CA2245558C - Bibliotheques de marquage par affinite et leurs applications - Google Patents

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  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

L'invention concerne de nouvelles méthodes et compositions pour fixer de manière préférentielle une molécule oligomère sur une cible macromoléculaire, lorsque cette cible est un élément d'un mélange complexe et/ou qu'il est préférable que la fixation se fasse au niveau d'un site parmi plusieurs sites disponibles de fixation de la cible macromoléculaire. Les méthodes représentent un système complet à la fois de production et d'identification de molécules de marquage d'affinité à partir d'une bibliothèque combinatoire, lesquelles se fixent de préférence sur une cible macromoléculaire ou sur un site cible, et de préférence sur une macromolécule d'intérêt soit ex vivo soit in vivo. Les cibles macromoléculaires comprennent une variété de protéines d'association cellulaire et non-cellulaire. Les molécules de marquage d'affinité et leurs bibliothèques combinatoires trouvent application pour inhiber l'activité d'enzyme catalytique, accomplir l'agonisme et/ou l'antagonisme au niveau de sites récepteurs biologiques, fixer des composés biologiquement actifs sur des sites cibles spécifiques in vivo, marquer des macromolécules pour destruction prématurée in vivo, diriger des composés biologiquement actifs vers des sites spécifiques in vivo et exploiter de nombreux sites qui ont été jusqu'à présent difficiles à cibler, y compris le site spécifique aux tumeurs.
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