La présente invention a pour objet une nouvelle composition à usage cosmétique ou pharmaceutique. Essentiellement destinée à un usage externe, elle permet de traiter efficacement diverses affections de la peau.
L'action thérapeutique de la vitamine A sous sa forme acide (acide rétinoïque), aldéhyde (rétinal) ou alcool (rétinol) est bien connue en dermatologie. Cette action est notamment mise à profit dans le traitement des proliférations cutanées, de l'acné, du psoriasis ou de troubles analogues, ainsi que pour la stimulation de la cicatrisation des blessures par exemple. L'administration du principe actif s'effectue par voie interne aussi bien que par voie externe.
Pour ce qui est du traitement topique d'affections telles que l'acné, on a également proposé d'utiliser conjointement l'acide rétinoïque (vitamine A-acide) et le peroxyde de benzoyle, un produit oxydant connu. Lors de tels traitements, on est cependant confronté à des effets secondaires désagréables sinon néfastes, notamment dus à la formation d'acide benzoïque suite à la décomposition du peroxyde correspondant: irritation, desquamation et même lésions de muqueuses dans certains cas. De tels effets secondaires ne permettent pas d'envisager sans risques l'application cosmétique de telles préparations.
Pour l'heure, on ne dispose pas de compositions à usage cosmétique aussi bien que pharmaceutique associant les effets de la vitamine A et d'un produit oxydant du type peroxyde, mais qui ne présente pas d'effets secondaires indésirables. Grâce à la nouvelle composition, selon l'invention, on peut aisément surmonter ces inconvénients.
L'invention a plus précisément pour objet une composition à usage cosmétique ou pharmaceutique, caracté risée en ce qu'elle contient à titre d'ingrédient actif de la vitamine A sous forme acide ou un ester de vitamine A en combinaison avec une émulsion aqueuse de peroxyde d'hydrogène.
On utilise de préférence un ester de vitamine A, tel un ester d'acide gras comme le palmitate de vitamine A par exemple, ou encore l'acétate correspondant. De tels esters ainsi que la forme acide de la vitamine A se trouvent dans le commerce sous une forme appropriée: les esters d'acide gras de vitamine A ont en outre l'avantage d'être très bien tolérés par la peau et l'organisme en général, car certains d'entre eux sont des métabolites naturels du rétinol (forme alcool de la vitamine A).
La forme acide de la vitamine A ainsi que les esters susmentionnés s'utilisent, conformément à l'invention, en association avec une émulsion aqueuse stable de peroxyde d'hydrogène, les effets respectifs de ces deux composants se combinant de façon particulièrement efficace.
Etant donné l'absence de produits secondaires toxiques lors de la décomposition du peroxyde d'hydrogène (eau oxygénée), de telles émulsions peuvent présenter une concentration élevée en oxygène naissant qui renforce d'autant l'action de la vitamine A ou de son ester au niveau de l'épiderme.
Des émulsions stables utilisables dans le cadre de la présente invention peuvent être du type eau-dans-huile aussi bien que huile-dans-eau. Une émulsion huile-dans-eau stable, particulièrement bien adaptée à la préparation de compositions selon l'invention, est décrite dans le brevet US 3 954 874.
Une telle émulsion possède un pouvoir libérateur d'oxygène particulièrement élevé (pression paraosmotique de près de 10 atm), ce qui a pour effet d'accélérer le passage de la vitamine A ou de son ester au travers des couches superficielles de la peau. Pénétrant dans une zone particulièrement riche en oxygène (augmentation de l'activité des vaisseaux capillaires stimulée par l'oxygène libéré), l'ester de vitamine A est rapidement métabolisé en rétinol, qui s'insère ensuite dans la chaîne métabolique cellulaire. On a ainsi pu constater une certaine stimulation de la croissance cellulaire de même qu'une augmentation de la formation de collagène.
De ce fait, les compositions selon l'invention conviennent parfaitement bien à de nombreux usages cosmétiques et, en particulier, à la lutte contre le vieillissement précoce de la peau. Les concentrations relatives en vitamine A (forme acide) ou en ester de vitamine A peuvent varier fortement, en fonction des effets recherchés. Pour des applications de type pharmaceutique, on peut envisager selon les cas des concentrations supérieures à celle figurant dans les exemples ci-dessous. Il en va de même pour ce qui est de la concentration initiale en oxygène actif, c'est-à-dire du pouvoir oxygénant cherché.
Les compositions selon l'invention peuvent bien entendu contenir les ingrédients stabilisants, épaississants, parfumants ou colorants usuels. Elles peuvent également contenir des ingrédients actifs additionnels, par exemple d'autres vitamines ou dérivés de vitamines telle la vitamine E ou des liposomes par exemple.
Etant à base d'émulsion aqueuse à pouvoir oxygénant élevé, les compositions selon l'invention présentent en outre un effet désinfectant et cicatrisant fort avantageux et s'avèrent utiles pour le traitement de brûlures, de blessures ouvertes tels les ulcères ou les troubles consécutifs aux hémoroïdes.
Les exemples ci-après sont destinés à illustrer l'invention de manière plus détaillée. Ces exemples ne sont en aucun cas limitatifs.
EXEMPLE 1
Composition cosmétique
On prépare une première phase de type "huile" en mélangeant les ingrédients suivants:
<tb><TABLE> Columns=2
<tb> <SEP>Vaseline <SEP>450 g
<tb> <SEP>Paraffine liquide <SEP>325 g
<tb> <SEP>Alcool cétylique <SEP>160 g
<tb> <SEP>Alcool stéarylique <SEP>160 g
<tb> <SEP>Monostéarine <SEP>310 g
<tb> <SEP>Total <SEP>1405 g
<tb></TABLE>
On effectue séparément le mélange des constituants suivants pour obtenir une phase de type "eau":
<tb><TABLE> Columns=2
<tb> <SEP>H2O2 30% <SEP>400 g
<tb> <SEP>"Tween 80" <SEP>125 g
<tb> <SEP>Acide salicylique <SEP>9 g
<tb> <SEP>Palmitate de vitamine A* <SEP>63 g
<tb> <SEP>Acétate de D,L- alpha -Tocophérol <SEP>200 g
<tb> <SEP>Eau distillée <SEP>7798 g
<tb> <SEP>Total <SEP>8598 g
* 1,7 mio U.I./g
<tb></TABLE>
Les phases "huile" et "eau" ainsi préparées sont ensuite mélangées à température de 70 à 80 DEG C dans un appareillage adéquat, jusqu'à obtention d'une émulsion homogène. On obtient de la sorte 10 kg d'une crème relativement consistante, à usage cosmétique.
A noter que dans ce cas, la quantité d'acétate d' alpha -tocophérol introduite (acétate de vitamine E/antioxydant) est supérieure à la quantité nécessaire à sa fonction purement antioxydante. Il s'agit donc d'une composition enrichie en vitamine E.
EXEMPLE 2
Composition cosmétique
On prépare une première phase de type "huile" en mélangeant les ingrédients suivants:
<tb><TABLE> Columns=2
<tb> <SEP>Vaseline <SEP>450 g
<tb> <SEP>Paraffine liquide <SEP>325 g
<tb> <SEP>Alcool cétylique <SEP>160 g
<tb> <SEP>Alcool stéarylique <SEP>160 g
<tb> <SEP>Monostéarine <SEP>310 g
<tb> <SEP>Total <SEP>1405 g
<tb></TABLE>
On effectue séparément le mélange des constituants suivants pour obtenir une phase de type "eau":
<tb><TABLE> Columns=2
<tb> <SEP>H2O2 30% <SEP>400 g
<tb> <SEP>"Tween 80" <SEP>125 g
<tb> <SEP>Acide salicylique <SEP>9 g
<tb> <SEP>Acide rétinoïque* <SEP>5 g
<tb> <SEP>Acétate de D,L- alpha -Tocophérol <SEP>200 g
<tb> <SEP>Eau distillée <SEP>7856 g
<tb> <SEP>Total <SEP>8595 g
* Vitamine A sous forme acide (pureté 100%)
<tb></TABLE>
Les phases "eau" et "huile" ci-dessus ont ensuite été traitées comme indiqué à l'Exemple 1.
Ces compositions se sont avérées particulièrement efficaces dans les applications cosmétiques visant à lutter contre le vieillissement de la peau. Elles peuvent être également utilisées dans le traitement d'affections bénignes de la peau telles que l'acné. Ces compositions possèdent en outre un effet désinfectant.
The present invention relates to a new composition for cosmetic or pharmaceutical use. Essentially intended for external use, it can effectively treat various skin conditions.
The therapeutic action of vitamin A in its acid form (retinoic acid), aldehyde (retinal) or alcohol (retinol) is well known in dermatology. This action is particularly used in the treatment of skin proliferation, acne, psoriasis or similar disorders, as well as for stimulating the healing of wounds for example. The administration of the active ingredient is carried out internally as well as externally.
With regard to the topical treatment of conditions such as acne, it has also been proposed to jointly use retinoic acid (vitamin A-acid) and benzoyl peroxide, a known oxidizing product. During such treatments, however, unpleasant if not harmful side effects are encountered, in particular due to the formation of benzoic acid following the decomposition of the corresponding peroxide: irritation, scaling and even mucosal lesions in certain cases. Such side effects do not allow to safely consider the cosmetic application of such preparations.
For the time being, there are no compositions for cosmetic as well as pharmaceutical use combining the effects of vitamin A and an oxidizing product of the peroxide type, but which does not have undesirable side effects. Thanks to the new composition according to the invention, these drawbacks can easily be overcome.
A more specific subject of the invention is a composition for cosmetic or pharmaceutical use, characterized in that it contains, as active ingredient, vitamin A in acid form or an ester of vitamin A in combination with an aqueous emulsion of hydrogen peroxide.
A vitamin A ester is preferably used, such as a fatty acid ester such as vitamin A palmitate for example, or else the corresponding acetate. Such esters and the acid form of vitamin A are commercially available in an appropriate form: fatty acid esters of vitamin A also have the advantage of being very well tolerated by the skin and the body. in general, because some of them are natural metabolites of retinol (alcohol form of vitamin A).
The acid form of vitamin A and the abovementioned esters are used, in accordance with the invention, in combination with a stable aqueous emulsion of hydrogen peroxide, the respective effects of these two components combining in a particularly effective manner.
Given the absence of toxic secondary products during the decomposition of hydrogen peroxide (hydrogen peroxide), such emulsions may have a high concentration of nascent oxygen which further enhances the action of vitamin A or its ester at the level of the epidermis.
Stable emulsions which can be used in the context of the present invention can be of the water-in-oil type as well as oil-in-water. A stable oil-in-water emulsion, particularly well suited to the preparation of compositions according to the invention, is described in US Pat. No. 3,954,874.
Such an emulsion has a particularly high oxygen-releasing power (paraosmotic pressure of nearly 10 atm), which has the effect of accelerating the passage of vitamin A or its ester through the surface layers of the skin. Entering an area particularly rich in oxygen (increase in the activity of capillary vessels stimulated by the released oxygen), the vitamin A ester is rapidly metabolized to retinol, which then enters the cellular metabolic chain. We have thus been able to observe a certain stimulation of cell growth as well as an increase in the formation of collagen.
As a result, the compositions according to the invention are perfectly suitable for many cosmetic uses and, in particular, for combating early aging of the skin. The relative concentrations of vitamin A (acid form) or of vitamin A ester can vary widely, depending on the desired effects. For pharmaceutical type applications, concentrations higher than that given in the examples below can be envisaged, depending on the case. The same goes for the initial concentration of active oxygen, that is to say the oxygenating power sought.
The compositions according to the invention may of course contain the usual stabilizing, thickening, perfuming or coloring ingredients. They may also contain additional active ingredients, for example other vitamins or derivatives of vitamins such as vitamin E or liposomes for example.
Being based on aqueous emulsion with high oxygenating power, the compositions according to the invention also have a very advantageous disinfecting and healing effect and prove useful for the treatment of burns, open wounds such as ulcers or disorders resulting from hemorrhoids.
The examples below are intended to illustrate the invention in more detail. These examples are in no way limiting.
EXAMPLE 1
Cosmetic composition
A first "oil" type phase is prepared by mixing the following ingredients:
<tb> <TABLE> Columns = 2
<tb> <SEP> Vaseline <SEP> 450 g
<tb> <SEP> Liquid paraffin <SEP> 325 g
<tb> <SEP> Cetyl alcohol <SEP> 160 g
<tb> <SEP> Stearyl alcohol <SEP> 160 g
<tb> <SEP> Monostearin <SEP> 310 g
<tb> <SEP> Total <SEP> 1405 g
<tb> </TABLE>
The following components are mixed separately to obtain a "water" type phase:
<tb> <TABLE> Columns = 2
<tb> <SEP> H2O2 30% <SEP> 400 g
<tb> <SEP> "Tween 80" <SEP> 125 g
<tb> <SEP> Salicylic acid <SEP> 9 g
<tb> <SEP> Vitamin A palmitate * <SEP> 63 g
<tb> <SEP> D, L- alpha acetate -Tocopherol <SEP> 200 g
<tb> <SEP> Distilled water <SEP> 7798 g
<tb> <SEP> Total <SEP> 8598 g
* 1.7 million IU / g
<tb> </TABLE>
The “oil” and “water” phases thus prepared are then mixed at a temperature of 70 to 80 DEG C in an appropriate apparatus, until a homogeneous emulsion is obtained. In this way 10 kg of a relatively consistent cream is obtained, for cosmetic use.
Note that in this case, the amount of alpha -tocopherol acetate introduced (vitamin E acetate / antioxidant) is greater than the amount necessary for its purely antioxidant function. It is therefore a composition enriched with vitamin E.
EXAMPLE 2
Cosmetic composition
A first "oil" type phase is prepared by mixing the following ingredients:
<tb> <TABLE> Columns = 2
<tb> <SEP> Vaseline <SEP> 450 g
<tb> <SEP> Liquid paraffin <SEP> 325 g
<tb> <SEP> Cetyl alcohol <SEP> 160 g
<tb> <SEP> Stearyl alcohol <SEP> 160 g
<tb> <SEP> Monostearin <SEP> 310 g
<tb> <SEP> Total <SEP> 1405 g
<tb> </TABLE>
The following components are mixed separately to obtain a "water" type phase:
<tb> <TABLE> Columns = 2
<tb> <SEP> H2O2 30% <SEP> 400 g
<tb> <SEP> "Tween 80" <SEP> 125 g
<tb> <SEP> Salicylic acid <SEP> 9 g
<tb> <SEP> Retinoic acid * <SEP> 5 g
<tb> <SEP> D, L- alpha acetate -Tocopherol <SEP> 200 g
<tb> <SEP> Distilled water <SEP> 7856 g
<tb> <SEP> Total <SEP> 8595 g
* Vitamin A in acid form (100% purity)
<tb> </TABLE>
The above "water" and "oil" phases were then treated as indicated in Example 1.
These compositions have been found to be particularly effective in cosmetic applications aimed at combating aging of the skin. They can also be used to treat mild skin conditions such as acne. These compositions also have a disinfecting effect.