CN100569261C - 一种治疗冠心病心绞痛的中药分散片剂及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及一种治疗冠心病心绞痛药物的制备方法，以丹参、川芎、赤芍、红花、香附、木香和山楂等药物为原料，通过煎煮、过滤、低温浓缩、减压干燥、制粒、整粒、压制等工艺步骤将之制成分散片剂，与传统的颗粒剂相比，本发明所述分散剂具有分散状态佳、崩解时间短、药物溶出迅速、临床疗效好、生物利用度高、质量标准可控、患者服用方便且在生产和储运的过程中不会引起微生物污染等优点。
Description
技术领域
本发明内容属于医药品的制备技术领域，涉及一种治疗心血管系统疾病特别是治疗冠心病心绞痛的药物及其制备方法。
背景技术
冠心病是冠状动脉粥样硬化性心脏病的简称，它是由于供应心肌血液和氧气的动脉发生粥样硬化引起管腔狭窄或闭塞，导致心肌缺血性改变而引起一系列临床症状的疾病。冠心病心绞痛是最常见的一种冠心病类型，它是一种由心肌暂时缺血所引起的并以发作性胸痛或胸部不适为主要表现的临床综合症，病症发作时疼痛常可放射至患者左肩、颈咽部或下颌部，甚至危及生命，严重影响着人们的健康质量。近些年来，随着社会人口年龄结构的日渐老龄化，冠心病特别是冠心病心绞痛的发病率逐年上升，而且有发病年轻化的趋势，已成为当今威胁人类健康的主要疾病之一，因此有效地对之予以防治具有十分重要的意义。
现有技术中，一种主用于治疗冠心病心绞痛的中药复方制剂——乐脉颗粒剂已获得广泛的临床应用，该颗粒剂以丹参、川芎、赤芍、红花、香附、木香和山楂等药物为原料，采用传统工艺制备而成。它具有行气活血、化瘀通脉的作用，在用于冠心病心绞痛以及气滞血瘀所致的头痛、眩晕、胸痛、心悸及多发性脑梗死等症的治疗方面均取得了较满意的效果。但在实际应用中，该药物的颗粒剂制品还存在有一些缺点和不足，具体表现在：1.由于乐脉颗粒剂的制备方法采用的是传统工艺，对药材干燥的温度、粉碎的细度等均无具体要求，使制剂中一些有效活性成分丢失，导致临床疗效降低；2.颗粒剂服用量大，生物利用度低；3.颗粒剂的主药含量不易控制，患者服用的准确性差；4.在生产和储运的过程中易引起微生物污染。
发明内容
本发明的目的在于克服上述现有技术存在的不足，进而提供一种治疗冠心病心绞痛的中药分散片剂的制备方法，利用该制备方法获得的中药分散片剂——乐脉分散片剂具有临床疗效更好、生物利用度更高、质量标准更加可控、患者服用的准确性高且在生产和储运的过程中不会引起微生物污染等优点。
本发明所述的中药分散片剂是由下列组分物制成的(用量为重量份)：
丹参500～850 川芎300～450 赤芍300～450
红花300～450 香附100～250 木香100～250
山楂50～150
交联聚乙烯吡咯烷酮(交联PVP) 100～250
羧甲基纤维素钠(CMS-Na) 20～60
微晶纤维素100～200 硬脂酸镁5～10 微粉硅胶4～9
95％乙醇20～32。
制备本发明所述中药分散片剂的配方优选重量配比范围是：
丹参650～800 川芎350～400 赤芍350～400
红花350～400 香附150～200 木香150～200
山楂80～100
交联PVP 120～200 CMS-Na 30～50
微晶纤维素120～180 硬脂酸镁7～9 微粉硅胶6～8
95％乙醇20～30。
本发明所述中药分散片剂的最佳重量配比是：
丹参748.5 川芎374.25 赤芍374.25 红花374.25
香附187.13 木香187.13 山楂93.6
交联PVP 160 CMS-Na 40 微晶纤维素140 硬脂酸镁8
微粉硅胶695％ 乙醇30～35毫升。
将上述各组分物制成本发明所述中药分散片剂的生产方法是：
取上述配比的七味中药组分物混合后加水煎煮三次，第一次加水10倍量，第二、三次均为8倍量，每次煎煮1小时，合并煎液，滤过，滤液于离心薄膜蒸发器内以45～50℃低温浓缩至相对密度为1.10～1.30的清膏，减压干燥，粉碎成最细粉；将获得的最细粉与重量份数一半的交联PVP及全部重量份数的CMS-Na和微晶纤维素混匀后，用95％的乙醇制成软材，14目筛制粒，于45℃～50℃温度范围内真空干燥，用16目筛整粒并加入其余一半重量份数的交联PVP以及全部重量份的硬脂酸镁和微粉硅胶后，将物料压制成药用分散片，每片重0.72g。
采用上述方法制成的乐脉分散片剂既具有传统颗粒剂的优点，即仍为天然中药制剂，毒副作用小，以及同样适应症广，对心脑血管疾病具有良好疗效等。同时该乐脉分散片还有着传统颗粒剂无法比拟的优势，具体表现在：
1.乐脉分散片剂与乐脉颗粒剂相比，具有分散状态佳、崩解时间短(可在3分钟内崩解)、药物溶出迅速、生物利用度高等优点；
2.由于乐脉分散片中的药物成分能在很短的时间内迅速崩解、分散、被人体吸收，因而服用非常方便，可吞服、咀嚼含吮或用水分散后服用，尤其适合老人、中风患者及吞服困难的患者服用；
3.乐脉分散片在冠心病心绞痛急性发作期服用可以迅速起效，有效地控制病情。
4.本发明提取工艺中采用了低温浓缩(45℃～50℃)、低温真空干燥的方法，减少了高温对药品中有效成分的破坏；药物的粒度也是控制分散片质量的关键因素之一，为加速药物的溶出并使分散片遇水崩解后形成均匀的分散体，药物在制备成分散片前一定要经微粉化处理，使混悬液的透光率达到最佳；在制剂成型过程中，选用好的辅料如交联PVP和微晶纤维素等，并用95％乙醇制粒；压片时调节压片机的压力在4.0～5.0kg/cm2，使成品的分散度较佳，又不易碎片，而使产品的成型性好。
临床观察及疗效：
在本发明研制过程中，为客观评价该药物制剂治疗冠心病心绞痛的临床疗效及其对人体的安全性，申请人曾对本发明所述分散片剂进行了临床治疗观察，现将观察结果总结职如下：
1.1临床资料
按中国内科学术会议制定的诊断标准(1980)，选择符合该标准患者60例(男35例、女25例)；年龄43～71岁，平均57岁。两组在年龄、性别等方面经统计学处理无显著差异，具有可比性。
1.2治疗方法
治疗组口服乐脉分散片治疗，每次4片，每日三次；对照组口服乐脉颗粒，每次2袋，每日三次；疗程均为8周。
1.3观察指标
观察心绞痛发作时间、次数、程度、持续时间，用药前后的心电图改变及血流变学的改变。
1.4疗效判断标准
1.4.1心绞痛的疗效标准显效为心绞痛症状消失或基本消失；改善为心绞痛发作次数、程度及持续时间有明显减轻；无效为症状与治疗前基本相同。
1.4.2心电图评定标准显效为心电图恢复正常(病理性Q波除外)或大致正常；改善为sT段降低者回升0.05mV以上，但未达正常水平，在主要导联T波倒置变浅达1/4以上，或T波由平坦变为直立，传导阻滞改善者；无效为心电图与治疗前基本相同。
1.4.3血流变学的评定标准显效为血流变学的各项指标均已恢复至正常范围；改善为全血黏度、血浆比黏度、血小板聚集率、纤维蛋白原等各项指标中有部分恢复至大致正常或正常范围之内；无效为血流变学指标与治疗前基本相同。
1.5两组患者的疗效
1.5.1两组患者的临床疗效比较：治疗组显效12例，对照组显效6例。前者疗效明显优于后者(表1)。经X2检验，具有显著性差异(P＜0.01)。
表1两组患者心绞痛的疗效比较(例)
| 组别 | 显效 | 有效 | 无效 | 总有效 |
| 治疗组 | 12(40％) | 15(50％) | 3(10％) | 27(90％) |
| 对照组 | 6(20％) | 9(30％) | 15(50％) | 15(50％) |
1.5.2心电图心肌缺血的改善情况：治疗组显效12例，总有效率为67％；对照组显效5例，总有效率为50％。前者与后者疗效经X2检验，具有显著性差异(P＜0.01)。
表2两组患者缺血性心电图的疗效比较(例)
| 组别 | 显效 | 有效 | 无效 | 总有效 |
| 治疗组 | 12(40％) | 8(27％) | 10(33％) | 20(67％) |
| 对照组 | 5(17％) | 10(33％) | 15(50％) | 15(50％) |
1.5.3血液流变学指标的改变：治疗组显效6例，对照组4例。前者与后者的疗效经X2检验，具有显著性差异(P＜0.01)。
表3两组患者血流变学指标的改善情况(例)
| 组别 | 显效 | 有效 | 无效 | 总有效 |
| 治疗组 | 6(20％) | 13(43％) | 11(37％) | 19(63％) |
| 对照组 | 4(13％) | 6(20％) | 20(67％) | 10(33％) |
2讨论
冠心病心绞痛是最常见的一种冠心病类型。西医理论认为，冠心病主要由于动脉粥样硬化导致冠状动脉的局限性狭窄或舒缩功能障碍，限制冠状血流量增加，以致不能满足心脏负荷增加对心肌对氧的需求而产生心绞痛，出现胸闷、心悸、心功能减退及衰竭，以及严重心律失常等。中医理论则认为，冠心病属于中医的胸痹、心痛范畴。病机多属于本虚标实，气滞血瘀，气滞血瘀为胸痹心痛的基本病机。乐脉分散片中的丹参、川芎、赤芍、红花具有活血化瘀之功效，木香、香附具有行气止痛、开窍之功效，而山楂则在促进消化、降血脂、调节血压方向作用明显。临床实践证明，乐脉分散片是一种活血化瘀、行气止痛的中药新药，它能有效地改善冠心病患者的血流变学指标，能使冠心病患者心绞痛、胸闷等症状得到有效的缓解，减少发作频率及缩短其发作时间，并且还能不同程度地改善冠心病患者缺血性心电图的ST段及T波异常状况，其疗效明显优于原制剂乐脉颗粒。
具体实施方式
实施例
1、处方：
丹参748.5g 川芎374.25g 赤芍374.25g 红花374.25g
香附187.13g 木香187.13g 山楂93.6g
交联PVP 160g CMS-Na 40g 微晶纤维素140g 硬脂酸镁8g
微粉硅胶6g 95％乙醇30～35毫升
2、制备方法：
将上述配比的七味中药物质混合后加水煎煮三次，第一次加水10倍量，第二、三次均为8倍量，每次煎煮1小时，合并煎液，滤过，滤液于离心薄膜蒸发器内以45～50℃低温浓缩至相对密度为1.10～1.30的清膏，减压干燥，粉碎成最细粉；将获得的最细粉与80g交联PVP、40gCMS-Na、140g微晶纤维素混匀后，用30～35毫升的95％乙醇制成软材，14目筛制粒，于45～50℃温度范围内真空干燥，用16目筛整粒后，加入剩余交联PVP、硬脂酸镁和微粉硅胶，压制成规格为0.72g/片的分散片1000片。
Claims (3)
1、一种治疗冠心病心绞痛的中药分散片剂的制备方法，其特征在于以下述重量份的中药物质为原料药：
丹参500～850 川芎300～450 赤芍300～450
红花300～450 香附100～250 木香100～250
山楂50～150
将上述配比的七味中药物质混合后加水煎煮三次，第一次加水10倍量，第二、三次均为8倍量，每次煎煮1小时，合并煎液，滤过，滤液于离心薄膜蒸发器内以45℃～50℃低温浓缩至相对密度为1.10～1.30的清膏，减压干燥，粉碎成最细粉；将获得的最细粉与50～125个重量份的交联聚乙烯吡咯烷酮、20～60个重量份的羧甲基纤维素钠、100～200个重量份的微晶纤维素混匀后，用20～30个重量份的95％乙醇制成软材，14目筛制粒，于45℃～50℃温度范围内真空干燥，用16目筛整粒并加入50～125个重量份的交联聚乙烯吡咯烷酮、5～10个重量份的硬脂酸镁和4～9个重量份的微粉硅胶后，将物料压制成药用分散片，每片重0.72g。
2、根据权利要求1所述的治疗冠心病心绞痛的中药分散片剂的制备方法，其特征在于以下述重量份的中药物质为原料药：
丹参650～800 川芎350～400 赤芍350～400
红花350～400 香附150～200 木香150～200
山楂80～100
将上述配比的七味中药物质混合后加水煎煮三次，第一次加水10倍量，第二、三次均为8倍量，每次煎煮1小时，合并煎液，滤过，滤液于离心薄膜蒸发器内以45℃～50℃低温浓缩至相对密度为1.10～1.30的清膏，减压干燥，粉碎成最细粉；将获得的最细粉与60～100个重量份的交联聚乙烯吡咯烷酮、30～50个重量份的羧甲基纤维素钠、120～180个重量份的微晶纤维素混匀后，用20～30个重量份的95％乙醇制成软材，14目筛制粒，于45℃～50℃温度范围内真空干燥，用16目筛整粒并加入60～100个重量份的交联聚乙烯吡咯烷酮、7～9个重量份的硬脂酸镁和6～8个重量份的微粉硅胶后，将物料压制成药用分散片，每片重0.72g。
3、根据权利要求1或2所述的治疗冠心病心绞痛的中药分散片剂的制备方法，其特征在于以下述重量份的中药物质为原料药：
丹参748.5 川芎374.25 赤芍374.25 红花374.25
香附187.13 木香187.13 山楂93.6
将上述配比的七味中药物质混合后加水煎煮三次，第一次加水10倍量，第二、三次均为8倍量，每次煎煮1小时，合并煎液，滤过，滤液于离心薄膜蒸发器内以45℃～50℃低温浓缩至相对密度为1.10～1.30的清膏，减压干燥，粉碎成最细粉；将获得的最细粉与80个重量份的交联聚乙烯吡咯烷酮、40个重量份的羧甲基纤维素钠、140个重量份的微晶纤维素混匀后，用30～35毫升95％的乙醇制成软材，14目筛制粒，于45～50℃温度范围内真空干燥，用16目筛整粒并加入80个重量份的交联PVP、8个重量份的硬脂酸镁和6个重量份的微粉硅胶后，将物料压制成药用分散片，每片重0.72g。
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