CH258981A

CH258981A - Process for the preparation of oil solutions of strychnine oxide salts.

Info

Publication number: CH258981A
Authority: CH
Inventors: Fabriken Knoll Ag Chemische
Original assignee: Knoll Ag
Priority date: 1942-09-18
Filing date: 1943-08-05
Publication date: 1948-12-31

Description

  

      Verfahren        zur    Herstellung von Öllösungen von     Stryehninoxydsalzen.            Strychninoxyd    entfaltet     eine    sehr gün  stige Kreislaufwirkung, wobei ein     wesent-          hcher    Vorteil darin liegt, dass das Strychnin  oxyd etwa     10mal    weniger toxisch ist als       Crrychnin.    Da. nun bekanntlich bei solchen       analeptisch    wirkenden Präparaten eine mög  lichst lange     Wirkungsdauer    erwünscht ist.

    schien es von Vorteil, ölige     Lösungen    von       Strychninoxyd    herzustellen. Dies scheiterte  zunächst daran, dass     Strychninoxyd    in Ölen  sehr schwer löslich ist.  



  Es wurde nun gefunden, dass man halt  bare, ölige Lösungen dadurch erhalten kann.,  dass man     Strychninoxyd    mit einer höheren  Fettsäure umsetzt und das entstandene Salz  in einem fetten Öl löst. Es hat sich als zweck  mässig erwiesen, die Fettsäure im     Ü'berschuss     anzuwenden. Es ist anzunehmen, dass dadurch  das     Dissoziationsgleiehgewicht    zugunsten des       undissoziierten,    fettsauren Salzes zurückge  drängt wird, das in fetten Ölen     leichter    lös  lich ist als die freie     Base.    Dies war um so  überraschender, als im allgemeinen die Salze  von Basen in Ölen noch schwerer löslich sind  als die freien Basen selbst.

           Beispiele:       1.. 2 g     Strychninoxyd    werden mit 6 g  Ölsäure und 2 cm' reinem Alkohol versetzt  und das Gemenge     unter    Erwärmen verschmol  zen. Die klare Schmelze wird     in    200     cms       Sesamöl aufgelöst und der     Alkohol    im Vakuum  unter Erwärmen entfernt.  



  2. 0,8 g     Strychninoxyd    werden mit 4 g       Stearinsäure    und 1 cm' reinem Alkohol ver  setzt und das Gemenge unter     Erwärmen     verschmolzen. Die     klare    Schmelze wird in  100 cm' Olivenöl aufgelöst und der Alkohol  im Vakuum unter     Erwärmen    entfernt.  



       ä.    2     g        Strychninoxyd    werden mit 6 g       Linolsäure        und    2 cm'     reinem    Alkohol ver  setzt und das Gemenge unter Erwärmen ver  schmolzen. Die klare Schmelze wird in  100 cm'     Weizenkeimöl    aufgelöst und der  Alkohol im Vakuum unter Erwärmen ent  fernt.  



  4. 4 g     Strychninoxyd    werden unter Er  wärmen in 20 g Ölsäure gelöst und mit  1.00 cm'     'Weizenkeimöl    verdünnt.



      Process for the preparation of oil solutions of styrene oxide salts. Strychnine oxide has a very favorable circulatory effect, with a major advantage being that strychnine oxide is about 10 times less toxic than crrychnine. There. It is now known that such analeptic preparations should have the longest possible duration of action.

    it seemed advantageous to prepare oily solutions of strychnine oxide. This initially failed because strychnine oxide is very sparingly soluble in oils.



  It has now been found that stable, oily solutions can be obtained by reacting strychnine oxide with a higher fatty acid and dissolving the resulting salt in a fatty oil. It has been found to be useful to use excess fatty acids. It can be assumed that this pushes back the balance of dissociation in favor of the undissociated, fatty acid salt, which is more soluble in fatty oils than the free base. This was all the more surprising since in general the salts of bases are even more difficult to dissolve in oils than the free bases themselves.

           Examples: 1 .. 2 g of strychnine oxide are mixed with 6 g of oleic acid and 2 cm 'of pure alcohol and the mixture is melted while being heated. The clear melt is dissolved in 200 cms of sesame oil and the alcohol is removed in vacuo with heating.



  2. 0.8 g of strychnine oxide are mixed with 4 g of stearic acid and 1 cm 'of pure alcohol and the mixture is melted while being heated. The clear melt is dissolved in 100 cm 'olive oil and the alcohol is removed in vacuo with heating.



       Ä. 2 g of strychnine oxide are ver sets with 6 g of linoleic acid and 2 cm 'of pure alcohol and the mixture is melted while being heated. The clear melt is dissolved in 100 cm wheat germ oil and the alcohol is removed in a vacuum with heating.



  4. 4 g of strychnine oxide are dissolved in 20 g of oleic acid while warming and diluted with 1.00 cm '' wheat germ oil.

Claims

PATENT CLAIM: Process for the production of oil solutions of strychnine oxide salts, characterized in that strychnine oxide is reacted with a higher fatty acid and the resulting salt is dissolved in a fatty oil. SUBClaim: Method according to claim, characterized in that one works with an excess of fatty acid.