CH512246A - Procédé de préparation d'un héparinate d'antibiotique à action anticoagulante, antibactérienne prolongée pour application topique - Google Patents

Description

  
 



  Procédé de préparation d'un   héparinate    d'antibiotique à action anticoagulante,
 antibactérienne prolongée pour application topique
 La présente invention a pour objet un procédé pour la préparation des héparinates d'antibiotiques à action anticoagulante, antibactérienne prolongée pour application topique.



   Le traitement local des affections de la peau représente la modalité normale d'intervention dans la médication des affections de cet organe.



   Par rapport à leurs actions antibactérienne ou anticoagulante, on connaît un important nombre de substances médicamenteuses à application topique.



   Souvent, ces substances utilisées dans certaines maladies de la peau ont une action limitée en raison des propriétés du tissu lésé.



   Tel est le comportement des antibiotiques administrés de cette manière. La présence d'un antibiotique est insuffisante pour assurer une action efficace à un tissu à circulation locale altérée par différentes causes.



   La présente invention résout ce problème en ajoutant à l'antibiotique l'effet d'une substance anticoagulante.



   Le choix de l'antibiotique et de l'anticoagulant a été fait de manière à assurer l'action retardée de ces produits.



   Ainsi, on a remarqué que   l'héparine - un    anticoagulant connu et largement utilisé tant pour le traitement parentéral que topique - donne dans certaines conditions de réaction des sels insolubles avec les antibiotiques de types largement employés (polymyxine, néomycine.



  kanamycine, streptomycine).



   Cette propriété des héparinates d'antibiotiques susmentionnés permet leur emploi dans les conditions les meilleures, pour l'application topique où sont présents des germes sensibles aux respectifs antibiotiques.



   Par la réduction de la solubilité de deux substances - l'antibiotique et l'anticoagulant autrement fortement   solubles - on    réalise une action topique simultanée et prolongée.



   Les héparinates présentent une efficacité bactéricide spécifique pour germes Gram négatifs ainsi que ceux résistant aux autres antibiotiques.



   Les doses efficaces sont non irritantes.



      Exemple!   
 On dissout 15g d'héparine à 100-llOU.I./mg dans 150   ml    d'eau distillée - la solution obtenue a un pH compris entre 8 et 8,5.



   Séparément on dissout 10 g de sulfate de polymyxine dans 100   ml    d'eau distillée. La solution a un pH compris entre 5 et 5,6.



   Dans la solution d'héparine on introduit en fil mince et en agitant pendant environ 30 mn la solution de polymyxine. On obtient un précipité blanc floconneux, le pH de la suspension étant compris entre 7 et 7,5.



   Dans la suspension formée on ajoute sous agitation 50   ml    d'alcool éthylique et 1250   ml    d'acétone. On continue d'agiter pendant environ 30 mn et ensuite on filtre le précipité et on le sèche dans un courant d'air chaud à environ   40O    C. Après le séchage on obtient 22 g de sel de l'héparine avec la polymyxine.



   Exemple   il   
 On dissout 10g d'héparine sodique à   100U.I./mg    dans 100 ml d'eau distillée: la solution obtenue a un pH compris entre 8 et 8,5.



   Séparément on dissout 10 g de sulfate de néomycine dans 100   ml    d'eau distillée: la solution obtenue a un pH compris entre 5,5 et 6.

 

   Dans la solution d'héparine on introduit en fil mince et sous agitation la solution de néomycine. On obtient un précipité blanc floconneux, le pH de la suspension étant compris entre 6,5 et 7,5.



   Dans la suspension formée on ajoute 5 volumes d'alcool éthylique et on continue d'agiter pendant environ 30 mn.  



   On filtre ensuite le précipité et on le sèche dans un courant d'air chaud à environ 400 C. Après le séchage on obtient 15 g de sel de l'héparine avec la néomycine.



      Exemple Ill   
 On procède comme dans l'exemple   II.    On utilise comme antibiotique la kanamycine.



   Exemple   IV   
 On procède comme dans l'exemple   II.    On utilise comme antibiotique la streptomycine. 

Claims (1)

1. REVENDICATION

   Procédé de préparation d'un héparinate d'antibiotique à action anticoagulante et antibactérienne prolongée pour application topique, caractérisé par le fait que cet héparinate difficilement soluble dans l'eau s'obtient par la combinaison d'une solution aqueuse d'héparine sodique au pH 8-8,5 avec une solution aqueuse de sulfate de: polymyxine, streptomycine, néomycine ou kanamycine ayant un pH 5-6, et que l'héparinate ainsi obtenu est séparé du milieu de réaction et purifié avec un mélange de 50 ml d'alcool éthylique et 1250 ml d'acétone par rapport à 250-300 ml de milieu aqueux.