CN100394973C - 一种组合物在制备防治早泄的药品中的应用 - Google Patents

Abstract

一种组合物在制备防治早泄的药品中的应用，由法定药食兼用中药材牡蛎，肉桂，山药，芡实，莲子，枸杞，鸡内金，覆盆子，益智仁为中药原料制成；生产成本低无环污；产品无人群和年龄之分，口感好、用量小、效果肯定、患者易接受；中药组方药材及药性同时兼顾心、肺、脾、肾等功能保护与协调，充分体现了中医药整体观念和优势，使药效与功能更为全面而标、本兼治，实现了中医药性总体倾向于平和且相互提升药效的极高境界，且因所有药材法定药食兼用、功效肯定且没有毒副作用，适合于任何人群而服务面广；用药品种与功能简单明了且无争议，组方灵活多样、适应多种病情及选择用药更贴切，拓开了中医药辩症施治的具体内容和应用范围。

Description

一种组合物在制备防治早泄的药品中的应用

早泄是男性临床常见的性功能障碍之一、仅次于阳萎，其是指在性交活动中，男子性器官尚未接触或者刚接触女子性器官时，便发生射精，长期如此以致影响双方满足感，甚至影响生育。早泄的定义有两种：一种是国内认为阴茎末能进入阴道、或性交不超过一分钟即射精称之为早泄；另一种是国外认为50％以上性交次数在女性高潮之前射精称之为早泄。从提倡高质量的性生活的角度来说，国外的定义较为准确、合理，而国内的定义则过宽松、漠视了女性在性生活中的感受和地位。国内外的研究都表明，75％以上的男子是在性交2-6分钟内射精的，而女子一般至少需要8-15分钟的性交刺激时间才能达到性高潮。最近作出的社会调查表明近80％的女性不知道性高潮是怎么回事，其中最重要的原因之一就是男子早泄、性交时间太短造成的。从进化的角度来说，早泄可以说是与生皆来的。在漫长的进化过程中，我们的先人生存的环境极为恶劣。恶劣的生存环境要求男性尽早结束交配，作好提防来保护自己及性伴侣，避免受到周围游荡的猛兽随时可能的伤害。而女性即需要30分钟左右的平卧时间以利于卵子的受精、在子宫“固定”(着床)，这就是性不和谐的最基本生理性根源。早泄一般有几种类型：其一是习惯早泄，症状有性欲旺盛，阴茎勃起有力，交媾迫不及待，大多见于青壮年人；其二是年老性早泄，是由性功能减退引起；其三是偶见早泄，大多在身心疲惫，情绪波动时发生。中医认为，早泄以虚证为多。阴虚火亢症表现为：手足心烦热、腰膝酸软、阴茎易勃、交媾迫切、夜寐易醒等；肾气不固症表现为：体弱畏寒、小便清长、夜尿多、阴茎勃起不坚等。96％的男性性功能不足20岁时的1/5，易出现早泄；70％的男性性交时间平均仅约10分钟，而女性由于与男性生理上的差异、多数需要20-30分钟甚至更长性交时间才易感觉高潮，否则性爱很难得到满足、时间一长容易产生性冷淡，虽然不乏专家学者书籍孜孜不倦地倡导并指导男性应对妻子激发“性前爱”以缩短时间差，但确有高达57％的男性承认自己的性爱时间很短、很少给妻子带来性高潮，再加上为数不少不愿承认的男性、可想而知实际比例必然超过57％！现代社会无论是科技发展或是心态、速度是首要的诉求，这对社会的发展需求与人们面临的压力而言本无可厚非，但对性生活也套用其速战速决则是不妥的，美好性生活的前提是有融洽的感情、注重伴侣的感受才是维持美满性生活的第一步，本发明就是出于这样的考虑、根据中医整体性病理理论设计、以解决体质这个根本性难题，详下述：

中医药与西医药防治疾病理论的一个显著区别在于前者对病理的认识并不停留在对具体病因的分析，表现出非对抗性而后者则为对抗性，亦即前者强调的是人体整体及如何从整体提高对抗疾病的能力、而后者则是“对号入座”如什么微生物、营养缺乏或过剩、有毒有害物质(包括药物)及作用等引起什么病，理论上的争议虽很大、甚至对立与对抗，很多情况下表现出谁也说服不了谁、甚至于互相矛盾或无公论，但是它们都能治病和/或治好病确是一个不争的事实，这也证明了人类对医药尤其是中、西医药互相之间的认知水平和能力还很有限，而不能随意武断地说中、西医药理论谁对谁错，更不能宣称谁是谁非，因为双方都没有足够的确凿证据来证明对方是错误的、故不符合科学观，所以应当提倡包容性即以事实为依据并不断深入科研与实践逐步搞清和完善有关理论争议与争论、从而不断充实中、西医药理论宝库，使二者都能更有效地为人类健康长寿服务，而非为争论而争论、甚或以争论为由证据不足地任意否定甚至攻击对方，因为这样作都不是科学和负责的态度与行为、都不利于保障和发展人类医疗卫生事业。

目前防治这类疾病的中、西药品基本都是偏重治疗且功能单一，一些中药使用稀有或/和含激素及相关各种毒、副作用的动物性药材，使其资源和服务人群有限；西药含激素就更常见，有的纯粹就是单一或组合激素，不仅副作用大、且很易形成依赖性并很昂贵，如“伟哥”(Viagra)是目前市面上最有效和安全的西药，它也促进本地病人和医生的交流。他们虽不会告诉医生他患了阳萎症，但会直接向医生索处方购药、因病人必须通过医生的配给才能购买“伟哥”，已有越来越多的人向医生救助、每颗售价介于11至20(澳)元，并有“伟哥”导致心脏病爆发死亡案例和争议；更重要的是无论中、西药都更少有法定药食兼用品，这是因为我国和很多国家与地区从用药安全考虑都立法严禁未经批准的药品以任何形式在食品(包括保健品)中使用、否则依法追究民事乃至刑事责任，而疾病达到必需治疗的程度已很严重、临床意义上说往往已经错失了最佳治疗时段且往往已经很难治愈或大大增加治疗和治愈难度，医疗费用也很高、许多病人及家庭难以承受、尤其是发展中国家更为严重，如我国农民占总人口的比例高达70％以上基本没有医疗保险、还有同样不可忽视的下岗职工和困难家庭无力支付昂贵医药费、更谈不上预防为主了，即便是在发达国家和地区如美国也因处方药必需医生开处方药店才能售药、否则违法，消费者则必需支付不菲的处方费等费用且往外超过药价本身、而非处方药、保健食品即药食兼用品则无需处方及其昂贵费用，大大减轻了消费者经济负担并使购买消费简捷而增加购买力、从而使预防为主落到实处。因此唯一合法有效、经济可行、预防为主、防治兼顾的方案就只能是在法定的药食兼用药品范围内筛选、组合并据此设计出相关新方案和新产品，因这样的产品才能真正做到价廉物美并符合消费者“药补不如食补”根深蒂固的消费习惯、消费渠道畅通无阻、服务人群广泛、其防治疾病功能及疗效、安全和人群普遍适用性才能也必然得到公认和国家食品卫生法等系列相关法律认可与保护。本发明就是针对现有技术之不足、出于一个为解决上述系列难题的总的发明构思而设计的一种组合物在制备防治早泄的药品中的应用，其采用的卫生部颁法定药食两用中药原料及药性和依据的主要中医药原理与功能、优点介绍如下。

牡蛎微寒、涩精止汗、崩带胁痛、老痰去散。牡蛎味咸、性微寒，有涩精、止汗的作用，可治遗精滑精、自汗盗汗，并治妇女子宫出血及带下等症。由于本品味咸、又能软坚化老痰，可治胁下坚满作痛和颈项生痰核、瘰疬等。

肉桂辛热、善通血脉、腹痛虚寒、温补可得。肉桂味辛甘、性大热，有补阳散寒止痛作用，善于温通血脉、适用于肾阳不足、畏寒肢冷、腰膝冷痛、妇女血寒经闭、及虚寒性的脘腹冷痛、冷泻等症，均可起到温补的功效。

山药(薯芋)甘温、理脾止泻、益肾补中、诸虚可治。薯芋味甘、性温，有补脾胃、止泄泻和滋肾的功效，适用于脾胃虚弱、食欲不振、泄泻久痢及肾虚遗精、带下等症，并治消渴，对虚弱不足的病均可治疗。

芡实味甘、能益精气、腰膝痠痛、皆主湿脾。芡实味甘涩、性平，有补肾益精的作用，可治肾虚的腰膝痠痛，并能化湿，故对湿痹关节痛也有效。本品更有固精和健脾止泻的功效，可止肾虚的遗精和妇女的白带及脾虚的泄泻久痢等。本品即鸡头米。

莲子味甘、健脾理胃、止泻涩精、清心养气。莲子味甘、性平，有补脾胃、止泄泻、益肾涩精和补养心气的作用，适用于脾虚的泄泻久痢、肾虚的梦遗滑精和妇女带下以及心悸失眠等症。莲心是本品的胚牙、味苦、性寒，有清心热的作用，可治温热病热邪内陷心包，出现的神志昏迷、说糊话等。

枸杞甘温、添精补髓、明目去风、阴兴阳起。枸杞子味甘、性温，有滋肾补骨髓、养肝明目和去风作用，它既能养阴、又可助阳，所以临床常用于肾阳虚的阳痿遗精、腰膝痠软等症，也用于肾阴虚、肝阳旺的头晕目眩等症。

鸡内金寒、溺遗精泄、禁痢漏崩、更除烦热。鸡内金味甘性寒，有止遗尿和遗精的作用，并止痢疾及妇女的子宫出血，又能解除烦热。本品主要有消食积的作用，善治食积停滞引起的脘腹饱闷、发嗳或腹胀泄泻等。

覆盆子甘、肾损精竭、黑须明目、补虚续绝。覆盆子味甘酸、性平，补肝益肾固精、治肾虚精关不固的遗精、滑精、黑须发，是补肾虚的有效药。

益智仁辛温、安神益气、遗溺遗精、呕逆皆治。益智仁味辛性温，安心神、补肾气，治肾气虚寒的遗尿或小便频数和遗精，又能温脾、治脾寒的恶心呕吐等症。

本发明产品由法定药食兼用中药材牡蛎3-10份，肉桂0.3-1份，山药3-6份，芡实2-3份，莲子2-4份，枸杞2-4份，鸡内金1.5-3份，覆盆子1.5-3份，益智仁1-3份为中药原料组成。

本发明产品的制造方法如下：

a.原材料中药的选备  取饮片型中药材牡蛎3-10份，肉桂0.3-1份，山药3-6份，芡实2-3份，莲子2-4份，枸杞2-4份，鸡内金1.5-3份，覆盆子1.5-3份，益智仁1-3份，加入到带搅拌器、过滤器和恒温水浴加热器的非金属表面如玻璃钢、搪瓷等容器中；

b.有机与无机混合溶剂的制备  取食品级以上的酒精(可溶解许多难溶于水的物质而大幅提高药效)并加常温饮用水稀释制成酒精(浓)度即酒精含量为55-75％(V/V即体积比)的灭菌型有机与无机两种溶剂组成的混合溶剂(对提取对象中药成份物质而言不同液体的混合溶液仍可视为溶剂)，酒精度低于55％或高于75％均难达到最佳提取和灭菌效果；

c.使用b所述溶剂对原料药品进行提取  将b所述的混合溶剂加入到a所述的加入了所取全部的中药材的容器中、加入量为完全淹没中药材为宜，密闭容器浸泡20-30分钟、开启搅拌器并以20-60转/分转速搅拌溶液及中药材20-30分钟，开启过滤器、50-100目筛网过滤分离药渣与溶液，1000-3000转/分的转速离心药渣、药液并入过滤分离溶液，开启加热(蒸发)器将药渣和药液分别精确加热到酒精沸点78-80℃(以尽可能减少水的蒸发和蒸馏)汽化酒精、用事先联机的水冷冷凝器收集汽化酒精并用常温冷却水将酒精气体冷却液化成液态酒精回收循环使用、保障提取液极低有机溶剂即酒精含量的高品质，使用过的冷却水用作预热提取用水，这些措施保障了生产和产品的低能耗、低水耗、低成本、并避免了有机溶剂对环境和产品的污染，将药液密闭备f合并提取液用、药渣加入下述d步继续进行处理；

d.无机溶剂水对药渣继续进行常温提取  将经c处理后的药渣加入到a所述的空容器中、用c所述的预热水完全淹没、密闭容器常温(因含菌极少繁殖有限可确保不腐败变质)浸泡中药材20-30分钟，开启搅拌器以20-60转/分转速搅拌溶液及中药材20-30分钟，150-200目筛网过滤分离药渣与溶液，将药液密闭备f合并提取液用、药渣加入下述e步继续进行处理；

e.无机溶剂对药渣继续进行加(高)温提取  将经d处理后的药渣加入到a所述的空容器中、用c所述的预热水完全淹没，密闭容器、开启搅拌器并以20-60转/分转速搅拌、同时加(高)温(因此时含菌可能已较d为高)到沸腾3-5分钟后自然缓慢降温约20-30分钟(夏季高温降温太慢可适当辅以常温水冷、冷却水同样可回收并入c所述的预热水)到60-70℃以利药物成份继续溶出并节能节水，提取出必需高温才能提出和低温未提尽的物质成份、并使加温迅速且均匀、减少物质破坏及损失，以进一步提高药效和收得率，打开过滤器、150-200目筛网过滤分离溶液与药渣，1000-3000转/分的转速离心药渣后弃去的药渣是秸杆还田农业土壤优质有机肥无环污，药液并入过滤分离溶液备f合并提取液用；

f.提取液合并将c、d和e提取的药液合并，得中药提取液；

g.本发明产品的制备  将中药提取液用三效或多效蒸发器浓缩到25-30％重量比浓度，将乳糖加入中药提取液、把溶液干物质含量即浓度提升为35-40％，喷雾干燥到含水量3％以下得产品，用作食品、营养品、保健品和药品的主剂或添加剂，用量按GMP即正常生产需要适量使用，无剂量限制；压制(乳糖极易压制成型)成0.2-0.4克的片、粒、丸等任何形状，用作食品、营养品、保健品和药品，建议口服每日2-3次、每次0.4-0.8克，无需人群和剂量之分。

本发明产品的用途、用法与用量：用作食品、营养品、保健品和药品，口服每日2-3次、每次0.4-0.8克，无需人群和剂量之分；用作食品、营养品、保健品和药品的主剂或添加剂，用量按GMP即正常生产需要适量使用，无剂量限制。

实施例：

1、取饮片型中药材牡蛎3份，肉桂0.3份，山药3份，芡实2份，莲子2份，枸杞2份，鸡内金1.5份，覆盆子1.5份，益智仁1份，按本发明复合中药产品的制造方法制成复合中药得原料产品，将本发明产品压制成0.2-0.4克的片、粒、丸等任何形状，得产品。主要用于预防为主的日常生活保健食品。

2、取饮片型中药材牡蛎5份，肉桂0.5份，山药4份，芡实3份，莲子3份，枸杞3份，鸡内金2份，覆盆子2份，益智仁2份，按本发明复合中药产品的制造方法制成复合中药得原料产品，将本发明产品压制成0.2-0.4克的片、粒、丸等任何形状，得产品。主要用于发病初期或病情较轻患者。

3、取饮片型中药材牡蛎10份，肉桂1份，山药6份，芡实3份，莲子4份，枸杞4份，鸡内金3份，覆盆子3份，益智仁3份，按本发明复合中药产品的制造方法制成复合中药得原料产品，将本发明产品压制成0.2-0.4克的片、粒、丸等任何形状得产品。主要用于病程较长或病情较重患者。

补充本发明原理与优点如下：

1、避免了传统通过大量食用动物如狗、羊、牛、禽鸟等肉和卵壮阳使能量、胆固醇等过剩积累导致肥胖和心脑血管如高血压、高血脂等系统性疾病，而这些疾病恰好又进一步促使阳萎等疾病的加重，尤其是阴虚火亢型早泄患者，不宜食用过于辛热的食品，如羊肉、狗肉、麻雀、牛羊鞭等，以免加重病情。

2、本发明采用吸水性低的乳糖作填充剂可降低贮藏期间的色变并容易保存，故保存期即商品货架期长、经济价值高，并以乳糖的微甜和枸杞的微甜微酸味构成绝大多数人群爱吃的“酸酸甜甜”的大众口味产品而易被接受，故服务面和服务人群最为广泛，其社会和经济效益自然也就显而易见。

3、中药组方药材的药性以平、温、凉、微寒为主并以平、温带凉、寒，还同时兼顾与肝(胆)、目有关的其它器官如心、肺、脾、肾的功能的保护与协调，充分体现了中医药整体观念和优势，使药效与功能更为全面而标、本兼治，实现了中医药药性总体倾向于平和且相互提升药效的极高境界，且因所有药材法定药食兼用、功效肯定且没有毒副作用，适合于任何人群而服务面广，这些正是本发明对中医药适应面广重大优点的具体体现。

4、用药品种与功能都是法定药食两用并简单明了且无争议，组方灵活多样适应多种病情及选择用药更贴切，拓开了中医药辩症施治具体内容和应用范围。

5、所有药材都是常规品种且无激素和毒副作用，故品质、来源有保障且资源丰富价格低廉，本发明产品因无患者人群之分故能为广大普通患者所消费得到和消费得起，实现高新技术为最广大民众服务崇高宗旨。

6、创新有机与无机混合溶剂并常温提取及回收有机溶剂循环使用利于同步高品质及高收得率地提取油溶与水溶性物质且节能节(冷却)水，再以无机溶剂并常温与高温联合提取技术、方案与工艺，保障了提取全过程无菌化、可基本提尽许多难溶于水或难溶于油的物质而大幅提高药效和提取物品质及含量，且提取率高、生产周期短、节能节水、产品成本低、无(有机溶剂)污染，其系列综合性优点是传统水煎和单一用有机溶剂或水或其它一些因高成本、高难度、收品单一(事实证明且国内外公认中药复合成份提取物比单一成份提取物疗效好、这本来就是中医药的本质和固有特征所在及为其所决定)、收得率低而短期甚至相当长时间难以普及推广应用的所谓现代中医药提取技术难以相提并论的。

7、变中国及亚洲平均80％以上人口因缺乏乳糖酶难消化吸收(如牛奶)乳糖的缺陷为防治疾病的有利因素，因为采用乳糖代替易消化吸收的淀粉及糊精作吸附剂、黏结剂和填充剂能大幅减缓药品缓释速度、且避免了服用传统水煎中药服用量很大而很难接受的历史性难题，从而大幅延长药力持续时间且提高疗效并将可能的药物刺激减轻到最低限度。

以上这些也是专利法法定认可的重大创新性和实用性。

试验方法、数据及结果说明与提示：本发明产品所治疾病属常见多发病故具广泛代表性，试验者自愿参加。本发明产品因疗效好且无毒副作用和人群之分、故治疗周期短且治愈率高、而使试验很容易就得以圆满完成，现将有关情况在专利法允许保留必要的KNOW-HOW和商业秘密的前提下进一步作如下说明(仅供参考)并请谅解：不同性别、年龄的试验患者共40名，20人一组共分为2组：一组用本发明产品及用法用量防治、一组不用药作对照；试验人数和试验延续时间长达2个半月、试验人数和实验时间均具统计学意义故有相当代表性和可信性。结果如下：用本发明产品的试验组人员无一例病情加深，有5人无变化，有15人改善；病情较轻者一周后即有显著改善；对照组试验者发现病情加重者16人，4人自我感觉无明显变化，无一病情改善者。提示：病情不加深就已充分说明病情得以控制、即本发明产品有效，病情改善说明病情向好的方向逆转、即本发明产品功效显著。综上述，本发明原料、产品及方法属一个总的发明构思、经济环保疗效好、适用人群及市场均很广阔、有益性及关联度也很高。

Claims (1)

1.一种组合物在制备防治早泄的药品中的应用，其特征是该组合物按下述步骤制成：

a.取饮片型中药材牡蛎3-10份，肉桂0.3-1份，山药3-6份，芡实2-3份，莲子2-4份，枸杞2-4份，鸡内金1.5-3份，覆盆子1.5-3份，益智仁1-3份，加入到带搅拌器、过滤器和恒温水浴加热器的非金属表面容器中；

b.有机与无机混合溶剂的制备取食品级以上的酒精并加常温饮用水稀释制成酒精含量为55-75％V/V的有机与无机混合溶剂；

c.使用b所述溶剂对原料药品进行提取将b所述的混合溶剂加入到a所述的加入了所取全部的中药材的容器中、加入量为完全淹没中药材，密闭容器浸泡20-30分钟、开启搅拌器并以20-60转/分转速搅拌溶液及中药材20-30分钟，开启过滤器、50-100目筛网过滤分离药渣与溶液，1000-3000转/分的转速离心药渣、药液并入过滤分离溶液，开启加热器将药渣和药液分别精确加热到酒精沸点78-80℃汽化酒精、用事先联机的水冷冷凝器收集汽化酒精并用常温冷却水将酒精气体冷却液化成液态酒精回收循环使用，使用过的冷却水用作预热提取用水，将药液密闭备f合并提取液用、药渣加入下述d步继续进行处理；

d.无机溶剂水对药渣继续进行常温提取将经c处理后的药渣加入到a所述的空容器中、用c所述的预热水完全淹没、密闭容器常温浸泡中药材20-30分钟，开启搅拌器以20-60转/分转速搅拌溶液及中药材20-30分钟，150-200目筛网过滤分离药渣与溶液，将药液密闭备f合并提取液用、药渣加入下述e步继续进行处理；

e.无机溶剂对药渣继续进行高温提取将经d处理后的药渣加入到a所述的空容器中、用c所述的预热水完全淹没，密闭容器、开启搅拌器并以20-60转/分转速搅拌、同时加温到沸腾3-5分钟后自然缓慢降温约20-30分钟到60-70℃，夏季高温降温太慢适当辅以常温水冷、冷却水回收并入c所述的预热水，打开过滤器、150-200目筛网过滤分离溶液与药渣，1000-3000转/分的转速离心药渣后弃去药渣，药液并入过滤分离溶液备f合并提取液用；

f.提取液合并将c、d和e提取的药液合并，得中药提取液；

g.产品的制备将中药提取液用三效或多效蒸发器浓缩到25-30％重量比浓度，将乳糖加入中药提取液、把溶液干物质含量即浓度提升为35-40％，喷雾干燥到含水量3％以下即得。