫酸根、磷酸二氢根、氢根、氢氧根、磷酸氢根、磷酸根、硝酸根、碳酸氢根、碳酸根、六氟硅酸根、六氟磷酸根、苯甲酸根和C1-C4-链烷酸的阴离子,优选甲酸根、乙酸根、丙酸根和丁酸根。它们可以通过将式I化合物与相应阴离子的酸反应来形成,优选盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸或硝酸。适宜盐还包括式I与比如马来酸、二马来酸(dimaleic acid)、富马酸、二富马酸(difumaric acid)和甲磺酸的加合物。
″卤素″是氟、氯、溴和碘,特别是氟和氯,″卤代″是相应取代基。
经卤代取代基取代的基团可以具有1个到该基团可能具有的最多数量的取代基。
各烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烯基可以是直链或分支的。在R7和R8上的烷基或苯基彼此独立地被取代的情况下,适宜的取代基包括卤素。
优选,彼此独立地,
R1是H和R6代表(C1-C3)烷基或(C2-C3)烯基,或者R1是H、(C1-C3)烷基、(C1-C3)卤代烷基、(C1-C3)羟基烷基、(C1-C4)烷氧基、R7C(O),R8NHC(O)或R9R10N和R6代表H或R7C(O);
R2代表氢、卤素、(C1-C3)烷基、(C1-C3)卤代烷基、(C1-C3)烷氧基、(C1-C3)卤代烷氧基或苯氧基;
R3-R5彼此独立代表H、卤素、(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基、(C1-C3)卤代烷基或NO2;
R7代表任选经取代的烷基(优选(C1-C3)烷基)、(C1-C3)卤代烷氧基(C1-C3)卤代烷基或任选经取代的苯基;
R8代表任选经取代的苯基、(C1-C3)烷基或(C3-C5)环烷基;
R9和R10彼此独立代表H或(C1-C3)烷基;和
n是2。
在一种实施方式中,式I中的R1代表H或R7C(O)。
在一种实施方式中,式I中的R6代表H。
在一种实施方式中,式II中的R1代表H。
在一种实施方式中,式II中的R6代表(C1-C4)烷基。
在一种实施方式中,R2,独立于式I或II,代表H、(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)卤代烷氧基或卤素。优选卤素是Cl或F;(C1-C5)烷基是(C1-C3)烷基,比如甲基;优选(C1-C5)卤代烷氧基是(C1-C3)卤代烷氧基,比如OCHF2;和优选(C1-C5)烷氧基是(C1-C3)烷氧基,有利地是OCH3
在一种实施方式中,式I中的R2代表H或(C1-C5)烷基。优选(C1-C5)烷基是(C1-C3)烷基,比如甲基。
在一种实施方式中,式I中的R2代表卤素。优选卤素是Cl或F。
在一种实施方式中,R3-R5,独立于式I或II,代表H。
在一种实施方式中,R7代表(C1-C3)烷基,优选甲基。
在一种实施方式中,式I化合物中R1代表H或R7C(O)和R6代表H;
R2代表氢、卤素、(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基或(C1-C3)卤代烷氧基;
R3-R5代表H;
R7代表(C1-C3)烷基;和
n是2。
在一种实施方式中,式II化合物中R1代表H和R6代表(C1-C3)烷基;
R2代表卤素或(C1-C3)烷基;
R3-R5代表H;和
n是2。
优选化合物I和II的实例于表1、2和3中举例说明:
表1:式(I)化合物
其中n=2和R1、R2、R3、R4、R5和R6的含义如表中所示:
  行   R1  R6   R2   R3   R4   R5
  P1.1   H  H   OCH3   H   H   H
  P1.2   H  H   OCHF2   H   H   H
  P1.3   CH3C(=O)  H   OCHF2   H   H   H
  P1.4   CH3CH2C(=O)  H   OCHF2   H   H   H
  P1.5   H  H   Cl   H   H   H
  P1.6   H  H   F   H   H   H
  P1.7   H  H   CH3   H   H   H
  P1.8   CH3C(=O)  H   OCH3   H   H   H
  P1.9   H  H   OPh   H   H   H
  P1.10   C6H11-NH-C(=O)  H   Cl   H   H   H
  P1.11   Cl-CH2-CH2  H   Cl   H   H   H
  P1.12   CH3-NH-C(=O)  H   Cl   H   H   H
  P1.13   CH3-CH2-CH2-CH2  H   Cl   H   H   H
  P1.14   OH-CH2-CH(Et)  H   Cl   H   H   H
  P1.15   (CH3)2N-  H   Cl   H   H   H
  P1.16   CH3C(=O)  CH3C(=O)   Cl   H   H   H
  行   R1   R6   R2   R3   R4   R5
  P1.17   CH3CH2C(=O)   CH3CH2C(=O)   Cl   H   H   H
  P1.18   CH3CH2CH2C(=O)   CH3CH2CH2C(=O)   Cl   H   H   H
  P1.19   Cl-CH2-C(=O)   Cl-CH2-C(=O)   Cl   H   H   H
  P1.20   CH3C(=O)   CH3C(=O)   F   H   H   H
  P1.21   Cl-CH2-C(=O)   H   H   H   H   H
  P1.22   CH3C(=O)   H   H   H   H   H
  P1.23   CH3CH2C(=O)   H   H   H   H   H
  P1.24   CH3CH2CH2C(=O)   H   H   H   H   H
  P1.25   n-C5H11C(=O)   H   H   H   H   H
  P1.26   (CH3)2CHC(=O)   H   H   H   H   H
  P1.27   CF3C(=O)   H   H   H   H   H
  P1.28   CF3CF2C(=O)   H   H   H   H   H
  P1.29   CF3CF2CF2C(=O)   H   H   H   H   H
  P1.30   CCl3C(=O)   H   H   H   H   H
  P1.31   PhC(=O)   H   H   H   H   H
  P1.32   CH3C(=O)   H   Cl   H   H   H
  P1.33   CH3CH2C(=O)   H   Cl   H   H   H
  P1.34   PhC(=O)   H   Cl   H   H   H
  P1.35   C1-CH2-C(=O)   H   Cl   H   H   H
  P1.36   CH3CH2CH2C(=O)   H   Cl   H   H   H
  P1.37   (CH3)2CHC(=O)   H   Cl   H   H   H
  P1.38   n-C5H11C(=O)   H   Cl   H   H   H
  P1.39   CF3C(=O)   H   Cl   H   H   H
  P1.40   CF3CF2C(=O)   H   Cl   H   H   H
  P1.41   CF3CF2CF2C(=O)   H   Cl   H   H   H
  P1.42   CCl3C(=O)   H   Cl   H   H   H
  P1.43   CH3C(=O)   H   Cl   Br   H   H
  P1.44   CH3CH2C(=O)   H   Cl   Br   H   H
  行   R1   R6   R2   R3   R4   R5
  P1.45   CH3C(=O)   H   H   CH3   H   H
  P1.46   CH3CH2C(=O)   H   Cl   H   H   Cl
  P1.47   CH3C(=O)   H   Cl   H   H   C1
  P1.48   CH3C(=O)   H   H   H   Cl   H
  P1.49   CH3C(=O)   H   H   H   H   Cl
  P1.50   CH3C(=O)   H   CH3   H   H   H
  P1.51   CH3C(=O)   H   F   H   H   H
  P1.52   CH3C(=O)   H   H   Cl   H   OCH3
  P1.53   CH3C(=O)   H   Cl   H   H   NO2
  P1.54   CH3C(=O)   H   CH3   H   CH3   CH3
表2:式(II)化合物
Figure G2008800215468D00091
其中n=2,R3=H,R4=H,R5=H以及R1、R2和R6的含义如表中所示:
  行   R1   R6   R2
  P2.1   H   CH3   Cl
  P2.2   H   CH3   F
  P2.3   H   CH3   OCH3
  P2.4   H   CH3CH2   F
  P2.5   H   CH2=CHCH2   Cl
  P2.6   H   CH2=CHCH2   F
  P2.7   H   CH3   CH3
表3:式(I)化合物
Figure G2008800215468D00101
其中n=0,R3=H,R4=H以及R1、R2、R5和R6的含义如表中所示:
  行   R1   R6   R2   R5
  P3.1   H   H   H   H
  P3.2   CH3C(=O)   CH3C(=O)   Cl   H
  P3.3   CH3C(=O)   H   Cl   NO2
  P3.4   CH3CH2C(=O)   CH3CH2C(=O)   Cl   H
  P3.5   CH3CH2CH2C(=O)   CH3CH2CH2C(=O)   Cl   H
  P3.6   Cl-CH2C(=O)   Cl-CH2C(=O)   Cl   H
  P3.7   CF3C(=O)   H   Cl   H
  P3.8   CF3CF2C(=O)   H   Cl   H
  P3.9   CF3CF2CF2C(=O)   H   Cl   H
  P3.1   CF3-O-CF2CF2C(=O)   H   Cl   H
  P3.1   CF3C(=O)   H   CH3   H
  P3.1   CH3C(=O)   H   OCH3   H
  P3.1   PhC(=O)   H   Cl   H
  P3.1   PhC(=O)   CH3C(=O)   Cl   H
在优选实施方式中,式I化合物为R1是H;R6是H或(C1-C3)烷基-C(O);R2是卤素;R3-R5是H;和n是2。
化合物I和II的合成是本领域已知的,参见例如EP 33984、EP191734、DE3544436、EP138762、EP133418、EP110829、EP207891、JP02006496和JP01319467。特别地,化合物P1.1、P1.5和P1.8的合成描述于EP33984和EP191734。
在各方面的实施方式中,包含第一方面中所定义的化合物和一种或多种农药的农药组合以任意希望的顺序或同时施用至植物繁殖材料上。
在使用农药组合的情况下,化合物I或II和一种或多种农药存在的形式为植物繁殖材料,优选种子的处理组合物,其中所述组合物任选还包含一种或多种惯用制剂辅剂。
农药的实例包括杀真菌剂、杀细菌剂、杀昆虫剂、杀螨剂和杀线虫剂。在农药组合中与化合物I或II一起使用的优选农药是杀昆虫剂、杀真菌剂、杀螨剂和/或杀线虫剂。
杀昆虫剂、杀螨剂和/或杀线虫剂的实例是噻虫嗪、吡虫啉、噻虫胺、λ-氯氟氰菊酯、七氟菊酯、β-氟氯氰菊酯、氯菊酯、氯虫苯甲酰胺、阿维菌素、氟虫腈和多杀菌素。
杀真菌剂的适宜实例是咯茵腈、吡噻菌胺、丙硫茵唑、粉唑醇、苯醚甲环唑、嘧菌酯、克茵丹、环丙唑醇、嘧茵环胺、啶酰茵胺、烯唑醇、氟环唑、氟嘧茵酯、肟茵酯、甲霜灵、精甲霜灵(精甲霜灵)、氟喹唑、氯苯嘧啶醇、氟苯嘧啶醇、啶斑肟、唑茵胺酯、噻茵灵、戊唑醇、三唑醇、苯霜灵、精苯霜灵、苯茵灵、多茵灵、萎锈灵、氟酰胺、麦穗宁、双胍盐、腈茵唑、四氟醚唑、抑霉唑、叶菌唑、联苯三唑醇、霜脲氰、种菌唑、异茵脲、咪鲜胺、戊菌隆、霜霉威、硅噻茵胺、福美双、咪唑嗪、灭菌唑、甲苯氟磺胺、锰化合物(比如代森锰锌、代森锰)、式A化合物
或该化合物的互变异构体,和式B化合物
Figure G2008800215468D00122
或该化合物的互变异构体。
在本发明的一方面中,本发明还提供农药组合,包含如第一方面中所定义的化合物I或II,和一种或多种确定的农药。该农药组合适于在植物繁殖材料、植物和/或之后的时间点生长的植物器官中防治或预防病原茵损害或病虫害损害,其包含以任意希望的顺序或同时将农药组合施用至其植物繁殖材料或其场所上。
在本发明中还使用杀真菌剂的情况下,农药组合的生物谱得到扩展,从而该组合显示对抗由病原茵引起的损害的活性。
式A化合物可以有不同的立体异构形式,其描述为AI、AII、AIII和AIV
Figure G2008800215468D00131
本发明涵盖全部这种立体异构体和其与化合物A的农药组合的任意比例混合物。
在一种实施方式中,化合物A是式Aa化合物(反式)
Figure G2008800215468D00132
其代表式AI化合物、式AII化合物或式AI化合物和式AII化合物的任意比例混合物。
在一种实施方式中,化合物A是式Ab化合物(顺式)
Figure G2008800215468D00141
其代表式AIII化合物、式AIV化合物或式AIII化合物和式AIV化合物的任意比例混合物。
在优选实施方式中,化合物A是式A化合物的外消旋混合物,其中代表式AI化合物与式AII化合物的外消旋混合物的式Aa外消旋化合物与代表式AIII化合物与式AIV化合物的外消旋混合物的式Ab外消旋化合物的重量比是1∶1到100。在外消旋混合物中式Aa与Ab化合物的重量比的适宜实例是1∶1、2∶1、3∶1、4∶1、5∶1、6∶1、7∶1、8∶1、9∶1、10∶1、20∶1、50∶1或100∶1。优选的比例从2∶1到100∶1,更优选4∶1到10∶1。
在特别优选的实施方式中,化合物A是外消旋混合物,其中代表式AI化合物与式AII化合物的外消旋混合物的式Aa外消旋化合物的含量是65-99%重量。
各具有通用名的农药的详细资料(例如,结构、化学名称、商品名,等)参见e-Pesticide Manual,3.1版本,第13版,Ed.CDCTomlin,British Crop Protection Council,2004-05。
式A化合物(包括不同立体异构形式)和起始于已知和可获得化合物的制备方法描述于WO 03/074491。
式B化合物的详细资料公开于WO 03/010149和WO 05/58839。
本发明上下文中的防治、预防或保护及其变化是指将任何不希望的效果,比如
-病原菌性,比如植物病原菌性,特别是真菌性侵染或侵袭和
-病原菌损害或病虫害损害
在植物、植物部分或植物繁殖材料上减少至显示改良的水平。
在第一方面中定义的化合物及其农药组合可以具有非常有利的特性,用于保护植物繁殖材料、植物部分和/或之后的时间点生长的植物对抗(i)病虫害侵袭或损害,其可以引起降低的产量、萌芽或易于受其它病虫害和/或病原菌侵袭或损害,和/或在农药组合包含的农药有杀真菌剂的情况下(ii)病原菌,比如植物病原菌,特别是真菌的侵袭或侵染,其可以引起对植物的病害和损害;因此,本发明可以在植物繁殖材料、植物部分和/或之后的时间点生长的植物上防治或预防病虫害损害和/或病原茵损害。
这些特性可以是例如出人意料的增强作用,引起较低的病原茵损害和/或病虫害损害、较低的施用量或者较长的作用持续时间。在农业情况下,发现所述增强作用显示植物生长特征的改善,例如比病原性侵染和/或病虫害损害的预期防治更高。
所述植物生长特征的改进可以表现为多种不同的方式,但其最终导致更佳的植物生产。其可以表现为,例如改进植物产量和/或活力或者收获自植物的产品的质量,该改进可不涉及与病害和/或病虫害的防治。
如本文所用,措辞“改进植物产量”涉及植物产品产量可测量量的增加,对比同样条件下但不使用主题方法时相同植物产品的产量。优选产量增加至少约0.5%,更优选增加至少约1%,甚至更优选约2%,还更优选约4%,或以上。产量可以表示为某基准上的植物产品的重量和体积的量。所述基准可以表示为时间、生长面积、所生产的植物重量、所用原料的量等
如本文所用,措辞“改进植物活力”涉及下述因素的可测量或可观察的量的增加或改进:活力等级,或植株密度(单位面积的植株数),或植株高度,或植株株冠,或视觉外观(比如更绿的叶色),或根评价,或出苗,或蛋白质含量,或增加的分蘖,或更大的叶片,或更少的枯萎基叶,或更强壮的分蘖,或更少的肥料需求,或更少的种子需求,或更多产的分蘖,或更早开花,或谷物早熟,或更少的植物倾倒(倒伏),或增加的茎枝生长或者更早的萌芽,或这些因素的任意组合,或者本领域技术人员熟悉的任何其它优势,对比同样条件下但不使用主题方法时所生产的植物的相同因素。
在说明本发明方法能够“改进植物产量和/或活力”时,本发明方法导致如上所述的产量增加,或者如上所述的植物活力增加,或者产量和植物活性都增加。
因此,本发明还提供改进植物的生长特征的方法,其包含向植物繁殖材料施用第一方面的化合物或其农药组合。在使用农药组合的情况下,化合物I或II和一种或多种农药可以以任意希望顺序或者同时施用。
当化合物I或II与一种或多种农药组合使用时,可以观察到增效增强的活性。
杀真菌剂、杀虫剂和杀线虫剂的适宜实例包括,三唑衍生物、甲氧丙烯酸酯类、氨基甲酸酯(包括硫代氨基甲酸酯)、苯并咪唑类(噻茵灵)、N-三卤甲硫基化合物(克茵丹)、经取代的苯类、甲酰胺类、苯基酰胺类和苯基吡咯类及其混合物;以及类新烟碱类、阿维菌素类、氨基甲酸酯类和拟除虫菊酯类(pyrethroids)。
因此,本发明使之可获得的组合包含化合物I和一种或多种农药,选自:咯菌腈、吡噻茵胺、丙硫茵唑、粉唑醇、苯醚甲环唑、嘧茵酯、克菌丹、环丙唑醇、嘧茵环胺、啶酰菌胺、烯唑醇、氟环唑、氟嘧茵酯、肟茵酯、甲霜灵、精甲霜灵(精甲霜灵)、氟喹唑、氯苯嘧啶醇、氟苯嘧啶醇、啶斑肟、唑茵胺酯、噻菌灵、戊唑醇、三唑醇、苯霜灵、精苯霜灵、苯茵灵、多茵灵、萎锈灵、氟酰胺、麦穗宁、双胍盐、腈菌唑、四氟醚唑、抑霉唑、叶菌唑、联苯三唑醇、霜脲氰、种茵唑、异茵脲、咪鲜胺、戊茵隆、霜霉威、硅噻茵胺、福美双、咪唑嗪、灭菌唑、甲苯氟磺胺、锰化合物(比如代森锰锌、代森锰)、式A化合物、式B化合物、噻虫嗪、吡虫啉、噻虫胺、λ-氯氟氰菊酯、七氟菊酯、β-氟氯氰菊酯、氯菊酯、氯虫苯甲酰胺、阿维菌素、氟虫腈和多杀菌素。
还使之可获得的农药组合包含化合物II和一种或多种农药,选自:咯茵腈、吡噻茵胺、丙硫菌唑、粉唑醇、苯醚甲环唑、嘧茵酯、克茵丹、环丙唑醇、嘧茵环胺、啶酰茵胺、烯唑醇、氟环唑、氟嘧茵酯、肟茵酯、甲霜灵、精甲霜灵(精甲霜灵)、氟喹唑、氯苯嘧啶醇、氟苯嘧啶醇、啶斑肟、唑茵胺酯、噻茵灵、戊唑醇、三唑醇、苯霜灵、精苯霜灵、苯茵灵、多茵灵、萎锈灵、氟酰胺、麦穗宁、双胍盐、腈茵唑、四氟醚唑、抑霉唑、叶茵唑、联苯三唑醇、霜脲氰、种茵唑、异菌脲、咪鲜胺、戊茵隆、霜霉威、硅噻茵胺、福美双、咪唑嗪、灭菌唑、甲苯氟磺胺、锰化合物(比如代森锰锌、代森锰)、式A化合物、式B化合物、噻虫嗪、吡虫啉、噻虫胺、λ-氯氟氰菊酯、七氟菊酯、β-氟氯氰菊酯、氯菊酯、氯虫苯甲酰胺、阿维菌素、氟虫腈和多杀菌素。
在一种实施方式中,农药组合,包含化合物I和/或II和式A化合物;化合物I和/或II和式B化合物;化合物I和/或II和吡噻茵胺;化合物I和/或II和灭菌唑;化合物I和/或II和丙硫菌唑;化合物I和/或II和氟嘧茵酯;化合物I和/或II和氟喹唑;化合物I和/或II和粉唑醇;化合物I和/或II和双胍盐;化合物I和/或II和苯醚甲环唑;化合物I和/或II和咯菌腈;化合物I和/或II和咪鲜胺;化合物I和/或II和种菌唑;化合物I和/或II和噻虫嗪;化合物I和/或II和吡虫啉;化合物I和/或II和噻虫胺;化合物I和/或II和氟虫腈;化合物I和/或II和阿维菌素;化合物I和/或II和七氟菊酯;化合物I和/或II和λ-氯氟氰菊酯;化合物I和/或II和β-氟氯氰菊酯;化合物I和/或II和环丙唑醇;化合物I和/或II和嘧菌酯;化合物I和/或II和甲霜灵;化合物I和/或II和精甲霜灵;化合物I和/或II和福美双;化合物I和/或II和克菌丹;化合物I和/或II和多杀菌素;化合物I和/或II和氯菊酯;或化合物I和/或II和戊唑醇,根据本发明是优选的。
在一种实施方式中,农药组合可以包含化合物I、式A化合物和选自咯茵腈、甲霜灵、精甲霜灵、嘧茵环胺、嘧茵酯、戊唑醇、苯醚甲环唑和噻茵灵的化合物。
在另一实施方式中,农药组合,包含化合物I、选自噻虫嗪、吡虫啉、噻虫胺、氟虫腈、氯虫苯甲酰胺、阿维茵素、七氟菊酯和β-氟氯氰菊酯和啶酰茵胺或氟环唑或甲苯氟磺胺的杀虫剂;化合物I、选自噻虫嗪、吡虫啉、噻虫胺、氟虫腈、氯虫苯甲酰胺、阿维菌素、七氟菊酯和β-氟氯氰菊酯和嘧茵酯的杀虫剂;化合物I、选自噻虫嗪、吡虫啉、噻虫胺、氟虫腈、氯虫苯甲酰胺、阿维菌素、七氟菊酯和β-氟氯氰菊酯和咯菌腈的杀虫剂;化合物I、选自噻虫嗪、吡虫啉、噻虫胺、氟虫腈、氯虫苯甲酰胺、阿维菌素、七氟菊酯和β-氟氯氰菊酯和精甲霜灵的杀虫剂;化合物I、选自噻虫嗪、吡虫啉、噻虫胺、氟虫腈、氯虫苯甲酰胺、阿维菌素、七氟菊酯和β-氟氯氰菊酯和式A化合物的杀虫剂;化合物I、选自噻虫嗪、吡虫啉、噻虫胺、氟虫腈、氯虫苯甲酰胺、阿维菌素、七氟菊酯和β-氟氯氰菊酯和咪鲜胺的杀虫剂;化合物I、选自噻虫嗪、吡虫啉、噻虫胺、氟虫腈、氯虫苯甲酰胺、阿维菌素、七氟菊酯和β-氟氯氰菊酯和丙硫茵唑的杀虫剂;化合物I、选自噻虫嗪、吡虫啉、噻虫胺、氟虫腈、氯虫苯甲酰胺、阿维菌素、七氟菊酯和β-氟氯氰菊酯和氟嘧菌酯的杀虫剂;化合物I、选自噻虫嗪、吡虫啉、噻虫胺、氟虫腈、氯虫苯甲酰胺、阿维茵素、七氟菊酯和β-氟氯氰菊酯和吡噻菌胺的杀虫剂;化合物I、选自噻虫嗪、吡虫啉、噻虫胺、氟虫腈、氯虫苯甲酰胺、阿维菌素、七氟菊酯和β-氟氯氰菊酯和种菌唑的杀虫剂,是有利的。
在一种实施方式中,农药组合可以包含化合物II、式A化合物和选自咯菌腈、甲霜灵、精甲霜灵、嘧菌环胺、嘧茵酯、戊唑醇、苯醚甲环唑和噻菌灵的化合物。
在另外的实施方式中,农药组合,包含化合物II、选自噻虫嗪、吡虫啉、噻虫胺、氟虫腈、氯虫苯甲酰胺、阿维菌素、七氟菊酯和β-氟氯氰菊酯和啶酰茵胺或氟环唑或甲苯氟磺胺的杀虫剂;化合物II、选自噻虫嗪、吡虫啉、噻虫胺、氟虫腈、氯虫苯甲酰胺、阿维菌素、七氟菊酯和β-氟氯氰菊酯和嘧茵酯的杀虫剂;化合物II、选自噻虫嗪、吡虫啉、噻虫胺、氟虫腈、氯虫苯甲酰胺、阿维菌素、七氟菊酯和β-氟氯氰菊酯和咯茵腈的杀虫剂;化合物II、选自噻虫嗪、吡虫啉、噻虫胺、氟虫腈、氯虫苯甲酰胺、阿维菌素、七氟菊酯和β-氟氯氰菊酯和精甲霜灵的杀虫剂;化合物II、选自噻虫嗪、吡虫啉、噻虫胺、氟虫腈、氯虫苯甲酰胺、阿维菌素、七氟菊酯和β-氟氯氰菊酯和式A化合物的杀虫剂;化合物II、选自噻虫嗪、吡虫啉、噻虫胺、氟虫腈、氯虫苯甲酰胺、阿维茵素、七氟菊酯和β-氟氯氰菊酯和咪鲜胺的杀虫剂;化合物II、选自噻虫嗪、吡虫啉、噻虫胺、氟虫腈、氯虫苯甲酰胺、阿维菌素、七氟菊酯和β-氟氯氰菊酯和丙硫菌唑的杀虫剂;化合物II、选自噻虫嗪、吡虫啉、噻虫胺、氟虫腈、氯虫苯甲酰胺、阿维菌素、七氟菊酯和β-氟氯氰菊酯和氟嘧茵酯的杀虫剂;化合物II、选自噻虫嗪、吡虫啉、噻虫胺、氟虫腈、氯虫苯甲酰胺、阿维菌素、七氟菊酯和β-氟氯氰菊酯和吡噻茵胺的杀虫剂;化合物II、选自噻虫嗪、吡虫啉、噻虫胺、氟虫腈、氯虫苯甲酰胺、阿维菌素、七氟菊酯和β-氟氯氰菊酯和种茵唑的杀虫剂,是有利的。
化合物I或II和其农药组合适于防治病虫害,比如动物病虫害,比如那些anthropodal害虫,例如蛛形纲动物、myriapedes和昆虫以及线虫,即土壤中和地上存在的和农业中发现的那些。害虫的实例包括:
鳞翅目(Lepidoptera),例如,长翅卷蛾属(Acleris spp.)、褐带卷蛾属(Adoxophyes spp.)、透翅蛾属(Aegeria spp.)、地夜蛾属(Agrotis spp.)、棉叶波纹叶蛾(Alabama argillaceae)、Amyloisspp.、大豆夜蛾(Anticarsia gemmatalis)、黄卷蛾属(Archipsspp.)、带卷蛾属(Argyrotaenia spp.)、丫蚊夜蛾属(Autographaspp.)、玉米干夜蛾(Busseola fusca)、干果斑螟(Cadracautella)、桃小食心虫(Carposina nipponensis)、禾草螟属(Chilo spp.)、色卷蛾属(Choristoneura spp.)、葡萄果蠹蛾(Clysia ambiguella)、纵卷叶野螟属(Cnaphalocrocis spp.)、云卷蛾属(Cnephasia spp.)、细卷蛾属(Cochylis spp.)、鞘蛾属(Coleophora spp.)、绒毛螟属(Crocidolomia spp.)、桃异形小卷蛾(Cryptophlebia leucotreta)、Crysodeixis includens、小卷蛾属(Cydia spp.)、杆草螟属(Diatraea spp.)、苏丹棉铃虫(Diparopsis castanea)、金钢钻属(Earias spp.)、斑螟属(Elasmopalpus spp.)、粉斑螟属(Ephestia spp.)、花小卷蛾属(Eucosma spp.)、女贞细卷蛾(Eupoecilia ambiguella)、黄毒蛾属(Euproctis spp.)、切夜蛾属(Euxoa spp.)、小食心虫属(Grapholita spp.)、云雾广翅小卷蛾(Hedya nubiferana)、实夜蛾属(Heliothis spp.)、菜心野螟(Hellula undalis)、美国白蛾(Hyphantria cunea)、番茄茎麦蛾(Keiferia lycopersicella)、旋纹潜蛾(Leucoptera scitella)、潜叶细蛾属(Lithocollethisspp.)、鲜食葡萄小卷蛾(Lobesia botrana)、毒蛾属(Lymantriaspp.)、潜蛾属(Lyonetia spp.)、天幕毛虫属(Malacosoma spp.)、甘蓝夜蛾(Mamestra brassicae)、烟草天蛾(Manduca sexta)、秋尺蛾属(Operophtera spp.)、欧洲玉米螟(Ostrinia nubilalis)、超小卷蛾属(Pammene spp.)、褐卷蛾属(Pandemis spp.)、小眼夜蛾(Panolis flammea)、棉红铃虫(Pectinophora gossypiella)、马铃薯麦蛾(Phthorimaea operculella)、菜粉蝶(Pieris rapae)、粉蝶属(Pieris spp.)、小菜蛾(Plutella xylostella)、小白巢蛾属(Prays spp.)、白禾螟属(Scirpophaga spp.)、蛀茎夜蛾属(Sesamia spp.)、长须卷蛾属(Sparganothis spp.)、贪夜蛾属(Spodoptera spp.)、透翅蛾属(Synanthedon spp.)、带蛾属(Thaumetopoea spp.)、卷蛾属(Tortrix spp.)、粉斑夜蛾(Trichoplusia ni)和巢蛾属(Yponomeuta spp.);
鞘翅目(Coleoptera),例如,叩甲属(Agriotes spp.)、花象属(Anthonomus spp.)、甜菜隐食甲(Atomaria linearis)、龟象属(Ceutorhynchus spp.)、蚤凹胫跳甲(Chaetocnema tibialis)、根颈象属(Cosmopolites spp.)、象虫属(Curculio spp.)、皮蠹属(Dermestes spp.)、叶甲属(Diabrotica spp.)、食植瓢虫属(Epilachna spp.)、Eremnus spp.、土潜属(Gonocephalumspp.)、欧麻蝇属(Heteronychus spp.)、马铃薯叶甲(Leptinotarsadecemlineata)、稻水象属(Lissorhoptrus spp.)、鳃金龟属(Melolontha spp.)、锯谷盗属(Orycaephilus spp.)、耳象属(Otiorhynchus spp.)、斑象属(Phlyctinus spp.)、菜跳甲属(Phyllotreta spp.)、云粉蝶属(Popillia spp.)、Protostrophusspp.、蚤跳甲属(Psylliodes spp.)、谷蠹属(Rhizopertha spp.)、金龟科(Scarabeidae)、米象属(Sitophilus spp.、麦蛾属(Sitotroga spp.)、粉甲属(Tenebrio spp.)、拟谷盗属(Triboliumspp.)和斑皮蠹属(Trogoderma spp.);
直翅目(Orthoptera),例如,蜚蠊属(Blatta spp.)、小蠊属(Blattella spp.)、蝼蛄属(Gryllotalpa spp.)、马德拉蜚蠊(Leucophaea maderae)、飞蝗属(Locusta spp.)、大蠊属(Periplaneta spp.)和沙漠蝗属(Schistocerca spp.);
等翅目(Isoptera),例如,散白蚁属(Reticulitermes spp.);
啮虫目(Psocoptera),例如,粉啮虫属(Liposcelis spp.);
虱目(Anoplura),例如,血虱属(Haematopinus spp.)、长颚虱属(Linognathus spp.)、人虱属(Pediculus spp.)、瘿绵蚜属(Pemphigus spp.)和倭蚜属(Phylloxera spp.);
食毛目(Mallophaga),例如,畜虱属(Damalinea spp.)和啮毛虱属(Trichodectes spp.);
缨翅目(Thysanoptera),例如,花蓟马属(Frankliniellaspp.)、篱蓟马属(Hercinothrips spp.)、带蓟马属(Taeniothripsspp.)、棕榈蓟马(Thrips palmi)、烟蓟马(Thrips tabaci)和橘硬蓟马(Scirtothrips aurantii);
异翅目(Heteroptera),例如,Dichelops melacanthus、可可狄盲蝽(Distantiella theobroma)、棉红蝽属(Dysdercus spp.)、美洲蝽属(Euchistus spp.)、扁盾蝽属(Eurygaster spp.)、稻缘蝽属(Leptocorisa spp.)、绿蝽属(Nezara spp.)、皮蝽属(Piesmaspp.)、红猎蝽属(Rhodnius spp.)、可可褐盲蝽(Sahlbergellasingularis)、黑蝽属(Scotinophara spp.)和椎猎蝽属(Triatomaspp.);
同翅目(Homoptera),例如,软毛粉虱(Aleurothrixusfloccosus)、菜粉虱(Aleyrodes brassicae)、肾圆盾蚧属(Aonidiella spp.)、蚜科(Aphididae)、蚜属(Aphis spp.)、圆盾蚧属(Aspidiotus spp.)、甘薯粉虱(Bemisia tabaci)、蜡蚧属(Ceroplaster spp.)、黑褐圆盾蚧(Chrysomphalus aonidium)、橙褐圆盾蚧(Chrysomphalus dictyospermi)、广食褐软蚧(Coccushesperidum)、绿小叶蝉属(Empoasca spp.)、苹果棉蚜(Eriosomalarigerum)、斑叶蝉属(Erythroneura spp.)、Gascardia spp.,灰飞虱属(Laodelphax spp.)、东方球蜡蚧(Lecanium corni)、蛎盾蚧属(Lepidosaphes spp.)、长管蚜属(Macrosiphus spp.)、瘤蚜属(Myzus spp.)、黑尾叶蝉属(Nephotettix spp.)、褐飞虱属(Nilaparvata spp.)、片盾蚧属(Paratoria spp.)、瘿绵蚜属(Pemphigus spp.)、臀纹粉蚧属(Planococcus spp.)、白盾蚧属(Pseudaulacaspis spp.)、粉蚧属(Pseudococcus spp.)、木虱属(Psylla spp.)、棉蚧(Pulvinaria aethiopica)、笠圆盾蚧属(Quadraspidiotus spp.)、缢管蚜属(Rhopalosiphum spp.)、黑盔蚧属(Saissetia spp.)、带叶蝉属(Scaphoideus spp.)、二叉蚜属(Schizaphis spp.)、谷网蚜属(Sitobion spp.)、温室粉虱(Trialeurodes vaporariorum)、柑个木虱(Trioza erytreae)和柑橘尖盾蚧(Unaspis citri);
膜翅目(Hymenoptera),例如,刺切叶蚁(Acromyrmex)、菜叶蜂(Athalia rosae)、切叶蚁属(Atta spp.)、茎蜂属(Cephus spp.)、松叶蜂属(Diprion spp.)、松叶蜂科(Diprionidae)、云杉吉松叶蜂(Gilpinia polytoma)、实叶蜂属(Hoplocampa spp.)、毛蚁属(Lasius spp.)、小家蚁(Monomorium pharaonis)、新松叶蜂属(Neodiprion spp.)、火蚁属(Solenopsis spp.)和胡蜂属(Vespaspp.);
双翅目(Diptera),例如,高粱芒蚊(Antherigona soccata)、花园毛蚊(Bibio hortulanus)、小条实蝇属(Ceratitis spp.)、金蝇属(Chrysomyia spp.)、库蚊属(Culex spp.)、黄蝇属(Cuterebraspp.)、寡鬃实蝇属(Dacus spp.)、地种蝇属(Delia spp.)、黑腹果蝇(Drosophila melanogaster)、斑潜蝇属(Liriomyza spp.)、黑潜蝇属(Melanagromyza spp.)、瘿蚊属(Orseolia spp.)、瑞典麦秆蝇(Oscinella frit)、菠菜泉蝇(Pegomyia hyoscyami)、草种蝇属(Phorbia spp.)、苹绕实蝇(Rhagoletis pomonella)、尖眼蕈蚊属(Sciara spp.);
蜱螨目(Acarina),例如,粗脚粉螨(Acarus siro)、柑橘瘤瘿螨(Aceria sheldoni)、斯氏针刺瘿螨(Aculus schlechtendali)、花蜱属(Amblyomma spp.)、锐缘蜱属(Argas spp.)、短须螨属(Brevipalpus spp.)、苜蓿苔螨(Bryobia praetiosa)、Calipitrimerus spp.、痒螨属(Chorioptes spp.)、鸡皮刺螨(Dermanyssus gallinae)、鹅耳枥始叶螨(Eotetranychuscarpini)、瘿螨属(Eriophyes spp.)、璃眼蜱属(Hyalomma spp.)、草地小爪螨(Olygonychus pratensis)、钝缘蜱属(Ornithodorosspp.)、全爪螨属(Panonychus spp.)、柑橘皱叶刺瘿螨(Phyllocoptruta oleivora)、侧多食跗线螨(Polyphagotarsonemus latus)、瘙螨属(Psoroptes spp.)、扇头蜱属(Rhipicephalus spp.)、根嗜螨属(Rhizoglyphus spp.)、疥螨属(Sarcoptes spp.)、跗线螨属(Tarsonemus spp.)和叶螨属(Tetranychus spp.);和
线虫纲(Nematoda),例如,根结线虫属(Meloidogyne spp.)(例如,西瓜根瘤线虫(Meloidogyne incoginita)和爪哇根结线虫(Meloidogyne javanica))、异皮线虫属(Heterodera spp.)(例如,大豆异皮线虫(Heterodera glycines)、甜菜异皮线虫(Heteroderaschachtii)、燕麦异皮线虫(Heterodora avenae)和三叶草异皮线虫(Heterodora trifolii))、球异皮线虫属(Globodera spp.)(例如,马铃薯金线虫(Globodera rostochiensis))、穿孔线虫属(Radopholus spp.)(例如,相似穿孔线虫(Radopholussimiles)))、肾形线虫属(Rotylenchulus spp.)、短体线虫属(Pratylenchus spp.)(例如,落选短体线虫(Pratylenchusneglectus)和穿刺短体线虫(Pratylenchus penetrans))、滑刃线虫属(Aphelenchoides spp.)、螺旋线虫属(Helicotylenchus spp.)、纽带线虫属(Hoplolaimus spp.)、类毛刺线虫属(Paratrichodorusspp.)、长针线虫属(Longidorus spp.)、真珠线虫属(Nacobbusspp.)、亚蛇形线虫属(Subanguina spp.)刺线虫属(Belonlaimusspp.)、小环线虫属(Criconemella spp.)、轮线虫属(Criconemoides spp.)茎线虫属(Ditylenchus spp.)、锥线虫属(Dolichodorus spp.)、半轮线虫属(Hemicriconemoides spp.)、鞘线虫属(Hemicycliophora spp.)、潜根线虫属(Hirschmaniellaspp.)、根结线虫属(Hypsoperine spp.)、大节片线虫属(Macroposthonia spp.)、Melinius spp.、斑皮线虫属(Punctodera spp.)、五沟线虫属(Quinisulcius spp.)、盾状线虫属(Scutellonema spp.)、剑线虫属(Xiphinema spp.)和矮化线虫属(Tylenchorhynchus spp.)。
化合物I和II可以尤其适于防治昆虫,优选吸吮或穿刺昆虫,比如缨翅目(Thysanoptera)、膜翅目(Hymenoptera)、直翅目(Orthoptera)和同翅目(Homptera)各属的昆虫,特别是下述种:
缨翅目(Thysanoptera)(蓟马属(Thrips)):Frankliniellafusca、西花蓟马(Frankliniella occidentalis)、Frankliniellatritici、Scirtothrips citri、Thrips oryzae、棕榈蓟马(Thrips palmi)和烟蓟马(Thrips tabaci),
膜翅目(Hymenoptera):菜叶蜂(Athalia rosae)、Attacephalotes、切叶蚁(Atta sexdens)、德州切叶蚁(Atta texana)、李实叶蜂(Hoplocampa minuta)、苹实叶蜂(Hoplocampatestudinea)、小家蚁(Monomorium pharaonis)、火蚁(Solenopsisgeminata)和阿根廷火蚁(Solenopsis invicta),
直翅目(Orthoptera):家蟋(Acheta domestica),东方蜚蠊(Blatta orientalis),德国小蠊(Blattella germanica),Forficula auricularia,欧洲蝼蛄(Gryllotalpa gryllotalpa),亚洲飞蝗(Locusta migratoria),双带黑蝗(Melanoplusbivittatus),赤胫黑蝗(Melanoplus femur-rubrum),墨西哥黑蝗(Melanoplus mexicanus),血黑蝗(Melanoplus sanguinipes),Melanoplus spretus,红蝗(Nomadacris septemfasciata),美洲大蠊(Periplaneta americana),美洲沙漠蝗(Schistocercaamericana),外来沙漠蝗(Schistocerca peregrina),Stauronotus maroccanus和温室沙螽(Tachycines asynamorus);
同翅目(Homoptera),特别是蚜虫(aphids):Acyrthosiphononobrychis、落叶松球蚜(Adelges laricis)、Aphidulanasturtii、豆卫矛蚜(Aphis fabae)、草莓根蚜(Aphis forbesi)、苹果蚜(Aphis pomi)、棉蚜(Aphis gossypii)、Aphisgrossulariae、Aphis schneideri、异绣线菊蚜(Aphisspiraecola)、接骨木蚜(Aphiss ambuci)、豌豆蚜(Acyrthosiphonpisum)、土豆沟无网蚜(Aulacorthum solani)、Brachycauduscardui、李短尾蚜(Brachycaudus helichrysi)、Brachycauduspersicae、Brachycaudus prunicola、甘蓝蚜(Brevicorynebrassicae)、Capitophorus horni、Cerosipha gossypii、草莓钉蚜(Chaetosiphon fragaefolii)、Cryptomyzus ribis、Dreyfusianordmannianae、云杉锥球蚜(Dreyfusia piceae)、Dysaphisradicola、Dysaulacorthum pseudosolani、车前西圆尾蚜(Dysaphis plantaginea)、Dysaphis pyri、Empoasca fabae、梅大尾蚜(Hyalopterus pruni)、Hyperomyzus lactucae、麦长管蚜(Macrosiphum avenae)、马铃薯长管蚜(Macrosiphumeuphorbiae)、Macrosiphon rosae、巢菜修尾蚜(Megouraviciae)、Melanaphis pyrarius、麦无网蚜(Metopolophiumdirhodum)、Myzodes persicae、冬葱瘤蚜(Myzus ascalonicus)、樱桃瘤蚜(Myzus cerasi)、黄药子瘤蚜(Myzus varians)、莴苣衲长管蚜(Nasonovia ribis-nigri)、褐飞虱(Nilaparvata lugens)、柄瘿绵蚜(Pemphigus bursarius)、甘蔗扁角飞虱(Perkinsiellasaccharicida)、忽布疣蚜(Phorodon humuli)、苹木虱(Psyllamali)、Psylla piri、冬葱缢瘤蚜(Rhopalomyzus ascalonicus)、玉米缢管蚜(Rhopalosiphum maidis)、禾谷缢管蚜(Rhopalosiphumpadi)、苹果缢管蚜(Rhopalosiphum insertum)、Sappaphis mala、Sappaphis mali、麦二叉蚜(Schizaphis graminum)、榆梨绵蚜(Schizoneura lanuginosa)、麦长管蚜(Sitobion avenae)、温室粉虱(Trialeurodes vaporariorum)、Toxoptera aurantiiand和Viteus vitifolii;
化合物I和II特别地用来防治同翅目(Homoptera)和缨翅目(Thysanoptera)各目的昆虫,更优选用于防治蚜虫,特别是豆蚜(Aphis craccivora)和桃蚜(Myzus persicae)。化合物P1.1、P1.5和P1.58是防治蚜虫特别有效的种子处理化合物。
在本发明农药组合还包括农药比如杀真菌剂的情况下,所述组合有效对抗特别是发生在植物中的致植物病真菌,包括种子传播的真菌,属于下述纲:子囊菌纲(Ascomycetes)(例如青霉属(Penicillium)、禾顶囊壳茵(Gaeumannomyces graminis));担子茵纲(Basidiomycetes)(例如驼孢锈茵属(Hemileia)、丝核茵属(Rhizoctonia)、柄锈菌属(Puccinia));半知茵类(Fungiimperfecti)(例如葡萄孢属(Botrytis)、长蠕孢属(Helminthosporium)、喙孢属(Rhynchosporium)、镰孢属(Fusarium)、壳针孢属(Septoria)、尾孢属(Cercospora)、链格孢属(Alternaria)、梨孢属(Pyricularia)和小麦基腐病菌(Pseudocercosporella herpotrichoides));卵茵纲(Oomycetes)(例如疫霉属(Phytophthora)、霜霉属(Peronospora)、盘梗霉属(Bremia)、腐霉属(Pythium)、单轴霉属(Plasmopara));接合茵纲(Zygomycetes)(例如根霉茵属(Rhizopus spp).)。化合物I和/或II及其农药组合特别有效地对抗链格孢属(Alternariaspp.)、壳二孢属(Ascochyta spp.)、曲霉属(Aspergillus spp.)、麦角茵(Claviceps purpurea)、弯孢霉属(Cochliobolus spp.)、刺盘孢属(Colletotrichum spp.)、玉米色二孢(Diplodia maydis)、禾白粉菌(Erysiphe graminis)、镰孢属(Fusarium spp.)(比如黄色镰孢(Fusarium culmorum)、尖孢镰孢(Fusarium oxysporum)、茄病镰孢(Fusarium solani)、禾谷镰孢(Fusarium graminearum)和稻恶苗镰孢(Fusarium moniliforme)、微胶镰孢(Fusariumsubglutinans))、禾顶囊壳茵(Gaeumannomyces graminis)、高粱茎腐病菌(Giberella fujikuroi)、玉蜀黍赤霉(Giberella zeae)、长蠕孢属(Helminthosporium spp.)(比如禾长蠕孢(Helminthosporium graminearum)、稻长蠕孢(Helminthosporiumoryzae)、茄长蠕孢(Helminthosporium solani))、雪腐明梭孢属(Monographella nivalis)、青霉属(Peniclilium spp.)、柄锈菌属(Puccinia spp.)、核腔菌属(Pyrenophora spp.)(比如麦类核腔菌(Pyrenophora graminea))、玉米霜霉病菌属(Peronosclerosporaspp.)、霜霉属(Peronspora spp.)、豆薯层锈(Phakopsorapachyrhizi)、腐霉属(Phythium spp.)、茎点霉属(Phoma spp.)、拟茎点霉属(Phomopsis spp.)、丝核茵属(Rhizoctonia spp.)(比如禾谷丝核茵(Rhizoctonia cerealis),立枯丝核菌(Rhizoctoniasolani)),壳针孢属(Septoria spp.),假小尾孢属(Pseudocercosporella spp.),腥黑粉茵属(Tilletia spp.),根霉菌属(Rhizopus spp.),根串珠霉(Thielaviopsis basicola),核瑚茵属(Typhula spp.),黑粉菌属(Ustilago spp.),轴黑粉茵属(Sphacelotheca spp.)(例如丝轴黑粉茵(Spacelothecareilliani))、瓜亡革茵(Thanatephorus cucumeris)和轮枝孢属(Verticillium spp.)。
化合物I和/或II及其农药组合可以制剂用于特定用途。优选,化合物I和/或II及其农药组合可以制剂用于保护植物繁殖材料。有利地,农药组合被制剂用于植物繁殖材料,优选种子的处理施用,用来防治或预防病虫害和/或病原菌损害,所述病虫害和/或病原茵存在于农业或林业中,并且尤其可以在植物发育早期损害植物。
另外,本发明还包含化合物I和/或II或其农药组合的土壤施用,例如,用来防治土栖病虫害和/或土壤传播的病原菌。向土壤施用的方法可以是任何适宜的方法,其确保所述农药组合穿透土壤,例如苗箱施用、沟内施用、土壤浸药、土壤注射、滴灌、通过喷灌器或中央转轴施用、混入土壤(撒施或带施)都是这样的方法。
本发明的益处还可以如下实现:(i)用化合物I和/或II或其农药组合来处理植物繁殖材料,或者(ii)将化合物I和/或II或其组合施用至希望防治的场所,通常是种植地点,或者(i)和(ii)兼有。
术语“植物繁殖材料”应理解为表示植物的全部生殖部分,比如可以用于后者繁殖的种子,以及营养植物材料如插条和块茎(例如马铃薯)。可以提及例如种子(严格意义的)、根、果实、块茎、鳞茎、根茎、植物部分。还可提及发芽后或从土壤中出苗后要移植的发芽植物和幼苗。在移植前通过整体或部分浸渍处理可以保护这些幼苗。
植物部分和在之后时间点生长的植物器官是发育自植物繁殖材料如种子的任何植物部分。植物部分、植物器官和植物还可以受益于对病原茵和/或病虫害损害的保护,其通过将在第一方面中定义的化合物或其农药组合施用到植物繁殖材料上实现。在一个实施方式中,某些植物部分和在之后的时间点生长的某些植物器官也可以被看作植物繁殖材料,其自身可以用在第一方面中定义的化合物或其农药组合施用(或处理);因此,发育自所述经处理的植物部分和经处理的植物器官的植物、其它的植物部分和其它的植物器官也可以受益于对病原茵和/或病虫害损害的保护,其通过将在第一方面中定义的化合物或其农药组合施用至所述某些植物部分和某些植物器官上来实现。
将农药活性成分和其混合物施用或处理至植物繁殖材料的方法是本领域已知的,包括植物繁殖材料的拌种、被覆、造粒和浸泡施用方法。
所述活性成分可以使用常规处理技术和设备如流化床技术、对辊磨方法、转子-定子种子处理机和鼓式被覆机来施用至种子。其它方法如喷动床也可以是有用的。种子可以在被覆前预先选径。被覆后,种子通常被干燥并随后转移至选径机选径。上述方法是本领域中已知的。
在优选实施方式中,通过不引起萌芽的方法将在第一方面中定义的化合物或其农药组合施用或处理至植物繁殖材料上;通常种子浸泡会引起萌芽,因为所得种子的含水量过高。所以,施用(或处理)植物繁殖材料如种子的适宜方法的实例是种子拌种、种子被覆或种子造粒等。
植物繁殖材料优选是种子。尽管本发明方法据信可以施用至任意生理状态的种子,种子优选处于足够耐久的状态,从而在处理过程中不受损害。一般地,种子可以是这样的种子,其收获自田间;移除自植物;分离自任何穗轴、茎、外皮和周围的果肉或其它非种子植物材料。种子还可以优选是生物上稳定的,以达到处理不会对种子造成生物损害的程度。据信可以在种子收获和种子播种之间或在播种过程期间的任何时间将处理应用至种子(针对种子的施用)。种子还可以在处理之前或之后激发(primed)。
活性成分的均一分布和其在种子上的粘附在繁殖材料处理期间是希望的。处理可以从在植物繁殖材料如种子上包含活性成分的制剂薄膜(拌种),此时可以辨认种子原本的尺寸和/或形状,变化成中间状态(如被覆),然后变成较厚的膜(比如用许多层的不同材料(比如,载体如粘土;不同的制剂如其它活性成分;聚合物;以及着色剂)造粒),此时不能够再辨认出种子原本的形状和/或尺寸。
种子处理发生在未播种的种子上,措辞“未播种的种子”意在包括处于种子收获与种子出于植物萌芽和生长的目的被播种在土地中之间任意时期的种子。
对未播种的种子的处理并不意在包括其中活性成分被施用至土壤中的那些实践,但是将包括在种植过程期间任何针对种子的施用实践。
优选,处理在种子播种之前发生,从而所播种的种子已经用在第一方面中定义的化合物或其农药组合预先处理过。特别地,在第一方面中定义的化合物及其农药组合的处理中,优选种子包衣或种子造粒。处理的结果是,活性成分粘附于种子并因此可用于病虫害和/或病害防治。
上述经处理的种子可以被贮藏、管理、播种和分蘖(tilled),方法与经任何其它活性成分处理的种子相同。
根据本发明的化合物I和/或II及其农药组合适用于作物植物,比如谷物(小麦、大麦、黑麦、燕麦、玉米、稻、高粱、黑小麦及相关作物);甜菜(糖用甜菜和饲料甜菜);豆科植物(菜豆、小扁豆、豌豆、大豆);油料作物(油菜、芥菜、向日葵);黄瓜属植物(西葫芦、黄瓜、甜瓜);纤维植物(棉花、亚麻、大麻、黄麻);蔬菜(菠菜、莴苣、芦笋、卷心菜、胡萝卜、洋葱、番茄、马铃薯、辣椒);以及观赏植物(花、灌木、阔叶树和常绿树如球果植物)。特别适用的是小麦、大麦、黑麦、燕麦、玉米和大豆、黑小麦。
适宜的靶标作物还包括前述类型的转基因作物植物。本发明所用的转基因作物植物是植物或其繁殖材料,通过重组DNA技术的方法将其转化,从而它们例如可以合成选择性作用毒素,所述毒素例如已知来自产生毒素的无脊椎动物,特别是节足动物门的无脊椎动物,可以从苏云金杆茵(Bacillus thuringiensis)菌株获得;或者已知来自植物,比如凝集素;或者另选地可以表达除草或杀真菌抗性。这种毒素或可合成这种毒素的转基因植物的实例公开于如EP-A-0 374753、WO 93/07278、WO 95/34656、EP-A-0 427 529和EP-A-451878中,并通过引用并入本申请。
在农药组合的情况下,选择化合物I和/或II与农药的重量比以提供希望的作用,例如增效作用。通常,所述重量比可以根据具体的农药和组合中存在多少农药而变化。通常,任意两种活性成分的重量比是100∶1-1∶100,优选75∶1-1∶75,更优选50∶1-1.50,特别是25∶1-1∶25,有利地是10∶1-1∶10。
化合物I和/或II单独或者与一种或多种农药组合的施用率按照例如使用类型、作物类型、所述组合中的具体活性成分、植物繁殖材料类型而变化,但是使得所述组合中的活性成分是提供所需增强作用(比如病害或病虫害防治)的有效量,这可由试验确定。
对于植物繁殖材料,施用率通常可以是0.5到1000g/100kg种子的活性成分。
化合物I或II可以施用至植物繁殖材料的量是0.01-1,优选0.02-0.6,比如0.05-0.15,mg/种子。
化合物I或II的适宜的种子处理施用率可以是1-200,优选2-150,更优选10-100,g/100kg种子,如果还存在一种或多种农药,那么总量为1-1000,优选2-550,更优选10-450,g/100kg。
所以,经本发明化合物I和/或II或其农药组合处理的植物繁殖材料是对病害和/或病虫害损害有抗性的;因此,本发明还提供病原和/或病虫害抗性的植物繁殖材料,其用本发明化合物I和/或II或其农药组合处理并因此至少其活性成分粘附于繁殖材料如种子上。
包含化合物I和/或II或其农药组合的种子处理组合物,还可以包含其它活性化合物,或者可以与其它活性化合物一起和/或顺序施用。这些其它化合物可以是其它农药活性成分、肥料或微营养素供体或影响植物生长的其它制剂如接种剂和植物诱导剂。
单个农药活性成分可以在多于一种病害防治领域中具有活性,例如,一种农药可以具有杀真菌剂、杀虫剂和杀线虫剂活性。特别地,涕灭威已知有杀虫剂、杀螨剂和杀线虫剂活性,而成百亩已知有杀虫剂、除草剂、杀真菌剂和杀线虫剂活性,而噻菌灵和克茵丹则可以提供杀线虫剂和杀真菌剂活性。
本发明农药组合可以与其它农药如杀真菌剂、杀虫剂和杀线虫剂混合,如前文所描述。
化合物I和/或II和农药可以以单纯的形式,即作为例如特定粒径的固体活性成分,或者优选与制剂技术中常规的至少一种辅剂(auxiliary)(也称为助剂(adjuvants))比如增量剂例如溶剂或固体载体,或表面活性化合物(表面活性剂)一起以制剂形式用于本发明。通常,化合物和农药是具有一种或一种以上常规制剂辅剂的制剂组合物的形式。
因此,化合物I和/或II或其农药组合通常以制剂形式使用。化合物I和/或II和组成农药组合的农药可以同时地或以短暂间隔如在同一天顺序地施用至需要防治的场所,视需要与其它载体、表面活性剂或制剂领域常规使用的其它施用促进助剂一起施用。在一个实施方式中,上述农药组合被同时地施用。
在农药组合于本发明中同时施用的情况下,它们可以作为组合物施用,在此情况下式I和/或II的化合物和农药可以各自从分开的制剂来源获得并一起混合(称作桶混、即施、喷雾肉汤或浆料),任选地与其它农药一起,或者它们可以作为单一制剂混合物来源获得(称为预混、浓缩物、制剂复合物(或产品)),并任选地与其它农药一起混合。
在一个实施方式中,本发明农药组合作为组合物施用。
在本发明的一个优选实施方式中,所述组合物是预混组合物(或混合物)。
用于预混组合物的叶面制剂形式的实例是:
GR:颗粒剂
WP:可湿性粉剂
WG:水分散性粒剂(粉剂)
SG:水溶性粒剂
SL:可溶浓剂
EC:乳油
EW:水包油乳剂
ME:微乳剂
SC:浓悬浮剂
CS:微胶囊悬浮剂
OD:油基悬浮液浓缩物,和
SE:悬乳剂。
而用于预混组合物的种子处理制剂形式的实例是:
WS:浆种处理水分散性粉剂
LS:种子处理液剂
ES:种子处理乳剂
FS:种子处理浓悬浮剂
WG:水分散性粒剂,和
CS:微胶囊悬浮剂。
适用于桶混组合物的制剂形式的实例是溶液、稀释乳剂、悬浮剂或其混合物,以及粉剂。
与组合物的性质类似,施用方法如叶面、浸渍、喷雾、雾化、喷粉、撒播、被覆或灌注是根据目标对象和主要环境来选择的。
桶混组合物通常是用溶剂(例如水)稀释包含不同农药和可选的其它辅剂的一种或多种预混组合物来制剂的。
适宜的载体和助剂可以是固体或液体并且是制剂技术中通常使用的物质,例如天然或再生矿物质、溶剂、分散剂、湿润剂、增粘剂、增稠剂、粘合剂或肥料。
制剂以已知方法制备,例如通过将活性成分与增量剂如溶剂、固体载体和合适时的表面活性化合物(表面活性剂)均匀地混合和/或研磨。
适宜的溶剂是:芳香烃,优选包含8到12个碳原子的馏分,如二甲苯混合物或经取代的萘,邻苯二甲酸酯,比如邻苯二甲酸二丁酯或邻苯二甲酸二辛酯,脂族烃,比如环己烷或者石蜡、醇和二醇及其醚和酯,比如乙醇、乙二醇、乙二醇单甲醚或乙二醇单乙醚,酮,比如环己酮,强极性溶剂,比如N-甲基-2-吡咯烷酮、二甲亚砜或二甲基甲酰胺,以及植物油或环氧化植物油,比如环氧化椰子油或大豆油;或者水。
例如用于粉剂和分散粉剂的固体载体通常是天然矿物填充剂,比如方解石、滑石、高岭土、蒙脱石或绿坡缕石。为改进物理性质,还可以添加高分散硅酸或高分散的吸附性聚合物。适宜的颗粒吸附性载体是多孔类型,例如浮石、碎砖、海泡石或膨润土,而适宜的非吸附性的载体是,例如方解石或沙。此外,可以使用许多预先颗粒化的无机或有机质地的材料,例如,特别是白云石或粉碎的植物残渣。
根据要制剂的活性成分化合物的性质,适宜的表面活性化合物是具有良好乳化、分散和湿润性质的非离子、阳离子和/或阴离子表面活性剂。措辞“表面活性剂”还被理解为包含表面活性剂的混合物。
特别有利的促进施用的助剂还是脑磷脂和卵磷脂系列的天然或合成磷脂,例如磷脂酰乙醇胺、磷脂酰丝氨酸、磷脂酰甘油和溶血卵磷脂。
通常,用于土壤施用的桶混制剂包含0.1到20%、特别是0.1到15%的活性成分化合物,和99.9到80%、特别是99.9到85%的固体或液体辅剂(包括,例如溶剂,比如水),其中所述辅剂可以是0到20%、特别是0.1到15%的量的表面活性剂,基于所述桶混制剂。
一般地,用于土壤施用的预混制剂包含0.1到99.9%、特别是1到95%的活性成分化合物,和99.9到0.1%、特别是99到5%的固体或液体辅剂(包括,例如溶剂,比如水),其中所述辅剂可以是0到50%、特别是0.5到40%的量的表面活性剂,基于所述预混制剂。
通常地,用于种子处理施用的桶混制剂包含0.25到80%、特别是1到75%的活性成分化合物,和99.75到20%、特别是99到25%的固体或液体辅剂(包括,例如溶剂,比如水),其中所述辅剂可以是0到40%、特别是0.5到30%的量的表面活性剂,基于所述桶混制剂。
通常地,用于种子处理施用的预混制剂包含0.5到99.9%、特别是1到95%的活性成分化合物,和99.5到0.1%、特别是99到5%的固体或液体辅剂(包括,例如溶剂,比如水),其中所述辅剂可以是0到50%、特别是0.5到40%的量的表面活性剂,基于所述预混制剂。
尽管商业产品优选被制剂为浓缩物(例如预混组合物(制剂)),但终端用户通常使用稀释制剂(例如桶混组合物)。
优选的种子处理预混制剂是含水浓悬浮剂。所述制剂可以使用常规处理技术和设备如流化床技术、对辊磨方法、转子-定子种子处理机和鼓式被覆机来施用至种子。其它方法如喷动床也可以是有用的。种子可以在被覆前预先选径。被覆后,种子通常被干燥并随后转移至选径机选径。上述方法是本领域中已知的。
下述实例用作举例说明本发明的制剂,“活性成分”表示化合物I和/或II或其与其它农药的组合。
制剂实施例
Figure G2008800215468D00381
将该活性成分与助剂充分地混合,所述混合物在合适的磨粉机中充分研磨,得到可湿性粉剂,其可加水稀释给出要求浓度的悬浮剂。
Figure G2008800215468D00382
将活性成分与助剂充分地混合,所述混合物在合适的磨粉机中充分研磨,得到可直接用于种子处理的粉剂。
Figure G2008800215468D00383
Figure G2008800215468D00391
可通过用水稀释上述浓缩物,得到可用于植物保护的任意所需稀释度的乳液。
Figure G2008800215468D00392
通过混合活性成分和载体并在合适的磨粉机中研磨此混合物获得即用的粉剂。所述粉剂还可以用于种子的干敷。
Figure G2008800215468D00393
用助剂与活性成分混合并研磨,用水润湿混合物。混合物挤出后在空气流中干燥。
Figure G2008800215468D00394
在搅拌机中,将充分研磨的活性成分均匀地涂布至用聚乙二醇湿润的高岭土。通过这种方式获得无尘的包覆颗粒剂。
Figure G2008800215468D00401
用助剂与充分研磨的活性成分密切混合,得到浓悬浮剂,用水稀释后者可获得任意要求稀释度的悬浮剂。通过喷雾、灌注(pouring)或浸泡,用该稀释剂可处理活的植物以及植物繁殖材料并保护其对抗微生物侵染。
Figure G2008800215468D00402
用助剂与充分研磨的活性成分密切混合,得到浓悬浮剂,用水稀释后者可获得任意要求稀释度的悬浮剂。通过喷雾、灌注或浸泡,用该稀释剂可处理活的植物以及植物繁殖材料并保护其对抗微生物侵染。
在优选实施方式中,本发明的各农药组合是植物繁殖材料,优选种子的处理组合物。
通过例如喷雾、灌注或浸泡,直接或经稀释地使用该制剂可以处理植物繁殖材料并保护其对抗例如来自病原生物的损害。
化合物I和/或II及其农药组合的特点是它们被植物特别良好地耐受并且对环境友好。
本发明涉及本文所描述的各化合物的对映异构体、非对映异构体或其盐。
在本发明的各个方面和实施方式中,“基本上包含”及其变化是“包含”及其变化的优选表现形式,而“由......组成”及其变化是“基本由......组成”及其变化的优选表现形式。
以举例说明地方式提供下述实施例,其并不用于限定本发明。
实施例
1.制备3-氨基-4-氯苯并[d]异噻唑-1,1-二氧化物(化合物 P1.5):
将12.5ml的25%氨水在大约60℃下加至11.8g的2-氰基-3-氯苯磺酰氯在20ml二氧六环中的溶液。在蒸气浴上加热30分钟后,冷却反应混合物,用水稀释。吸滤出所得晶状产物,用水洗涤,干燥。从乙醇中重结晶之后,产物在261-263℃下熔化。
3-氨基-4-甲氧基苯并[d]异噻唑-1,1-二氧化物(m.p.270℃)以相应方式制备(化合物P1.1)。
2.制备3-乙酰氨基-4-甲氧基苯并[d]异噻唑-1,1-二氧化物(化 合物P1.8):
将6.66g 3-乙酰氨基-4-甲氧基苯并[d]异噻唑悬浮于150m1氯仿。在20-30℃下将10.35g间氯过苯甲酸分批加入此混合物。反应混合物搅拌过夜,滤去固体,浓缩滤液。粗产物通过柱色谱法纯化(SiO2,二氯甲烷-异丙醇)。获得3-乙酰氨基-4-甲氧基苯并[d]异噻唑-1,1-二氧化物,是无色晶体,m.p.为242-245℃。
对比实施例1
公开于WO 07/057407(特别地指定于表C中,各自为Nos.7、15和23)的化合物α、β和χ与本发明化合物P1.1、P1.5、P1.6和P1.32比较生物效力。
B1:桃蚜(Myzus persicae)(混龄种群,药袋试验)
24-孔微滴定板的各孔中加有包含12.5ppm试验化合物的0.6ml30%蔗糖溶液。为了制备药袋,各孔用伸展的封口膜覆盖,用桃蚜混龄种群侵染。侵染6天之后,检查样品的死亡率(取食活性)。
化合物β和χ未显示活性,而化合物α提供对桃蚜80%的防治。与此相对照,化合物P1.1、P1.5和P1.6提供对桃蚜100%的防治。
B2:桃蚜(混龄种群,内吸/取食活性,治疗性)
将用混龄蚜虫侵染过的豌豆幼苗的根直接置于6ppm的测试溶液中。引入6天后,检查样本的死亡率和对植株的特殊效果。
化合物α提供对桃蚜50%的防治。与此相对照,化合物P1.32提供对桃蚜80%的防治,而化合物P1.1、P1.5和P1.6提供对桃蚜100%的防治。
实施例1
将甜菜种子用P1.1、P1.5、P1.6、P1.8、P1.32或P1.38以0.1、0.3和0.6mg a.i./种子的用量来处理。种子播种于装有280mL土壤的9-cm的罐中。将种子置于土壤表面之后,用50mL土壤将其覆盖。在生物测试之前及其期间,植物生长在温室中,白天25℃,夜间23℃,50-60%相对湿度,14小时光照时间,当自然光低于20kLux时进行人工照明。播种之后,将各罐转移至温室,随机摆放,按需要从上方浇灌。14天之后,通过将包含大约150只混合发育阶段种群的蚜虫的经侵染的一株豌豆幼苗置于各植株上,用豆蚜(Aphis craccivora)侵染植物。侵染7天之后,计数每株植物上的蚜虫数目。各处理组重复10次。各次重复包含1株植物。下表显示相对未经处理的对照植物的蚜虫减少。
表:暴露于生长自用化合物P1.1、P1.5、P1.6、P1.8、P1.32 或P1.38处理的种子的甜菜植物的豆蚜减少
Figure G2008800215468D00431
实施例2
将大白菜种子用P1.1、P1.5、P1.6、P1.8、P1.32或P1.38以0.3和0.6mg a.i./种子的用量来处理。种子播种于装有280mL土壤的9-cm罐中。将种子置于土壤上之后,用50mL土壤将其覆盖。在生物测试之前及其期间,植物生长于温室中,白天25℃,夜间23℃,50-60%相对湿度,14小时光照时间,当自然光低于20kLux时进行人工照明。播种之后,将各罐转移至温室,随机摆放,按需要从上方浇灌。14天之后,通过将包含大约150只混合发育阶段种群的蚜虫的经侵染的一株豌豆幼苗置于各植物上,用桃蚜侵染植株。侵染7天之后,计数每株植物上的蚜虫数目。各处理组重复10次。各次重复包含1株植物。下表显示相对未经处理的对照植物的蚜虫减少。
表:暴露于生长自用化合物P1.1、P1.5、P1.6、P1.8、P1.32 或P1.38处理的种子的大白菜植物的桃蚜减少
Figure G2008800215468D00441

Claims (16)

1.一种在植物繁殖材料、植物和/或之后的时间点生长的植物器官中防治或预防病虫害损害的方法,其包含在植物繁殖材料或其场所上施用下式代表的化合物I或II
Figure A2008800215460002C1
其中
R1是H和R6代表(C1-C4)烷基或(C2-C4)烯基,或者R1是H、(C1-C5)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)羟基烷基、(C1-C4)烷氧基、R7C(O),R8NHC(O)或R9R10N和R6代表H或R7C(O);
R2代表H、卤素、(C1-C5)烷基、(C1-C5)卤代烷基、(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)卤代烷氧基或苯氧基;
R3-R5彼此独立代表H、卤素、(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)卤代烷基或NO2
R7代表任选经取代的烷基(优选(C1-C5)烷基和(C1-C5)卤代烷基)、(C1-C4)卤代烷氧基(C1-C4)卤代烷基或任选经取代的苯基;
R8代表任选经取代的苯基、(C1-C4)烷基或(C3-C7)环烷基;
R9和R10彼此独立代表H或(C1-C4)烷基;和
n是0或2,优选2;条件是当R1和R6各自是R7C(O)时,R2是卤素;
或者其对映异构体、非对映异构体或盐。
2.根据权利要求1的方法,其中在式I中R1代表H或R7CO,和R6代表H。
3.根据权利要求1的方法,其中在式II中R1代表H,和R6代表(C1-C4)烷基。
4.根据权利要求1-3任一项的方法,其中R2代表氢、卤素、(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基或(C1-C5)卤代烷氧基。
5.根据权利要求1-4任一项的方法,其中R3-R5各自是H。
6.根据权利要求2的方法,其中R7是(C1-C3)烷基。
7.根据权利要求1-6任一项的方法,其中所述化合物在种植或播种之前施用至植物繁殖材料。
8.根据权利要求1-7任一项的方法,其中所述病虫害选自昆虫纲、蛛形纲和线虫纲之一或者昆虫纲、蛛形纲和线虫纲的典型生物。
9.保护植物繁殖材料、植物和/或之后的时间点生长的植物器官对抗病虫害损害的方法,通过向所述植物繁殖材料或其场所施用在权利要求1-6任一项中所定义的式I或II化合物。
10.改进植物生长特征的方法,其包含向植物繁殖材料或其场所施用在权利要求1-6任一项中所定义的式I或II化合物。
11.根据权利要求1-10任一项的方法,其中一种或多种农药与在权利要求1-6任一项中所定义的化合物I或II组合以任意希望顺序或同时施用至植物繁殖材料上,所述一种或多种农药选自:咯菌腈、吡噻菌胺、丙硫菌唑、粉唑醇、苯醚甲环唑、嘧菌酯、克菌丹、环丙唑醇、嘧菌环胺、啶酰菌胺、烯唑醇、氟环唑、氟嘧菌酯、肟菌酯、甲霜灵、精甲霜灵(精甲霜灵)、氟喹唑、氯苯嘧啶醇、氟苯嘧啶醇、啶斑肟、唑菌胺酯、噻菌灵、戊唑醇、三唑醇、苯霜灵、精苯霜灵、苯菌灵、多菌灵、萎锈灵、氟酰胺、麦穗宁、双胍盐、腈菌唑、四氟醚唑、抑霉唑、叶菌唑、联苯三唑醇、霜脲氰、种菌唑、异菌脲、咪鲜胺、戊菌隆、霜霉威、硅噻菌胺、福美双、咪唑嗪、灭菌唑、甲苯氟磺胺、锰化合物(比如代森锰锌、代森锰)、式A化合物、式B化合物、噻虫嗪、吡虫啉、噻虫胺、λ-氯氟氰菊酯、七氟菊酯、β-氟氯氰菊酯、氯菊酯、氯虫苯甲酰胺、阿维菌素、氟虫腈和多杀菌素。
12.根据权利要求11的方法,其中所述组合是组合物形式。
13.根据权利要求11或12的方法,其中如果所述农药是杀真菌剂,那么该方法防治或预防病原菌损害和病虫害损害。
14.根据权利要求1-13任一项的方法,其中所述植物繁殖材料是种子。
15.植物繁殖材料处理组合物,包含在权利要求1-6任一项中所定义的化合物I或II或者在权利要求11或12中所定义的农药组合,和任选一种或多种惯用制剂辅剂。
16.用在权利要求15中所定义的组合物处理的植物繁殖材料。
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