CH653890A5 - Composizioni farmaceutiche ad attivita antineoplastica. - Google Patents
Composizioni farmaceutiche ad attivita antineoplastica. Download PDFInfo
- Publication number
- CH653890A5 CH653890A5 CH2772/83A CH277283A CH653890A5 CH 653890 A5 CH653890 A5 CH 653890A5 CH 2772/83 A CH2772/83 A CH 2772/83A CH 277283 A CH277283 A CH 277283A CH 653890 A5 CH653890 A5 CH 653890A5
- Authority
- CH
- Switzerland
- Prior art keywords
- pharmaceutical compositions
- compositions according
- formula
- cholesterol
- parts
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/045—Hydroxy compounds, e.g. alcohols; Salts thereof, e.g. alcoholates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C31/00—Saturated compounds having hydroxy or O-metal groups bound to acyclic carbon atoms
- C07C31/34—Halogenated alcohols
- C07C31/38—Halogenated alcohols containing only fluorine as halogen
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Steroid Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Description
La presente invenzione "riguarda composizioni farmaceutiche ad attività antineoplastica, contenenti come principio attivo (a) almeno un polifluoroalcol di formula I:
CHF2-(CF2)„-CH2OH (I)
dove n rappresenta i numeri 3, 5, 7 oppure 9.
L'invenzione riguarda inoltre composizioni farmaceutiche ad attività antineoplastica, contenenti oltre al principio attivo (a) anche (b) colesterolo.
Di preferenza, le composizioni contengono almeno due dei polifluoroalcoli (I) e colesterolo. Ancor più preferibilmente, tali composizioni contengono (a) tre polifluoroalcoli di formula (I), più (b) colesterolo.
Le proporzioni relative dei tre polifluoroalcoli nelle composizioni preferite secondo l'invenzione possono variare entro ampi limiti, per esempio da 12 parti di dodecafluoroeptanolo (I, con n = 5) + 1 parte di ottafluoropentanolo (I, con n = 3) + 1 parte di esadecafluorononanolo (I, con n = 7), al parte di dodecafluoroeptanolo + 12 parti di ottafluoropentanolo + 1 parte di esadecafluorononanolo, a 1 parte di dodecafluoroeptanolo + 1 parte di ottafluoropentanolo + 12 parti di esadecafluorononanolo.
Le proporzioni relative tra i costituenti (a) e (b) possono a loro volta variare da 10:1 a 1:10.
Le composizioni secondo l'invenzione possono inoltre contenere veicoli lipofili, come olio di sesamo o simili.
Tutti i costituenti delle composizioni farmaceutiche secondo l'invenzione sono di per sé noti e reperibili in commercio.
Gli esempi che seguono illustrano le composizioni secondo l'invenzione, senza tuttavia rivestire alcun carattere limitativo.
Esempio I
In 150 g di olio di sesamo si sciolgono 3 g di ottafluoropentanolo, 5 g fi dodecafluoroeptanolo e 7,5 g di esadecafluorononanolo; quindi, scaldando brevemente a 35-40°C, 2,5 g di colesterolo.
Esempio 2
A 100 g di olio di sesamo si aggiungono 2,5 g di dodecafluoroeptanolo, 2,5 g di esadecafluorononanolo, 5 g di ottafluoropentanolo e 4 g di colesterolo, agitando sino a dissoluzione completa.
Esempio 3
A 174 g di olio di sesamo si aggiungono i seguenti componenti, agitando sino a dissoluzione completa:
dodecafluoroeptanolo (I, con n = 5) g 12
esadecafluorononanolo (I, con n = 7) g 4
ottafluoropentanolo (I, con n = 3) g 4
colesterolo g 6
La soluzione ottenuta viene distribuita in fiale da 0,2 mi, 0,3 mi e 0,5 mi. Le fiale vengono sterilizzate a caldo.
Esempio 4
Si opera come nell'esempio 1, aggiungendo 2 g di eicosa-fluoroundecanolo (I, con n = 9).
Esempio 5
Si opera come nell'esempio 1, sostituendo l'esadecafluoro-nonanolo con una pari quantità di ottafluoropentanolo.
Esempio 6
Si opera come nell'esempio 3, trascurando l'aggiunta di colesterolo.
Della composizione secondo l'esempio 3 è stata determinata la tossicità acuta, subacuta e cronica.
Tossicità acuta. L'iniezione sottocutanea di dosi superiori a 0,5 mi in topi del peso di 30 g provoca, come unico sintomo, un sonno dal quale gli animali si destano dopo qualche ora senza altre manifestazioni anomale. Lo stesso accade a ratti, con dosi superiori a 1,5 ml/100 g.
Tossicità subacuta. La somministrazione per vie sottocutanea in ragione di 0,3 ml/giorno per 5 giorni alla settimana e per tre settimane consecutive, a topi del peso di 30 g, non provoca alcun sintomo di tossicità, né si riscontra alcuna alterazione patologica negli animali sacrificati.
Tossicità cronica. Topi del peso di 30 g furono sottoposti a iniezione sottocutanea di 0,2 ml/giorno per tre volte alla settimana e per tre mesi consecutivi. Gli animali non presentarono alcuna anomalia rispetto ai controlli, né si osservò alcuna alterazione patologica negli animali sacrificati. Eguali risultati si ebbero per somministrazione di 0,4 ml/100 g a ratti. Nessun fenomeno tossico fu osservato somministrando la composizione in oggetto a topi e ratti per via orale, mediante catetere, in ragione di 0,2 ml/giorno (rispett. 0,4 ml/100 g/ giorno), per prolungati periodi di tempo, né aggiungendo I'I% di composizione al mangime dei suddetti animali, quantunque gli animali stessi
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
55
60
65
3
653 890
manifestassero una certa riluttanza a cibarsi del mangime così trattato.
Da quanto sopra esposto appare evidente che i composti secondo l'invenzione sono praticamente atossici.
Farmacologia. Il concetto di dualismo anabolico-catabolico e relative definizioni, qui sotto ricorrenti, sono ampiamente illustrati — anche da un punto di vista sperimentale (in campo animale e in campo umano) — in E. Revici, Research in Phy-siopathology, ediz. Van Nostrand, Princeton, 1861. Tuttavia, la validità dell'invenzione non deve intendersi comunque legata all'effettiva verifica dei presupposti teorici nel suddetto trattato. Le composizioni secondo l'invenzione, in particolare quella secondo l'esempio 3, svolgono un'influenza molto favorevole sulle lesioni esplicando un effetto catabolico. Tale influenza si è chiaramente dimostrata sulla guarigione di ferite e di ustioni. Sui cancri sperimentali si è notata una netta differenza di comportamento a seconda del carattere anabolico o catabolico dei tumori. 5 Infatti, nel primo caso le composizioni in oggetto ritardano soltanto la morte degli animali, mentre le stesse composizioni esercitano un evidente effetto benefico sui tumori a carattere catabolico (con necrosi, accumulo di fluido, cellule in picknosi).
Clinica. Anche nel trattamento di pazienti affetti da tumori io catabolici le composizioni secondo l'invenzione, somministrate • mediante iniezione intramuscolare in dosi di 2-3 mi, svolgono un'azione nettamente favorevole, eliminando o riducendo per molte ore la sofferenza.
v
Claims (11)
1. Composizioni farmaceutiche ad attività antineoplastica, caratterizzate dal fatto che in qualità di principio attivo contengono (a) almeno un polifluoroalcol di formula I:
CHF2-(CF2)„-CH2OH (I)
dove n rappresenta i numeri 3, 5, 7 oppure 9.
2. Composizioni farmaceutiche secondo la rivendicazione 1, caratterizzate dal fatto che contengono inoltre (b) colesterolo.
2
RIVENDICAZIONI
3. Composizioni farmaceutiche secondo le rivendicazioni 1 e 2, caratterizzate dal fatto che in qualità di componente (a) contengono almeno due dei polifluoroalcoli di formula (I), ed eventualmente (b) colesterolo.
4. Composizioni farmaceutiche secondo le rivendicazioni 1 e 2, caratterizzate dal fatto che in qualità di componente (a) contengono almeno tre dei polifluoroalcoli di formula (I) ed eventualmente (b) colesterolo.
5. Composizioni farmaceutiche secondo la rivendicazione 4, caratterizzate dal fatto che i tre singoli polifluoroalcoli di formula (I) sono presenti in proporzioni relative variabili da 12:1:1 a 1:12:1 a 1:1:12.
6. Composizioni farmaceutiche secondo le rivendicazioni 4 e 5, caratterizzate dal fatto che le proporzioni relative tra componente (a) e componente (b) sono comprese fra 10:1 e 1:10.
7. Composizioni farmaceutiche secondo le rivendicazioni 1-6, caratterizzate dal fatto che consentono inoltre un solvente lipofilo.
8. Composizioni farmaceutiche secondo la rivendicazione 7, caratterizzate dal fatto che il solvente lipofilo è olio di sesamo.
9. Composizione farmaceutica secondo le rivendicazioni 1-6, caratterizzata dal fatto che è costituita da sei parti in peso di dodecafluoroeptanolo (formula I con n = 5), due parti in peso di esadecafluorononanolo (formula I con n = 7), due parti in peso di ottafluoropentanolo (formula I con n = 3), tre parti in peso di colesterolo, e ottantasette parti in peso di olio di sesamo.
10. Composizioni farmaceutiche secondo le rivendicazioni 1-9 somministrabili per via orale.
11. Composizioni farmaceutiche secondo le rivendicazioni 1-9 somministrabili per via parenterale.
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| IT8221553A IT8221553A0 (it) | 1982-05-28 | 1982-05-28 | Composizioni farmaceutiche adattivita' antineoplastica. |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CH653890A5 true CH653890A5 (it) | 1986-01-31 |
Family
ID=11183507
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CH2772/83A CH653890A5 (it) | 1982-05-28 | 1983-05-20 | Composizioni farmaceutiche ad attivita antineoplastica. |
Country Status (16)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS591414A (it) |
| AU (2) | AU552557B2 (it) |
| BE (1) | BE896838A (it) |
| CH (1) | CH653890A5 (it) |
| DE (1) | DE3319304A1 (it) |
| FR (1) | FR2527439A1 (it) |
| GB (1) | GB2121280B (it) |
| IE (1) | IE55137B1 (it) |
| IL (1) | IL68796A0 (it) |
| IN (1) | IN157042B (it) |
| IT (1) | IT8221553A0 (it) |
| LU (1) | LU84827A1 (it) |
| NL (1) | NL8301899A (it) |
| NZ (1) | NZ204393A (it) |
| SE (1) | SE8302976L (it) |
| ZA (1) | ZA833871B (it) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE3836971C1 (it) * | 1988-10-31 | 1990-05-17 | Weck, Wolfgang, Dr.Med., 6990 Bad Mergentheim, De |
Family Cites Families (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE3219004C1 (de) * | 1982-05-19 | 1984-03-01 | Philippine Dr. 8000 München Hartmann | Arzneimittel zur Behandlung von Tumoren |
-
1982
- 1982-05-28 IT IT8221553A patent/IT8221553A0/it unknown
-
1983
- 1983-05-20 CH CH2772/83A patent/CH653890A5/it not_active IP Right Cessation
- 1983-05-26 BE BE2/60100A patent/BE896838A/nl not_active IP Right Cessation
- 1983-05-26 SE SE8302976A patent/SE8302976L/ not_active Application Discontinuation
- 1983-05-26 GB GB08314540A patent/GB2121280B/en not_active Expired
- 1983-05-26 JP JP58093889A patent/JPS591414A/ja active Pending
- 1983-05-26 AU AU15000/83A patent/AU552557B2/en not_active Expired - Fee Related
- 1983-05-26 IL IL68796A patent/IL68796A0/xx unknown
- 1983-05-27 FR FR8308776A patent/FR2527439A1/fr not_active Withdrawn
- 1983-05-27 IE IE1259/83A patent/IE55137B1/en unknown
- 1983-05-27 NL NL8301899A patent/NL8301899A/nl not_active Application Discontinuation
- 1983-05-27 ZA ZA833871A patent/ZA833871B/xx unknown
- 1983-05-27 NZ NZ204393A patent/NZ204393A/en unknown
- 1983-05-27 DE DE19833319304 patent/DE3319304A1/de not_active Ceased
- 1983-05-27 IN IN673/CAL/83A patent/IN157042B/en unknown
- 1983-05-27 LU LU84827A patent/LU84827A1/fr unknown
-
1988
- 1988-05-04 AU AU15570/88A patent/AU1557088A/en not_active Abandoned
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| GB2121280B (en) | 1985-08-29 |
| GB2121280A (en) | 1983-12-21 |
| AU1500083A (en) | 1983-12-01 |
| NL8301899A (nl) | 1983-12-16 |
| IN157042B (it) | 1986-01-04 |
| IE55137B1 (en) | 1990-06-06 |
| AU552557B2 (en) | 1986-06-05 |
| IT8221553A0 (it) | 1982-05-28 |
| JPS591414A (ja) | 1984-01-06 |
| GB8314540D0 (en) | 1983-06-29 |
| BE896838A (nl) | 1983-09-16 |
| SE8302976L (sv) | 1983-11-29 |
| NZ204393A (en) | 1986-03-14 |
| SE8302976D0 (sv) | 1983-05-26 |
| IL68796A0 (en) | 1983-09-30 |
| DE3319304A1 (de) | 1983-12-01 |
| FR2527439A1 (fr) | 1983-12-02 |
| LU84827A1 (fr) | 1983-11-17 |
| ZA833871B (en) | 1984-07-25 |
| AU1557088A (en) | 1988-11-10 |
| IE831259L (en) | 1983-11-28 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU93051780A (ru) | Композиции с контролируемым высвобождением, содержащие оксикодон, способ снижения ежедневных доз препаратов, содержащих оксикодон | |
| SA98190775A (ar) | صيغة جديدة مطورة لعلاج تخلخل العظام | |
| EP0139534B1 (en) | Compositions for the prophylactic treatment of osteitis and osteomyelitis | |
| KR970025615A (ko) | 암 전이 억제제 | |
| KR930003915A (ko) | 장기 이식에 있어서의 거부 반응 치료 약제 | |
| KR970061249A (ko) | 골다공증을 치료 또는 방지하기 위한 조성물 | |
| Lu et al. | Dual effects of baicalin on osteoclast differentiation and bone resorption | |
| FR2393577A1 (fr) | Medicament a base d'acide b-(p-halogenophenyl)-g-aminobutyrique destine au traitement de la nevrose d'angoisse | |
| CH653890A5 (it) | Composizioni farmaceutiche ad attivita antineoplastica. | |
| KR920000323A (ko) | 재흡수성이 향상된 소마토스타틴 약학적 조성물, 그것의 제법 및 용도 | |
| KR890004705A (ko) | 항바이러스성 제제 | |
| Agut et al. | Dissimilar effects in acute toxicity studies of CDP-choline and choline | |
| SV1996000001A (es) | Nuevas aplicaciones de dimero de lisozima | |
| KR890701526A (ko) | 각화증 치료제 | |
| KR920702225A (ko) | 약학 조성물 | |
| KR950700067A (ko) | 3,5-디아미노-6-(2,3-디클로로페닐)-1,2,4-트리아진의 동통 및 부종 치료용 용도(use of 3,5-diamino-6-(2,3-dichlorophenyl)-1,2,4-triazine for the treatment of pain and oedema) | |
| P’an et al. | The effects of barbiturates on the toxicity of isoniazid (isonicotinic acid hydrazide) | |
| US3231469A (en) | beta-benzalbutyramide as an anticholesterolemic agent | |
| KR970704723A (ko) | 항염증제로서 유용한 디히드로벤조푸란 및 관련 화합물(dihydrobenzofuran and related compounds useful as anti-inflammatory agents) | |
| CY1106961T1 (el) | Χρηση παραγοντα μειωσης περιεκτικοτητας ομοκυστεϊνης πλασματος για τη μειωση του κινδυνου θρομβοεμβολικης παρενεργειας που προκαλειται απο ορμονες τυπου προγεστερονης | |
| Tzortzatou et al. | The effect of folate antagonists on dihydrofolate reductase activity demonstrated cytochemically | |
| DE2221281C3 (de) | Pharmazeutische Zubereitungen mit entzündungshemmender und analgetischer Wirkung | |
| US3222253A (en) | Antimitotic colchicines | |
| Bliss et al. | Effect of Sulfapyridine, Sulfathiazole and Sulfamethylthiazole upon Severe Staphylococcal Infection in Mice. | |
| PT886527E (pt) | Composicao farmaceutica que incorpora o interferao alfa humano natural |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| PL | Patent ceased |