Composition stimulant la croissance et le développement des animaux,
et procédé de préparation de cette composition
La présente invention a pour objet une composition stimulante destinée à être administrée aux animaux en vue d'augmenter leur poids corporel, élever le rapport viande/graisse, stimuler la sécrétion de lait ainsi que combattre la stérilité due aux désordres hormonaux chez les animaux, obtenir des moutons de la laine plus élastique et plus résistante et produire une augmentation du poids corporel chez la volaille.
L'invention concerne aussi un procédé pour la préparation de la composition stimulante.
De nombreux procédés pour la stimulation de la croissance des animaux et de la sécrétion de lait sont connus; les uns se sont proposé d'accroître l'appétit des animaux, les autres d'inhiber l'activité thyroïdienne pour diminuer les processus métaboliques, etc. Les substances administrées à cette fin par voie buccale ou parentérale sont nombreuses et variées, tant par leur structure chimique que par leur mécanisme biochimique. Les unes sont des dérivés de la thiourée, du thiouracile, du thiazole, d'autres comprennent divers acides organiques et minéraux et leurs sels. L'accent a été mis aussi sur l'administration d'hormones, de vitamines, associées ou non à des oligoéléments comme le phosphore, le zinc, le calcium, le sodium, le cuivre, etc.
L'utilisation de la cystéine ou de l'homocystéine pour accroître la sécrétion de lait chez les animaux est connue aussi.
Les stimulants connus présentent certains désavantages; les uns ne jouent pas un rôle essentiel - par leur nature même et par l'action qu'ils exercent dans les processus métaboliques comme facteurs d'accroissement de la synthèse protéique, d'autres conduisent à un dérèglement de l'équilibre hormonal. associé à un amas adipeux et à une accumulation d'eau. Les produits préparés à base de cystéine ou d'homocystéine présentent le désavantage de ne pas pouvoir être conservés. puisqu'ils sont instables en solution aqueuse. Ce grand désavantage conduit le produit à une perte rapide de son activité.
La présente invention élimine les désavantages des stimulants connus dans le sens que l'on réalise un produit stimulant stable, ayant un rôle essentiel dans l'accroissement de la synthèse protéique dans l'organisme.
L'instabilité en temps des produits mentionnés s'explique par le fait qu'ils ont dans leur structure chimique le groupe -SH (avec un grand degré de réactivité) libre. Ce groupe sulfhydrique. dans certaines conditions. est capable de se transformer en groupe disulfhydrique -S-Saccumulé, comme dans le cas de la cystéine qui, par le processus d'oxydo-réduction, se transforme en cystine:
EMI1.1
La stabilité des substances qui font l'objet de la présente invention est due au fait que ces substances ont dans leur stmcture chimique le groupe -SH bloqué, et ce n'est que dans l'organisme, par voie enzymatique, qu'elles mettent légèrement en liberté, via la formyl-cystéine des groupes thiol très réactifs.
La composition stimulante selon l'invention est caractérisée par le fait qu'elle contient comme principe actif un dérivé cyclique de cystéine ou d'homocystéine ou un sel d'un dérivé, ses dérivés correspondant à la formule:
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ù R est un radical aliphatique, et des stimulants et fixaeurs du principe actif.
Le principe actif met en liberté dans l'organisme, par @oie enzymatique, des groupes thiol très réactifs, ayant in rôle important dans la synthèse des acides nucléiques t dans la synthèse protéique, des vitamines- co-enzymes lans la stimulation de l'activité enzymatique, dans la simulation de l'activité hormonale, et surtout de celle tes hormones androgènes et oestrogènes.
On citera quelques exemples de préparation du prin @ipe actif de la composition: t - A partir du chlorhydrate de cystéine (5g O/o), en
présence de hexaméthylènetétramine (5 g O/o), on
obtient l'acide thiazolidine carboxylique:
EMI2.2
2- A partir du chlorhydrate de cystéine (1 mol) et de
l'acide glucuronique (1 mol), en présence d'acétate de potassium, on obtient l'acide 2 (1',2',3',4', tétra hydroxy-5-carboxypentyl) -4-tiazolidine carboxylique:
EMI2.3
3 - A partir du chlorhydrate de cystéine (5 g O/o) et de
la glucosamine (5 g O/o), en présence de pyridine, on obtient l'acide 2-(2',3',4',5'-tétrahydroxy-1'-aminopentyl)-4-thiazolidine carboxylique:
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La présente composition contient des substances qui s'encadrent dans la formule:
EMI3.1
où R est le reste aliphatique d'un aldéhyde ou cétone.
On a constaté que ces dérivés cycliques (spécialement l'acide thiazolidine carboxylique), mettent en liberté dans l'organisme, par voie enzymatique, des groupes-SH plus actifs que les substances portant le groupe -SH, et qu'ils conduisent à un rétablissement prononcé à l'équilibre physiologique et biologique.
On peut préparer la composition stimulante en dissolvant dans l'eau 5g o/o de cystéine, d'un de ses sels ou ses dérivés fonctionnels, ou ceux de l'homocystéine, en présence d'un aldéhyde ou d'un aldéhyde potentiel, comme par exemple l'hexaméthylène tétramine 5 g /", suivi de raddition d'acide folique 0, 1 g o/o, de benzoate de sodium 1,2 g /o, puis de sulfosalicylate de calcium et de lithium 0,5 g /o, de métabisulfite de sodium 1.5 g O/o.
L'association du sulfosalicylate de lithium et de calcium, ainsi que celle de l'acide folique, a pour but d'activer le principe actif, le sulfosalicylate de lithium et de calcium ayant encore pour effet l'accroissement de la diffusion du stimulant dans les tissus. Dans cette composition,
I'hexaméthylène tétramine joue le rôle d'aldéhyde potentiel. La substitution de la cystéine ou de l'homocystéine par leurs dérivés cycliques rend inutile la présence d'un aldéhyde ou d'un aldéhyde potentiel, comme par exemple l'hexaméthylène tétramine. Le benzoate de sodium augmente la solubilité de l'acide folique dans la solution et le stabilise, et le métabisulfite de sodium stimule l'activité du principe actif.
Des exemples d'application de l'invention sont donnés à titre d'illustration dans ce qui suit
1 - Pour préparer 100g de produit stimulant sous forme de poudre, on prend les substances suivantes:
Chlorhydrate de cystéine . 50,00 g
Hexaméthylène tétramine 5,00 g
Acide folique . 1, 00 g
Benzoate de sodium . 12,00 g
Sulfosalicylate de Ca 4, 51 g
Sulfosalicylate de Li 0,50 g
Métabisulfite de sodium 15,00 g
Eau distillée,. jusqu'à 1000,00g
La solution obtenue est évaporée à sec.
La substitution des dérivés de la cystéine ou de ses homologues par leurs dérivés cycliques rend superflue la présence d'un aldéhyde ou d'un aldéhyde potentiel, comme par exemple l'hexaméthylène tétramine, et aussi la préparation de la solution et son évaporation à sec ne sont plus nécessaires, les composants mentionnés pouvant être homogénéisés sous la forme de poudre, que l'on doit garder bien enfermée. Le produit obtenu dans ces conditions est administré tous les jours ou tous les 2 à 3 jours, dissous dans une quantité d'eau qui varie avec la quantité de nourriture à distribuer le matin, ou bien introduit dans une quantité d'eau moindre que celle nécessaire à boire le matin, pour assurer ainsi la consommation de la quantité complète de stimulant administré.
L'administration par la bouche permet d'utiliser aussi un mélange du stimulant sous forme de poudre et de produits fourragers, sans dissolution préalable dans l'eau. La dose de stimulant ainsi administrée aux animaux et à la volaille est généralement de 1 g pour 50 à 500 kg de poids corporel.
2 - Pour préparer l litre de solution injectable. on prend les substances suivantes
Chlorhydrate de cystine 50.00 g
Hexaméthylène tétramine 50.00 g
Acide folique 1,00 g
Benzoate de sodium 12,00 g
Sulfosalicylate de calcium
et de lithium (10 : 1) 5.00 g
Métabisulfite de sodium 15,00 g
Eau distillée jusqu'au volume de 1000.00 g
La solution obtenue est amenée à pH = 5-6 et soumise à la tyndallisation ou à la stérilisation. La substitution de la cystéine ou de l'homocystéine par leurs dérivés cycliques rend superflue la présence d'un aldéhyde ou d'un aldéhyde potentiel, tel que l'hexaméthylène tétramine.
Le produit est administré sous la forme d'injections sous-cutanées ou intramusculaires tous les deux jours, mais pendant la première période de croissance des animaux, l'administration se fait tous les 3 à 4 jours
La dose administrée est de 1 g pour 100 à 500 kg de poids corporel. L'utilisation des substances auxiliaires dans la composition du produit stimulant confère à l'invention l'avantage d'augmenter l'activité stimulante du principe actif, cette activité devenant ainsi supérieure à la stimulation produite par chacune des substances utilisée sépa rément.
REVENDICATIONS
I. Composition stimulant la croissance et le développement des animaux, caractérisée par le fait qu'elle contient comme principe actif un dérivé cyclique de cystéine ou d'homocystéine ou un sel d'un tel dérivé, ces dérivés correspondant à la formule:
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**ATTENTION** fin du champ DESC peut contenir debut de CLMS **.
Composition stimulating the growth and development of animals,
and process for preparing this composition
The present invention relates to a stimulating composition intended to be administered to animals with a view to increasing their body weight, raising the meat / fat ratio, stimulating the secretion of milk as well as combating sterility due to hormonal disorders in animals, obtaining sheep wool more elastic and resilient and produce an increase in body weight in poultry.
The invention also relates to a process for the preparation of the stimulant composition.
Numerous methods for stimulating the growth of animals and the secretion of milk are known; some have proposed to increase the appetite of animals, others to inhibit thyroid activity to decrease metabolic processes, etc. The substances administered for this purpose orally or parenterally are numerous and varied, both in their chemical structure and in their biochemical mechanism. Some are derivatives of thiourea, thiouracil, thiazole, others include various organic and mineral acids and their salts. Emphasis was also placed on the administration of hormones and vitamins, whether or not associated with trace elements such as phosphorus, zinc, calcium, sodium, copper, etc.
The use of cysteine or homocysteine to increase the secretion of milk in animals is also known.
Known stimulants have certain disadvantages; some do not play an essential role - by their very nature and through the action they exert in metabolic processes as factors for increasing protein synthesis, others lead to a disruption of the hormonal balance. associated with adipose mass and water accumulation. Products prepared from cysteine or homocysteine have the disadvantage of not being able to be stored. since they are unstable in aqueous solution. This great disadvantage leads the product to a rapid loss of its activity.
The present invention eliminates the disadvantages of the known stimulants in the sense that one achieves a stable stimulant product, having an essential role in the increase of protein synthesis in the organism.
The instability in time of the mentioned products is explained by the fact that they have in their chemical structure the group -SH (with a great degree of reactivity) free. This hydrogen sulfide group. under certain conditions. is capable of transforming into a hydrogen disulfide group -S-Accumulated, as in the case of cysteine which, by the oxidation-reduction process, turns into cystine:
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The stability of the substances which are the subject of the present invention is due to the fact that these substances have in their chemical structure the blocked -SH group, and it is only in the organism, by the enzymatic route, that they put slightly free, via formyl-cysteine of very reactive thiol groups.
The stimulating composition according to the invention is characterized in that it contains as active principle a cyclic derivative of cysteine or homocysteine or a salt of a derivative, its derivatives corresponding to the formula:
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ù R is an aliphatic radical, and stimulants and fixers of the active principle.
The active principle releases in the organism, by enzymatic @oie, very reactive thiol groups, having an important role in the synthesis of nucleic acids and in the protein synthesis, vitamins-co-enzymes in the stimulation of the enzymatic activity, in the simulation of hormonal activity, and especially that of your androgenic and estrogen hormones.
We will cite a few examples of preparation of the active principle of the composition: t - From cysteine hydrochloride (5 g O / o), in
presence of hexamethylenetetramine (5 g O / o), we
obtains thiazolidine carboxylic acid:
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2- From cysteine hydrochloride (1 mol) and
glucuronic acid (1 mol), in the presence of potassium acetate, the 2 (1 ', 2', 3 ', 4', tetra hydroxy-5-carboxypentyl) -4-tiazolidine carboxylic acid is obtained:
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3 - From cysteine hydrochloride (5 g O / o) and
glucosamine (5 g O / o), in the presence of pyridine, the 2- (2 ', 3', 4 ', 5'-tetrahydroxy-1'-aminopentyl) -4-thiazolidine carboxylic acid is obtained:
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This composition contains substances that are framed in the formula:
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where R is the aliphatic residue of an aldehyde or ketone.
It has been found that these cyclic derivatives (especially thiazolidine carboxylic acid) set free in the body, enzymatically, more active-SH groups than substances carrying the -SH group, and that they lead to a pronounced recovery to physiological and biological balance.
The stimulating composition can be prepared by dissolving in water 5 g o / o of cysteine, one of its salts or its functional derivatives, or those of homocysteine, in the presence of an aldehyde or a potential aldehyde, such as, for example, hexamethylene tetramine 5 g / ", followed by addition of folic acid 0.1 g / o, sodium benzoate 1.2 g / o, then calcium and lithium sulfosalicylate 0.5 g / o, sodium metabisulphite 1.5 g O / o.
The purpose of the combination of lithium and calcium sulfosalicylate, as well as that of folic acid, is to activate the active principle, lithium and calcium sulfosalicylate, which further increases the diffusion of the stimulant in tissues. In this composition,
Hexamethylene tetramine acts as a potential aldehyde. The substitution of cysteine or homocysteine by their cyclic derivatives makes the presence of an aldehyde or a potential aldehyde unnecessary, such as, for example, hexamethylene tetramine. Sodium benzoate increases the solubility of folic acid in solution and stabilizes it, and sodium metabisulfite stimulates the activity of the active substance.
Examples of application of the invention are given by way of illustration in what follows
1 - To prepare 100g of stimulating product in powder form, the following substances are taken:
Cysteine hydrochloride. 50.00 g
Hexamethylene tetramine 5.00 g
Folic acid . 1.00 g
Sodium benzoate. 12.00 g
Ca 4 sulfosalicylate, 51 g
Li sulfosalicylate 0.50 g
Sodium metabisulphite 15.00 g
Distilled water,. up to 1000.00g
The solution obtained is evaporated to dryness.
The substitution of cysteine derivatives or of its homologues by their cyclic derivatives makes the presence of an aldehyde or a potential aldehyde superfluous, such as for example hexamethylene tetramine, and also the preparation of the solution and its evaporation to dryness are no longer necessary, the components mentioned can be homogenized in the form of powder, which must be kept well enclosed. The product obtained under these conditions is administered every day or every 2 to 3 days, dissolved in a quantity of water which varies with the quantity of food to be distributed in the morning, or else introduced in a quantity of water less than that necessary to drink in the morning, thus ensuring the consumption of the full amount of stimulant administered.
Administration by mouth also makes it possible to use a mixture of the stimulant in the form of powder and fodder products, without prior dissolution in water. The dose of stimulant thus administered to animals and poultry is generally 1 g per 50 to 500 kg of body weight.
2 - To prepare 1 liter of solution for injection. we take the following substances
Cystine hydrochloride 50.00 g
Hexamethylene tetramine 50.00 g
Folic acid 1.00 g
Sodium benzoate 12.00 g
Calcium sulfosalicylate
and lithium (10: 1) 5.00 g
Sodium metabisulphite 15.00 g
Distilled water up to a volume of 1000.00 g
The solution obtained is brought to pH = 5-6 and subjected to tyndallization or sterilization. The substitution of cysteine or homocysteine by their cyclic derivatives makes the presence of an aldehyde or a potential aldehyde, such as hexamethylene tetramine, superfluous.
The product is administered in the form of subcutaneous or intramuscular injections every other day, but during the first period of growth of the animals, the administration takes place every 3 to 4 days
The administered dose is 1 g per 100 to 500 kg of body weight. The use of auxiliary substances in the composition of the stimulating product confers on the invention the advantage of increasing the stimulating activity of the active principle, this activity thus becoming greater than the stimulation produced by each of the substances used separately.
CLAIMS
I. Composition stimulating the growth and development of animals, characterized in that it contains as active principle a cyclic derivative of cysteine or homocysteine or a salt of such a derivative, these derivatives corresponding to the formula:
EMI3.2
** ATTENTION ** end of DESC field can contain start of CLMS **.