CN101485749A - 一种妇洁泡腾片及其制备方法和用途 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种外用抗菌活性的妇洁泡腾片及其制备方法和应用，该泡腾片是由黄连、石榴皮、珊瑚、密陀僧、碳酸氢钠、聚乙二醇6000、柠檬酸、乳糖、聚乙烯吡咯烷酮、硬脂酸镁、微粉硅胶制成，该泡腾片具有清热燥湿，杀虫止痒，对妇女阴道致病菌有强大的抑制作用，安全性高、稳定性好，无明显的毒副作用及耐药性，且患者使用、携带、储存方便。用于治疗妇女各种滴虫、真菌、细菌引起的阴道炎、外阴炎等疾病，同时也可以作为预防性药品长期使用。

Description

一种妇洁泡腾片及其制备方法和用途

技术领域

本发明涉及一种由纯中药制成的妇女外用抗菌泡腾片。

背景技术

妇科疾病是指妇女生殖系统感染所引起的疾病。由于女性生殖器官的特殊性，妇科疾病已成为成年女性的常见、多发病，其临床表现多种多样，病因复杂且常伴有多种严重并发症，对女性的生活和工作带来了很大影响。另外，随着当今环境污染、竞争压力、工作节奏加快、生活方式的改变，妇科疾病将会继续有所上升，并呈现年轻化、低龄化发展趋势。据世界卫生组织对中国妇女的调查表明：中国41％的女性患者有不同程度的阴道炎症。已婚女性，尤其在农牧区和边远地区发病率高达70％以上，生育后妇女几乎100％至少患有1种妇科炎症。随着人们生活水平的提高，消费观念的成熟，医疗保健意识逐渐增强，除原有的以治疗为目的消费群之外，以单纯清洁护理、保健为目的的消费群迅速扩大。

临床上治疗妇科炎症主要以西药和中药为主。西药治疗具有不良反应大，尤以肝肾毒性为甚；终止治疗后，易复发的特点。而中药由于副作用小，适于长期用药，适应了妇科炎症容易复发的特点，临床应用非常广泛。本发明是在挖掘和整理维吾尔医药理论的基础上，结合维吾尔医学和现代中医药学理论，精心筛选和重新设计，研制开发出维吾尔新药处方，提高维吾尔药研究水平。

发明内容

本发明的目的在于，提供一种纯中药制成的外用妇洁泡腾片，该泡腾片是由原料药黄连、石榴皮、珊瑚和密陀僧，辅料碳酸氢钠、聚乙二醇6000、乳糖、柠檬酸、低取代羟丙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、硬脂酸镁和微粉硅胶制成。经药效学试验验证，具有清热燥湿，杀虫止痒，对阴道致病菌有强大的抑制作用。安全性高、稳定性好，无明显的毒副作用及耐药性。用于治疗妇女各种滴虫、真菌、细菌引起的阴道炎、外阴炎等疾病，同时也可以作为预防性药品长期使用。

本发明所述的一种外用抗菌活性的妇洁泡腾片，该泡腾片以制成1000片为基数，是由原料药黄连280-580g、石榴皮220-520g、珊瑚250-550g、密陀僧50-350g，辅料碳酸氢钠80-380g、聚乙二醇600035-90g、乳糖120-440g、柠檬酸40-420g、低取代羟丙基纤维素15-85g、聚乙烯吡咯烷酮2-15g、硬脂酸镁2-25g和微粉硅胶8-80g制成。

所述的妇洁泡腾片，以每1000片为基数，优选原料药黄连300—450g、石榴皮350—450g、珊瑚300—450g、密陀僧100—250g，辅料优选碳酸氢钠100—200g、聚乙二醇6000 45—65g、乳糖150—350g、柠檬酸100—350g、低取代羟丙基纤维素25—65g、聚乙烯吡咯烷酮6—10g、硬脂酸镁7—20g、微粉硅胶22—60g。

所述的妇洁泡腾片的制备方法，按下列步骤进行：

a、首先称取原料药黄连粉碎成粗粉，加5-20倍量50-70％乙醇回流提取1-4次，每次1-3小时，滤过，滤液减压回收乙醇并浓缩至相对密度为1.22—1.25的浸膏，浓缩温度60℃，减压浓缩干燥得浸膏粉，粉碎，过60-140目筛，备用；

b、再分别称取原料药石榴皮、珊瑚、密陀僧粉碎成粗粉，加5-30倍量水煎煮1-3次，每次1-3小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度1.22—1.25的浸膏，浓缩温度60℃，减压浓缩干燥得浸膏粉，粉碎，过60-140目筛，备用；

c、取辅料聚乙二醇6000加热熔融后，加入碳酸氢钠，搅拌均匀，冷却，粉碎，过60-140目筛，加入步骤a和步骤b的浸膏粉，再加入辅料柠檬酸、乳糖、低取代羟丙基纤维素混合均匀；

d、将步骤c的混合物用含2-15％聚乙烯吡咯烷酮的无水乙醇液按常规方法制成软材，14-20目筛制粒，在温度30-75℃干燥1-4小时，14-20目筛整粒，加入硬脂酸镁、微粉硅胶混合均匀，压片，即可得到泡腾片。

所述的妇洁泡腾片作为制备治疗妇女由滴虫、真菌、细菌引起的阴道炎、外阴炎的外用药物的用途。

所述的妇洁泡腾片作为制备治疗妇女由滴虫、真菌、细菌引起的阴道炎、外阴炎的预防性的药物的用途。

本发明所述的妇洁泡腾片属于一种中药新剂型泡腾片，体积小，携带、使用方便、贮存期长，克服洗剂稳定性差、患者携带和贮存不便等缺点。使用时只需加入到适量温水中，便可迅速崩解，比传统片剂崩解速度高5-6倍。

本发明所述的妇洁泡腾片的药理作用为：

黄连煎剂对革兰阳性和阴性细菌、流感病毒、原虫及真菌类均有较强的抑制作用；

石榴皮有“养血、益血、温器官、止泻、清热解毒、驱虫”等功效；

珊瑚有“涩肉、止血、松懈神经、安神、消炎”之功效；

密陀僧有“杀虫收敛，祛痰镇惊”之功效。

本发明所述的妇洁泡腾片体外抑菌试验研究：

质控菌株大肠埃氏菌ATCC25922、金黄色葡萄球菌ATCC25923、铜绿假单胞菌ATCC27853和白色念珠菌ATCC10231

培养基：MH琼脂培养基、MH肉汤培养基、沙保罗氏琼脂培养基、沙保罗氏肉汤培养基，由杭州天和微生物试剂有限公司生产。

实验方法

采用琼脂稀释法：取预处理之受试药妇洁泡腾片不同浓度的药液定量加入相应的平皿中，用MH/沙保罗氏琼脂培养基定量倾注平板，使受试样品的终浓度分别为：40、20、10、5、2.5、1.25、0.625mg/mL。分别取MH/沙保罗氏肉汤液培养的上述各种试验菌，用生理盐水配置成浓度为1×107CFU/ml的菌液，每点接种5μl，细菌总数约为0.5×105CFU，同时设不含药物但接种与药物组等量试验菌的正常对照，置37℃培养24h后观察结果，以同种菌株未生长的药物最高稀释度为其MIC值。结果见表1。

表1 体外抑菌试验结果

结论：妇用抑菌泡腾片作为洗剂，对金黄色葡萄球菌、大肠埃氏菌、铜绿假单胞菌、变形杆菌、肺炎克雷伯杆菌、白色念球菌、粪链杆菌均有不同程度的抑菌和杀菌作用，尤其对金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌的抑制作用最强，其最小抑制浓度MIC分别为0.625mg/mL、5mg/mL。

综上所述，妇用抑菌泡腾片作为全天然民族医药，集治疗与预防为一体的妇科良药。

具体实施方式

实施例1：(以制成1000片为基数)

a、首先称取原料药黄连280g粉碎成粗粉，加5倍量50％乙醇回流提取1次，时间3小时，滤过，滤液减压回收乙醇并浓缩至相对密度为1.22—1.25的浸膏，浓缩温度60℃，减压浓缩干燥得浸膏粉，粉碎，过60目筛，备用；

b、再分别称取原料药石榴皮220g、珊瑚250g、密陀僧50g粉碎成粗粉，加5倍量水煎煮1次，时间3小时，滤过，滤液浓缩至相对密度1.22—1.25的浸膏，浓缩温度60℃，减压浓缩干燥得浸膏粉，粉碎，过60-140目筛，备用；

c、取辅料聚乙二醇600035g加热熔融后，加入碳酸氢钠80g，搅拌均匀，冷却，粉碎，过60目筛，加入步骤a和步骤b的浸膏粉，再加入辅料柠檬酸40g、乳糖120g、低取代羟丙基纤维素15g混合均匀；

d、将步骤c的混合物用含2％聚乙烯吡咯烷酮的无水乙醇液(将2g聚乙烯吡咯烷酮溶于100ml无水乙醇中)按常规方法制成软材，14目筛制粒，在温度30℃干燥1小时，14目筛整粒，加入硬脂酸镁2g、微粉硅胶8g混合均匀，压片，即可得到妇洁泡腾片。该泡腾片为黄色或微黄色椭圆型。

所述的妇洁泡腾片作为制备治疗妇女由滴虫、真菌、细菌引起的阴道炎、外阴炎的外用药物的用途。

所述的妇洁泡腾片作为制备治疗妇女由滴虫、真菌、细菌引起的阴道炎、外阴炎的预防性的药物的用途。

使用方法：将1片泡腾片用50ml温水溶解后冲洗外阴即可，每日一次，每次一片。

实施例2(以制成1000片为基数)

a、首先称取原料药黄连300g粉碎成粗粉，加8倍量60％乙醇回流提取2次，每次2小时，滤过，滤液减压回收乙醇并浓缩至相对密度为1.22—1.25的浸膏，浓缩温度60℃，减压浓缩干燥得浸膏粉，粉碎，过80目筛，备用；

b、再分别称取原料药石榴皮350g、珊瑚300g、密陀僧100g粉碎成粗粉，加8倍量水煎煮2次，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度1.22—1.25的浸膏，浓缩温度60℃，减压浓缩干燥得浸膏粉，粉碎，过80目筛，备用；

c、取辅料聚乙二醇600045g加热熔融后，加入碳酸氢钠100g，搅拌均匀，冷却，粉碎，过80目筛，加入步骤a和步骤b的浸膏粉，再加入辅料柠檬酸100g、乳糖150g、低取代羟丙基纤维素25g混合均匀；

d、将步骤c的混合物用含5％聚乙烯吡咯烷酮的无水乙醇液(将5g聚乙烯吡咯烷酮溶于100ml无水乙醇中)按常规方法制成软材，16目筛制粒，在温度45℃干燥2小时，16目筛整粒，加入硬脂酸镁7g、微粉硅胶22g混合均匀，压片，即可得到妇结泡腾片。该泡腾片为黄色或微黄色椭圆型。

所述的妇洁泡腾片作为制备治疗妇女由滴虫、真菌、细菌引起的阴道炎、外阴炎的外用药物的用途。

所述的妇洁泡腾片作为制备治疗妇女由滴虫、真菌、细菌引起的阴道炎、外阴炎的预防性的药物的用途。

使用方法：将1片泡腾片用50ml温水溶解后冲洗外阴即可，每日一次，每次一片。

实施例3(以制成1000片为基数)

a、首先称取原料药黄连450g粉碎成粗粉，加20倍量70％乙醇回流提取3次，每次1.5小时，滤过，滤液减压回收乙醇并浓缩至相对密度为1.22—1.25的浸膏，浓缩温度60℃，减压浓缩干燥得浸膏粉，粉碎，过100目筛，备用；

b、再分别称取原料药石榴皮450g、珊瑚450g、密陀僧250g、粉碎成粗粉，加15倍量水煎煮3次，每次1.5小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度1.22—1.25的浸膏，浓缩温度60℃，减压浓缩干燥得浸膏粉，粉碎，过100目筛，备用；

c、取辅料聚乙二醇600065g加热熔融后，加入碳酸氢钠200g，搅拌均匀，冷却，粉碎，过100目筛，加入步骤a和步骤b的浸膏粉，再加入辅料柠檬酸350g、乳糖350g、低取代羟丙基纤维素65g混合均匀；

d、将步骤c的混合物用含10％聚乙烯吡咯烷酮的无水乙醇液(将10g聚乙烯吡咯烷酮溶于100ml无水乙醇中)按常规方法制成软材，18目筛制粒，在温度55℃干燥3小时，18目筛整粒，加入硬脂酸镁硬脂酸镁20g、微粉硅胶60g混合均匀，压片，即可得到泡腾片。该泡腾片为黄色或微黄色椭圆型。

所述的妇洁泡腾片作为制备治疗妇女由滴虫、真菌、细菌引起的阴道炎、外阴炎的外用药物的用途。

所述的妇洁泡腾片作为制备治疗妇女由滴虫、真菌、细菌引起的阴道炎、外阴炎的预防性的药物的用途。

使用方法：将1片泡腾片用50ml温水溶解后冲洗外阴即可，每日一次，每次一片。

a、将原料药黄连470g粉碎成粗粉，加10倍量70％乙醇回流提取3次，每次2.5小时，滤过，滤液减压回收乙醇并浓缩至相对密度为1.22～1.25(60℃)的清膏，减压浓缩干燥得浸膏粉，粉碎，过100目筛，备用。

b、将原料药石榴皮450g、珊瑚430g、密陀僧210g，粉碎成粗粉，加15倍量水煎煮3次，每次1.5小时，滤过，滤液浓缩至相对密度1.22～1.25(60℃)的清膏，减压浓缩干燥得浸膏粉，粉碎，过100目筛，备用。

c、取聚乙二醇600055g熔融后，加入碳酸氢钠200g，搅拌均匀，冷却，粉碎，过100目筛，与上述备用干浸膏粉、柠檬酸240g、乳糖280g、低取代羟丙基纤维素50g混匀，用含8％聚乙烯吡咯烷酮的无水乙醇液制软材，过筛，60℃干燥，整粒，与硬脂酸镁7g、微粉硅胶20g混合均匀，按常规方法压片，检验，包装，即得泡腾片。

本品为黄色或微黄色椭圆型泡腾片，具有清热燥湿，杀虫止痒，对阴道致病菌有强大的抑制作用，安全性高、稳定性好，无明显的毒副作用及耐药性。用于治疗妇女各种滴虫、真菌、细菌引起的阴道炎、外阴炎等疾病，同时也可以作为预防性药品长期使用。

实施例4(以制成1000片为基数)

a、首先称取原料药黄连500g粉碎成粗粉，加18倍量65％乙醇回流提取2次，每次1小时，滤过，滤液减压回收乙醇并浓缩至相对密度为1.22—1.25的浸膏，浓缩温度60℃，减压浓缩干燥得浸膏粉，粉碎，过120目筛，备用；

b、再分别称取原料药石榴皮400g、珊瑚500g、密陀僧300g粉碎成粗粉，加25倍量水煎煮2次，每次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度1.22—1.25的浸膏，浓缩温度60℃，减压浓缩干燥得浸膏粉，粉碎，过120目筛，备用；

c、取辅料聚乙二醇600058g加热熔融后，加入碳酸氢钠250g，搅拌均匀，冷却，粉碎，过120目筛，加入步骤a和步骤b的浸膏粉，再加入辅料柠檬酸100g、乳糖200g、低取代羟丙基纤维素30g混合均匀；

d、将步骤c的混合物用含12％聚乙烯吡咯烷酮的无水乙醇液(将12g聚乙烯吡咯烷酮溶于100ml无水乙醇中)按常规方法制成软材，20目筛制粒，在温度45℃干燥2小时，20目筛整粒，加入硬脂酸镁10g、微粉硅胶48g混合均匀，压片，即可得到泡腾片。该泡腾片为黄色或微黄色椭圆型。

所述的妇洁泡腾片作为制备治疗妇女由滴虫、真菌、细菌引起的阴道炎、外阴炎的外用药物的用途。

所述的妇洁泡腾片作为制备治疗妇女由滴虫、真菌、细菌引起的阴道炎、外阴炎的预防性的药物的用途。

使用方法：将1片泡腾片用50ml温水溶解后冲洗外阴即可，每日一次，每次一片。

实施例5(以制成1000片为基数)

a、首先称取原料药黄连400g粉碎成粗粉，加10倍量50％乙醇回流提取1次，时间2小时，滤过，滤液减压回收乙醇并浓缩至相对密度为1.22—1.25的浸膏，浓缩温度60℃，减压浓缩干燥得浸膏粉，粉碎，过80目筛，备用；

b、再分别称取原料药石榴皮300g、珊瑚400g、密陀僧200g粉碎成粗粉，加10倍量水煎煮1次，时间2小时，滤过，滤液浓缩至相对密度1.22—1.25的浸膏，浓缩温度60℃，减压浓缩干燥得浸膏粉，粉碎，过80目筛，备用；

c、取辅料聚乙二醇600070g加热熔融后，加入碳酸氢钠300g，搅拌均匀，冷却，粉碎，过80目筛，加入步骤a和步骤b的浸膏粉，再加入辅料柠檬酸400g、乳糖250g、低取代羟丙基纤维素55g混合均匀；

d、将步骤c的混合物用含10％聚乙烯吡咯烷酮的无水乙醇液(将10g聚乙烯吡咯烷酮溶于100ml无水乙醇中)按常规方法制成软材，20目筛制粒，在温度70℃干燥2.5小时，20目筛整粒，加入硬脂酸镁15g、微粉硅胶65g混合均匀，压片，即可得到泡腾片。该泡腾片为黄色或微黄色椭圆型。

所述的妇洁泡腾片作为制备治疗妇女由滴虫、真菌、细菌引起的阴道炎、外阴炎的外用药物的用途。

所述的妇洁泡腾片作为制备治疗妇女由滴虫、真菌、细菌引起的阴道炎、外阴炎的预防性的药物的用途。

使用方法：将1片泡腾片用50ml温水溶解后冲洗外阴即可，每日一次，每次一片。

实施例6(以制成1000片为基数)

a、首先称取原料药黄连580g粉碎成粗粉，加20倍量70％乙醇回流提取4次，每次1小时，滤过，滤液减压回收乙醇并浓缩至相对密度为1.22—1.25的浸膏，浓缩温度60℃，减压浓缩干燥得浸膏粉，粉碎，过140目筛，备用；

b、再分别称取原料药石榴皮520g、珊瑚550g、密陀僧350g粉碎成粗粉，加30倍量水煎煮3次，每次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度1.22—1.25的浸膏，浓缩温度60℃，减压浓缩干燥得浸膏粉，粉碎，过140目筛，备用；

c、取辅料聚乙二醇600090g加热熔融后，加入碳酸氢钠380g，搅拌均匀，冷却，粉碎，过140目筛，加入步骤a和步骤b的浸膏粉，再加入辅料柠檬酸420g、乳糖440g、低取代羟丙基纤维素85g混合均匀；

d、将步骤c的混合物用含15％聚乙烯吡咯烷酮的无水乙醇液(将15g聚乙烯吡咯烷酮溶于100ml无水乙醇中)按常规方法制成软材，20目筛制粒，在温度75℃干燥4小时，20目筛整粒，加入硬脂酸镁25g、微粉硅胶80g混合均匀，压片，即可得到泡腾片。该泡腾片为黄色或微黄色椭圆型。

所述的妇洁泡腾片作为制备治疗妇女由滴虫、真菌、细菌引起的阴道炎、外阴炎的外用药物的用途。

所述的妇洁泡腾片作为制备治疗妇女由滴虫、真菌、细菌引起的阴道炎、外阴炎的预防性的药物的用途。

使用方法：将1片泡腾片用50ml温水溶解后冲洗外阴即可，每日一次，每次一片。

Claims (5)

1、一种外用抗菌活性的妇洁泡腾片，其特征在于该泡腾片以制成1000片为基数，是由原料药黄连280-580g、石榴皮220-520g、珊瑚250-550g、密陀僧50-350g，辅料碳酸氢钠80-380g、聚乙二醇600035-90g、乳糖120-440g、柠檬酸40-420g、低取代羟丙基纤维素15-85g、聚乙烯吡咯烷酮2-15g、硬脂酸镁2-25g和微粉硅胶8-80g制成。

2、根据权利要求1所述的妇洁泡腾片，其特征在于以每1000片为基数，优选原料药黄连300—450g、石榴皮350—450g、珊瑚300—450g、密陀僧100—250g，辅料碳酸氢钠100—200g、聚乙二醇600045—65g、乳糖150—350g、柠檬酸100—350g、低取代羟丙基纤维素25—65g、聚乙烯吡咯烷酮6—10g、硬脂酸镁7—20g、微粉硅胶22—60g。

3、根据权利要求1或2所述的妇洁泡腾片的制备方法，其特征在于按下列步骤进行：

a、首先称取原料药黄连粉碎成粗粉，加5-20倍量50-70％乙醇回流提取1-4次，每次1-3小时，滤过，滤液减压回收乙醇并浓缩至相对密度为1.22—1.25的浸膏，浓缩温度60℃，减压浓缩干燥得浸膏粉，粉碎，过60-140目筛，备用；

b、再分别称取原料药石榴皮、珊瑚、密陀僧粉碎成粗粉，加5-30倍量水煎煮1-3次，每次1-3小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度1.22—1.25的浸膏，浓缩温度60℃，减压浓缩干燥得浸膏粉，粉碎，过60-140目筛，备用；

c、取辅料聚乙二醇6000加热熔融后，加入碳酸氢钠，搅拌均匀，冷却，粉碎，过60-140目筛，加入步骤a和步骤b的浸膏粉，再加入辅料柠檬酸、乳糖、低取代羟丙基纤维素混合均匀；

d、将步骤c的混合物用含2-15％聚乙烯吡咯烷酮的无水乙醇液按常规方法制成软材，14-20目筛制粒，在温度30-75℃干燥1-4小时，14-20目筛整粒，加入硬脂酸镁、微粉硅胶混合均匀，压片，即可得到泡腾片。

4、根据权利要求书1所述的妇洁泡腾片作为制备治疗妇女由滴虫、真菌、细菌引起的阴道炎、外阴炎的外用药物的用途。

5、根据权利要求书1所述的妇洁泡腾片作为制备治疗妇女由滴虫、真菌、细菌引起的阴道炎、外阴炎的预防性的药物的用途。