CH720656B1 - Kosmetischer Inhaltsstoff - Google Patents

Abstract

Es werden ein kosmetisches Material, das mehrschichtige kristalline Mikrokapseln umfasst, die einen kosmetischen Wirkstoff enthalten, sowie Zusammensetzungen, die das kosmetische Material umfassen, und ein Verfahren zur Herstellung desselben bereitgestellt.

Description

[0001] Die Erfindung bezieht sich auf einen kosmetischen Inhaltsstoff, der mehrschichtige kristalline Mikrokapseln mit einem kosmetischen Wirkstoff umfasst, die eine verbesserte Stabilität und Hautdurchdringung aufweisen, auf kosmetische Zusammensetzungen, die denselben umfassen, und auf Verfahren zur Verwendung davon.

[0002] Es ist bekannt, dass auf dem Gebiet der Kosmetik eine erhebliche Notwendigkeit besteht, empfindliche oder flüchtige Wirkstoffe zu schützen oder die Bedingungen für ihre Freisetzung in ein externes Medium zu regulieren.

[0003] Eine der Techniken, die das Erreichen eines solchen Ziels ermöglichen, ist die Mikroverkapselung von kosmetischen Wirkstoffen. Das Ziel dieser Verkapselung besteht darin, die Verdampfung und den Transfer in Richtung der Umgebung des Wirkstoffmaterials entweder wahrend der Lagerung oder während der Entwicklung der Produkte oder gar während ihres Verbrauchs zu reduzieren.

[0004] Die Liste empfindlicher Materialien ist lang. Als meistverwendete können beispielsweise Vitamine, Säuren, Lipide, ätherische Öle und bestimmte Biomoleküle angeführt werden.

[0005] Viele der bekannten Technologien, die zum Erreichen dieses Ziels verwendet werden, beruhen auf der Verwendung von Polymeren. Dabei handelt es sich üblicherweise um Techniken der Koazervation, der Extrusion oder der Beschichtung mittels Wirbelbett. Abgesehen von der dispergierenden Wirkung ermöglichen die Tensidmoleküle in bestimmten Fällen das Schützen und Vektorisieren und anschließend das Freisetzen des Wirkstoffmoleküls in kontrollierter Weise unter Verwendung von Mikrokapseln, die durch eine supramolekulare Kombination von Tensidmolekülen gebildet werden.

[0006] Das gängigste Beispiel sind Liposomen, die in Kosmetik und auf dem Gebiet der Biomedizin verwendet werden. Diese Liposomen entsprechen einer Anordnung von unilamellaren oder multilamellaren Vesikeln mit Größen zwischen mehreren hundert Angström und mehreren Mikrometern. Diese Vesikel werden im Fall von Liposomen aus phospholipidischen Molekülen (zum Beispiel aus Soja oder Ei extrahiert) erhalten. Diese Liposomen sind in der Lage, hydrophile oder gar lipophile Wirkstoffmoleküle zu verkapseln und somit die gewünschten Funktionen der Vektorisierung und Freisetzung auszuführen. Die klassischen Verfahren zur Herstellung der Liposomen erfordern meistens das Vorhandensein von einem organischen Co-Lösungsmittel oder Alkoholen.

[0007] US 5,908,697 offenbart sogenannte „Sphärulite“, multilamellare Vesikeln, die aus konzentrischen Bischichten bestehen, die durch ein interstitielles Lösungsmittel getrennt sind, das zum Verkapseln kosmetischer und sonstiger Wirkstoffe verwendet werden kann. Innerhalb dieser Mikrokapseln wechseln sich mehrere hydrophile und lipophile Schichten ab. In einem konkreten Beispiel beschreibt US 5,908,697 mehrschichtige kristalline Mikrokapseln, die aus Glyceryllinoleat, Saccharosepalmitat und Wasser gebildet sind.

[0008] Einer der größten Nachteile der Sphärulite aus US 5,908,697 besteht darin, dass sie einen synthetischen Konservierungsstoff erfordern.

[0009] Es ist daher dennoch wünschenswert, verbesserte Mikrokapseln bereitzustellen, die einen kosmetischen Wirkstoff umfassen, der nicht die Verwendung eines synthetischen Konservierungsstoffs erfordert, während die Stabilität des Kosmetikwirkstoffs und der Mikrokapseln und andere durch die Mikroverkapselung erzielten Vorteile garantiert werden.

[0010] Überraschenderweise wurde festgestellt, dass es durch die Verwendung eines alternativen interstitiellen Lösungsmittels möglich ist, die Verwendung eines synthetischen Konservierungsstoffs zu vermeiden.

[0011] Daher stellt die vorliegende Erfindung in einem ersten Aspekt ein kosmetisches Material bereit, das mehrschichtige kristalline Mikrokapseln umfasst, wobei die mehrschichtigen kristallinen Mikrokapseln einen kosmetischen Wirkstoff und eine Strukturhilfe umfassen, wobei die mehrschichtigen kristallinen Mikrokapseln aus konzentrischen Bischichten bestehen, die durch ein interstitielles Lösungsmittel getrennt sind, das eine polare Flüssigkeit umfasst, und wobei die polare Flüssigkeit (a) Wasser, Ethanol oder ein Gemisch davon und (b) ein hydrisches Lösungsmittel in einem Gewichtsverhältnis von (a) zu (b) zwischen etwa 1 : 1 bis etwa 1 : 4 umfasst, wobei das hydrische Lösungsmittel ausgewählt ist aus der Gruppe bestehend aus Glycerol, Ethylenglycol, Propylenglycol, Butylenglycol, Pentylenglycol, Diethylenglycol, Dipropylenglycol, Dibutylenglycol, Trimethylglycin und Gemischen davon, und wobei die Strukturhilfe Tocopherol, Tocopherylacetat oder Gemische davon umfasst.

[0012] Das kosmetische Material der Erfindung ist zur Verwendung in kosmetischen Zusammensetzungen gut geeignet.

[0013] Daher stellt die vorliegende Erfindung in einem zweiten Aspekt eine kosmetische Zusammensetzung bereit, die das kosmetische Material und einen kosmetisch annehmbaren Träger umfasst.

[0014] In einem dritten Aspekt stellt die vorliegende Erfindung ein Verfahren zum Herstellen des kosmetischen Materials bereit.

[0015] Die Erfindung wird nachstehend ausführlicher beschrieben.

[0016] Die vorliegende Erfindung bezieht sich auf ein kosmetisches Material, das mehrschichtige kristalline Mikrokapseln umfasst. Die mehrschichtigen kristallinen Mikrokapseln umfassen einen kosmetischen Wirkstoff. Mit anderen Worten: Die Erfindung stellt wirkstoffhaltige mehrschichtige kristalline Mikrokapseln bereit.

[0017] Diese Mikrokapseln sind vom Sphärulit-Typ, ähnlich den in US 5,908,697 beschriebenen. Somit bestehen sie aus konzentrischen Bischichten, die durch ein interstitielles Lösungsmittel getrennt sind.

[0018] In der vorliegenden Offenbarung werden die Begriffe „mehrschichtige kristalline Mikrokapseln“, „multilamellare Vesikel“ und „Sphärulite“ durchweg austauschbar verwendet.

[0019] Die mehrschichtigen kristallinen Mikrokapseln der vorliegenden Erfindung unterscheiden sich von jenen aus US 5,908,697 insofern, als sie eine andere Zusammensetzung aufweisen. Insbesondere umfassen sie ein anderes interstitielles Lösungsmittel.

[0020] Insbesondere bestehen die mehrschichtigen kristallinen Mikrokapseln der Erfindung aus konzentrischen Bischichten, die durch ein interstitielles Lösungsmittel getrennt werden, das eine polare Flüssigkeit umfasst.

[0021] Die konzentrischen Bischichten umfassen mindestens ein Tensid vom Saccharoseester-Typ, das mindestens eine C12-C22-Fettsäurekette umfasst, wobei die Fettsäurekette ausgewählt ist aus der Gruppe bestehend aus linearen gesättigten Ketten, linearen ungesättigten Ketten, verzweigten gesättigten Ketten und verzweigten ungesättigten Ketten, wobei die Fettsäureketten gegebenenfalls mit einer oder mehreren Hydroxylgruppen substituiert sind; und mindestens einen Mono-, Di- und/oder Triester von Glycerol mit einer C12-C22-Fettsäure, die ausgewählt ist aus der Gruppe bestehend aus linearen gesättigten Fettsäuren, linearen ungesättigten Fettsäuren, verzweigten gesättigten Fettsäuren und verzweigten ungesättigten Fettsäuren und Derivaten der Fettsäuren, die mit einer oder mehreren Hydroxylgruppen substituiert sind.

[0022] Die polare Flüssigkeit umfasst einerseits Wasser und/oder Ethanol und andererseits ein hydrisches Lösungsmittel in einem Gewichtsverhältnis zwischen etwa 1 : 1 und etwa 1 : 4. Es wurde festgestellt, dass in diesen konkreten Verhältnissen das Risiko für mikrobielles Wachstum minimiert werden kann, wodurch die Verwendung eines synthetischen Konservierungsstoffs unnötig wird.

[0023] Das hydrische Lösungsmittel ist ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Glycerol, Ethylenglycol, Propylenglycol (= Propandiol), Butylenglycol, Pentylenglycol, Diethylenglycol, Dipropylenglycol, Dibutylenglycol, Trimethylglycin (= Betain) und Gemischen davon.

[0024] Vorzugsweise ist das hydrische Lösungsmittel ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Glycerol, Propylenglycol und Gemischen davon.

[0025] In einer Ausführungsform umfasst die polare Flüssigkeit Wasser und Glycerol.

[0026] Die Strukturhilfe beeinflusst die Bildung der multilamellaren Struktur der Mikrokapseln. Sie umfasst Tocopherol (= Vitamin E) und/oder Tocopherylacetat (= Vitamin-E-Acetat).

[0027] Vorzugsweise ist die Strukturhilfe vollkommen natürlich.

[0028] Die Strukturhilfe kann gegebenenfalls von einem pflanzlichen Öl, zum Beispiel Sonnenblumenöl und/oder Sojaöl, abgeleitet sein, darin aufgelöst oder damit gemischt sein.

[0029] Die mehrschichtigen kristallinen Mikrokapseln der Erfindung sind vollkommen natürlich und biologisch abbaubar.

[0030] Im Zusammenhang mit der vorliegenden Offenbarung ist der Begriff „natürlich“ wie in ISO 16128 definiert und vollständig biologisch abbaubar wie in OECD 301B definiert zu verstehen.

[0031] Dank der Aufnahme in die mehrschichtigen kristallinen Mikrokapseln der Erfindung ist der kosmetische Wirkstoff vor der Umgebung geschützt. Insbesondere ermöglichen die Sphärulite eine signifikante Verbesserung der Langzeitstabilität, eine Steigerung der Hautdurchdringung und eine Reduktion von Hautreizungen. Die mehrschichtigen kristallinen Mikrokapseln können den kosmetischen Wirkstoff leichter verwendbar machen, indem sie ihn verdünnen und indem sie seine homogene Verteilung in einem Träger begünstigen.

[0032] In der vorliegenden Offenbarung werden die Begriffe „kosmetischer Wirkstoff“ und „Wirkstoff“ austauschbar verwendet.

[0033] Figur 1 zeigt eine schematische Visualisierung einer mehrschichtigen kristallinen Mikrokapsel gemäß der Erfindung. Innerhalb der Mikrokapsel wechseln sich mehrere hydrophile und lipophile Schichten ab. Die hydrophilen Schichten sind durch die polare Flüssigkeit ausgebildet; und die lipophilen Schichten sind durch die konzentrischen Bischichten ausgebildet.

[0034] Der kosmetische Wirkstoff kann sich in den hydrophilen und/oder lipophilen Schichten befinden, je nach Typ des Wirkstoffs und seiner Löslichkeit. Der kosmetische Wirkstoff kann sich außerdem an der Grenzfläche der hydrophilen und lipophilen Schichten befinden.

[0035] Die mehrschichtigen kristallinen Mikrokapseln der Erfindung ermöglichen die Aufnahme eines großen Spektrums an kosmetischen Wirkstoffen. Zum Beispiel können sowohl hydrophile als auch lipophile kosmetische Wirkstoffe verkapselt sein, sowie kationische, anionische, amphotere und nichtionische kosmetische Wirkstoffe.

[0036] In einer Ausführungsform ist der kosmetische Wirkstoff wasserlöslich oder öllöslich. Dies ermöglicht eine Solubilisierung des kosmetischen Wirkstoffs vor der Aufnahme in die mehrschichtigen kristallinen Mikrokapseln. Vorzugsweise ist der kosmetische Wirkstoff wasserlöslich.

[0037] In einer Ausführungsform ist der kosmetische Wirkstoff ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Hyaluronsäure, einem Hyaluronsäuresalz, acetylierter Hyaluronsäure, einem acetylierten Hyaluronsäuresalz, Cannabidiol, Resveratrol, Salicylsäure, einem wasserlöslichen Vitamin (z. B. Vitamin B oder Vitamin C), einem fettlöslichen Vitamin (z. B. Vitamin A), einer α-Hydroxysäure, (z. B. Glycolsäure oder Milchsäure), einem Aroma, einem Duftstoff, einem Färbemittel, einem Enzym, (z. B. einer Protease oder einer Phosphatase), einem ätherischen Öl (z. B. Lavendel, Teebaum, Myrte oder Immortelle), einem Pflanzenextrakt, (z. B. Eiche, Traubenkern, grüner Tee oder Zanthoxylum bungeanum) und Gemischen davon.

[0038] Hyaluronsäure, Hyaluronsäuresalze und Hyaluronsäurederivate (z. B. acetylierte Hyaluronsäure oder ein acetyliertes Hyaluronsäuresalz) werden heutzutage in vielen kosmetischen Zusammensetzungen verwendet. Hyaluronsäure ist ein Hauptbestandteil der menschlichen Dermis, der die Haut geschmeidig und prall hält. Die Hyaluronsäure nimmt im Laufe der Zeit jedoch allmählich ab, was auf ein Ungleichgewicht von Synthese und Abbau zurückzuführen ist. Infolgedessen trocknet die Haut aus und verliert ihre Geschmeidigkeit.

[0039] In einer Ausführungsform ist der kosmetische Wirkstoff Hyaluronsäure und/oder ein Hyaluronsäuresalz. Alternativ kann der kosmetische Wirkstoff auch ein Hyaluronsäurederivat sein, z. B. acetylierte Hyaluronsäure oder ein acetyliertes Hyaluronsäuresalz.

[0040] In der vorliegenden Offenbarung soll die Abkürzung „HA“ durchweg jegliche(s) Hyaluronsäure, Hyaluronsäuresalz und Hyaluronsäurederivat, einschließlich, ohne dass dies jedoch eine Einschränkung darstellt, Hyaluronsäure, Natriumhyaluronat und acetyliertes Natriumhyaluronat umfassen.

[0041] Geeignete HA ist im Handel erhältlich, zum Beispiel Cristalhyal®, NovHyal™, PrimalHyal™ 3K, PrimalHyal™ Gold, PrimalHyal™ 50, PrimalHyal™ 300, PrimalHyal™ Ultrafiller, RenovHyal™ oder ResistHyal™ von Givaudan.

[0042] In einer Ausführungsform ist der kosmetische Wirkstoff Hyaluronsäure und/oder ein Hyaluronsäuresalz mit einem durchschnittlichen Molekulargewicht von etwa 10 kDa bis etwa 5.0 MDa, besonders bevorzugt von etwa 50 kDa bis etwa 2.5 MDa, ganz besonders bevorzugt von etwa 500 kDa bis etwa 2.0 MDa und insbesondere bevorzugt von etwa 1.0 MDa bis etwa 1.4 MDa.

[0043] Es wurde festgestellt, dass HA mit einem derartigen durchschnittlichen Molekulargewicht leicht in die mehrschichtigen kristallinen Mikrokapseln aufgenommen werden kann.

[0044] Innerhalb der mehrschichtigen kristallinen Mikrokapseln der Erfindung findet sich HA üblicherweise in den hydrophilen Schichten und ist üblicherweise mehr oder weniger homogen dispergiert. Außerdem weisen die Schichten üblicherweise in etwa die gleiche Dicke auf.

[0045] Die HA-haltigen mehrschichtigen kristallinen Mikrokapseln der Erfindung bieten eine faltenreduzierende und aufpolsternde Wirkung.

[0046] Insbesondere die HA-haltigen mehrschichtigen kristallinen Mikrokapseln der Erfindung bieten eine optimierte Hautdurchdringung, bis hin in die tiefsten Hautschichten. Es wurde festgestellt, dass diese Mikrokapseln bis -100 µm in das Stratum corneum und die Epidermis eindringen.

[0047] Ferner setzen diese HA-haltigen mehrschichtigen kristallinen Mikrokapseln die HA im Laufe der Zeit frei, vorzugsweise durch den allmählichen Abbau der Schichten von außen nach innen, wodurch die HA allmählich freigesetzt wird. Dies bietet einen Langzeiteffekt.

[0048] Außerdem kann die HA durch ein biotechnologisches Verfahren erzeugt werden, z. B. unter Verwendung von Milchsäurebakterien und eines erneuerbaren pflanzlichen Substrats.

[0049] Der kosmetische Wirkstoff, und insbesondere die HA, können in die mehrschichtigen kristallinen Mikrokapseln in Reinform oder in Kombination mit anderen Wirkstoffen, Stabilisatoren und/oder Hilfsstoffen aufgenommen werden.

[0050] Die Menge an kosmetischem Wirkstoff, die die mehrschichtigen kristallinen Mikrokapseln umfassen, kann je nach dessen Art ausgewählt werden. Zum Beispiel kann eine geringere Menge gewählt werden, wenn der kosmetische Wirkstoff hochaktiv oder nicht sehr gut löslich ist.

[0051] In einer Ausführungsform umfassen die mehrschichtigen kristallinen Mikrokapseln etwa 0.1 bis 10 Gew.-% des kosmetischen Wirkstoffs, besonders bevorzugt etwa 1 bis 5 Gew.-% des kosmetischen Wirkstoffs und insbesondere bevorzugt etwa 2 Gew.-% des kosmetischen Wirkstoffs, bezogen auf das Gesamtgewicht der mehrschichtigen kristallinen Mikrokapseln.

[0052] Zum Beispiel umfassen die mehrschichtigen kristallinen Mikrokapseln etwa 0.05 bis etwa 10 Gew.-% HA, bezogen auf das Gesamtgewicht der mehrschichtigen kristallinen Mikrokapseln.

[0053] Um die Stabilität zu erhöhen und eine Oxidation zu vermeiden, umfassen die mehrschichtigen kristallinen Mikrokapseln der Erfindung vorteilhafterweise ferner ein natürliches Antioxidans.

[0054] Zu bevorzugten natürlichen Antioxidanzien zählen Retinol, Carnosinsäure und Gemische davon.

[0055] Das natürliche Antioxidans kann gegebenenfalls aufgelöst sein in oder gemischt sein mit einem pflanzlichen Öl, zum Beispiel Rosemarinöl, Sonnenblumenöl und/oder Sojaöl.

[0056] Vorzugsweise sind die mehrschichtigen kristallinen Mikrokapseln der Erfindung frei von nichtnatürlichen, d. h. synthetischen, Konservierungsstoffen.

[0057] Die mehrschichtigen kristallinen Mikrokapseln der Erfindung können kationisch, anionisch, amphoter oder nichtionisch sein, je nach beabsichtigter Verwendung und kosmetischem Wirkstoff.

[0058] In einer Ausführungsform sind die mehrschichtigen kristallinen Mikrokapseln nichtionisch. Das bedeutet, dass sie nichtionische Tenside in den konzentrischen Bischichten umfassen, insbesondere ein nichtionisches Tensid vom Saccharoseester-Typ.

[0059] Es wurde festgestellt, dass nichtionische mehrschichtige kristalline Mikrokapseln eine bessere Eindringung in die Haut ermöglichen, wo der kosmetische Wirkstoff langsam freigesetzt wird. Dies ermöglicht nicht nur eine effizientere Abgabe des Kosmetikwirkstoffs an die unteren Hautschichten, insbesondere das Stratum Corneum, sondern verhindert auch jegliche negativen Reaktionen wie Hautreizung.

[0060] Die Menge an Tensid vom Saccharoseester-Typ, die die mehrschichtigen kristallinen Mikrokapseln umfassen, kann je nach beabsichtigter Verwendung und kosmetischem Wirkstoff angepasst werden.

[0061] In einer Ausführungsform umfassen die mehrschichtigen kristallinen Mikrokapseln etwa 15 bis 75 Gew.-% des Tensids vom Saccharoseester-Typ, besonders bevorzugt etwa 15 bis 50 Gew.-% des Tensids vom Saccharoseester-Typ und insbesondere bevorzugt etwa 20 Gew.-% des Tensids vom Saccharoseester-Typ, bezogen auf das Gesamtgewicht der mehrschichtigen kristallinen Mikrokapseln. Es wurde festgestellt, dass diese Bereiche eine optimale Stabilität und Viskosität der mehrschichtigen kristallinen Mikrokapseln bereitstellen, wodurch die Handhabung und Herstellung erleichtert werden.

[0062] Die konzentrischen Bischichten der mehrschichtigen kristallinen Mikrokapseln umfassen mindestens ein Tensid vom Saccharoseester-Typ, das mindestens eine C12-C22-Fettsäurekette umfasst, wobei die Fettsäurekette ausgewählt ist aus der Gruppe bestehend aus linearen gesättigten Ketten, linearen ungesättigten Ketten, verzweigten gesättigten Ketten und verzweigten ungesättigten Ketten, wobei die Fettsäureketten gegebenenfalls mit einer oder mehreren Hydroxylgruppen substituiert sind. Tenside vom Saccharoseester-Typ, die zur Verwendung in den mehrschichtigen kristallinen Mikrokapseln der Erfindung geeignet sind, sind im Handel erhältlich.

[0063] In einer Ausführungsform ist das Tensid vom Saccharoseester-Typ ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Saccharosepalmitat, Saccharosestearat, Saccharoselinoleat und Gemischen davon. Vorzugsweise umfasst das Tensid vom Saccharoseester-Typ Saccharosepalmitat oder besteht daraus.

[0064] Die konzentrischen Bischichten der mehrschichtigen kristallinen Mikrokapseln umfassen ferner mindestens einen Mono-, Di- und/oder Triester von Glycerol mit einer C12-C22-Fettsäure, die ausgewählt ist aus der Gruppe bestehend aus linearen gesättigten Fettsäuren, linearen ungesättigten Fettsäuren, verzweigten gesättigten Fettsäuren und verzweigten ungesättigten Fettsäuren und Derivaten der Fettsäuren, die mit einer oder mehreren Hydroxylgruppen substituiert sind.

[0065] Fettsäureester (FAEs) sind ein Typ Ester, der aus der Kombination einer Fettsäure mit einem Alkohol entsteht. Wenn die Alkoholkomponente Glycerol ist, können die produzierten Fettsäureester Monoglyceride, Diglyceride oder Triglyceride sein. Glycerolester von Fettsäuren kommen als farblose bis braune Pulver, Flocken, grobe Pulver oder granulöse oder wachsartige Klumpen vor oder sind farblose bis braune Halbfluide oder Flüssigkeiten.

[0066] Geeignete Mono-, Di- und/oder Triester von Glycerol mit einer C12-C22-Fettsäure sind im Handel erhältlich.

[0067] In einer Ausführungsform ist der Mono-, Di- und/oder Triester von Glycerol mit einer C12-C22-Fettsäure ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Glycerylpalmitat, Glycerylstearat, Glyceryllinoleat und Gemischen davon. Vorzugsweise umfasst der Mono-, Di- und/oder Triester von Glycerol Glyceryllinoleat oder besteht daraus.

[0068] Üblicherweise umfassen die mehrschichtigen kristallinen Mikrokapseln etwa 10 bis 90 Gew.-% der polaren Flüssigkeit, besonders bevorzugt etwa 30 bis 70 Gew.-% der polaren Flüssigkeit und insbesondere bevorzugt etwa 40 bis 60 Gew.-% der polaren Flüssigkeit, zum Beispiel etwa 50 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der mehrschichtigen kristallinen Mikrokapseln.

[0069] Je nach Temperatur, Bewegungsgeschwindigkeit, Tensiden, Verhältnis der Tenside, Zeit und Kühlrate kann der durchschnittliche Durchmesser der mehrschichtigen kristallinen Mikrokapseln variieren. Vorzugsweise weisen die mehrschichtigen kristallinen Mikrokapseln einen durchschnittlichen Durchmesser von 0.3 bis 100 µm, besonders bevorzugt von 1 bis 50 µm und insbesondere bevorzugt von 2 bis 30 µm, auf.

[0070] Um seine Stabilität noch weiter zu verbessern, kann das kosmetische Material der vorliegenden Erfindung ein Antioxidans umfassen. Zu bevorzugten Antioxidanzien zählen, ohne dass dies jedoch eine Einschränkung darstellt, butyliertes Hydroxytoluol (BHT), butyliertes Hydroxyanisol (BHA) und Gemische davon. Das Antioxidans kann in einer beliebigen geeigneten Konzentration, zum Beispiel zu etwa 2 Gew.-%, enthalten sein.

[0071] In einer konkreten Ausführungsform umfassen die mehrschichtigen kristallinen Mikrokapseln der Erfindung HA als kosmetischen Wirkstoff, Saccharosepalmitat als Tensid vom Saccharoseester-Typ, Glyceryllinoleat als Mono-, Di- und/oder Triester von Glycerol mit einer C12-C22-Fettsäure und ein 1:1 (Gew./Gew.-)-Gemisch von Wasser und Glycerol als polare Flüssigkeit. Vorzugsweise sind diese Bestandteile in den vorstehend beschriebenen bevorzugten Konzentrationen enthalten.

[0072] Es wurde festgestellt, dass es durch Auftragen des kosmetischen Materials der Erfindung auf die Haut möglich ist, Falten signifikant zu reduzieren und die Hauttextur zu verbessern. Insbesondere bietet es eine Anti-Falten-Wirkung und eine lippenaufpolsternde Wirkung.

[0073] Das kosmetische Material der Erfindung kann in Reinform oder in Kombination mit anderen Wirkstoffen und/oder Hilfsstoffen verwendet werden. Insbesondere kann es gegebenenfalls ferner weitere kosmetische Wirkstoffe enthalten. Jegliche kosmetische Wirkstoffe, die bei der Herstellung von kosmetischen Präparaten zur Verwendung auf der menschlichen Haut üblicherweise verwendet werden, können in der vorliegenden Erfindung eingesetzt werden.

[0074] Der kosmetische Inhaltsstoff der vorliegenden Erfindung kann gegebenenfalls ferner Lösungsmittel, Hilfsstoffe und/oder andere Adjuvanzien enthalten. Jegliche Lösungsmittel, Hilfsstoffe und/oder anderen Adjuvanzien, die bei der Herstellung von kosmetischen Zusammensetzungen, insbesondere zur Verwendung auf der menschlichen Haut, üblicherweise verwendet werden, können in der vorliegenden Erfindung eingesetzt werden.

[0075] Beispielsweise kann das kosmetische Material der vorliegenden Erfindung ferner einen oder mehrere Konservierungsstoffe, wie beispielsweise Hydroxyacetophenon, Phenoxyethanol und/oder Ethylhexylglycerin, umfassen.

[0076] Das kosmetische Material der vorliegenden Erfindung ist in Wasser dispergierbar.

[0077] Das kosmetische Material der vorliegenden Erfindung ist insbesondere für kosmetische Anwendungen, insbesondere zur Hautpflege, geeignet.

[0078] Das kosmetische Material der vorliegenden Erfindung wird vorteilhaft in kosmetischen Zusammensetzungen, insbesondere in Hautpflegezusammensetzungen, verwendet.

[0079] Daher stellt die vorliegende Erfindung in einem weiteren Aspekt eine kosmetische Zusammensetzung und insbesondere eine Hautpflegezusammensetzung bereit, die das vorstehend beschriebene kosmetische Material und einen kosmetisch annehmbaren Träger umfasst.

[0080] Insbesondere stellt die vorliegende Erfindung eine Anti-Aging-Hautpflegezusammensetzung bereit, die HA als kosmetischen Wirkstoff umfasst.

[0081] Zu konkreten Verwendungen des kosmetischen Materials der vorliegenden Erfindung zählen, ohne dass dies jedoch eine Einschränkung darstellt, Anti-Aging-Seren oder -Cremes, Anti-Aging-Produkte zur Reduktion tiefer Falten, Intensivbehandlungen zur Gesichtsverjüngung, nasolabiale Anti-Falten-Produkte, Anti-Krähenfüße-Produkte, Augenkontur/Lippenkontur-Seren, Gesichtsremodellierungscremes, lippenaufpolsternde Pflege, Anti-Aging-Flecken-Seren, Hautpflege für reife Haut.

[0082] Kosmetische Zusammensetzungen und insbesondere Hautpflegezusammensetzungen der Erfindung umfassen einen oder mehrere kosmetisch annehmbare Träger. Jegliche Träger, die bei der Herstellung von kosmetischen Präparaten zur Verwendung auf der menschlichen Haut üblicherweise verwendet werden, können in der vorliegenden Erfindung eingesetzt werden. Zu den geeigneten Trägern gehören, ohne dass dies jedoch eine Einschränkung darstellt, Bestandteile, die organoleptische Eigenschaften, die Durchdringung der Haut und die Bioverfügbarkeit des kosmetischen Materials der Erfindung beeinflussen. Insbesondere zählen dazu Flüssigkeiten wie Wasser, Öle oder Tenside, einschließlich jener mit Erdöl-, tierischem, pflanzlichem oder synthetischem Ursprung, wie etwa, ohne dass dies jedoch eine Einschränkung darstellt, Erdnussöl, Sojabohnenöl, Mineralöl, Sesamöl, Rizinusöl, Polysorbate, Sorbitanester, Ethersulfate, Sulfate, Betaine, Glycoside, Maltoside, Fettalkohole, Nonoxynole, Poloxamere, Polyoxyethylene, Polyethylenglycole, Dextrose, Glycerol und dergleichen.

[0083] Die Formulierung zur topischen Anwendung auf der Haut kann eine beliebige physische Form aufweisen. Beispielsweise kann die kosmetische Zusammensetzung und insbesondere die Hautpflegezusammensetzung in Form von einer Liposomenzusammensetzung, gemischten Liposomen, Oleosomen, Niosomen, Ethosomen, Millipartikeln, Mikropartikeln, Nanopartikeln und Feststoff-Lipid-Nanopartikeln, Vesikeln, Mizellen, gemischten Mizellen von Tensiden, Tensid-Phospholipid-Mischmizellen, Millisphären, Mikrosphären und Nanosphären, Liposphären, Millikapseln, Mikrokapseln und Nanokapseln, sowie Mikroemulsionen und Nanoemulsionen vorliegen, die zugegeben werden können, um eine größere Eindringung des kosmetischen Wirkstoffs zu erzielen.

[0084] Die kosmetische Zusammensetzung und insbesondere die Hautpflegezusammen-setzung, können in einer beliebigen festen, flüssigen oder halbfesten Form hergestellt werden, die nützlich für die topische Anwendung auf der Haut oder die transdermale Anwendung ist. Somit zählen zu diesen Präparaten zur topischen oder transdermalen Anwendung, ohne dass dies jedoch eine Einschränkung darstellt, Cremes, mehrere Emulsionen, wie etwa, ohne dass dies jedoch eine Einschränkung darstellt, Öl-und/oder-Silikon-in-Wasser-Emulsionen, Wasser-in-Ol- und/oder - Silikon-Emulsionen, Emulsionen des Wasser/Öl/Wasser- oder des Wasser/Silikon/Wasser-Typs und Emulsionen des Öl/Wasser/Ol- oder Silikon/Wasser/Silikon-Typs, Mikroemulsionen, Emulsionen und/oder Lösungen, Flüssigkristalle, anhydrische Zusammensetzungen, wässrige Dispersionen, Öle, Milch, Balsame, Schäume, wässrige oder ölige Lotionen, wässrige oder ölige Gele, Creme, hydroalkoholische Lösungen, hydroglycolische Lösungen, Hydrogele, Linimente, Sera, Seifen, Gesichtsmasken, Seren, Polysaccharidfilme, Salben, Mousses, Pomaden, Pasten, Pulver, Riegel, Stifte, Sprays oder Aerosole (Sprays), einschließlich auf der Haut zu belassender und abzuspülender Formulierungen.

[0085] Die Menge des kosmetischen Materials, das die kosmetische Zusammensetzung umfasst, kann je nach der beabsichtigten Verwendung, des kosmetischen Wirkstoffs und des Typs der kosmetischen Zusammensetzung ausgewählt sein.

[0086] In einer Ausführungsform umfasst die kosmetische Zusammensetzung das kosmetische Material in einer Menge von etwa 0.1 Gew.-% bis etwa 10 Gew.-%, besonders bevorzugt in einer Menge von etwa 1 Gew.-% bis etwa 5 Gew.-% und insbesondere bevorzugt in einer Menge von etwa 2 Gew.-% bis etwa 3 Gew.-%.

[0087] Alternativ ist es auch möglich, das kosmetische Material direkt auf die Haut aufzutragen.

[0088] Um die hier beschriebenen vorteilhaften Wirkungen zu erzielen, wird das kosmetische Material oder die kosmetische Zusammensetzung der Erfindung vorteilhafterweise auf die Haut, insbesondere die Gesichtshaut, aufgetragen.

[0089] In der vorliegenden Anmeldung bezieht sich der Begriff „Haut“ durchweg auf menschliche Haut.

[0090] Es wird auch ein Verfahren zum Reduzieren der Anzeichen von Hautalterung bereitgestellt, das den Schritt des Auftragens des kosmetischen Materials oder der kosmetischen Zusammensetzung der Erfindung auf die Haut umfasst. Insbesondere umfasst das Verfahren das Auftragen auf Gesichtshaut.

[0091] Die Effekte des kosmetischen Materials und der kosmetischen Zusammensetzung der vorliegenden Erfindung sind insbesondere vorteilhaft für Hautbereiche, die sichtbar und exponiert sind und die häufig Alterungsanzeichen wie Falten oder Altersflecken aufweisen. Dazu zählen, ohne dass dies jedoch eine Einschränkung darstellt, das Gesicht, der Hals, das Dekolleté, die Hände und die Unterarme.

[0092] Es wird auch auf die Verwendung des kosmetischen Materials oder der kosmetischen Zusammensetzung der vorliegenden Erfindung zum Reduzieren der Anzeichen von Hautalterung, beschrieben.

[0093] Zu dieser Verwendung zählt insbesondere die Reduktion von Falten.

[0094] In einem weiteren Aspekt wird ein Verfahren zum Reduzieren von Anzeichen von Hautalterung bereitgestellt das den Schritt des Auftragens des kosmetischen Materials der vorliegenden Erfindung oder der kosmetischen Zusammensetzung der vorliegenden Erfindung auf die Haut, insbesondere die Gesichtshaut, umfasst.

[0095] Die vorliegende Erfindung stellt ferner ein Verfahren zum Herstellen des kosmetischen Materials der Erfindung bereit.

[0096] Das kosmetische Material wird gemäß der Erfindung wie folgt hergestellt: (i) Herstellen eines ersten Gemischs der Strukturhilfe mit dem Mono-, Di- und/oder Triester von Glycerol mit einer C12-C22-Fettsäure (ii) Herstellen eines zweiten Gemischs des Kosmetikwirkstoffs, gegebenenfalls in einem Lösungsmittel, und des Tensids vom Saccharoseester-Typ; (iii) Zugeben des zweiten Gemischs zu dem ersten Gemisch; (iv) Zugeben (a) des Wassers, Ethanols oder Gemischs davon und (b) des hydrischen Lösungsmittels zu den kombinierten Gemischen; (v) Erwärmen auf etwa 50 - 70 °C und Mischen bis zur Homogenität; (vi) Abkühlen.

[0097] In einer Ausführungsform wird Schritt (i) bei Raumtemperatur durchgeführt. Alternativ ist es auch möglich, Schritt (i) bei einer geringfügig niedrigeren oder höheren Temperatur, z. B. bei 30 °C, durchzuführen.

[0098] In einer Ausführungsform wird Schritt (ii) bei Raumtemperatur durchgeführt. Alternativ ist es auch möglich, Schritt (ii) bei einer geringfügig niedrigeren oder höheren Temperatur, z. B. bei 30 °C, durchzuführen.

[0099] In einer Ausführungsform wird Schritt (iii) bei Raumtemperatur durchgeführt. Alternativ ist es auch möglich, Schritt (iii) bei einer geringfügig niedrigeren oder höheren Temperatur, z. B. bei 30 °C, durchzuführen.

[0100] In einer Ausführungsform umfasst Schritt (iii) ferner das Erwärmen auf eine erhöhte Temperatur, zum Beispiel auf etwa 35-45 °C, z. B. etwa 40 °C. Das Erwärmen kann durchgeführt werden, nachdem das zweite Gemisch zu dem ersten Gemisch gegeben wurde. Alternativ ist es auch möglich, das zweite Gemisch während des Erwärmens zu dem ersten Gemisch zu geben.

[0101] In einer Ausführungsform wird Schritt (iv) bei erhöhter Temperatur, zum Beispiel bis etwa 35-45 °C, z. B. etwa 40 °C, durchgeführt. Alternativ ist es auch möglich, Schritt (iv) bei einer geringfügig niedrigeren oder höheren Temperatur, z. B. bei 30 °C, durchzuführen.

[0102] In einer Ausführungsform werden das Wasser und/oder Ethanol und das hydrische Lösungsmittel vor der Zugabe zu den kombinierten Gemischen auf eine erhöhte Temperatur, zum Beispiel auf etwa 35-45 °C, z. B. etwa 40 °C, vorgewärmt. Alternativ können das Wasser und/oder Ethanol und das hydrische Lösungsmittel vor der Zugabe zu den kombinierten Gemischen auch bei einer geringfügig geringeren oder höheren Temperatur, z. B. bei Raumtemperatur, gehalten werden.

[0103] In einer Ausführungsform umfasst Schritt (v) das Erwärmen auf mindestens etwa 55 °C, besonders bevorzugt auf mindestens etwa 60 °C, für zumindest einen Teil der Mischzeit.

[0104] Je nach verwendeten Bestandteilen und Temperaturen kann es länger oder kürzer dauern, bis ein homogenes Gemisch in Schritt (v) erhalten wird, z. B. etwa 20 min oder etwa 30 min oder etwa 40 min.

[0105] In einer Ausführungsform wird das Material in Schritt (vi) auf Raumtemperatur abgekühlt. Alternativ ist es auch möglich, auf eine geringfügig niedrigere oder höhere Temperatur, z. B. auf etwa 15 °C, abzukühlen. Üblicherweise bilden sich die Sphärulite während dieses Abkühlschritts.

[0106] In einer Ausführungsform wird das Abkühlen in Schritt (vi) langsam durchgeführt, zum Beispiel über einen Zeitraum von etwa 1 Stunde. Das Abkühlen kann durch aktives Abkühlen oder durch Stoppen der Wärmezufuhr, vorzugsweise durch kontrolliertes Abkühlen, bewirkt werden.

[0107] Die vorstehend beschriebenen bevorzugten Ausführungsformen für das kosmetische Material und die kosmetische Zusammensetzung der Erfindung treffen auch auf das Verfahren der Erfindung zu.

[0108] Die vorliegende Erfindung wird mittels der folgenden, nicht einschränkenden Beispiele näher veranschaulicht:

Beispiel 1: Herstellung hyaluronsäurehaltiger mehrschichtiger kristalliner Mikrokapseln

[0109] Eine Reihe von Formulierungen wurde auf ihre Fähigkeit zur Bildung hyaluronsäurehaltiger mehrschichtiger kristalliner Mikrokapseln getestet.

[0110] Eine Übersicht über die verwendeten Ausgangsmaterialien findet sich in den Tabellen 1a bis 1e unten (die Mengen sind in Gewichtsprozent (Gew.-%) angegeben).

[0111] Das folgende Verfahren wurde für die Formulierungen 1-7, 9, 10, 13-15, 17, 19, 21-23 und 25-26 befolgt: 1. Mischen von Saccharosepalmitat mit Glyceryllinoleat und Tocopherylacetat/Mandelöl/Avocadoöl, um eine ölige Phase zu erhalten, und Erwärmen derselben auf 60-65 °C; 2. Mischen von Glycerol und Cristalhyal®, gefolgt von der Zugabe von Wasser und/oder Ethanol bis zum Auflösen, um eine wässrige Phase zu erhalten; 3. Zugeben der wässrigen Phase zu der öligen Phase und Mischen für 30 min bei 60-65 °C; 4. Abkühlen auf etwa 35-40 °C; 5. Zugeben von Wasser und/oder Ethanol und Glycerol und Mischen bis zur Homogenität.

[0112] Für die Formulierungen 8, 11, 12, 16, 18, 20 und 27-39 (enthielten natürliches Tocopherol) wurde das folgende, geringfügig abgewandelte Verfahren verwendet: 1. Mischen von Glyceryllinoleat und Tocopherol; 2. Mischen von Glycerol und Cristalhyal®/Primalhyal 300, gefolgt von der Zugabe von Wasser bis zum Auflösen, um eine wässrige Phase zu erhalten; 3. Zugeben der wässrigen Phase zu dem Linoleat/Tocopherol-Gemisch, Mischen bis zur Homogenität und Erwärmen auf 40 °C; 4. Zugeben von Saccharosepalmitat, Erwärmen auf 55 °C und Mischen für 30 min bei 55 °C; 5. Abkühlen auf 40 °C unter Rühren; 6. Zugeben von Wasser und Glycerol und/oder Propylenglycol und Mischen bis zur Homogenität.

[0113] Die erhaltenen Formulierungen wurden unter polarisiertem Licht im Mikroskop auf das Vorhandensein von Malteserkreuzen untersucht, die auf die Bildung von Sphäruliten hinweisen. Wie aus den Tabellen 1a bis 1e ersichtlich ist, ergaben die Formulierungen 6, 7, 9, 10, 12, 14, 23 und 24 keine mehrschichtigen kristallinen Mikrokapseln oder nur zu einem sehr geringen Ausmaß.

Tabelle 1a:

[0114] Sucro Ester 1616 Saccharosepalmitat MITSUBISHI CHEMICAL 20 35 40 20 20 20 23 20 Dimodan Glyceryllinoleat Danisco 5.0 10 10 5.0 5.0 5.0 1.0 7.0 Tocopherylacetat Tocopherylacetat BASF 6.75 12 15 6.75 7.0 Natürliches Tocopherol d-alpha-Tocopherol, in Helianthus-Annuus-Samenöl (Sonnenblumenöl) oder Glycin-Sojaöl (Sojabohnenöl)I MATRIX FINE SCIENCES PVT.LTD 5.0 Mandelöl Prunus-Amygdalus-Dulcis-Öl (Süßmandelöl) ID bio 7.0 6.0 Wasser Aqua 17.32 22.14 34 17.32 10 8.75 31.36 10 Glycerol Glycerin THOMMEN-FURLER AG 18.45 9.8 8.757 32.44 9.8 Cristalhyal® Natriumhyaluronat Givaudan 0.175 0.41 0.175 0.2 0.175 0.192 0.2 Wasser Aqua 49.25 48.2 25 26 25 Glycerol Glycerin THOMMEN-FURLER AG 23 24.5 23 Euxyl 9010 90:10 Phenoxyethanol / Ethylhexylglycerin Schülke 1.0 Phenoxyethanol Phenoxyethanol TEMMENTEC AG 1.0 Kaliumsorbat Kaliumsorbat Brenntag 0.5 0.25 Natriumbenzoat Natriumbenzoat Brenntag 0.5 Citronensäure Citronensäure Merck pH-Wert auf 4.5-5.0 eingestellt pH-Wert auf 4.5-5.0 eingestellt Sphärulit-Bildung? JA JA JA JA JA NEIN NEIN JA * Vergleichsbeispiele

Tabelle 1b:

[0115] Sucro Ester 1616 Saccharosepalmitat MITSUBISHI CHEMICAL 20 20 20 20 35 35 20 20 Dimodan Glyceryllinoleat Danisco 10 10 10 10 10 10 5.0 10 Tocopherylacetat Tocopherylacetat BASF 12 6.75 Natürliches Tocopherol d-alpha-Tocopherol, in Helianthus-Annuus-Samenöl (Sonnenblumenöl) oder Glycin-Sojaöl (Sojabohnenöl)l MATRIX FINE SCIENCES PVT.LTD 5.0 5.0 5.0 Avocadoöl Prunus-Amygdalus-Dulcis-Öl (Süßmandelöl) ID bio 12 Wasser Aqua 35 10 10 9.6 20.9 42 8.66 10 Glycerol Glycerin THOMMEN-FURLER AG 34.5 9.8 9.8 9.4 21.1 8.66 9.8 Cristalhyal® Natriumhyaluronat Givaudan 0.35 0.2 0.2 1.0 1.08 0.175 0.2 Wasser Aqua 25 23 23 25 7.0 Glycerol Glycerin THOMMEN-FURLER AG 25 22 22 25.75 23 Propylenglycol Propylenglycol Dupont 15 Euxyl 9010 90:10 Phenoxyethanol / Ethylhexylglycerin Schülke 1.0 Sphärulit-Bildung? NEIN sehr wenig JA sehr wenig JA NEIN JA JA * Vergleichsbeispiele

Tabelle 1c:

[0116] Sucro Ester 1616 Saccharosepalmitat MITSUBISHI CHEMICAL 35 35 35 30 40 40 40 40 Dimodan Glyceryllinoleat Danisco 10 12 10 10 10 10 10 10 Tocopherylacetat Tocopherylacetat BASF 13 15 15 15 Natürliches Tocopherol d-alpha-Tocopherol, in Helianthus-Annuus-Samenöl (Sonnenblumenöl) oder Glycin-Sojaöl (Sojabohnenöl)l MATRIX FINE SCIENCES PVT.LTD 10 15 Natürliches Tocopherylacaetat alpha-Tocopherolacetat MATRIX FINE SCIENCES PVT.LTD 12 Sojabohnenöl Glycin-Sojaöl (Sojabohnenöl) VWR 15 Wasser Aqua 20.16 20.9 20.9 20 17 17.5 Glycerol Glycerin THOMMEN-FURLER AG 20.79 21.07 21.07 25 18 17.5 35 34 Cristalhyal® Natriumhyaluronat Givaudan 1.05 1.03 1.03 0.35 Euxyl 9010 90:10 Phenoxyethanol / Ethylhexylglycerin Schülke 1 Sphärulit-Bildung? JA JA JA JA JA JA NEIN NEIN * Vergleichsbeispiele

Tabelle 1d:

[0117] Sucro Ester 1616 Saccharosepalmitat MITSUBISHI CHEMICAL 20 40 40 36.4 36.4 36.4 36.4 36.4 Dimodan Glyceryllinoleat Danisco 5.0 10 14 18.2 18.6 18.2 18.2 18.2 Tocopherylacetat Tocopherylacetat BASF 5.0 12 Natürliches Tocopherol d-alpha-Tocopherol, in Helianthus-Annuus-Samenöl (Sonnenblumenöl) oder Glycin-Sojaöl (Sojabohnenöl)I MATRIX FINE SCIENCES PVT.LTD 14 9.1 9.1 9.1 9.1 9.1 Mandelöl Prunus-Amygdalus-Dulcis-Öl (Süßmandelöl) ID bio Ethanol Ethanol VWR 20 10 Wasser Aqua 16 17.83 18.3 36.3 27.3 31.3 Glycerol Glycerin THOMMEN-FURLER AG 50 27 16 18.2 18 9.0 5.0 Cristalhyal® Natriumhyaluronat Givaudan 0.36 Sphärulit-Bildung? JA JA JA JA JA JA JA JA * Vergleichsbeispiele

Tabelle 1e:

[0118] Sucro Ester 1616 Saccharosepalmitat MITSUBISHI CHEMICAL 37 20 35 30 15 30 15 Dimodan Glyceryllinoleat Danisco 18 10 18 18 9 18 9 Natürliches Tocopherol d-alpha-Tocopherol, in Helianthus-Annuus-Samenöl (Sonnenblumenöl) oder Glycin-Sojaöl (Sojabohnenöl)l MATRIX FINE SCIENCES PVT.LTD 7 3.5 Natürliches Tocopherylacaetat alpha-Tocopherolacetat MATRIX FINE SCIENCES PVT.LTD 7 7 3.5 Tocopherol (rac) Tocopherol DSM 3 1.6 Sonnenblumenöl Helianthus-Annuus-Samenöl (EU) / Helianthus-Annuus-Samenöl (Sonnenblumenöl) (US) Textron Tecnica, Slu, Spanien 6 3.4 Wasser Aqua 10.8 6 12 13.5 6.75 13.5 6.75 Glycerol Glycerin THOMMEN-FURLER AG 24.66 13.7 21.5 21.94 10.97 13.84 6.92 Propandiol Propandiol Cosphatec GmbH 4 4.5 2.25 12.6 6.3 Primalhyal 300 Hydrolisierte Hyaluronsäure Givaudan 0.54 0.3 2.5 5.06 2.53 5.06 2.53 Wasser Aqua 22 27 17 Glycerol Glycerin THOMMEN-FURLER AG 23 16.5 17 Propandiol Propandiol Cosphatec GmbH 6.5 16 Sphärulit-Bildung? JA JA JA JA JA JA JA

Beispiel 2: Stabilitätstest

[0119] Die Formulierungen aus Beispiel 1 wurden einem Test auf aerobe mesophile Bakterien (TAMC) gemäß EN ISO 21149: 2009 und einem Test auf Hefe und Schimmel (TYMC) gemäß EN ISO 16212:2011 unterzogen. Alle davon bestanden (Zahl < 10).

Beispiel 3: Hautpflegezusammensetzungen

[0120] Unter Verwendung der hyaluronsäurehaltigen mehrschichtigen kristallinen Mikrokapseln von Formulierung 11 aus Beispiel 1 wurde eine Hautpflegezusammensetzung gemäß der vorliegenden Erfindung hergestellt („Wirkstoffzusammensetzung“). Darüber hinaus wurde zum Vergleich auch eine Placebozusammensetzung hergestellt, die die gleichen Bestandteile enthielt, mit Ausnahme der Formulierung K. Die zwei Zusammensetzungen wurden in der in Vergleich 4 beschriebenen klinische Studie verwendet. AQUA/WASSER 86.40 89.40 CETHYLALKOHOL, GLYCERYLSTEARAT, PEG-75-STEARAT, CETETH-20, STEARETH-20 5.0 5.0 ISODECYLNEOPENTANOAT 4.5 4.5 Formulierung 11 3.0 - PHENOXYETHANOL 0.5 0.5 1,2-HEXANDIOL, CAPRYLYLGLYCOL 0.3 0.3 DIMETHICON 0.3 0.3

Beispiel 4: Klinische Studie

Materialien und Methoden

[0121] Eine klinische Studie wurde doppelblind und placebokontrolliert an einer Gruppe von 48 Freiwilligen im Alter von 49 bis 65 Jahren durchgeführt, die in zwei Gruppen unterteilt war (mittleres Alter 56±1 Jahre für die Wirkstoffgruppe und mittleres Alter 59±1 Jahre für die Placebogruppe). Die Freiwilligen wurden gemäß den folgenden Aufnahmekriterien rekrutiert: Sie wiesen eine dünne Unterlippe und Falten und feine Linien an den Oberlippen auf. Sämtliche Teilnehmer der Studie unterzeichneten zu Beginn der Studie eine Einverständniserklärung. Die Studie befolgte und erfüllte die Prinzipien der Deklaration von Helsinki.

[0122] Die Freiwilligen trugen die Wirkstoffzusammensetzung bzw. die Placebozusammensetzung 28 Tage lang zweimal täglich auf den Lippenbereich auf.

[0123] Das Lippenvolumen wurde mittels DermaTop® gemessen und die Geschmeidigkeitswirkung wurde durch Verfolgen des Ra-Parameters mit DermaTop® nach D0, T30min, T24h, D7, D14 und D28 analysiert.

Lippenvolumen und Faltenanalyse unter Verwendung von DermatTop®

[0124] DermaTop® besteht aus dem Berechnen eines Phasenbilds aus Bildern mit Interferenzstreifenprojektion. Dieses Bild ermöglicht dann die Bestimmung der Höhe jedes Punkts. Das Prinzip ist schematisch in Figur 2 dargestellt.

Technische Eigenschaften:

[0125] Kamera: 1384 × 1036 Pixel Messfeld: 80 × 60 × 40 mm<3> Messerfassungszeit: Etwa 260 ms System: HE100 Vertikale Auflösung: 8 µm Laterale Auflösung: 60 µm

[0126] Lippenvolumen: Die Erfassungssoftware ermöglicht den Erhalt von 2D- und 3D-Messungen und die Bestimmung des Lippenvolumens. Ein automatisches Umpositionierungssystem ermöglicht die genaue Re-Identifikation der Messzone.

[0127] Faltenanalyse an der Oberlippe: Eine Lippenlinderungsanalyse kann ebenfalls durchgeführt werden. DermaTOP® ordnet 20 vertikale Linien (Profile) auf der ausgewählten Zone zu und berechnet die im Folgenden für jedes Profil aufgezählten Parameter. Die Analyse wird am Durchschnitt der 20 Profile durchgeführt. Die Geschmeidigkeitswirkung wurde durch Untersuchen der Rauigkeit mit Ra-Parameter (Ra= Durchschnittliche Rauigkeit; siehe Figur 3) analysiert. Ra ist das arithmetische Mittel der absoluten Werte (ohne Differenzierung zwischen Spitzen und Tälern) der Höhen der Profillängen:

Statistische Analyse

[0128] Ein Shapiro-Wilk-Test wurde durchgeführt, um zu prüfen, ob die Rohdaten dem Gaußschen Gesetz folgten. Die Daten folgten einer Nichtnormalverteilung; ein Wilcoxon-Test für verbundene Daten und ein Mann-Whitney-U-Test wurden für unverbundene Werte verwendet.

[0129] In allen Fällen wurden die Ergebnisse mit p<0,1 mit #, p<0,05 mit *, p<0,01 mit ** und p<0,001 mit *** als signifikant angesehen.

Ergebnisse

[0130] Die Wirkung der jeweiligen Zusammensetzung auf das Lippenvolumen und die Reduktion der Rauigkeit an der Oberlippe wurde nach 1 Monat der Anwendung zweimal täglich beurteilt.

[0131] Die Ergebnisse für das Lippenvolumen sind in der folgenden Tabelle dargestellt: D0 100 ± 0.0 100 ± 0.0 T30 min 110.8 ± 25.7 10.8% p<0.05 * 104.2 ± 33 4.2% NS NS T 24h 104.2 ± 26.8 4.2% NS 103 ± 28.7 3% NS NS D7 107.3 ± 28.2 7.3% NS 102.6 ± 26.2 2.6% NS NS D14 108.3 ± 26.3 8.3% NS 101.3 ± 36.1 1.3% NS NS D28 120 ± 38.1 20% p<0.05 * 105.7 ± 37.5 5.7 NS P< 0.1 #

[0132] Wie aus dem Vorstehenden ersichtlich ist, führte die Zusammensetzung der Erfindung im Vergleich zu dem Placebo nach D28 Tagen an 48 % Freiwilligen (43 % Freiwillige für Placebo) zu einer signifikanten Zunahme der aufpolsternden Wirkung um das 3.5-Fache.

[0133] Es wurde festgestellt, dass das Kosmetikmaterial der Erfindung besonders gut bei Teilnehmern in der Gruppe der 55-65-Jährigen wirkte: D0 100 ± 0.0 100 ± 0.0 T30 min 115.9 ± 29.0 15.9% p<0.05 * 103.5 ± 37.5 3.5% NS P< 0.1 # T 24h 106.2 ± 33.3 6.2% NS 103 ± 24.2 3% NS NS D7 113.8 ± 29.7 3.8% NS 102.5 ± 28.6 2.5% NS NS D14 110.4 ± 28.9 10.4% NS 100.8 ± 34.0 0.8% NS NS D28 128.7 ± 42.8 28.7% p<0.05 * 107.3 ± 33.1 7.3 NS P< 0.1 #

[0134] Die Ergebnisse für die Reduktion der Rauigkeit an Oberlippenfalten sind in der folgenden Tabelle dargestellt: D0 100 ± 0.0 100 ± 0.0 T30 min 98.2 ± 7.6 -1.3% NS 100.4 ± 5.7 0.4% NS NS T 24h 102.1 ± 6.1 2.1% p<0.1 # 103.6 ± 8.0 3.6% p< 0.05 * NS D7 98.6 ± 9.1 -1.4% NS 100.0 ± 9.8 0% NS NS D14 99.2 ± 8.4 -0.8% NS 99.4 ± 12.4 -0.6% NS NS D28 97.6 ± 8.6 -2.4% NS 99.5 ± 13.7 -0.5% NS P< 0.1 #

[0135] Wie aus dem Vorstehenden ersichtlich ist, führte die Zusammensetzung der Erfindung zu einer signifikanten Verringerung des Ra-Parameters, was im Vergleich zu dem Placebo nach D28 Tagen an 57 % Freiwilligen (35 % Freiwillige für Placebo) auf eine geschmeidigmachende Wirkung um das 4,8-Fache hinwies.

[0136] Auch hier wurde festgestellt, dass das Kosmetikmaterial der Erfindung besonders gut bei Teilnehmern in der Gruppe der 55-65-Jährigen wirkte: D0 100 ± 0.0 100 ± 0.0 T30 min 100.1 ± 6.8 0.1% NS 101.0 ± 6.2 -1% NS NS T 24h 103.4 ± 7.2 3.4% p<0,1 # 103.5 ± 8.7 3.5% NS NS D7 100.6 ± 9.1 0.6% NS 99.6 ± 10.6 -0.4% NS NS D14 99.8 ± 5.3 -0.2% NS 99.6 ± 14.0 -0.6% NS NS D28 97.4 ± 8.2 -2.6% NS 100.1 ± 15.6 0.1% NS p<0.1 #

Schlussfolgerung

[0137] Die klinische Studie bestätigte die Wirkung des Kosmetikmaterials und der Zusammensetzung der Erfindung, da sie eine Zunahme des Lippenvolumens und eine Reduktion der Falten durch Reduktion der Rauigkeit des Oberlippenbereichs zeigte. Die Leistung des Wirkstoffs ist signifikant, insbesondere nach 28 Tagen der Anwendung zweimal täglich.

Claims (14)

1. Kosmetisches Material, umfassend mehrschichtige kristalline Mikrokapseln, wobei die mehrschichtigen kristallinen Mikrokapseln einen kosmetischen Wirkstoff und eine Strukturhilfe umfassen, wobei die mehrschichtigen kristallinen Mikrokapseln aus konzentrischen Bischichten bestehen, die durch ein interstitielles Lösungsmittel getrennt sind, das eine polare Flüssigkeit umfasst, wobei die konzentrischen Bischichten mindestens ein Tensid vom Saccharoseester-Typ, das mindestens eine C12-C22-Fettsäure-Kette umfasst, wobei die Fettsäurekette ausgewählt ist aus der Gruppe bestehend aus linearen gesättigten Ketten, linearen ungesättigten Ketten, verzweigten gesättigten Ketten und verzweigten ungesättigten Ketten, wobei die Fettsäureketten gegebenenfalls mit einer oder mehreren Hydroxylgruppen substituiert sind; und mindestens einen Mono-, Di- und/oder Triester von Glycerol mit einer C12-C22-Fettsäure, die ausgewählt ist aus der Gruppe bestehend aus linearen gesättigten Fettsäuren, linearen ungesättigten Fettsäuren, verzweigten gesattigten Fettsäuren und verzweigten ungesättigten Fettsäuren und Derivaten der Fettsäuren, die mit einer oder mehreren Hydroxylgruppen substituiert sind, umfassen, wobei die polare Flüssigkeit (a) Wasser, Ethanol oder ein Gemisch davon und (b) ein hydrisches Lösungsmittel in einem Gewichtsverhältnis von (a) zu (b) von zwischen etwa 1 : 1 und etwa 1 : 4 umfasst, wobei das hydrische Lösungsmittel ausgewählt ist aus der Gruppe bestehend aus Glycerol, Ethylenglycol, Propylenglycol, Butylenglycol, Pentylenglycol, Diethylenglycol, Dipropylenglycol, Dibutylenglycol, Trimethylglycin und Gemischen davon, und wobei die Strukturhilfe Tocopherol, Tocopherylacetat oder Gemische davon umfasst.

2. Kosmetisches Material nach Anspruch 1, wobei der kosmetische Wirkstoff wasserlöslich oder öllöslich ist, besonders bevorzugt wasserlöslich.

3. Kosmetisches Material nach Anspruch 1 oder 2, wobei der kosmetische Wirkstoff ausgewählt ist aus der Gruppe bestehend aus Hyaluronsaure, einem Hyaluronsauresalz, acetylierter Hyaluronsäure, einem acetylierten Hyaluronsäuresalz, Cannabidiol, Resveratrol, Salicylsäure, einem wasserlöslichen Vitamin wie Vitamin B oder Vitamin C, einem fettlöslichen Vitamin, einer α-Hydroxysäure wie Glycolsäure oder Milchsäure, einem Aroma, einem Duftstoff, einem Färbemittel, einem Enzym, einem ätherischen Öl, einem Pflanzenextrakt und Gemischen davon.

4. Kosmetisches Material nach Anspruch 3, wobei der kosmetische Wirkstoff Hyaluronsäure und/oder ein Hyaluronsäuresalz ist, besonders bevorzugt Hyaluronsäure und/oder ein Hyaluronsäuresalz mit einem durchschnittlichen Molekulargewicht von etwa 10 kDa bis etwa 5.0 MDa, besonders bevorzugt von etwa 50 kDa bis etwa 2.5 MDa, ganz besonders bevorzugt von etwa 500 kDa bis etwa 2.0 MDa und insbesondere bevorzugt von etwa 1.0 MDa bis etwa 1.4 MDa.

5. Kosmetisches Material nach einem der Ansprüche 1 bis 4, wobei die mehrschichtigen kristallinen Mikrokapseln etwa 0.1 bis 10 Gew.-% des kosmetischen Wirkstoffs, besonders bevorzugt etwa 1 bis 5 Gew.-% des kosmetischen Wirkstoffs und insbesondere bevorzugt etwa 2 Gew.-% des kosmetischen Wirkstoffs, bezogen auf das Gesamtgewicht der mehrschichtigen kristallinen Mikrokapseln, umfassen.

6. Kosmetisches Material nach einem der Ansprüche 1 bis 5, ferner umfassend ein natürliches Antioxidans, das vorzugsweise ausgewählt ist aus der Gruppe bestehend aus Retinol, Carnosinsäure und Gemischen davon.

7. Kosmetisches Material nach einem der Ansprüche 1 bis 6, wobei die mehrschichtigen kristallinen Mikrokapseln nichtionisch sind.

8. Kosmetisches Material nach einem der Ansprüche 1 bis 7, wobei die mehrschichtigen kristallinen Mikrokapseln etwa 15 bis 75 Gew.-% des Tensids vom Saccharoseester-Typ, besonders bevorzugt etwa 15 bis 50 Gew.-% des Tensids vom Saccharoseester-Typ und insbesondere bevorzugt etwa 20 Gew.-% des Tensids vom Saccharoseester-Typ, bezogen auf das Gesamtgewicht der mehrschichtigen kristallinen Mikrokapseln, umfassen.

9. Kosmetisches Material nach einem der Ansprüche 1 bis 8, wobei das Tensid vom Saccharoseester-Typ ausgewählt ist aus der Gruppe bestehend aus Saccharosepalmitat, Saccharosestearat, Saccharoselinoleat und Gemischen davon.

10. Kosmetisches Material nach einem der Ansprüche 1 bis 9, wobei der Mono-, Di- und/oder Triester von Glycerol mit einer C12-C22-Fettsäure ausgewählt ist aus der Gruppe bestehend aus Glycerylpalmitat, Glycerylstearat, Glyceryllinoleat und Gemischen davon.

11. Kosmetische Zusammensetzung, umfassend das kosmetische Material nach einem der Ansprüche 1 bis 10 und einen kosmetisch annehmbaren Träger.

12. Kosmetische Zusammensetzung nach Anspruch 11 als Hautpflegezusammensetzung, insbesondere eine Anti-Aging-Hautpflegezusammensetzung.

13. Kosmetische Zusammensetzung nach Anspruch 11 oder 12, umfassend das kosmetische Material in einer Menge von etwa 0.1 Gew.-% bis etwa 10 Gew.-%, besonders bevorzugt in einer Menge von etwa 1 Gew.-% bis etwa 5 Gew.-% und insbesondere bevorzugt in einer Menge von etwa 2 Gew.-% bis etwa 3 Gew.-%.

14. Verfahren zum Herstellen des kosmetischen Materials nach einem der Ansprüche 1 bis 10, umfassend die folgenden Schritte: (i) Herstellen eines ersten Gemischs der Strukturhilfe mit dem Mono-, Di- und/oder Triester von Glycerol mit einer C12-C22-Fettsäure (ii) Herstellen eines zweiten Gemischs des Kosmetikwirkstoffs, gegebenenfalls in einem Lösungsmittel, und des Tensids vom Saccharoseester-Typ; (iii) Zugeben des zweiten Gemischs zu dem ersten Gemisch; (iv) Zugeben (a) des Wassers, Ethanols oder Gemischs davon und (b) des hydrischen Lösungsmittels zu den kombinierten Gemischen; (v) Erwärmen auf etwa 50 - 70 °C und Mischen bis zur Homogenität; (vi) Abkühlen.