Verfahren zur Darstellung eines neuen therapeutisch wirksamen Amidins. Es wurde gefunden, dass man zu einem neuen therapeutisch wirksamen Amidin ge langen kann, wenn man einen reaktionsfähi- gen, Ester d es Oxyacet-ss-phenyläthylamidins mit Anilin, umsetzt. Gegebenenfalls arbeitet man in GegenwaA eines Lösungsmittels.
Dass so gewonnene Phenylaminacet-ss-phe- nyläthylamidin der Formel
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bildet ein Hydrochlorid vom P. 145-146 , dass sieh in Wasser leicht löst.
Die neue Verbindung ,soll therapeutische Verwendung finden.
<I>Beispiel:</I> 23,3 Teile @h@oracet-ss-pheny@äthy@amidin- hydrochlorid und 21 Teile Anilin werden 1 Stunde auf 100 erwärmt. Die Reaktions- masee wird in Wasser gagflssen, mit N'atrium- hicarbonat versetzt und mit Äther ausge-
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schüttelt.
<SEP> Aus <SEP> .der <SEP> wässerigen <SEP> Schichte <SEP> schei det <SEP> Alkali <SEP> das <SEP> entstandene <SEP> Phenylaminoacet ss-phenyläthylamidin <SEP> als <SEP> feste <SEP> Baste <SEP> aus, <SEP> die
<tb> auf <SEP> Zusatz <SEP> von <SEP> einem <SEP> Mol <SEP> Chlorwasserstoff
<tb> in <SEP> Essigester <SEP> das <SEP> Hydrochlorid <SEP> liefert.
<tb>
An <SEP> S@e11e. <SEP> des <SEP> Chloraoet-ss-ph-fy.1äthyl @amidin-hydrochlorids <SEP> kann <SEP> man <SEP> ein <SEP> anderes
<tb> Salz <SEP> tdies,es, <SEP> Amidins, <SEP> wie <SEP> z. <SEP> B. <SEP> das. <SEP> Hydrobro mid <SEP> oder <SEP> das <SEP> Sulfat, <SEP> verwenden.
<tb>
Das <SEP> Chloracet-ss-phenyläthydamidin-hy drochlorid <SEP> gewinnt <SEP> man <SEP> durch, <SEP> Umsetzung
<tb> von <SEP> Ohloraeetimido@äthyläther-hydroehlorid
<tb> mit <SEP> ss-Phenyl,ä±ylamnu <SEP> in, <SEP> alkoholischer <SEP> Lö sung.
<tb>
An <SEP> .Stelle <SEP> von <SEP> Chlo@racet-ss-ph@enyläthyl ,amidin-hydrochloTid <SEP> kann <SEP> man <SEP> von <SEP> einem.
<tb> andern. <SEP> reaktionafähigenEster <SEP> des, <SEP> Ogyacet-ss phenyläthylamidins, <SEP> wie <SEP> z. <SEP> B. <SEP> vom <SEP> Bromwas serstoffsäure- <SEP> oder <SEP> vom <SEP> Toluolsulfonsäure ,ester, <SEP> ausgehen.
<tb>
Ebenso <SEP> kann <SEP> man <SEP> an <SEP> Stelle <SEP> ,des <SEP> Hydro chlorids <SEP> die <SEP> freie <SEP> Base <SEP> oder <SEP> ein <SEP> anderes <SEP> Salz
<tb> verwenden.
Process for the preparation of a new therapeutically effective amidine. It has been found that a new therapeutically effective amidine can be obtained if a reactive ester of oxyacet-ss-phenylethylamidine is reacted with aniline. If necessary, one works in the presence of a solvent.
That so obtained phenylamineacet-ss-phenylethylamidine of the formula
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forms a hydrochloride of P. 145-146 that it easily dissolves in water.
The new compound should find therapeutic use.
<I> Example: </I> 23.3 parts @ h @ oracet-ss-pheny @ ethy @ amidine hydrochloride and 21 parts aniline are heated to 100 for 1 hour. The reaction mixture is poured into water, mixed with sodium bicarbonate and extracted with ether.
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shakes.
<SEP> From <SEP>. The <SEP> aqueous <SEP> layer <SEP> separates <SEP> alkali <SEP> the <SEP> resulting <SEP> phenylaminoacet ss-phenylethylamidine <SEP> as <SEP> solid < SEP> Baste <SEP> off, <SEP> die
<tb> on <SEP> addition <SEP> of <SEP> one <SEP> mol <SEP> hydrogen chloride
<tb> in <SEP> ethyl acetate <SEP> supplies the <SEP> hydrochloride <SEP>.
<tb>
To <SEP> S @ e11e. <SEP> des <SEP> Chloraoet-ss-ph-fy.1äthyl @ amidin-hydrochlorids <SEP> can <SEP> one <SEP> another <SEP>
<tb> salt <SEP> tdies, es, <SEP> amidines, <SEP> like <SEP> z. <SEP> B. <SEP> the. <SEP> Hydrobro mid <SEP> or <SEP> the <SEP> sulfate, <SEP> use.
<tb>
The <SEP> chloroacet-ss-phenylethamidine hydrochloride <SEP> is obtained <SEP> by <SEP>, <SEP> implementation
<tb> by <SEP> Ohloraeetimido @ ethyl ether hydrochloride
<tb> with <SEP> ss-phenyl, ä ± ylamnu <SEP> in, <SEP> alcoholic <SEP> solution.
<tb>
Instead of <SEP> from <SEP> Chlo @ racet-ss-ph @ enyläthyl, amidin-hydrochloride <SEP>, <SEP> can be <SEP> from <SEP> a.
<tb> change. <SEP> reactive ester <SEP> des, <SEP> Ogyacet-ss phenylethylamidine, <SEP> like <SEP> e.g. <SEP> B. <SEP> start from <SEP> hydrobromic acid <SEP> or <SEP> from <SEP> toluenesulphonic acid, ester, <SEP>.
<tb>
<SEP> can also be <SEP>, <SEP> at <SEP> place <SEP>, the <SEP> hydrochloride <SEP> the <SEP> free <SEP> base <SEP> or <SEP> a <SEP> other <SEP> salt
Use <tb>.