BRPI1103778A2 - formulaÇço para clareamentro dental, a base de clorimina- t na forma de gel - Google Patents

Abstract

FORMULAÇçO PARA CLAREAMENTO DENTAL A BASE DE CLORAMINA-T, NA FORMA DE GEL. A presente invenção trata de uma formulação para clareamento dental a base de clorarnina-T, na forma de gel, que induz o clareamento do esmalte e dentina, tendo ainda ação profilática contra micro-organismos patogênicos à cavidade bucal.

Description

FORMULAQAO PARA CLAREAMENTO DENTAL A BASE DE CLORAMINA-T,

NA FORMA DE GEL CAMPO DA INVENgAO

A presente invengao trata de uma formulagao para clareamento dental- a base de cloramina-T, na forma de gel, que induz 〇 clareamento do esmalte e dentina, tendo ainda agao profilatica contra micro—organismos patogenicos a cavidade bucal·

ESTADO DA TECNICA 〇 clareamento dental foi inicialmente proposto para

dentes despolpados (sem a polpa dental) e foi descrito pela primeira vez em 18 64 (Truman, 1864) , e uma variedade de medicament〇s tais como 〇 hipoclorito de sodio/ perborato de sodio e peroxido de hidrogenio, sozinhos ou em combinagao, com e sem ativagao de calor, foram usados experimentalmente para esta finalidade, (Howell, 1980).

Em 1961, foi apresentada uma tecnica que consistia em colocar dentro da camara pulpar uma mistura de perborato de sodio e agua com a finalidade de clarear ο dente escurecido pela necrose pulpar ou tratamento endodontico (Spasser, 1961).〇 metodo foi posteriormente modificado e ο perborato f oi substituido por per0xido de hidrogenio 30-35%, para melhorar ο efeito do clareamento (Nutting e Poe, 1963). A observagao de que ο peroxido de carbamida poderia clarear a estrutura dental foi feita em I960 por um ortodontista que tinha prescrito um anti-septico contendo peroxido de carbamide a 10% para ser usado no tratamento da gengivite (Haywood, 1991). Tal observagao pode ser considerada como ο inicio da era do clareamento dental caseiro em dentes vitais (com a presenga da polpa dental viva) , Mais de 20 anos mais tarde, ο metodo que descreve 〇 uso de pe:r0xid〇 de carbamida a 10% em uma m〇ldeira para clareamento caseiro dos dentes f〇i publicado (Haywood e Heymann, 1989).

〇 pedido de patente BR0706739-9, intitulado "COMPOSigAO ESTAVEL PARA GERAR UM F1LUIDO CONTENDO DI0XIDO DE CLORO E METODO PARA PRODUZIR UMA C〇MP〇SI(;A〇 ESPESSADA DE FLUIDO DE DI0XID0 DE CL〇R〇〃， descreve uma composigao estave1 para ο branqueamento dos dentes e um metodo para produzir uma composigao de fluido espessada compreendendo di0xid〇 de cloro. A composigao estavel inclui uma mistura contendo um clorito, uma fonte de acido e um componente espessante. Pelo menos um dentre 〇s tres esta na forma particulada. Apesar de a finalidade ser a mesma, ο composto responsavel pel ο clareamento dos dentes e diferente do utilizado na presente invengao.

〇 pedido de patente BR9710779-4, intitulado

、xc〇mp〇s工ςδεε de di0xid〇 de cloro para clarear dente",

descreve uma composigao cuja dosagem eficaz de di0xid〇 de cloro provoca uma mudanga visivel na brancura da superficie do dente. Δ composigao inclui uma primeira formulagao tendo um precursor de di0xido de cloro e uma segunda formulagao tendo um acidulante capaz de gerar di0xid〇 de cloro mediante contato com ο precursor. Quando a primeira e a segunda formulagao sao misturadas para produzir dioxido de cloro, a composigao tem um pH na faixa de 3,0 a 4,5. Para clarear os dentes, a primeira e a segunda formulagao podem ser misturadas uma com a outra antes da aplicagao da mistura resultante ao dentes. A composigao desenvolvida e formulada para provocar uma mudanga visivel na brancura da superficie do dente em um periodo de tempo relativamente curto.

Assim como ο documento anterior, 〇 compos to responsavel pelo clareamento dos dentes e diferente do utilizado na presente invengao e as caracteristicas da formulagao tambem sao diferentes das da presente invengao.

Atualmente, ο clareamento dental tern sido realizado tambem utilizando formulagoes contendo peroxidos (de carbamida, de hidrogenio) em diferentes concentragoes que vao desde 5% a 35%. 〇 peroxido de hidrogenio atua como um agente oxidante

atraves da formagao de radicais livres (Gregus e Klaassen, 1995) . Os radicals livres de oxigenio se tornam moleculas reativas que irao atacar as moleculas dos pigmentos que tem cadeia longa e cor escura dividindo—as em moleculas menores, menos c〇loridas e mais difusiveis.

Manchas dentais extrinsecas podem ser removidas de acordo com as seguintes abordagens de clareamento dental (Barghi, 1998):

(1) agentes clareadores de alta concentragao de 2 0 peroxido de hidrogenio (35 a 50%) ou per0xido de carbamida

(de 35 a 40%), aplicados pelos cirurgioes-dentistasf muitas vezes complementada com uma fonte de calor;

(2) agentes clareadores baseados em peroxido de carbamida de 5 a 22%, aplicados em casa pelo paciente,

usando uma moldeira, sob supervisao do cirurgiao dentista； e

(3) produtos "over-the-counter" muitas vezes baseados em peroxido de carbamida ou peroxido de hidrogenio inseridos em dentifricios, enxaguatorios, geis, em varias

concentragoes e disponibilizados ao paciente em farmacias e supermercados (Gerlach, 2000).

Apesar do benefίcio estetico do clareamento dental usando peroxidos, efeitos colaterais sa〇 reIatados na literatura (Markowitz, 2010), tais como: hipersensibilidade dentinaria (HD) e alterag5es estruturais na superficie dos tecidos mineralizados, como diminuigao da microdureza e aumento da rugosidade (Jorgensen and Carroll, 2 002; Chen et al, 2008; Faraoni—Romano et al, 2008) e tambem alterag5es nos tecidos moles atingidos pelos per0xidos (Dahl e Pallensenf 2003) . Varios estudos demonstram que ο calor u s ado para ativar ο peroxido 〇u mesmo as alteragoes na superficie mineralizada causada pelο per0xid〇 permitem que

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a polpa dental se j a agredida podendo gerar inclusive um processo de necrose (Dahl e Pallensenf 2003). Provavelmente, a exposigao ao clareamento dental,

tanto caseiro quantο realizado em consultorio dental, devera continuar acontecendo ao longo dos proximos anos, uma vez que a demanda estetica da populagao parece ser erescente. Nesse sentido, e importante prover metodos e materials para que ο procedimento possa ser executado, de maneira cada vez mais segura e confortavel para 〇 paciente. Desta forma, a busca por agentes clareadores que possam atender a necessidade de diminuigao das manchas dentais extrinsecas sem causar danos na superficie do esmalte 〇u dentina e sem aumentar a temperature da regiao de aplicagao sao desenvolvimentos tecnologicos interessantes e necessarios.

Considerando que as manchas extrinsecas dos dentes afetam 100% dos individuos nas sociedades modernas, ja que

substancias ingeridas corriqueiramente como cafe, cha, vinho tinto, cenoura, laranja e tabaco sao as principais causes das manchas extrinsecas (Hattab et al, 1999; . Watts e Addy, 2001), e que 〇s efeitos deleterios dos peroxidos sobre as estruturas mineralizadas sao um f ato cientificamente constatado e relatado, e importante atender a demanda estetica que pede dentes na sua cor natural, ou livre das manchas extrinsecas com ο menor dano possivel as estruturas bucais. Por isso, a formulagao para clareamento dental desenvolvida na presente invengao e uma inovagao em relagao aos agentes clareadores existentes uma vez que permite ο efeito estetico desejado com menores alteragSes das superficies bucais. A formulagao de gel com cloro para clareamento dental desenvolvida possui alem do potencial clareador, agao bactericida e cicatrizante, caracteristica do cloro ativo. Por ser menos agressiva que os peroxidos, tern ο potencial de causar menor hipersensibilidade dentinaria durante 〇 clareamento dental. Alem disso, a formulagao descrita nao precisa ser ativada por Iuz ou fontes de calor como os peroxidos e por isso causa menores danos a polpa dental e tambem aos tecidos gengivais adjacentes.

BREVE DESCRIgAO DAS FIGURAS

A figura Ieum grafico da alteragao colorimetrica dos dentes dos grupos experimentais antes de serem submetidos ao clareamento com ο agente clareador experimental e depois de serem submetidos ao clareamento com ο agente clareador.

DESCRIgAO DETALHADA DA INVENgAO

A formulagao clorada para clareamento dental

desenvolvida abrange as formulag5es que envolvem um gel a base de espessantes, agua e glicerina.〇 principio ativo responsavel pela agao clareadora em cada uma das possiveis formulagoes sera ο cloro ligado ao oxigenio, ma is especificamente, N-Cloro-para-Toluenosulfonamide de Sodio (C7H7ClNNaO2S) (Cloramina-T) / que e uma combinagao quimica formada pela adigao de uma pequena quantidade de amonia a agua de cloro que quando em solugao aquosa se ioniza, formando ions de Cloramina-T.

A Cloramina-T possui uma carga anionica que Ihe confere uma consideravel substantividade, fornecendo uma protegao prolongada por adsorver ao bi〇filme bacteriano, a materias organicas e estruturas bucais, sendo liberado lentamente no ambiente bucal.

Assim, este agente anti-septico e extremamente seguro ao ser humano nas doses indicadas de uso nos sistemas ora apresentados.

As materias primas empregadas para a formulagao desenvolvida na forma de gel sao as seguintes:

一 Principio ativo: N-cloro-para-toluenosulfonamide de sodio usado com percentual em peso em relagao a massa total entre 〇，5 e 30% em peso.

一 Espessante: Hidroxietilcelulose (HEC),

carboximetiIcelulose (CMC), usado com percentual aproximado entre 〇,10% e 4,00% em relagao ao peso da massa total, ou substitut〇 compativel. Sendo que 〇 HEC e um p〇limero hidrossoliavel bast ante usado como espessante na indiistria cosmetica (geis, xampus, etc.) e 〇 CMC um polimero hidrossoliivel bast ante usado como espessante na indilstria alimenticia. Funciona primordialmente como espessante

neutro. -Glicerina, usada com percentual aproximado entre 0, 50% e 30, 00% em relagao ao peso da massa total, ou produto compativel.

- Agua Deionizada, na quantidade suficiente para totalizer 100% em peso.

Os modos de utilizagao da formulagao desenvolvida na presente invengao sob a forma de gel poderao ser:

a) Em ambiente domestico, aplicado na superficie dos dentes, pel ο proprio paciente, por meio de uma moldeira

individual de poliestireno confeccionada pelo cirurgiao— dentista,· ou

b) Em ambiente clinico, aplicado na superficie dos dentes devidamente isolados, pelo cirurgiao—dentista.

Testes preliminares e resuitados obtidos A aplicabilidade da formulagao desenvolvida f oi

testada com cloro ionizavel a 0,5% e 5% sobre 〇 esmalte dental bovino de acordo com a seguinte metodologia:

1) Preparo das amostras dentais:

A partir de dentes incisivos bovinos, uma vez que os mesmos apresentam grande similaridade com os dentes humanos, foram confeccionadas amostras para avaliar a agao clareadora das formulagoes desenvolvidas. Para os 04 grupos experimentais, 12 amostras de esmalte foram obtidas a partir de dentes incisivos bovinos, recem extraidos e sem presenga de trincas ou fraturas, limpos com auxiIio de cureta periodontal e armazenados em solugao salina por uma semana. Apos este periodo, com ο uso de um disco diamantado dupla face de 22mm (KG Sorensen®, Brasil), m〇ntad〇 em motor de baixa rotagao (Dabi AtIante®, Brasil), as coroas foram

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separadas das raizes e a partir das coroas dentais foram obtidos blocos de esmalte de 5mmx5mmx5mm. A seguir, os blocos de esmalte foram polidos com lixas de granulagao 200, 500, 600, 800 e 1200 sob irrigagao com agua, em politriz manual (Struers® / Denmark) para ficarem com as superficies ρlanas e tamanhos padroniζados. 〇 tamanho e espessura dos blocos foram aferidos por meio de micrometro (Mitutoyo®- Pocket Gage, Japao). Apos a confecgao, as amostras foram armazenadas em recipientes individuals contendo 10 mL de agua destilada numerados de 1 a 12.

2) Avaliagao da cor do esmalte dental bovino in

nature:

A cor das amostras f oi quantificada usando espectrofotometria c〇lorimetrica atraves do

Espectrofotometro PCB 6807 (BYK GARDNER), que utiliza a

escala CIE para determinagao da cor, expressando a

quantidade de alteragao colorimetrica por meio de um ΔΕ que advem da seguinte equagao:

AEab^ = ^{Ll -Li)2 + (4 : a|)2 + (¾ : 61 )2

3) Manchamento do esmalte dental bovino com cafe:

Na sequencia, as amostras foram imersas em cafe, trocado diariamente, durante 07 dias.

4) Avaliagao da cor do esmalte dental bovino manchado com cafe:

Novamente, a cor das amostras foi quantificada usando

espectrofotometria colorimetrica atraves do

Espectrofotometro PCB 6807 (BYK GARDNER).

5) Imersao das amostras manchadas nos agentes clareadores.

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As amostras foram entao distribuidas aleatoriamente no s seguintes grupos, de acordo com ο agente clareador proposto:

Gl - Formulagao experimental com agente clorado a 5%;

G2 一 Peroxido de carbamida a 16% (controle positivo);

G3 — Agua destilada (controle negativo)； e

G4 - Formulagao experimental com agente clorado a 0,5%. As formulag5es experimentais contendo os agentes clareadores foram aplicadas nas amostras 04 horas por dia, durante 07 dias· No intervalο entre as aplicagSes, as amostras permaneceram imersas em agua destilada.

6) Avaliagao da cor do esmalte dental bovino clareado.

Δ cor das amostras f〇i quantificada apos ο clareamento, usando espectrofotometria colorimetrica atraves do Espectrofotometro PCB 6807 (BYK GARDNER).

Δ figure 1 mostra a analise da cor das amostras manchadas com cafe antes de serem submetidas a〇 clareamento (A) com 〇 agente clareador experimental e depois de serem submetidas ao clareamento (D) com 〇 agente clareador experimental, sendo que:

Clor 5%-A, designa ο valor da cor das amostras manchadas de cafe antes de serem submetidas ao clareamento com ο agente clareador experimental com cloro na concentragao de 5%; Clor 5%-D, designa as mesmas amostras apos ο

clareamento com ο agente clareador experimental com cloro a 5%.

Pero 16%-A, designa ο valor da cor das amostras manchadas de cafe antes de serem submetidas ao clareamento com ο agente clareador peroxido de carbamida a 16%； Pero 16%—D, designa as mesmas amostras apos ο clareamento com peroxido de carbamida.

Agua-A7 designa ο valor da cor das amostras manchadas de cafe antes de serem submetidas ao clareamento com agua (controle);

Agua-D, designa as mesmas amostras apos ο clareamento com agua destilada.

Clor 0,5%-A designa ο valor da cor das amostras manchadas de cafe antes de serem submetidas ao clareamento com ο agente clareador experimental com cloro a 0,5%;

Clor 〇,5%-D, designa as mesmas amostras apos ο clareamento com agente clareador experimental com cloro a 0,5%.

Analisando 〇 grafico da figura 1, percebe-se que ο agente clareador experimental com cloro a 5% obteve um excelente resultado quando comparado ao agente clareador de carbamide ja conhecido e utilizado. Ja ο resultado obtido com ο agente clareador experimental com cloro a 0,5% nao foi ta〇 bom, mas mesmo assim percebe-se uma variagao de cor ο que comprova que pode ser utilizado ainda nesta faixa de concentragao.

Referencias

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Claims (3)

1. Formulagao para clareamento dental a base de cloramina-T, na forma de gel caracterizada por compreender: -de 0/5 a 30% em peso do principio ativo, N-cloro- para_t〇luen〇sulfonamide de sodio (cloramina_T), em relagao a massa total； -de 0,10% a 4,00% em peso de espessante, em relagao a massa total； -de O,50% a 30,0% em peso de glicerina, em relagao a massa total; e ο percentual restante de agua deionizada.

2. Formulagao, de acordo com a reivindicagao 1, caracterizada pelo fato do espessante ser Hid:r〇xietilcelul〇se (HEC)〇u carboximetilcelulose (CMC).

3. Formulagao, de acordo com a reivindicagao 1 〇u 2, caracterizada por ser utilizada para aplicagao na superf icie dos dentes, pelo prdiprio paciente ou pelo cirurgiao-dentista, em ambiente domestico ou clinico.