CN100418536C - 一种用于眼科的抗真菌药物组合物 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种用于眼科的抗真菌药物组合物,它由益康唑与二性霉素B组成,益康唑与二性霉素B的重量比为1∶10~10∶1。本发明药物组合物对镰刀菌的MIC为1μg/ml,对曲霉菌的MIC为2μg/ml。与单方相比,抑菌作用显著增强,用药量有明显降低,降低毒副作用同时还可以防止耐药性的发生。
Description
技术领域
本发明属于医用配制品,尤其涉及一种应用于眼科的抗真菌药物组合物。
背景技术
眼部真菌感染目前是眼科一种难治性疾病,目前临床上还没有理想的抗真菌药物。已经有研究证明眼部真菌感染大部分为镰刀菌和曲霉菌所致,国内外现有的成药中,尚没有针对这两种真菌的复方滴眼液。有试验证明,在单独使用时,益康唑与二性霉素B对镰刀菌和曲霉菌均有一定的抑制作用,对镰刀菌的最低抑菌浓度(MIC):益康唑为16μg/ml;二性霉素B为4μg/ml;对曲霉菌的最低抑菌浓度(MIC):益康唑为4μg/ml;二性霉素B为4μg/ml。可见,单方使用的用药量较大,会产生较大的毒副作用,长期使用,又易使病菌产生耐药性。
发明内容
本发明的目的是提供一种能降低用药量、增加疗效的应用于眼科的抗真菌药物组合物。
为实现上述目的,本发明采用如下技术方案:一种用于眼科的抗真菌药物组合物,它由益康唑与二性霉素B组成,益康唑与二性霉素B的重量比为1∶10~10∶1。
益康唑与二性霉素B的重量比为2∶10~10∶5。
益康唑与二性霉素B的重量比为6∶10~10∶8。
益康唑与二性霉素B的重量比为1∶1。
试验证明:本发明药物组合物对镰刀菌的MIC为1μg/ml,对曲霉菌的MIC为2μg/ml。与单方相比,抑菌作用显著增强,用药量有明显降低,降低毒副作用同时还可以防止耐药性的发生。
发明人认为,这是由于协同增效作用而产生的效果。真菌细胞膜有一个主要组成成分为麦角固醇,如果缺少麦角同醇,则真菌细胞膜就会破裂,造成细胞死亡。因此阻止麦角固醇的合成或者使药物与麦角固醇结合,都会发挥抑菌或杀菌作用。真菌细胞膜的麦角固醇合成途径如下:由角鲨烯到角鲨烯环氧化酶,再到羊毛固醇、14-α去甲基羊毛固醇、酵母固醇,最后到麦角固醇。益康唑的抑制作用发生在羊毛固醇的C-14去甲基化阶段,二性霉素B的抑制作用则是与麦角固醇结合,破坏真菌细胞膜的合成。因此在本发明中,益康唑与二性霉素B为抑制真菌细胞膜的合成的不同阶段从而发挥协同作用。
具体实施方式
实施例1:取益康唑1克,加入注射用水300毫升,超声使其混悬,颗粒直径符合滴眼混悬剂要求,100℃流通蒸汽灭菌;然后在无菌条件下,用注射用水600毫升溶解二性霉素B粉针10克,制成溶液,将二性霉素B溶液与益康唑混悬液混合,加注射用水定容至1000毫升,搅拌均匀,最后在无菌条件下分装即可。
也可用其他的制作滴眼液的工艺将益康唑与二性霉素B混合制成抗真菌药物组合物。
实施例2:抗真菌药物组合物由10克益康唑和1克二性霉素B用现有制作滴眼液的工艺进行混合而成。
实施例3:抗真菌药物组合物由1克益康唑和9克二性霉素B用现有制作滴眼液的工艺进行混合而成。
实施例4:抗真菌药物组合物由9克益康唑和1克二性霉素B用现有制作滴眼液的工艺进行混合而成。
实施例5:抗真菌药物组合物由1克益康唑和8克二性霉素B用现有制作滴眼液的工艺进行混合而成。
实施例6:抗真菌药物组合物由8克益康唑和1克二性霉素B用现有制作滴眼液的工艺进行混合而成。
实施例7:抗真菌药物组合物由1克益康唑和7克二性霉素B用现有制作滴眼液的工艺进行混合而成。
实施例8:抗真菌药物组合物由7克益康唑和1克二性霉素B用现有制作滴眼液的工艺进行混合而成。
实施例9:抗真菌药物组合物由1克益康唑和6克二性霉素B用现有制作滴眼液的工艺进行混合而成。
实施例10:抗真菌药物组合物由6克益康唑和1克二性霉素B用现有制作滴眼液的工艺进行混合而成。
实施例11:抗真菌药物组合物由1克益康唑和5克二性霉素B用现有制作滴眼液的工艺进行混合而成。
实施例12:抗真菌药物组合物由5克益康唑和1克二性霉素B用现有制作滴眼液的工艺进行混合而成。
实施例13:抗真菌药物组合物由1克益康唑和4克二性霉素B用现有制作滴眼液的工艺进行混合而成。
实施例14:抗真菌药物组合物由4克益康唑和1克二性霉素B用现有制作滴眼液的工艺进行混合而成。
实施例15:抗真菌药物组合物由1克益康唑和3克二性霉素B用现有制作滴眼液的工艺进行混合而成。
实施例16:抗真菌药物组合物由3克益康唑和1克二性霉素B用现有制作滴眼液的工艺进行混合而成。
实施例17:抗真菌药物组合物由1克益康唑和2克二性霉素B用现有制作滴眼液的工艺进行混合而成。
实施例18:抗真菌药物组合物由2克益康唑和1克二性霉素B用现有制作滴眼液的工艺进行混合而成。
实施例19:抗真菌药物组合物由1克益康唑和1克二性霉素B用现有制作滴眼液的工艺进行混合而成。
实施例20:抗真菌药物组合物由0.6克益康唑和1克二性霉素B用现有制作滴眼液的工艺进行混合而成。
实施例21:抗真菌药物组合物由2.5克益康唑和1克二性霉素B用现有制作滴眼液的工艺进行混合而成。
实施例22:抗真菌药物组合物由0.7克益康唑和1克二性霉素B用现有制作滴眼液的工艺进行混合而成。
实施例23:抗真菌药物组合物由3.5克益康唑和1克二性霉素B用现有制作滴眼液的工艺进行混合而成。
实施例24:抗真菌药物组合物由0.8克益康唑和1克二性霉素B用现有制作滴眼液的工艺进行混合而成。
实施例25:抗真菌药物组合物由4.5克益康唑和1克二性霉素B用现有制作滴眼液的工艺进行混合而成。
实施例26:抗真菌药物组合物由0.9克益康唑和1克二性霉素B用现有制作滴眼液的工艺进行混合而成。
实施例27:抗真菌药物组合物由5.5克益康唑和1克二性霉素B用现有制作滴眼液的工艺进行混合而成。
实施例28:抗真菌药物组合物由0.55克益康唑和1克二性霉素B用现有制作滴眼液的工艺进行混合而成。
实施例29:抗真菌药物组合物由6.5克益康唑和1克二性霉素B用现有制作滴眼液的工艺进行混合而成。
实施例30:抗真菌药物组合物由0.65克益康唑和1克二性霉素B用现有制作滴眼液的工艺进行混合而成。
实施例31:抗真菌药物组合物由7.5克益康唑和1克二性霉素B用现有制作滴眼液的工艺进行混合而成。
实施例32:抗真菌药物组合物由0.75克益康唑和1克二性霉素B用现有制作滴眼液的工艺进行混合而成。
实施例33:抗真菌药物组合物由8.5克益康唑和1克二性霉素B用现有制作滴眼液的工艺进行混合而成。
实施例34:抗真菌药物组合物由0.85克益康唑和1克二性霉素B用现有制作滴眼液的工艺进行混合而成。
实施例35:抗真菌药物组合物由9.5克益康唑和1克二性霉素B用现有制作滴眼液的工艺进行混合而成。
实施例36:抗真菌药物组合物由0.95克益康唑和1克二性霉素B用现有制作滴眼液的工艺进行混合而成。
实施例37:抗真菌药物组合物由1.1克益康唑和1克二性霉素B用现有制作滴眼液的工艺进行混合而成。
实施例38:抗真菌药物组合物由1.2克益康唑和1克二性霉素B用现有制作滴眼液的工艺进行混合而成。
实施例39:抗真菌药物组合物由1.3克益康唑和1克二性霉素B用现有制作滴眼液的工艺进行混合而成。
实施例40:抗真菌药物组合物由1.4克益康唑和1克二性霉素B用现有制作滴眼液的工艺进行混合而成。
实施例41:抗真菌药物组合物由1.5克益康唑和1克二性霉素B用现有制作滴眼液的工艺进行混合而成。
实施例42:抗真菌药物组合物由1.6克益康唑和1克二性霉素B用现有制作滴眼液的工艺进行混合而成。
实施例43:抗真菌药物组合物由1.7克益康唑和1克二性霉素B用现有制作滴眼液的工艺进行混合而成。
实施例44:抗真菌药物组合物由1.8克益康唑和1克二性霉素B用现有制作滴眼液的工艺进行混合而成。
实施例45:抗真菌药物组合物由1.9克益康唑和1克二性霉素B用现有制作滴眼液的工艺进行混合而成。
实施例46:抗真菌药物组合物由1.05克益康唑和1克二性霉素B用现有制作滴眼液的工艺进行混合而成。
实施例47:抗真菌药物组合物由1.15克益康唑和1克二性霉素B用现有制作滴眼液的工艺进行混合而成。
实施例48:抗真菌药物组合物由1.25克益康唑和1克二性霉素B用现有制作滴眼液的工艺进行混合而成。
实施例49:抗真菌药物组合物由1.35克益康唑和1克二性霉素B用现有制作滴眼液的工艺进行混合而成。
实施例50:抗真菌药物组合物由1.45克益康唑和1克二性霉素B用现有制作滴眼液的工艺进行混合而成。
实施例51:抗真菌药物组合物由1.55克益康唑和1克二性霉素B用现有制作滴眼液的工艺进行混合而成。
实施例52:抗真菌药物组合物由1.65克益康唑和1克二性霉素B用现有制作滴眼液的工艺进行混合而成。
实施例53:抗真菌药物组合物由1.75克益康唑和1克二性霉素B用现有制作滴眼液的工艺进行混合而成。
实施例54:抗真菌药物组合物由1.85克益康唑和1克二性霉素B用现有制作滴眼液的工艺进行混合而成。
实施例55:抗真菌药物组合物由1.95克益康唑和1克二性霉素B用现有制作滴眼液的工艺进行混合而成。
实施例56:抗真菌药物组合物由2.25克益康唑和1克二性霉素B用现有制作滴眼液的工艺进行混合而成。
实施例57:抗真菌药物组合物由2.75克益康唑和1克二性霉素B用现有制作滴眼液的工艺进行混合而成。
实施例58:抗真菌药物组合物由3.25克益康唑和1克二性霉素B用现有制作滴眼液的工艺进行混合而成。
实施例59:抗真菌药物组合物由3.75克益康唑和1克二性霉素B用现有制作滴眼液的工艺进行混合而成。
实施例60:抗真菌药物组合物由4.25克益康唑和1克二性霉素B用现有m制作滴眼液的工艺进行混合而成。
实施例61:抗真菌药物组合物由4.75克益康唑和1克二性霉素B用现有制作滴眼液的工艺进行混合而成。
实施例62:抗真菌药物组合物由5.25克益康唑和1克二性霉素B用现有制作滴眼液的工艺进行混合而成。
实施例63:抗真菌药物组合物由5.75克益康唑和1克二性霉素B用现有制作滴眼液的工艺进行混合而成。
实施例64:抗真菌药物组合物由6.25克益康唑和1克二性霉素B用现有制作滴眼液的工艺进行混合而成。
实施例65:抗真菌药物组合物由6.75克益康唑和1克二性霉素B用现有制作滴眼液的工艺进行混合而成。
实施例66:抗真菌药物组合物由7.25克益康唑和1克二性霉素B用现有制作滴眼液的工艺进行混合而成。
实施例67:抗真菌药物组合物由7.75克益康唑和1克二性霉素B用现有制作滴眼液的工艺进行混合而成。
实施例68:抗真菌药物组合物由8.25克益康唑和1克二性霉素B用现有制作滴眼液的工艺进行混合而成。
实施例69:抗真菌药物组合物由8.75克益康唑和1克二性霉素B用现有制作滴眼液的工艺进行混合而成。
实施例70:抗真菌药物组合物由9.25克益康唑和1克二性霉素B用现有制作滴眼液的工艺进行混合而成。
实施例71:抗真菌药物组合物由9.75克益康唑和1克二性霉素B用现有制作滴眼液的工艺进行混合而成。
实施例72:抗真菌药物组合物由980克益康唑和1000克二性霉素B用现有制作滴眼液的工艺进行混合而成。
Claims (4)
1. 一种用于眼科的抗真菌药物组合物,其特征在于:它由益康唑与二性霉素B组成,益康唑与二性霉素B的重量比为1∶10~10∶1。
2. 如权利要求1所述的抗真菌药物组合物,其特征在于:益康唑与二性霉素B的重量比为2∶10~10∶5。
3. 如权利要求2所述的抗真菌药物组合物,其特征在于:益康唑与二性霉素B的重量比为6∶10~10∶8。
4. 如权利要求3所述的抗真菌药物组合物,其特征在于:益康唑与二性霉素B的重量比为1∶1。
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