CN101544640A - 控制害虫的螺哌啶衍生物 - Google Patents

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CN101544640A CN200910139118A CN200910139118A CN101544640A CN 101544640 A CN101544640 A CN 101544640A CN 200910139118 A CN200910139118 A CN 200910139118A CN 200910139118 A CN200910139118 A CN 200910139118A CN 101544640 A CN101544640 A CN 101544640A
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J·卡萨勒
F·策德鲍姆
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Abstract

通式(II)的化合物,或它的盐或N-氧化物或含有它们的组合物在控制昆虫、螨虫、线虫或软体动物上的用途,Y是C=O或C=S;由T表示的环是5或6元杂芳族环和R1,R2,R3,R4和Ra是如说明书所述的有机基团和p和q是0,1,2,3,4,5或6;p+q是1,2,3,4,5或6。

Description

控制害虫的螺哌啶衍生物
本申请是中国发明专利申请200480037007.5的分案申请,母案申请日为2004年12月09日,发明名称为控制害虫的螺哌啶衍生物。
本发明涉及杂螺二氢吲哚衍生物,涉及制备它们的方法,涉及包括它们的杀昆虫,杀螨,杀软体动物和杀线虫组合物,和涉及使用它们抗击和控制昆虫,蜱螨,软体动物和线虫害虫的方法。
具有药物性能的氮杂-螺二氢吲哚已公开在例如WO02/94825和WO00/27845中。所选择化合物的合成路线例如已描述在Bioorganic &Medicinal Chemistry Letters(1995),5,1875和TetrahedronLetters(2001)42,999中。
现在令人吃惊地发现,某些杂螺二氢吲哚具有杀虫性能。
本发明因此提供抗击和控制昆虫、螨虫、线虫或软体动物的方法,它包括对害虫,对害虫的栖息地,或对受害虫侵害的植物施用在杀昆虫、杀螨虫、杀线虫或杀软体动物上有效量的式(I)的化合物:
Figure A200910139118D00061
其中Y是单键,C=O,C=S或S(O)m,其中m是0,1或2;
R1是氢,任选取代的烷基,任选取代的烷氧基羰基,任选取代的烷基羰基,氨基羰基,任选取代的烷基氨基羰基,任选取代的二烷基氨基羰基,任选取代的芳基,任选取代的杂芳基,任选取代的烷氧基,任选取代的芳氧基,任选取代的杂芳氧基,任选取代的杂环基氧基,氰基,任选取代的链烯基,任选取代的炔基,任选取代的环烷基,任选取代的环烯基,甲酰基,任选取代的杂环基,任选取代的烷硫基,NO或NR13R14,其中R13和R14独立地是氢,COR15,任选取代的烷基,任选取代的芳基,任选取代的杂芳基,任选取代的杂环基或R13和R14与与它们所连接的N原子一起形成基团-N=C(R16)-NR17R18;R15是H,任选取代的烷基,任选取代的烷氧基,任选取代的芳基,任选取代的芳氧基任选取代的杂芳基,任选取代的杂芳氧基或NR19R20;R16,R17和R18各自独立地是H或低级烷基;R19和R20独立地是任选取代的烷基,任选取代的芳基或任选取代的杂芳基;
R2和R3独立地是氢,卤素,氰基,任选取代的烷基,任选取代的烷氧基或任选取代的芳基;
Figure A200910139118D00071
是5或6元杂芳族环;
各自R4独立地是卤素,硝基,氰基,任选取代的C1-8烷基,任选取代的C2-6链烯基,任选取代的C2-6炔基,任选取代的烷氧基羰基,任选取代的烷基羰基,任选取代的烷基氨基羰基,任选取代的二烷基氨基羰基,任选取代的C3-7环烷基,任选取代的芳基,任选取代的杂芳基,任选取代的杂环基,任选取代的烷氧基,任选取代的芳氧基,任选取代的杂芳氧基,任选取代的烷硫基或R21R22N,其中R21和R22独立地是氢,C1-8烷基,C3-7环烷基,C3-6链烯基,C3-6炔基,C3-7环烷基(C1-4)烷基,C2-6卤代烷基,C1-6烷氧基(C1-6)烷基,C1-6烷氧基羰基或R21和R22与它们所连接的N原子一起形成五、六或七元杂环,该杂环它可以进一步含有选自O、N或S中的一个或两个其它杂原子并且可以任选地被一个或两个C1-6烷基取代,或2个相邻基团R4与它们所连接的碳原子一起形成任选被卤素取代的4,5,6,或7元碳环或杂环;n是0,1,2或3;
各Ra独立地是氢,卤素,羟基,氰基,任选取代的C1-8烷基,任选取代的C2-6链烯基,任选取代的C2-6炔基,任选取代的烷氧基羰基,任选取代的烷基羰基,任选取代的烷基氨基羰基,任选取代的二烷基氨基羰基,任选取代的C3-7环烷基,任选取代的芳基,任选取代的杂芳基,任选取代的杂环基,任选取代的烷氧基,任选取代的芳氧基,任选取代的杂芳氧基,任选取代的烷硫基,任选取代的芳硫基或R23R24N,其中R23和R24独立地是氢,C1-8烷基,C3-7环烷基,C3-6链烯基,C3-6炔基,C3-7环烷基(C1-4)烷基,C2-6卤代烷基,C1-6烷氧基(C1-6)烷基,C1-6烷氧基羰基或R23和R24与它们所连接的N原子一起形成五、六或七元杂环,该杂环可以进一步含有选自0,N或S中的一个或两个其它杂原子并且可以任选地被一个或两个C1-6烷基取代,或连接于同一个碳原子上的两个Ra基团是=O或连接于相邻碳原子上的两个Ra基团形成键,或两个Ra基团与它们所连接的碳原子一起形成三-到七元环,该环是饱和或不饱和的并且可以含有选自N、O和S中的一个或两个杂原子,并且它可以任选地被一个或两个C1-6烷基取代;或两个Ra基团一起形成基团-CH2-,-CH=CH-或-CH2CH2;p是0,1,2,3,4,5或6;q是0,1,2,3,4,5或6,条件是p+q是1,2,3,4,5或6;
R8是任选取代的烷基,任选取代的链烯基,任选取代的炔基,任选取代的环烷基,任选取代的芳基,任选取代的烷氧基,任选取代的芳氧基,任选取代的烷氧基羰基,任选取代的烷基羰基或任选取代的链烯基羰基;或其盐或N-氧化物。
式(I)的化合物能够以不同的几何异构体或旋光异构体或互变异构体的形式存在。本发明覆盖了所有此类异构体和互变异构体和它们按各种比例的混合物以及同位素形式如氘代化合物。
单独或作为较大基团(如烷氧基,烷氧基羰基,烷基羰基,烷基氨基羰基,二烷基氨基羰基)的一部分的各烷基结构部分是直链或支链的并且是,例如,甲基,乙基,正丙基,正丁基,正戊基,正己基,异丙基,正丁基,仲丁基,异丁基,叔丁基或新戊基。该烷基适宜是C1到C12烷基,但优选是C1-C10,更优选C1-C8,更优选优选C1-C6和最优选C1-C4烷基。
当存在时,在烷基结构部分(单独或作为较大基团的一部分,如烷氧基,烷氧基羰基,烷基羰基,烷基氨基羰基,二烷基氨基羰基)上的任选取代基包括一种或多种卤素,硝基,氰基,NCS-,C3-7环烷基(本身任选被C1-6烷基或卤素取代),C5-7环烯基(本身任选被C1-6烷基或卤素取代),羟基,C1-10烷氧基,C1-10烷氧基(C1-10)烷氧基,三(C1-4)烷基甲硅烷基(C1-6)烷氧基,C1-6烷氧基羰基(C1-10)烷氧基,C1-10卤代烷氧基,芳基(C1-4)-烷氧基(其中该芳基任选被取代),C3-7环烷氧基(其中该环烷基基团任选被C1-6烷基或卤素取代),C2-10链烯氧基,C2-10炔氧基,SH,C1-10烷硫基,C1-10卤代烷硫基,芳基(C1-4)烷硫基(其中该芳基任选被取代),C3-7环烷基硫基(其中该环烷基基团任选被C1-6烷基或卤素取代),三(C1-4)烷基甲硅烷基(C1-6)烷硫基,芳硫基(其中该芳基任选被取代),C1-6烷基磺酰基,C1-6卤代烷基磺酰基,C1-6烷基亚磺酰基,C1-6卤代烷基亚磺酰基,芳基磺酰基(其中该芳基任选被取代),三(C1-4)烷基甲硅烷基,芳基二(C1-4)烷基甲硅烷基,(C1-4)烷基二芳基甲硅烷基,三芳基甲硅烷基,C1-10烷基羰基,HO2C,C1-10烷氧基羰基,氨基羰基,C1-6烷基氨基羰基,二(C1-6烷基)氨基羰基,N-(C1-3烷基)-N-(C1-3烷氧基)氨基羰基,C1-6烷基羰氧基,芳基羰基氧基(其中该芳基任选被取代),二(C1-6)烷基氨基羰基氧基,肟类,如=NO烷基,=NO卤代烷基和=NO芳基(本身任选被取代),芳基(本身任选被取代),杂芳基(本身任选被取代),杂环基(本身任选被C1-6烷基或卤素取代),芳氧基(其中该芳基任选被取代),杂芳氧基,(其中该杂芳基任选被取代),杂环基氧基(其中该杂环基基团任选被C1-6烷基或卤素取代),氨基,C1-6烷基氨基,二(C1-6)烷基氨基,C1-6烷基羰基氨基,N-(C1-6)烷基羰基-N-(C1-6)烷基氨基,C2-6链烯基羰基,C2-6炔基羰基,C3-6链烯基氧基羰基,C3-6炔基氧基羰基,芳氧基羰基(其中该芳基任选被取代)和芳基羰基(其中该芳基任选被取代)。
链烯基和炔基结构部分可以是直链或支链的形式,和链烯基结构部分,如果合适,可以是(E)-或(Z)-构型。例子是乙烯基,烯丙基和炔丙基。
当存在时,在链烯基或炔基上的任选取代基包括以上对于烷基结构部分所给出的那些任选的取代基。
在本说明书的上下文中,酰基是任选被取代的C1-6烷基羰基(例如乙酰基),任选取代的C2-6链烯基羰基,任选取代的C2-6炔基羰基,任选取代的芳基羰基(例如苯甲酰基)或任选取代的杂芳基羰基。
卤素是氟,氯,溴或碘。
卤代烷基基团是被一个或多个相同或不同的卤素原子取代的烷基并且例如,CF3,CF2Cl,CF3CH2或CHF2CH2
在本说明书的上下文中该术语“芳基”和“芳族环体系”指可以是单-,双-或三环的环体系。此类环的例子包括苯基,萘基,蒽基,茚基或菲基。优选的芳基是苯基。另外,该术语“杂芳基”,“杂芳族环”或“杂芳族环体系”指含有至少一个杂原子并由单个环或两个或多个稠环组成的芳族环体系。优选,单环含有至多三个和双环体系含至多四个杂原子,该杂原子优选是选自氮,氧和硫。此类基团的例子包括呋喃基,噻吩基,吡咯基,吡唑基,咪唑基,1,2,3-三唑基,1,2,4-三唑基,噁唑基,异噁唑基,噻唑基,异噻唑基,1,2,3-噁二唑基,1,2,4-噁二唑基,1,3,4-噁二唑基,1,2,5-噁二唑基,1,2,3-噻二唑基,1,2,4-噻二唑基,1,3,4-噻二唑基,1,2,5-噻二唑基,吡啶基,嘧啶基,哒嗪基,吡嗪基,1,2,3-三嗪基,1,2,4-三嗪基,1,3,5-三嗪基,苯并呋喃基,苯并异呋喃基,苯并噻吩基,苯并异噻吩基,吲哚基,异氮杂茚基,吲唑基,苯并噻唑基,苯并异噻唑基,苯并噁唑基,苯并异噁唑基,苯并咪唑基,2,1,3-苯并噁二唑基、喹啉基,异喹啉基,噌啉基,2,3-二氮杂萘基,喹唑啉基,喹喔啉基,萘啶基,苯并三嗪基,嘌呤基,喋啶基和吲嗪基。杂芳族基团的优选例子包括吡啶基,嘧啶基,三嗪基,噻吩基,呋喃基,噁唑基,异噁唑基,2,1,3-苯并噁二唑和噻唑基。
该术语杂环和杂环基指含有至多10个原子的非芳族环,它包括一个或多个(优选一个或两个)选自O、S和N的杂原子。此类环的例子包括1,3-二氧戊环,四氢呋喃和吗啉。
当存在时,在杂环基上的任选的取代基包括C1-6烷基和C1-6卤代烷基以及以上对于烷基结构部分所给出的那些任选的取代基。
环烷基包括环丙基,环戊基和环己基。
环烯基包括环戊烯基和环己烯基。
当存在时,在环烷基或环烯基上的任选的取代基包括C1-3烷基以及以上对于烷基结构部分所给出的那些任选的取代基。
碳环包括芳基,环烷基和环烯基。
当存在时,在芳基或杂芳基上的任选取代基独立地选自卤素,硝基,氰基,NCS-,C1-6烷基,C1-6卤代烷基,C1-6烷氧基-(C1-6)烷基,C2-6链烯基,C2-6卤代链烯基,C2-6炔基,C3-7环烷基(本身任选被C1-6烷基或卤素取代),C5-7环烯基(本身任选被C1-6烷基或卤素取代),羟基,C1-10烷氧基,C1-10烷氧基(C1-10)烷氧基,三(C1-4)烷基-甲硅烷基(C1-6)烷氧基,C1-6烷氧基羰基(C1-10)烷氧基,C1-10卤代烷氧基,芳基(C1-4)烷氧基(其中该芳基任选被卤素或C1-6烷基取代),C3-7环烷氧基(其中该环烷基基团任选被C1-6烷基或卤素取代),C2-10链烯氧基,C2-10炔氧基,SH,C1-10烷硫基,C1-10卤代烷硫基,芳基(C1-4)烷硫基C3-7环烷基硫基(其中该环烷基基团任选被C1-6烷基或卤素取代),三(C1-4)烷基甲硅烷基(C1-6)烷硫基,芳硫基,C1-6烷基磺酰基,C1-6卤代烷基磺酰基,C1-6烷基亚磺酰基,C1-6卤代烷基亚磺酰基,芳基磺酰基,三(C1-4)烷基甲硅烷基,芳基二(C1-4)烷基甲硅烷基,(C1-4)烷基二芳基甲硅烷基,三芳基甲硅烷基,C1-10烷基羰基,HO2C,C1-10烷氧基羰基,氨基羰基,C1-6烷基氨基羰基,二(C1-6烷基)-氨基羰基,N-(C1-3烷基)-N-(C1-3烷氧基)氨基羰基,C1-6烷基羰氧基,芳基羰基氧基,二(C1-6)烷基氨基-羰基氧基,芳基(本身任选被C1-6烷基或卤素取代),杂芳基(本身任选被C1-6烷基或卤素取代),杂环基(本身任选被C1-6烷基或卤素取代),芳氧基(其中该芳基任选被C1-6烷基或卤素取代),杂芳氧基(其中杂芳基任选被C1-6烷基或卤素取代),杂环基氧基(其中该杂环基团任选被C1-6烷基或卤素取代),氨基,C1-6烷基氨基,二(C1-6)烷基氨基,C1-6烷基羰基氨基,N-(C1-6)烷基羰基-N-(C1-6)烷基氨基,芳基羰基(其中该芳基本身任选被卤素或C1-6烷基取代)或在芳基或杂芳基体系上的两个相邻位置可以环化形成5,6或7元碳环或杂环,其本身任选被卤素或C1-6烷基取代。芳基或杂芳基的其它取代基包括芳基羰基氨基(其中该芳基被C1-6烷基或卤素取代),(C1-6)烷氧基羰基氨基(C1-6)烷氧基羰基-N-(C1-6)烷基氨基,芳氧基羰基氨基(其中该芳基被C1-6烷基或卤素取代),芳氧基羰基-N-(C1-6)烷基氨基,(其中该芳基被C1-6烷基或卤素取代),芳基磺酰基氨基(其中该芳基被C1-6烷基或卤素取代),芳基磺酰基-N-(C1-6)烷基氨基(其中该芳基被C1-6烷基或卤素取代),芳基-N-(C1-6)烷基氨基(其中该芳基被C1-6烷基或卤素取代),芳基氨基(其中该芳基被C1-6烷基或卤素取代),杂芳基氨基(其中该杂芳基被C1-6烷基或卤素取代),杂环基氨基(其中该杂环基基团被C1-6烷基或卤素取代),氨基羰基氨基,C1-6烷基氨基羰基氨基,二(C1-6)烷基氨基羰基氨基,芳基氨基羰基氨基(其中该芳基被C1-6烷基或卤素取代),芳基-N-(C1-6)烷基氨基羰基氨基(其中该芳基被C1-6烷基或卤素取代),C1-6烷基氨基羰基-N-(C1-6)烷基氨基,二(C1-6)烷基氨基羰基-N-(C1-6)烷基氨基,芳基氨基羰基-N-(C1-6)烷基氨基(其中该芳基被C1-6烷基或卤素取代)和芳基-N-(C1-6)烷基氨基羰基-N-(C1-6)烷基氨基(其中该芳基被C1-6烷基或卤素取代)。
对于取代的苯基结构部分,杂环基和杂芳基,优选的是一种或多种取代基独立地选自卤素,C1-6烷基,C1-6卤代烷基,C1-6烷氧基(C1-6)烷基,C1-6烷氧基,C1-6卤代烷氧基,C1-6烷硫基,C1-6卤代烷硫基,C1-6烷基亚磺酰基,C1-6卤代烷基亚磺酰基,C1-6烷基磺酰基,C1-6卤代烷基磺酰基,C2-6链烯基,C2-6卤代链烯基,C2-6炔基,C3-7环烷基,硝基,氰基,CO2H,C1-6烷基羰基,C1-6烷氧基羰基,R25R26N或R27R28NC(O);其中R25,R26,R27和R28独立地是氢或C1-6烷基。其它优选的取代基是芳基和杂芳基。
卤代链烯基是被一个或多个相同的或不同的卤素原子取代的链烯基。
也可以理解的是,二烷基氨基取代基包括这样的一些,其中二烷基与它们所连接的N原子一起形成五、六或七元杂环,该杂环可进一步含有选自O、N或S中的一个或两个其它杂原子并且任选被一个或两个独立地选择的(C1-6)烷基取代。当杂环被是通过将两个基团连接在N原子上来形成时,所形成的环适宜是吡咯烷,哌啶,硫代吗啉和吗啉,其中的每一个可以被一个或两个独立地选择的(C1-6)烷基取代。
在烷基结构部分上的优选的任选取代基包括下列基团中的一个或多个:卤素,硝基,氰基,HO2C,C1-10烷氧基(本身任选被C1-10烷氧基取代),芳基(C1-4)烷氧基,C1-10烷硫基,C1-10烷基羰基,C1-10烷氧基羰基,C1-6烷基氨基羰基,二(C1-6烷基)氨基羰基,(C1-6)烷基羰氧基,任选取代的苯基,杂芳基,芳氧基,芳基羰基氧基,杂芳氧基,杂环基,杂环基氧基,C3-7环烷基(本身任选被(C1-6)烷基或卤素取代),C3-7环烷氧基,C5-7环烯基,C1-6烷基磺酰基,C1-6烷基亚磺酰基,三(C1-4)烷基甲硅烷基,三(C1-4)烷基甲硅烷基(C1-6)烷氧基,芳基二(C1-4)烷基甲硅烷基,(C1-4)烷基二芳基甲硅烷基和三芳基甲硅烷基。
优选,在链烯基或炔基上的任选取代基包括卤素,芳基和C3-7环烷基中的一种或多种。
杂环基的优选的任选取代基是C1-6烷基。
环烷基的优选的任选取代基包括卤素,氰基和C1-3烷基。
环烯基的优选的任选取代基包括C1-3烷基,卤素和氰基。
优选,Y是单键,C=O或S(O)m,其中m是0,1或2。
更优选,Y是单键,C=O或SO2
再更优选Y是单键或C=O。
最优选Y是C=O。
优选R1是氢,C1-6烷基,C1-6氰基烷基,C1-6卤代烷基,C3-7环烷基(C1-4)烷基,C1-6烷氧基(C1-6)烷基,杂芳基(C1-6)烷基(其中该杂芳基可任选被卤素,硝基,氰基,C1-6烷基,C1-6卤代烷基,C1-6烷氧基,C1-6卤代烷氧基,C1-6烷基磺酰基,C1-6烷基亚磺酰基,C1-6烷硫基,C1-6烷氧基羰基,C1-6烷基羰基氨基,芳基羰基所取代,或在该杂芳基体系上的两个相邻位置可以环化而形成5,6或7元碳环或杂环,其本身任选被卤素取代),芳基(C1-6)烷基(其中该芳基可任选被卤素,硝基,氰基,C1-6烷基,C1-6卤代烷基,C1-6烷氧基,C1-6卤代烷氧基,C1-6烷基磺酰基,C1-6烷基亚磺酰基,C1-6烷硫基,C1-6烷氧基羰基,C1-6烷基羰基氨基,芳基羰基所取代,或在该芳基体系上的两个相邻位置可以环化而形成5,6或7元碳环或杂环,其本身任选被卤素取代),C1-6烷基羰基氨基(C1-6)烷基,芳基(它可任选被卤素,硝基,氰基,C1-6烷基,C1-6卤代烷基,C1-6烷氧基,C1-6卤代烷氧基,C1-6烷基磺酰基,C1-6烷基亚磺酰基,C1-6烷硫基,C1-6烷氧基羰基,C1-6烷基羰基氨基,芳基羰基所取代,或在该芳基体系上的两个相邻位置可以环化而形成5,6或7元碳环或杂环,其本身任选被卤素取代),杂芳基(它任选被卤素,硝基,氰基,C1-6烷基,C1-6卤代烷基,C1-6烷氧基,C1-6卤代烷氧基,C1-6烷基磺酰基,C1-6烷基亚磺酰基,C1-6烷硫基,C1-6烷氧基羰基,C1-6烷基羰基氨基,芳基羰基所取代,或在该杂芳基体系上的两个相邻位置可以环化而形成5,6或7元碳环或杂环,其本身任选被卤素取代),C1-6烷氧基,C1-6卤代烷氧基,苯氧基(其中该苯基任选被卤素,C1-4烷基,C1-4烷氧基,C1-4卤代烷基,C1-4卤代烷氧基,CN,NO2,芳基,杂芳基,氨基或二烷基氨基所取代),杂芳氧基(任选被卤素,硝基,氰基,C1-6烷基,C1-6卤代烷基,C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基所取代),杂环基氧基(任选被卤素,C1-6烷基,C1-6卤代烷基,C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基所取代),氰基,C2-6链烯基,C2-6炔基,C3-6环烷基,C5-7环烯基,杂环基(任选被卤素,硝基,氰基,C1-6烷基,C1-6卤代烷基,C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基所取代),C1-6烷硫基,C1-6卤代烷硫基或NR13R14,其中R13和R14独立地是氢,C1-6烷基,C1-6卤代烷基,C1-6烷氧基(C1-6)烷基,苯基(它可以任选被卤素,C1-4烷基,C1-4烷氧基,C1-4卤代烷基,C1-4卤代烷氧基,CN,NO2,芳基,杂芳基,氨基,二烷基氨基或C1-4烷氧基羰基所取代),苯基(C1-6)烷基(其中该苯基可任选被卤素,C1-4烷基,C1-4烷氧基,C1-4卤代烷基,C1-4卤代烷氧基,CN,NO2,芳基,杂芳基,氨基,二烷基氨基,C1-6烷基磺酰基,C1-6烷氧基羰基所取代,或在该苯基环上的两个相邻位置可以环化形成5,6或7元碳环或杂环,其本身任选被卤素取代),杂芳基(C1-6)烷基(其中该杂芳基可任选被卤素,硝基,氰基,C1-6烷基,C1-6卤代烷基,C1-6烷氧基,C1-6卤代烷氧基,C1-6烷基磺酰基,C1-6烷基亚磺酰基,C1-6烷硫基,C1-6烷氧基羰基,C1-6烷基羰基氨基,芳基羰基所取代,或在该杂芳基体系上的两个相邻位置可以环化而形成5,6或7元碳环或杂环,其本身任选被卤素取代)或杂芳基(它可任选被卤素,硝基,氰基,C1-6烷基,C1-6卤代烷基,C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基,C1-4烷氧基羰基C1-6烷基羰基氨基,苯氧基羰基氨基(其中该苯基任选被卤素,C1-4烷基,C1-4烷氧基,C1-4卤代烷基,C1-4卤代烷氧基,CN,NO2,芳基,杂芳基,氨基或二烷基氨基取代),氨基,C1-6烷基氨基或苯基氨基(其中该苯基任选被卤素,C1-4烷基,C1-4烷氧基,C1-4卤代烷基,C1-4卤代烷氧基,CN,NO2,芳基,杂芳基,氨基或二烷基氨基取代)所取代)。
更优选R1是C1-6烷基,C1-6卤代烷基,C1-6烷氧基(C1-6)烷基,杂芳基(C1-3)烷基(其中该杂芳基任选被卤素,硝基,氰基,C1-6烷基,C1-6卤代烷基,C1-6烷氧基,C1-6卤代烷氧基,C1-6烷基磺酰基,C1-6烷氧基羰基所取代,或在该杂芳基体系上的两个相邻位置可以环化而形成5,6或7元碳环或杂环,其本身任选被卤素取代),苯基(C1-3)烷基(其中该苯基可任选被卤素,C1-4烷基,C1-4烷氧基,C1-4卤代烷基,C1-4卤代烷氧基,CN,NO2,芳基,杂芳基,氨基,二烷基氨基,C1-6烷基磺酰基,C1-6烷氧基羰基所取代,或在该苯基环上的两个相邻位置可以环化形成5,6或7元碳环或杂环,其本身任选被卤素取代),苯基(它可任选被卤素,C1-4烷基,C1-4烷氧基,C1-4卤代烷基,C1-4卤代烷氧基,CN,NO2,芳基,杂芳基,氨基,二烷基氨基,C1-6烷基磺酰基,C1-6烷氧基羰基所取代,或在该苯基环上的两个相邻位置可以环化形成5,6或7元碳环或杂环,其本身任选被卤素取代),杂芳基(它可任选被卤素,硝基,氰基,C1-6烷基,C1-6卤代烷基,C1-6烷氧基,C1-6卤代烷氧基,C1-6烷基磺酰基,C1-6烷氧基羰基所取代,或在该杂芳基体系上的两个相邻位置可以环化而形成5,6或7元碳环或杂环,其本身任选被卤素取代),C1-6烷氧基,C1-6卤代烷氧基,C2-6链烯基,杂环基(任选被卤素,氰基,C1-6烷基,C1-6卤代烷基,C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代),C1-6烷硫基,C1-6卤代烷硫基或NR13R14,其中R13和R14独立地是氢,C1-6烷基或C1-6卤代烷基,C1-6烷氧基(C1-6)烷基,C2-6烷基羰基,苯基羰基,(其中该苯基任选被卤素,C1-4烷基,C1-4烷氧基,C1-4卤代烷基,C1-4卤代烷氧基,CN,NO2,芳基,杂芳基,氨基或二烷基氨基所取代),苯基(C1-3)烷基(其中该苯基任选被卤素,C1-4烷基,C1-4烷氧基,C1-4卤代烷基,C1-4卤代烷氧基,CN,NO2,芳基,杂芳基,氨基,二烷基氨基,C1-6烷基磺酰基,C1-6烷氧基羰基所取代,或在该苯基环上的两个相邻位置可以环化形成5,6或7元碳环或杂环,其本身任选被卤素取代)或杂芳基(C1-3)烷基(其中该杂芳基可任选被卤素,硝基,氰基,C1-6烷基,C1-6卤代烷基,C1-6烷氧基,C1-6卤代烷氧基,C1-6烷基磺酰基,C1-6烷基亚磺酰基,C1-6烷硫基,C1-6烷氧基羰基,C1-6烷基羰基氨基,芳基羰基所取代,或在该杂芳基体系上的两个相邻位置可以环化而形成5,6或7元碳环或杂环,其本身任选被卤素取代)。
更优选R1是C1-6烷基,C1-6卤代烷基,杂芳基(C1-3)烷基(其中该杂芳基可任选被卤素,氰基,C1-6烷基,C1-6卤代烷基取代和其中该杂芳基是噻唑,吡啶,嘧啶,吡嗪或哒嗪环),杂芳基(任选被卤素,氰基,C1-6烷基,C1-6卤代烷基取代和其中该杂芳基是吡啶,嘧啶,2,1,3-苯并噁二唑,吡嗪或哒嗪环),C1-6烷氧基,C1-6烷氧基(C1-6)烷基,C1-6烷基氨基,C1-6烷氧基(C1-6)烷基氨基或杂芳基(C1-6)烷基氨基(其中该杂芳基可任选被卤素,氰基,C1-6烷基,C1-6卤代烷基取代和其中该杂芳基是噻唑,吡啶,嘧啶,吡嗪或哒嗪环)。
最优选R1是吡啶基(任选被卤素,C1-3烷基或C1-3卤代烷基取代),尤其卤素取代的吡啶基。
优选的是R2和R3独立地是氢,C1-6烷基,C1-6卤代烷基,C1-6烷氧基或氰基。
更优选R2和R3独立地是氢,卤素,C1-2烷基,C1-2卤代烷基,C1-2烷氧基,氰基。
甚至更优选R2和R3独立地是氢或C1-4烷基。
再更优选R2和R3独立地是氢或甲基。
最优选,R2和R3两者都是氢。
优选各R4独立地是卤素,氰基,C1-8烷基,C1-8卤代烷基,C1-6氰基烷基,C1-6烷氧基(C1-6)烷基,C3-7环烷基(C1-6)烷基,C5-6环烯基(C1-6)烷基,C3-6链烯氧基(C1-6)烷基,C3-6炔氧基(C1-6)烷基,芳氧基(C1-6)烷基,C1-6羧基烷基,C1-6烷基羰基(C1-6)烷基,C2-6链烯基羰基(C1-6)烷基,C2-6炔基羰基(C1-6)烷基,C1-6烷氧基羰基(C1-6)烷基,C3-6链烯基氧基羰基(C1-6)烷基,C3-6炔基氧基羰基(C1-6)烷基,芳氧基羰基(C1-6)烷基,C1-6烷硫基(C1-6)烷基,C1-6烷基亚磺酰基(C1-6)烷基,C1-6烷基磺酰基(C1-6)烷基,氨基羰基(C1-6)烷基,C1-6烷基氨基羰基(C1-6)烷基,二(C1-6)烷基氨基羰基(C1-6)烷基,苯基(C1-4)烷基(其中该苯基任选被卤素,C1-4烷基,C1-4烷氧基,C1-4卤代烷基,C1-4卤代烷氧基,CN,NO2,芳基,杂芳基,氨基或二烷基氨基取代),杂芳基(C1-4)烷基(其中该杂芳基任选被卤素,硝基,氰基,C1-6烷基,C1-6卤代烷基,C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代),杂环基(C1-4)烷基(其中该杂环基基团任选被卤素,硝基,氰基,C1-6烷基,C1-6卤代烷基,C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代),C2-6链烯基,氨基羰基(C2-6)链烯基,C1-6烷基氨基羰基(C2-6)链烯基,二(C1-6)烷基氨基羰基(C2-6)链烯基,苯基(C2-4)-链烯基,(其中该苯基任选被卤素,C1-4烷基,C1-4烷氧基,C1-4卤代烷基,C1-4卤代烷氧基,CN,NO2,芳基,杂芳基,氨基或二烷基氨基取代),C2-6炔基,三甲基甲硅烷基(C2-6)炔基,氨基羰基(C2-6)炔基,C1-6烷基氨基羰基(C2-6)炔基,二(C1-6)烷基氨基羰基(C2-6)炔基,C1-6烷氧基羰基,C3-7环烷基,C3-7卤代环烷基,C3-7氰基环烷基,C1-3烷基(C3-7)环烷基,C1-3烷基(C3-7)卤代环烷基,苯基(任选被卤素,C1-4烷基,C1-4烷氧基,C1-4卤代烷基,C1-4卤代烷氧基,CN,NO2,芳基,杂芳基,氨基或二烷基氨基取代),杂芳基(任选被卤素,硝基,氰基,C1-6烷基,C1-6卤代烷基,C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代),杂环基(其中该杂环基基团任选被卤素,硝基,氰基,C1-6烷基,C1-6卤代烷基,C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代),或2个相邻基团R4与它们所连接的碳原子一起形成4,5,6或7元碳环或杂环,该碳环或杂环可任选被以下基团取代:卤素,C1-8烷氧基,C1-6卤代烷氧基,苯氧基(任选被卤素,硝基,氰基,C1-6烷基,C1-6卤代烷基,C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代),杂芳氧基(任选被卤素,硝基,氰基,C1-6烷基,C1-6卤代烷基,C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代),C1-8烷硫基或R19R20N,其中R19和R20独立地是氢,C1-8烷基,C3-7环烷基,C3-6链烯基,C3-6炔基,C2-6卤代烷基,C1-6烷氧基羰基或R19和R20与它们所连接的N原子一起形成五、六或七元杂环,该杂环可以进一步含有选自O,N或S中的一个或两个其它杂原子并且可以任选地被一个或两个C1-6烷基取代;n是0,1,2或3。
更优选各R4独立地是卤素,氰基,C1-8烷基,C1-8卤代烷基,C1-8氰基烷基,C1-6烷氧基(C1-6)烷基,C2-6炔基,三甲基甲硅烷基(C2-6)炔基,C1-6烷氧基羰基,C3-7环烷基,C1-3烷基(C3-7)环烷基,苯基(任选被卤素,C1-4烷基,C1-4烷氧基,C1-4卤代烷基,C1-4卤代烷氧基,CN,NO2,芳基,杂芳基,氨基或二烷基氨基取代),杂环基(任选被卤素,硝基,氰基,C1-6烷基,C1-6卤代烷基,C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基取代),C1-8烷氧基,C1-6卤代烷氧基,苯氧基(任选被卤素,C1-4烷基,C1-4烷氧基,C1-4卤代烷基,C1-4卤代烷氧基,CN,NO2,芳基,杂芳基,氨基或二烷基氨基取代),杂芳氧基(任选被卤素,硝基,氰基,C1-3烷基,C1-3卤代烷基,C1-3烷氧基或C1-3卤代烷氧基取代),二(C1-8)烷基氨基,或2个相邻基团R4与与它们所连接的碳原子一起形成4,5,6或7元碳环或杂环,该碳环或杂环任选被卤素取代;n是0,1,2或3。
更优选各R4独立地是卤素,氰基,C1-8烷基,C1-8卤代烷基,C1-8氰基烷基,C1-6烷氧基(C1-6)烷基,C2-6炔基,杂环基(任选被C1-6烷基取代),C1-8烷氧基,C1-6卤代烷氧基,苯氧基(任选被卤素,氰基,C1-3烷基或C1-3卤代烷基取代),杂芳氧基(任选被卤素,氰基,C1-3烷基或C1-3卤代烷基取代),二(C1-8)烷基氨基或2个相邻基团R4与与它们所连接的碳原子一起形成4,5,6或7元碳环或杂环,该碳环或杂环任选被卤素取代;n是0,1,2或3。
再更优选各R4独立地是氟,氯,溴,氰基,C1-4烷基,C1-4卤代烷基,C1-4氰基烷基或C1-3烷氧基(C1-3)烷基;n是0,1或2。
最优选各R4独立地是氟,氯,溴,C1-4烷基或C1-4卤代烷基;n是1或2。
优选R8是C1-10烷基,C1-10卤代烷基,芳基(C1-6)烷基(其中该芳基任选被卤素,C1-4烷基,C1-4烷氧基,C1-4卤代烷基,C1-4卤代烷氧基,CN,NO2,芳基,杂芳基,氨基或二烷基氨基取代),杂芳基(C1-6)烷基(其中该杂芳基任选被卤素,C1-4烷基,C1-4烷氧基,C1-4卤代烷基,C1-4卤代烷氧基,CN,NO2,芳基,杂芳基,氨基或二烷基氨基取代),芳基羰基-(C1-6)烷基(其中该芳基任选被卤素,C1-4烷基,C1-4烷氧基,C1-4卤代烷基,C1-4卤代烷氧基,CN,NO2,芳基,杂芳基,氨基或二烷基氨基取代和该烷基任选被芳基取代),C2-8链烯基,C2-8卤代链烯基,芳基(C2-6)-链烯基(其中该芳基任选被卤素,C1-4烷基,C1-4烷氧基,C1-4卤代烷基,C1-4卤代烷氧基,CN,NO2,芳基,杂芳基,氨基或二烷基氨基,C1-6烷氧基羰基取代,或两个相邻的取代基能够环化形成5,6或7元碳环或杂环),杂芳基(C2-6)-链烯基(其中该杂芳基任选被卤素,C1-4烷基,C1-4烷氧基,C1-4卤代烷基,C1-4卤代烷氧基,CN,NO2,芳基,杂芳基,氨基或二烷基氨基,C1-6烷氧基羰基取代,或两个相邻的取代基能够环化形成5,6或7元碳环或杂环),C2-6炔基,苯基(C2-6)炔基(其中该苯基任选被卤素,C1-4烷基,C1-4烷氧基,C1-4卤代烷基,C1-4卤代烷氧基,CN,NO2,芳基,杂芳基,氨基或二烷基氨基取代),C3-7环烷基,C1-6烷氧基羰基,C1-6烷基羰基,C1-6卤代烷基羰基或芳基(C2-6)链烯基羰基(其中该芳基任选被卤素,C1-4烷基,C1-4烷氧基,C1-4卤代烷基,C1-4卤代烷氧基,CN,NO2,芳基,杂芳基,氨基或二烷基氨基取代),或-C(R51)(R52)-[CR53=CR54]z-R55,其中z是1或2,R51和R52各自独立地是H,卤素或C1-2烷基,R53和R54各自独立地是H,卤素,C1-4烷基或C1-4卤代烷基和R55是任选被取代的芳基或任选取代的杂芳基。
更优选R8是苯基(C1-4)烷基(其中该苯基任选被卤素,C1-4烷基,C1-4烷氧基,C1-4卤代烷基,C1-4卤代烷氧基,CN,NO2,芳基,杂芳基,氨基或二烷基氨基取代),杂芳基(C1-6)烷基(其中该杂芳基任选被卤素,C1-4烷基,C1-4烷氧基,C1-4卤代烷基,C1-4卤代烷氧基,CN,NO2,芳基,杂芳基,氨基或二烷基氨基取代),苯基(C2-6)链烯基(其中该苯基任选被卤素,C1-4烷基,C1-4烷氧基,C1-4卤代烷基,C1-4卤代烷氧基,CN,NO2,芳基,杂芳基,氨基或二烷基氨基取代),杂芳基(C2-6)链烯基(其中该杂芳基任选被卤素,C1-4-4烷基,C1-4烷氧基,C1-4卤代烷基,C1-4卤代烷氧基,CN,NO2,芳基,杂芳基,氨基或二烷基氨基取代)或苯基(C2-6)炔基(其中该苯基任选被卤素,C1-4烷基,C1-4烷氧基,C1-4卤代烷基,C1-4卤代烷氧基,CN,NO2,芳基,杂芳基,氨基或二烷基氨基取代),或-C(R51)(R52)-[CR53=CR54]z-R55,其中z是1或2,R51和R52各自独立地是H,卤素或C1-2烷基,R53和R54各自独立地是H,卤素,C1-4烷基或C1-4卤代烷基和R55是任选取代的芳基或任选取代的杂芳基。
最优选R8是-C(R51)(R52)-[CR53=CR54]z-R55,其中z是1或2,优选1,R51和R52各自独立地是H,卤素或C1-2烷基,R53和R54各自独立地是H,卤素,C1-4烷基或C1-4卤代烷基和R55是被卤素,C1-4烷基,C1-4烷氧基,C1-4卤代烷基,C1-4卤代烷氧基,CN,NO2,芳基,杂芳基,氨基或二烷基氨基取代的苯基或被卤素,C1-4烷基,C1-4烷氧基,C1-4卤代烷基,C1-4卤代烷氧基,CN,NO2,芳基,杂芳基,氨基或二烷基氨基取代的杂芳基。
R51和R52优选是氢。
R53和R54优选是氢或卤素,尤其氢。
R55优选是被选自卤素,C1-4烷基,C1-4烷氧基,C1-4卤代烷基,C1-4卤代烷氧基,CN,NO2,芳基,杂芳基,氨基或二烷基氨基中的一个到三个取代基取代的苯基。
优选的是,该环
Figure A200910139118D00201
是5或6元杂芳族环,其中环成员各自独立地是CH,S,N,NR4,O,或CR4,条件是至少一个环成员不是CH或CR4,以及不超过1个O或S原子存在于环中。
最优选,该环
Figure A200910139118D00202
是吡啶,嘧啶,吡嗪,哒嗪,三嗪,呋喃,噻吩,吡咯,咪唑,吡唑,噁唑,噻唑,异噁唑,异噻唑,[1,2,3]三唑,[1,2,3]噁二唑或[1,2,3]噻二唑。
优选各Ra独立地是氢,卤素,氰基,C1-3烷基,羟基或两个Ra基团与它们所连接的碳原子一起形成羰基。
更优选各Ra独立地是氢,氟,甲基,羟基或两个Ra基团与它们所连接的碳原子一起形成羰基。
最优选各Ra是氢。
优选p是1,2或3和q是1,2或3以及p+q是3,4或5。
更优选p是1或2和q是2。
最优选p和q两者都是2。
通式(I)的一组优选化合物是其中Y是C(O)和R1是NR13R14的那些,其中R13和R14如上所定义。
通式I的某些化合物是新的。一组的新型化合物是通式I′的化合物:
Figure A200910139118D00211
其中Y是C=O,C=S;
R1是氢,任选取代的烷基,任选取代的烷氧基羰基,任选取代的烷基羰基,氨基羰基,任选取代的烷基氨基羰基,任选取代的二烷基氨基羰基,任选取代的芳基,任选取代的杂芳基,任选取代的烷氧基,任选取代的芳氧基,任选取代的杂芳氧基,任选取代的杂环基氧基,氰基,任选取代的链烯基,任选取代的炔基,任选取代的环烷基,任选取代的环烯基,甲酰基,任选取代的杂环基,任选取代的烷硫基,NO或NR13R14,其中R13和R14独立地是氢,COR15,任选取代的烷基,任选取代的芳基,任选取代的杂芳基,任选取代的杂环基或R13和R14与它们所连接的N原子一起形成基团-N=C(R16)-NR17R18;R15是H,任选取代的烷基,任选取代的烷氧基,任选取代的芳基,任选取代的芳氧基任选取代的杂芳基,任选取代的杂芳氧基或NR19R20;R16,R17和R18各自独立地是H或低级烷基;R19和R20独立地是任选取代的烷基,任选取代的芳基或任选取代的杂芳基;
R2和R3独立地是氢,卤素,氰基,任选取代的烷基,任选取代的烷氧基或任选取代的芳基;
所述环
是5或6元杂芳族环;
各R4独立地是卤素,硝基,氰基,任选取代的C1-8烷基,任选取代的C2-6链烯基,任选取代的C2-6炔基,任选取代的烷氧基羰基,任选取代的烷基羰基,任选取代的烷基氨基羰基,任选取代的二烷基氨基羰基,任选取代的C3-7环烷基,任选取代的芳基,任选取代的杂芳基,任选取代的杂环基,任选取代的烷氧基,任选取代的芳氧基,任选取代的杂芳氧基,任选取代的烷硫基或R21R22N,其中R21和R22独立地是氢,C1-8烷基,C3-7环烷基,C3-6链烯基,C3-6炔基,C3-7环烷基(C1-4)烷基,C2-6卤代烷基,C1-6烷氧基(C1-6)烷基,C1-6烷氧基羰基或R21和R22与它们所连接的N原子一起形成五、六或七元杂环,该杂环可以进一步含有选自O,N或S中的一个或两个其它杂原子并且可以任选地被一个或两个C1-6烷基取代,或2个相邻基团R4与它们所连接的碳原子一起形成4,5,6或7元碳环或杂环,该碳环或杂环任选被卤素取代;n是0,1,2或3;
各Ra独立地是氢,卤素,羟基,氰基,任选取代的C1-8烷基,任选取代的C2-6链烯基,任选取代的C2-6炔基,任选取代的烷氧基羰基,任选取代的烷基羰基,任选取代的烷基氨基羰基,任选取代的二烷基氨基羰基,任选取代的C3-7环烷基,任选取代的芳基,任选取代的杂芳基,任选取代的杂环基,任选取代的烷氧基,任选取代的芳氧基,任选取代的杂芳氧基,任选取代的烷硫基,任选取代的芳硫基或R23R24N,其中R23和R24独立地是氢,C1-8烷基,C3-7环烷基,C3-6链烯基,C3-6炔基,C3-7环烷基(C1-4)烷基,C2-6卤代烷基,C1-6烷氧基(C1-6)烷基,C1-6烷氧基羰基或R23和R24与它们所连接的N原子一起形成五、六或七元杂环,该杂环可以进一步含有选自O,N或S中的一个或两个其它杂原子并且可以任选地被一个或两个C1-6烷基取代,或连接于同一个碳原子上的两个Ra基团是=O或连接于相邻碳原子上的两个Ra基团形成键,或两个Ra基团与它们所连接到的碳原子一起形成三-到七元环,该环可以是饱和或不饱和的,并且可以含有选自N,O和S中的一个或两个杂原子,并且它可以任选地被一个或两个C1-6烷基取代;或两个Ra基团一起形成基团-CH2-,-CH=CH-或-CH2CH2
p是0,1,2,3,4,5或6;q是0,1,2,3,4,5或6,条件是p+q是1,2,3,4,5或6;
R8是任选取代的烷基,任选取代的链烯基,任选取代的炔基,任选取代的环烷基,任选取代的芳基,任选取代的烷氧基,任选取代的芳氧基,任选取代的烷氧基羰基,任选取代的烷基羰基或任选取代的链烯基羰基;或其盐或N-氧化物。
在下面表I-DCCLXVII中的化合物举例说明本发明的化合物。
表I提供通式Ia的575种化合物
Figure A200910139118D00231
其中T1是N,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表1
 
化合物No R8 C-R4a C-R4b C-R4c
I-1 4-氯苄基 CH CH CH
I-2 肉桂基 CH CH CH
I-3 4-氯肉桂基 CH CH CH
I-4 4-氟肉桂基 CH CH CH
I-5 4-溴肉桂基 CH CH CH
I-6 4-三氟甲基肉桂基 CH CH CH
I-7 4-三氟甲氧基肉桂基 CH CH CH
 
I-8 4-五氟乙氧基肉桂基 CH CH CH
I-9 4-甲氧基肉桂基 CH CH CH
I-10 4-乙氧基肉桂基 CH CH CH
I-11 4-氰基肉桂基 CH CH CH
I-12 3-(6-氯-吡啶-3-基)-烯丙基 CH CH CH
I-13 3-(4-氯苯基)-丁-2-烯基 CH CH CH
I-14 3-(4-氯苯基)-3-氟-烯丙基 CH CH CH
I-15 3-氯-4-氟-肉桂基 CH CH CH
I-16 3,5-二氯-肉桂基 CH CH CH
I-17 5-苯基-戊-2,4-二烯基 CH CH CH
I-18 4-异丙基氧基羰基氨基-肉桂基 CH CH CH
I-19 3-萘-2-基-烯丙基 CH CH CH
I-20 3-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-烯丙基 CH CH CH
I-21 3-(5-氯-吡啶-2-基)-烯丙基 CH CH CH
I-22 3-吡啶-4-基-烯丙基 CH CH CH
I-23 3-(2-氯-吡啶-4-基)-烯丙基 CH CH CH
I-24 4-氯苄基 CF CH CH
I-25 肉桂基 CF CH CH
I-26 4-氯肉桂基 CF CH CH
I-27 4-氟肉桂基 CF CH CH
I-28 4-溴肉桂基 CF CH CH
I-29 4-三氟甲基肉桂基 CF CH CH
I-30 4-三氟甲氧基肉桂基 CF CH CH
I-31 4-五氟乙氧基肉桂基 CF CH CH
I-32 4-甲氧基肉桂基 CF CH CH
I-33 4-乙氧基肉桂基 CF CH CH
I-34 4-氰基肉桂基 CF CH CH
I-35 3-(6-氯-吡啶-3-基)-烯丙基 CF CH CH
I-36 3-(4-氯苯基)-丁-2-烯基 CF CH CH
I-37 3-(4-氯苯基)-3-氟-烯丙基 CF CH CH
I-38 3-氯-4-氟-肉桂基 CF CH CH
I-39 3,5-二氯-肉桂基 CF CH CH
I-40 5-苯基-戊-2,4-二烯基 CF CH CH
I-41 4-异丙基氧基羰基氨基-肉桂基 CF CH CH
I-42 3-萘-2-基-烯丙基 CF CH CH
I-43 3-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-烯丙基 CF CH CH
I-44 3-(5-氯-吡啶-2-基)-烯丙基 CF CH CH
I-45 3-吡啶-4-基-烯丙基 CF CH CH
 
I-46 3-(2-氯-吡啶-4-基)-烯丙基 CF CH CH
I-47 4-氯苄基 CC1 CH CH
I-48 肉桂基 CC1 CH CH
I-49 4-氯肉桂基 CC1 CH CH
I-50 4-氟肉桂基 CC1 CH CH
I-51 4-溴肉桂基 CC1 CH CH
I-52 4-三氟甲基肉桂基 CC1 CH CH
I-53 4-三氟甲氧基肉桂基 CCI CH CH
I-54 4-五氟乙氧基肉桂基 CC1 CH CH
I-55 4-甲氧基肉桂基 CC1 CH CH
I-56 4-乙氧基肉桂基 CC1 CH CH
I-57 4-氰基肉桂基 CC1 CH CH
I-58 3-(6-氯-吡啶-3-基)-烯丙基 CC1 CH CH
I-59 3-(4-氟苯基)-丁-2-烯基 CC1 CH CH
I-60 3-(4-氯苯基)-3-氟-烯丙基 CC1 CH CH
I-61 3-氯-4-氟-肉桂基 CC1 CH CH
I-62 3,5-二氯-肉桂基 CC1 CH CH
I-63 5-苯基-戊-2,4-二烯基 CC1 CH CH
I-64 4-异丙基氧基羰基氨基-肉桂基 CC1 CH CH
I-65 3-萘-2-基-烯丙基 CC1 CH CH
I-66 3-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-烯丙基 CC1 CH CH
I-67 3-(5-氯-吡啶-2-基)-烯丙基 CC1 CH CH
I-68 3-吡啶-4-基-烯丙基 CC1 CH CH
I-69 3-(2-氯-吡啶-4-基)-烯丙基 CC1 CH CH
I-70 4-氯苄基 CBr CH CH
I-71 肉桂基 CBr CH CH
I-72 4-氯肉桂基 CBr CH CH
I-73 4-氟肉桂基 CBr CH CH
I-74 4-溴肉桂基 CBr CH CH
I-75 4-三氟甲基肉桂基 CBr CH CH
I-76 4-三氟甲氧基肉桂基 CBr CH CH
I-77 4-五氟乙氧基肉桂基 CBr CH CH
I-78 4-甲氧基肉桂基 CBr CH CH
I-79 4-乙氧基肉桂基 CBr CH CH
I-80 4-氰基肉桂基 CBr CH CH
I-81 3-(6-氯-吡啶-3-基)-烯丙基 CBr CH CH
I-82 3-(4-氯苯基)-丁-2-烯基 CBr CH CH
I-83 3-(4-氯苯基)-3-氟-烯丙基 CBr CH CH
 
I-84 3-氯-4-氟-肉桂基 CBr CH CH
I-85 3,5-二氯-肉桂基 CBr CH CH
I-86 5-苯基-戊-2,4-二烯基 CBr CH CH
I-87 4-异丙基氧基羰基氨基-肉桂基 CBr CH CH
I-88 3-萘-2-基-烯丙基 CBr CH CH
I-89 3-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-烯丙基 CBr CH CH
I-90 3-(5-氯-吡啶-2-基)-烯丙基 CBr CH CH
I-91 3-吡啶-4-基-烯丙基 CBr CH CH
I-92 3-(2-氟-吡啶-4-基)-烯丙基 CBr CH CH
I-93 4-氯苄基 CCN CH CH
I-94 肉桂基 CCN CH CH
I-95 4-氯肉桂基 CCN CH CH
I-96 4-氟肉桂基 CCN CH CH
I-97 4-溴肉桂基 CCN CH CH
I-98 4-三氟甲基肉桂基 CCN CH CH
I-99 4-三氟甲氧基肉桂基 CCN CH CH
I-100 4-五氟乙氧基肉桂基 CCN CH CH
I-101 4-甲氧基肉桂基 CCN CH CH
I-102 4-乙氧基肉桂基 CCN CH CH
I-103 4-氰基肉桂基 CCN CH CH
I-104 3-(6-氯-吡啶-3-基)-烯丙基 CCN CH CH
I-105 3-(4-氯苯基)-丁-2-烯基 CCN CH CH
I-106 3-(4-氯苯基)-3-氟-烯丙基 CCN CH CH
I-107 3-氯-4-氟-肉桂基 CCN CH CH
I-108 3,5-二氯-肉桂基 CCN CH CH
I-109 5-苯基-戊-2,4-二烯基 CCN CH CH
I-110 4-异丙基氧基羰基氨基-肉桂基 CCN CH CH
I-111 3-萘-2-基-烯丙基 CCN CH CH
I-112 3-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-烯丙基 CCN CH CH
I-113 3-(5-氯-吡啶-2-基)-烯丙基 CCN CH CH
I-114 3-吡啶-4-基-烯丙基 CCN CH CH
I-115 3-(2-氯-吡啶-4-基)-烯丙基 CCN CH CH
I-116 4-氯苄基 COMe CH CH
I-117 肉桂基 COMe CH CH
I-118 4-氯肉桂基 COMe CH CH
I-119 4-氟肉桂基 COMe CH CH
I-120 4-溴肉桂基 COMe CH CH
I-121 4-三氟甲基肉桂基 COMe CH CH
 
I-122 4-三氟甲氧基肉桂基 COMe CH CH
I-123 4-五氟乙氧基肉桂基 COMe CH CH
I-124 4-甲氧基肉桂基 COMe CH CH
I-125 4-乙氧基肉桂基 COMe CH CH
I-126 4-氰基肉桂基 COMe CH CH
I-127 3-(6-氯-吡啶-3-基)-烯丙基 COMe CH CH
I-128 3-(4-氯苯基)-丁-2-烯基 COMe CH CH
I-129 3-(4-氯苯基)-3-氟-烯丙基 COMe CH CH
I-130 3-氟-4-氟-肉桂基 COMe CH CH
I-131 3,5-二氯-肉桂基 COMe CH CH
I-132 5-苯基-戊-2,4-二烯基 COMe CH CH
I-133 4-异丙基氧基羰基氨基-肉桂基 COMe CH CH
I-134 3-萘-2-基-烯丙基 COMe CH CH
I-135 3-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-烯丙基 COMe CH CH
I-136 3-(5-氯-吡啶-2-基)-烯丙基 COMe CH CH
I-137 3-吡啶-4-基-烯丙基 COMe CH CH
I-138 3-(2-氯-吡啶-4-基)-烯丙基 COMe CH CH
I-139 4-氯苄基 COCF3 CH CH
I-140 肉桂基 COCF3 CH CH
I-141 4-氯肉桂基 COCF3 CH CH
I-142 4-氟肉桂基 COCF3 CH CH
I-143 4-溴肉桂基 COCF3 CH CH
I-144 4-三氟甲基肉桂基 COCF3 CH CH
I-145 4-三氟甲氧基肉桂基 COCF3 CH CH
I-146 4-五氟乙氧基肉桂基 COCF3 CH CH
I-147 4-甲氧基肉桂基 COCF3 CH CH
I-148 4-乙氧基肉桂基 COCF3 CH CH
I-149 4-氰基肉桂基 COCF3 CH CH
I-150 3-(6-氯-吡啶-3-基)-烯丙基 COCF3 CH CH
I-151 3-(4-氯苯基)-丁-2-烯基 COCF3 CH CH
I-152 3-(4-氯苯基)-3-氟-烯丙基 COCF3 CH CH
I-153 3-氯-4-氟-肉桂基 COCF3 CH CH
I-154 3,5-二氯-肉桂基 COCF3 CH CH
I-155 5-苯基-戊-2,4-二烯基 COCF3 CH CH
I-156 4-异丙基氧基羰基氨基-肉桂基 COCF3 CH CH
I-157 3-萘-2-基-烯丙基 COCF3 CH CH
I-158 3-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-烯丙基 COCF3 CH CH
I-159 3-(5-氯-吡啶-2-基)-烯丙基 COCF3 CH CH
 
I-160 3-吡啶-4-基-烯丙基 COCF3 CH CH
I-161 3-(2-氯-吡啶-4-基)-烯丙基 COCF3 CH CH
I-162 4-氯苄基 CCH3 CH CH
I-163 肉桂基 CCH3 CH CH
I-164 4-氯肉桂基 CCH3 CH CH
I-165 4-氟肉桂基 CCH3 CH CH
I-166 4-溴肉桂基 CCH3 CH CH
I-167 4-三氟甲基肉桂基 CCH3 CH CH
I-168 4-三氟甲氧基肉桂基 CCH3 CH CH
I-169 4-五氟乙氧基肉桂基 CCH3 CH CH
I-170 4-甲氧基肉桂基 CCH3 CH CH
I-171 4-乙氧基肉桂基 CCH3 CH CH
I-172 4-氰基肉桂基 CCH3 CH CH
I-173 3-(6-氯-吡啶-3-基)-烯丙基 CCH3 CH CH
I-174 3-(4-氯苯基)-丁-2-烯基 CCH3 CH CH
I-175 3-(4-氯苯基)-3-氟-烯丙基 CCH3 CH CH
I-176 3-氯-4-氟-肉桂基 CCH3 CH CH
I-177 3,5-二氯-肉桂基 CCH3 CH CH
I-178 5-苯基-戊-2,4-二烯基 CCH3 CH CH
I-179 4-异丙基氧基羰基氨基-肉桂基 CCH3 CH CH
I-180 3-萘-2-基-烯丙基 CCH3 CH CH
I-181 3-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-烯丙基 CCH3 CH CH
I-182 3-(5-氯-吡啶-2-基)-烯丙基 CCH3 CH CH
I-183 3-吡啶-4-基-烯丙基 CCH3 CH CH
I-184 3-(2-氯-吡啶-4-基)-烯丙基 CCH3 CH CH
I-185 4-氯苄基 CCF3 CH CH
I-186 肉桂基 CCF3 CH CH
I-187 4-氯肉桂基 CCF3 CH CH
I-188 4-氟肉桂基 CCF3 CH CH
I-189 4-溴肉桂基 CCF3 CH CH
I-190 4-三氟甲基肉桂基 CCF3 CH CH
I-191 4-三氟甲氧基肉桂基 CCF3 CH CH
I-192 4-五氟乙氧基肉桂基 CCF3 CH CH
I-193 4-甲氧基肉桂基 CCF3 CH CH
I-194 4-乙氧基肉桂基 CCF3 CH CH
I-195 4-氰基肉桂基 CCF3 CH CH
I-196 3-(6-氯-吡啶-3-基)-烯丙基 CCF3 CH CH
I-197 3-(4-氯苯基)-丁-2-烯基 CCF3 CH CH
 
I-198 3-(4-氯苯基)-3-氟-烯丙基 CCF3 CH CH
I-199 3-氯-4-氟-肉桂基 CCF3 CH CH
I-200 3,5-二氯-肉桂基 CCF3 CH CH
I-201 5-苯基-戊-2,4-二烯基 CCF3 CH CH
I-202 4-异丙基氧基羰基氨基-肉桂基 CCF3 CH CH
I-203 3-萘-2-基-烯丙基 CCF3 CH CH
I-204 3-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-烯丙基 CCF3 CH CH
I-205 3-(5-氯-吡啶-2-基)-烯丙基 CCF3 CH CH
I-206 3-吡啶-4-基-烯丙基 CCF3 CH CH
I-207 3-(2-氯-吡啶-4-基)-烯丙基 CCF3 CH CH
I-208 4-氯苄基 CH CC1 CH
I-209 肉桂基 CH CC1 CH
I-210 4-氯肉桂基 CH CC1 CH
I-211 4-氟肉桂基 CH CC1 CH
I-212 4-溴肉桂基 CH CC1 CH
I-213 4-三氟甲基肉桂基 CH CC1 CH
I-214 4-三氟甲氧基肉桂基 CH CC1 CH
I-215 4-五氟乙氧基肉桂基 CH CC1 CH
I-216 4-甲氧基肉桂基 CH CC1 CH
I-217 4-乙氧基肉桂基 CH CC1 CH
I-218 4-氰基肉桂基 CH CC1 CH
I-219 3-(6-氯-吡啶-3-基)-烯丙基 CH CC1 CH
I-220 3-(4-氯苯基)-丁-2-烯基 CH CC1 CH
I-221 3-(4-氯苯基)-3-氟-烯丙基 CH CC1 CH
I-222 3-氯-4-氟-肉桂基 CH CC1 CH
I-223 3,5-二氯-肉桂基 CH CC1 CH
I-224 5-苯基-戊-2,4-二烯基 CH CC1 CH
I-225 4-异丙基氧基羰基氨基-肉桂基 CH CC1 CH
I-226 3-萘-2-基-烯丙基 CH CC1 CH
I-227 3-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-烯丙基 CH CC1 CH
I-228 3-(5-氯-吡啶-2-基)-烯丙基 CH CC1 CH
I-229 3-吡啶-4-基-烯丙基 CH CC1 CH
I-230 3-(2-氯-吡啶-4-基)-烯丙基 CH CC1 CH
I-231 4-氯苄基 CH CF CH
I-232 肉桂基 CH CF CH
I-233 4-氯肉桂基 CH CF CH
I-234 4-氟肉桂基 CH CF CH
I-235 4-溴肉桂基 CH CF CH
 
I-236 4-三氟甲基肉桂基 CH CF CH
I-237 4-三氟甲氧基肉桂基 CH CF CH
I-238 4-五氟乙氧基肉桂基 CH CF CH
I-239 4-甲氧基肉桂基 CH CF CH
I-240 4-乙氧基肉桂基 CH CF CH
I-241 4-氰基肉桂基 CH CF CH
I-242 3-(6-氯-吡啶-3-基)-烯丙基 CH CF CH
I-243 3-(4-氯苯基)-丁-2-烯基 CH CF CH
I-244 3-(4-氯苯基)-3-氟-烯丙基 CH CF CH
I-245 3-氯-4-氟-肉桂基 CH CF CH
I-246 3,5-二氯-肉桂基 CH CF CH
I-247 5-苯基-戊-2,4-二烯基 CH CF CH
I-248 4-异丙基氧基羰基氨基-肉桂基 CH CF CH
I-249 3-萘-2-基-烯丙基 CH CF CH
I-250 3-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-烯丙基 CH CF CH
I-251 3-(5-氯-吡啶-2-基)-烯丙基 CH CF CH
I-252 3-吡啶-4-基-烯丙基 CH CF CH
I-253 3-(2-氯-吡啶-4-基)-烯丙基 CH CF CH
I-254 4-氯苄基 CH CBr CH
I-255 肉桂基 CH CBr CH
I-256 4-氯肉桂基 CH CBr CH
I-257 4-氟肉桂基 CH CBr CH
I-258 4-溴肉桂基 CH CBr CH
I-259 4-三氟甲基肉桂基 CH CBr CH
I-260 4-三氟甲氧基肉桂基 CH CBr CH
I-261 4-五氟乙氧基肉桂基 CH CBr CH
I-262 4-甲氧基肉桂基 CH CBr CH
I-263 4-乙氧基肉桂基 CH CBr CH
I-264 4-氰基肉桂基 CH CBr CH
I-265 3-(6-氯-吡啶-3-基)-烯丙基 CH CBr CH
I-266 3-(4-氯苯基)-丁-2-烯基 CH CBr CH
I-267 3-(4-氯苯基)-3-氟-烯丙基 CH CBr CH
I-268 3-氯-4-氟-肉桂基 CH CBr CH
I-269 3,5-二氯-肉桂基 CH CBr CH
I-270 5-苯基-戊-2,4-二烯基 CH CBr CH
I-271 4-异丙基氧基羰基氨基-肉桂基 CH CBr CH
I-272 3-萘-2-基-烯丙基 CH CBr CH
I-273 3-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-烯丙基 CH CBr CH
 
I-274 3-(5-氯-吡啶-2-基)-烯丙基 CH CBr CH
I-275 3-吡啶-4-基-烯丙基 CH CBr CH
I-276 3-(2-氯-吡啶-4-基)-烯丙基 CH CBr CH
I-277 4-氯苄基 CH COCF3 CH
I-278 肉桂基 CH COCF3 CH
I-279 4-氯肉桂基 CH COCF3 CH
I-280 4-氟肉桂基 CH COCF3 CH
I-281 4-溴肉桂基 CH COCF3 CH
I-282 4-三氟甲基肉桂基 CH COCF3 CH
I-283 4-三氟甲氧基肉桂基 CH COCF3 CH
I-284 4-五氟乙氧基肉桂基 CH COCF3 CH
I-285 4-甲氧基肉桂基 CH COCF3 CH
I-286 4-乙氧基肉桂基 CH COCF3 CH
I-287 4-氰基肉桂基 CH COCF3 CH
I-288 3-(6-氯-吡啶-3-基)-烯丙基 CH COCF3 CH
I-289 3-(4-氯苯基)-丁-2-烯基 CH COCF3 CH
I-290 3-(4-氯苯基)-3-氟-烯丙基 CH COCF3 CH
I-291 3-氯-4-氟-肉桂基 CH COCF3 CH
I-292 3,5-二氯-肉桂基 CH COCF3 CH
I-293 5-苯基-戊-2,4-二烯基 CH COCF3 CH
I-294 4-异丙基氧基羰基氨基-肉桂基 CH COCF3 CH
I-295 3-萘-2-基-烯丙基 CH COCF3 CH
I-296 3-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-烯丙基 CH COCF3 CH
I-297 3-(5-氯-吡啶-2-基)-烯丙基 CH COCF3 CH
I-298 3-吡啶-4-基-烯丙基 CH COCF3 CH
I-299 3-(2-氯-吡啶-4-基)-烯丙基 CH COCF3 CH
I-300 4-氯苄基 CH CCH3 CH
I-301 肉桂基 CH CCH3 CH
I-302 4-氯肉桂基 CH CCH3 CH
I-303 4-氟肉桂基 CH CCH3 CH
I-304 4-溴肉桂基 CH CCH3 CH
I-305 4-三氟甲基肉桂基 CH CCH3 CH
I-306 4-三氟甲氧基肉桂基 CH CCH3 CH
I-307 4-五氟乙氧基肉桂基 CH CCH3 CH
I-308 4-甲氧基肉桂基 CH CCH3 CH
I-309 4-乙氧基肉桂基 CH CCH3 CH
I-310 4-氰基肉桂基 CH CCH3 CH
I-311 3-(6-氯-吡啶-3-基)-烯丙基 CH CCH3 CH
 
I-312 3-(4-氯苯基)-丁-2-烯基 CH CCH3 CH
I-313 3-(4-氯苯基)-3-氟-烯丙基 CH CCH3 CH
I-314 3-氟-4-氟-肉桂基 CH CCH3 CH
I-315 3,5-二氯-肉桂基 CH CCH3 CH
I-316 5-苯基-戊-2,4-二烯基 CH CCH3 CH
I-317 4-异丙基氧基羰基氨基-肉桂基 CH CCH3 CH
I-318 3-萘-2-基-烯丙基 CH CCH3 CH
I-319 3-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-烯丙基 CH CCH3 CH
I-320 3-(5-氯-吡啶-2-基)-烯丙基 CH CCH3 CH
I-321 3-吡啶-4-基-烯丙基 CH CCH3 CH
I-322 3-(2-氯-吡啶-4-基)-烯丙基 CH CCH3 CH
I-323 4-氯苄基 CH CCF3 CH
I-324 肉桂基 CH CCF3 CH
I-325 4-氯肉桂基 CH CCF3 CH
I-326 4-氟肉桂基 CH CCF3 CH
I-327 4-溴肉桂基 CH CCF3 CH
I-328 4-三氟甲基肉桂基 CH CCF3 CH
I-329 4-三氟甲氧基肉桂基 CH CCF3 CH
I-330 4-五氟乙氧基肉桂基 CH CCF3 CH
I-331 4-甲氧基肉桂基 CH CCF3 CH
I-332 4-乙氧基肉桂基 CH CCF3 CH
I-333 4-氰基肉桂基 CH CCF3 CH
I-334 3-(6-氯-吡啶-3-基)-烯丙基 CH CCF3 CH
I-335 3-(4-氯苯基)-丁-2-烯基 CH CCF3 CH
I-336 3-(4-氯苯基)-3-氟-烯丙基 CH CCF3 CH
I-337 3-氯-4-氟-肉桂基 CH CCF3 CH
I-338 3,5-二氯-肉桂基 CH CCF3 CH
I-339 5-苯基-戊-2,4-二烯基 CH CCF3 CH
I-340 4-异丙基氧基羰基氨基-肉桂基 CH CCF3 CH
I-341 3-萘-2-基-烯丙基 CH CCF3 CH
I-342 3-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-烯丙基 CH CCF3 CH
I-343 3-(5-氯-吡啶-2-基)-烯丙基 CH CCF3 CH
I-344 3-吡啶-4-基-烯丙基 CH CCF3 CH
I-345 3-(2-氯-吡啶-4-基)-烯丙基 CH CCF3 CH
I-346 4-氯苄基 CH CH CF
I-347 肉桂基 CH CH CF
I-348 4-氯肉桂基 CH CH CF
I-349 4-氟肉桂基 CH CH CF
 
I-350 4-溴肉桂基 CH CH CF
I-351 4-三氟甲基肉桂基 CH CH CF
I-352 4-三氟甲氧基肉桂基 CH CH CF
I-353 4-五氟乙氧基肉桂基 CH CH CF
I-354 4-甲氧基肉桂基 CH CH CF
I-355 4-乙氧基肉桂基 CH CH CF
I-356 4-氰基肉桂基 CH CH CF
I-357 3-(6-氯-吡啶-3-基)-烯丙基 CH CH CF
I-358 3-(4-氯苯基)-丁-2-烯基 CH CH CF
I-359 3-(4-氯苯基)-3-氟-烯丙基 CH CH CF
I-360 3-氯-4-氟-肉桂基 CH CH CF
I-361 3,5-二氯-肉桂基 CH CH CF
I-362 5-苯基-戊-2,4-二烯基 CH CH CF
I-363 4-异丙基氧基羰基氨基-肉桂基 CH CH CF
I-364 3-萘-2-基-烯丙基 CH CH CF
I-365 3-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-烯丙基 CH CH CF
I-366 3-(5-氯-吡啶-2-基)-烯丙基 CH CH CF
I-367 3-吡啶-4-基-烯丙基 CH CH CF
I-368 3-(2-氯-吡啶-4-基)-烯丙基 CH CH CF
I-369 4-氯苄基 CH CH CC1
I-370 肉桂基 CH CH CC1
I-371 4-氯肉桂基 CH CH CC1
I-372 4-氟肉桂基 CH CH CC1
I-373 4-溴肉桂基 CH CH CC1
I-374 4-三氟甲基肉桂基 CH CH CC1
I-375 4-三氟甲氧基肉桂基 CH CH CC1
I-376 4-五氟乙氧基肉桂基 CH CH CC1
I-377 4-甲氧基肉桂基 CH CH CC1
I-378 4-乙氧基肉桂基 CH CH CC1
I-379 4-氰基肉桂基 CH CH CC1
I-380 3-(6-氯-吡啶-3-基)-烯丙基 CH CH CC1
I-381 3-(4-氯苯基)-丁-2-烯基 CH CH CC1
I-382 3-(4-氯苯基)-3-氟-烯丙基 CH CH CC1
I-383 3-氯-4-氟-肉桂基 CH CH CC1
I-384 3,5-二氯-肉桂基 CH CH CC1
I-385 5-苯基-戊-2,4-二烯基 CH CH CC1
I-386 4-异丙基氧基羰基氨基-肉桂基 CH CH CC1
I-387 3-萘-2-基-烯丙基 CH CH CC1
 
I-388 3-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-烯丙基 CH CH CC1
I-389 3-(5-氯-吡啶-2-基)-烯丙基 CH CH CC1
I-390 3-吡啶-4-基-烯丙基 CH CH CC1
I-391 3-(2-氯-吡啶-4-基)-烯丙基 CH CH CC1
I-438 4-氯苄基 CC1 CH CC1
I-439 肉桂基 CC1 CH CC1
I-440 4-氯肉桂基 CC1 CH CC1
I-441 4-氟肉桂基 CC1 CH CC1
I-442 4-溴肉桂基 CC1 CH CC1
I-443 4-三氟甲基肉桂基 CC1 CH CC1
I-444 4-三氟甲氧基肉桂基 CC1 CH CC1
I-445 4-五氟乙氧基肉桂基 CC1 CH CC1
I-446 4-甲氧基肉桂基 CC1 CH CC1
I-447 4-乙氧基肉桂基 CC1 CH CC1
I-448 4-氰基肉桂基 CC1 CH CC1
I-449 3-(6-氯-吡啶-3-基)-烯丙基 CC1 CH CC1
I-450 3-(4-氯苯基)-丁-2-烯基 CC1 CH CCI
I-451 3-(4-氯苯基)-3-氟-烯丙基 CC1 CH CC1
I-452 3-氯-4-氟-肉桂基 CC1 CH CC1
I-453 3,5-二氯-肉桂基 CC1 CH CC1
I-454 5-苯基-戊-2,4-二烯基 CC1 CH CC1
I-455 4-异丙基氧基羰基氨基-肉桂基 CC1 CH CC1
I-456 3-萘-2-基-烯丙基 CC1 CH CC1
I-457 3-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-烯丙基 CC1 CH CC1
I-458 3-(5-氯-吡啶-2-基)-烯丙基 CC1 CH CC1
I-459 3-吡啶-4-基-烯丙基 CC1 CH CC1
I-460 3-(2-氯-吡啶-4-基)-烯丙基 CC1 CH CCI
I-461 4-氯苄基 CF CH CF
I-462 肉桂基 CF CH CF
I-463 4-氯肉桂基 CF CH CF
I-464 4-氟肉桂基 CF CH CF
I-465 4-溴肉桂基 CF CH CF
I-466 4-三氟甲基肉桂基 CF CH CF
I-467 4-三氟甲氧基肉桂基 CF CH CF
I-468 4-五氟乙氧基肉桂基 CF CH CF
I-469 4-甲氧基肉桂基 CF CH CF
I-470 4-乙氧基肉桂基 CF CH CF
I-471 4-氰基肉桂基 CF CH CF
 
I-472 3-(6-氯-吡啶-3-基)-烯丙基 CF CH CF
I-473 3-(4-氯苯基)-丁-2-烯基 CF CH CF
I-474 3-(4-氯苯基)-3-氟-烯丙基 CF CH CF
I-475 3-氯-4-氟-肉桂基 CF CH CF
I-476 3,5-二氯-肉桂基 CF CH CF
I-477 5-苯基-戊-2,4-二烯基 CF CH CF
I-478 4-异丙基氧基羰基氨基-肉桂基 CF CH CF
I-479 3-萘-2-基-烯丙基 CF CH CF
I-480 3-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-烯丙基 CF CH CF
I-481 3-(5-氯-吡啶-2-基)-烯丙基 CF CH CF
I-482 3-吡啶-4-基-烯丙基 CF CH CF
I-483 3-(2-氯-吡啶-4-基)-烯丙基 CF CH CF
I-484 4-氯苄基 CF CF CH
I-485 肉桂基 CF CF CH
I-486 4-氯肉桂基 CF CF CH
I-487 4-氟肉桂基 CF CF CH
I-488 4-溴肉桂基 CF CF CH
I-489 4-三氟甲基肉桂基 CF CF CH
I-490 4-三氟甲氧基肉桂基 CF CF CH
I-491 4-五氟乙氧基肉桂基 CF CF CH
I-492 4-甲氧基肉桂基 CF CF CH
I-493 4-乙氧基肉桂基 CF CF CH
I-494 4-氰基肉桂基 CF CF CH
I-495 3-(6-氯-吡啶-3-基)-烯丙基 CF CF CH
I-496 3-(4-氯苯基)-丁-2-烯基 CF CF CH
I-497 3-(4-氯苯基)-3-氟-烯丙基 CF CF CH
I-498 3-氯-4-氟-肉桂基 CF CF CH
I-499 3,5-二氯-肉桂基 CF CF CH
I-500 5-苯基-戊-2,4-二烯基 CF CF CH
I-501 4-异丙基氧基羰基氨基-肉桂基 CF CF CH
I-502 3-萘-2-基-烯丙基 CF CF CH
I-503 3-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-烯丙基 CF CF CH
I-504 3-(5-氯-吡啶-2-基)-烯丙基 CF CF CH
I-505 3-吡啶-4-基-烯丙基 CF CF CH
I-506 3-(2-氯-吡啶-4-基)-烯丙基 CF CF CH
I-507 4-氯苄基 CF CC1 CH
I-508 肉桂基 CF CC1 CH
I-509 4-氯肉桂基 CF CC1 CH
 
I-510 4-氟肉桂基 CF CC1 CH
I-511 4-溴肉桂基 CF CC1 CH
I-512 4-三氟甲基肉桂基 CF CC1 CH
I-513 4-三氟甲氧基肉桂基 CF CC1 CH
I-514 4-五氟乙氧基肉桂基 CF CC1 CH
I-515 4-甲氧基肉桂基 CF CC1 CH
I-516 4-乙氧基肉桂基 CF CC1 CH
I-517 4-氰基肉桂基 CF CC1 CH
I-518 3-(6-氯-吡啶-3-基)-烯丙基 CF CC1 CH
I-519 3-(4-氯苯基)-丁-2-烯基 CF CC1 CH
I-520 3-(4-氯苯基)-3-氟-烯丙基 CF CC1 CH
I-521 3-氯-4-氟-肉桂基 CF CC1 CH
I-522 3,5-二氯-肉桂基 CF CC1 CH
I-523 5-苯基-戊-2,4-二烯基 CF CC1 CH
I-524 4-异丙基氧基羰基氨基-肉桂基 CF CC1 CH
I-525 3-萘-2-基-烯丙基 CF CC1 CH
I-526 3-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-烯丙基 CF CC1 CH
I-527 3-(5-氯-吡啶-2-基)-烯丙基 CF CC1 CH
I-528 3-吡啶-4-基-烯丙基 CF CC1 CH
I-529 3-(2-氯-吡啶-4-基)-烯丙基 CF CC1 CH
I-530 4-氯苄基 CC1 CF CH
I-531 肉桂基 CC1 CF CH
I-532 4-氯肉桂基 CC1 CF CH
I-533 4-氟肉桂基 CC1 CF CH
I-534 4-溴肉桂基 CC1 CF CH
I-535 4-三氟甲基肉桂基 CC1 CF CH
I-536 4-三氟甲氧基肉桂基 CC1 CF CH
I-537 4-五氟乙氧基肉桂基 CC1 CF CH
I-538 4-甲氧基肉桂基 CC1 CF CH
I-539 4-乙氧基肉桂基 CC1 CF CH
I-540 4-氰基肉桂基 CC1 CF CH
I-541 3-(6-氯-吡啶-3-基)-烯丙基 CC1 CF CH
I-542 3-(4-氯苯基)-丁-2-烯基 CC1 CF CH
I-543 3-(4-氯苯基)-3-氟-烯丙基 CC1 CF CH
I-544 3-氯-4-氟-肉桂基 CC1 CF CH
I-545 3,5-二氯-肉桂基 CC1 CF CH
I-546 5-苯基-戊-2,4-二烯基 CC1 CF CH
I-547 4-异丙基氧基羰基氨基-肉桂基 CC1 CF CH
 
I-548 3-萘-2-基-烯丙基 CC1 CF CH
I-549 3-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-烯丙基 CC1 CF CH
I-550 3-(5-氯-吡啶-2-基)-烯丙基 CC1 CF CH
I-551 3-吡啶-4-基-烯丙基 CC1 CF CH
I-552 3-(2-氯-吡啶-4-基)-烯丙基 CC1 CF CH
I-553 4-氯苄基 CC1 CC1 CH
I-554 肉桂基 CC1 CC1 CH
I-555 4-氯肉桂基 CC1 CC1 CH
I-556 4-氟肉桂基 CC1 CC1 CH
I-557 4-溴肉桂基 CC1 CC1 CH
I-558 4-三氟甲基肉桂基 CC1 CC1 CH
I-559 4-三氟甲氧基肉桂基 CC1 CC1 CH
I-560 4-五氟乙氧基肉桂基 CC1 CC1 CH
I-561 4-甲氧基肉桂基 CC1 CC1 CH
I-562 4-乙氧基肉桂基 CC1 CC1 CH
I-563 4-氰基肉桂基 CC1 CC1 CH
I-564 3-(6-氯-吡啶-3-基)-烯丙基 CC1 CC1 CH
I-565 3-(4-氯苯基)-丁-2-烯基 CC1 CC1 CH
I-566 3-(4-氯苯基)-3-氟-烯丙基 CC1 CC1 CH
I-567 3-氯-4-氟-肉桂基 CC1 CC1 CH
I-568 3,5-二氯-肉桂基 CC1 CC1 CH
I-569 5-苯基-戊-2,4-二烯基 CC1 CC1 CH
I-570 4-异丙基氧基羰基氨基-肉桂基 CC1 CC1 CH
I-571 3-萘-2-基-烯丙基 CC1 CC1 CH
I-572 3-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-烯丙基 CC1 CC1 CH
I-573 3-(5-氯-吡啶-2-基)-烯丙基 CC1 CC1 CH
I-574 3-吡啶-4-基-烯丙基 CC1 CC1 CH
I-575 3-(2-氯-吡啶-4-基)-烯丙基 CC1 CC1 CH
表II提供了通式Ib的575种化合物
Figure A200910139118D00381
其中T1是N,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表III提供了通式Ic的575种化合物
Figure A200910139118D00382
其中T1是N,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表IV提供通式Id的575种化合物
Figure A200910139118D00383
其中T1是N,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表V提供通式Ie的575种化合物
Figure A200910139118D00391
其中T1是N,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表VI提供了通式If的575种化合物
Figure A200910139118D00392
其中T1是N,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表VII提供通式Ig的575种化合物
Figure A200910139118D00401
其中T1是N,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表VIII提供通式Ih的575种化合物
Figure A200910139118D00402
其中T1是N,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表IX提供通式Ii的575种化合物
其中T1是N,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表X提供通式Ij的575种化合物
Figure A200910139118D00411
其中T1是N,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表XI提供通式Ik的575种化合物
Figure A200910139118D00412
其中T1是N,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表XII提供通式I1的575种化合物
Figure A200910139118D00413
其中T1是N,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表XIII提供通式Im的575种化合物
Figure A200910139118D00421
其中T1是N,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表XIV提供通式In的575种化合物
Figure A200910139118D00422
其中T1是N,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表XV提供通式Io的575种化合物
Figure A200910139118D00423
其中T1是N,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表XVI提供通式Ip的575种化合物
Figure A200910139118D00431
其中T1是N,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表XVII提供通式Iq的575种化合物
Figure A200910139118D00432
其中T1是N,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表XVIII提供通式Ir的575种化合物
Figure A200910139118D00441
其中T1是N,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表XIX提供通式Is的575种化合物
Figure A200910139118D00442
其中T1是N,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表XX提供通式It的575种化合物
Figure A200910139118D00451
其中T1是N,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表XXI提供通式Iu的575种化合物
Figure A200910139118D00452
其中T1是N,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表XXII提供通式Iv的575种化合物
Figure A200910139118D00453
其中T1是N,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表XXIII提供通式Iw的575种化合物
其中T1是N,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表XXIV提供通式Ix的575种化合物
Figure A200910139118D00462
其中T1是N,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表XXV提供通式Iy的575种化合物
Figure A200910139118D00463
其中T1是N,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表XXVI提供通式Iz的575种化合物
Figure A200910139118D00471
其中T1是N,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表XXVII提供通式Iaa的575种化合物
Figure A200910139118D00472
其中T1是N,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表XXVIII提供通式Iab的575种化合物
Figure A200910139118D00473
其中T1是N,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表XXIX提供通式Iac的575种化合物
其中T1是N,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表XXX提供通式Iad的575种化合物
Figure A200910139118D00482
其中T1是N,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表XXXI提供通式Iae的575种化合物
Figure A200910139118D00483
其中T1是N,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表XXXII提供通式Iaf的575种化合物
Figure A200910139118D00491
其中T1是N,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表XXXIII提供通式Iag的575种化合物
Figure A200910139118D00492
其中T1是N,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表XXXIV提供通式Iah的575种化合物
其中T1是N,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表XXXV提供通式Iai的575种化合物
Figure A200910139118D00501
其中T1是N,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表XXXVI提供通式Iaj的575种化合物
其中T1是N,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表XXXVII提供通式Iak的575种化合物
其中T1是N,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表XXXVIII提供通式Ia1的575种化合物
Figure A200910139118D00511
其中T1是N,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表XXXIX提供通式Iam的575种化合物
Figure A200910139118D00512
其中T1是N,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表XLX提供通式Ian的575种化合物
Figure A200910139118D00521
其中T1是N,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表XLI提供通式Iao的575种化合物
Figure A200910139118D00522
其中T1是N,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表XLII提供通式Iap的575种化合物
Figure A200910139118D00523
其中T1是N,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表XLIII提供通式Iaq的575种化合物
Figure A200910139118D00531
其中T1是N,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表XLIV提供通式Iar的575种化合物
Figure A200910139118D00532
其中T1是N,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表XLV提供通式Ias的575种化合物
Figure A200910139118D00533
其中T1是N,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表XLV提供通式Iat的575种化合物
Figure A200910139118D00541
其中T1是N,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表XLVII提供通式Iau的575种化合物
Figure A200910139118D00542
其中T1是N,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表XLVIII提供通式Iav的575种化合物
Figure A200910139118D00543
其中T1是N,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表IL提供通式Iaw的575种化合物
Figure A200910139118D00551
其中T1是N,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表L提供通式Iax的575种化合物
Figure A200910139118D00552
其中T1是N,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表LI提供通式Iay的575种化合物
Figure A200910139118D00553
其中T1是N,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表LII提供通式Iaz的575种化合物
Figure A200910139118D00561
其中T1是N,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表LIII提供通式Iba的575种化合物
其中T1是N,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表LIV提供通式Ibb的575种化合物
Figure A200910139118D00563
其中T1是N,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表LV提供通式Ibc的575种化合物
Figure A200910139118D00571
其中T1是N,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表LVI提供通式Ibd的575种化合物
Figure A200910139118D00572
其中T1是N,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表LVII提供通式Ibe的575种化合物
其中T1是N,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表LVIII提供通式Ibf的575种化合物
Figure A200910139118D00581
其中T1是N,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表LIX提供通式Ibg的575种化合物
其中T1是N,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表LX提供通式Ibh的575种化合物
其中T1是N,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表LXI提供通式Ibi的575种化合物
Figure A200910139118D00591
其中T1是N,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表LXII提供通式Ibj的575种化合物
Figure A200910139118D00592
其中T1是N,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表LXIII提供通式Ibk的575种化合物
Figure A200910139118D00593
其中T1是N,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表LXIV提供通式Ib1的575种化合物
其中T1是N,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表LXV提供通式Ibm的575种化合物
其中T1是N,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表LXVI提供通式Ibn的575种化合物
Figure A200910139118D00603
其中T1是N,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表LXVII提供通式Ibo的575种化合物
Figure A200910139118D00611
其中T1是N,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CI提供通式Ia的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是N,T3是CR4a,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CII提供通式Ib的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是N,T3是CR4a,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CIII提供通式Ic的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是N,T3是CR4a,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CIV提供通式Id的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是N,T3是CR4a,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CV提供通式Ie的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是N,T3是CR4a,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CVI提供通式If的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是N,T3是CR4a,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CVII提供通式Ig的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是N,T3是CR4a,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CVIII提供通式Ih的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是N,T3是CR4a,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CIX提供通式Ii的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是N,T3是CR4a,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CX提供通式Ij的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是N,T3是CR4a,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CXI提供通式Ik的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是N,T3是CR4a,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CXII提供通式I1的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是N,T3是CR4a,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CXIII提供通式Im的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是N,T3是CR4a,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CXIV提供通式In的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是N,T3是CR4a,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CXV提供通式Io的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是N,T3是CR4a,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CXVI提供通式Ip的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是N,T3是CR4a,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CXVII提供通式Iq的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是N,T3是CR4a,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CXVIII提供通式Ir的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是N,T3是CR4a,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CXIX提供通式Is的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是N,T3是CR4a,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CXX提供通式It的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是N,T3是CR4a,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CXXI提供通式Iu的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是N,T3是CR4a,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CXXII提供通式Iv的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是N,T3是CR4a,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CXXIII提供通式Iw的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是N,T3是CR4a,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CXXIV提供通式Ix的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是N,T3是CR4a,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CXXV提供通式Iy的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是N,T3是CR4a,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CXXVI提供通式Iz的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是N,T3是CR4a,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CXXVII提供通式Iaa的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是N,T3是CR4a,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CXXVIII提供通式Iab的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是N,T3是CR4a,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CXXIX提供通式Iac的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是N,T3是CR4a,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CXXX提供通式Iad的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是N,T3是CR4a,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CXXXI提供通式Iae的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是N,T3是CR4a,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CXXXII提供通式Iaf的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是N,T3是CR4c,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CXXXIII提供通式Iag的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是N,T3是CR4a,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CXXXIV提供通式Iah的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是N,T3是CR4a,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CXXXV提供通式Iai的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是N,T3是CR4a,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CXXXVI提供通式Iaj的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是N,T3是CR4a,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CXXXVII提供通式Iak的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是N,T3是CR4a,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CXXXVIII提供通式Ial的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是N,T3是CR4a,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CXXXIX提供通式Iam的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是N,T3是CR4a,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CXL提供通式Ian的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是N,T3是CR4a,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CXLI提供通式Iao的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是N,T3是CR4a,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CXLII提供通式Iap的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是N,T3是CR4a,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CXLIII提供通式Iaq的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是N,T3是CR4a,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CXLIV提供通式Iar的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是N,T3是CR4a,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CXLV提供通式Ias的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是N,T3是CR4a,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CXLVI提供通式Iat的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是N,T3是CR4a,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CXLVII提供通式Iau的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是N,T3是CR4a,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CXLVIII提供通式Iav的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是N,T3是CR4a,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CIL提供通式Iaw的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是N,T3是CR4a,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CL提供通式Iax的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是N,T3是CR4a,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CLI提供通式的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是N,T3是CR4a,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CLII提供通式Iaz的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是N,T3是CR4a,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CLIII提供通式Iba的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是N,T3是CR4a,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CLIV提供通式Ibb的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是N,T3是CR4a,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CLV提供通式Ibc的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是N,T3是CR4a,T4是CR4c以及R8,R4a,R4c和R4c的值给出在表1中。
表CLVI提供通式Ibd的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是N,T3是CR4a,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CLVII提供通式Ibe的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是N,T3是CR4a,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CLVIII提供通式Ibf的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是N,T3是CR4a,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CLIX提供通式Ibg的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是N,T3是CR4a,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CLX提供通式Ibh的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是N,T3是CR4a,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CLXI提供通式Ibi的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是N,T3是CR4a,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CLXII提供通式Ibj的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是N,T3是CR4a,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CLXIII提供通式Ibk的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是N,T3是CR4a,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CLXIV提供通式Ibl的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是N,T3是CR4a,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CLXV提供通式Ibm的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是N,T3是CR4a,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CLXVI提供通式Ibn的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是N,T3是CR4a,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CLXVII提供通式Ibo的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是N,T3是CR4a,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCI提供通式Ia的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是CR4a,T3是N,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCII提供通式Ib的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是CR4a,T3是N,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCIII提供通式Ic的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是CR4a,T3是N,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCIV提供通式Id的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是CR4a,T3是N,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCV提供通式Ie的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是CR4a,T3是N,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCVI提供通式If的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是CR4a,T3是N,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCVII提供通式Ig的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是CR4a,T3是N,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCVIII提供通式Ih的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是CR4a,T3是N,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCIX提供通式Ii的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是CR4a,T3是N,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCX提供通式Ij的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是CR4a,T3是N,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCXI提供通式Ik的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是CR4a,T3是N,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCXII提供通式I1的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是CR4a,T3是N,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCXIII提供通式Im的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是CR4a,T3是N,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCXIV提供通式In的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是CR4a,T3是N,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCXV提供通式Io的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是CR4a,T3是N,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCXVI提供通式Ip的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是CR4a,T3是N,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCXVII提供通式Iq的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是CR4a,T3是N,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCXVIII提供通式Ir的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是CR4a,T3是N,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCXIX提供通式Is的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是CR4a,T3是N,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCXX提供通式It的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是CR4a,T3是N,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCXXI提供通式Iu的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是CR4a,T3是N,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCXXII提供通式Iv的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是CR4a,T3是N,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCXXIII提供通式Iw的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是CR4a,T3是N,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCXXIV提供通式Ix的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是CR4a,T3是N,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCXXV提供通式Iy的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是CR4a,T3是N,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCXXVI提供通式Iz的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是CR4a,T3是N,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCXXVII提供通式Iaa的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是CR4a,T3是N,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCXXVIII提供通式Iab的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是CR4a,T3是N,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCXXIX提供通式Iac的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是CR4a,T3是N,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCXXX提供通式Iad的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是CR4a,T3是N,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCXXXI提供通式Iae的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是CR4a,T3是N,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCXXXII提供通式Iaf的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是CR4a,T3是N,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCXXXIII提供通式Iag的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是CR4a,T3是N,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCXXXIV提供通式Iah的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是CR4a,T3是N,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCXXXV提供通式Iai的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是CR4a,T3是N,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCXXXVI提供通式Iaj的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是CR4a,T3是N,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCXXXVII提供通式Iak的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是CR4a,T3是N,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCXXXVIII提供通式Ia1的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是CR4a,T3是N,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCXXXIX提供通式Iam的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是CR4a,T3是N,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCXL提供通式Ian的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是CR4a,T3是N,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCXLI提供通式Iao的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是CR4a,T3是N,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCXLII提供通式Iap的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是CR4a,T3是N,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCXLIII提供通式Iaq的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是CR4a,T3是N,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCXLIV提供通式Iar的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是CR4a,T3是N,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCXLV提供通式Ias的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是CR4a,T3是N,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCXLVI提供通式Iat的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是CR4a,T3是N,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCXLVII提供通式Iau的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是CR4a,T3是N,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCXLVIII提供通式Iav的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是CR4a,T3是N,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCIL提供通式Iaw的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是CR4a,T3是N,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCL提供通式Iax的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是CR4a,T3是N,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCLI提供通式的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是CR4a,T3是N,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCLII提供通式Iaz的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是CR4a,T3是N,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCLIII提供通式Iba的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是CR4a,T3是N,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCLIV提供通式Ibb的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是CR4a,T3是N,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCLV提供通式Ibc的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是CR4a,T3是N,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCLVI提供通式Ibd的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是CR4a,T3是N,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCLVII提供通式Ibe的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是CR4a,T3是N,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCLVIII提供通式Ibf的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是CR4a,T3是N,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCLIX提供通式Ibg的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是CR4a,T3是N,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCLX提供通式Ibh的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是CR4a,T3是N,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCLXI提供通式Ibi的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是CR4a,T3是N,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCLXII提供通式Ibj的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是CR4aT3是N,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCLXIII提供通式Ibk的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是CR4a,T3是N,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCLXIV提供通式Ib1的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是CR4a,T3是N,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCLXV提供通式Ibm的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是CR4a,T3是N,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCLXVI提供通式Ibn的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是CR4a,T3是N,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCLXVII提供通式Ibo的575种化合物,其中T1是CR4b,T2是CR4a,T3是N,T4是CR4c以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCCI提供通式Ia的575种化合物,其中T1是CR4c,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是N以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCCII提供通式Ib的575种化合物,其中T1是CR4c,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是N以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCCIII提供通式Ic的575种化合物,其中T1是CR4c,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是N以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCCIV提供通式Id的575种化合物,其中T1是CR4c,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是N以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCCV提供通式Ie的575种化合物,其中T1是CR4c,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是N以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCCVI提供通式If的575种化合物,其中T1是CR4c,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是N以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCCVII提供通式Ig的575种化合物,其中T1是CR4c,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是N以及R8,R4a,R8b和R4c的值给出在表1中。
表CCCVIII提供通式Ih的575种化合物,其中T1是CR4c,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是N以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCCIX提供通式Ii的575种化合物,其中T1是CR4c,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是N以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCCX提供通式Ij的575种化合物,其中T1是CR4c,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是N以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCCXI提供通式Ik的575种化合物,其中T1是CR4c,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是N以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCCXII提供通式I1的575种化合物,其中T1是CR4c,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是N以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCCXIII提供通式Im的575种化合物,其中T1是CR4c,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是N以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCCXIV提供通式In的575种化合物,其中T1是CR4c,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是N以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCCXV提供通式Io的575种化合物,其中T1是CR4c,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是N以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCCXVI提供通式Ip的575种化合物,其中T1是CR4c,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是N以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCCXVII提供通式Iq的575种化合物,其中T1是CR4c,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是N以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCCXVIII提供通式Ir的575种化合物,其中T1是CR4c,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是N以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCCXIX提供通式Is的575种化合物,其中T1是CR4c,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是N以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCCXX提供通式It的575种化合物,其中T1是CR4c,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是N以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCCXXI提供通式Iu的575种化合物,其中T1是CR4c,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是N以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCCXXII提供通式Iv的575种化合物,其中T1是CR4c,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是N以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCCXXIII提供通式Iw的575种化合物,其中T1是CR4c,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是N以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCCXXIV提供通式Ix的575种化合物,其中T1是CR4c,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是N以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCCXXV提供通式Iy的575种化合物,其中T1是CR4c,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是N以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCCXXVI提供通式Iz的575种化合物,其中T1是CR4c,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是N以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCCXXVII提供通式Iaa的575种化合物,其中T1是CR4c,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是N以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCCXXVIII提供通式Iab的575种化合物,其中T1是CR4c,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是N以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCCXXIX提供通式Iac的575种化合物,其中T1是CR4c,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是N以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCCXXX提供通式Iad的575种化合物,其中T1是CR4c,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是N以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCCXXXI提供通式Iae的575种化合物,其中T1是CR4c,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是N以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCCXXXII提供通式Iaf的575种化合物,其中T1是CR4c,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是N以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCCXXXIII提供通式Iag的575种化合物,其中T1是CR4c,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是N和R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCCXXXIV提供通式Iah的575种化合物,其中T1是CR4c,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是N和R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCCXXXV提供通式Iai的575种化合物,其中T1是CR4c,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是N和R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCCXXXVI提供通式Iaj的575种化合物,其中T1是CR4c,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是N和R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCCXXXVII提供通式Iak的575种化合物,其中T1是CR4c,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是N和R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCCXXXVIII提供通式Ia1的575种化合物,其中T1是CR4c,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是N和R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCCXXXIX提供通式Iam的575种化合物,其中T1是CR4c,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是N和R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCCXL提供通式Ian的575种化合物,其中T1是CR4c,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是N和R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCCXLI提供通式Iao的575种化合物,其中T1是CR4c,T2是CR4aT3是CR4b,T4是N和R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCCXLII提供通式Iap的575种化合物,其中T1是CR4c,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是N和R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCCXLIII提供通式Iaq的575种化合物,其中T1是CR4c,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是N和R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCCXLIV提供通式Iar的575种化合物,其中T1是CR4c,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是N和R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCCXLV提供通式Ias的575种化合物,其中T1是CR4c,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是N和R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCCXLVI提供通式Iat的575种化合物,其中T1是CR4c,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是N和R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCCXLVII提供通式Iau的575种化合物,其中T1是CR4c,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是N和R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCCXLVIII提供通式Iav的575种化合物,其中T1是CR4c,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是N和R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCCIL提供通式Iaw的575种化合物,其中T1是CR4c,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是N和R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCCL提供通式Iax的575种化合物,其中T1是CR4c,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是N和R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCCLI提供通式的575种化合物,其中T1是CR4c,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是N和R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCCLII提供通式Iaz的575种化合物,其中T1是CR4c,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是N和R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCCLIII提供通式Iba的575种化合物,其中T1是CR4c,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是N和R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCCLIV提供通式Ibb的575种化合物,其中T1是CR4c,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是N和R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCCLV提供通式Ibc的575种化合物,其中T1是CR4c,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是N和R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCCLVI提供通式Ibd的575种化合物,其中T1是CR4c,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是N和R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCCLVII提供通式Ibe的575种化合物,其中T1是CR4c,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是N以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCCLVIII提供通式Ibf的575种化合物,其中T1是CR4c,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是N以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCCLIX提供通式Ibg的575种化合物,其中T1是CR4c,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是N以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCCLX提供通式Ibh的575种化合物,其中T1是CR4c,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是N以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCCLXI提供通式Ibi的575种化合物,其中T1是CR4c,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是N以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCCLXII提供通式Ibj的575种化合物,其中T1是CR4c,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是N以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCCLXIII提供通式Ibk的575种化合物,其中T1是CR4c,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是N以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCCLXIV提供通式Ib1的575种化合物,其中T1是CR4c,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是N以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCCLXV提供通式Ibm的575种化合物,其中T1是CR4c,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是N以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCCLXVI提供通式Ibn的575种化合物,其中T1是CR4c,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是N以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CCCLXVII提供通式Ibo的575种化合物,其中T1是CR4c,T2是CR4a,T3是CR4b,T4是N以及R8,R4a,R4b和R4c的值给出在表1中。
表CDI提供通式Ia的345种化合物,其中T1是N,T2是CR4e,T3是N,T4是CR4f以及R8、R4e和R4f的值给出在表2中。
表2
 
化合物No R8 C-R4e C-R4f
CDI-1 4-氯苄基 CH CH
CD1-2 肉桂基 CH CH
CD1-3 4-氯肉桂基 CH CH
CD1-4 4-氟肉桂基 CH CH
CD1-5 4-溴肉桂基 CH CH
CD1-6 4-三氟甲基肉桂基 CH CH
CD1-7 4-三氟甲氧基肉桂基 CH CH
CD1-8 4-五氟乙氧基肉桂基 CH CH
CD1-9 4-甲氧基肉桂基 CH CH
CD1-10 4-乙氧基肉桂基 CH CH
CD1-11 4-氰基肉桂基 CH CH
CD1-12 3-(6-氯-吡啶-3-基)-烯丙基 CH CH
CD1-13 3-(4-氯苯基)-丁-2-烯基 CH CH
CD1-14 3-(4-氯苯基)-3-氟-烯丙基 CH CH
CD1-15 3-氯-4-氟-肉桂基 CH CH
CD1-16 3,5-二氯-肉桂基 CH CH
CD1-17 5-苯基-戊-2,4-二烯基 CH CH
CD1-18 4-异丙基氧基羰基氨基-肉桂基 CH CH
CD1-19 3-萘-2-基-烯丙基 CH CH
CD1-20 3-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-烯丙基 CH CH
CD1-21 3-(5-氯-吡啶-2-基)-烯丙基 CH CH
CD1-22 3-吡啶-4-基-烯丙基 CH CH
 
CD1-23 3-(2-氯-吡啶-4-基)-烯丙基 CH CH
CD1-24 4-氯苄基 CF CH
CD1-25 肉桂基 CF CH
CD1-26 4-氯肉桂基 CF CH
CD1-27 4-氟肉桂基 CF CH
CD1-28 4-溴肉桂基 CF CH
CD1-29 4-三氟甲基肉桂基 CF CH
CD1-30 4-三氟甲氧基肉桂基 CF CH
CD1-31 4-五氟乙氧基肉桂基 CF CH
CD1-32 4-甲氧基肉桂基 CF CH
CD1-33 4-乙氧基肉桂基 CF CH
CD1-34 4-氰基肉桂基 CF CH
CD1-35 3-(6-氯-吡啶-3-基)-烯丙基 CF CH
CD1-36 3-(4-氯苯基)-丁-2-烯基 CF CH
CD1-37 3-(4-氯苯基)-3-氟-烯丙基 CF CH
CD1-38 3-氯-4-氟-肉桂基 CF CH
CD1-39 3,5-二氯-肉桂基 CF CH
CD1-40 5-苯基-戊-2,4-二烯基 CF CH
CD1-41 4-异丙基氧基羰基氨基-肉桂基 CF CH
CD1-42 3-萘-2-基-烯丙基 CF CH
CD1-43 3-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-烯丙基 CF CH
CD1-44 3-(5-氯-吡啶-2-基)-烯丙基 CF CH
CD1-45 3-吡啶-4-基-烯丙基 CF CH
CD1-46 3-(2-氯-吡啶-4-基)-烯丙基 CF CH
CD1-47 4-氯苄基 CC1 CH
CD1-48 肉桂基 CC1 CH
CD1-49 4-氯肉桂基 CC1 CH
CD1-50 4-氟肉桂基 CC1 CH
CD1-51 4-溴肉桂基 CC1 CH
CD1-52 4-三氟甲基肉桂基 CC1 CH
CD1-53 4-三氟甲氧基肉桂基 CC1 CH
CD1-54 4-五氟乙氧基肉桂基 CC1 CH
CD1-55 4-甲氧基肉桂基 CC1 CH
CD1-56 4-乙氧基肉桂基 CC1 CH
CD1-57 4-氰基肉桂基 CC1 CH
CD1-58 3-(6-氯-吡啶-3-基)-烯丙基 CC1 CH
CD1-59 3-(4-氯苯基)-丁-2-烯基 CC1 CH
CD1-60 3-(4-氯苯基)-3-氟-烯丙基 CC1 CH
 
CD1-61 3-氯-4-氟-肉桂基 CC1 CH
CD1-62 3,5-二氯-肉桂基 CC1 CH
CD1-63 5-苯基-戊-2,4-二烯基 CC1 CH
CD1-64 4-异丙基氧基羰基氨基-肉桂基 CC1 CH
CD1-65 3-萘-2-基-烯丙基 CC1 CH
CD1-66 3-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-烯丙基 CC1 CH
CD1-67 3-(5-氯-吡啶-2-基)-烯丙基 CC1 CH
CD1-68 3-吡啶-4-基-烯丙基 CC1 CH
CD1-69 3-(2-氯-吡啶-4-基)-烯丙基 CC1 CH
CD1-70 4-氯苄基 CBr CH
CD1-71 肉桂基 CBr CH
CD1-72 4-氯肉桂基 CBr CH
CD1-73 4-氟肉桂基 CBr CH
CD1-74 4-溴肉桂基 CBr CH
CD1-75 4-三氟甲基肉桂基 CBr CH
CD1-76 4-三氟甲氧基肉桂基 CBr CH
CD1-77 4-五氟乙氧基肉桂基 CBr CH
CD1-78 4-甲氧基肉桂基 CBr CH
CD1-79 4-乙氧基肉桂基 CBr CH
CD1-80 4-氰基肉桂基 CBr CH
CD1-81 3-(6-氯-吡啶-3-基)-烯丙基 CBr CH
CD1-82 3-(4-氯苯基)-丁-2-烯基 CBr CH
CD1-83 3-(4-氯苯基)-3-氟-烯丙基 CBr CH
CD1-84 3-氯-4-氟-肉桂基 CBr CH
CD1-85 3,5-二氯-肉桂基 CBr CH
CD1-86 5-苯基-戊-2,4-二烯基 CBr CH
CD1-87 4-异丙基氧基羰基氨基-肉桂基 CBr CH
CD1-88 3-萘-2-基-烯丙基 CBr CH
CD1-89 3-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-烯丙基 CBr CH
CD1-90 3-(5-氟-吡啶-2-基)-烯丙基 CBr CH
CD1-91 3-吡啶-4-基-烯丙基 CBr CH
CD1-92 3-(2-氯-吡啶-4-基)-烯丙基 CBr CH
CD1-93 4-氯苄基 CCN CH
CD1-94 肉桂基 CCN CH
CD1-95 4-氯肉桂基 CCN CH
CD1-96 4-氟肉桂基 CCN CH
CD1-97 4-溴肉桂基 CCN CH
CD1-98 4-三氟甲基肉桂基 CCN CH
 
CD1-99 4-三氟甲氧基肉桂基 CCN CH
CD1-100 4-五氟乙氧基肉桂基 CCN CH
CD1-101 4-甲氧基肉桂基 CCN CH
CD1-102 4-乙氧基肉桂基 CCN CH
CD1-103 4-氰基肉桂基 CCN CH
CD1-104 3-(6-氯-吡啶-3-基)-烯丙基 CCN CH
CD1-105 3-(4-氯苯基)-丁-2-烯基 CCN CH
CD1-106 3-(4-氯苯基)-3-氟-烯丙基 CCN CH
CD1-107 3-氯-4-氟-肉桂基 CCN CH
CD1-108 3,5-二氯-肉桂基 CCN CH
CD1-109 5-苯基-戊-2,4-二烯基 CCN CH
CD1-110 4-异丙基氧基羰基氨基-肉桂基 CCN CH
CD1-111 3-萘-2-基-烯丙基 CCN CH
CD1-112 3-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-烯丙基 CCN CH
CD1-113 3-(5-氯-吡啶-2-基)-烯丙基 CCN CH
CD1-114 3-吡啶-4-基-烯丙基 CCN CH
CD1-115 3-(2-氯-吡啶-4-基)-烯丙基 CCN CH
CD1-116 4-氯苄基 COMe CH
CD1-117 肉桂基 COMe CH
CD1-118 4-氯肉桂基 COMe CH
CD1-119 4-氟肉桂基 COMe CH
CD1-120 4-溴肉桂基 COMe CH
CD1-121 4-三氟甲基肉桂基 COMe CH
CD1-122 4-三氟甲氧基肉桂基 COMe CH
CD1-123 4-五氟乙氧基肉桂基 COMe CH
CD1-124 4-甲氧基肉桂基 COMe CH
CD1-125 4-乙氧基肉桂基 COMe CH
CD1-126 4-氰基肉桂基 COMe CH
CD1-127 3-(6-氯-吡啶-3-基)-烯丙基 COMe CH
CD1-128 3-(4-氯苯基)-丁-2-烯基 COMe CH
CD1-129 3-(4-氯苯基)-3-氟-烯丙基 COMe CH
CD1-130 3-氯-4-氟-肉桂基 COMe CH
CD1-131 3,5-二氯-肉桂基 COMe CH
CD1-132 5-苯基-戊-2,4-二烯基 COMe CH
CD1-133 4-异丙基氧基羰基氨基-肉桂基 COMe CH
CD1-134 3-萘-2-基-烯丙基 COMe CH
CD1-135 3-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-烯丙基 COMe CH
CD1-136 3-(5-氯-吡啶-2-基)-烯丙基 COMe CH
 
CD1-137 3-吡啶-4-基-烯丙基 COMe CH
CD1-138 3-(2-氯-吡啶-4-基)-烯丙基 COMe CH
CD1-139 4-氯苄基 COCF3 CH
CD1-140 肉桂基 COCF3 CH
CD1-141 4-氯肉桂基 COCF3 CH
CD1-142 4-氟肉桂基 COCF3 CH
CD1-143 4-溴肉桂基 COCF3 CH
CD1-144 4-三氟甲基肉桂基 COCF3 CH
CD1-145 4-三氟甲氧基肉桂基 COCF3 CH
CD1-146 4-五氟乙氧基肉桂基 COCF3 CH
CD1-147 4-甲氧基肉桂基 COCF3 CH
CD1-148 4-乙氧基肉桂基 COCF3 CH
CD1-149 4-氰基肉桂基 COCF3 CH
CD1-150 3-(6-氯-吡啶-3-基)-烯丙基 COCF3 CH
CD1-151 3-(4-氯苯基)-丁-2-烯基 COCF3 CH
CD1-152 3-(4-氯苯基)-3-氟-烯丙基 COCF3 CH
CD1-153 3-氯-4-氟-肉桂基 COCF3 CH
CD1-154 3,5-二氯-肉桂基 COCF3 CH
CD1-155 5-苯基-戊-2,4-二烯基 COCF3 CH
CD1-156 4-异丙基氧基羰基氨基-肉桂基 COCF3 CH
CD1-157 3-萘-2-基-烯丙基 COCF3 CH
CD1-158 3-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-烯丙基 COCF3 CH
CD1-159 3-(5-氯-吡啶-2-基)-烯丙基 COCF3 CH
CD1-160 3-吡啶-4-基-烯丙基 COCF3 CH
CD1-161 3-(2-氯-吡啶-4-基)-烯丙基 COCF3 CH
CD1-162 4-氯苄基 CCH3 CH
CD1-163 肉桂基 CCH3 CH
CD1-164 4-氯肉桂基 CCH3 CH
CD1-165 4-氟肉桂基 CCH3 CH
CD1-166 4-溴肉桂基 CCH3 CH
CD1-167 4-三氟甲基肉桂基 CCH3 CH
CD1-168 4-三氟甲氧基肉桂基 CCH3 CH
CD1-169 4-五氟乙氧基肉桂基 CCH3 CH
CD1-170 4-甲氧基肉桂基 CCH3 CH
CD1-171 4-乙氧基肉桂基 CCH3 CH
CD1-172 4-氰基肉桂基 CCH3 CH
CD1-173 3-(6-氯-吡啶-3-基)-烯丙基 CCH3 CH
CD1-174 3-(4-氯苯基)-丁-2-烯基 CCH3 CH
 
CD1-175 3-(4-氯苯基)-3-氟-烯丙基 CCH3 CH
CD1-176 3-氯-4-氟-肉桂基 CCH3 CH
CD1-177 3,5-二氯-肉桂基 CCH3 CH
CD1-178 5-苯基-戊-2,4-二烯基 CCH3 CH
CD1-179 4-异丙基氧基羰基氨基-肉桂基 CCH3 CH
CD1-180 3-萘-2-基-烯丙基 CCH3 CH
CD1-181 3-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-烯丙基 CCH3 CH
CD1-182 3-(5-氯-吡啶-2-基)-烯丙基 CCH3 CH
CD1-183 3-吡啶-4-基-烯丙基 CCH3 CH
CD1-184 3-(2-氯-吡啶-4-基)-烯丙基 CCH3 CH
CD1-185 4-氯苄基 CCF3 CH
CD1-186 肉桂基 CCF3 CH
CD1-187 4-氯肉桂基 CCF3 CH
CD1-188 4-氟肉桂基 CCF3 CH
CD1-189 4-溴肉桂基 CCF3 CH
CD1-190 4-三氟甲基肉桂基 CCF3 CH
CD1-191 4-三氟甲氧基肉桂基 CCF3 CH
CD1-192 4-五氟乙氧基肉桂基 CCF3 CH
CD1-193 4-甲氧基肉桂基 CCF3 CH
CD1-194 4-乙氧基肉桂基 CCF3 CH
CD1-195 4-氰基肉桂基 CCF3 CH
CD1-196 3-(6-氯-吡啶-3-基)-烯丙基 CCF3 CH
CD1-197 3-(4-氯苯基)-丁-2-烯基 CCF3 CH
CD1-198 3-(4-氯苯基)-3-氟-烯丙基 CCF3 CH
CD1-199 3-氯-4-氟-肉桂基 CCF3 CH
CD1-200 3,5-二氟-肉桂基 CCF3 CH
CD1-201 5-苯基-戊-2,4-二烯基 CCF3 CH
CD1-202 4-异丙基氧基羰基氨基-肉桂基 CCF3 CH
CD1-203 3-萘-2-基-烯丙基 CCF3 CH
CD1-204 3-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-烯丙基 CCF3 CH
CD1-205 3-(5-氯-吡啶-2-基)-烯丙基 CCF3 CH
CD1-206 3-吡啶-4-基-烯丙基 CCF3 CH
CD1-207 3-(2-氯-吡啶-4-基)-烯丙基 CCF3 CH
CD1-208 4-氯苄基 CH CC1
CD1-209 肉桂基 CH CC1
CD1-210 4-氯肉桂基 CH CC1
CD1-211 4-氟肉桂基 CH CC1
CD1-212 4-溴肉桂基 CH CC1
 
CD1-213 4-三氟甲基肉桂基 CH CC1
CD1-214 4-三氟甲氧基肉桂基 CH CC1
CD1-215 4-五氟乙氧基肉桂基 CH CC1
CD1-216 4-甲氧基肉桂基 CH CC1
CD1-217 4-乙氧基肉桂基 CH CC1
CD1-218 4-氰基肉桂基 CH CC1
CD1-219 3-(6-氯-吡啶-3-基)-烯丙基 CH CC1
CD1-220 3-(4-氯苯基)-丁-2-烯基 CH CC1
CD1-221 3-(4-氯苯基)-3-氟-烯丙基 CH CC1
CD1-222 3-氯-4-氟-肉桂基 CH CC1
CD1-223 3,5-二氯-肉桂基 CH CC1
CD1-224 5-苯基-戊-2,4-二烯基 CH CC1
CD1-225 4-异丙基氧基羰基氨基-肉桂基 CH CC1
CD1-226 3-萘-2-基-烯丙基 CH CC1
CD1-227 3-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-烯丙基 CH CC1
CD1-228 3-(5-氯-吡啶-2-基)-烯丙基 CH CC1
CD1-229 3-吡啶-4-基-烯丙基 CH CC1
CD1-230 3-(2-氯-吡啶-4-基)-烯丙基 CH CC1
CD1-231 4-氯苄基 CH CF
CD1-232 肉桂基 CH CF
CD1-233 4-氯肉桂基 CH CF
CD1-234 4-氟肉桂基 CH CF
CD1-235 4-溴肉桂基 CH CF
CD1-236 4-三氟甲基肉桂基 CH CF
CD1-237 4-三氟甲氧基肉桂基 CH CF
CD1-238 4-五氟乙氧基肉桂基 CH CF
CD1-239 4-甲氧基肉桂基 CH CF
CD1-240 4-乙氧基肉桂基 CH CF
CD1-241 4-氰基肉桂基 CH CF
CD1-242 3-(6-氯-吡啶-3-基)-烯丙基 CH CF
CD1-243 3-(4-氯苯基)-丁-2-烯基 CH CF
CD1-244 3-(4-氯苯基)-3-氟-烯丙基 CH CF
CD1-245 3-氯-4-氟-肉桂基 CH CF
CD1-246 3,5-二氯-肉桂基 CH CF
CD1-247 5-苯基-戊-2,4-二烯基 CH CF
CD1-248 4-异丙基氧基羰基氨基-肉桂基 CH CF
CD1-249 3-萘-2-基-烯丙基 CH CF
CD1-250 3-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-烯丙基 CH CF
 
CD1-251 3-(5-氯-吡啶-2-基)-烯丙基 CH CF
CD1-252 3-吡啶-4-基-烯丙基 CH CF
CD1-253 3-(2-氯-吡啶-4-基)-烯丙基 CH CF
CD1-254 4-氟苄基 CC1 CC1
CD1-255 肉桂基 CC1 CC1
CD1-256 4-氯肉桂基 CC1 CC1
CD1-257 4-氟肉桂基 CC1 CC1
CD1-258 4-溴肉桂基 CC1 CC1
CD1-259 4-三氟甲基肉桂基 CC1 CC1
CD1-260 4-三氟甲氧基肉桂基 CC1 CC1
CD1-261 4-五氟乙氧基肉桂基 CC1 CC1
CD1-262 4-甲氧基肉桂基 CC1 CC1
CD1-263 4-乙氧基肉桂基 CC1 CC1
CD1-264 4-氰基肉桂基 CC1 CC1
CD1-265 3-(6-氯-吡啶-3-基)-烯丙基 CC1 CC1
CD1-266 3-(4-氯苯基)-丁-2-烯基 CC1 CC1
CD1-267 3-(4-氯苯基)-3-氟-烯丙基 CC1 CC1
CD1-268 3-氯-4-氟-肉桂基 CC1 CC1
CD1-269 3,5-二氯-肉桂基 CC1 CC1
CD1-270 5-苯基-戊-2,4-二烯基 CC1 CC1
CD1-271 4-异丙基氧基羰基氨基-肉桂基 CC1 CC1
CD1-272 3-萘-2-基-烯丙基 CC1 CC1
CD1-273 3-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-烯丙基 CC1 CC1
CD1-274 3-(5-氯-吡啶-2-基)-烯丙基 CC1 CC1
CD1-275 3-吡啶-4-基-烯丙基 CC1 CC1
CD1-276 3-(2-氯-吡啶-4-基)-烯丙基 CC1 CC1
CD1-277 4-氯苄基 CF CC1
CD1-278 肉桂基 CF CC1
CD1-279 4-氯肉桂基 CF CC1
CD1-280 4-氟肉桂基 CF CC1
CD1-281 4-溴肉桂基 CF CC1
CD1-282 4-三氟甲基肉桂基 CF CC1
CD1-283 4-三氟甲氧基肉桂基 CF CC1
CD1-284 4-五氟乙氧基肉桂基 CF CC1
CD1-285 4-甲氧基肉桂基 CF CC1
CD1-286 4-乙氧基肉桂基 CF CC1
CD1-287 4-氰基肉桂基 CF CC1
CD1-288 3-(6-氯-吡啶-3-基)-烯丙基 CF CC1
 
CD1-289 3-(4-氯苯基)-丁-2-烯基 CF CC1
CD1-290 3-(4-氯苯基)-3-氟-烯丙基 CF CC1
CD1-291 3-氯-4-氟-肉桂基 CF CC1
CD1-292 3,5-二氯-肉桂基 CF CC1
CD1-293 5-苯基-戊-2,4-二烯基 CF CCI
CD1-294 4-异丙基氧基羰基氨基-肉桂基 CF CC1
CD1-295 3-萘-2-基-烯丙基 CF CC1
CD1-296 3-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-烯丙基 CF CC1
CD1-297 3-(5-氯-吡啶-2-基)-烯丙基 CF CC1
CD1-298 3-吡啶-4-基-烯丙基 CF CC1
CD1-299 3-(2-氯-吡啶-4-基)-烯丙基 CF CC1
CD1-300 4-氯苄基 CC1 CF
CD1-301 肉桂基 CC1 CF
CD1-302 4-氯肉桂基 CC1 CF
CD1-303 4-氟肉桂基 CC1 CF
CD1-304 4-溴肉桂基 CC1 CF
CD1-305 4-三氟甲基肉桂基 CC1 CF
CD1-306 4-三氟甲氧基肉桂基 CC1 CF
CD1-307 4-五氟乙氧基肉桂基 CC1 CF
CD1-308 4-甲氧基肉桂基 CC1 CF
CD1-309 4-乙氧基肉桂基 CC1 CF
CD1-310 4-氰基肉桂基 CC1 CF
CD1-311 3-(6-氟-吡啶-3-基)-烯丙基 CC1 CF
CD1-312 3-(4-氯苯基)-丁-2-烯基 CC1 CF
CD1-313 3-(4-氯苯基)-3-氟-烯丙基 CC1 CF
CD1-314 3-氯-4-氟-肉桂基 CC1 CF
CD1-315 3,5-二氯-肉桂基 CC1 CF
CD1-316 5-苯基-戊-2,4-二烯基 CC1 CF
CD1-317 4-异丙基氧基羰基氨基-肉桂基 CC1 CF
CD1-318 3-萘-2-基-烯丙基 CC1 CF
CD1-319 3-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-烯丙基 CC1 CF
CD1-320 3-(5-氯-吡啶-2-基)-烯丙基 CC1 CF
CD1-321 3-吡啶-4-基-烯丙基 CC1 CF
CD1-322 3-(2-氯-吡啶-4-基)-烯丙基 CC1 CF
CD1-323 4-氯苄基 CF CF
CD1-324 肉桂基 CF CF
CD1-325 4-氯肉桂基 CF CF
CD1-326 4-氟肉桂基 CF CF
 
CD1-327 4-溴肉桂基 CF CF
CD1-328 4-三氟甲基肉桂基 CF CF
CD1-329 4-三氟甲氧基肉桂基 CF CF
CD1-330 4-五氟乙氧基肉桂基 CF CF
CD1-331 4-甲氧基肉桂基 CF CF
CD1-332 4-乙氧基肉桂基 CF CF
CD1-333 4-氰基肉桂基 CF CF
CD1-334 3-(6-氯-吡啶-3-基)-烯丙基 CF CF
CD1-335 3-(4-氯苯基)-丁-2-烯基 CF CF
CD1-336 3-(4-氯苯基)-3-氟-烯丙基 CF CF
CD1-337 3-氯-4-氟-肉桂基 CF CF
CD1-338 3,5-二氯-肉桂基 CF CF
CD1-339 5-苯基-戊-2,4-二烯基 CF CF
CD1-340 4-异丙基氧基羰基氨基-肉桂基 CF CF
CD1-341 3-萘-2-基-烯丙基 CF CF
CD1-342 3-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-烯丙基 CF CF
CD1-343 3-(5-氯-吡啶-2-基)-烯丙基 CF CF
CD1-344 3-吡啶-4-基-烯丙基 CF CF
CD1-345 3-(2-氯-吡啶-4-基)-烯丙基 CF CF
表CDII提供通式Ib的345种化合物,其中T1是N,T2是CR4e,T3是N,T4是CR4f和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表CDIII提供通式Ic的345种化合物,其中T1是N,T2是CR4e,T3是N,T4是CR4f和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表CDIV提供通式Id的345种化合物,其中T1是N,T2是CR4e,T3是N,T4是CR4f和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表CDV提供通式Ie的345种化合物,其中T1是N,T2是CR4e,T3是N,T4是CR4f和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表CDVI提供通式If的345种化合物,其中T1是N,T2是CR4e,T3是N,T4是CR4f和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表CDVII提供通式Ig的345种化合物,其中T1是N,T2是CR4e,T3是N,T4是CR4f和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表CDVIII提供通式Ih的345种化合物,其中T1是N,T2是CR4e,T3是N,T4是CR4f和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表CDIX提供通式Ii的345种化合物,其中T1是N,T2是CR4e,T3是N,T4是CR4f和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表CDX提供通式Ij的345种化合物,其中T1是N,T2是CR4e,T3是N,T4是CR4f和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表CDXI提供通式Ik的345种化合物,其中T1是N,T2是CR4e,T3是N,T4是CR4f和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表CDXII提供通式I1的345种化合物,其中T1是N,T2是CR4e,T3是N,T4是CR4f和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表CDXIII提供通式Im的345种化合物,其中T1是N,T2是CR4e,T3是N,T4是CR4f和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表CDXIV提供通式In的345种化合物,其中T1是N,T2是CR4e,T3是N,T4是CR4f和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表CDXV提供通式Io的345种化合物,其中T1是N,T2是CR4e,T3是N,T4是CR4f和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表CDXVI提供通式Ip的345种化合物,其中T1是N,T2是CR4e,T3是N,T4是CR4f和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表CDXVII提供通式Iq的345种化合物,其中T1是N,T2是CR4e,T3是N,T4是CR4f和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表CDXVIII提供通式Ir的345种化合物,其中T1是N,T2是CR4e,T3是N,T4是CR4f和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表CDXIX提供通式Is的345种化合物,其中T1是N,T2是CR4e,T3是N,T4是CR4f和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表CDXX提供通式It的345种化合物,其中T1是N,T2是CR4e,T3是N,T4是CR4f和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表CDXXI提供通式Iu的345种化合物,其中T1是N,T2是CR4e,T3是N,T4是CR4f和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表CDXXII提供通式Iv的345种化合物,其中T1是N,T2是CR4e,T3是N,T4是CR4f和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表CDXXIII提供通式Iw的345种化合物,其中T1是N,T2是CR4e,T3是N,T4是CR4f和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表CDXXIV提供通式Ix的345种化合物,其中T1是N,T2是CR4e,T3是N,T4是CR4f和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表CDXXV提供通式Iy的345种化合物,其中T1是N,T2是CR4e,T3是N,T4是CR4f和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表CDXXVI提供通式Iz的345种化合物,其中T1是N,T2是CR4e,T3是N,T4是CR4f和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表CDXXVII提供通式Iaa的345种化合物,其中T1是N,T2是CR4e,T3是N,T4是CR4f和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表CDXXVIII提供通式Iab的345种化合物,其中T1是N,T2是CR4e,T3是N,T4是CR4f和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表CDXXIX提供通式Iac的345种化合物,其中T1是N,T2是CR4e,T3是N,T4是CR4f和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表CDXXX提供通式Iad的345种化合物,其中T1是N,T2是CR4e,T3是N,T4是CR4f和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表CDXXXI提供通式Iae的345种化合物,其中T1是N,T2是CR4e,T3是N,T4是CR4f和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表CDXXXII提供通式Iaf的345种化合物,其中T1是N,T2是CR4e,T3是N,T4是CR4f和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表CDXXXIII提供通式Iag的345种化合物,其中T1是N,T2是CR4e,T3是N,T4是CR4f和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表CDXXXIV提供通式Iah的345种化合物,其中T1是N,T2是CR4e,T3是N,T4是CR4f和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表CDXXXV提供通式Iai的345种化合物,其中T1是N,T2是CR4e,T3是N,T4是CR4f和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表CDXXXVI提供通式Iaj的345种化合物,其中T1是N,T2是CR4e,T3是N,T4是CR4f和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表CDXXXVII提供通式Iak的345种化合物,其中T1是N,T2是CR4e,T3是N,T4是CR4f和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表CDXXXVIII提供通式Ia1的345种化合物,其中T1是N,T2是CR4e,T3是N,T4是CR4f和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表CDXXXIX提供通式Iam的345种化合物,其中T1是N,T2是CR4eT3是N,T4是CR4f和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表CDXL提供通式Ian的345种化合物,其中T1是N,T2是CR4e,T3是N,T4是CR4f和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表CDXLI提供通式Iao的345种化合物,其中T1是N,T2是CR4e,T3是N,T4是CR4f和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表CDXLII提供通式Iap的345种化合物,其中T1是N,T2是CR4e,T3是N,T4是CR4f和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表CDXLIII提供通式Iaq的345种化合物,其中T1是N,T2是CR4e,T3是N,T4是CR4f和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表CDXLIV提供通式Iar的345种化合物,其中T1是N,T2是CR4e,T3是N,T4是CR4f和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表CDXLV提供通式Ias的345种化合物,其中T1是N,T2是CR4e,T3是N,T4是CR4f和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表CDXLVI提供通式Iat的345种化合物,其中T1是N,T2是CR4e,T3是N,T4是CR4f和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表CDXLVII提供通式Iau的345种化合物,其中T1是N,T2是CR4e,T3是N,T4是CR4f和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表CDXLVIII提供通式Iav的345种化合物,其中T1是N,T2是CR4e,T3是N,T4是CR4f和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表CDIL提供通式Iaw的345种化合物,其中T1是N,T2是CR4e,T3是N,T4是CR4f和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表CDL提供通式Iax的345种化合物,其中T1是N,T2是CR4e,T3是N,T4是CR4f和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表CDLI提供通式的345种化合物,其中T1是N,T2是CR4e,T3是N,T4是CR4f和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表CDLII提供通式Iaz的345种化合物,其中T1是N,T2是CR4e,T3是N,T4是CR4f和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表CDLIII提供通式Iba的345种化合物,其中T1是N,T2是CR4e,T3是N,T4是CR4f和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表CDLIV提供通式Ibb的345种化合物,其中T1是N,T2是CR4e,T3是N,T4是CR4f和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表CDLV提供通式Ibc的345种化合物,其中T1是N,T2是CR4e,T3是N,T4是CR4f和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表CDLVI提供通式Ibd的345种化合物,其中T1是N,T2是CR4e,T3是N,T4是CR4f和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表CDLVII提供通式Ibe的345种化合物,其中T1是N,T2是CR4e,T3是N,T4是CR4f和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表CDLVIII提供通式Ibf的345种化合物,其中T1是N,T2是CR4e,T3是N,T4是CR4f和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表CDLIX提供通式Ibg的345种化合物,其中T1是N,T2是CR4e,T3是N,T4是CR4f和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表CDLX提供通式Ibh的345种化合物,其中T1是N,T2是CR4e,T3是N,T4是CR4f和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表CDLXI提供通式Ibi的345种化合物,其中T1是N,T2是CR4e,T3是N,T4是CR4f和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表CDLXII提供通式Ibj的345种化合物,其中T1是N,T2是CR4e,T3是N,T4是CR4f和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表CDLXIII提供通式Ibk的345种化合物,其中T1是N,T2是CR4e,T3是N,T4是CR4f和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表CDLXIV提供通式Ib1的345种化合物,其中T1是N,T2是CR4e,T3是N,T4是CR4f和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表CDLXV提供通式Ibm的345种化合物,其中T1是N,T2是CR4e,T3是N,T4是CR4f和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表CDLXVI提供通式Ibn的345种化合物,其中T1是N,T2是CR4e,T3是N,T4是CR4f和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表CDLXVII提供通式Ibo的345种化合物,其中T1是N,T2是CR4re,T3是N,T4是CR4f和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DI提供通式Ia的345种化合物,其中T1是CR4e,T2是N,T3是CR4f,T4是N和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DII提供通式Ib的345种化合物,其中T1是CR4e,T2是N,T3是CR4f,T4是N和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DIII提供通式Ic的345种化合物,其中T1是CR4e,T2是N,T3是CR4f,T4是N和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DIV提供通式Id的345种化合物,其中T1是CR4e,T2是N,T3是CR4f,T4是N和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DV提供通式Ie的345种化合物,其中T1是CR4e,T2是N,T3是CR4f,T4是N和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DVI提供通式If的345种化合物,其中T1是CR4e,T2是N,T3是CR4f,T4是N和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DVII提供通式Ig的345种化合物,其中T1是CR4e,T2是N,T3是CR4f,T4是N和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DVIII提供通式Ih的345种化合物,其中T1是CR4e,T2是N,T3是CR4f,T4是N和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DIX提供通式Ii的345种化合物,其中T1是CR4e,T2是N,T3是CR4f,T4是N和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DX提供通式Ij的345种化合物,其中T1是CR4e,T2是N,T3是CR4f,T4是N和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DXI提供通式Ik的345种化合物,其中T1是CR4e,T2是N,T3是CR4f,T4是N和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DXII提供通式I1的345种化合物,其中T1是CR4r,T2是N,T3是CR4f,T4是N和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DXIII提供通式Im的345种化合物,其中T1是CR4e,T2是N,T3是CR4f,T4是N和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DXIV提供通式In的345种化合物,其中T1是CR4e,T2是N,T3是CR4f,T4是N和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DXV提供通式Io的345种化合物,其中T1是CR4e,T2是N,T3是CR4f,T4是N和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DXVI提供通式Ip的345种化合物,其中T1是CR4e,T2是N,T3是CR4f,T4是N和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DXVII提供通式Iq的345种化合物,其中T1是CR4e,T2是N,T3是CR4f,T4是N和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DXVIII提供通式Ir的345种化合物,其中T1是CR4e,T2是N,T3是CR4f,T4是N和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DXIX提供通式Is的345种化合物,其中T1是CR4e,T2是N,T3是CR4f,T4是N和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DXX提供通式It的345种化合物,其中T1是CR4e,T2是N,T3是CR4f,T4是N和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DXXI提供通式Iu的345种化合物,其中T1是CR4e,T2是N,T3是CR4f,T4是N和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DXXII提供通式Iv的345种化合物,其中T1是CR4e,T2是N,T3是CR4f,T4是N和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DXXIII提供通式Iw的345种化合物,其中T1是CR4e,T2是N,T3是CR4f,T4是N和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DXXIV提供通式Ix的345种化合物,其中T1是CR4e,T2是N,T3是CR4f,T4是N和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DXXV提供通式Iy的345种化合物,其中T1是CR4e,T2是N,T3是CR4f,T4是N和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DXXVI提供通式Iz的345种化合物,其中T1是CR4e,T2是N,T3是CR4f,T4是N和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DXXVII提供通式Iaa的345种化合物,其中T1是CR4e,T2是N,T3是CR4f,T4是N和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DXXVIII提供通式Iab的345种化合物,其中T1是CR4e,T2是N,T3是CR4f,T4是N和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DXXIX提供通式Iac的345种化合物,其中T1是CR4e,T2是N,T3是CR4f,T4是N和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DXXX提供通式Iad的345种化合物,其中T1是CR4e,T2是N,T3是CR4f,T4是N和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DXXXI提供通式Iae的345种化合物,其中T1是CR4e,T2是N,T3是CR4f,T4是N和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DXXXII提供通式Iaf的345种化合物,其中T1是CR4e,T2是N,T3是CR4f,T4是N和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DXXXIII提供通式Iag的345种化合物,其中T1是CR4e,T2是N,T3是CR4f,T4是N和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DXXXIV提供通式Iah的345种化合物,其中T1是CR4e,T2是N,T3是CR4f,T4是N和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DXXXV提供通式Iai的345种化合物,其中T1是CR4e,T2是N,T3是CR4f,T4是N和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DXXXVI提供通式Iaj的345种化合物,其中T1是CR4e,T2是N,T3是CR4f,T4是N和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DXXXVII提供通式Iak的345种化合物,其中T1是CR4e,T2是N,T3是CR4f,T4是N和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DXXXVIII提供通式Ia1的345种化合物,其中T1是CR4e,T2是N,T3是CR4f,T4是N和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DXXXIX提供通式Iam的345种化合物,其中T1是CR4e,T2是N,T3是CR4f,T4是N和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DXL提供通式Ian的345种化合物,其中T1是CR4e,T2是N,T3是CR4f,T4是N和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DXLI提供通式Iao的345种化合物,其中T1是CR4e,T2是N,T3是CR4f,T4是N和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DXLII提供通式Iap的345种化合物,其中T1是CR4e,T2是N,T3是CR4f,T4是N和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DXLIII提供通式Iaq的345种化合物,其中T1是CR4e,T2是N,T3是CR4f,T4是N和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DXLIV提供通式Iar的345种化合物,其中T1是CR4e,T2是N,T3是CR4f,T4是N和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DXLV提供通式Ias的345种化合物,其中T1是CR4e,T2是N,T3是CR4f,T4是N和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DXLVI提供通式Iat的345种化合物,其中T1是CR4e,T2是N,T3是CR4f,T4是N和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DXLVII提供通式Iau的345种化合物,其中T1是CR4e,T2是N,T3是CR4f,T4是N和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DXLVIII提供通式Iav的345种化合物,其中T1是CR4e,T2是N,T3是CR4f,T4是N和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DIL提供通式Iaw的345种化合物,其中T1是CR4e,T2是N,T3是CR4f,T4是N和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DL提供通式Iax的345种化合物,其中T1是CR4e,T2是N,T3是CR4f,T4是N和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DLI提供通式的345种化合物,其中T1是CR4e,T2是N,T3是CR4f,T4是N和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DLII提供通式Iaz的345种化合物,其中T1是CR4e,T2是N,T3是CR4f,T4是N和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DLIII提供通式Iba的345种化合物,其中T1是CR4e,T2是N,T3是CR4f,T4是N和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DLIV提供通式Ibb的345种化合物,其中T1是CR4e,T2是N,T3是CR4f,T4是N和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DLV提供通式Ibc的345种化合物,其中T1是CR4e,T2是N,T3是CR4f,T4是N和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DLVI提供通式Ibd的345种化合物,其中T1是CR4e,T2是N,T3是CR4f,T4是N和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DLVII提供通式Ibe的345种化合物,其中T1是CR4e,T2是N,T3是CR4f,T4是N和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DLVIII提供通式Ibf的345种化合物,其中T1是CR4e,T2是N,T3是CR4f,T4是N和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DLIX提供通式Ibg的345种化合物,其中T1是CR4e,T2是N,T3是CR4f,T4是N和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DLX提供通式Ibh的345种化合物,其中T1是CR4e,T2是N,T3是CR4f,T4是N和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DLXI提供通式Ibi的345种化合物,其中T1是CR4e,T2是N,T3是CR4f,T4是N和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DLXII提供通式Ibj的345种化合物,其中T1是CR4e,T2是N,T3是CR4f,T4是N和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DLXIII提供通式Ibk的345种化合物,其中T1是CR4e,T2是N,T3是CR4f,T4是N和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DLXIV提供通式Ib1的345种化合物,其中T1是CR4e,T2是N,T3是CR4f,T4是N和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DLXV提供通式Ibm的345种化合物,其中T1是CR4e,T2是N,T3是CR4f,T4是N和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DLXVI提供通式Ibn的345种化合物,其中T1是CR4e,T2是N,T3是CR4f,T4是N和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DLXVII提供通式Ibo的345种化合物,其中T1是CR4e,T2是N,T3是CR4f,T4是N和R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DCI提供通式Ica的345种化合物
Figure A200910139118D00931
其中T1是S,T2是CR4e,T3是CR4f以及R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DCII提供通式Icb的345种化合物
Figure A200910139118D00941
其中T1是S,T2是CR4e,T3是CR4f以及R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DCIII提供通式Icc的345种化合物
Figure A200910139118D00942
其中T1是S,T2是CR4e,T3是CR4f以及R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DCIV提供通式Icd的345种化合物
其中T1是S,T2是CR4e,T3是CR4f以及R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DCV提供通式Ice的345种化合物
Figure A200910139118D00951
其中T1是S,T2是CR4e,T3是CR4f以及R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DCVI提供通式Icf的345种化合物
Figure A200910139118D00952
其中T1是S,T2是CR4e,T3是CR4f以及R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DCLVII提供通式Icg的345种化合物
Figure A200910139118D00953
其中T1是S,T2是CR4e,T3是CR4f以及R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DCVIII提供通式Ich的345种化合物
Figure A200910139118D00961
其中T1是S,T2是CR4e,T3是CR4f以及R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DCIX提供通式Ici的345种化合物
Figure A200910139118D00962
其中T1是S,T2是CR4e,T3是CR4f以及R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DCLX提供通式Icj的345种化合物
Figure A200910139118D00963
其中T1是S,T2是CR4e,T3是CR4f以及R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DCXI提供通式Ick的345种化合物
Figure A200910139118D00971
其中T1是S,T2是CR4e,T3是CR4f以及R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DCXII提供通式Ic1的345种化合物
Figure A200910139118D00972
其中T1是S,T2是CR4e,T3是CR4f以及R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DCXIII提供通式Icm的345种化合物
Figure A200910139118D00973
其中T1是S,T2是CR4e,T3是CR4f以及R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DCXIV提供通式Icn的345种化合物
Figure A200910139118D00974
其中T1是S,T2是CR4e,T3是CR4f以及R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DCXV提供通式Ico的345种化合物
Figure A200910139118D00981
其中T1是S,T2是CR4e,T3是CR4f以及R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DCXVI提供通式Icp的345种化合物
其中T1是S,T2是CR4e,T3是CR4f以及R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DCXVII提供通式Icq的345种化合物
其中T1是S,T2是CR4e,T3是CR4f以及R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DCXVIII提供通式Icr的345种化合物
Figure A200910139118D00991
其中T1是S,T2是CR4e,T3是CR4f以及R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DCXIX提供通式Ics的345种化合物
其中T1是S,T2是CR4e,T3是CR4f以及R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DCXX提供通式Ict的345种化合物
Figure A200910139118D00993
其中T1是S,T2是CR4e,T3是CR4f以及R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DCXXI提供通式Icu的345种化合物
Figure A200910139118D01001
其中T1是S,T2是CR4e,T3是CR4f以及R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DCXXII提供通式Icv的345种化合物
Figure A200910139118D01002
其中T1是S,T2是CR4e,T3是CR4f以及R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DCXXIII提供通式Icw的345种化合物
Figure A200910139118D01003
其中T1是S,T2是CR4e,T3是CR4f以及R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DCXXIV提供通式Icx的345种化合物
Figure A200910139118D01011
其中T1是S,T2是CR4e,T3是CR4f以及R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DCXXV提供通式Icy的345种化合物
Figure A200910139118D01012
其中T1是S,T2是CR4e,T3是CR4f以及R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DCXXVI提供通式Icz的345种化合物
Figure A200910139118D01013
其中T1是S,T2是CR4e,T3是CR4f以及R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DCXXVII提供通式Ida的345种化合物
Figure A200910139118D01021
其中T1是S,T2是CR4e,T3是CR4f以及R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DCXXVIII提供通式Idb的345种化合物
Figure A200910139118D01022
其中T1是S,T2是CR4e,T3是CR4f以及R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DCXXIX提供通式Idc的345种化合物
Figure A200910139118D01023
其中T1是S,T2是CR4e,T3是CR4f以及R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DCXXX提供通式Idd的345种化合物
Figure A200910139118D01031
其中T1是S,T2是CR4e,T3是CR4f以及R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DCXXXI提供通式Ide的345种化合物
其中T1是S,T2是CR4e,T3是CR4f以及R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DCXXXII提供通式Idf的345种化合物
Figure A200910139118D01033
其中T1是S,T2是CR4e,T3是CR4f以及R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DCXXXIII提供通式Idg的345种化合物
Figure A200910139118D01041
其中T1是S,T2是CR4e,T3是CR4f以及R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DCXXXIV提供通式Idh的345种化合物
Figure A200910139118D01042
其中T1是S,T2是CR4e,T3是CR4f以及R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DCXXXV提供通式Idi的345种化合物
Figure A200910139118D01043
其中T1是S,T2是CR4e,T3是CR4f以及R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DCXXXVI提供通式Idj的345种化合物
Figure A200910139118D01051
其中T1是S,T2是CR4e,T3是CR4f以及R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DCXXXVII提供通式Idk的345种化合物
Figure A200910139118D01052
其中T1是S,T2是CR4e,T3是CR4f以及R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DCXXXVIII提供通式Id1的345种化合物
Figure A200910139118D01053
其中T1是S,T2是CR4e,T3是CR4f以及R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DCXXXIX提供通式Idm的345种化合物
Figure A200910139118D01061
其中T1是S,T2是CR4e,T3是CR4f以及R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DCXLX提供通式Idn的345种化合物
Figure A200910139118D01062
其中T1是S,T2是CR4e,T3是CR4f以及R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DCXLI提供通式Ido的345种化合物
Figure A200910139118D01063
其中T1是S,T2是CR4e,T3是CR4f以及R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DCXLII提供通式Idp的345种化合物
Figure A200910139118D01071
其中T1是S,T2是CR4e,T3是CR4f以及R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DCXLIII提供通式Idq的345种化合物
Figure A200910139118D01072
其中T1是S,T2是CR4e,T3是CR4f以及R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DCXLIV提供通式Idr的345种化合物
Figure A200910139118D01073
其中T1是S,T2是CR4e,T3是CR4f以及R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DCXLV提供通式Ids的345种化合物
其中T1是S,T2是CR4e,T3是CR4f以及R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DCXLV提供通式Idt的345种化合物
Figure A200910139118D01082
其中T1是S,T2是CR4e,T3是CR4f以及R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DCXLVII提供通式Idu的345种化合物
Figure A200910139118D01083
其中T1是S,T2是CR4e,T3是CR4f以及R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DCXLVIII提供通式Idv的345种化合物
Figure A200910139118D01091
其中T1是S,T2是CR4e,T3是CR4f以及R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DCIL提供通式Idw的345种化合物
其中T1是S,T2是CR4e,T3是CR4f以及R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DCL提供通式Idx的345种化合物
Figure A200910139118D01093
其中T1是S,T2是CR4e,T3是CR4f以及R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DCLI提供通式Idy的345种化合物
Figure A200910139118D01101
其中T1是S,T2是CR4e,T3是CR4f以及R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DCLII提供通式Idz的345种化合物
Figure A200910139118D01102
其中T1是S,T2是CR4e,T3是CR4f以及R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DCLIII提供通式Iea的345种化合物
Figure A200910139118D01103
其中T1是S,T2是CR4e,T3是CR4f以及R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DCLIV提供通式Ieb的345种化合物
Figure A200910139118D01111
其中T1是S,T2是CR4e,T3是CR4f以及R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DCLV提供通式Iec的345种化合物
Figure A200910139118D01112
其中T1是S,T2是CR4e,T3是CR4f以及R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DCLVI提供通式Ied的345种化合物
Figure A200910139118D01113
其中T1是S,T2是CR4e,T3是CR4f以及R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DCLVII提供通式Iee的345种化合物
Figure A200910139118D01121
其中T1是S,T2是CR4e,T3是CR4f以及R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DCLVIII提供通式Ief的345种化合物
Figure A200910139118D01122
其中T1是S,T2是CR4e,T3是CR4f以及R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DCLIX提供通式Ieg的345种化合物
Figure A200910139118D01123
其中T1是S,T2是CR4e,T3是CR4f以及R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DCLX提供通式Ieh的345种化合物
Figure A200910139118D01131
其中T1是S,T2是CR4e,T3是CR4f以及R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DCLXI提供通式Iei的345种化合物
其中T1是S,T2是CR4e,T3是CR4f以及R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DCLXII提供通式Iej的345种化合物
Figure A200910139118D01133
其中T1是S,T2是CR4e,T3是CR4f以及R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DCLXIII提供通式Iek的345种化合物
Figure A200910139118D01141
其中T1是S,T2是CR4e,T3是CR4f以及R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DCLXIV提供通式Ie1的345种化合物
Figure A200910139118D01142
其中T1是S,T2是CR4e,T3是CR4f以及R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DCLXV提供通式Iem的345种化合物
Figure A200910139118D01143
其中T1是S,T2是CR4e,T3是CR4f以及R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DCLXVI提供通式Ien的345种化合物
Figure A200910139118D01151
其中T1是S,T2是CR4e,T3是CR4f以及R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DCLXVII提供通式Ieo的345种化合物
Figure A200910139118D01152
其中T1是S,T2是CR4e,T3是CR4f以及R8,R4e和R4f的值给出在表2中。
表DCCI提供通式Ica的207种化合物,其中T1是S,T2是CR4e,T3是N以及R8和R4e的值给出在表3中。
表3
 
化合物No R8 C-R4e
DCCI-1 4-氯苄基 CH
DCCI-2 肉桂基 CH
DCCI-3 4-氯肉桂基 CH
DCCI-4 4-氟肉桂基 CH
 
DCCI-5 4-溴肉桂基 CH
DCCI-6 4-三氟甲基肉桂基 CH
DCCI-7 4-三氟甲氧基肉桂基 CH
DCCI-8 4-五氟乙氧基肉桂基 CH
DCCI-9 4-甲氧基肉桂基 CH
DCCI-10 4-乙氧基肉桂基 CH
DCCI-11 4-氰基肉桂基 CH
DCCI-12 3-(6-氯-吡啶-3-基)-烯丙基 CH
DCCI-13 3-(4-氯苯基)-丁-2-烯基 CH
DCCI-14 3-(4-氯苯基)-3-氟-烯丙基 CH
DCCI-15 3-氯-4-氟-肉桂基 CH
DCCI-16 3,5-二氯-肉桂基 CH
DCCI-17 5-苯基-戊-2,4-二烯基 CH
DCCI-18 4-异丙基氧基羰基氨基-肉桂基 CH
DCCI-19 3-萘-2-基-烯丙基 CH
DCCI-20 3-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-烯丙基 CH
DCCI-21 3-(5-氯-吡啶-2-基)-烯丙基 CH
DCCI-22 3-吡啶-4-基-烯丙基 CH
DCCI-23 3-(2-氯-吡啶-4-基)-烯丙基 CH
DCCI-24 4-氯苄基 CF
DCCI-25 肉桂基 CF
DCCI-26 4-氯肉桂基 CF
DCCI-27 4-氟肉桂基 CF
DCCI-28 4-溴肉桂基 CF
DCCI-29 4-三氟甲基肉桂基 CF
DCCI-30 4-三氟甲氧基肉桂基 CF
DCCI-31 4-五氟乙氧基肉桂基 CF
DCCI-32 4-甲氧基肉桂基 CF
DCCI-33 4-乙氧基肉桂基 CF
DCCI-34 4-氰基肉桂基 CF
DCCI-35 3-(6-氯-吡啶-3-基)-烯丙基 CF
DCCI-36 3-(4-氯苯基)-丁-2-烯基 CF
DCCI-37 3-(4-氯苯基)-3-氟-烯丙基 CF
DCCI-38 3-氯-4-氟-肉桂基 CF
DCCI-39 3,5-二氯-肉桂基 CF
DCCI-40 5-苯基-戊-2,4-二烯基 CF
DCCI-41 4-异丙基氧基羰基氨基-肉桂基 CF
DCCI-42 3-萘-2-基-烯丙基 CF
DCCI-43 3-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-烯丙基 CF
DCCI-44 3-(5-氯-吡啶-2-基)-烯丙基 CF
DCCI-45 3-吡啶-4-基-烯丙基 CF
DCCI-46 3-(2-氯-吡啶-4-基)-烯丙基 CF
DCCI-47 4-氯苄基 CC1
 
DCCI-48 肉桂基 CC1
DCCI-49 4-氯肉桂基 CC1
DCCI-50 4-氟肉桂基 CC1
DCCI-51 4-溴肉桂基 CC1
DCCI-52 4-三氟甲基肉桂基 CC1
DCCI-53 4-三氟甲氧基肉桂基 CC1
DCCI-54 4-五氟乙氧基肉桂基 CC1
DCCI-55 4-甲氧基肉桂基 CC1
DCCI-56 4-乙氧基肉桂基 CC1
DCCI-57 4-氰基肉桂基 CC1
DCCI-58 3-(6-氯-吡啶-3-基)-烯丙基 CC1
DCCI-59 3-(4-氯苯基)-丁-2-烯基 CC1
DCCI-60 3-(4-氯苯基)-3-氟-烯丙基 CC1
DCCI-61 3-氯-4-氟-肉桂基 CC1
DCCI-62 3,5-二氯-肉桂基 CC1
DCCI-63 5-苯基-戊-2,4-二烯基 CC1
DCCI-64 4-异丙基氧基羰基氨基-肉桂基 CC1
DCCI-65 3-萘-2-基-烯丙基 CC1
DCCI-66 3-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-烯丙基 CC1
DCCI-67 3-(5-氯-吡啶-2-基)-烯丙基 CC1
DCCI-68 3-吡啶-4-基-烯丙基 CC1
DCCI-69 3-(2-氯-吡啶-4-基)-烯丙基 CC1
DCCI-70 4-氯苄基 CBr
DCCI-71 肉桂基 CBr
DCCI-72 4-氯肉桂基 CBr
DCCI-73 4-氟肉桂基 CBr
DCCI-74 4-溴肉桂基 CBr
DCCI-75 4-三氟甲基肉桂基 CBr
DCCI-76 4-三氟甲氧基肉桂基 CBr
DCCI-77 4-五氟乙氧基肉桂基 CBr
DCCI-78 4-甲氧基肉桂基 CBr
DCCI-79 4-乙氧基肉桂基 CBr
DCCI-80 4-氰基肉桂基 CBr
DCCI-81 3-(6-氯-吡啶-3-基)-烯丙基 CBr
DCCI-82 3-(4-氯苯基)-丁-2-烯基 CBr
DCCI-83 3-(4-氯苯基)-3-氟-烯丙基 CBr
DCCI-84 3-氯-4-氟-肉桂基 CBr
DCCI-85 3,5-二氯-肉桂基 CBr
DCCI-86 5-苯基-戊-2,4-二烯基 CBr
DCCI-87 4-异丙基氧基羰基氨基-肉桂基 CBr
DCCI-88 3-萘-2-基-烯丙基 CBr
DCCI-89 3-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-烯丙基 CBr
DCCI-90 3-(5-氯-吡啶-2-基)-烯丙基 CBr
 
DCCI-91 3-吡啶-4-基-烯丙基 CBr
DCCI-92 3-(2-氯-吡啶-4-基)-烯丙基 CBr
DCCI-93 4-氯苄基 CCN
DCCI-94 肉桂基 CCN
DCCI-95 4-氯肉桂基 CCN
DCCI-96 4-氟肉桂基 CCN
DCCI-97 4-溴肉桂基 CCN
DCCI-98 4-三氟甲基肉桂基 CCN
DCCI-99 4-三氟甲氧基肉桂基 CCN
DCCI-100 4-五氟乙氧基肉桂基 CCN
DCCI-101 4-甲氧基肉桂基 CCN
DCCI-102 4-乙氧基肉桂基 CCN
DCCI-103 4-氰基肉桂基 CCN
DCCI-104 3-(6-氯-吡啶-3-基)-烯丙基 CCN
DCCI-105 3-(4-氯苯基)-丁-2-烯基 CCN
DCCI-106 3-(4-氯苯基)-3-氟-烯丙基 CCN
DCCI-107 3-氯-4-氟-肉桂基 CCN
DCCI-108 3,5-二氯-肉桂基 CCN
DCCI-109 5-苯基-戊-2,4-二烯基 CCN
DCCI-110 4-异丙基氧基羰基氨基-肉桂基 CCN
DCCI-111 3-萘-2-基-烯丙基 CCN
DCCI-112 3-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-烯丙基 CCN
DCCI-113 3-(5-氯-吡啶-2-基)-烯丙基 CCN
DCCI-114 3-吡啶-4-基-烯丙基 CCN
DCCI-115 3-(2-氯-吡啶-4-基)-烯丙基 CCN
DCCI-116 4-氯苄基 COMe
DCCI-117 肉桂基 COMe
DCCI-118 4-氯肉桂基 COMe
DCCI-119 4-氟肉桂基 COMe
DCCI-120 4-溴肉桂基 COMe
DCCI-121 4-三氟甲基肉桂基 COMe
DCCI-122 4-三氟甲氧基肉桂基 COMe
DCCI-123 4-五氟乙氧基肉桂基 COMe
DCCI-124 4-甲氧基肉桂基 COMe
DCCI-125 4-乙氧基肉桂基 COMe
DCCI-126 4-氰基肉桂基 COMe
DCCI-127 3-(6-氯-吡啶-3-基)-烯丙基 COMe
DCCI-128 3-(4-氯苯基)-丁-2-烯基 COMe
DCCI-129 3-(4-氯苯基)-3-氟-烯丙基 COMe
DCCI-130 3-氯-4-氟-肉桂基 COMe
DCCI-131 3,5-二氯-肉桂基 COMe
DCCI-132 5-苯基-戊-2,4-二烯基 COMe
DCCI-133 4-异丙基氧基羰基氨基-肉桂基 COMe
 
DCCI-134 3-萘-2-基-烯丙基 COMe
DCCI-135 3-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-烯丙基 COMe
DCCI-136 3-(5-氯-吡啶-2-基)-烯丙基 COMe
DCCI-137 3-吡啶-4-基-烯丙基 COMe
DCCI-138 3-(2-氯-吡啶-4-基)-烯丙基 COMe
DCCI-139 4-氯苄基 COCF3
DCCI-140 肉桂基 COCF3
DCCI-141 4-氯肉桂基 COCF3
DCCI-142 4-氟肉桂基 COCF3
DCCI-143 4-溴肉桂基 COCF3
DCCI-144 4-三氟甲基肉桂基 COCF3
DCCI-145 4-三氟甲氧基肉桂基 COCF3
DCCI-146 4-五氟乙氧基肉桂基 COCF3
DCCI-147 4-甲氧基肉桂基 COCF3
DCCI-148 4-乙氧基肉桂基 COCF3
DCCI-149 4-氰基肉桂基 COCF3
DCCI-150 3-(6-氯-吡啶-3-基)-烯丙基 COCF3
DCCI-151 3-(4-氯苯基)-丁-2-烯基 COCF3
DCCI-152 3-(4-氯苯基)-3-氟-烯丙基 COCF3
DCCI-153 3-氯-4-氟-肉桂基 COCF3
DCCI-154 3,5-二氯-肉桂基 COCF3
DCCI-155 5-苯基-戊-2,4-二烯基 COCF3
DCCI-156 4-异丙基氧基羰基氨基-肉桂基 COCF3
DCCI-157 3-萘-2-基-烯丙基 COCF3
DCCI-158 3-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-烯丙基 COCF3
DCCI-159 3-(5-氯-吡啶-2-基)-烯丙基 COCF3
DCCI-160 3-吡啶-4-基-烯丙基 COCF3
DCCI-161 3-(2-氯-吡啶-4-基)-烯丙基 COCF3
DCCI-162 4-氯苄基 CCH3
DCCI-163 肉桂基 CCH3
DCCI-164 4-氯肉桂基 CCH3
DCCI-165 4-氟肉桂基 CCH3
DCCI-166 4-溴肉桂基 CCH3
DCCI-167 4-三氟甲基肉桂基 CCH3
DCCI-168 4-三氟甲氧基肉桂基 CCH3
DCCI-169 4-五氟乙氧基肉桂基 CCH3
DCCI-170 4-甲氧基肉桂基 CCH3
DCCI-171 4-乙氧基肉桂基 CCH3
DCCI-172 4-氰基肉桂基 CCH3
DCCI-173 3-(6-氯-吡啶-3-基)-烯丙基 CCH3
DCCI-174 3-(4-氯苯基)-丁-2-烯基 CCH3
DCCI-175 3-(4-氯苯基)-3-氟-烯丙基 CCH3
DCCI-176 3-氯-4-氟-肉桂基 CCH3
 
DCCI-177 3,5-二氯-肉桂基 CCH3
DCCI-178 5-苯基-戊--2,4-二烯基 CCH3
DCCI-179 4-异丙基氧基羰基氨基-肉桂基 CCH3
DCCI-180 3-萘-2-基-烯丙基 CCH3
DCCI-181 3-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-烯丙基 CCH3
DCCI-182 3-(5-氯-吡啶-2-基)-烯丙基 CCH3
DCCI-183 3-吡啶-4-基-烯丙基 CCH3
DCCI-184 3-(2-氯-吡啶-4-基)-烯丙基 CCH3
DCCI-185 4-氯苄基 CCF3
DCCI-186 肉桂基 CCF3
DCCI-187 4-氯肉桂基 CCF3
DCCI-188 4-氟肉桂基 CCF3
DCCI-189 4-溴肉桂基 CCF3
DCCI-190 4-三氟甲基肉桂基 CCF3
DCCI-191 4-三氟甲氧基肉桂基 CCF3
DCCI-192 4-五氟乙氧基肉桂基 CCF3
DCCI-193 4-甲氧基肉桂基 CCF3
DCCI-194 4-乙氧基肉桂基 CCF3
DCCI-195 4-氰基肉桂基 CCF3
DCCI-196 3-(6-氯-吡啶-3-基)-烯丙基 CCF3
DCCI-197 3-(4-氯苯基)-丁-2-烯基 CCF3
DCCI-198 3-(4-氯苯基)-3-氟-烯丙基 CCF3
DCCI-199 3-氯-4-氟-肉桂基 CCF3
DCCI-200 3,5-二氯-肉桂基 CCF3
DCCI-201 5-苯基-戊-2,4-二烯基 CCF3
DCCI-202 4-异丙基氧基羰基氨基-肉桂基 CCF3
DCCI-203 3-萘-2-基-烯丙基 CCF3
DCCI-204 3-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-烯丙基 CCF3
DCCI-205 3-(5-氯-吡啶-2-基)-烯丙基 CCF3
DCCI-206 3-吡啶-4-基-烯丙基 CCF3
DCCI-207 3-(2-氯-吡啶-4-基)-烯丙基 CCF3
表DCCII提供通式Icb的207种化合物,其中T1是S,T2是CR4e,T3是N以及R8和R4e的值给出在表3中。
表DCCIII提供通式Icc的207种化合物,其中T1是S,T2是CR4e,T3是N以及R8和R4e的值给出在表3中。
表DCCIV提供通式Icd的207种化合物,其中T1是S,T2是CR4e,T3是N以及R8和R4e的值给出在表3中。
表DCCV提供通式Ice的207种化合物,其中T1是S,T2是CR4e,T3是N以及R8和R4e的值给出在表3中。
表DCCVI提供通式Icf的207种化合物,其中T1是S,T2是CR4e,T3是N以及R8和R4e的值给出在表3中。
表DCCVII提供通式Icg的207种化合物,其中T1是S,T2是CR4e,T3是N以及R8和R4e的值给出在表3中。
表DCCVIII提供通式Ich的207种化合物,其中T1是S,T2是CR4e,T3是N以及R8和R4e的值给出在表3中。
表DCCIX提供通式Ici的207种化合物,其中T1是S,T2是CR4e,T3是N以及R8和R4e的值给出在表3中。
表DCCX提供通式Icj的207种化合物,其中T1是S,T2是CR4e,T3是N以及R8和R4e的值给出在表3中。
表DCCXI提供通式Ick的207种化合物,其中T1是S,T2是CR4e,T3是N以及R8和R4e的值给出在表3中。
表DCCXII提供通式Ic1的207种化合物,其中T1是S,T2是CR4e,T3是N以及R8和R4e的值给出在表3中。
表DCCXIII提供通式Icm的207种化合物,其中T1是S,T2是CR4e,T3是N以及R8和R4e的值给出在表3中。
表DCCXIV提供通式Icn的207种化合物,其中T1是S,T2是CR4e,T3是N以及R8和R4e的值给出在表3中。
表DCCXV提供通式Ico的207种化合物,其中T1是S,T2是CR4e,T3是N以及R8和R4e的值给出在表3中。
表DCCXVI提供通式Icp的207种化合物,其中T1是S,T2是CR4e,T3是N以及R8和R4e的值给出在表3中。
表DCCXVII提供通式Icq的207种化合物,其中T1是S,T2是CR4e,T3是N以及R8和R4e的值给出在表3中。
表DCCXVIII提供通式Ir的207种化合物,其中T1是S,T2是CR4e,T3是N以及R8和R4e的值给出在表3中。
表DCCXIX提供通式Ics的207种化合物,其中T1是S,T2是CR4e,T3是N以及R8和R4e的值给出在表3中。
表DCCXX提供通式Ict的207种化合物,其中T1是S,T2是CR4eT3是N以及R8和R4e的值给出在表3中。
表DCCXXI提供通式Icu的207种化合物,其中T1是S,T2是CR4e,T3是N以及R8和R4e的值给出在表3中。
表DCCXXII提供通式Icv的207种化合物,其中T1是S,T2是CR4e,T3是N以及R8和R4e的值给出在表3中。
表DCCXXIII提供通式Icw的207种化合物,其中T1是S,T2是CR4e,T3是N以及R8和R4e的值给出在表3中。
表DCCXXIV提供通式Icx的207种化合物,其中T1是S,T2是CR4e,T3是N以及R8和R4e的值给出在表3中。
表DCCXXV提供通式Icy的207种化合物,其中T1是S,T2是CR4e,T3是N以及R8和R4e的值给出在表3中。
表DCCXXVI提供通式Icz的207种化合物,其中T1是S,T2是CR4e,T3是N以及R8和R4e的值给出在表3中。
表DCCXXVII提供通式Ida的207种化合物,其中T1是S,T2是CR4e,T3是N以及R8和R4e的值给出在表3中。
表DCCXXVIII提供通式Idb的207种化合物,其中T1是S,T2是CR4e,T3是N以及R8和R4e的值给出在表3中。
表DCCXXIX提供通式Idc的207种化合物,其中T1是S,T2是CR4e,T3是N以及R8和R4e的值给出在表3中。
表DCCXXX提供通式Idd的207种化合物,其中T1是S,T2是CR4e,T3是N以及R8和R4e的值给出在表3中。
表DCCXXXI提供通式Ide的207种化合物,其中T1是S,T2是CR4e,T3是N以及R8和R4e的值给出在表3中。
表DCCXXXII提供通式Idf的207种化合物,其中T1是S,T2是CR4e,T3是N以及R8和R4e的值给出在表3中。
表DCCXXXIII提供通式Idg的207种化合物,其中T1是S,T2是CR4e,T3是N以及R8和R4e的值给出在表3中。
表DCCXXXIV提供通式Idh的207种化合物,其中T1是S,T2是CR4e,T3是N以及R8和R4e的值给出在表3中。
表DCCXXXV提供通式Idi的207种化合物,其中T1是S,T2是CR4e,T3是N以及R8和R4e的值给出在表3中。
表DCCXXXVI提供通式Idj的207种化合物,其中T1是S,T2是CR4e,T3是N以及R8和R4e的值给出在表3中。
表DCCXXXVII提供通式Idk的207种化合物,其中T1是S,T2是CR4e,T3是N以及R8和R4e的值给出在表3中。
表DCCXXXVIII提供通式Id1的207种化合物,其中T1是S,T2是CR4e,T3是N以及R8和R4e的值给出在表3中。
表DCCXXXIX提供通式Idm的207种化合物,其中T1是S,T2是CR4e,T3是N以及R8和R4e的值给出在表3中。
表DCCXL提供通式Idn的207种化合物,其中T1是S,T2是CR4e,T3是N以及R8和R4e的值给出在表3中。
表DCCXLI提供通式Ido的207种化合物,其中T1是S,T2是CR4e,T3是N以及R8和R4e的值给出在表3中。
表DCCXLII提供通式Idp的207种化合物,其中T1是S,T2是CR4e,T3是N以及R8和R4e的值给出在表3中。
表DCCXLIII提供通式Idq的207种化合物,其中T1是S,T2是CR4e,T3是N以及R8和R4e的值给出在表3中。
表DCCXLIV提供通式Idr的207种化合物,其中T1是S,T2是CR4e,T3是N以及R8和R4e的值给出在表3中。
表DCCXLV提供通式Ids的207种化合物,其中T1是S,T2是CR4e,T3是N以及R8和R4e的值给出在表3中。
表DCCXLVI提供通式Idt的207种化合物,其中T1是S,T2是CR4e,T3是N以及R8和R4e的值给出在表3中。
表DCCXLVII提供通式Idu的207种化合物,其中T1是S,T2是CR4e,T3是N以及R8和R4e的值给出在表3中。
表DCCXLVIII提供通式Idv的207种化合物,其中T1是S,T2是CR4e,T3是N以及R8和R4e的值给出在表3中。
表DCCIL提供通式Idw的207种化合物,其中T1是S,T2是CR4e,T3是N以及R8和R4e的值给出在表3中。
表DCCL提供通式Idx的207种化合物,其中T1是S,T2是CR4e,T3是N以及R8和R4e的值给出在表3中。
表DCCLI提供通式的207种化合物,其中T1是S,T2是CR4e,T3是N以及R8和R4e的值给出在表3中。
表DCCLII提供通式Idz的207种化合物,其中T1是S,T2是CR4e,T3是N以及R8和R4e的值给出在表3中。
表DCCLIII提供通式Iea的207种化合物,其中T1是S,T2是CR4e,T3是N以及R8和R4e的值给出在表3中。
表DCCLIV提供通式Ieb的207种化合物,其中T1是S,T2是CR4e,T3是N以及R8和R4e的值给出在表3中。
表DCCLV提供通式Iec的207种化合物,其中T1是S,T2是CR4e,T3是N以及R8和R4e的值给出在表3中。
表DCCLVI提供通式Ied的207种化合物,其中T1是S,T2是CR4eT3是N以及R8和R4e的值给出在表3中。
表DCCLVII提供通式Iee的207种化合物,其中T1是S,T2是CR4e,T3是N以及R8和R4e的值给出在表3中。
表DCCLVIII提供通式Ief的207种化合物,其中T1是S,T2是CR4e,T3是N以及R8和R4e的值给出在表3中。
表DCCLIX提供通式Ieg的207种化合物,其中T1是S,T2是CR4eT3是N以及R8和R4e的值给出在表3中。
表DCCLX提供通式Ieh的207种化合物,其中T1是S,T2是CR4e,T3是N以及R8和R4e的值给出在表3中。
表DCCLXI提供通式Iei的207种化合物,其中T1是S,T2是CR4e,T3是N以及R8和R4e的值给出在表3中。
表DCCLXII提供通式Iej的207种化合物,其中T1是S,T2是CR4e,T3是N以及R8和R4e的值给出在表3中。
表DCCLXIII提供通式Iek的207种化合物,其中T1是S,T2是CR4e,T3是N以及R8和R4e的值给出在表3中。
表DCCLXIV提供通式Iel的207种化合物,其中T1是S,T2是CR4e,T3是N以及R8和R4e的值给出在表3中。
表DCCLXV提供通式Iem的207种化合物,其中T1是S,T2是CR4e,T3是N以及R8和R4e的值给出在表3中。
表DCCLXVI提供通式Ien的207种化合物,其中T1是S,T2是CR4e,T3是N以及R8和R4e的值给出在表3中。
表DCCLXVII提供通式Ieo的207种化合物,其中T1是S,T2是CR4e,T3是N以及R8和R4e的值给出在表3中。
使用LCMS:LC5(或LCMS:LC3;在表4中有*的保留时间)对于表I-DCCLXVII中的所选择化合物获得质谱数据:254nm-梯度10%A至100% B A=H2O+0.01%HCOOH B=CH3CN/CH3OH+0.01%HCOOH正电喷雾150-1000m/z。
数据示于表4中。
表4
 
化合物 LCMS(保留时间,min) LCMS(M+H) m.pt.
I-26 1′44* 400
I-29 1′49* 434
I-30 1′52* 450
I-210 1′54* 416
I-213 1′55* 450
I-214 1′59* 466
I-233 1′45* 400
I-236 1′52* 434
I-237 1′49* 450
II-26 1′49* 463
II-29 1′54* 497
II-30 1′58* 513
II-210 1′98 479
II-213 2′13 513
II-214 2′13 529
III-3 2′46 479
 
III-6 2′13 513
III-7 2′31 529
III-26 2′42 497
III-29 2′64 531
III-30 2′63 547
III-210 2′26 513
III-210N-氧化物 2′36 529
III-213 2′40 547
III-214 2′40 563
III-233 2′12 497
III-236 2′20 531
III-237 2′27 547
III-302 2′40 493
III-325 2′63 547
III-328 2′47 581
III-329 2′46 597
V-26 2′65 531
V-29 2′75 565
V-30 2′60 581
V-209 2′33 513
V-210 2′83 547
V-213 2′62 581
V-214 2′41 597
V-233 2′19 531
V-236 2′28 565
V-237 2′84 581
V-509 1′82* 565
VIII-26 1′55* 481
VIII-29 1′59* 515
VIII-30 1′63* 531
VIII-210 1′57* 497
VIII-213 1′77* 531
VIII-214 1′61* 547
XX-26 1′64* 532
XX-29 1′67* 566
XX-30 1′69* 582
 
XX-210 2′72 548
XX-213 1′74* 582
XX-214 1′75* 598
XX-233 2′54 532
XX-236 1′65* 566
XX-237 1′69* 582
CIII-49 208
CIII-52 91-93
CIII-53 78-80
CIII-210 95-96
CIII-214 81-83
CIII-555 107
CCIII-3 1′91 479
CCIII-6 2′02 513
CCIII-7 1′74 529
CCCI-3 1′77 382
CCCIII-3 1′98 479
CCCIII-26 2′04 497
CCCIII-29 2′15 531
CCCIII-30 2′19 547
CCCV-3 2′24 513
CCCV-26 2′32 531
CCCV-29 2′42 565
CCCV-30 2′45 581
CCCVI-3 2′30 603
CDIII-49 1′56* 514
CDIII-52 1′60* 548
CDIII-53 1′62* 564
CDV-49 1′66* 548
CDV-52 1′72* 582
DIII-3 2′32 480
DIII-210 2′41 514
DV-3 2′17 514
DV-210 2′47 582
DV-213 2′37 548
DV-214 2′51 598
DCIII-3 81-82
 
DCIII-6 73-77
DCIII-7 70-74
DCIII-49 69-72
DCIII-52 75
DCIII-53 70
DCV-53 62
本发明的化合物能够以各种方式制得。例如,按照在反应历程I中所示。
反应历程I
因此式1的化合物可以由式2的化合物与式R8-L的烷基化剂,其中L是氯、溴、碘或磺酸酯(例如甲磺酸酯或甲苯磺酸酯)或类似的离去基团,在环境温度至100℃之间的温度下,典型地65℃下,在有机溶剂如二氯甲烷、氯仿或1,2-二氯乙烷中在叔胺碱如三乙胺或二异丙基乙胺存在下和任选被由卤化物盐如碘化钠、碘化钾或碘化四丁铵催化的反应来合成。
另外地,式2的化合物可以与式RCHO的醛在环境温度至100℃之间的温度下在有机溶剂如四氢呋喃或乙醇或溶剂的混合物中,在还原剂如硼烷-吡啶配合物,硼氢化钠,(三乙酰氧基)氢硼化钠,氰基硼氢化钠或类似物存在下进行反应,来制备其中R8是CH2-R的式1的化合物。
另外地,式2的化合物可以与多聚甲醛和式R-B(OH)2的硼酸在环境温度至100℃之间的温度下在有机溶剂如乙醇,1,4-二噁烷或水中进行反应,生产其中R8是CH2-R的通式1化合物。
式2的化合物可以由式3的化合物与酸如三氟乙酸在环境温度下在有机溶剂如二氯甲烷、氯仿或1,2-二氯乙烷中反应,随后该反应混合物用无机碱如碳酸钠、碳酸氢钠或类似化合物的水溶液中和来获得。
式3的化合物可以由式4的化合物与合适的亲电物质反应来获得。其中Y是羰基的式3的化合物可以由式4的化合物与式R1-C(o)-z的羧酸衍生物,其中Z是氯、羟基、烷氧基或酰氧基,在0℃至150℃之间的温度下,任选在有机溶剂如二氯甲烷、氯仿或1,2-二氯乙烷中,任选在叔胺碱如三乙胺或二异丙基乙胺和任选在偶联剂如二环己基碳二亚胺存在下进行反应来形成。其中Y是羰基和R1是式R′-NH-的氨基取代基的式3的化合物可以由式4的化合物与式R′-N=C=O的异氰酸酯在类似条件下反应来形成。其中Y是式S(O)q的基团的式3化合物可以在类似条件下用式R1-S(O)q-Cl的化合物处理式4的化合物来形成。其中Y是硫代羰基和R1是式R′-NH-的氨基取代基的式3的化合物可以由式3的化合物与式R′-N=C=S的异硫氰酸酯在类似条件下反应来形成。另外地,其中Y是硫代羰基和R1是碳取代基的式3的化合物可以通过用合适的硫化试剂如Lawesson试剂处理其中Y是羰基和R1是碳取代基的式3的化合物来形成。
在上述过程中,式R1-C(O)-Z的酸衍生物,式R′-N=C=O的异氰酸酯,式R′-N=C=S的异硫氰酸酯和式R1-S(O)q-Cl的硫亲电子试剂是已知的化合物或可以由所属技术领域的专业人员利用已知的方法从已知的化合物形成。
按照描述在WO-0027845中的方法,式4的化合物可以通过式5的化合物与合适的还原剂如三叔丁氧基氢化铝锂或类似氢化物或烷氧基氢化物在有机溶剂如在二噁烷中或在100℃至125℃之间的温度下进行反应来获得。
式5的化合物可以按照在WO00/27845中描述的方法,从式6的化合物获得。
式6的化合物可以按照由Bremner等人在Synthesis 1991,528中描述的方法来获得。
式5和6的化合物是已知的化合物或可以利用所属技术领域的专业人员已知的方法从已知化合物形成。
式2,3和4的某些化合物是新化合物,直接构成了本发明的其它方面。
另外地,式1的化合物可以通过在反应历程II中概括的反应来制备
反应历程II
Figure A200910139118D01301
因此式1A的化合物可以由式7的化合物与式R8-L的烷基化剂,其中L是氯、溴、碘或磺酸酯(例如甲磺酸酯或甲苯磺酸酯)或类似的离去基团,在环境温度至100℃之间的温度下,典型地65℃下,在有机溶剂如二氯甲烷、氯仿或1,2-二氯乙烷中在叔胺碱如三乙胺或二异丙基乙胺存在下和任选被由卤化物盐如碘化钠、碘化钾或碘化四丁铵催化的反应来合成。
另外地,式7的化合物可以与式RCHO的醛在环境温度至100℃之间的温度下在有机溶剂如四氢呋喃或乙醇或溶剂的混合物中,在还原剂如硼烷-吡啶配合物、硼氢化钠、(三乙酰氧基)氢硼化钠、氰基硼氢化钠或类似物存在下进行反应,来制备其中R8是CH2-R的式1A的化合物。
另外地,通式7的化合物可以与多聚甲醛和式R-B(OH)2的硼酸在环境温度至100℃之间的温度下在有机溶剂如乙醇、1,4-二噁烷或水中进行反应,生产其中R8是CH2-R的通式1A化合物。
式7的化合物可以由式8的化合物与酸如三氟乙酸在环境温度下在有机溶剂如二氯甲烷、氯仿或1,7-二氯乙烷中反应,随后该反应混合物用无机碱如碳酸钠、碳酸氢钠或类似化合物的水溶液中和来获得。
式8的化合物可以由式9的化合物与合适的亲电物质反应来获得。其中Y是羰基的式8的化合物可以由式9的化合物与式R1-C(O)-Z的羧酸衍生物,其中Z是氯、羟基、烷氧基或酰氧基,在0℃至150℃之间的温度下,任选在有机溶剂如二氯甲烷、氯仿或1,2-二氯乙烷中,任选在叔胺碱如三乙胺或二异丙基乙胺和任选在偶联剂如二环己基碳二亚胺存在下进行反应来形成。其中Y是羰基和R1是式R′-NH-的氨基取代基的式8的化合物可以由式9的化合物与式R′-N=C=O的异氰酸酯在类似条件下反应来形成。其中Y是式S(O)q的基团的式8的化合物可以在类似条件下用式R1-S(O)q-Cl的化合物处理式9的化合物来形成。其中Y是硫代羰基和R1是式R′-NH-的氨基取代基的式8的化合物可以由式8的化合物与式R′-N=C=S的异硫氰酸酯在类似条件下反应来形成。另外地,其中Y是硫代羰基和R1是碳取代基的式8的化合物可以通过用合适的硫化试剂如Lawesson试剂处理其中Y是羰基和R1是碳取代基的式8的化合物来形成。
在上述过程中,式R1-C(O)-Z的酸衍生物,式R′-N=C=O的异氰酸酯,式R′-N=C=S的异硫氰酸酯和式R1-S(O)q-Cl的硫亲电子试剂是已知的化合物或可以由所属技术领域的专业人员利用已知的方法从已知的化合物形成。
按照描述在WO00/27845中的方法,通式9的化合物可以通过通式10的化合物与合适的还原剂如三叔丁氧基氢化铝锂或类似氢化物或烷氧基氢化物在有机溶剂如在二噁烷中或在100℃至125℃之间的温度下进行反应来获得。
按照已知的方法,通式10的化合物可以从通式11和12的化合物获得。
通式10、11和12的化合物是已知的化合物或可以利用所属技术领域的专业人员已知的方法从已知化合物形成。
通式7、8和9的某些化合物是新化合物,直接构成了本发明的其它方面。
通式1的化合物也能够通过在反应历程III中描述的路线来制备:
反应历程III
Figure A200910139118D01331
通式16和17的化合物是已知的化合物或可以利用所属技术领域的专业人员已知的方法从已知化合物形成。
通式13、14和15的某些化合物是新化合物,直接构成了本发明的其它方面。
通式I的其它化合物可以通过反应历程IV的路线来制备。
反应历程IV
Figure A200910139118D01341
式1C的化合物可以由式22的化合物与式R8-L的烷基化剂,其中L是氯、溴、碘或磺酸酯(例如甲磺酸酯或甲苯磺酸酯)或类似的离去基团,在环境温度至100℃之间的温度下,典型地在环境温度下,在有机溶剂如乙腈、二甲基甲酰胺、二氯甲烷、氯仿或1,2-二氯乙烷中在叔胺碱如三乙胺或二异丙基乙胺存在下和任选被由卤化物盐如碘化钠、碘化钾或碘化四丁铵催化的反应来合成。
式22的化合物可以由式23的化合物与酸如三氟乙酸和还原剂如三乙基硅烷在环境温度中在有机溶剂如二氯甲烷、氯仿或1,2-二氯乙烷中反应,随后该反应混合物用无机碱如碳酸钠、碳酸氢钠或类似化合物的水溶液中和来获得。
通式23的化合物可以通过将通式24的化合物在Heck条件下在催化剂如乙酸钯,任选的配体如三苯膦或/和添加剂如四丁铵溴化物和碱如三乙胺存在下在有机溶剂如四氢呋喃、乙腈或二甲基甲酰胺中在50℃到140℃之间的温度下环化来获得。
式24的化合物可以由式25的化合物与合适的亲电物质反应来获得。其中Y是羰基的式24的化合物可以由式25的化合物与式R1-C(O)-Z的羧酸衍生物,其中Z是氯、羟基、烷氧基或酰氧基,在0℃至150℃之间的温度下,任选在有机溶剂如二氯甲烷、氯仿或1,2-二氯乙烷中,任选在叔胺碱如三乙胺或二异丙基乙胺和任选在偶联剂如二环己基碳二亚胺存在下进行反应来形成。其中Y是羰基和R1是式R′-NH-的氨基取代基的式24的化合物可以由式25的化合物与式R′-N=C=O的异氰酸酯在类似条件下反应来形成。其中Y是式S(O)q的基团的式1C的化合物可以在类似条件下用式R1-S(O)q-Cl的化合物处理式22的化合物来形成。其中Y是硫代羰基和R1是式R′-NH-的氨基取代基的式24的化合物可以由式25的化合物与式R′-N=C=S的异硫氰酸酯在类似条件下反应来形成。另外地,其中Y是硫代羰基和R1是碳取代基的式24的化合物可以通过用合适的硫化试剂如Lawesson试剂处理其中Y是羰基和R1是碳取代基的式24的化合物来形成。
在上述过程中,式R1-C(O)-Z的酸衍生物、式R′-N=C=O的异氰酸酯,式R′-N=C=S的异硫氰酸酯和式R1-S(O)q-Cl的硫亲电子试剂是已知的化合物或可以由所属技术领域的专业人员利用已知的方法从已知的化合物形成。
通式25的化合物可以通过用通式26的化合物将通式27的化合物(其中如果需要,该氨基可以例如通过用酰基加以保护,该酰基可以在反应之后被除去)在碱如氢化钠、氢化铝锂或叔丁氧基钾的存在下,在-78℃到100℃之间的温度下在有机溶剂如四氢呋喃或二甲基甲酰胺中加以烷基化来合成。通式25、26和27的化合物是已知的化合物或可以利用所属技术领域的专业人员已知的方法从已知化合物形成。
通式22、23和24的某些化合物是新型化合物,直接构成了本发明的其它方面。
其中R2和R3不是氢的通式I的化合物可以通过描述在WO03/106457中的路线来制备。因此,例如,分别属于通式26或36的化合物(其中与离去基团X相邻的碳原子携带基团R2和R3)的通式26a或36a的化合物可以使用将通式26或36的化合物分别转化成通式I的化合物所描述的方法,被转化成通式I的化合物。
其中环T是杂芳族环(如嘧啶或噻吩)的化合物可以通过在反应历程V或反应历程VI(两者以分子内Heck反应为基础)中所示的路线,根据例如在Organic Reactions(New York)(2002),60,157所述的合成路线来制备:
反应历程V
Figure A200910139118D01361
反应历程VI
Figure A200910139118D01371
以上方法,特别是反应历程V可以根据本领域中的技术人员的常识来加以变化。因此,例如对于其中环T是噻吩环的通式1的化合物可以通过在反应历程VII中概括的方法来合成。
因此,通式1D的化合物可以通过本身已知的方法用通式R8-L的试剂将通式42的化合物加以烷基化来合成。
通式42的化合物可以通过通式43的化合物与还原剂如三乙基硅烷、硼氢化钠、氰基硼氢钠或硼烷在酸如三氟乙酸存在下在有机溶剂如二氯甲烷中在-10℃到80℃之间的温度下进行反应来获得。
通式43的化合物可以利用本身已知的方法,通过通式44的化合物与合适的亲电子物质反应来合成。
通式44的化合物可以通过在0℃-80℃之间的温度下在有机溶剂如甲醇或乙醇与水的混合物中用合适的碱如碳酸钾处理通式45的化合物来制备。
通式45的化合物可以通过将通式46的化合物在Heck条件下,典型地在催化剂如乙酸钯(II),任选的配体如三苯膦或/和添加剂如四丁溴化铵和碱如三乙胺存在下在有机溶剂如四氢呋喃、乙腈、二甲基甲酰胺、N-甲基-吡咯烷酮或二甲基乙酰胺中在20℃到140℃之间的温度下加以环化来合成。
通式46的化合物可以通过让通式47的化合物与已知的醇8(J.Org.Chem.2001,66,5545-5551)在Mitsunobu条件下,典型地通过使用膦如三苯膦和偶氮化合物如偶氮二羧酸二乙基酯或偶氮二羧酸二异丙基酯,在有机溶剂如四氢呋喃或甲苯中在0℃-80℃之间的温度下进行偶联来合成。
通式46和47的化合物是已知的化合物或可以利用所属技术领域的专业人员已知的方法从已知化合物形成。
通式42、43和44的某些化合物是新化合物,直接构成了本发明的其它方面。
反应历程VII
Figure A200910139118D01391
本领域中的技术人员会容易地认识到,通式1的其它化合物可以使用在反应历程VII中所述的方法来制备。
式(I)的化合物可用于抗击和控制害虫如鳞翅目、双翅目、半翅目、缨尾目、直翅目、网翅目、鞘翅目、蚤目、膜翅目和等翅目以及其它的无脊椎的害虫,例如,螨虫,线虫和软体动物害虫的侵害。昆虫,螨虫,线虫和软体动物在以下总称为害虫。可以用本发明化合物抗击和控制的害虫包括与农业(该术语包括食用和纤维产品的作物种植),园艺和畜牧业,陪伴动物,林业以及植物来源的产品(如水果,谷粒和木料)的贮存有关的那些害虫;与人造结构的损坏以及人类和动物的疾病的传播有关的那些害虫;以及讨厌的害虫(如苍蝇)。
可以由式(I)的化合物控制的害虫类的例子包括:桃蚜(Myzuspersicae)(aphid),棉蚜(aphid),豆卫矛蚜(aphid),草盲蝽属(capsids),石蛛属(capsids),褐飞虱(planthopper),黑尾叶蝉(Nephotettixc incticeps(叶跳虫)),绿蝽属(九香虫),Euschistusspp.(九香虫),稻缘蝽属(九香虫),西花蓟马(thrip),蓟马属(蓟马),马铃薯叶甲(马铃薯甲虫),棉铃象(棉铃象虫),肾圆盾蚧属(scaleinsects),粉虱属(白色苍蝇),甘薯粉虱(粉虱),欧洲玉米螟(Europeancorn borer),棉贪夜蛾(棉树叶虫),烟芽夜蛾(烟草夜蛾幼虫),棉铃虫(棉铃虫),谷食夜蛾(棉铃虫),棉卷叶野螟(cotton leaf roller),欧洲粉蝶(white butterfly),小菜蛾(diamond back moth),地夜蛾属(cutworms),二化螟(rice stem borer),东亚飞蝗(locust),Chortiocetes terminifera(蝗虫),Diabrotica spp.(根虫),苹果全爪螨(苹果红蜘蛛),柑橘全爪螨(柑桔红蜘蛛),二斑叶螨(棉红蜘蛛),朱砂叶螨(胭脂红蛛螨),柑桔皱叶刺瘿螨(桔锈螨),侧多食跗线螨(广明螨),短须螨属(扁平螨类),微小牛蜱(具环方头蜱),变异革蜱(美洲犬蜱),猫栉首蚤指名亚种(Ctenocephalides felis)(猫蚤),斑潜蝇属(潜叶蝇),家蝇(家蝇),埃及伊蚊(蚊科),按蚊属(蚊科),库蚊属(蚊科),绿蝇属(绿头苍蝇),德国小蠊(蟑螂),美洲大蠊(蟑螂),东方蜚蠊(蟑螂),澳白蚁科(例如澳白蚁属),木白蚁科(例如新白蚁属),theRhinotermitidae(例如家白蚁,欧洲散白蚁,黄胸散白蚁,南方散白蚁,美国散白蚁,和R.santonensis)和该白蚁科(例如黄球白蚁),火蚁(火蚁),小家蚁(pharaoh′s ant),畜虱属和Linognathus spp.(biting andsucking lice),根结线虫属(root knot nematodes),球异皮线虫属和异皮线虫属(cyst nematodes),短体线虫属(lesion nematodes),Rhodopholus spp.(banana burrowing nematodes),小垫刃线虫属(柑橘线虫),捻转血矛线虫(barber pole worm),Caenorhabditiselegans(vinegar eelworm),毛圆线虫属(胃肠内线虫)和Derocerasreticulatum(鼻涕虫)。
本发明因此提供了抗击并控制昆虫、螨虫、线虫或软体动物的方法,它包括对害虫,害虫的栖息地,或对容易受到害虫侵害的植物使用杀昆虫、杀螨虫、杀线虫或杀软体动物有效量的式(I)的化合物,或含有式(I)的化合物的组合物,式(I)的化合物优选用于抵抗昆虫,螨虫或线虫。
在这里使用的术语“植物”包括幼苗、丛生灌木和树。
为了将式(I)的化合物作为杀虫剂,杀螨剂,杀线虫剂或杀软体动物剂施用于害,害虫的栖息地,或容易受到害虫侵害的植物上,式(I)的化合物通常被配制成组合物,该组合物除包括式(I)的化合物外还包括合适的惰性稀释剂或载体和任选的表面活性剂(SFA)。SFA是能够通过降低界面张力来改进界面(例如,液体/固体,液体/空气或液体/液体界面)的性能和因此导致其它性能(例如分散,乳化和润湿)的变化的化学品。优选的是全部组合物(固体和液体配制料)包括,按重量,0.0001到95%,更优选1到85%,例如5到60%,的式(I)的化合物。组合物一般用于害虫的控制,要求式(I)的化合物是以0.1g-10kg/每公顷,优选1g-6kg/每公顷,更优选1g-1kg/每公顷的比率施用。
当用于拌种时,式(I)的化合物是以0.0001g到10g(例如0.001g或0.05g)的比率,优选0.005g至10g,更优选0.005g到4g,每千克种子,的比率使用。
在本发明的另一个方面,提供杀虫、杀螨虫、杀线虫或杀软体动物的组合物,它包括杀虫、杀螨虫、杀线虫或杀软体动物有效量的式(I)的化合物和合适的载体或稀释剂。组合物优选是杀虫、杀螨虫、杀线虫或杀软体动物组合物。
在本发明的仍然再一个方面提供了在栖息地抗击和控制害虫的方法,它包括用杀害虫、杀螨虫、杀线虫或杀软体动物有效量的包括式(I)的化合物的一种组合物处理该害虫或害虫的栖息地。式(I)的化合物优选抗击昆虫,螨虫或线虫。
组合物能够选自各种剂型,其中包括可粉尘化的粉末(DP),可溶性粉剂(SP),水溶性颗粒剂(SG),水可分散的粒剂(WG),可湿性粉剂(WP),粒剂(GR)(缓慢或快速释放的),可溶性浓缩物(SL),油混溶性液体(OL),超低容量液体(UL),可乳化浓缩物(EC),可分散的浓缩物(DC),乳液(水包油型(EW)和油包水型(EO)),微乳液(ME),悬浮剂(SC),气溶胶,雾化/烟雾配制料,胶囊悬浮液(CS)和种子处理配制料。在任情况下选择的配制料类型将取决于所设想的具体目的以及式(I)的化合物的物理、化学和生物学特性。
可喷粉的粉剂(DP)可以通过将式(I)的化合物与一种或多种固体稀释剂(例如天然粘土,高岭土,叶卉石,膨润土,氧化铝,蒙脱土,硅藻土,白垩,硅藻土,磷酸钙,钙和镁碳酸盐,硫,石灰,面粉,滑石和其它有机和无机固体载体)混合并以机械方式研磨该混合物成为细粉末来制得。
可溶性粉剂(SP)可以通过将式(I)的化合物和一种或多种水溶性的无机盐(如碳酸氢钠,碳酸钠或硫酸镁)或一种或多种水溶性的有机固体(如多糖)和任选的一种或多种润湿剂,一种或多种分散剂或此类试剂的混合物进行混合来制备,以改进水分散性/溶解度。混合物然后研磨成细粉末。类似的组合物也可以制成粒,形成水溶性颗粒剂(SG)。
可湿性粉剂(WP)可以通过将式(I)的化合物和一种或多种固体稀释剂或载体,一种或多种润湿剂和,优选,一种或多种分散剂和任选的一种或多种悬浮剂混合来制备,以促进在液体中的分散。混合物然后研磨成细粉末。类似的组合物也可以制成粒状,形成水可分散的粒料(WG)。
粒剂(GR)可以通过将式(I)的化合物和一种或多种粉末状固体稀释剂或载体的混合物制成粒状,或通过将式(I)的化合物(或它的溶液,在合适的溶剂中)吸附在多孔性粒状材料(如浮石,山软木土,漂白土,硅藻石,硅藻土或磨碎的玉米棒)中或将式(I)的化合物(或它的溶液,在合适的溶剂中)吸附在硬核材料(如沙,硅酸盐,矿物碳酸盐,硫酸盐或磷酸盐)上并干燥(如果必要)来形成。通常用于协助吸收或吸附的试剂包括溶剂(如脂肪族和芳族石油溶剂,醇,醚,酮和酯)和粘着剂(如聚乙酸乙烯酯,聚乙烯醇,糊精,糖和植物油)。一种或多种其它添加剂也包括在粒料中(例如乳化剂,润湿剂或分散剂)。
可分散的浓缩物(DC)可以通过将式(I)的化合物溶于水或有机溶剂如酮,醇或乙二醇醚中来制备。这些溶液可含有表面活性剂(例如改进水稀释或防止在喷雾箱中结晶)。
可乳化的浓缩物(EC)或水包油型乳液(EW)可以通过将式(I)的化合物溶于有机溶剂(任选含有一种或多种润湿剂,一种或多种乳化剂或此类试剂的混合物)中来制备。用于EC中的合适的有机溶剂包括芳族烃(如烷基苯或烷基萘,例如SOLVESSO 100,SOLVESSO 150和SOLVESSO 200;SOLVESSO是注册商标),酮类(如环己酮或甲基环己酮)和醇类(如苄醇,糠醇或丁醇),N-烷基吡咯烷酮类(如N-甲基吡咯烷酮或N-辛基吡咯烷酮),脂肪酸的二甲基酰胺类(如C8-C10脂肪酸二甲基酰胺)和氯化烃类。EC产品可以在添加到水中后自发地乳化,得到具有足够稳定性的乳液,从而可通过合适的设备喷雾。EW的制备包括获得式(I)的化合物,作为液体(如果在室温下它不是液体,则可以在合理的温度下,典型地在70℃下熔化)或在溶液中(将它溶于合适的溶剂中),然后将所形成的液体或溶液在高剪切作用下乳化在含有一种或多种SFA的水中,生产乳液。用于EW的合适溶剂包括植物油,氯化烃类(如氯苯),芳香族溶剂(如烷基苯或烷基萘)和在水中具有低溶解度的其它合适的有机溶剂。
微乳液(ME)可以制通过将水与一种或多种溶剂和一种或多种SFA的掺混物进行混合,自发地生产出热力学稳定的各向同性的液体配制料来制得。式(I)的化合物最初存在于水中或溶剂/SFA掺混物中。用于ME的合适溶剂包括以上对用于EC或用于EW中所描述的那些溶剂。ME可以是水包油型或油包水型体系(该体系的存在可以由导电率测量测定)和适合将水溶性和油溶性杀虫剂混合在同一配制料中。ME适合于稀释到水中,保持为微乳液或形成了普通的水包油型乳液。
悬浮浓缩物(SC)可以包括式(I)的化合物的细分散的不溶性固体颗粒的含水或无水的悬浮液。SC可通过将式(I)的固体化合物在合适的介质中,任选有一种或多种分散剂,进行球磨或珠粒磨,生产该化合物的细颗粒悬浮液来制备。一种或多种润湿剂可以包括在组合物中和包括悬浮剂以降低颗粒沉降的速率。另外地,式(I)的化合物可以进行干磨和添加到含有上述试剂的水中,生产所需的最终产物。
气雾剂包括式(I)的化合物和合适的推进剂(例如正丁烷)。式(I)的化合物也可以溶于或分散于合适的介质(例如水或与水混溶性的液体,如正丙醇)中而得到可用于非增压的、手工操作的喷雾器唧筒中的组合物。
式(I)的化合物能够以干燥状态与烟火混合物进行混合而形成组合物,后者适合于在围蔽空间中产生含有该化合物的烟雾。
胶囊悬浮液(CS)可以与EW配制料的制备类似的方式,但使用附加的聚合阶段,来制备,从而获得油雾雾珠的水性分散体,其中各油滴被聚合物壳包封并含有式(I)的化合物和任选的载体或稀释剂。该聚合物壳可以由界面缩聚反应或由凝聚程序生产。组合物可以允许式(I)的化合物的控制释放和它们可以用于种子处理。式(I)的化合物也可以在可生物降解的聚合物基质中配制,以实现化合物的缓慢的、控制的释放。
组合物可以包括一种或多种添加剂以改进组合物的生物特性(例如通过改进在表面上的润湿,保留或分布;对在所处理表面上的雨水的耐水性;或式(I)的化合物的吸取或迁移性)。此类添加剂包括表面活性剂,以油剂为基础的喷雾添加剂,例如某些矿物油或天然的植物油剂(大豆油和菜籽油),和这些与其它的生物增强助剂(协助或改善式(I)的化合物的作用的成分)的共混物。
式(I)的化合物也可以经过配制用作种子处理剂,例如用作粉末组合物,其中包括用于干种子处理(DS)的粉末,水溶性粉剂(SS)或用于淤浆处理(WS)的水可分散性粉末,或用作液体组合物,后者包括流动性的浓缩物(FS),溶液(LS)或胶囊悬浮液(CS)。DS,SS,WS,FS和LS组合物的制备分别地非常类似于如上所述的DP,SP,WP,SC和DC组合物的制备。用于处理种子的组合物包括协助组合物粘合于种子上的试剂(例如矿物油或成膜性阻隔剂)。
润湿剂,分散剂和乳化剂可以是阳离子,阴离子,两性或非离子类型的SFA。
阳离子类型的合适SFA包括季铵化合物(例如溴化十六烷基三甲铵),咪唑啉和胺盐。
合适的阴离子SFA包括脂肪酸碱金属盐,硫酸脂肪族单酯的盐(例如十二烷硫酸钠),磺化芳香族化合物的盐(例如十二烷基苯磺酸钠,十二烷基苯磺酸钙,丁基萘磺酸盐以及二-异丙基-和三-异丙基-萘磺酸钠的混合物),醚类硫酸盐,醇醚硫酸盐(例如laureth-3-硫酸钠),醚类羧酸盐(例如laureth-3-羧酸钠),磷酸酯(从一种或多种脂肪醇和磷酸(主要为单酯)或五氧化二磷(主要为双酯)之间的反应,例如在月桂醇和四磷酸之间的反应,得到的产物;另外这些产物可以乙氧基化),磺基琥珀酸酯盐,链烷烃或烯烃磺酸盐,氨基乙磺酸盐和木质素磺酸盐。
两性类型的合适SFA包括甜菜碱,丙酸盐和甘氨酸盐。
非离子类型的合适SFA包括烯化氧,如环氧乙烷,环氧丙烷,环氧丁烷或它们的混合物,与脂肪醇(如油醇或十六烷醇)或与烷基酚(如辛基苯酚,壬基酚或辛基甲酚)的缩合产物;从长链脂肪酸或己糖醇酸酐形成的部分酯;该部分酯与环氧乙烷的缩合产物;嵌段共聚物(包括环氧乙烷和环氧丙烷);链烷醇酰胺;简单的酯(例如脂肪酸聚乙二醇酯);氧化胺(例如十二烷基二甲氧化胺);和卵磷脂。
合适的悬浮剂包括亲水胶体(如多糖,聚乙烯吡咯烷酮或羧甲基纤维素钠)和膨胀粘土(如膨润土或绿坡缕石)。
式(I)的化合物可以由施用杀虫化合物的任何已知的方式来施用。例如,它可以,经过配制或未配制,被直接地施用于害虫或害虫的生存场所(如害虫的栖息地,或易于受害虫侵害的生长植物)或施用于植物的任何部分上,包括叶,茎,支或根,施用于种植之前的种子上或施用于植物生长或种植的其它介质(如根周围的土壤,一般来说的土壤,稻田水或溶液培养体系),或被喷雾,涂粉,浸泡施用,作为乳油剂或浆料配制料施用,作为蒸气施用或通过组合物(如微粒状组合物或包在水溶性的袋中的组合物)分配或引入在土壤或含水环境中来施用。
式(I)的化合物也可注射到植物中或使用电力学喷雾技术或其它低容量方法喷雾到植物体上,或地面或空中灌溉系统施用。
用作含水制剂的组合物(水溶液或分散体)一般是以含有高比例的活性成分的浓缩物形式提供,该浓缩物在施用之前被添加到水中。这些浓缩物,它们包括DCs,SCs,ECs,EWs,MEs,SGs,SPs,WPs,WGs和CSs,常常需要经受住长时间的储存并且在储存之后能够添加到水中形成含水制剂,后者在足够的时间中保持均匀以使得它们能够由普通的喷雾设备施用。此类含水制剂可以含有各种量的式(I)的化合物(例如0.0001到10%,按重量),这取决于使用它们的目的。
式(I)的化合物可以与肥料(例如含有氮-,钾-或磷-的肥料)混合物使用。合适的配制料类似包括肥料的粒料。混合物合适地含有至多25wt%的式(I)的化合物。
本发明因此还提供了包括肥料和式(I)的化合物的肥料组合物。
本发明的组合物可以含有具有生物活性的其它化合物,例如微量营养素或具有杀菌活性的化合物,或这些化合物具有植物生长调节,除草,杀虫,杀线虫或杀螨活性。
式(I)的化合物可以是组合物的唯一活性成分或它可以与一种或多种附加活性成分,如杀虫剂,杀真菌剂,增效剂,除草剂或植物生长调节剂进行掺混,若合适的话。附加活性成分可以:提供具有广谱的活性或在生存场所延长持久性的组合物;增效或补充式(I)化合物的活性(例如增加起效的速度或克服排斥性);或有助于克服或防止对各组分的耐受性的产生。具体的附加活性成分取决于组合物的预定用途。合适的杀虫剂的例子包括下列:
a)拟除虫菊酯,如氯菊酯,氯氰菊酯,氰戊菊酯,高氰戊菊酯,溴氰菊酯,氯氟氰菊酯(尤其氯氟氰菊酯),氟氯菊酯,甲氰菊酯,氟氯氰菊酯,七氟菊酯,鱼安全的拟除虫菊酯(例如苄醚菊酯),天然的除虫菊酯,胺菊酯,S-生物烯丙菊酯,五氟苯菊酯,炔酮菊酯或5-苄基-3-呋喃基甲基-(E)-(1R,3S)-2,2-二甲基-3-(2-氧代硫杂戊环-3-叉基甲基)环丙烷羧酸酯;
b)有机磷酸酯,如,丙溴磷,甲丙硫磷,乙酰甲胺磷,甲基对硫磷,保棉磷,甲基内吸磷,庚烯磷,二甲硫吸磷,虫胺磷,久效磷,丙溴磷,三唑磷,甲胺磷,乐果,磷胺,马拉硫磷,毒死蜱,伏杀硫磷,特丁磷,线虫磷,地虫硫磷,甲拌磷,辛硫磷,甲基嘧啶磷,嘧啶磷,杀螟硫磷,噻唑磷或二嗪农;
c)氨基甲酸酯类(包括芳基氨基甲酸酯类),如抗蚜威,唑蚜威,除线威,克百威,呋线威,乙硫苯威,涕灭威,thiofurox,丁硫克百威,噁虫威,仲丁威,残杀威,灭多威或杀线威;
d)苯甲酰脲类,如除虫脲,杀铃脲,氟铃脲,氟虫脲或定虫隆;
e)有机物锡化合物,如三环锡,苯丁锡或三唑锡;
f)吡唑类,如吡螨胺和唑螨酯;
g)大环内酯,如齐墩螨素或密比霉素,例如齐墩螨素,埃玛菌素,齐墩螨素,密比霉素,多杀菌素或印楝素;
h)激素或信息素;
i)有机氯化合物,如硫丹,林丹,滴滴涕,氯丹或狄氏剂(dieldrin);
j)脒类,如杀脒或双虫脒;
k)熏蒸剂,如氯化苦,二氯丙烷,溴甲烷或威百亩;
1)氯烟碱基化合物,如吡虫啉,噻虫啉,啶虫咪,烯啶虫胺或噻虫嗪;
m)二酰基肼,如虫酰肼,chromafenozide或甲氧虫酰肼;
n)二苯醚,如苯虫醚或蚊蝇醚(pyriproxifen);
o)茚虫威;
p)溴虫腈;或
q)吡蚜酮。
除了以上所列的主要化学品类型的杀虫剂,具有特殊用途的其它杀虫剂可以用于该组合物中,如果适合于该组合物的预定用途的话。例如,对于具体农作物的选择性杀虫剂,例如可以使用蛀茎虫有特效的杀虫剂(如杀螟丹)或跳虫有特效的杀虫剂(如噻嗪酮)。另外地,对于特殊的昆虫类/阶段有特效的杀虫剂或杀螨剂也可以包括在该组合物中(例如螨虫卵-幼虫杀灭剂,如四螨嗪,噻唑螨,噻螨酮或三氯杀螨砜;杀螨虫的motilicides,如三氯杀螨醇或可螨特;杀螨剂,如溴螨酯或乙酯杀螨醇;或植物生长调节剂,如hydramethylnon,灭蝇胺,烯虫酯,氟啶脲或除虫脲)。
包括在本发明的组合物中的杀真菌的化合物的例子是(E)-N-甲基-2-[2-(2,5-二甲基苯氧基甲基)苯基]-2-甲氧基-亚胺基乙酰胺(SSF-129),4-溴-2-氰基-N,N-二甲基-6-三氟甲基苯并咪唑-1-磺酰胺,α-[N-(3-氯-2,6-二甲基苯基)-2-甲氧基乙酰胺基]-γ-丁内酯,4-氯-2-氰基-N,N-二甲基-5-对-甲苯基咪唑-1-磺酰胺类(IKF-916,cyamidazosulfamid),3,5-二氯-N-(3-氯-1-乙基-1-甲基-2-氧代丙基)-4-甲基苯甲酰胺(RH-7281,zoxamide),N-烯丙基-4,5-二甲基-2-三甲基甲硅烷基噻吩-3-羧酰胺(MON65500),N-(1-氰基-1,2-二甲基丙基)-2-(2,4-二氯苯氧基)丙酰胺(AC382042),N-(2-甲氧基-5-吡啶基)-环丙烷羧酰胺,acibenzolar(CCA245704),棉铃威,aldimorph,敌菌灵,戊环唑,嘧菌酯,苯霜灵,多菌灵,双苯三唑醇(biloxazol),双苯三唑醇(bitertanol),灭瘟素,糠菌唑,乙嘧酚磺酸酯,敌菌丹,克菌丹,多菌灵,多菌灵羟基氯化物,萎锈灵,环丙酰菌胺,香芹酮(carvone),CGA41396,CGA41397,灭螨猛,百菌清,chlorozolinate,clozylacon,含铜的化合物如王铜、铜oxyquinolate、硫酸铜、树脂酸铜盐和波尔多杀菌剂,霜脲氰,环唑醇,嘧菌环胺,双乙氧咪唑威(debacarb),二-2-吡啶基二硫化物1,1′-二氧化物,苯氟磺胺,哒菌清,氯硝胺,乙霉威,噁醚唑,双苯唑快,氟嘧菌胺,0,0-二异丙基-S-苄基硫代磷酸酯,dimefluazole,dimetconazole,烯酰吗啉,二甲嘧酚、烯唑醇,二硝巴豆鼓酯,二噻农,氯化十二烷基二甲基铵,十二环吗啉,多果定(dodine),多果定(doguadine),克瘟散,氟环唑,乙嘧酚,(Z)-N-苄基-N([甲基(甲基-硫代乙叉基氨基氧基羰基)氨基]硫基)-β-丙氨酸乙基酯,土菌灵,噁唑菌酮,咪唑菌酮(RPA407213),氯苯嘧啶醇,腈苯唑(fenbuconazole),甲呋酰苯胺,环酰菌胺(KBR2738),拌种咯,苯锈啶,丁苯吗啉,毒菌锡,毒菌锡,福美铁,嘧菌腙,氟啶胺,咯菌腈,氟酰菌胺,氟酰亚胺(fluoroimide),氟喹唑,氟硅唑,氟酰胺,粉唑醇,灭菌丹,麦穗宁,呋霜灵,呋吡菌胺,谷种定,己唑醇,噁霉灵(hydroxyisoxazole),噁霉灵(hymexazole),抑霉唑,酰胺唑,双胍辛胺(iminoctadine),双胍辛胺三乙酸酯(iminoctadine triacetate),种菌唑,异稻瘟净,异菌脲,异丙菌胺(SZX0722),丁基氨基甲酸异丙酯,稻瘟灵,春雷霉素,醚菌酯,LY186054,LY211795,LY248908,代森锰锌,代森锰,mefenoxam,嘧菌胺,灭锈胺,甲霜灵,叶菌唑,代森联,代森联-锌(metiram-zinc),苯氧菌胺,腈菌唑,甲基胂酸铁铵(neoasozin),福美镍,间硝酞异丙酯,氟苯嘧啶醇,甲呋酰胺,有机汞化合物,噁霜灵,环氧嘧磺隆,喹菌酮,噁咪唑,氧化萎锈灵,稻瘟酯,戊菌唑,戊菌隆,叶枯净,phosetyl-Al,亚磷酸,四氯苯酞,picoxystrobin(ZA1963),多氧霉素,代森联,烯丙异噻唑,咪鲜安,腐霉利,丙酰胺,丙环唑,丙森锌,丙酸,吡嘧磷,啶斑肟,嘧霉胺,咯喹酮,氯吡呋醚,吡咯尼林(pyrrolnitrin),季铵化合物,灭螨猛,苯氧喹啉,五氯硝基苯,硅氟唑(F-155),五氯酚钠,螺环菌胺,链霉素,硫黄,戊唑醇,叶枯酞,四氯硝基苯,氟醚唑,噻菌灵,thifluzamid,2-(硫氰基甲基硫基)-苯并噻唑,甲基硫菌灵,福美双,timibenconazole,甲基立枯磷,甲苯氟磺胺,三唑酮,三唑醇,叶锈特(triazbutil),唑菌嗪,三环唑,十三吗啉,肟菌酯(CGA279202),嗪氨灵,氟菌唑,灭菌唑,稻纹散,威百亩,乙烯菌核利,代森锌和福美锌。
式(I)的化合物可以与土壤、泥炭或其它的根围介质进行混合而用于保护植物以抵抗种子携带的、土壤包含的或叶子出现的真菌病害。
用于该组合物中的合适的增效剂的例子包括胡椒基丁醚,胡椒乙醚,丙基增效散和十二烷基咪唑。
包含在该组合物中的合适的除草剂和植物生长调节剂将取决于预定目标和所需的效果。
可包括的水稻选择性除草剂的例子是敌稗。用于棉花的植物生长调节剂的例子是PIXTM
一些混合物可包括活性成分,它们具有显著不同的物理、化学或生物学特性,使得它们不容易适用于相同的常规剂型。在这些情况下可以制备其它的剂型。例如,当一种活性成分是水不溶性固体和另一种是水不溶性液体,则仍然有可能通过将固体活性成分分散为悬浮液(使用与SC的制备方法类似的制备方法)但将液体活性成分分散为乳液(使用与EW的制备方法类似的制备方法),将各活性成分分散在同一连续水相中。所形成的组合物是悬乳剂(SE)。
本发明由下列实施例来说明:
实施例1
本实施例说明了化合物CCCIII-3的制备,7-氮杂-1-(2-氯吡啶-4-基-)羰基-1′-[反式-3-(4-氯苯基烯丙基]螺[二氢吲哚-3,4′-哌啶]
步骤A:
在氮气氛中,将NaH(4.25g)慢慢地添加到3-氯-2-吡啶基乙腈(10g)在二甲亚砜(140ml)中的溶液中。混合物在室温下搅拌1小时。将双-(2-氯-乙基)-氨基甲酸叔丁基酯(15.87g)在二甲亚砜(140ml)中的溶液添加进去,所得混合物在70℃下搅拌2小时。在冷却之后,反应混合物被分配在乙酸乙酯和水之间,合并的有机层用饱和碳酸氢钠和盐水洗涤,干燥(硫酸钠),过滤和真空浓缩。粗产物通过色谱提纯[SiO2;乙酸乙酯-己烷(3:7)]得到12.96g(61%)的2-氯-4′-氰基-3′,4′,5′,6′-四氢-2′H-[3,4′]联吡啶基-1′-羧酸叔丁基酯,为白色固体物;MS(ES+)322/324(M+H+)。
步骤B:
将2-氯-4′-氰基-3′,4′,5′,6′-四氢-2′H-[3,4′]联吡啶基-1′-羧酸叔丁基酯(6g)和三叔丁氧基氢化铝锂(72.34ml),(在THF中1M溶液)在1,4-二噁烷(90ml)中的混合物回流过夜。在冷却之后,在0℃下缓慢地添加1N NaOH(100ml)和H2O(100ml)。将二氯甲烷添加到混合物中。水相用二氯甲烷萃取两次,合并的有机层用饱和碳酸氢钠洗涤,干燥(硫酸镁),过滤和真空浓缩。粗产物通过色谱提纯[SiO2;二氯甲烷-甲醇(95:5)]得到5.5g(46%)的7-氮杂-螺[二氢吲哚-3,4′-哌啶]-1′-羧酸叔丁基酯;MS(ES+)290(M+H+)。
步骤C:
将2-氯-异烟酸(441mg)、亚硫酰氯(0.6ml)、DMF(痕量)在甲苯(9ml)中的混合物加热回流2小时。在真空中浓缩之后,将残留物溶于12ml二氯甲烷中并在0℃下在氮气氛围中滴加到7-氮杂-螺[二氢吲哚-3,4′-哌啶]-1′-羧酸叔丁基酯(405mg)、三乙胺(0.86ml)和二氯甲烷(12ml)的混合物中。混合物在室温下搅拌2小时。混合物在饱和碳酸钠溶液中稀释。分离出有机层和水相用二氯甲烷萃取两次,合并的有机层用饱和碳酸氢钠溶液洗涤,干燥(硫酸镁),过滤和真空浓缩,得到630mg的7-氮杂-1-(2-氯吡啶-4-基-)羰基-1′-羧酸叔丁基酯螺[二氢吲哚-3,4′-哌啶];MS(ES+)429(M+H+)。
步骤D:
在氮气氛围中,将三氟乙酸(1.92ml)添加到7-氮杂-1-(2-氯吡啶-4-基-)羰基-1′-羧酸叔丁基酯螺[二氢吲哚-3,4′-哌啶](0.62g)在无水二氯甲烷(20ml)中的搅拌溶液中。反应原样静置2小时。反应用饱和碳酸氢盐溶液洗涤并用硫酸钠干燥和真空浓缩,得到427mg(90%)的7-氮杂-1-(2-氯吡啶-4-基-)羰基-螺[二氢吲哚-3,4′-哌啶];MS(ES+)329(M+H+)。
步骤E:
在室温下将4-氯肉桂酰氯(68mg)在乙腈(4ml)中的溶液慢慢地添加到7-氮杂-1-(2-氯吡啶-4-基-)羰基-螺[二氢吲哚-3,4′-哌啶](100mg)和碳酸钾(0.42g)在乙腈(16ml)中的搅拌混合物中。反应被加热至70℃保持2小时。将反应稀释在乙醚中,用H2O洗涤,硫酸钠干燥和真空浓缩。粗产物通过色谱提纯[SiO2;己烷-乙酸乙酯-三乙胺(2∶8∶0.1)]得到84mg(58%)的7-氮杂-1-(2-氯吡啶-4-基-)羰基-1′-[反式-3-(4-氯苯基烯丙基]螺[二氢吲哚-3,4′-哌啶];MS(ES+)479(M+H+)。
化合物No CCCI-3,CCCV-3和CCCVI-3通过与实施例1的那些方法类似的方法来制备。
实施例2
本实施例说明了化合物CCIII-3的制备,6-氮杂-1-(2-氯吡啶-4-基-)羰基-1′-[反式-3-(4-氯苯基烯丙基]螺[二氢吲哚-3,4′-哌啶]。
步骤A:
在氮气氛围中,在室温下将六甲基二硅氮烷钾(1.2ml,在甲苯中0.5M溶液)慢慢地添加到4-氯-3-氟-吡啶(0.5g)和N-Boc-4-氰基-哌啶(0.312g)在1.5ml甲苯中的溶液中。混合物在80℃下搅拌2小时。在冷却之后,反应混合物在1N HCl中终止反应。水相用甲苯萃取两次,合并的有机相用无水硫酸镁干燥和真空浓缩。粗产物通过色谱提纯[SiO2;乙酸乙酯-己烷(1:1)]得到104mg(90%)的4-氰基-3′-氟-3,4,5,6-四氢-2H-[4,4′]双吡啶子基-1-羧酸叔丁基酯;MS(ES+)306(M+H+)。
步骤B:
4-氰基-3′-氟-3,4,5,6-四氢-2H-[4,4′]联吡啶基-1-羧酸叔丁基酯(1g)和三叔丁氧基氢化铝锂(12.7ml)(在THF中1M溶液)在1,4-二噁烷(15ml)中的混合物在130℃(密封管)下搅拌1小时。在冷却之后,在0℃下缓慢地添加lN NaOH(100ml)和H2O(100ml)。将乙酸乙酯添加到混合物中。水相用乙酸乙酯萃取两次,合并的有机层用饱和碳酸氢钠洗涤,干燥(硫酸镁),过滤和真空浓缩。粗产物通过色谱提纯[SiO2;己烷-乙酸乙酯(7:3)]得到230mg(24%)的6-氮杂-螺[二氢吲哚-3,4′-哌啶]-1′-羧酸叔丁基酯;MS(ES+)290(M+H+)。
步骤C:
将2-氯-异烟酸(239mg)、亚硫酰氯(0.33ml)、DMF(痕量)在甲苯(5ml)中的混合物加热回流2小时。在真空中浓缩之后,将残留物溶于2ml二氯甲烷中并在0℃下在氮气氛围中滴加到6-氮杂-螺[二氢吲哚-3,4′-哌啶]-1′-羧酸叔丁基酯(220mg)、三乙胺(0.47ml)和二氯甲烷(13ml)的混合物中。混合物在室温下搅拌1小时。混合物在饱和碳酸钠溶液中稀释。分离出有机层,水相用二氯甲烷萃取两次,合并的有机层用饱和碳酸氢钠溶液洗涤,干燥(硫酸镁),过滤和真空浓缩,得到340mg的6-氮杂-1-(2-氯吡啶-4-基-)羰基-1′-羧酸叔丁基酯螺[二氢吲哚-3,4′-哌啶];MS(ES+)429(M+H+)。
步骤D:
在氮气氛围中,将三氟乙酸(1ml)添加到6-氮杂-1-(2-氯吡啶-4-基-)羰基-1′-羧酸叔丁基酯螺[二氢吲哚-3,4′-哌啶](0.33g)在无水二氯甲烷(10ml)中的搅拌溶液中。反应原样静置2小时。反应用饱和碳酸氢盐溶液洗涤并用硫酸钠干燥,真空浓缩,得到210mg(83%)的4-氮杂-1-(2-氯吡啶-4-基-)羰基-螺[二氢吲哚-3,4′-哌啶];MS(ES+)329(M+H+)。
步骤E:
在室温下将4-氯肉桂酰氯(40mg)在乙腈(3ml)中的溶液慢慢地添加到4-氮杂-1-(2-氯吡啶-4-基-)羰基-螺[二氢吲哚-3,4′-哌啶](100mg)和N,N-二异丙基-乙胺(0.66ml)在乙腈(13ml)中的搅拌混合物中。反应在室温下搅拌2小时,加热回流2小时,然后在室温下搅拌过夜。将反应稀释在乙醚中,用H2O洗涤,然后用盐水洗涤和硫酸钠干燥和真空浓缩。粗产物用色谱提纯[SiO2;乙酸乙酯-甲醇-三乙胺(9:10:0.1)]得到72mg(经过3个步骤之后76%)的6-氮杂-1-(2-氯吡啶-4-基-)羰基-1′-[反式-3-(4-氯苯基烯丙基]螺[二氢吲哚-3,4′-哌啶];MS(ES+)479(M+H+)。
化合物NosCCIII-6和CCIII-7通过与实施例2的那些类似的方法来制备。
实施例3
本实施例说明了化合物III-210的制备,6-氯-4-氮杂-1-(2-氯吡啶-4-基-)羰基-1′-[反式-3-(4-氯苯基烯丙基]螺[二氢吲哚-3,4′-哌啶]
步骤A:
在氮气氛围中在0℃下将六甲基二硅氮烷钾(1.34ml,在甲苯中0.5M溶液)慢慢地添加到5-氯-2,3-二氟-吡啶(0.1g)和N-Boc-4-氰基-哌啶(0.14g)在3ml甲苯中的溶液中。混合物在0℃下搅拌1小时。在冷却之后,反应混合物在1N HCl中终止反应。水相用乙酸乙酯萃取两次,合并的有机相用水洗涤,在无水硫酸钠上干燥,真空浓缩。粗产物色谱提纯[SiO2;己烷-乙酸乙酯-己烷(4:1)]得到111mg(49%)的5-氯-4′-氰基-3-氟-3′,4′,5′,6′-四氢-2′H-[2,4′]联吡啶基-1′-羧酸叔丁基酯;MS(ES+)240(M-Boc+H+)。
步骤B:
将5-氯-4′-氰基-3-氟-3′,4′,5′,6′-四氢-2′H-[2,4′]联吡啶基-1′-羧酸叔丁基酯(0.05g)和三叔丁氧基氢化铝锂(0.57ml,在THF中1M溶液)在1,4-二噁烷(0.75ml)中的混合物在氮气氛围中回流4小时。在冷却之后,在0℃下将1N NaOH和H2O和乙酸乙酯慢慢地添加到混合物中。水相用乙酸乙酯萃取两次,合并的有机层用饱和碳酸氢钠洗涤,干燥(硫酸钠),过滤和真空浓缩。粗产物通过色谱提纯[SiO2;己烷-乙酸乙酯-三乙胺(75:25:1)]得到18mg(38%)的6-氯-4-氮杂-螺[二氢吲哚-3,4′-哌啶]-1′-羧酸叔丁基酯;MS(ES+)324(M+H+)。
步骤C:
将2-氯-异烟酸(324mg)、亚硫酰氯(0.43ml)、DMF(痕量)在甲苯(6.4ml)中的混合物加热回流2小时。真空浓缩之后,将残留物溶于2ml二氯甲烷中并在0℃下在氮气氛围中滴加到6-氯-4-氮杂-螺[二氢吲哚-3,4′-哌啶]-1′-羧酸叔丁基酯(220mg)、三乙胺(0.6ml)和二氯甲烷20ml)的混合物中。混合物在室温下搅拌1小时。混合物在饱和碳酸钠溶液中稀释。分离出有机层,水相用二氯甲烷萃取两次,合并的有机层用饱和碳酸氢钠溶液洗涤,干燥(硫酸镁),过滤和真空浓缩,得到473mg(102%)的6-氯-4-氮杂-1-(2-氯吡啶-4-基-)羰基-1′-羧酸叔丁基酯螺[二氢吲哚-3,4′-哌啶];MS(ES+)407(M-Me2C=CH2+H+)。
步骤D:
在氮气氛围中,将三氟乙酸(1.47ml)添加到6-氯-4-氮杂-1-(2-氯吡啶-4-基-)羰基-1′-羧酸叔丁基酯螺[二氢吲哚-3,4′-哌啶](0.47g)在无水二氯甲烷(15ml)中的搅拌溶液中。反应原样静置1小时。反应用饱和碳酸氢盐溶液洗涤并在硫酸钠上干燥和真空浓缩,得到363mg(98%)的6-氯-4-氮杂-1-(2-氯吡啶-4-基-)羰基-螺[二氢吲哚-3,4′-哌啶];MS(ES+)363(M+H+)。
步骤E:
在室温下将4-氯肉桂酰氯(165mg)在乙腈(20ml)中的溶液慢慢地添加到6-氯-4-氮杂-1-(2-氯吡啶-4-基-)羰基-螺[二氢吲哚-3,4′-哌啶](300mg)和N,N-二异丙基-乙胺(0.66ml)在乙腈(40ml)中的搅拌混合物中。反应在室温下搅拌4小时,然后加热回流过夜。将反应稀释在乙醚中,用H2O洗涤,然后用盐水洗涤和在硫酸钠上干燥和真空浓缩。粗产物通过色谱提纯[SiO2;己烷-乙酸乙酯-三乙胺(8:2:0.1)]得到310mg(73%)的6-氯-4-氮杂-1-(2-氯吡啶-4-基-)羰基-1′-[反式-3-(4-氯苯基烯丙基]螺[二氢吲哚-3,4′-哌啶];MS(ES+)513(M+H+)。
化合物NosI-26,I-29,I-30,I-210,I-213,I-214,I-233,I-237,II-26,II-29,II-30,II-210,II-213,II-214,III-3,III-6,III-7,III-26,III-29,III-30,III-210,III-210N-氧化物,III-213,III-214,III-233,III-236,III-237,III-302,III-325,III-328,III-329,V-26,V-29,V-30,V-209,V-210,V-213,V-214,V-233,V-236,V-237,V-509,VIII-26,VIII-29,VIII-30,VIII-210,VIII-213,VIII-214,XX-26,XX-29,XX-30,XX-210,XX-213,XX-214,XX-233,XX-236,XX-237,CIII-49,CIII-52,CIII-53,CIII-210,CIII-214,CIII-555,CCCI-3,CCCIII-26,CCCIII-29,CCCIII-30,CCCV-26,CCCV-29和CCCV-30是通过与实施例3类似的方法来制备的。
实施例4
本实施例说明了化合物DCIII-3的制备,4-(2-氯吡啶-4-基)羰基-1′-[反式-3-(4-氯苯基)烯丙基]螺[5,6-二氢-4H-噻吩并[3,2-b]吡咯-6,4′-哌啶)]
步骤A:将三苯膦(2.29g)溶于四氢呋喃(50ml)中,所得溶液在氩气中冷却到-10℃。偶氮二羧酸二异丙基酯(1.70ml)经10min滴加进去,所得混合物在-10℃下搅拌20min(形成白色沉淀物)。将已溶于最小体积的四氢呋喃中的2,2,2-三氟-N-(2-碘-噻吩-3-基)-乙酰胺(2.25g)添加进去,随后将已溶于最小体积的四氢呋喃中的4-羟甲基-3,6-二氢-2H-吡啶-1-羧酸叔丁基酯(J.Org.Chem.2001,66,5545-5551,1.49g)添加进去。反应混合物升至室温和搅拌12小时。溶液然后真空浓缩,残留物进行硅胶色谱纯化(环己烷:乙酸乙酯93:7)获得4-{[(2-碘-噻吩-3-基)-(2,2,2-三氟-乙酰基)-氨基]-甲基}-3,6-二氢-2H-吡啶-1-羧酸叔丁基酯,为无色油状物(2.27g)。1H NMR(400MHz,CDCl3)1.5(s,9H),2.15(m,2H),3.43(m,1H),3.52(m,1H),3.75(d,J=19Hz,1H),3.77(m,2H),4.76(d,J=17Hz,1H),5.41(s,1H),6.68(br d,J=5.5Hz,1H),7.42(d,J=5.5Hz,1H);MS(ES+)417(M+H+-CO2-异丁烯),458(M+H+-异丁烯)。
步骤B:在干燥、吹氩气清扫的烧瓶中,将在步骤A中获得的-{[(2-碘-噻吩-3-基)-(2,2,2-三氟-乙酰基)-氨基]-甲基}-3,6-二氢-2H-吡啶-1-羧酸叔丁基酯(1.57g)溶于二甲基乙酰胺(25ml)中;相继添加三乙胺(1.05ml)、四丁溴化铵(1.08g)和乙酸钯(II)(103mg),溶液在80℃下加热4小时。再次添加乙酸钯(II)(20mg),混合物在80℃下再搅拌3个小时。在冷却到室温之后,反应混合物用乙酸乙酯稀释,用盐水洗涤,在硫酸钠上干燥和真空浓缩。残留物通过硅胶色谱纯化(环己烷∶乙酸乙酯8∶2),获得4-三氟乙酰基-螺[5,6-二氢-4H-噻吩并[3,2-b]吡咯-6,4′-(1′,2′,3′,4′-四氢吡啶)]-1′羧酸叔丁基酯(0.9g)。1H NMR(40MHz,CDCl3)2旋转异构体,1.54(s,9H),2.05(m,2H),3.65-3.80(m,2H),4.20-4.30(m,2H),4.70和4.80(m,1H),6.82和6.96(m,1H),7.23(d,J=5.5Hz,1H),7.42(d,J=5.5Hz,1H);MS(ES+)288(M+H+-异丁烯)。
步骤C:将在步骤B中获得的4-三氟乙酰基-螺[5,6-二氢-4H-噻吩并[3,2-b]吡咯-6,4′-(1′,2′,3′,4′-四氢吡啶)]-1′羧酸叔丁基酯(0.9g)溶于甲醇(30ml)和水(5ml)中,置于氩气氛中并添加碳酸钾(28g)。反应混合物在室温下搅拌10min,混合物进行过滤,滤液进行真空浓缩。残留物用乙酸乙酯稀释,用盐水洗涤,干燥(硫酸钠)和真空浓缩。立即将残留物溶于二氯甲烷(40ml)中,然后在三乙胺(1ml)存在下在0℃下用2-氯异烟酰氯(800mg)酰化1小时。标准水溶液后处理和硅胶色谱纯化(环己烷:乙酸乙酯8:2)获得4-(2-氯吡啶-4-基)羰基-螺[5,6-二氢-4H-噻吩并[3,2-b]吡咯-6,4′-(1′,2′,3′,4′-四氢吡啶)]-1′羧酸叔丁基酯(0.83g)。M.p.63-65℃;MS(ES+)332/334(M+H+-CO2-异丁烯),376/378(M+H+-异丁烯),432/434(M+H+)。
步骤D:将在步骤C中获得的4-(2-氯吡啶-4-基)羰基-螺[5,6-二氢-4H-噻吩并[3,2-b]吡咯-6,4′-(1′,2′,3′,4′-四氢吡啶)]-1′-羧酸叔丁基酯(216mg)溶于二氯甲烷(15ml)中,依次用三乙基硅烷(0.4ml)和三氟乙酸(0.75ml)处理;溶液在氩气氛中搅拌6小时,用二氯甲烷稀释,用碳酸氢钠水溶液中和,干燥(硫酸钠)和真空浓缩。将残留物溶于乙腈(15ml)中,然后在室温下用二异丙基乙胺(0.14ml)和4-氯肉桂酰氯(96mg)处理24小时。标准含水的后处理获得残留物,残留物由快速色层纯化(硅胶,环己烷:乙酸乙酯8:2+0.5%三乙胺)提纯,得到标题产物(170mg),为无色固体。M.p.81-82℃;1H NMR(600MHz,CDCl3)2旋转异构体:1.81-1.94(m,4H),2.60-2.71(m,4H),3.21和3.23(d,J=7Hz,2H),4.03和4.35(s,2H),5.63和7.55(d,J=5.9Hz,1H),6.26和6.29(dt,J=12.9Hz,7Hz,1H),6.51和6.53(d,J=12.9Hz,1H),6.96和7.23(d,J=5.9Hz,1H),7.26-7.49(m,6H),8.53和8.54(d,J=5.9Hz,1H);13C NMR(125MHz,CDCl2CDCl2,80℃)选择性数据37.3,51.0,61.1,67.1和77.2,114.4和117.5,120.3,122.3,127.1,127.5,127.9,128.8,132.0,150.6;MS(ES+)484/486/487/489(M+H+)。
化合物NosDCIII-3,DCIII-6,DCIII-7,DCIII-52,DCIII-53和DCV-53通过与实施例4类似的方法制备。
实施例5
本实施例说明了化合物CIII-210的制备,4-氯-5-氮杂-1-(2-氯吡啶-4-基-)羰基-1′-[反式-3-(4-氯苯基)烯丙基]螺[二氢吲哚-3,4′-哌啶]
步骤A:2-氯-4-氨基-吡啶根据在Synthesis 2001,14,2175-2179中描述的方法来溴化:4-氯-4-氨基-吡啶(12.3g)在乙腈(500ml)中的溶液用N-溴琥珀酰亚胺(17.8g)处理,所得溶液在室温下搅拌24小时。溶液然后真空浓缩,残留物进行硅胶色谱纯化(环己烷:乙酸乙酯8:2)获得3-溴-2-氯-4-氨基吡啶(12.2g,熔点146℃(己烷/乙醚))和5-溴-2-氯-4-氨基吡啶(2.9g,熔点117-119℃)。
步骤B:在-78℃下和在氮气氛围中,将双(三甲基甲硅烷基)胺化锂(在THF中1M溶液,5.1ml)滴加到3-溴-2-氯-4-氨基吡啶(1.04g)在四氢呋喃(15ml)中的搅拌溶液中。所得溶液然后在室温下搅拌30分钟,升至0℃,然后再次在-78℃下冷却。将已溶于最小体积的THF中的4-氯甲基-3,6-二氢-2H-吡啶-1-羧酸叔丁基酯(1.16g,根据WO 98/25605制得)滴加进去,然后溶液回流14小时。将反应混合物冷却到室温,倾倒在稀的氯化铵水溶液中,用EtOAc萃取。有机层用盐水洗涤,硫酸钠干燥,然后真空浓缩。残留物通过硅胶色谱提纯(CH2Cl2,然后CH2Cl2/EtOAc 8:2环己烷:乙酸乙酯8:2)获得4-[(3-溴-2-氯-吡啶-4-基氨基)-甲基]-3,6-二氢-2H-吡啶-1-羧酸叔丁基酯(1.42g),它通过它的质谱和1H NMR谱来鉴定。MS(ES+)346/348/350(MH+-异戊二烯),402/404/406(MH+)。
步骤C:在-78℃下和在N2氛围中,将双(三甲基甲硅烷基)胺化锂(在THF中1M溶液,3ml)滴加到4-[(3-溴-2-氯-吡啶-4-基氨基)-甲基]-3,6-二氢-2H-吡啶-1-羧酸叔丁基酯(0.53g)在四氢呋喃(20ml)中的搅拌溶液中。黄色溶液升温至0℃,然后添加2-氯异烟酰氯(在甲苯中50%溶液,0.95g)。溶液在0℃下搅拌10分钟,通过添加氯化铵水溶液来终止反应,用EtOAc萃取,干燥(Na2SO4)和真空浓缩。残留物通过硅胶色谱提纯(CH2Cl2,然后CH2Cl2/EtOAc 8:2环己烷:乙酸乙酯8:2)获得4-{[(3-溴-2-氯-吡啶-4-基)-(2-氯-吡啶-4-羰基)-氨基]-甲基}-3,6-二氢-2H-吡啶-1-羧酸叔丁基酯(0.63g),通过它的质谱和1H NMR谱来鉴定。MS(ES+)443/445(MH+-BOC),484/486(MH+-异戊二烯)。
步骤D:在干燥、吹氩气清扫的烧瓶中,将在步骤C中获得的4-{[(3-溴-2-氯-吡啶-4-基)-(2-氯-吡啶-4-羰基)-氨基]-甲基}-3,6-二氢-2H-吡啶-1-羧酸叔丁基酯(0.63g)溶于二甲基乙酰胺(10ml)中;依次添加三乙胺(0.41ml)、四丁溴化铵(0.40g)和乙酸钯(II)(40mg),所得溶液在90℃下加热18小时。在冷却到室温之后,反应混合物用乙醚稀释,用盐水洗涤,硫酸钠干燥和真空浓缩。残留物的硅胶色谱纯化(环己烷:乙酸乙酯8:2)获得1-(2-氯-吡啶-4-羰基)-螺[[(4-氯-2,3-二氢-1H-吡咯并[3,2-c]吡啶)-3,4′-(1′,2′,3′,4′-四氢吡啶)]-1′羧酸叔丁基酯(0.21g),它通过它的质谱和1H NMR谱鉴定。MS(ES+)461/463(MH+)。
步骤E:将在步骤D中获得的1-(2-氯-吡啶-4-羰基)-螺[[(4-氯-2,3-二氢-1H-吡咯并[3,2-c]吡啶)-3,4′-(1′,2′,3′,4′-四氢吡啶)]-1′羧酸叔丁基酯(0.19g)溶于二氯甲烷(13ml)中,然后相继用三乙基硅烷(0.33ml)和三氟乙酸(0.63ml)处理;溶液在氩气中搅拌8小时,用二氯甲烷稀释,用碳酸氢钠水溶液中和,干燥(硫酸钠)和真空浓缩。将残留物溶于乙腈(13ml)中,然后在室温下用二异丙基乙胺(0.12ml)和4-氯肉桂酰氯(84mg)处理48小时。标准含水的后处理获得残留物,残留物通过快速色层纯化(硅胶,环己烷:乙酸乙酯8:2+0.5%三乙胺),得到标题产物(43mg),为无色固体。M.p.95-96℃;MS(ES+)513/515(M+H+)。
化合物NosCDIII-49,CDIII-52,CDIII-53,CDV-49,CDV-52,DIII-3,DIII-210,DV-3,DV-213和DV-214通过与实施例5类似的方法制备。
实施例6
本实施例说明了通式(I)化合物的农药/杀虫性能。如下进行试验:
棉贪夜蛾(Spodoptera littoralis)
将棉花叶片放置于在24-孔微量滴定板中的琼脂上,以200ppm的施药量喷雾这些试验溶液。在干燥之后,叶盘感染5L1幼虫。在处理之后第3天(DAT)对样品检查死亡率、驱虫效果、摄食行为、和生长调节。下面化合物显示出了对埃及棉叶虫(Spodoptera littoralis)的至少80%控制:
I-26,I-30,I-237,II-26,II-29,II-30,II-210,II-213,II-214,III-3,III-6,III-7,III-26,III-29,III-30,III-210,III-210N-氧化物,III-233,III-236,III-237,III-302,III-325,III-328,III-329,V-26,V-29,V-30,V-209,V-210,V-213,V-214,V-233,V-236,V-237,V-509,VIII-26,VIII-29,VIII-30,VIII-210,VIII-213,XX-26,XX-29,XX-30,XX-210,XX-214,XX-233,XX-236,XX-237,CIII-210,CIII-214,CCCIII-3,CCCIII-26,CCCV-3,CCCV-26,CCCVI-3,CDIII-49,CDIII-52,CDIII-53,CDV-49,CDV-52和DV-3。
Heliothis virescens(烟芽夜蛾):
卵(0-24小时的卵)放置于24-孔微量滴定板中的人工饵料上,通过移液管移取用试验溶液以200ppm的施药量进行处理。在4天的培养期后,样品被检查卵死亡率、幼虫死亡率和生长调节。下面化合物显示出了对烟草夜蛾幼虫(Heliothis virescen)的至少80%控制:
I-26,I-29,I-30,I-210,I-213,I-214,I-233,I-237,II-26,II-29,II-30,II-210,II-213,II-214,III-3,III-6,III-7,III-26,III-29,III-30,III-210,III-210N-氧化物,III-213,III-214,III-233,III-236,III-237,III-302,III-325,III-328,III-329,V-26,V-29,V-30,V-209,V-210,V-213,V-214,V-233,V-236,V-237,V-509,VIII-26,VIII-29,VIII-30,VIII-210,VIII-213,VIII-214,XX-26,XX-29,XX-30,XX-210,XX-213,XX-214,XX-233,XX-236,XX-237,CIII-49,CIII-52,CIII-53,CIII-210,CIII-214,CIII-555,CCIII-3,CCIII-6,CCIII-7,CCCI-3,CCCIII-3,CCCIII-26,CCCIII-29,CCCIII-30,CCCV-3,CCCV-26,CCCV-29,CCCV-30,CCCVI-3,CDIII-49,CDIII-52,CDIII-53,CDV-49,CDV-52,DIII-3,DIII-210,DV-3,DCIII-3,DCIII-7,DCIII-52和DCV-53。
菜蛾(Diamond back moth):
有人工饵料的24-孔微量滴定板(MTP)利用移液管用试验溶液以18.2ppm的施药量进行处理。在干燥后,MTP感染幼虫(L2)(10-15个/每孔)。在5天的培养期后,样品被检查幼虫死亡率、拒食情况(antifeedant)和生长调节。下面化合物显示出了对菜蛾的至少80%控制:
II-26,II-29,II-30,II-210,II-214,III-3,III-6,III-7,III-26,III-29,III-30,III-210,III-210N-氧化物,III-213,III-214,III-233,III-236,III-237,III-302,III-325,III-328,III-329,V-26,V-29,V-30,V-209,V-210,V-213,V-214,V-233,V-236,V-237,V-509,VIII-26,VIII-29,VIII-30,VIII-210,VIII-213,VIII-214,XX-26,XX-29,XX-30,XX-210,XX-213,XX-214,XX-233,XX-236,XX-237,CIII-49,CIII-52,CIII-53,CIII-210,CIII-214,CIII-555,CCIII-3,CCCIII-3,CCCIII-26,CCCIII-29,CCCV-3,CCCV-26,CCCV-29,CCCV-30,CCCVI-3,CDIII-49,CDIII-52,CDIII-53,CDV-52,DV-3,DV-213,DV-214,DCIII-53和DCV-53。
桃蚜(Green peach aphid):
将向日葵叶片放置于在24-孔微量滴定板中的琼脂上,以200ppm的施药量喷雾试验溶液。在干燥后,叶片感染混合年龄的蚜虫群体。在6天的培养期后,样品被检查死亡率。下面化合物显示出了对桃蚜的至少80%控制:
III-3,III-7,V-213,VIII-29,CCCIII-3,CCCV-3和DCIII-3。
埃及伊蚊(Yellow fever mosquito):
10-15只埃及伊蚊幼虫(L2)与营养混合物一起放置于96-孔微量滴定板中。2ppm施药量的试验溶液用移液管移取到各孔中。2天后,昆虫被检查死亡率和生长抑制。下面化合物显示出了对埃及伊蚊的至少80%控制:
I-26,I-210,I-213,I-214,I-233,I-236,I-237,II-26,II-29,II-30,II-210,II-213,II-214,III-3,III-6,III-7,III-26,III-29,III-30,III-210,III-210N-氧化物,III-213,III-214,III-233,III-236,III-237,III-302,III-325,III-328,III-329,V-26,V-29,V-30,V-210,V-213,V-214,V-236,V-237,V-509,VIII-26,VIII-29,VIII-30,VIII-210,VIII-213,VIII-214,XX-26,XX-29,XX-30,XX-210,XX-213,XX-214,XX-233,XX-236,XX-237,CIII-52,CIII-53,CIII-210,CIII-214,CCIII-3,CCIII-6,CCIII-7,CCCI-3,CCCIII-3,CCCIII-26,CCCV-3,CCCIII-26,CCCVI-3,CDIII-49,CDIII-52,CDIII-53,CDV-49,CDV-52,DCIII-3,DCIII-6,DCIII-52,DCIII-53和DCV-53。
带斑黄瓜叶甲(Diabrotica balteata)(玉米根虫):
有人工饵料的24-孔微量滴定板(MTP)利用移液管用试验溶液以200ppm(在孔中浓度为18ppm)的施药量进行处理。在干燥后,MTP感染幼虫(L2)(6-10个/每孔)。在5天的培养期后,样品被检查幼虫死亡率和生长调节。
下面化合物显示出了对玉米根虫(Diabrotica balteata)的至少80%控制:
II-29,II-30,III-29,III-30,III-213,III-236,III-237,V-26,V-29,V-30,V-210,V-213,V-214,V-236,V-237,VIII-29,VIII-30,XX-30,XX-237,CIII-52,CIII-210,CIII-214,CCCIII-29,CCCIII-30,CCCV-3,CCCV-26,CCCV-29,CCCV-30,CDIII-49,CDIII-52,CDIII-53,CDV-49,CDV-52,DV-3,DV-210,DV-213,DCIII-6,DCIII-7和DCV-53。

Claims (8)

1.通式II的化合物
Figure A200910139118C00021
其中
R8是H或叔丁氧基羰基,
Y是C=O,C=S;
R1是氢,任选取代的烷基,任选取代的烷氧基羰基,任选取代的烷基羰基,氨基羰基,任选取代的烷基氨基羰基,任选取代的二烷基氨基羰基,任选取代的芳基,任选取代的杂芳基,任选取代的烷氧基,任选取代的芳氧基,任选取代的杂芳氧基,任选取代的杂环基氧基,氰基,任选取代的链烯基,任选取代的炔基,任选取代的环烷基,任选取代的环烯基,甲酰基,任选取代的杂环基,任选取代的烷硫基,NO或NR13R14,其中R13和R14独立地是氢,COR15,任选取代的烷基,任选取代的芳基,任选取代的杂芳基,任选取代的杂环基或R13和R14与它们所连接的N原子一起形成基团-N=C(R16)-NR17R18;R15是H,任选取代的烷基,任选取代的烷氧基,任选取代的芳基,任选取代的芳氧基任选取代的杂芳基,任选取代的杂芳氧基或NR19R20;R16,R17和R18各自独立地是H或低级烷基;R19和R20独立地是任选取代的烷基,任选取代的芳基或任选取代的杂芳基;
R2和R3独立地是氢,卤素,氰基,任选取代的烷基,任选取代的烷氧基或任选取代的芳基;
是5或6元杂芳族环;
各R4独立地是卤素,硝基,氰基,任选取代的C1-8烷基,任选取代的C2-6链烯基,任选取代的C2-6炔基,任选取代的烷氧基羰基,任选取代的烷基羰基,任选取代的烷基氨基羰基,任选取代的二烷基氨基羰基,任选取代的C3-7环烷基,任选取代的芳基,任选取代的杂芳基,任选取代的杂环基,任选取代的烷氧基,任选取代的芳氧基,任选取代的杂芳氧基,任选取代的烷硫基或R21R22N,其中R21和R22独立地是氢,C1-8烷基,C3-7环烷基,C3-6链烯基,C3-6炔基,C3-7环烷基C1-4烷基,C2-6卤代烷基,C1-6烷氧基C1-6烷基,C1-6烷氧基羰基或R21和R22与它们所连接的N原子一起形成五、六或七元杂环,该杂环可以进一步含有选自O,N或S中的一个或两个杂原子并且可以任选地被一个或两个C1-6烷基取代,或2个相邻基团R4与它们所连接的碳原子一起形成4,5,6或7元碳环或杂环,该碳环或杂环任选被卤素取代;n是0,1,2或3;
各Ra独立地是氢,卤素,羟基,氰基,任选取代的C1-8烷基,任选取代的C2-6链烯基,任选取代的C2-6炔基,任选取代的烷氧基羰基,任选取代的烷基羰基,任选取代的烷基氨基羰基,任选取代的二烷基氨基羰基,任选取代的C3-7环烷基,任选取代的芳基,任选取代的杂芳基,任选取代的杂环基,任选取代的烷氧基,任选取代的芳氧基,任选取代的杂芳氧基,任选取代的烷硫基,任选取代的芳硫基或R23R24N,其中R23和R24独立地是氢,C1-8烷基,C3-7环烷基,C3-6链烯基,C3-6炔基,C3-7环烷基C1-4烷基,C2-6卤代烷基,C1-6烷氧基C1-6烷基,C1-6烷氧基羰基或R23和R24与它们所连接的N原子一起形成五、六或七元杂环,该杂环可以进一步含有选自O,N或S中的一个或两个杂原子并且可以任选地被一个或两个C1-6烷基取代,或连接于同一个碳原子上的两个Ra基团是=0或连接于相邻碳原子上的两个Ra基团形成键,或两个Ra基团与它们所连接的碳原子一起形成三-到七元环,该环可以是饱和或不饱和的,并且可以含有选自N,O和S中的一个或两个杂原子,并且它可以任选地被一个或两个C1-6烷基取代;或两个Ra基团一起形成基团-CH2-,-CH=CH-或-CH2CH2
p是0,1,2,3,4,5或6;q是0,1,2,3,4,5或6,条件是p+q是1,2,3,4,5或6;
2.根据权利要求1的化合物,其中所述环
Figure A200910139118C00041
是吡啶,嘧啶,吡嗪,哒嗪,三嗪,呋喃,噻吩,吡咯,咪唑,吡唑,噁唑,噻唑,异噁唑,异噻唑,[1,2,3]三唑,[1,2,3]噁二唑或[1,2,3]噻二唑环。
3.根据权利要求2的化合物,其中所述环
Figure A200910139118C00042
是吡啶环。
4.根据权利要求2的化合物,其中所述环
Figure A200910139118C00043
是嘧啶环。
5.根据权利要求2的化合物,其中所述环
是噻吩环。
6.根据权利要求1-5任一项的化合物,其中p和q都是2。
7.根据权利要求6的化合物,其中各Ra是氢。
8.根据权利要求6的化合物,其中R2和R3各自独立地是氢,C1-6烷基,C1-6卤代烷基,C1-6烷氧基或氰基。
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