CH338274A - Utilisation comme agents radio-opaques de phénoxy-acides gras polyiodés - Google Patents

Utilisation comme agents radio-opaques de phénoxy-acides gras polyiodés

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CH338274A
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polyiodinated
radiopaque agents
phenoxy fatty
triiodophenoxy
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Domenick Dr Papa
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Schering Corp
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    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C59/00—Compounds having carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms and containing any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, groups, groups, or groups
    • C07C59/40—Unsaturated compounds
    • C07C59/58—Unsaturated compounds containing ether groups, groups, groups, or groups
    • C07C59/64—Unsaturated compounds containing ether groups, groups, groups, or groups containing six-membered aromatic rings
    • C07C59/66—Unsaturated compounds containing ether groups, groups, groups, or groups containing six-membered aromatic rings the non-carboxylic part of the ether containing six-membered aromatic rings
    • C07C59/68—Unsaturated compounds containing ether groups, groups, groups, or groups containing six-membered aromatic rings the non-carboxylic part of the ether containing six-membered aromatic rings the oxygen atom of the ether group being bound to a non-condensed six-membered aromatic ring
    • A—HUMAN NECESSITIES
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    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K49/00—Preparations for testing in vivo
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    • A61K49/0433—X-ray contrast preparations containing an organic halogenated X-ray contrast-enhancing agent

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Description


  



  Utilisation comme agents radio-opaques de   phénoxy-acides gras potyiodés   
 L'invention se rapporte à l'utilisation, comme agents radio-opaques, de   phénoxy-acides    gras de formule générale :
EMI1.1     
 dans laquelle R est un groupe alcoyle inférieur,
R'est un atome d'hydrogène ou un groupe alcoyle inférieur ou alcoxy-alcoyle, R et   R'contenant    ensemble 1 à 4 atomes de carbone, et Y est un atome d'hydrogène ou d'iode, ou un groupe hydroxy, amino ou acylamino carboxylique aliphatique inférieur, de mme que de leurs sels métalliques non toxiques et de leurs sels d'amines non toxiques.



   Ces agents se sont avérés avoir une sélectivité définie pour faire apparaître la vésicule biliaire et sont résorbables pratiquement complètement à travers l'appareil digestif, si bien qu'on a un minimum d'ombres interférentes.



   On peut utiliser comme sels métalliques non toxiques les sels alcalins et alcalino-terreux, notamment les sels de potassium, calcium, magnésium, mais de préférence les sels de sodium.



   On peut utiliser comme sels d'amines non toxiques les sels d'alcoylamines inférieures et d'alcoylolamines inférieures, par exemple les sels de   diéthyl-    amine, monoéthanolamine, diéthanolamine, dipropanolamine et triéthanolamine.



   Si R et   R'étaient    tous deux de l'hydrogène, les composés seraient très toxiques et donneraient une image médiocre ou n'en donneraient pas du tout, tandis que si R et   R'contenaient    ensemble plus de 4 atomes de carbone, les propriétés   cholécysto-    graphiques de la substance ne seraient pas satisfaisantes. En revanche, lorsque R et   R'contiennent    ensemble 1 à 4 atomes de carbone, de préférence 2 à 3 atomes de carbone, les composés présentent des propriétés   cholécystographiques    hautement sélectives avec une toxicité générale nulle ou minime et se prtent facilement aux applications roentgengraphiques.

   Les composés suivants peuvent tre utilisés pour exécuter la présente invention : acide alpha- (2, 4,6-triiodophénoxy)-butyrique ; acide alpha- (2, 4,6-triiodophénoxy)-propionique ; acide   alpha- (2,    4,6-triiodophénoxy)-isovalérique ; acide alpha- (3-amino-2, 4,6-triiodophénoxy)-butyrique ; acide alpha- (2, 4,6-triiodophénoxy)-isobutyrique ; acide alpha- (2,4,6-triiodophenoxy)-beta-methoxy-propionique ; acide alpha- (2,4,6-triiodophenoxy)-beta-ethoxy-propionique ; acide   alpha- (3-hydroxy-2,    4,6-triiodophenoxy)-bta-méthoxy-propionique ; acide   alpha- (3-acétylamino-2,    4,6-triiodophénoxy)-bta-méthoxypropionique. 



   On peut administrer ces composés en tablettes en utilisant des supports ou liants inertes tels que l'amidon, les gommes, le sucre, etc., ou à l'état de poudre dans des capsules, ou en combinaison avec des émulsifiants comestibles dans 1'emploi sous la forme d'émulsion, ou encore sous la forme d'élixirs avec des mélanges alcooliques aqueux aromatisés.



   On peut également les réduire en poudre et les dissoudre ou les mettre en suspension dans du lait, de   l'eau,    du jus d'orange ou autres liquides potables ; on peut mettre les acides libres en ampoules de 15   cm3,    en suspension dans de   l'eau    contenant de la pectine, de la méthyl-cellulose, du kaolin ou autres agents de suspension et antiacides. Avec une dose moyenne d'environ 3 g, on peut obtenir une image satisfaisante aux rayons X au bout d'environ 10 à 16 heures.

Claims (1)

  1. REVENDICATION : Utilisation comme agents radio-opaques des phénoxy-acides gras de formule générale : EMI2.1 dans laquelle R est un groupe alcoyle inférieur, R'est un atome d'hydrogène ou un groupe alcoyle inférieur ou alcoxy-alcoyle, R et R'contenant ensemble 1 à 4 atomes de carbone, et Y est un atome d'hydrogène ou d'iode, ou un groupe hydroxy, amino ou acylamino carboxylique aliphatique inférieur, de mme que leurs sels métalliques non toxiques et leurs sels d'amines non toxiques.
    SOUS-REVENDICATION : Utilisation selon la revendication desdits composés sous forme de tablettes.
CH338274D 1954-01-08 1954-12-28 Utilisation comme agents radio-opaques de phénoxy-acides gras polyiodés CH338274A (fr)

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