CH320582A - Process for the production of condensation products - Google Patents

Process for the production of condensation products

Info

Publication number
CH320582A
CH320582A CH320582DA CH320582A CH 320582 A CH320582 A CH 320582A CH 320582D A CH320582D A CH 320582DA CH 320582 A CH320582 A CH 320582A
Authority
CH
Switzerland
Prior art keywords
sep
marked
parts
ether
condensation
Prior art date
Application number
Other languages
German (de)
Inventor
Herbert Dr Lindlar
Original Assignee
Hoffmann La Roche
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Hoffmann La Roche filed Critical Hoffmann La Roche
Publication of CH320582A publication Critical patent/CH320582A/en

Links

Landscapes

  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Description

  

  Verfahren zur Herstellung von     Kondensationsprodukten       Die     vorhegende    Erfindung betrifft die       Herste-Rune    von neuen     Kondensationsproduk-          teil    mit Vitamin     Kl-Wirkun'-.    Das erfindungs  gemässe Verfahren ist-     dadureh    gekennzeichnet,       dass    man     2-Methyl-1,4-naplitohydroehineii-          inonoester,

      welche durch     Diaeylierung        und        par-          tiellie        Verseifungerhalten    werden können, vor  zugsweise in     eineni    Äther, in Ameisensäure,  oder in Eisessig, mit     Phytol,        Isophytol.    oder  deren an Stelle. des     Hydroxyls    eine andere  reaktionsfähige Gruppe aufweisenden<B>Ab-</B>  kömmlingen mittels saurer     Kondensatlonsmit-          tel    kondensiert.  



  Die als Ausgangsmaterial verwendeten       2--Methyl-1,4        -napht.ohyAlroehliion,-monoester     lassen sich aus dem. bekannten     2-i#lethyl-1,4-          naphtoliydroeh#inon    durch     Diacylierung    und  partielle     Verseifung,    wobei eine     Acylgruppe          abglespalten    wird, gewinnen.

   Aus der     Herstel-          lungsw,eise        lässt    sieh für diese     2-3#let-hv1-1,4-          naplitoh,Ydroehinon-mono-e#ster    folgende     Strak'          turformel    ableiten:  
EMI0001.0037     
  
EMI0001.0038     
  
    Als <SEP> Beispiel <SEP> wird <SEP> na#ehstehend <SEP> die <SEP> Herstel  lung <SEP> des <SEP> 2-.Methyl-1,4-naphtohyd'rophinon  mo#nobe-nzoe#±#-ui,reeste-rs <SEP> vom <SEP> Schmelzpunkt
<tb>  <B>UP <SEP> C</B> <SEP> angegeben:

       
EMI0001.0039     
  
    <B>100</B> <SEP> C3re-,vieht"gteile <SEP> 2-i#lethyl-1,4-naphto  hydrochinon <SEP> werden <SEP> in <SEP> <B>900</B> <SEP> Ra-uiint6i#len <SEP> Äther
<tb>  suspendiert <SEP> und <SEP> mit <SEP> 400 <SEP> Raurnteilen <SEP> Pyridin
<tb>  versetzt.. <SEP> Dann <SEP> lässt <SEP> man <SEP> <B>270</B> <SEP> Rauniteile <SEP> Ben  zo.vIchlorid, <SEP> sch <SEP> schnell <SEP> zutropfen, <SEP> dass <SEP> das <SEP> Re  aktionsgemiseh <SEP> zum, <SEP> ruhigen <SEP> Sieden <SEP> kommt.
<tb>  Anschliessend <SEP> kocht <SEP> man <SEP> 4 <SEP> weitere <SEP> Stunden
<tb>  unter <SEP> Rückfluss <SEP> und <SEP> lässt <SEP> über <SEP> Naeht <SEP> bei
<tb>  Raumtemperatur <SEP> stehen.

   <SEP> Nun <SEP> wäseht <SEP> man <SEP> das
<tb>  Pyridin, <SEP> zuerst <SEP> mit <SEP> Wasiser, <SEP> dann <SEP> mit <SEP> verJünn  ter <SEP> Schwefelsäure <SEP> aus <SEP> der <SEP> Ätherlösung <SEP> heraus.
<tb>  Der <SEP> gebildete <SEP> 2-1#16t-hyl--1,4-naphtahydroehinoil  dibenzoesäureester <SEP> beginnt <SEP> dabei <SEP> auszukristal  lisleren. <SEP> Nach <SEP> Stehenlassen <SEP> der <SEP> Ätherlösung
<tb>  über <SEP> Naeht <SEP> bei <SEP> <B>00 <SEP> C</B> <SEP> gewinnt <SEP> man <SEP> <B>180</B> <SEP> Ge  wiehtsteile <SEP> 2-Methyl-1,4-naphtohydroehinon  clibenzoesä-Lireest,er. <SEP> <B>-</B>
<tb>  <B>100</B> <SEP> GewIehtsteile <SEP> 2-Methyl-1,4-naphto  hv & o,chino#n-dibenzoesäureester <SEP> werden <SEP> in
<tb>  <B>1000</B> <SEP> Raumteilen <SEP> Ätha.nol <SEP> unter <SEP> Rühren <SEP> suspen  diert, <SEP> und <SEP> man <SEP> versetzt.

   <SEP> alsdann <SEP> tropfenweise
<tb>  im <SEP> Verlaufe <SEP> von <SEP> 2 <SEP> Stunden <SEP> mit <SEP> 120 <SEP> Raum  teilen <SEP> einer <SEP> <B>10</B> <SEP> %-igen <SEP> wässerIgen <SEP> Natrium  hyd,roxydlUsting. <SEP> Anschliessend <SEP> lässt. <SEP> man <SEP> wei  tere <SEP> <B>3</B> <SEP> Stunden <SEP> rühren, <SEP> nutscht <SEP> von <SEP> wenig
<tb>  ungelöstem.

   <SEP> Material <SEP> ab <SEP> und <SEP> fällt <SEP> das <SEP> Reak  tionsprodukt <SEP> mit <SEP> <B>5000</B> <SEP> Raumteilen <SEP> T#Tasser <SEP> aus.
<tb>  Naeh <SEP> dem <SEP> Ahnutsehen, <SEP> Auswasehen <SEP> und <SEP> Um  lösen <SEP> aus <SEP> Benzo,1 <SEP> gewinnt <SEP> man <SEP> 40 <SEP> Gewichtsteile
<tb>  naphtohydeoeliiilon <SEP> <B>-</B> <SEP> monobenzoe  säureester <SEP> vom <SEP> Schmelzpunkt <SEP> <B>17111 <SEP> C.</B>
<tb>  Vorzugsweise <SEP> geht <SEP> man <SEP> von <SEP> diesem <SEP> 2-Me  thA-1"4-naphtohyd#.rochinon-monobe-nzoes-äure-              e3ter    aus; denn das damit erhältliche     Konden-          satiansprodukt    ist kristallisiert und daher be  sonders leicht zu reinigen. Als Kondensations  mittel verwendet man saure Verbindungen.

         wie    z. B.     Zihkehlorid,    Schwefelsäure,     Triehlor-          essigsäure,    Essigsäure oder     Oxalsäure.    Beson  ders gut wirken     Schwelelsäure    in     kl!ei-nen    Men  gen, Ameisensäure in grosser Menge und     Bor-          trifluorid,    letzteres insbesondere in der Form  .seines     Ätherates.    Zweckmässig- werden als  Lösungsmittel     offenk:

  ,ettige    oder     ringförmige     <B>CD</B>    Äther, wie     Iso#propyläther,        Äthyläther,        Butyl-          äther,        Dioxa-n,    benützt. Bei Verwendung von       Bortrifluoridäthera,t    als Kondensationsmittel  liegt der vorteilhafteste     Tümperattirbereich    für  die Kondensation bei     50-10011   <B>C.</B>  



  Die, Eigenschaften und die     Herstelfungs-          weise    der neuen     erfindungsgemässen    Konden  sationsprodukte lassen den     Sehluss    zu,     dass    es       "ich    dabei um     2-Met.hy41-3-phvtyl-1,-l-naphto-          hydroehinon-monoe.st,er    der folgenden Struk  turformel handelt:

    
EMI0002.0032     
  
EMI0002.0033     
  
    Diese <SEP> 2-.Alethyl-3-phyt.y1-1,4-naphtohydroehi  non-monoester <SEP> weisen <SEP> die <SEP> Vitaminwirksamkeit
<tb>  des <SEP> Vitamins <SEP> K, <SEP> auf <SEP> -Lind <SEP> können <SEP> als <SEP> Heil  mittel, <SEP> verwendet <SEP> werden. <SEP> Der <SEP> 2-Methyl  3-phytyl-1,4.naph#tohydrochinon-monobe#-nzo,e  säureester, <SEP> in <SEP> welchem <SEP> die <SEP> Benzoylgruppe <SEP> mit
<tb>  der <SEP> einständigen <SEP> Hydro.-xvl,-Tuppe <SEP> verknüpft
<tb>  sein <SEP> dürfte, <SEP> ist <SEP> eine <SEP> kristallisierte <SEP> Verbin-dun,-,
<tb>  vom <SEP> Schmelzpunkt <SEP> <B>77> <SEP> C.</B>
<tb>  



  <I>Beispiel <SEP> <B>1</B></I>
<tb>  <B>50</B> <SEP> Gewichtsteille <SEP> 2-1#lethyl-1,4-naph-tehydro  ehinon-mc,nobe-nzoesäureester <SEP> vom <SEP> Schmelz  punkt <SEP> <B>17111 <SEP> C</B> <SEP> werden <SEP> in <SEP> <B>500</B> <SEP> Raumteilen <SEP> Di  bu#ylä,ther <SEP> suspendiert, <SEP> mit <SEP> <B>7</B> <SEP> Raumteilen <SEP> Bor  trifluo,ridäthera,t <SEP> versetzt <SEP> und <SEP> auf <SEP> <B>85"C</B> <SEP> er  wärmic. <SEP> Unter <SEP> Rühren <SEP> lässt <SEP> man <SEP> <B>30</B> <SEP> Gewichts  teile <SEP> Isophytol <SEP> innerhalb <SEP> von <SEP> <B>15</B> <SEP> Minuten <SEP> zu  tropfen. <SEP> Man <SEP> rührt <SEP> bei <SEP> <B>8511 <SEP> C <SEP> 10</B> <SEP> A-Iinuten
<tb>  weiter, <SEP> kühlt <SEP> ab, <SEP> wäscht <SEP> mit <SEP> verdünnter <SEP> Na  triumbicarbonatlösung <SEP> aus <SEP> und <SEP> dampft <SEP> im
<tb>  Vakuum. <SEP> ein.

   <SEP> Der <SEP> Rückstand <SEP> wird <SEP> in <SEP> <B>500</B>
<tb>  Raiunteil'en <SEP> Petroläther <SEP> aufgenommen <SEP> und
<tb>  über <SEP> Nacht <SEP> bei <SEP> <B>00 <SEP> C</B> <SEP> stehen <SEP> gelassen, <SEP> genutseht
<tb>  und <SEP> mit <SEP> Petroläther <SEP> naeh-ewaschen. <SEP> Auf <SEP> der
<tb>  Nutsche, <SEP> bleibt <SEP> unvaränderter <SEP> 2-Methyl-1,4  naphtohydroehinon-nionobenzoes#äure#ester <SEP> -m  rück. <SEP> Der <SEP> Petro-läther <SEP> wird <SEP> abdestilliert <SEP> und
<tb>  der <SEP> Rück-stand <SEP> aus <SEP> <B>100</B> <SEP> Rauinteilen <SEP> Methanol-            *Ethanol   <B>1. : 1</B> bei<B>-</B>     2011   <B>C</B> umkristallisiert.

   Man  erhält 40-45     Gewiehtsteile        2--.#lethyl-3-phytvl-          1,4-naphtohyd',rochin,o-n-monob,enzoesä-Liree,ster.     Nach nochmaligem     Umkristalilisieren    schmilzt  die Verbindung bei     7711   <B>C.</B>  



  <I>Beispiel 2</I>  Man verfährt wie in Beispiel<B>1,</B> verwendet  aber statt     Isophytof    eine gleiche Menge     Phytol.     <I>Beispiel<B>3</B></I>  Man verfährt wie in Beispiel<B>1,</B> verwendet  aber statt     Isophytol    32     Gewiehtsteile        Phyt-yl-          methyläther.     



  <I>Beispiel 4</I>  Man verfährt wie in Beispiel<B>1,</B> verwendet  aber statt     Ilsophytol    34     Gewiehtsteile        Phytyl-          aeetat.     



  <I>Beispiel<B>5</B></I>  <B>10</B>     Gewiehtsteile        2-1#l-ethyl-1,4-naphtohydro-          ehilnon-monob,enzo,esä.ureester    -vom     Sehmelz-          punkt.   <B>1710 C</B> werden in 200     Raumteilren          Ameisen-säuTe    suspendiert.

   Dann     lässt    man  innert<B>15</B> Minuten<B>5</B>     Gewiehtsteile        Isophytol     bei     2011   <B>C</B>     zutropfen.        31an    rührt     5#z-#    Stunden  bei 200<B>C</B> weiter     und    dampft im Vakuum ein.  Der Rückstand wird in     Petroläther    aufgenom  men und etwa 2 Stunden bei<B>00</B>     C    stehen ge  lassen.

   Nach     dem        Abnutechen        und    Trocknen    
EMI0003.0001     
  
    gewinnt <SEP> man <SEP> <B>6,25</B> <SEP> Gewiehtsteile <SEP> 2-Methyl-1,4  naph,t,ohydro.chinon#mo#nobenzo,esäureest,e,r <SEP> züi  Aek. <SEP> Der <SEP> Petrolätheranteil <SEP> wird <SEP> wieder <SEP> eingge  dampft <SEP> und <SEP> der <SEP> Rückstand <SEP> aus <SEP> <B>16</B> <SEP> Raumteilen
<tb>  Xthanol <SEP> umkristalletiert. <SEP> Man <SEP> erhält <SEP> 4 <SEP> Ge  wiehtsteillie <SEP> 2-Methyl-3-phytyl-1,4-naphtohyclro  ehinon-mon,obenzoesäureest!er.
<tb>  



  <I>Beispiel <SEP> <B>6</B></I>
<tb>  Man <SEP> verfährt <SEP> wie <SEP> in <SEP> Beispiel <SEP> <B>1,</B> <SEP> verwendet
<tb>  aber <SEP> als <SEP> Lösungsmittel <SEP> statt <SEP> Dibutyläthe#r <SEP> <B>300</B>
<tb>  Raumteile <SEP> Eisiessig.
<tb>  



  <I>Beispiel <SEP> <B>7</B></I>
<tb>  2 <SEP> Gewichtsteile <SEP> 2-Methyl-1,4-naplitohydro  eliinon-mo#nobenzo,esäii,reester <SEP> vom <SEP> Schmelz  punkt <SEP> <B>1710 <SEP> C</B> <SEP> werden <SEP> in <SEP> 20 <SEP> Rauniteilen <SEP> Dioxan
<tb>  gelöst <SEP> Lind <SEP> mit <SEP> <B>0,3</B> <SEP> Raumteilen <SEP> einer <SEP> Dioxan  Sehwefeil##äure-Misehiin-, <SEP> welche <SEP> in <SEP> <B>100</B> <SEP> Raum  teilen <SEP> <B>33</B> <SEP> Gewiehtsteile <SEP> Schwefelsäure <SEP> enthält,
<tb>  --ersetzt. <SEP> Dann <SEP> wird <SEP> die <SEP> Misehung <SEP> auf <SEP> <B>500 <SEP> <I>C</I></B>
<tb>  erwärmt. <SEP> Man <SEP> lässt.

   <SEP> <B>2,15</B> <SEP> Gewiehtsteille <SEP> Iso  phytal <SEP> zutrapfen <SEP> und <SEP> erwärmt <SEP> noeheine <SEP> wei  tere <SEP> Stiulde <SEP> auf <SEP> <B>500 <SEP> C.</B> <SEP> 'Naeh <SEP> dem <SEP> Erkalten
<tb>  versetzt <SEP> man <SEP> mit. <SEP> Wasser, <SEP> nimmt <SEP> den <SEP> orga  nisehen <SEP> Teil. <SEP> in <SEP> Äther <SEP> auf, <SEP> wäscht <SEP> die- <SEP> Äther  1 & ##Lino, <SEP> mit <SEP> Nat.ri-Lmibi#a,-r-bon-at.lösung <SEP> aus <SEP> -Lmd
<tb>  dampftein. <SEP> Der <SEP> Rüeksta-nd <SEP> wird <SEP> mit. <SEP> Petrol  äther <SEP> versetzt <SEP> und <SEP> 2 <SEP> Stund!en <SEP> auf <SEP> <B>00 <SEP> C</B> <SEP> abge  kühlt.

   <SEP> Der <SEP> auscefallene <SEP> 2-,#Iethyl-1,4-naphto  liv(Iroehinon-nionobenzoesä-Lire,est,er <SEP> wird <SEP> Age  nutseht, <SEP> das <SEP> Filltrat <SEP> eingedampft <SEP> und <SEP> der
<tb>  Rüekstand <SEP> in <SEP> iMetha-nol#-Ät.hanol <SEP> <B>1. <SEP> : <SEP> 1</B> <SEP> auf
<tb>  <B>-</B> <SEP> 2011 <SEP> <B>C</B> <SEP> abgekühlt. <SEP> Der <SEP> gebildete <SEP> 2-Alethyl  2 <SEP> <B>-</B> <SEP> ph7t#-1 <SEP> <B>-</B> <SEP> 1.,4-naphtohydrochinon-monobenzoe  sHureester <SEP> kristallLsiert <SEP> aus <SEP> und <SEP> wird <SEP> abge  trennt.
<tb>  



  <I>Beispiel <SEP> <B>8</B></I>
<tb>  <B>50</B> <SEP> Cie-""-iehtsteile <SEP> 2---#lethyl-1,4-naplitoh#--d#ro  ehinon-monoe"3si,osä-Li-reester <SEP> werden <SEP> wie <SEP> in <SEP> Bei-     
EMI0003.0002     
  
    spiel <SEP> <B>1</B> <SEP> mit <SEP> <B>30</B> <SEP> Gewichtsteflen <SEP> Isophytol <SEP> kon  densiert <SEP> und <SEP> vom <SEP> überschüssigen <SEP> Ausgangs  material <SEP> befreit. <SEP> Nach <SEP> Abdestillieren <SEP> des <SEP> Pe  tro-läthm <SEP> erhält <SEP> man <SEP> <B>50</B> <SEP> Gewichtsteile <SEP> ein-es
<tb>  Sirups, <SEP> welcher <SEP> aus <SEP> etwa <SEP> <B>80</B> <SEP> %igem <SEP> 2-Methyl  <B>3 <SEP> - <SEP> phy-WI <SEP> -</B> <SEP> 1,4 <SEP> -iiaph#tohydTochinoil- <SEP> monoessig  säureester <SEP> besteht.



  Process for the production of condensation products The present invention relates to the manufacture of new condensation products with vitamin Kl-Wirkun'-. The method according to the invention is characterized in that 2-methyl-1,4-naplitohydroehineii- inonoester,

      which can be obtained by diaylation and partial saponification, preferably in an ether, in formic acid, or in glacial acetic acid, with phytol, isophytol. or their in place. Of the hydroxyl another reactive group having <B> descendants </B> condensed by means of acidic condensation agents.



  The 2-methyl-1,4-napht.ohyAlroehliion, monoester used as starting material can be obtained from the. known 2-i # lethyl-1,4-naphtoliydroeh # inon by diacylation and partial saponification, during which an acyl group is cleaved off.

   From the manufacturing method, you can derive the following structural formula for these 2-3 # let-hv1-1,4-naplitoh, ydroehinon-mono-e # ster:
EMI0001.0037
  
EMI0001.0038
  
    As a <SEP> example <SEP>, <SEP> after # existing <SEP> is the <SEP> production <SEP> of the <SEP> 2-.Methyl-1,4-naphtohyd'rophinone mon # nobe-nzoe # ± # -ui, reeste-rs <SEP> from the <SEP> melting point
<tb> <B> UP <SEP> C </B> <SEP> specified:

       
EMI0001.0039
  
    <B> 100 </B> <SEP> C3re-, vows "gteile <SEP> 2-i # lethyl-1,4-naphto hydroquinone <SEP> are <SEP> in <SEP> <B> 900 </ B > <SEP> Ra-uiint6i # len <SEP> ether
<tb> suspends <SEP> and <SEP> with <SEP> 400 <SEP> parts of <SEP> pyridine
<tb> displaced .. <SEP> Then <SEP> let <SEP> <SEP> <B> 270 </B> <SEP> rough parts <SEP> Ben zo.vIchlorid, <SEP> sch <SEP> quickly < Add SEP> drop, <SEP> that <SEP> the <SEP> reaction mixture <SEP> comes to <SEP> calm <SEP> boiling <SEP>.
<tb> Then <SEP> cook <SEP> one <SEP> 4 <SEP> another <SEP> hours
<tb> under <SEP> return flow <SEP> and <SEP> leaves <SEP> above <SEP> sew <SEP>
<tb> room temperature <SEP> stand.

   <SEP> Now <SEP> means <SEP> you <SEP> that
<tb> pyridine, <SEP> first <SEP> with <SEP> wasiser, <SEP> then <SEP> with <SEP> thinned <SEP> sulfuric acid <SEP> from <SEP> the <SEP> ether solution <SEP> out.
<tb> The <SEP> formed <SEP> 2-1 # 16t-hyl - 1,4-naphtahydroehinoil dibenzoic acid ester <SEP> starts <SEP> to crystallize out <SEP>. <SEP> After <SEP> leaving <SEP> the <SEP> ether solution
<tb> over <SEP> sews <SEP> with <SEP> <B> 00 <SEP> C </B> <SEP> <SEP> wins <SEP> <B> 180 </B> <SEP> Ge wiehtsteile <SEP> 2-methyl-1,4-naphtohydroehinon clibenzoesä-Lireest, er. <SEP> <B> - </B>
<tb> <B> 100 </B> <SEP> parts by weight <SEP> 2-methyl-1,4-naphto hv & o, quino # n-dibenzoic acid ester <SEP> are <SEP> in
<tb> <B> 1000 </B> <SEP> room parts <SEP> Ätha.nol <SEP> suspended <SEP> with <SEP> stirring, <SEP> and <SEP> are <SEP> added.

   <SEP> then <SEP> drop by drop
<tb> in the <SEP> course <SEP> of <SEP> 2 <SEP> hours <SEP> with <SEP> 120 <SEP> share room <SEP> one <SEP> <B> 10 </B> <SEP >% strength <SEP> aqueous <SEP> sodium hyd, roxydlUsting. <SEP> Then <SEP> leaves. <SEP> you <SEP> stir <SEP> <B> 3 </B> <SEP> hours <SEP> for another <SEP>, <SEP> sucks <SEP> little of <SEP>
<tb> unsolved.

   <SEP> Material <SEP> from <SEP> and <SEP>, <SEP> the <SEP> reaction product <SEP> with <SEP> <B> 5000 </B> <SEP> room parts <SEP> T # Tasser <SEP> off.
<tb> After <SEP> the <SEP> Ahnutsehen, <SEP> Wearing <SEP> and <SEP> To release <SEP> from <SEP> Benzo, 1 <SEP> wins <SEP> one <SEP> 40 <SEP > Parts by weight
<tb> naphthohydeoeliiilon <SEP> <B> - </B> <SEP> monobenzoic acid ester <SEP> with a <SEP> melting point <SEP> <B> 17111 <SEP> C. </B>
<tb> Preferably <SEP> <SEP> one <SEP> assumes <SEP> this <SEP> 2-Me thA-1 "4-naphtohyd # .rochinon-monobe-nzoes-aure-e3ter, because what is available with it The condensation product is crystallized and therefore particularly easy to clean. Acidic compounds are used as a condensation agent.

         such as B. Zihkehlorid, sulfuric acid, triehloroacetic acid, acetic acid or oxalic acid. Smoldering acid in small quantities, formic acid in large quantities, and boron trifluoride, the latter especially in the form of its etherate, work particularly well. Appropriate solvents are disclosed:

  , ettige or ring-shaped <B> CD </B> ethers, such as isopropyl ether, ethyl ether, butyl ether, dioxane, are used. When using boron trifluoride ether as the condensation agent, the most advantageous temperature range for the condensation is 50-10011 <B> C. </B>



  The properties and the method of manufacture of the new condensation products according to the invention allow the conclusion that it is about 2-Met.hy41-3-phvtyl-1, -l-naphto-hydroehinon-monoe.st, he of the following Structural formula is:

    
EMI0002.0032
  
EMI0002.0033
  
    These <SEP> 2-.alethyl-3-phyt.y1-1,4-naphthohydroehi non-monoesters <SEP> have <SEP> the <SEP> vitamin activity
<tb> of the <SEP> vitamin <SEP> K, <SEP> on <SEP> -Lind <SEP>, <SEP> can be used as <SEP> remedies, <SEP> <SEP>. <SEP> The <SEP> 2-methyl 3-phytyl-1,4.naph # tohydroquinone-monobe # -nzo, e acid ester, <SEP> in <SEP> which <SEP> the <SEP> benzoyl group <SEP> with
<tb> of the <SEP> independent <SEP> Hydro.-xvl, -Tuppe <SEP> linked
<tb> should be <SEP>, <SEP> is <SEP> a <SEP> crystallized <SEP> connection, -,
<tb> from the <SEP> melting point <SEP> <B> 77> <SEP> C. </B>
<tb>



  <I> Example <SEP> <B>1</B> </I>
<tb> <B> 50 </B> <SEP> parts by weight <SEP> 2-1 # ethyl-1,4-naph-tehydro ehinon-mc, nobe-nzoic acid ester <SEP> from the <SEP> melting point <SEP> <B> 17111 <SEP> C </B> <SEP> are <SEP> suspended in <SEP> <B> 500 </B> <SEP> parts of the room <SEP> Di bu # ylä, ther <SEP>, < SEP> with <SEP> <B> 7 </B> <SEP> room parts <SEP> boron trifluo, ridäthera, t <SEP> shifts <SEP> and <SEP> to <SEP> <B> 85 "C </ B> <SEP> he heats. <SEP> While <SEP> stirring <SEP> <SEP> one <SEP> <B> 30 </B> <SEP> parts by weight <SEP> isophytol <SEP> within <SEP > <SEP> <B> 15 </B> <SEP> minutes <SEP> to drip. <SEP> One <SEP> stirs <SEP> at <SEP> <B> 8511 <SEP> C <SEP> 10 </B> <SEP> A minutes
<tb> continue, <SEP> cools <SEP>, <SEP> washes <SEP> with <SEP> diluted <SEP> sodium bicarbonate solution <SEP> from <SEP> and <SEP> steams <SEP> in
<tb> vacuum. <SEP> on.

   <SEP> The <SEP> residue <SEP> becomes <SEP> in <SEP> <B> 500 </B>
<tb> Raiunteil'en <SEP> petroleum ether <SEP> added <SEP> and
<tb> about <SEP> night <SEP> at <SEP> <B> 00 <SEP> C </B> <SEP> stand <SEP>, <SEP> read it
Wash <tb> and <SEP> with <SEP> petroleum ether <SEP>. <SEP> On <SEP> the
<tb> Nutsche, <SEP> remains <SEP> unchanged <SEP> 2-methyl-1,4 naphtohydroehinon-nionobenzoes # aure # ester <SEP> -m. <SEP> The <SEP> petroleum ether <SEP> is <SEP> distilled off <SEP> and
<tb> the <SEP> residue <SEP> from <SEP> <B> 100 </B> <SEP> rough parts <SEP> methanol- * ethanol <B> 1. : 1 </B> at <B> - </B> 2011 <B> C </B> recrystallized.

   40-45 parts by weight of 2-. # Ethyl-3-phytvl-1,4-naphthohyd ', rochin, o-n-monob, enzoesä-liree, ster are obtained. After another recrystallization, the connection melts at 7711 <B> C. </B>



  <I> Example 2 </I> Proceed as in example <B> 1 </B>, but use the same amount of phytol instead of Isophytof. <I>Example<B>3</B> </I> Proceed as in example <B> 1 </B>, but instead of isophytol, use 32 parts by weight of phyt-yl methyl ether.



  <I> Example 4 </I> The procedure is as in example <B> 1 </B>, but instead of isophytol, 34 parts by weight of phytyl acetate are used.



  <I> Example<B>5</B> </I> <B> 10 </B> Parts by weight 2-1 # l-ethyl-1,4-naphthohydro-ehilnon-monob, enzo, esä.ureester -vom Sehmelzpunkt. <B> 1710 C </B> are suspended in 200 room dividers.

   Then, within <B> 15 </B> minutes, <B> 5 </B> parts by weight of isophytol at 2011 <B> C </B> are added dropwise. The mixture is stirred for 5 more hours at 200 C and evaporated in vacuo. The residue is taken up in petroleum ether and left to stand at <B> 00 </B> C for about 2 hours.

   After removing and drying
EMI0003.0001
  
    wins <SEP> you <SEP> <B> 6.25 </B> <SEP> parts by weight <SEP> 2-methyl-1,4 naph, t, ohydro.chinone # mon # nobenzo, esäureest, e, r < SEP> to Aek. <SEP> The <SEP> petroleum ether component <SEP> is <SEP> evaporated again <SEP> <SEP> and <SEP> the <SEP> residue <SEP> from <SEP> <B> 16 </B> <SEP > Room sharing
<tb> Xthanol <SEP> recrystallized. <SEP> <SEP> is obtained <SEP> 4 <SEP> weight parts <SEP> 2-methyl-3-phytyl-1,4-naphtohyclro ehinon-mon, topzoic acid ester.
<tb>



  <I> Example <SEP> <B>6</B> </I>
<tb> You <SEP> proceed <SEP> like <SEP> in <SEP> example <SEP> <B> 1, </B> <SEP> used
<tb> but <SEP> as <SEP> solvent <SEP> instead of <SEP> dibutyl ether # r <SEP> <B> 300 </B>
<tb> Room parts <SEP> Eisiessig.
<tb>



  <I> Example <SEP> <B>7</B> </I>
<tb> 2 <SEP> parts by weight <SEP> 2-methyl-1,4-naplitohydro eliinon-mo # nobenzo, esäii, reester <SEP> from <SEP> melting point <SEP> <B> 1710 <SEP> C < / B> <SEP> become <SEP> in <SEP> 20 <SEP> roughness parts <SEP> dioxane
<tb> solved <SEP> Lind <SEP> with <SEP> <B> 0.3 </B> <SEP> room parts <SEP> a <SEP> dioxane Sehwefeil ## äure-Misehiin-, <SEP> which < SEP> divide into <SEP> <B> 100 </B> <SEP> space <SEP> <B> 33 </B> <SEP> parts by weight <SEP> contains sulfuric acid <SEP>,
<tb> - replaced. <SEP> Then <SEP> becomes <SEP> the <SEP> misehing <SEP> to <SEP> <B> 500 <SEP> <I>C</I> </B>
<tb> heated. <SEP> You can <SEP>.

   <SEP> <B> 2.15 </B> <SEP> Weighted part <SEP> Isophytal <SEP> pour <SEP> and <SEP> heats <SEP> one <SEP> further <SEP> stub <SEP> to <SEP> <B> 500 <SEP> C. </B> <SEP> 'After <SEP> the <SEP> cooling down
<tb> adds <SEP> to <SEP>. <SEP> water, <SEP> <SEP> takes part in the <SEP> organizational <SEP>. <SEP> in <SEP> ether <SEP>, <SEP> washes <SEP> the- <SEP> ether 1 &## Lino, <SEP> with <SEP> Nat.ri-Lmibi # a, -r- bon-at. solution <SEP> from <SEP> -Lmd
<tb> steamy. <SEP> The <SEP> Rüeksta-nd <SEP> becomes <SEP> with. <SEP> Petrol ether <SEP> offset <SEP> and <SEP> 2 <SEP> hours <SEP> cooled down to <SEP> <B> 00 <SEP> C </B> <SEP>.

   <SEP> The <SEP> failed <SEP> 2 -, # Iethyl-1,4-naphto liv (Iroehinon-nionobenzoesä-Lire, est, he <SEP> will be <SEP> Age nutseht, <SEP> the <SEP> Filltrat <SEP> evaporated <SEP> and <SEP> der
<tb> Residue <SEP> in <SEP> iMetha-nol # -Ät.hanol <SEP> <B> 1. <SEP>: <SEP> 1 </B> <SEP> on
<tb> <B> - </B> <SEP> 2011 <SEP> <B> C </B> <SEP> cooled down. <SEP> The <SEP> formed <SEP> 2-Alethyl 2 <SEP> <B> - </B> <SEP> ph7t # -1 <SEP> <B> - </B> <SEP> 1., 4-naphthohydroquinone monobenzoic acid ester <SEP> crystallizes <SEP> from <SEP> and <SEP> is separated from <SEP>.
<tb>



  <I> Example <SEP> <B>8</B> </I>
<tb> <B> 50 </B> <SEP> Cie - "" - iehtsteile <SEP> 2 --- # lethyl-1,4-naplitoh # - d # ro ehinon-monoe "3si, osä-Li -reester <SEP> are <SEP> like <SEP> in <SEP> with-
EMI0003.0002
  
    play <SEP> <B> 1 </B> <SEP> with <SEP> <B> 30 </B> <SEP> weight levels <SEP> isophytol <SEP> condensed <SEP> and <SEP> from <SEP > Excess <SEP> starting material <SEP> freed. <SEP> After <SEP> distilling off <SEP> the <SEP> Petroläthm <SEP> <SEP> you get <SEP> <B> 50 </B> <SEP> parts by weight <SEP>
<tb> Syrups, <SEP> which <SEP> from <SEP> about <SEP> <B> 80 </B> <SEP>% <SEP> 2-methyl <B> 3 <SEP> - <SEP> phy-WI <SEP> - </B> <SEP> 1,4 <SEP> -iiaph # tohydTochinoil- <SEP> monoacetic acid ester <SEP>.

 

Claims (1)

EMI0003.0003 PATENTANSPRUCI-I <tb> Verf <SEP> ahren <SEP> zur <SEP> Herstellung <SEP> von <SEP> Kond-ensa tionsprodukten, <SEP> dadurch <SEP> gekennzeichnet, <SEP> dass <tb> man <SEP> 2-MethylL-1,4-naphtohydrochinon-mono ester <SEP> mit <SEP> Phytol, <SEP> Isophytoll <SEP> oder <SEP> deren <SEP> an <tb> Stelle <SEP> des <SEP> Hydroxyls <SEP> eine <SEP> andere <SEP> reaktIons fähige <SEP> Gruppe <SEP> aufweisenden <SEP> Abkömmlingen <tb> mittels <SEP> saurer <SEP> Kondensatlonsmittel <SEP> kondensiert. <tb> <B>UNTERANSPRÜCHE</B> <tb> <B>1.</B> <SEP> Verfahren <SEP> naeh <SEP> Patentansprueh, <SEP> da durch <SEP> gekennzeichnet, <SEP> dass <SEP> man <SEP> 2-Methyl-1,4 naphtchydroehinon-mo-n,obe.u#zoesä-Lw-ee,3ter <SEP> <I>alls</I> <tb> Ausgang-,sinaterial <SEP> verwendet. <tb> 2. EMI0003.0003 PATENT CLAIM-I <tb> Verf <SEP> ahren <SEP> for <SEP> production <SEP> of <SEP> condensation products, <SEP> characterized by <SEP>, <SEP> that <tb> man <SEP> 2-MethylL-1,4-naphthohydroquinone mono ester <SEP> with <SEP> Phytol, <SEP> Isophytoll <SEP> or <SEP> their <SEP> <tb> Place <SEP> of the <SEP> hydroxyl <SEP> a <SEP> other <SEP> reactive <SEP> group containing <SEP> <SEP> descendants <tb> condensed using <SEP> acidic <SEP> condensate <SEP>. <tb> <B> SUBClaims </B> <tb> <B> 1. </B> <SEP> method <SEP> according to <SEP> patent claim, <SEP> as marked by <SEP>, <SEP> that <SEP> one <SEP> 2-methyl- 1,4 naphtchydroehinon-mo-n, obe.u # zoesä-Lw-ee, 3rd <SEP> <I> alls </I> <tb> output, sinaterial <SEP> used. <tb> 2. <SEP> Verfahren <SEP> na-eh <SEP> Patentanspruch, <SEP> da, <tb> dureh <SEP> gekennzeichnet, <SEP> dass <SEP> man <SEP> 9,-L'#lethyl-1,4 naphtohy & o#ehino,n <SEP> <B>-</B> <SEP> monoessigäureester <SEP> als <tb> Ausgangsmaterial <SEP> verwendet. <tb> <B>3.</B> <SEP> Verfahren <SEP> nach <SEP> Patentanspruch, <SEP> da durch <SEP> gekennzeichnet, <SEP> dass <SEP> man <SEP> als <SEP> Phytol. <SEP> method <SEP> na-eh <SEP> patent claim, <SEP> there, <tb> marked by <SEP>, <SEP> that <SEP> man <SEP> 9, -L '# lethyl-1,4 naphtohy & o # ehino, n <SEP> <B> - </B> < SEP> monoacetic acid ester <SEP> as <tb> Starting material <SEP> used. <tb> <B> 3. </B> <SEP> method <SEP> according to <SEP> patent claim, <SEP> as marked by <SEP>, <SEP> that <SEP> one <SEP> as <SEP> Phytol. kompan,ente <SEP> Phytylacetat <SEP> verwendet. <tb> 4. <SEP> Verfahren <SEP> :nach <SEP> Patentanspriteh, <SEP> da durch <SEP> gekennzeiehnet, <SEP> dass <SEP> man <SEP> als <SEP> Phytol komponente, <SEP> Phytylät.her <SEP> verwendet. <tb> <B>5.</B> <SEP> Verfahren <SEP> naeh <SEP> Patentanspn-te.h, <SEP> d-a durch <SEP> gekennzeichnet, <SEP> dass <SEP> man. <SEP> als <SEP> Konden satio,nsmittel <SEP> Bortrifluorid <SEP> oder <SEP> das <SEP> Ätherat <tb> desselben <SEP> verwendet <SEP> und <SEP> die <SEP> Kondensation <SEP> bei <tb> einer <SEP> Temperatur <SEP> zwischen <SEP> <B>50</B> <SEP> -Lind <SEP> <B>100" <SEP> C</B> <SEP> vor nimmt. kompan, duck <SEP> Phytylacetat <SEP> used. <tb> 4. <SEP> method <SEP>: according to <SEP> patent claim, <SEP> as marked by <SEP>, <SEP> that <SEP> one <SEP> as <SEP> phytol component, <SEP> Phytyl ether <SEP> used. <tb> <B> 5. </B> <SEP> method <SEP> according to <SEP> patent claimants.h, <SEP> d-a marked by <SEP>, <SEP> that <SEP> man. <SEP> as <SEP> condensation agent <SEP> boron trifluoride <SEP> or <SEP> the <SEP> etherate <tb> of the same <SEP> uses <SEP> and <SEP> the <SEP> condensation <SEP> with <tb> a <SEP> temperature <SEP> between <SEP> <B> 50 </B> <SEP> -Lind <SEP> <B> 100 "<SEP> C </B> <SEP>.
CH320582D 1953-08-12 1953-08-12 Process for the production of condensation products CH320582A (en)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CH320582T 1953-08-12

Publications (1)

Publication Number Publication Date
CH320582A true CH320582A (en) 1957-03-31

Family

ID=4498058

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CH320582D CH320582A (en) 1953-08-12 1953-08-12 Process for the production of condensation products

Country Status (1)

Country Link
CH (1) CH320582A (en)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5744624A (en) * 1995-12-20 1998-04-28 Roche Vitamins Inc. Method of making vitamin K1

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5744624A (en) * 1995-12-20 1998-04-28 Roche Vitamins Inc. Method of making vitamin K1

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CH320582A (en) Process for the production of condensation products
DE1620031B1 (en) Indolyl (3) alkanecarboxylic acids
DE868901C (en) Process for purifying dicarboxylic acids
AT87650B (en) Process for the preparation of unsaturated bile acids or their esters.
DE724268C (en) Process for the production of a pure ª ‡ tocopherol ester or of pure ª ‡ tocopherol
DE673485C (en) Process for the preparation of 1-ascorbic acid
DE710539C (en) Process for the production of a condensation product
CH232273A (en) Process for the production of a cyclopentano-dimethyl-polyhydro-phenanthrene-carboxylic acid.
DE940587C (en) Process for the production of 11-keto steroids unsaturated in the 7 (8) position or 11-keto steroids unsaturated in the 8 (9) position
AT222645B (en) Process for the preparation of new, racemic, spirocyclic triketones
AT229307B (en) Process for the epimerization of spirocyclic polyketones
DE928711C (en) Process for the production of phthalimidoacetaldehyde or its hydrate
DE703776C (en) Process for the production of clumps of 3, 5-diiodoxybenzene-1-carboxylic acids
AT205962B (en) Process for the preparation of new unsaturated aliphatic amino diols
AT251767B (en) Process for the production of new esters of ascorbic acid with higher unsaturated fatty acids
AT253704B (en) Process for the preparation of the new 7α-methyl-16α-hydroxy-estrone and its 3,16-diacetate
DE957030C (en) Process for the preparation of the phenylpropionic acid esters of steroid hormones
DE712744C (en) Process for the preparation of vod d, 1-acetyl-ª ‡ -tocopherol
DE681867C (en) Process for the preparation of monohalogenated, unsaturated ketones containing a sterol core
DE603088C (en) Process for the preparation of a physiologically highly effective conversion product from vitamin D irradiated with ultraviolet rays
AT258491B (en) Process for making new 11-oxodienes from steroids
DE439290C (en) Process for the preparation of naphthooxythiophenes
CH358416A (en) Process for the preparation of new bicyclic compounds
DE1042580B (en) Process for the production of unsaturated compounds of the cyclopentane poly-hydrophenanthrene series
CH305882A (en) Process for the preparation of a new ester.