CN101199519A - 含有环己西林或其衍生物的组合物及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明为一系列含有环己西林或其衍生物的组合物,主要由环己西林或其衍生物与一种祛痰药的组合物。其中环己西林的衍生物,为环己西林的药用盐或药用酯。其祛痰药为氨溴索、乙酰半胱氨酸、羧甲司坦、厄多司坦、福多司坦、愈创木甘油醚中的任意一种。环己西林的单位用药剂量优选为0.25g~0.5g(以活性成分计),祛痰药的单位用药剂量为0.01~2.0g。所述的组合物,主要用于治疗呼吸道感染伴咳痰症状。
Description
技术领域
本发明为一系列含有环己西林或其衍生物的组合物及其制备方法,属于医药技术领域。
背景技术
环己西林结构式如下:
环己西林是一种广谱半合成的青霉素,其抗菌谱及抗菌作用与氨苄西林相似。
氨苄西林对革兰阳性菌的作用青霉素G近似,对绿色链球菌和肠球菌的作用较优,对其他菌的作用则较差。对耐青霉素G的金黄色葡萄球菌无效。革兰阴性菌中淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、大肠杆菌、伤寒副伤寒杆菌、痢疾杆菌、奇异变形杆菌、布氏杆菌等对本品敏感,但易产生耐药性。肺炎杆菌、吲哚阳性变形杆菌、绿脓杆菌对本品不敏感。
环己西林口服吸收迅速而充分。对产青霉素酶金葡菌的作用较氨苄西林强2倍;而对其它细菌的抗菌活性均较差。临床上主要用于敏感菌引起的呼吸道感染、尿路感染及皮肤感染,不良反应较氨苄西林低。
在一项对531例敏感菌感染的临床研究中,环己西林的治疗有效率如下:
表1 环己西林的治疗有效率
皮肤感染 | 咽炎、喉头炎 | 急性支气管炎 | 肺炎 | 二重感染 | 肾盂肾炎 | 外耳炎 | 中耳炎 | 副鼻腔炎 | 猩红热 | 合计 | |
总例数显效数有效率(%) | 211980 | 554581.8 | 1369872.1 | 766889.5 | 11100 | 321856.3 | 66100 | 333193.9 | 53100 | 363494.4 | 53143481.7 |
由表1可看出环己西林环己西林的总体治疗有效率达到了81.7%,所以其对敏感菌感染的治疗作用还是相当可观的。在整个受试人群中,呼吸系统感染的例数占据总例数将近50%,在呼吸道感染疾病中,凡涉及到支气管、肺部的感染,常会伴有咳痰的症状。所以在呼吸道感染疾病的治疗中,常常伴随服用祛痰药以缓解症状。如果将环己西林与一种祛痰药组合制成复方制剂,应用于呼吸道感染伴咳痰的患者,将会大大提高药物的作用范围及疗效。目前用于化痰的药物主要有恶心性祛痰药和粘痰溶解剂两类。恶心性祛痰药口服后能刺激胃粘膜,引起轻度恶心,反射性地促使呼吸道分泌物比较稀,能将粘稠的痰稀释,使之容易咳出,所以又可以减轻咳嗽,这类药空腹服务效果明显,剂量过大时会引起呕吐。经常服用的有氯化铵、愈创木甘油醚等。粘痰溶解剂能够降低痰液粘度,使粘痰液化,容易咳出。经常使用的药有氨溴索、乙酰半胱氨酸、羧甲司坦、厄多司坦、福多司坦等。
发明内容
本发明为一系列含有环己西林或其衍生物的组合物,主要是环己西林或其衍生物与一种祛痰药的组合物。
所述的环己西林的衍生物,为环己西林的药用盐或药用酯,药用盐包括常用的钠盐、钾盐等,药用酯可以是烷酰基氧基甲酯(烷酰基的碳原子数为1~6,如特戊酰氧基甲酯、异丁酰氧基甲酯等),也可以是其它药用酯,包括烷氧羰基氧基烷基酯等。
所述的祛痰药为氨溴索、乙酰半胱氨酸、羧甲司坦、厄多司坦、福多司坦、愈创木甘油醚中的任意一种。
其环己西林+祛痰药组合物中,环己西林的单位用药剂量为0.125g~2.0g,优选为0.25g~0.5g(以活性成分环己西林计)。
所述任意组合物中,祛痰药的单位用药剂量为0.01~2.0g,其中氨溴索0.01~0.15g,优选为0.03~0.075g、乙酰胱氨酸0.1~0.6g优选为0.2~0.3g、羧甲司坦0.1~2.0g,优选为0.2~0.5g、厄多司坦0.1~0.9g,优选为0.3g、福多司坦0.1~1.2g,优选为0.4g、愈创木甘油醚0.03~0.6g,优选为0.09~0.2g。
本发明所述的任意一种组合物均可与药学上可接受的辅料制成复方制剂,主要为口服制剂(包括但不仅限于片剂、分散片、泡腾片、胶囊剂、颗粒剂)。
本发明所述的任意一种组合物用于治疗呼吸道感染伴咳痰症状。
以下通过临床试验来进一步说明本发明组方的临床效果。
1.氨溴索+环己西林
方法:患者随机分为2组,各31例,且年龄、症状、病情均相似。治疗组给予环己西林+酸氨溴索组合物,一次300mg,一日3次,而对照组单独服用环己西林,一次250mg,一日3次。另外给予抗病毒、吸氧、降温、镇静等对症支持疗法。
结果:两组病人均获痊愈。治疗组痊愈时间7~9天,平均7.15±1.6,对照组痊愈时间7~12天,平均9.12±1.8,经T验P<0.01。
2.环己西林+羧甲司坦
方法:呼吸道感染病人218例,按多中心随机双盲对照试验设计分成2组。治疗组109例:环己西林+羧甲司坦组合物,口服,一次450mg,一日3次,对照组109例,环己西林,口服,一次250mg,一日3次,疗程均5~7d。
结果:治疗组和对照组的咳痰消失率为85.1%和72.3%,咳嗽消失率为48.1%和30.0%;综合疗效分析,临床控制率为76.1%和64.2%,有效率为88.2%和72.0%,2组比较差异有显著意义(P<0.05),治疗组比对照组疗效显著。2组不良反应发生率均较低上无显著差异(3.7%VS2.8%)。
3.环己西林+厄多司坦
方法:采用随机对照、双盲双模拟试验方法。以环己西林片作对照药,对比研究环己西林+厄多司坦组合物对慢性支气管炎祛痰的临床疗效和安全性。试验组105例,环己西林+厄多司坦组合物,一次550mg,每日三次;对照组93例,环己西林,口服,一次250mg,一日3次,两组疗程7~10d。
结果:试验组与对照组临床疗效分别为68.1%和56 1%;祛痰疗效有效率分别为83.8%与73.9%综合临床疗教(临床疗效与祛痰疗教的结合)有效率分别为72 0%与60.2%。药物不良反应发生率试验组与对照组分别为4.6%与5 4%。两组有效率有统计学差异,而不良反应发生率比较无统计学差异。所以环己西林+厄多司坦对慢性支气管炎咳嗽.咳痰的临床疗效明显,特别是痰液粘稠、排痰困难患者其祛痰疗效确切,使用安全。
具体实施方式
实施例1环己西林和盐酸氨溴索片剂
处方:
组分 | 用量 |
环己西林钠盐酸氨溴索微晶纤维素CMS-Na微粉硅胶共制成 | 250g(以活性成分环己西林计)30g90g5g5g1000片 |
制备方法:
将环己西林、盐酸氨溴索、微晶纤维素分别过80目筛,混合均匀,备用;另取50%乙醇溶液适量,作为粘合剂制软材,24目筛制粒,50℃干燥,20目筛整粒,加入微粉硅胶、CMS-Na,混合均匀后采用适宜冲模压制片剂,即得。
如果给上述片剂进行包衣,则得到包衣片剂,可为薄膜衣片、肠溶片等。
实施例2:环己西林和乙酰半胱氨酸颗粒剂
处方:
组分 | 用量 |
环己西林特戊酰氧基甲酯乙酰半胱氨酸蔗糖甜橙粉末香精共制成 | 250g(以活性成分环己西林计)300g1430g20g1000袋 |
制备方法:
将环己西林与部分的蔗糖粉混合均匀,用纯化水适量制软材,18目制粒,干燥,16目整粒,备用;另外乙酰半胱氨酸与蔗糖晶体,分别用16目筛整粒,得到晶体颗粒。将以上三种颗粒混合,加入甜橙粉末香精后分装,即得。
实施例3:环己西林和羧甲司坦咀嚼片剂
处方:
组分 | 用量 |
环己西林羧甲司坦木糖醇甜橙粉末香精安塞蜜共制成 | 250g(以活性成分环己西林计)500g650g25g25g1000片 |
制备方法:
将环己西林、羧甲司坦、木糖醇粉碎后混合均匀,采用2%淀粉浆制软材,16目筛制粒,干燥,12目筛整粒,加入甜橙粉末香精、安塞蜜,充分混合均匀,调节内容物重量,压制,即可。
实施例4:环己西林和厄多司坦泡腾片剂
处方
组分 | 用量 |
环己西林异丁酰氧基甲酯厄多司坦 | 250g(以活性成分环己西林计)400g |
柠檬酸碳酸氢钠碳酸钠甜橙粉末香精氯化钠共制成 | 500g400g150g15g15g1000片 |
制备方法:
将厄多司坦与柠檬酸、碳酸钠、碳酸氢钠等辅料混合均匀,用无水乙醇制软材,14目筛制粒,45℃烘干,12目筛整粒,加入环己西林和其他的辅料,控制环境湿度,压片,即可。
实施例5:环己西林和福多司坦胶囊剂
处方
组分 | 用量 |
环己西林钾福多司坦微晶纤维素硬脂酸镁共制成 | 250g(以活性成分环己西林计)100g40g10g1000粒 |
制备方法:
将环己西林、福多司坦过80目筛,与微晶纤维素混合均匀,备用;另取50%乙醇溶液适量制软材,24目筛制粒,50℃干燥,24目筛整粒,将硬脂酸镁加入,混合均匀,分装,即可。
Claims (8)
1.本发明为一系列含有环己西林或其衍生物的组合物,其特征在于:由环己西林或其衍生物与一种祛痰药的组合物。
2.权利要求1所述的组合物,其特征在于:其环己西林的衍生物,为环己西林的药用盐或药用酯。
3.权利要求1所述的组合物,其特征在于:其祛痰药为氨溴索、乙酰半胱氨酸、羧甲司坦、厄多司坦、福多司坦、愈创木甘油醚中的任意一种或几种。
4.权利要求1~3所述的组合物,其特征在于:其环己西林+祛痰药组合物中,环己西林或其药用酯或盐的单位用药剂量为0.125g~2.0g,优选为0.25g~0.5g(以活性成分环己西林计)。
5.权利要求3~4所述的含有匹氨西林的组合物,其特征在于:祛痰药的单位用药剂量为0.01g~2.0g。
6.权利要求3~4所述的含有匹氨西林的组合物,其特征在于:其祛痰药的单位用药剂量具体为:氨溴索0.01g~0.15g,优选为0.03g~0.075g、乙酰半胱氨酸0.1g~0.6g优选为0.2g~0.3g、羧甲司坦0.1g~2.0g,优选为0.2g~0.5g、厄多司坦0.1g~0.9g,优选为0.3g、福多司坦0.1g~1.2g,优选为0.4g、愈创木甘油醚0.03g~0.6g,优选为0.09g~0.2g。
7.权利要求1~6所述的组合物,其特征在于:所述的任意一种组合物均可与药学上可接受的辅料制成复方口服制剂(包括但不仅限于片剂、分散片、泡腾片、胶囊剂、颗粒剂)。
8.权利要求1~7所述的组合物,其特征在于:用于治疗呼吸道感染伴咳痰症状。
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CNA2007101784980A CN101199519A (zh) | 2007-11-30 | 2007-11-30 | 含有环己西林或其衍生物的组合物及其制备方法 |
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Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
EP3505164A1 (en) * | 2017-12-31 | 2019-07-03 | Abdi Ibrahim Ilac Sanayi ve Ticaret A.S. | An effervescent composition comprising erdosteine |
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2007
- 2007-11-30 CN CNA2007101784980A patent/CN101199519A/zh active Pending
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