CH678490A5

CH678490A5 -

Info

Publication number: CH678490A5
Application number: CH4684/88A
Authority: CH
Inventors: Wilhelm Dr Med Hoerrmann
Original assignee: Hoerrmann Wilhelm
Priority date: 1987-12-30
Filing date: 1988-12-21
Publication date: 1991-09-30
Also published as: GB8900048D0; GB2226759A; DE3744542B4; DE3744542A1

Description

CH678 490A5 CH678 490A5

Beschreibung description

Die Erfindung betrifft ein Arzneimittel, das als Wirksubstanz mindestens ein Isomeres des Hydroxyly-sins oder Lysins oder deren pharmazeutisch annehmbare Abkömmlinge, gegebenenfalls zusammen mit üblichen Trägern und/oder Hilfsmitteln enthält. Dabei ist zu beachten, dass das Isomere des Hydroxyly-sins oder Lysins in der L- oder D-Konfiguration vorliegen kann, wobei die L-Konfiguration bevorzugt ist, dass die Hydroxylgruppe sich von beta bis delta an verschiedenen Stellen der Kohlenstoffkette befinden kann, wobei die delta-Position bevorzugt ist und bezüglich der stereoisomeren Stellung der Hydroxylgruppe an einem asymmetrischen Kohlenstoffatom beide Isomere pharmazeutisch von Bedeutung sind. The invention relates to a medicament which contains at least one isomer of hydroxylysine or lysine or its pharmaceutically acceptable derivatives, optionally together with conventional carriers and / or auxiliaries, as the active substance. It should be noted here that the isomer of hydroxylysine or lysine can be in the L or D configuration, the L configuration being preferred so that the hydroxyl group can be located at various points in the carbon chain from beta to delta, where the delta position is preferred and both isomers are pharmaceutically important with regard to the stereoisomeric position of the hydroxyl group on an asymmetric carbon atom.

Die Wirkung dieser Arzneimittel kann durch die Zugabe von N-Methyl-aminoäthanol und/oder N-Di-methyl-aminoäthanol, z.B. in Form ihrer Säureadditionssalze gesteigert werden. The effect of these drugs can be increased by the addition of N-methylaminoethanol and / or N-dimethylaminoethanol, e.g. be increased in the form of their acid addition salts.

Die Strukturformeln dieser an sich bekannten Verbindungen werden hier nur der Vollständigkeit halberwiedergegeben. The structural formulas of these known compounds are only given here for the sake of completeness.

CH 678 490 A5 CH 678 490 A5

25 25th

30 30th

35 35

HOOC OH HOOC OH

i I i I

H-C-CH2-CH2-C-CH2"NH2 H-C-CH2-CH2-C-CH2 "NH2

* 1 * 1

H„N H H "N H

10 2 10 2

15 15

HOOC H HOOC H

i ! i!

20 H-C-CH2-CH2-C-CH2-NH2 20 H-C-CH2-CH2-C-CH2-NH2

I I.

H2N OH H2N OH

HOOC i HOOC i

HC-CH2-CH2-CH2-CH2-NH2 HC-CH2-CH2-CH2-CH2-NH2

40 H2N 40 H2N

45 H 45 h

50 50

55 55

+ +

(H3C-N-CH2"CH20H) (H3C-N-CH2 "CH20H)

N N

CH3 CH3

x- x-

i i

60 (H-N-CH2-CH2OH) x- 60 (H-N-CH2-CH2OH) x-

CH-, CH-,

65 65

3 3rd

5 5

"10 "10

15 15

20 20th

25 25th

30 30th

35 35

40 40

45 45

50 50

55 55

60 60

CH 678 490 A5 CH 678 490 A5

Die genannten Verbindungen sind als solche bekannt und können nach an sich bekannten Verfahren hergestellt werden. The compounds mentioned are known as such and can be prepared by processes known per se.

Die erfindungsgemässen Arzneimittel können die Isomere des Hydroxylysins oder Lysins auch in Form von pharmazeutisch verträglichen Abkömmlingen enthalten, besonders solche, die im Körper in die freie Form der Derivate übergehen. Dazu gehören insbesondere Alkalisalze, Erdalkalisalze, Säureadditionssatze, Ester, Amide und Äther von Hydroxylysin oder Lysin und deren N-alkyl-Derivate sowie Oli-go- oder Polypeptide davon. The medicaments according to the invention can also contain the isomers of hydroxylysine or lysine in the form of pharmaceutically acceptable derivatives, especially those which are converted into the free form of the derivatives in the body. These include, in particular, alkali metal salts, alkaline earth metal salts, acid addition sets, esters, amides and ethers of hydroxylysine or lysine and their N-alkyl derivatives as well as oligo-go or polypeptides thereof.

Die erfindungsgemässen Arzneimittel dienen der Behandlung der nachfolgend aufgeführten Erkrankungen, sei es durch ihre alleinige Gäbe oder zur Unterstützung herkömmlicher Therapie. Die herkömmliche Therapie ist in vielen Fällen unbefriedigend, was schon daraus hervorgeht, dass in einer nicht kleinen Zahl von Fällen operative Eingriffe heute noch unumgänglich sind. The medicaments according to the invention are used to treat the diseases listed below, be it through their sole administration or to support conventional therapy. Conventional therapy is unsatisfactory in many cases, which is clear from the fact that surgical interventions are still unavoidable in a small number of cases.

Anwendungsgebiete der erfindungsgemässen Arzneimittel: Areas of application of the medicaments according to the invention:

1. Venenerkrankungen: Hierzu gehören vor allem Erweiterungen und entzündliche Veränderungen der Venen sowie Varicocoelen und Hämorrhoiden, ausserdem Hirnsinuserkrankungen und verwandte Krankheitsbilder. 1. Venous disorders: These primarily include dilatation and inflammatory changes in the veins as well as varicocoeles and hemorrhoids, as well as brain sinus disorders and related clinical pictures.

2. Herzerkrankungen: Vor allem Endocarditis und Folgen sowie Myocarditis und Folgen, wozu bei letzteren vor allem Herzrhythmusstörungen zu nennen sind. 2. Heart diseases: Above all endocarditis and consequences as well as myocarditis and consequences, for which the cardiac arrhythmias are particularly noteworthy.

3. Scharlach, Rheumatisches Fieber, Septische Gelenkerkrankungen, Erysipel Impetigo usw. 3. Scarlet fever, rheumatic fever, septic joint diseases, erysipelas impetigo etc.

4. Prostatitis und Adnexitis. 4. Prostatitis and adnexitis.

5. Analfissuren. 5. Anal fissures.

6. Zahncaries. 6. Dental caries.

7. Neurologische Erkrankungen, insbesondere solche, die mit Störungen der Motorik und Sensibilität einhergehen. 7. Neurological diseases, especially those associated with motor disorders and sensitivity disorders.

8. Hernien. 8. Hernias.

Das Wirkprinzip in allen obengenannten Fällen liegt in einer durch die erfindungsgemässen Arzneimit-tef bewirkten Stärkung von intra- und extrazellulären.Fasersystemen. The principle of action in all the above-mentioned cases lies in the strengthening of intra- and extracellular fiber systems brought about by the medicament according to the invention.

Die erfindungsgemässen Arzneimittel werden in grundsätzlich gleicher Weise verabreicht wie die gewöhnlichen Aminosäuren, also bevorzugt peroral oder intravenös, bzw. zentralintravenös. Auch die Zufuhrin Tabletten, Dragées, Injektions- und Infusionslösungen ist die gleiche. The medicaments according to the invention are administered in basically the same way as the usual amino acids, that is to say preferably orally or intravenously or centrally intravenously. The supply of tablets, dragees, injection and infusion solutions is the same.

Bei oberflächlichen gut zugänglichen Krankheitsherden kommt auch die örtliche Anwendung als Lösung, oder Puder, oder Salbe, oder dergleichen in Betracht. In the case of easily accessible foci of disease, topical application as a solution, or powder, or ointment, or the like, also comes into consideration.

Da es sich um untoxische Verbindungen handelt, kann sich die Dosierung in einem weiten Bereich bewegen, wobei man die übliche therapeutische Aminosäure-Dosierung mit 0,01 bis 0,1 g pro kg und Substanz auch hier zu Grunde legen kann.- Since these are non-toxic compounds, the dosage can vary within a wide range, whereby the usual therapeutic amino acid dosage of 0.01 to 0.1 g per kg and substance can also be used as a basis.

Die für alle Aminosäuren geltenden Kontraindikationen sind auch hier zu beachten. The contraindications that apply to all amino acids must also be observed here.

Die pharmazeutische Herstellung und Verarbeitung erfolgt in allgemein üblicher Weise und berücksichtigt die gesetzlichen Bestimmungen in Hinsicht auf Substanzreinheit, Sterilität, Pyrogenfreiheit usw. The pharmaceutical production and processing takes place in a generally customary manner and takes into account the legal provisions with regard to substance purity, sterility, freedom from pyrogens, etc.

Claims

1. Medicament containing as active substance at least one a, β, y or 5 isomer of hydroxylysine in D or L form, or an alkali salt, alkaline earth salt, acid addition salt, ester, amide, ether, N-alkyl derivative or a peptide thereof.

2. Medicament according to claim 1, characterized in that the hydrolysin is in the L-form.

3. Medicament according to one of claims 1-2, characterized in that the hydroxyl group of the hydroxylysine is in the delta position.

4. Medicament according to one of claims 1-3, characterized in that the active substance is present together with carriers and / or auxiliaries.

5. Medicament according to one of claims 1-4, characterized in that it contains N-methylaminoethanol and / or N-dimethylaminoethanol to support the effect.

6. Medicament according to one of claims 1-5, characterized in that they contain N-methylaminoethanoI and / or N-dimethylaminoethanol in the form of their acid addition salts to support the effect.

4th