Mundpflegemittel
Gemäss dem Hauptpatent ist es bekannt, dass Mundpflegemittel, die bestimmte N-Acylderivate von Aminocarbonsäuren als aktive Bestandteile enthalten, ungewöhnliche Eigenschaften aufweisen. Solche Zahnpasten usw., die die beschriebenen aktiven Substanzen wie z. B. Natrium-N-lauroyl-sarcosid enthalten, können in bekannter und üblicher Weise angewendet werden und verhindern trotzdem die säurebildende Wirkung der Speichelbazillen auf vergärbare Kohlenhydrate während längerer Zeit. Die aktiven Substanzen kommen z.
B. durch ein-bis zweimaliges Bürsten der Zähne mit einem Zahnreinigungsmittel pro Tag in die Mundhöhle, und die resultierende verlängerte Retention oder verbleibende Aktivität dieser aktiven Substanzen werden genügen, um die Säurebildung aus den vergärbaren Kohlenhydraten während des Tages zu verhindern. Diese aktiven Substanzen sind weiterhin durch ihre ungewöhnliche Eigenschaft, von geeigneten Eiweissstoffen adsorbiert und in Gegenwart von Speichel wieder freigesetzt zu werden, gekennzeichnet, welche Eigenschaft teilweise für die säure- hindernde Wirkung während längerer Zeit massgebend ist.
Die Silikone stellen eine besondere Klasse von chemischen Stoffen dar, die für eine grosse Anzahl von Anwendungen vorgeschlagen wurden infolge ihrer bekannten Haftfestigkeit, ihres Schaumherab- setzungsvermögens, ihres Wasser-und Fettabsto ssungsvermögens, ihrer physiologischen Passivität usw.
Ferner wurden sie vorgeschlagen zur Herstellung von Fetten, Schmierölen, Harzen, Kautschuk, Arzneimit- telträgern und Kosmetika wie z. B. Handlotionen und Zahnpasten. Zu dieser letztgenannten Verwendungsart wurde geltend gemacht, dass die Silikone die Adhäsion von Teeren, Flecken, Zahnstein usw. an den Zähnen verhindern oder deren Entfernung begünstigen können. Es scheinen auf diesem Gebiete jedoch keine grossen Kenntnisse über Silikone vorhanden zu sein, so dass weitere Entwicklungen und Anwendungen notgedrungen bis zu einem gewissen Grade auf empirischen Forschungen und Untersuchungen basieren.
Es wurde nun gefunden, dass verbesserte Mundpflegemittel durch Zusammenwirken eines N-Acylderivats einer Monoaminocarbonsäure mit einem Organo-Polysiloxan erhalten werden können. Das er findungsgemässe Mundpflegemittel ist dadurch ge- kennzeichnet, dass es ein Organo-Polysiloxan und eine N-Acyl-monoaminocarbonsäure oder ein Salz einer solchen Säure enthält, wobei in der N-Acylmonoaminocarbonsäure die Monoaminocarbonsäure 2 bis 6 C-Atome aufweist und der N-Acylrest ein gesättigter aliphatischer Carbonsäurerest ist, der 12 bis 16 C-Atome aufweist.
Die Organo-Polysiloxane wirken als Synergisten in bezug auf die antibakterielle und die Säureproduktion verhindernde Wirkung der Acylamide, obwohl die Organo-Polysiloxane an sich inert sind und selbst keinerlei derartige Aktivität aufweisen. Der Zusatz der Silikonkomponente scheint die Wirkung der aktiven Bestandteile zusätzlich zu verlängern und zu erhöhen im Vergleich mit den Resultaten, die bei Verwendung der aktiven Bestandteile ohne Silikonzusatz erzielt wurden. Ausserdem wird die Menge an aktiven Bestandteilen, die an Proteinstoffen adsorbiert und wieder freigesetzt werden, durch die Gegenwart der Silikone erhöht.
Solche Wirkungen sind eine Besonderheit dieser spezifischen Kombination und treten nicht auf bei Verwendung anderer Stoffe wie Seife oder sulfonierten Reinigungsmitteln an Stelle der N-Acyl-Derivate von Monoaminocarbonsäuren. Diese letzteren Verbindungen werden von Eiweissstoffen, wie z. B. Mucin und Casein, adsorbiert, was zu einer längeren Wirkungsdauer führt und die synergistische Wirkung der Silikone besteht darin, diese Adsorption zu verstär- ken. Im Gegensatz hierzu können oberflächenaktive Stoffe, die nicht an Eiweiss adsorbiert sind, keinerlei verlängerte antibakterielle Wirkung ausüben und werden in dieser Beziehung auch nicht durch Zusatz eines Silikons verbessert.
Sehr gute Resultate können beispielsweise erzielt werden mit Dodecanoyl-, Tetradecanoyl-und Hexadecanoyl-derivaten von gesättigten Monoaminocar- bonsäuren der Formel
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in welcher R Wasserstoff oder eine niedere Alkylgruppe und X Wasserstoff oder ein wasserlösliche Salze bildendes Kation bedeutet. N-Lauroyl-, Myristoyl-und Palmitoyl-sarcoside werden vorzugsweise verwendet.
Diese Verbindungen können hergestellt werden durch Acylierung gesättigter Monoaminocarbonsäu- ren mit reaktionsfähigen Fettsäurederivaten. Als ge- sättigte Monoaminocarbonsäuren kommen aliphatische, gesättigte Monoaminocarbonsäuren, insbesondere in Alpha-Stellung aminosubstituierte Alkancarbonsäuren in Frage. Solche Säuren sind beispielsweise Glycin, Sarkosin, Alanin, 3-Amino-propionsäure und Valin, vorzugsweise Säuren mit 2 bis 5 Kohlenstoffatomen, insbesondere Sarcosin und dessen Homologe mit bis zu 5 Kohlenstoffatomen.
Die erfindungsgemässen Erzeugnisse können sowohl die freien Säuren als auch wasserlösliche Salze dieser Säuren enthalten. Im allgemeinen eignen sich als Salze wasserlösliche Carboxylat-Salze wie z. B.
Alkalimetall (z. B. Natrium, Kalium), Ammoniumsalze, Amine und Alkylolamine (z. B. Mono-, Di-und Triäthanolamine). Weitere Beispiele sind Natrium-Nlauroyl-sarcosid, Kalium-N-lauroyl-sarcosid, Natrium N-myristoyl-sarcosid, Natrium-N-palmitoyl-sarcosid, Athanolamin-N-lauroyl-sarcosid, Natrium-N-lauroylalanin und Natrium-N-lauroyl-glycid. Die Alkalimetallsalze scheinen dieselbe Aktivität zu besitzen und ergeben üblicherweise sehr gute Resultate verglichen mit anderen wasserlöslichen Salzen.
Diese Amide werden in reiner oder annähernd reiner Form verwendet. Sie sollten praktisch frei sein von Seife oder ähnlichen höheren Fettsäureverbindungen, die bei den üblichen Herstellungsverfahren gebildet werden und die dazu neigen, die speziellen Charakteristiken dieser Amidverbindungen aufzuheben oder herabzusetzen. tSblicherweise sollte der Gehalt an höheren Fettsäureverbindungen weniger als 15 Gewichtsprozent, bezogen auf die Amidverbindung, betragen und nicht genügen, um das Amid wesentlich schädigen zu können, und vorzugsweise sollte der Gehalt weniger als 101/o der Amidverbindung betragen.
Als Organo-Polysiloxane eignen sich vor allem diejenigen Polymeren, die als Netz die Siloxaneinheit-Si-O-Si-mit einer oder zwei organischen Gruppen an jedem Siliziumatom aufweisen. Besonders eignen sich die flüssigen Silikone, die meist eine Viskosität von etwa 1 bis 1 Million Centistokes bei 25 C aufweisen, da diese Verbindungen meist mindestens eine aliphatische Gruppe wie Methyl-oder Äthyl, vorzugsweise Methyl, am Siliziumatom aufweisen. Die Methylsilikonflüssigkeiten (oder Dimethylpolysiloxane) haben den Kern
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worin n innerhalb eines weiten Bereiches variieren kann.
Je höher n (oder das Molekulargewicht) ist, um so höher ist die Viskosität, die von 1 bis 1 Million Centistokes bei 25 C variiert, vorzugsweise bis zu 100000 Centistokes und insbesondere zwischen 10 bis 1000 Centistokes beträgt und zur Identifizierung der Verbindungen dient. Die Dimethylpolysiloxane der Struktur
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worin n etwa 23 bis 211 ist, sind als speziell wirksam erkannt worden, obwohl n auch niedriger oder höher sein kann, wie z. B. von 1 und vorzugsweise von 14 bis etwa 2000.
Als geeignete Dimethylpolysiloxane haben sich beispielsweise diejenigen erwiesen, die als Dow Corning 200-Flüssigkeiten mit Viskositäten von etwa 10, 20,50,100,200,350,500 und 1000 Centistokes bei 25 C bekannt sind, ferner die General Electric SF-96-Serie mit Viskositäten von etwa 40,100,300, 500 und 1000 Centistokes. Auch die General Electric 81220-Serie von Dimethylpolysiloxanen mit Viskosi täten von 1000 bis 100000 Centistokes können verwendet werden.
Eine weitere Art geeigneter flüssiger Organo Polysiloxane sind solche, die sowohl eine aromatische Gruppe, wie z. B. Phenyl, Tolyl oder Benzyl, und eine aliphatische Gruppe, wie z. B. Methyl, am Silikonatom enthalten. Ein Beispiel solcher Verbindungen sind die Methyl-phenyl-polysiloxane, die Mischpolymere mit ähnlichen Viskositäten sind, vorzugsweise mit 10 bis 1000 Centistokes. Ein geeignetes Material ist z. B. General Electric 81431, das ein äthanollösliches flüssiges Silikon mit einer Viskosität von etwa 35 bis 60 Centistokes bei 38 C (100 F) und ein Mischpolymer eines Methylsiloxans und eines Phenylsiloxans mit 80 Molprozent Methyl und 20 Molprozent Phenyl im Produkt ist.
Die Amidverbindung und das Silikon üben ihre günstigen Wirkungen in verschiedenen Mengenverhältnissen aus, je nach der spezifischen Art des Prä- parates und der Bestandteile. Die relativen Verhält- nisse sind jedoch massgebend zur Erzielung bester Wirkungen. Im allgemeinen werden beide einen kleinen Mengenanteil des Präparates ausmachen, wie z. B. mindestens etwa 0,05 O/o und vorzugsweise von 0,1 bis 10 Gewichtsprozent des Präparates. Für Zahnreinigungsmittel, wie z. B. Zahncremen, empfiehlt sich die Verwendung von etwa 0,5 bis 5 Gewichtsprozent Amid und etwa 0,1 bis 2 Gewichtsprozent Silikon.
Wird das Polymer in wesentlich grösseren Mengen verwendet, so weist es eine deutliche schaumherabsetzende Wirkung auf, und es ist deshalb vorzuziehen, das Silikon in Mengen zu verwenden, die nicht genügen, um das Schaumvermögen des Präparates während der Anwendung gegenteilig zu beeinflussen.
Diese Kombination von Bestandteilen kann in jedem zur Anwendung in der Mundhöhle bestimmten Präparat verwendet werden, die hier als Zahnpflegemittel bezeichnet werden. Solche Zahnpflegemittel umfassen geeignete Zahnpasten,-cremen und -pulver, flüssige Zahnpflegemittel, Mundwasser und Spülmittel, Pastillen, Lutschtabletten, Kaugummi, Zahnseide usw. Diese Präparate können zahlreiche weitere Stoffe in geeigneten Mengen enthalten, vorausgesetzt, dass diese die erwünschten Wirkungen nicht gegenteilig beeinflussen.
Jedes geeignete praktisch wasserunlösliche Poliermittel kann mit diesen neuen Verbindungen zur Herstellung von Zahnpflegemitteln wie Zahnpulvern, -pasten,-cremen usw. vermischt werden. In Fachkreisen ist eine grosse Zahl solcher Stoffe bekannt, wie z. B. Dikalziumphosphat, Trikalziumphosphat, unlösliches Natriummetaphosphat, Aluminiumhy- droxyd, Magnesiumkarbonat, Kalziumsulfat, Bentonit usw. sowie geeignete Gemische dieser Verbindungen.
Vorzugsweise werden wasserunlösliche Kalzium-oder Magnesiumsalze als Poliermittel verwendet und insbe- sondere Kalziumkarbonat und/oder ein Kalziumphos- phat, wie z. B. Dikalziumphosphatdihydrat. Im allgemeinen stellen diese Poliermittel den grösseren Gewichtsteil der festen Bestandteile dar. Der Gehalt an Poliermitteln ist variabel, beträgt aber üblicherweise bis zu 95 Gewichtsprozent des Präparates. In Zahncremen sind etwa 20 bis 75 /o, in Zahnpulvern etwa 70 bis 950/o davon enthalten.
Zur Herstellung von Zahnpulvern genügt es meistens, die verschiedenen festen Komponenten mit dem flüssigen Silikon zu vermischen, um es daran zu adsorbieren.
Für Zahncremen sollten die flüssigen und festen Bestandteile naturgemäss derart bemessen sein, dass sie eine cremeartige Masse von gewünschter Konsistenz bilden, die sich aus einer zusammendrückbaren Aluminium-oder Bleitube herauspressen lässt. Die flüssigen Bestandteile sind im allgemeinen hauptsäch- lich Wasser, Glycerin, Sorbitol, Propylenglykol usw. sowie deren Gemische. Es ist empfehlenswert ein Gemisch von Wasser und einem Netzmittel oder Bindemittel wie Glycerin oder Sorbitol zu verwenden. Der gesamte Gehalt an flüssigen Komponenten beträgt etwa 20 bis 75 Gewichtsprozent des Prä- parates. Vorzugsweise wird auch ein Geliermittel verwendet wie z. B. natürlicher oder synthetischer Gummi und gummiartige Stoffe wie z.
B. Irländisches Moos, Traganthgummi, Natriumcarboxymethylcellu- lose, Polyvinylpyrrolidon, Stärke und dergleichen, in Mengen bis zu etwa 10 /o, vorzugsweise 0,5 bis 5 /o des Präparates.
Mundwasser und Mundspülmittel weisen üblicherweise eine nützliche Menge der aktiven Substanz und des Silikons auf, die in einem mit Geschmackstoffen versehenen flüssigen Träger, vorzugsweise einem wässrigen Alkoholträger, gelöst, dispergiert oder anderweitig einverleibt sind. Es kann jede geeignete Menge verwendet werden, z. B. bis zu 5 Gewichtsprozent an aktiver Substanz und Polymer. Die Alkoholkonzentration kann je nach der gewünschten Wirkung von 5 bis 70 /o variieren und vorzugsweise von 5 bis 40 Gewichtsprozent.
Fltissige Zahnreinigungs- mittel enthalten meist eine kleine Menge aktiver Substanz in einem wässrigen Alkoholträger gelöst oder dispergiert und ferner vorzugsweise einen Schleimstoff und nach Wunsch kleine Mengen an Poliermitteln, Alkohol, Glycerin, Farb-und Geschmack- stoffen.
Solchen Zahnpflegemitteln können zahlreiche Stoffe einverleibt werden. Zugesetzte Stoffe, die die Eigenschaften und Charakteristiken, nicht nachteilig beeinflussen, können entsprechend der Art des Prä- parates ausgewählt und in geeigneten Mengen verwendet werden. Geeignete Stoffe dieser Art sind beispielsweise lösliches Saccharin, würzende Ole (z. B.
Spearmint, Pfeffermünzöl, Wintergrünöl), färbende oder weissmachende Stoffe (z. B. Titandioxyd), Konservierungsmittel (z. B. Natriumbenzoat), Emulgier- mittel, Alkohol, Menthol und dergleichen. Weitere geeignete Stoffe sind Chlorophyll und verschiedene Ammonderivate wie z. B. Harnstoff, Diammoniumphosphat und ihre Gemische.
Zur Herstellung von Kaugummi und anderen Produkten können die aktiven Substanzen und das Polymer in jeder geeigneten Art während des üblichen Fabrikationsprozesses einverleibt werden. Beispielsweise können sie der warmen Gummimasse unter Rühren, zwecks gleichmässiger Verteilung, beigemischt werden. Sie können aber auch den inneren oder äusseren Oberflächen eines Gummikerns beigefügt werden, um diesen zu überziehen. Die üblichen Gummimassen können verwendet werden, wie z. B.
Jelutong, Gummi des Sapotillbaumes, Kautschuklatex und Vinylit-Harze, zusammen mit anderen Substanzen wie Weichmacher, Zucker oder andere geeignete Kohlenhydrate wie Glucose und Sorbitol.
In den folgenden Beispielen sind alle Mengenangaben, sofern nichts anderes vernlerkt ist, in Gewichtsprozenten ausgedrückt.
Beispiel I-Zahncreme %
Natrium-N-lauroyl-sarcosid 2
Flüssiges Methylsilikon 1
Calciumkarbonat 5
Dicalciumphosphat-dihydrat 45
Glycerin 30
Wasser 14
Der Rest besteht aus löslichem Saccharin, Geschmacksstoffen, Konservierungsmitteln und Stabilisatoren. Das flüssige Silikon ist ein alkoholunlös- liches Dimethylsiloxan mit einer Viskosität von 350 Centistokes. Das Präparat übt nach Anwendung eine ausgezeichnete Schutzwirkung gegen Säurebildung im Mund während einer ungewöhnlich langen Zeit aus, wobei der Zusatz des Silikons zum Sarkosid offensichtlich die Wirksamkeit der Creme erhöht.
In den obigen Zusammensetzungen wurde das Silikon mit höchst befriedigenden Resultaten durch die folgenden Verbindungen ersetzt :
Flüssiges Silikon Menge Viskosität
Methylsilikon 0,1 /o 350 Centistokes 0,25 /o 350 0,5 /o 350 0,5 /o < : 0, 5 /o 20
Beispiel II-Zahncreme
An Stelle des flüssigen Silikons in Beispiel I wird eine äquivalente Menge eines alkohollöslichen flüssi- gen Silikons mit einer Viskosität von 35 bis 60 Centistokes verwendet.
Dieses Polysiloxan ist ein Mischpolymer von Methylsiloxan-und Phenylsiloxantypen mit 80 Molprozent Methyl und 20 Molprozent Phenyl.
Dieses Präparat weist, verglichen mit demselben Präparat ohne Silikonpolymer ein höheres Säureverhinderungsvermögen und höhere antibakterielle Wirkung auf die Flora der Mundhöhle auf nach Adsorption an Eiweissstoffen.
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Natrium-N-lauroyl-sarcosid 4
Saures Dinatrium-pyrophosphat 2
Flüssiges Methylsilicon (350 cSt) 1
Saccharin 0,1
Geschmackstoffe 2,5
Dicalciumphosphatdihydrat Rest
Oral care products
According to the main patent, it is known that oral care products which contain certain N-acyl derivatives of aminocarboxylic acids as active ingredients have unusual properties. Such toothpastes etc. which contain the active substances described, e.g. B. sodium N-lauroyl sarcoside can be used in a known and customary manner and still prevent the acid-forming effect of salivary bacilli on fermentable carbohydrates for a long time. The active substances come e.g.
By brushing teeth into the oral cavity with a dentifrice once or twice a day, and the resulting prolonged retention or residual activity of these active substances will be sufficient to prevent acid formation from the fermentable carbohydrates during the day. These active substances are also characterized by their unusual property of being adsorbed by suitable protein substances and being released again in the presence of saliva, which property is partly decisive for the acid-inhibiting effect over a long period of time.
Silicones represent a special class of chemical substances which have been proposed for a large number of applications due to their known adhesive strength, their foam-reducing properties, their water and fat repellency, their physiological passivity, etc.
They have also been proposed for the production of fats, lubricating oils, resins, rubber, pharmaceutical carriers and cosmetics such as. B. Hand lotions and toothpastes. With regard to this last-mentioned type of use, it was asserted that the silicones can prevent the adhesion of tars, stains, tartar, etc. to the teeth or promote their removal. However, there does not seem to be a great deal of knowledge about silicones in this area, so that further developments and applications are inevitably based to a certain extent on empirical research and investigations.
It has now been found that improved oral care products can be obtained by the interaction of an N-acyl derivative of a monoaminocarboxylic acid with an organo-polysiloxane. The oral care product according to the invention is characterized in that it contains an organo-polysiloxane and an N-acyl-monoaminocarboxylic acid or a salt of such an acid, the monoaminocarboxylic acid in the N-acylmonoaminocarboxylic acid having 2 to 6 carbon atoms and the N- Acyl radical is a saturated aliphatic carboxylic acid radical which has 12 to 16 carbon atoms.
The organo-polysiloxanes act as synergists with respect to the antibacterial and acid production-preventing effect of the acylamides, although the organo-polysiloxanes are inert per se and themselves have no such activity. The addition of the silicone component appears to additionally prolong and increase the effect of the active ingredients in comparison with the results obtained when using the active ingredients without the addition of silicone. In addition, the amount of active ingredients that are adsorbed on protein substances and released again is increased by the presence of the silicones.
Such effects are a peculiarity of this specific combination and do not occur when other substances such as soap or sulfonated cleaning agents are used instead of the N-acyl derivatives of monoaminocarboxylic acids. These latter compounds are made of proteins, such as. B. mucin and casein are adsorbed, which leads to a longer duration of action and the synergistic effect of the silicones is to intensify this adsorption. In contrast to this, surface-active substances that are not adsorbed on protein cannot exert any prolonged antibacterial effect and are not improved in this respect by adding a silicone.
Very good results can be achieved, for example, with dodecanoyl, tetradecanoyl and hexadecanoyl derivatives of saturated monoaminocarboxylic acids of the formula
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in which R is hydrogen or a lower alkyl group and X is hydrogen or a cation which forms water-soluble salts. N-lauroyl, myristoyl and palmitoyl sarcosides are preferably used.
These compounds can be produced by acylation of saturated monoaminocarboxylic acids with reactive fatty acid derivatives. Suitable saturated monoaminocarboxylic acids are aliphatic, saturated monoaminocarboxylic acids, in particular alkanecarboxylic acids amino-substituted in the alpha position. Such acids are, for example, glycine, sarcosine, alanine, 3-amino-propionic acid and valine, preferably acids with 2 to 5 carbon atoms, in particular sarcosine and its homologues with up to 5 carbon atoms.
The products according to the invention can contain both the free acids and water-soluble salts of these acids. In general, water-soluble carboxylate salts such as. B.
Alkali metal (e.g. sodium, potassium), ammonium salts, amines and alkylolamines (e.g. mono-, di- and triethanolamines). Further examples are sodium nlauroyl sarcoside, potassium N-lauroyl sarcoside, sodium N-myristoyl sarcoside, sodium N-palmitoyl sarcoside, ethanolamine N-lauroyl sarcoside, sodium N-lauroylalanine and sodium N- lauroyl glycid. The alkali metal salts appear to have the same activity and usually give very good results compared to other water soluble salts.
These amides are used in a pure or almost pure form. They should be practically free of soap or similar higher fatty acid compounds which are formed in conventional manufacturing processes and which tend to negate or reduce the specific characteristics of these amide compounds. Usually, the content of higher fatty acid compounds should be less than 15 percent by weight, based on the amide compound, and not sufficient to be able to substantially damage the amide, and preferably the content should be less than 101% of the amide compound.
Particularly suitable organopolysiloxanes are those polymers which have the siloxane unit — Si — O — Si — with one or two organic groups on each silicon atom as a network. The liquid silicones, which usually have a viscosity of about 1 to 1 million centistokes at 25 ° C., are particularly suitable, since these compounds usually have at least one aliphatic group such as methyl or ethyl, preferably methyl, on the silicon atom. The methyl silicone fluids (or dimethylpolysiloxanes) have the core
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wherein n can vary within a wide range.
The higher n (or the molecular weight), the higher the viscosity, which varies from 1 to 1 million centistokes at 25 ° C., preferably up to 100,000 centistokes and in particular between 10 to 1,000 centistokes and is used to identify the compounds. The dimethylpolysiloxanes of the structure
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where n is about 23 to 211 have been found to be particularly effective, although n can also be lower or higher, such as e.g. B. from 1 and preferably from 14 to about 2000.
Suitable dimethylpolysiloxanes have proven to be, for example, those known as Dow Corning 200 liquids with viscosities of about 10, 20, 50, 100, 200, 350, 500 and 1000 centistokes at 25 C, and also the General Electric SF-96 series with viscosities of about 40, 100, 300, 500 and 1000 centistokes. The General Electric 81220 series of dimethylpolysiloxanes with viscosities from 1,000 to 100,000 centistokes can also be used.
Another type of suitable liquid organo-polysiloxanes are those which contain both an aromatic group, such as e.g. B. phenyl, tolyl or benzyl, and an aliphatic group, such as. B. methyl, contained on the silicone atom. An example of such compounds are the methyl-phenyl-polysiloxanes, which are copolymers with similar viscosities, preferably 10 to 1000 centistokes. A suitable material is e.g. B. General Electric 81431 which is an ethanol soluble liquid silicone having a viscosity of about 35 to 60 centistokes at 38 C (100 F) and a copolymer of a methylsiloxane and a phenylsiloxane with 80 mole percent methyl and 20 mole percent phenyl in the product.
The amide compound and the silicone exert their beneficial effects in different proportions, depending on the specific type of preparation and the constituents. However, the relative proportions are decisive for achieving the best results. In general, both will make up a small proportion of the preparation, e.g. B. at least about 0.05% and preferably from 0.1 to 10% by weight of the preparation. For dentifrices, such as. B. toothpastes, the use of about 0.5 to 5 percent by weight amide and about 0.1 to 2 percent by weight silicone is recommended.
If the polymer is used in much larger amounts, it has a clear foam-reducing effect, and it is therefore preferable to use the silicone in amounts which are insufficient to adversely affect the foamability of the preparation during use.
This combination of ingredients can be used in any preparation intended for use in the oral cavity, referred to herein as a dentifrice. Such dentifrices include suitable toothpastes, creams and powders, liquid dentifrices, mouthwashes and detergents, lozenges, lozenges, chewing gum, dental floss, etc. These preparations can contain numerous other substances in suitable amounts, provided that they do not adversely affect the desired effects.
Any suitable, practically water-insoluble polishing agent can be mixed with these new compounds to make dental care products such as tooth powders, pastes, creams, etc. A large number of such substances are known in specialist circles, such as. B. dicalcium phosphate, tricalcium phosphate, insoluble sodium metaphosphate, aluminum hydroxide, magnesium carbonate, calcium sulfate, bentonite, etc. and suitable mixtures of these compounds.
Preferably, water-insoluble calcium or magnesium salts are used as polishing agents and, in particular, calcium carbonate and / or a calcium phosphate, such as eg. B. Dicalcium phosphate dihydrate. In general, these polishing agents represent the greater part by weight of the solid constituents. The content of polishing agents is variable, but is usually up to 95 percent by weight of the preparation. Toothpastes contain about 20 to 75 / o and tooth powders about 70 to 950 / o thereof.
To produce tooth powders, it is usually sufficient to mix the various solid components with the liquid silicone in order to adsorb it.
For toothpastes, the liquid and solid components should naturally be dimensioned in such a way that they form a cream-like mass of the desired consistency, which can be pressed out of a compressible aluminum or lead tube. The liquid constituents are generally mainly water, glycerine, sorbitol, propylene glycol, etc. and their mixtures. It is recommended to use a mixture of water and a wetting agent or binding agent such as glycerine or sorbitol. The total content of liquid components is about 20 to 75 percent by weight of the preparation. Preferably, a gelling agent such as. B. natural or synthetic rubber and rubber-like substances such.
B. Irish moss, gum tragacanth, sodium carboxymethyl cellulose, polyvinylpyrrolidone, starch and the like, in amounts up to about 10 / o, preferably 0.5 to 5 / o of the preparation.
Mouthwashes and mouthwashes usually have a useful amount of the active substance and silicone dissolved, dispersed or otherwise incorporated into a flavored liquid carrier, preferably an aqueous alcohol carrier. Any suitable amount can be used, e.g. B. up to 5 percent by weight of active substance and polymer. The alcohol concentration can vary, depending on the desired effect, from 5 to 70% and preferably from 5 to 40 percent by weight.
Liquid tooth cleaning agents usually contain a small amount of active substance dissolved or dispersed in an aqueous alcohol carrier and also preferably a slimy substance and, if desired, small amounts of polishing agents, alcohol, glycerine, colorants and flavorings.
Numerous substances can be incorporated into such dentifrices. Added substances that do not adversely affect the properties and characteristics can be selected according to the type of preparation and used in suitable quantities. Suitable substances of this type are, for example, soluble saccharin, flavoring oils (e.g.
Spearmint, peppermint oil, wintergreen oil), coloring or whitening substances (e.g. titanium dioxide), preservatives (e.g. sodium benzoate), emulsifiers, alcohol, menthol and the like. Other suitable substances are chlorophyll and various ammonium derivatives such. B. urea, diammonium phosphate and their mixtures.
For the manufacture of chewing gum and other products, the active substances and the polymer can be incorporated in any suitable manner during the usual manufacturing process. For example, they can be added to the warm rubber compound with stirring for the purpose of even distribution. But they can also be added to the inner or outer surfaces of a rubber core in order to cover it. The usual rubber compounds can be used, such as. B.
Jelutong, gum from the sapotilla tree, rubber latex and vinylite resins, together with other substances such as plasticizers, sugar or other suitable carbohydrates such as glucose and sorbitol.
In the following examples, all quantities are expressed in percent by weight, unless otherwise indicated.
Example I-toothpaste%
Sodium N-lauroyl sarcoside 2
Liquid methyl silicone 1
Calcium carbonate 5
Dicalcium Phosphate Dihydrate 45
Glycerin 30
Water 14
The rest consists of soluble saccharin, flavorings, preservatives and stabilizers. The liquid silicone is an alcohol-insoluble dimethylsiloxane with a viscosity of 350 centistokes. After use, the preparation exerts an excellent protective effect against acid formation in the mouth for an unusually long time, the addition of silicone to the sarcoside obviously increasing the effectiveness of the cream.
In the above compositions, the silicone has been replaced by the following compounds with highly satisfactory results:
Liquid silicone amount of viscosity
Methyl silicone 0.1 / o 350 centistokes 0.25 / o 350 0.5 / o 350 0.5 / o <: 0.5 / o 20
Example II toothpaste
Instead of the liquid silicone in Example I, an equivalent amount of an alcohol-soluble liquid silicone with a viscosity of 35 to 60 centistokes is used.
This polysiloxane is a mixed polymer of methylsiloxane and phenylsiloxane types with 80 mol percent methyl and 20 mol percent phenyl.
Compared with the same preparation without silicone polymer, this preparation has a higher acid-preventing capacity and a higher antibacterial effect on the flora of the oral cavity after adsorption on proteins.
.BeMpZ77 / -Zss /! KpM / vssr /
Sodium N-lauroyl sarcoside 4
Disodium pyrophosphate 2
Liquid methyl silicone (350 cSt) 1
Saccharin 0.1
Flavors 2.5
Dicalcium phosphate dihydrate residue