BRPI0619323A2 - composição anidra antiperspirante ou desodorante e método não terapêutico para a inibição da perspiração ou do odor corporal - Google Patents

Abstract

COMPOSIçãO ANIDRA ANTIPERSPIRANTE OU DESODORANTE E MéTODO NãO TERAPêUTICO PARA A INIBIçãO DA PERSPIRAçãO OU DO ODOR CORPORAL. A presente invenção refere-se à incorporação de um umectante poliol em uma composição anidra contendo um sal antiperspirante de alumínio e/ou zircónio adstringente que pode resultar na formação de grãos e, portanto, nas propriedades sensoriais ruins, exceto se o poliol for colocado anteriormente em contato com um veículo de perfume. Um processo de fabricação mais simples que permite que a composição retenha suas propriedades de umectação emprega de 20 a 90% de um óleo veículo mais até 10% de um líquido, polietileno glicol de baixo peso molecular como umectante, de preferência, possuindo um peso molecular de 190 a 600, não complexado anteriormente com o sal antiperspirante.

Description

"COMPOSIÇÃO ANIDRA ANTIPERSPIRANTE OU DESODORANTE E MÉTODO NÃO TERAPÊUTICO PARA A INIBIÇÃO DA PERSPIRAÇÃO OU

DO ODOR CORPORAL" Campo da Invenção

A presente invenção refere-se às composições antiperspirantes ou desodorantes e, em especial, às composições anidras.

Antecedentes da Invenção O mercado de desodorantes e antiperspirantes é dominado pelos produtos baseados em sais adstringentes de alumínio e/ou zircônio que são destinados para prevenirem, ou pelo menos inibirem, a perspiração local através da pele, em particular, das axilas. Assim, o usuário é capaz de evitar ou pelo menos retardar a formação de porções úmidas sob as axilas ou nas roupas que são vestidas sobre as axilas que algumas sociedades consideram como sendo desagradável. Ao controlar o volume de suor na superfície da pele, o usuário restringe simultaneamente o fornecimento de compostos orgânicos para a população residente de bactérias na pele que transforma tais compostos em compostos mal-cheirosos e, portanto, deste modo, os sais adstringentes também agem como desodorantes. Tais sais antiperspirantes adstringentes também podem agir como um bactericida e, portanto, agir como desodorante, mesmo quando aplieado em uma quantidade inferior a que seria necessária para obter a antiperspirância eficaz.

Entretanto, foi observado um efeito colateral de tais sais adstringentes, a saber, de que eles tendem a secar a pele e, em particular, o estrato córneo e o mesmo perde, até certo ponto, sua elasticidade. O benefício de superar tal desvantagem foi reconhecido, por exemplo, no documento EP 966.258. Muitas variações na forma foram sugeridas para as composições contendo um sal antiperspirante adstringente destinado a ser aplicado topicamente na pele, por exemplo, as formulações líquidas para acomodar a aplicação por pulverização, o spray sendo geralmente gerado por uma bomba ou por um propelente. Outras composições são destinadas a serem esfregadas na pele, denominadas formulações de contato e compreendem um meio veículo, em que o sal antiperspirante está dissolvido ou suspenso, isto é, geleificado (solidificado, estruturado) para formar uma formulação sólida ou semi-sólida. As composições e, em particular, as composições de contato podem ser anidras ou hídricas, dependendo da natureza da composição e qualquer veículo líquido.

Em certas variações que são particularmente populares na América do Norte, as composições de contato disponíveis em outros lugares são anidras e compreendem um sal adstringente particulado suspenso em um óleo imiscível em água geleificado. Assim, como outros tipos de composições antiperspirantes, é desejável incorporar um meio de neutralizar a secagem da pele em contato. Já foi sugerido empregar um umectante e, em particular, um umectante poliídrico, para tal propósito, e já foi reconhecido que a incorporação de tal umectante em tais composições anidras pode sofrer do problema de formação de grânulos. Embora a presente invenção não seja dependente da verdade de qualquer premissa particular, postulado, suposição, teoria ou crença, os polióis parecem ser capazes de migrar para a superfície dos sais antiperspirante particulados em temperaturas geralmente empregadas para dispersar ou dissolver o geleificante no óleo veículo e, portanto, agir como ligante entre e através de partículas aglomerantes. Os grânulos em contato com a composição são particularmente indesejáveis, em que eles podem ser percebidos pelo usuário, na melhor das hipóteses, como sendo uma sensação desagradável e, na pior das hipóteses, podendo irritar ou raspar a pele. De fato, o problema pode ser exacerbado pela prática que é comum na América do Norte (e algumas outras partes do mundo) de usuários que removem os pêlos das axilas pela raspagem ou ao arrancar antes da aplicação de antiperspirantes, sensibilizando, assim, a pele. Entretanto, a irritação da pele, caso causada ou exacerbada pelos grânulos ou por qualquer outra fonte é desconfortável ou dolorosa para os usuários e um desincentivo para que eles continuem a utilizar o produto ou comprá-lo novamente.

A formação de grânulos também pode reduzir a bioatividade da formulação, ou seja, a capacidade de um ingrediente ativo de desempenhar uma função desejada, tal como a umectação da pele por um poliol. Novamente, sem estar restrita à teoria, a bioatividade de um poliol é prejudicada se ou quando o poliol for complexado com o ativo antiperspirante, exceto ou até ser liberado, tal que a complexação pode contribuir com tal redução da bio- atividade.

Até agora, foi sugerido que o problema da formação de grânulos pode ser evitado de duas maneiras. A primeira, descrita com mais detalhes no documento EP 966.258, um material adicional, um veículo perfume, é misturada com o umectante e, em especial, com o glicerol, antes de incorporar na mistura com o sal antiperspirante. Enquanto este modo pode e tem sido empregado eficazmente desde 1997, ele impõe diversas limitações ao fabricante. Por exemplo, ele circunscreve até pelo menos certo ponto suas opções de formulação. Qualquer material adicional incorporado em uma composição para resolver o problema da granulação nega o espaço da formulação para os outros ingredientes. Além disso, a incorporação de um veículo de perfume arrisca atrasar ou poderia impedir a liberação do perfume da composição na aplicação tópica, reduzindo assim seu impacto e pelo menos a biodisponibilidade imediata de qualquer material absorvido no veículo.

Uma segunda maneira de pelo menos melhorar a formação de grânulos de um sal antiperspirante e um umectante durante a fabricação de uma composição em bastão antiperspirante anidra foi proposta por Reheis Inc. no documento US 6.649.153. Reheis propõe complexar o umectante e o sal antiperspirante durante a fabricação do sal. Um conceito similar é contemplado no documento WO 03/070210 da Unilever et al. Antigamente, antes do problema de granulação ter sido mencionado, os complexos de sais antiperspirante e um poliol foram descritos ou mencionados nos documentos US 3.981.986, EP 217.012, GB 1.267.959, GB 1.159.685, ES 3.873.686, US 4.089.120 e US 3.792.070. Embora a complexação do poliol com o sal antiperspirante possa obviar o problema da granulação durante a fabricação das composições antiperspirante, o poliol deve ser liberado do complexo antes que ele possa realizar a umectação da pele, tal que ele não esteja imediatamente disponível para a umectação quando a composição é aplicada. Os polióis complexam rapidamente com os sais de alumínio e zircônio adstringentes, tal que a descomplexação não é um processo rápido ou fácil in situ na pele. Como conseqüência, a eficácia do poliol complexado como um umectante da pele é significativamente inibida, ou até mesmo não detectável.

O documento WO 01/70185 descreve composições antiperspirante estruturadas com acetato de sorbital dibenzilideno contendo dipropileno glicol, por exemplo, para auxiliar na solubilização do estruturante. O texto contempla a possibilidade de empregar alternativamente um polietileno glicol de peso molecular de 200 a 8.000 ou metoxipolietileno glicol de 350 a 5.000.

No documento US 4.280.994, as composições antiperspirantes são descritas contendo polietilenoglicol que possui um peso molecular médio de 950 a 1.600, tal como de 950 a 1.050 ou de 1.300 a 1.600 que são afirmados como sendo esteticamente e cosmeticamente mais apelativos, em comparação com um bastão que continha uma elevada proporção de ativo antiperspirante, mas era desprovido de 6% de um tensoativo não iônico. As diferenças estéticas não podem ser atribuídas inequivocamente ao polietileno glicol de peso molecular intermediário. Quando tais polietilenos glicóis de peso molecular intermediário foram testados, foi retirada a umidade da pele, sendo a umidade retida na pele inferior no final do teste do que no começo.

No pedido de patente US 2004/0022750, que não contempla nem localiza o problema da formação de grânulos, está descrito um método de redução do tamanho da partícula dos ativos antiperspirantes, não excedendo um tamanho de partícula médio de 2 μΓη pela moagem dos mesmos em suspensão em um veículo líquido não aquoso em que o ativo antiperspirante sólido é insolúvel. O texto amplifica a utilização de ciclometiconas (silicones voláteis) como o líquido não aquoso em uma razão em peso do líquido para o sólido de 3:1, mas contempla como o veículo líquido, muitas outras classes de líquidos, denominados ésteres cosméticos, glicóis e polióis, silicones não voláteis, álcoois de hidrocarbonetos e as misturas dos anteriores.

Descrição Resumida da Invenção

É um objeto da presente invenção superar ou melhorar um ou mais dos problemas ou desvantagens descritos acima no presente.

É um objeto de certas realizações da presente invenção criar as composições antiperspirantes anidras exibindo biodisponibilidade umectante positiva e isenção dos grânulos percebidos.

É um objeto de diversas realizações preferidas, de acordo com a presente invenção, fornecer as composições contendo um antiperspirante adstringente particulado que neutraliza a irritação.

Declaração da Invenção

De acordo com um primeiro aspecto da presente invenção, é fornecida uma composição anidra antiperspirante ou desodorante, que compreende:

- um sal antiperspirante adstringente particulado;

- um óleo veículo;

- um geleificante para o óleo; e - um poliol umectante;

em que o umectante compreende um polietileno glicol de baixo peso molecular e de acordo com a reivindicação 1 presente a seguir.

O polietileno glicol sendo líquido e não previamente complexado com o sal adstringente antiperspirante pode ser considerado como sendo de polietileno glicol "livre".

De acordo com um segundo aspecto da presente invenção, é fornecido um processo para melhorar ou prevenir a formação de grânulos durante a fabricação de uma composição antiperspirante ou desodorante anidra, de acordo com o primeiro aspecto que compreende as etapas de:

- formação em uma temperatura elevada de uma mistura fluida que compreende:

- um sal adstringente particulado de alumínio e/ou zircônio suspenso em um óleo veículo em que um geleificante está disperso ou dissolvido no presente, e

- um umectante poliol,

e posteriormente resfriar ou permitir que a mistura se resfrie a uma temperatura em que a mistura se estabelece, em que o umectante compreende um polietileno glicol de baixo peso molecular.

A composição resultante continua a compreender polietileno glicol "livre".

De acordo com um terceiro aspecto da presente invenção, é fornecido um método não terapêutico para a inibição da perspiração enquanto melhora simultaneamente a secagem da pele pela aplicação tópica de uma composição de acordo com o primeiro aspecto.

Ao empregar um polietileno glicol de baixo peso molecular (algumas vezes abreviado no presente como PEG) como o umectante, que não é complexado anteriormente com o ativo antiperspirante, é possível formar uma composição anidra contendo uma quantidade significativa de um umectante de poliol que está disponível imediatamente para agir como um umectante sob o contato com a pele sem causar a granulação, ou pelo menos reduzir significativamente a proporção de grânulos formados em comparação com a incorporação da mesma proporção em peso do glicerol.

Anidro no presente significa que não está presente nenhuma fase líquida aquosa separada e não mais do que 5%, de preferência, não mais do que 3%, em especial, não mais do que 1% e, em particular, não mais do que 0,5% em peso, com base em toda a composição, de água livre. A água ligada ou complexada, como por exemplo, a água de hidratação no sal antiperspirante é considerada como não sendo livre.

Descrição Detalhada da Invenção

A presente invenção refere-se à seleção de um PEG de baixo peso molecular para fornecer um umectante imediatamente disponível quando uma composição antiperspirante ou desodorante contendo um sal antiperspirante adstringente é aplicada à pele, que é menos suscetível a ocasionar a formação de grânulos durante a fabricação da composição em temperaturas elevadas empregadas para dispersar ou dissolver o geleificante no óleo veículo. A hidratação da pele positiva pode ser obtida. Será reconhecido que o PEG está incluído na composição separada do ativo antiperspirante, isto é, não complexada com o mesmo.

As composições da presente invenção contempladas no presente estão na forma de sólidos ou sólidos macios sendo a espuma algumas vezes denominada semi-sólida ou creme anidro. Os sólidos são caracterizados pela retenção de seus formatos sem suporte lateral sob a influência da gravidade da Terra. Os sólidos da presente invenção são comumente empregados na forma de bastões. A dureza de tais sólidos, em geral, e bastões, em particular, pode ser medida em um teste de penetração da agulha, por exemplo, utilizando um penetrômetro PNT planta Iab equipado com uma agulha de cera Seta (peso de 2,5 gramas em um suporte de 47,5 gramas) que possui um ângulo do cone na ponta da agulha especificada como sendo 9°10' ± 15", permanecendo na superfície de uma amostra superior plana e medindo a profundidade da penetração após 5 segundos. De modo desejável, a profundidade da penetração não é superior a 30 mm e, de preferência, não superior a 25 mm. Muitos sólidos apropriados possuem uma penetração de pelo menos 5 mm, tal como até 20 mm. Os semi-sólidos, como seus nomes sugerem, não são tão rígidos como os sólidos. Eles podem ser extrudados através de uma abertura estreita sob a influência de uma pressão de cerca de 3 psi (cerca de 20,7 KPa) e precisa de uma parede lateral de retenção para evitar do espalhamento lento. Sua dureza quando medida por um método da indentação de esferas é geralmente superior a 0,005 N/ mm2, normalmente abaixo de 0,5 N/ mm2, e em muitas composições a dureza é de 0,01 até 0,1 N/mm2. Os sólidos (bastões firmes) são indicados por uma indentação da esfera superior a 0,5 N/ mm2.

Sais Antiperspirantes Adstringentes A proporção do sal antiperspirante adstringente na composição ou mistura se mais de um sal for empregado é variada no critério do fabricante e normalmente no intervalo de 0,1 a 60% em peso da composição. Para o empfego como um desodorante, a proporção é normalmente até 5% em peso freqüentemente pelo menos 0,5% ou pelo menos 1% e, em particular, pelo menos 2 ou 3%. A eficácia do sal adstringente para inibir a perspiração aumenta com a diminuição do peso, tal que a proporção é comumente selecionada no intervalo de 5 a 30% e, em muitas composições desejáveis, de 10 ou 15% até 26% ou 30% em peso.

Os sais antiperspirantes adstringentes para a utilização no presente são freqüentemente selecionados a partir dos sais de alumínio, zircônio e a mistura de alumínio/ zircônio adstringentes, opcionalmente complexados. Os sais de alumínio, zircônio e alumínio/ zircônio preferidos contêm um haleto, em especial, o cloreto e os sais especialmente preferidos são os sais básicos, ou seja, uma fração do haleto dentro da fórmula empírica foi substituída pelos grupos hidroxila ligados. Os sais de cloridratos são altamente desejados.

Os haloidratos de alumínio são definidos normalmente pela fórmula geral AI2(OH)xQy-WH2O em que Q representa o cloro, o bromo ou o iodo, χ é uma variável de 2 a 5 e χ + y = 6, ao passo que WH2O representa uma proporção variável de hidratação. Os cloridratos de alumínio conforme produzido compreende uma mistura de um número de espécies poliméricas diferentes em proporções variadas, dependendo da razão molar do alumínio para o cloreto e as condições empregadas durante a fabricação. Todas as misturas são capazes de ser empregadas no presente. É especialmente desejável empregar o que é geralmente denominado cloridrato de alumínio ativado ou maior atividade do cloridrato de alumínio, algumas vezes abreviada como AACH, em que a proporção das espécies mais ativas, tais como as espécies Band Ill (por um método de cromatografia convencional) é maior em virtude de seus métodos de fabricação. Em uma definição de ativado, dado no documento EP 6.739, o material possui mais do que 20% de Band III. Outros métodos de fabricação do AACH são dados nos documentos EP 191.628 e EP 451.395. O AACH é freqüentemente produzido pela recuperação de um cloridrato de alumínio a partir de uma solução diluída sob condições de reação/ maturação/ dessecação/ secagem rigorosamente controladas. O AACH está comercialmente disponível pelo nome ou com atividade ativada ou aumentada, pelos fornecedores tal como Reheis1 Summit Research e Β. K. Giulini.

Os ativos de zircônio podem ser geralmente representados pela fórmula geral empírica: ZrO(OH)2n-IizBz-WH2O, em que ζ é uma variável no intervalo de 0,9 a 2,0, tal que o valor 2n-nz é zero ou positivo, η é a valência de B e B é selecionado a partir do grupo que consiste em cloreto, outro haleto, sulfamato, sulfato e suas misturas. A hidratação possível a um grau variável é representada pelo wH20. É preferível que B represente o cloreto e a variável ζ permaneça no intervalo de 1,5 a 1,87. Na prática, tais sais de zircônio não são geralmente empregados por eles mesmos, mas como um componente de um antiperspirante com base em alumínio e zircônio combinados.

Os sais de alumínio e zircônio acima podem ter água coordenada e/ou ligada em várias quantidades e/ou podem estar presentes como espécies poliméricas, misturas ou complexos. Em particular, os sais de hidróxi zircônio freqüentemente representam um intervalo de sais que possuem diversas quantidades do grupo hidróxi. O cloridrato de alumínio zircônio pode ser particularmente preferido.

Os complexos antiperspirantes com base nos sais de alumínio e/ou zircônio adstringentes mencionados acima podem ser empregados. O complexo emprega freqüentemente um composto com um grupo carboxilato e vantajosamente este é um aminoácido. Os exemplos de aminoácidos apropriados incluem o dl-triptofano, a al-p-fenilalanina, a dl-valina, a dl- metionina e a β-alanina e, de preferência, a glicina que possui a fórmula CH2(NH2)COOH.

É altamente desejável em algumas realizações da presente invenção empregar complexos de uma combinação de halohidratos do alumínio (em especial, os cloridratos) e os cloridratos do zircônio junto com os aminoácidos tais como a glicina, que são descritas no documento US-A 3.792.068 (Luedders et al). Certos daqueles complexos Al/ Zr são comumente denominados ZAG na literatura. Os ativos ZAG geralmente contêm alumínio, zircônio e cloreto com uma razão Al/ Zr em um intervalo de 2 a 10, em especial, de 2 a 6, uma razão Al/ Cl de 2,1 a 0,9 e uma quantidade variável de glicina. Os ativos deste tipo preferido estão disponíveis pela Westwood, pela Summit e pela Reheis. É particularmente preferido para os sais antiperspirantes serem pelo menos substancialmente de sulfato de alumínio, pelo qual significa que sua proporção em peso do peso total de todos os sais antiperspirantes presentes é inferior a 5%, em especial, inferior a 3% e, em particular, inferior a 1%. A ausência total deve ser bastante apropriada.

Outros ativos que podem ser utilizados incluem os sais de titânio adstringentes, por exemplo, aqueles descritos no documento GB 2.299.506 A.

O tamanho da partícula da matéria prima dos sais antiperspirantes adstringentes se situa freqüentemente no intervalo de 0,1 a 100 pm e, em particular, de pelo menos 0,2 pm. Em muitos produtos desejáveis, a matéria prima possui pelo menos 95% em peso abaixo de 50 pm com um tamanho de partícula médio de 3 a 30 pm e em muitos casos de 5 a 25 pm e, em certas matérias primas altamente desejáveis, de 10 a 25 pm. Vantajosamente, pela seleção do umectante poliol primário, de acordo com a presente invenção, e em particular nas suas realizações preferidas, é possível restringir o tamanho de partícula do sal antiperspirante nas composições da presente invenção após fabricar pelo menos substancialmente a abaixo de 100 pm, tal como pelo menos 95%, de preferência, pelo menos 99% e, em particular, 100% das partículas a abaixo de 100 pm de diâmetro.

Quando é desejável formar produtos antiperspirantes que exibem não mais do que depósitos pouco visíveis na aplicação tópica na pele, é preferível selecionar matérias-primas que compreendem partículas sólidas predominantemente não ocas, por exemplo, não que 5% ou particularmente do que 2%, em especial, inferior a 1% de partículas esféricas ocas com diâmetro acima de 50 pm. As partículas ocas podem ser removidas pela utilização dos equipamentos e condições de moagem apropriadas.

O peso do sal antiperspirante ativo particulado no presente geralmente inclui qualquer água de hidratação presente. Óleos Veículos

As composições de acordo com a presente invenção compreendem no presente pelo menos um óleo veículo, pelo qual entende-se um composto que é imiscível em água (alternativamente apto a ser descrito como hidrofóbico ou lipofílico) e é líquido à temperatura de 20° C até pelo menos a temperatura em que o geleificante está dissolvido ou disperso no presente e em que os ingredientes particulados, tais como em particular o sal antiperspirante é suspenso. Será reconhecido que tal temperatura de dissolução depende mutuamente do geleificante ou da mistura de geleificantes e do óleo ou mistura dos óleos. Normalmente, o óleo possuirá um ponto de ebulição de mais de 150° C e, freqüentemente, pelo menos 200° C. O termo "óleos veículos" no presente não compreende o líquido PEG umectante.

A proporção em peso dos óleos veículos das composições da presente invenção é comumente selecionada no intervalo de 20 a 90% e, em muitos casos, é pelo menos 30%.

Os óleos veículos constituem comumente pelo menos 40% em peso da composição de suspensão anidra, e em muitos casos pelo menos 45%. A proporção máxima dos óleos veículos em um bastão ou sólido macio é normalmente não superior a 90% em peso, em muitas composições desejáveis até 80% e em algumas composições particularmente preferidas é até 70% p/p da composição final. As composições contendo de 45 a 60% ou 65% dos óleos veículos permitem que o espaço da formulação incorpore rapidamente uma quantidade eficaz do sal antiperspirante, por exemplo, de 15 a 26% ou 30%, umectante e geleificante suficiente para obter uma dureza desejada. A proporção de óleos veículos na composição é adicional para a proporção do umectante.

Os óleos aptos a serem empregados no presente se situam em geral em duas categorias, denominadas óleo de silicone (algumas vezes referidas óleos de organossilicones em virtude da organo- substituição) e óleos de não silicone. Da mesma forma, cada uma das categorias pode ser dividida em dois tipos, denominada voláteis e não voláteis. A seleção do balanço entre os óleos de silicone e não silicone e entre os óleos voláteis e não voláteis está a critério do produtor da formulação cosmética, que levaria em consideração, entre outras coisas, as propriedades sensoriais e outras físicas que ele gostaria que o produto resultante demonstrasse e quaisquer limitações que surgem da escolha do geleificante (estruturante) ou ingredientes adicionais.

Por volátil no presente entende-se como possuindo uma pressão de vapor mensurável a 25° C. Tipicamente, a pressão de vapor de um óleo volátil está situada em um intervalo de pelo menos 1 Pa, ou de preferência, pelo menos 10 Pa a 25° C1 embora em geral será inferior a 4 KPa (30 mmHg). Um óleo não volátil pode ser considerado para gerar uma pressão de vapor abaixo de 1 Pa a 25° C. Pela seleção dos óleos de silicone e/ou não silicone nas proporções variadas e dos óleos voláteis e não voláteis nas proporções variadas, as composições possuindo diferentes propriedades sensoriais podem ser obtidas.

É desejável incluir o silicone volátil porque ele fornece uma sensação "mais seca" do filme aplicado após a composição ser aplicada à pele.

Os poliorganossiloxanos voláteis podem ser lineares ou cíclicos ou suas misturas. Os siloxanos cíclicos preferidos incluem os polidimetilsiloxanos e, em particular, aqueles contendo de 3 a 9 átomos de silicone e, de preferência, não mais do que 7 átomos de silicone e, de maior preferência, de 4 a 6 átomos de silicone, freqüentemente referidos de outra maneira como ciclometiconas. Os siloxanos lineares preferidos incluem o polidimetilsiloxano contendo de 3 a 9 átomos de silicone. Os siloxanos voláteis exibem normalmente viscosidades abaixo de 10~5 m2/s (10 centistokes) e, em particular, acima de 10~7 m2/s (0,1 centistokes), os siloxanos lineares normalmente exibem uma viscosidade abaixo de 5.10"6 m2/s (5 centistokes). Os silicones voláteis também podem compreender siloxanos ramificados, lineares ou cíclicos, tais como os siloxanos lineares ou cíclicos mencionados acima substituídos por um ou mais grupos pendentes -0-Si(CH3)3. Os exemplos de óleos de silicones voláteis disponíveis comercialmente incluem óleos que possuem graus de designações 344, 345, 244, 245 e 246 da Dow Corning Corporation; Silicone 7207™ e Silicone 7158™ da Union Carbide Corporation; e SF1202™ da General Electric.

Freqüentemente, a proporção em peso dos óleos de silicone voláteis é pelo menos 10 ou pelo menos 20% do peso total dos óleos de silicone na composição de acordo com a presente invenção, e em muitas composições particularmente apropriadas, constitui pelo menos 70% e, em especial, pelo menos 85% em peso dos óleos de silicone. Em outras composições altamente desejáveis de acordo com a presente invenção, por exemplo, quando se busca composições translúcidas ou algumas que conseguem poucos resíduos visíveis, a proporção em peso dos óleos de silicone voláteis é comumente inferior a 50%, de preferência, inferior a 30%, tal como de 0 a 5% a 15 ou 20% dos óleos de silicone.

Os óleos veículos empregados nas composições no presente podem alternativamente ou adicionalmente compreender um ou mais óleos de silicone não voláteis, que incluem os siloxanos de polialquila, siloxanos de polialquilarila e copolímeros de polietersiloxanos. Estes podem ser adequadamente selecionados a partir da dimeticona e dos copolióis de dimeticona. Os óleos de silicone não voláteis disponíveis comercialmente incluem os produtos disponíveis com as marcas registradas das séries Dow Corning 556 e Dow Corning 200. Outros óleos de silicone não voláteis incluem aqueles que carregam a marca comercial DC704. A incorporação de pelo menos alguns dos óleos de silicone não voláteis possuindo um alto índice de refração, tal como acima de 1,5, por exemplo, pelo menos 10% em peso (de preferência, pelo menos 25% a 100% e, em particular, de 40 a 80%) dos óleos de silicone pode ser benéfica em algumas composições, tais como onde, por exemplo, ele é desejável para reduzir os depósitos visíveis e/ou produzir uma composições translúcida ao índice de refração combinando o sal antiperspirante particulado disperso com o óleo veículo (levando em consideração a influencia de qualquer umectante que forma uma fase unitária com o óleo veículo). Muitos óleos de silicone agem como emolientes. Qualquer óleo de não silicone fornece o balanço dos óleos de silicone.

Os óleos de silicone líquidos podem constituir até 100% em peso de óleos veículos líquidos imiscíveis em água, por exemplo, em muitas realizações desejáveis, sua proporção em peso é selecionada no intervalo pelo menos 20 ou 30% dos óleos veículos, freqüentemente no intervalo de pelo menos 50% e em algumas realizações especialmente preferidas é selecionada no intervalo de pelo menos 70% em peso. Em diversas das realizações desejáveis acima e em outras, de acordo com a presente invenção, os óleos de não silicone constituem uma grande ou principal proporção em peso, ou mesmo 100% da fase óleo, por exemplo, pelo menos 20 ou 30%, particularmente, selecionado no intervalo de pelo menos 50% e, em especial, selecionado no intervalo de pelo menos 70%.

Óleos de Não Silicone

O formulador das composições de acordo com a presente invenção pode incluir um ou mais dos óleos de não silicone, algumas vezes descrito alternativamente como líquidos hidrofóbicos sem silicone ou imiscíveis em água, em adição ou ao invés de todo ou uma fração dos óleos de silicone mencionados anteriormente no presente. Tais óleos são, conforme indicado acima no presente, líquidos a 20° C na pressão padrão, de fato, são de preferência, líquidos a 15° C e os óleos que possuem um ponto de ebulição de pelo menos 150° C são vantajosos. Os dados do ponto de fusão e ebulição para os compostos químicos estão prontamente disponíveis em trabalhos de referência, tais como o CRC Handbook of Chemistry and Physics publicado pela CRC Press, freqüentemente junto com um indicador de se o composto é solúvel ou miscível em água. Para qualquer composto onde tais dados não estão disponíveis na literatura, ele pode ser medido simplesmente por qualquer analista utilizando técnicas convencionais. Diversos óleos de não silicone são voláteis e muitos são não voláteis.

Os óleos não voláteis, quando empregados, são freqüentemente selecionados a partir de um ou mais das seguintes classes de compostos orgânicos, denominados, óleos de hidrocarboneto, óleos de ésteres e óleos de éteres.

Ambos os óleos de hidrocarbonetos voláteis e não voláteis estão prontamente disponíveis. Os óleos voláteis incluem, em particular, as parafinas e isoparafinas contendo um número intermediário de átomos de carbono, por exemplo, selecionado no intervalo de 8 a 25 carbonos e, freqüentemente, pelo menos 10 carbonos, dependendo de sua estrutura molecular. Entretanto, as misturas não ideais dos hidrocarbonetos tendem a possuir uma maior volatilidade do que seria sugerido pelos constituintes individuais, e os pontos de fusão-e ebulição tendem a aumentar com o maior peso molecular, tal que tais limites numéricos representam um guia e, de fato, há uma transição difusa para quando os hidrocarbonetos são claramente não voláteis. Os hidrocarbonetos voláteis podem ser empregados ao invés de todos ou uma proporção dos óleos de silicone voláteis identificados anteriormente no presente. Em muitas formulações desejáveis da presente invenção, o hidrocarboneto volátil compreende de 0 a 20% em peso e, em especial, de 0 a 10% em peso da mistura de óleo total.

Os hidrocarbonetos alifáticos não voláteis são comumente selecionados a partir de óleos minerais, polidecenos hidrogenados e poliisobuteno hidrogenado. Os hidrocarbonetos não voláteis podem ser incorporados para se obter vantagens com relação às suas propriedades desejáveis, uma vez que muitos, por exemplo, as propriedades emolientes exibem, o mesmo ou outros possuem uma baixa viscosidade e em virtude de um índice de refração médio do intervalo, tal como cerca de 1,46 ou 1,47, eles em geral auxiliam na redução da visibilidade dos sais antiperspirante adstringentes quando se aderem topicamente à pele ou à roupa. Os óleos de hidrocarbonetos não voláteis estão, de preferência, presentes em uma proporção de 0 a 50% p/p, em um número de realizações vantajosas de 0 a 10% dos óleos e em outras realizações vantajosas de 10 a 25% p/p dos óleos. Os hidrocarbonetos não voláteis apropriados incluem o polideceno hidrogenado e a vaselina, sendo a última comumente um material ceroso de baixo ponto de ebulição, tal como na região de 35 a 45° C.

Os óleos de éster representam uma classe particularmente útil de óleos de silicone não voláteis. Outros veículos hidrofóbicos apropriados compreendem os ésteres alifáticos ou aromáticos líquidos. Tipicamente, tais óleos são considerados como não voláteis. Os óleos de ésteres podem ser alifáticos, aromáticos ou conter ambos um grupo alifático e aromático. Muitos dos ésteres alifáticos desejáveis contêm pelo menos um grupo de hidrocarbonetos de cadeia longa, por exemplo, de 8 a 25 carbonos, derivados de um álcool monohídrico ou ácido mono-carboxílico. Os ésteres alifáticos apropriados podem ser derivados dos álcoois monohídricos, tais conforme selecionados a partir alcanóis esterificados Ci a C20 com um ácido carboxílico selecionado a partir do ácido mono alcanóico C8 a C22 e dos ácidos alcanodióicos Ce a C10. Tais ésteres incluem o miristato de isopropila, miristato de laurila, palmitato de isopropila, sebacato de diisopropila e adipato de diisopropila. Outros óleos de ésteres apropriados incluem óleos de glicerídeo e, em particular, óleos de triglicerídeos derivados do glicerol e dos ácidos graxos, algumas vezes insaturado olefinicamente ao invés de saturado, contendo pelo menos 6 carbonos e, em especial, óleos naturais derivados de ácidos carboxílicos insaturados contendo de 16 a 20 e, em especial, 18 carbonos.

Os éteres aromáticos líquidos apropriados ou a mistura de éteres aromáticos/ alifáticos são, de preferência, derivados do ácido benzóico. Os exemplos de tais ésteres incluem os benzoatos de alquila Cs a Cie apropriados ou suas misturas, incluindo em particular os benzoatos de alquila C12 a C15. Muitos ésteres de benzoato apropriados estão disponíveis com o nome comercial de Finsolv. Outros ésteres aromáticos que podem ser contemplados para a utilização no presente compreendem a inclusão aromática dupla. O benzoato de benzila, embora viável, está de preferência substancialmente ausente, tal como a não mais do que 5% e, em particular, não mais do que 3% ou 1% em peso da mistura de óleo e, mais particularmente, é excluído. Os ésteres aromáticos duplos preferidos compreendem uma cadeia alquila linear ou ramificada, por exemplo, de 1 a 3 carbonos, interpostos entre os grupos fenila substituídos por éster e/ou o éter.

Os ésteres alifáticos tendem a exibir um índice de refração intermediário e são, portanto, empregados tipicamente quanto às suas propriedades emolientes. Os ésteres aromáticos tendem a demonstrar um maior índice de refração, tal como cerca de 1,49 a 1,50 e quando a substituição aromática dobrada está presente, mesmo um maior índice de refração, tornando-os particularmente apropriados para a preparação de composições translúcidas contendo um sal antiperspirante adstringente particulado, e mesmo os sais contendo zircônio.

Os óleos de éster, sendo eles desejavelmente alifáticos ou aromáticos, compreendem de 0 a 60%, de preferência, pelo menos de 10 ou 15% até 35 ou 40% p/p dos óleos, tal como altamente desejável de 15 a 35% em diversas realizações. Será reconhecido que os óleos de éster mencionados no presente são comumente considerados como não voláteis e, conseqüentemente, podem ser substituídos pelos óleos de silicone não voláteis, por exemplo, os óleos de silicone de índice de retração similar, no todo ou em parte, ao critério do formulador.

Em uma série de realizações altamente desejáveis, as composições da presente invenção contêm um óleo de éster natural, junto com qualquer outro óleo de éster ou na ausência do mesmo. Tais óleos naturais mais desejáveis são glicerídeos derivados de um ou mais ácidos graxos Ci8 insaturados. Em muitos casos, os óleos compreendem um ou mais triglicerídeos. Os resíduos de ácido graxo nos óleos podem compreender, comumente, de uma a três ligações insaturadas olefínicas e freqüentemente de uma a duas. Enquanto em muitos casos as ligações olefínicas adotam a configuração trans, em uma série de produtos desejáveis a(s) ligação(ões) adotam a configuração eis. Se duas ou três ligações insaturadas olefínicas estiverem presentes, elas podem ser conjugadas. O ácido graxo também pode ser substituído por um grupo hidroxila. Os óleos naturais empregáveis no presente compreendem de maneira desejável um ou mais triglicerídeos do ácido oléico, ácido linoléico, ácido linolênico ou ácido ricinoleico. Vários isômeros de tais ácidos possuem freqüentemente nomes comuns, incluindo o ácido linoleneláidico, ácido trans 7-octadecenóico, ácido parinárico, ácido pinolênico, ácido punicico, ácido petrosselênico e ácido estearidônico. É especialmente desejável empregar glicerídeos derivados do ácido oléico, ácido linoléico ou ácido petrosselênico, ou uma mistura contendo um ou mais dos mesmos.

Os óleos naturais contendo um ou mais de tais triglicerídeos incluem o óleo de semente de coentro para os derivados do ácido petrosselinico, óleo de semente de balsamina (Impatiens balsamina), gordura de palmiste de parinarium Iaurinarium ou óleo de semente de sabastiana brasilinensis para os derivados do ácido c/s-parinárico, óleo de semente de mamona desidratada, para os derivados dos ácidos linoléicos conjugados, óleo de semente de borragem e óleo de prímola da noite para os derivados do ácido linoléico e linolênico, óleo de Aquilegia vulgaris para o ácido columbinico e óleo de girassol, óleo de oliva ou óleo de açafrão para os derivados do ácido oléico, freqüentemente junto com os ácidos linoléicos. Outros óleos apropriados são capazes de serem obtidos a partir do cânhamo, que pode ser processada para obter os derivados do ácido estearadônico e óleo de milho. Um óleo natural especialmente conveniente em virtude de suas características e disponibilidade compreende o óleo de girassol, que varia daqueles ricos em glicerídeos de ácido oléico para aqueles ricos em glicerídeos de ácido linoléico, ricos indicando que seu teor é maior do que aquele do outro ácido citado.

A proporção do óleo natural na composição é freqüentemente selecionada no intervalo de 0,1 a 10% em peso do veículo da mistura, especialmente no intervalo de pelo menos 0,25% em peso, em particular, pelo menos 0,5%. Freqüentemente, sua proporção em peso é selecionada no intervalo de até 6% em peso e em muitas realizações até 4% dos óleos do veículo. Um intervalo particularmente conveniente compreende de 0,75 a 3% p/p dos óleos veículos.

Os óleos de éter representam ainda os exemplos de óleos apropriados. De preferência, os óleos de éter contempláveis no presente que compreendem os éteres alifáticos líquidos podem ser derivados de um púliglicol, em especial, de polietileno glicol, PPG1 o último contendo, de preferência, pelo menos 3 mers, tais como 3 a 20, com um álcool monohídrico. O álcool monohídrico contém freqüentemente entre 3 e 20 carbonos. O álcool monohídrico contém freqüentemente entre 3 e 20 carbonos. À medida que o peso molecular do PPG aumenta, então o comprimento da cadeia do álcool monohídrico pode diminuir. Portanto, por exemplo, os óleos de éter apropriados podem variar entre um PPG de baixo peso molecular com um álcool de cadeia graxa longa, tal como o éter de miristil PPG-3 e um éter de alquila inferior de um PPG de peso molecular superior, tal como o éter denominado éter de butila PPG-14 no CTFA Handbook. Tais éteres constituem desejavelmente uma proporção em peso de 0 a 30% e, de preferência, pelo menos 5% dos óleos, tais como convenientemente até 20 ou 15%.

Em muitas realizações desejáveis, de acordo com a presente invenção, a composição contém pelo menos um óleo de éster e pelo menos um éter, tal como em uma razão em peso do éster total: o éster de 5:1 a 1:5. Em tal ou outras realizações, a composição contém desejavelmente ambos um óleo natural e um óleo de éter, por exemplo, selecionados em um intervalo das razões em peso de 1:5 a 1:20, e em particular de 1:9 a 1:15.

Uma classe adicional de óleos veículos que pode ser contemplada no presente e que é especialmente desejável nas realizações que empregam um geleificante de amida, compreende os álcoois alifáticos imiscíveis em água que possuem um ponto de ebulição acima de 100° C, incluindo, em particular, álcoois alifáticos de cadeia ramificada contendo de 12 a 25 átomos de carbono, tal como o álcool iso-esteárico e o octildocecanol. Em tais realizações, tais óleos de álcool contribuem vantajosamente de 10 a 50% em peso de óleos.

Umectante

Na presente invenção, o umectante compreende essencialmente a seleção de um polietileno glicol de baixo peso molecular (PEG) para a incorporação em suspensões anidras de um sal antiperspirante particulado. Tal material é líquido à temperatura ambiente ou funde às temperaturas de processamento, ou inferior às mesmas, geralmente empregadas para a fabricação de bastões geleificado por cera. A seleção está baseada na identificação pelos inventores de que tais umectantes satisfazem simultaneamente dois critérios. Primeiro, eles podem exibir a umectação a um grau que é superior, por exemplo, ao polietileno glicol e, da mesma maneira, superior aos glicóis que contém de 4 a 6 átomos de carbono e, em segundo lugar, eles podem evitar ou pelo menos abrandar o risco de formação de grânulos que pode surgir quando o glicerol, um umectante excelente, ou o polietileno glicol, um umectante inferior, é empregado. Um único oligômero ou uma mistura de oligômeros de polietileno glicol podem ser utilizados. Eles exibem boa, e o preferido exibe excelente, biodisponibilidade e vantajosamente exibem disponibilidade durante o período de repouso convencional para a composição na pele, e em geral, biodisponibilidade imediata.

O PEG nas composições da presente invenção possui um baixo peso molecular, um peso molecular médio não superior a 820, de preferência, não superior a 620, em particular, até 520 e, em especial, até 420. O polímero PEG possui desejavelmente um peso médio não inferior a 150 e, em muitas realizações desejáveis, o peso molecular médio da mistura de PEG é de pelo menos 190. Os polímeros PEG de um peso molecular inferior tendem a serem progressivamente mais eficazes ao evitar a aglomeração de ativos antiperspirantes, pelo menos até o peso molecular atingir a cerca de 500 oa menos e, inversamente, sua eficácia (isto é, como um umectante) tende a diminuir no peso/ peso base conforme seu peso molecular aumenta acima de 500. Isto é particularmente notável nos pesos moleculares de cerca de 1.000 ou maior.

Entende-se que os polímeros PEG de baixo peso molecular disponíveis comercialmente compreendem freqüentemente uma mistura de oligômeros. É especialmente desejável empregar um (mistura) polímero que é livre ou pelo menos substancialmente livre do dímero. Por 'substancialmente livre do dímero' entende-se vantajosamente inferior a 5% em peso da mistura, de preferência, inferior a 3% e, de maior preferência, inferior a 1%.

Desejavelmente, a proporção em peso total dos oligômeros PEG de fórmula H-(OChh-Chh)n-OH em que η > 14 unidades é inferior a 10% do peso de PEG e, de preferência, inferior a 4%. Vantajosamente, em pelo menos 95% em peso dos oligômeros PEG, η = 3 a 10.

Vantajosamente, pela seleção de um PEG de baixo peso molecular e particularmente um PEG preferido, o produtor pode produzir um produto em bastão macio ou bastão antiperspirante de suspensão anidra possuindo hidratação perceptível sem grânulos ou na pior das hipóteses, um nível reduzido de grânulos, sem a necessidade de incorporar pelo menos uma proporção pré-determinada de veículo perfume para umectante. Além disso, o umectante é mais prontamente disponível para fornecer a hidratação na pele quando simplesmente misturado na composição ao invés de se ele fosse complexado anteriormente com o ativo antiperspirante.

Embora possa ser conveniente incorporar uma baixa proporção de polímero PEG na composição, tal como 0,1%, é preferível empregar uma maior proporção e, vantajosamente, pelo menos 0,5% no presente, a fim de aumentar o efeito de umectação. É preferível incorporar pelo menos 1% e muitas composições atraentes contêm pelo menos 1,5% em peso do mesmo. Sua proporção é, de maneira atraente, não superior a 10% e, em muitas realizações desejáveis é até 7,5%, e particularmente até 5% em peso da composição. É preferível reduzir inversamente a proporção do polímero PEG incorporado na composição conforme seu peso molecular aumenta acima de 450 - 500. Assim, por exemplo, é preferível não exceder de 1,5 a 2% em um peso molecular de 820, mas até 5% a 600.

De acordo com um aspecto da presente invenção, são fornecidas composições anidras contendo um sal antiperspirante adstringente particulado e um polietileno glicol de baixo peso molecular que, nos dois dias do teste de hidratação descritos no presente, obtém um ganho na hidratação relativo ao local do teste respectivo antes do tratamento. O aspecto correspondente inclui a fabricação de tais composições de acordo com um processo descrito no presente, e a aplicação tópica na pele de acordo com uma aplicação na pele descrita no presente.

É vantajoso em tais composições empregar o polietileno glicol que, em ditos 2 dias de teste de hidratação, obtém um ganho na hidratação de pelo menos 1,0 e, de preferência, pelo menos 2,5, relativo ao local do teste respectivo antes do tratamento.

A proporção de PEG pode, se desejado, ser selecionada em relação à pro porção de ativo antiperspirante e, na prática, uma proporção significativamente ou muito significativamente inferior de PEG está presente comparada com o ativo antiperspirante adstringente. Uma razão em peso conveniente do ativo antiperspirante para o polímero PEG é a seleção no intervalo de 4:1 para 40:1 e, freqüentemente, de 8:1 para 20:1, e em particular dentro de tais intervalos quando o polímero possui um peso médio de 150 ou 190 a 420 ou 450. Tais proporções em peso do sal antiperspirante (AA) para o polímero PEG são especialmente apropriadas em uma formulação antiperspirante, tal como contendo pelo menos 15% p/p e em particular, pelo menos 20% p/p do sal antiperspirante. Se uma menor proporção do sal antiperspirante for utilizada, a proporção mínima preferida AA: PEG aumenta de 1,5:1 a 2% AA até 2:1 a 5% de AA a 3:1 a 10% AA, e para outras proporções de AA até 15% pela interpolação.

O benefício da mistura de PEG na formulação base em comparação com o glicerol pode ser levado de uma das duas maneiras, ou em ambas as maneiras. Em uma maneira, uma quantidade de PEG pode ser incorporada que é similar a quantidade de glicerol que seria desejável empregar, com a vantagem de que a aglomeração do ativo antiperspirante é evitada presente invenção pelo menos significativamente reduzida sem a necessidade de empregar o veículo perfume. De outra maneira, a quantidade relativa de PEG é aumentada, sem chegar ao ponto em que a granulação indevida é formada.

As composições particularmente desejáveis de acordo com a presente invenção possuem um índice de granulação não superior a 1,25, de acordo com um teste de grânulos avaliado utilizando uma escala de 4 pontos no presente.

O emprego de um PEG de baixo peso molecular no presente que

exibe boa umectação biodisponível é particularmente vantajoso em conjunto com os ativos antiperspirantes contendo ambos o alumínio e o zircônio, uma vez que tais ativos tendem a ressecar ou inibir as umectações a um maior grau do que somente os ativos com base em alumínio.

É vantajoso evitar substancialmente a incorporação de um álcool poliídrico não complexado e não ligado alternativo na composição base a fim de evitar pelo menos a eliminação parcial do benefício obtido pelo emprego de um polímero PEG selecionado. Com isto, entende-se que o álcool poliídrico que não foi complexado com o sal antiperspirante ou ligado no veículo perfume. A proporção total de quaisquer de tais álcoois poliídricos não ligados e não complexados alternativos não deve exceder 1% em peso, de preferência, não exceder 0,5% e, idealmente, ser ausente.

O óleo veículo está comumente presente em uma proporção em peso para o umectante PEG superior a 6:1, e em muitas realizações especialmente apropriadas superior a 8:1. Dita razão é comumente inferior a 150:1, vantajosamente inferior a 60:1 e, de preferência, inferior a 30:1. A presença dos óleos veículos em uma proporção em peso superior ao PEG reduz as negativas sensoriais que se tornaria aparente se uma maior proporção de PEG estivesse presente, tal como seria o caso se o PEG fosse utilizado como um veículo em que um ativo antiperspirante fosse moído.

O benefício da umectação substancial é obtido pela incorporação de PEG de baixo peso molecular livre e, em particular, com um peso molecular médio abaixo de 620. Tais formulações foram observadas para localizar um problema adicional que surge da utilização de certas formulações antiperspirantes. As formulações da presente invenção no presente podem evitar ou melhorar a irritação na pele ou ainda auxiliar na redução da irritação das axilas, por exemplo, que é induzido pela raspagem. Tal combinação dos benefícios é especialmente valiosa.

De acordo com um aspecto adicional das realizações preferidas da presente invenção, são fornecidas composições anidras contendo um sal antiperspirante adstringente particulado e um umectante PEG de baixo peso molecular que reduz o grau de irritação no teste de irritação de 29 dias descritos no presente entre o dia 0 e o dia 29.

É particularmente desejável empregar tais composições, opcionalmente ou de preferência, junto com um óleo de triglicerídeo, em quantidades relativas de PEG e sal antiperspirante que reduz o grau de irritação nos ditos 29 dias do teste de irritação entre o dia 0 e o dia 29 em, pelo menos, 0,5 unidade, e em especial, em pelo menos 0,75 unidades. :

Geleificante

Os óleos veículos nas composições da presente invenção são geleificadas pela incorporação de quantidade suficiente de um geleificante orgânico selecionado (estruturante) para obter a dureza desejada do produto resultante na temperatura ambiente. Comumente, a gelação surge pela formação de uma fase óleo líquida móvel em uma temperatura elevada através do qual o geleificante é distribuído e, em particular, pela dissolução, tal que quando a composição resfria ou é resfriada abaixo de sua temperatura de fixação, um produto firme ou semi-sólido é obtido. A proporção de geleificante que é preferida empregar depende de uma série de fatores, incluindo, em particular, a capacidade inerente do geleificante a gel, a seleção dos óleos veículos, a dureza desejada e, finalmente, as condições de processamento, tal como a severidade do cisalhamento que é aplicado durante a mistura na região da temperatura de fixação. Conseqüentemente, o peso do geleificante é freqüentemente selecionado no intervalo de 1 parte a 60 partes por 100 partes dos óleos veículos para bastões firmes e, de preferência, de 2 a 50 partes. O peso do geleificante é freqüentemente selecionado no intervalo de 1 a 40 partes por 100 partes para um semi-sólido, de preferência, de 2 a 30 partes.

As classes apropriadas de geleificantes incluem ceras, incluindo substâncias cerosas relacionadas, estruturantes não poliméricos formadores de fibras, polímeros orgânicos solúveis em óleo, opcionalmente, co-polimerizado com polissilicone e elastômeros de silicone.

Uma classe de estruturantes que é desejável em virtude de sua capacidade duradoura comprovada de produzir sólidos firmes ou macios ou semi-sólidos, compreende as ceras. No presente, o termo cera é empregado para englobar não apenas materiais de origem natural que são sólidos com uma sensação cerosa e insolúvel em água, mas funde ou pelo menos forma uma fase única com óleos veículos em uma temperatura de algum modo maior, tipicamente, entre 50 e 95° C, freqüentemente pelo menos 60° C tal como cera de abelha, espermaceti de candelilla, ou cera de carnaúba, mas também outros materiais orgânicos possuindo propriedades similares. Tais outras ceras incluem ceras de hidrocarboneto, por exemplo, cera de parafina, cera mineral e cera microcristalina, cujas ceras de hidrocarboneto podem ser sintéticas, tais como polietileno de 400 a 1.000 daltons; e derivados cerosos ou componentes cerosos de ceras naturais, tais como os componentes de ésteres identificados na cera de abelha, sejam eles extraídos da cera de abelha natural, sintetizados ou modificações da cera de abelha, incluindo tais geleificantes como ésteres (>C16) de alquila graxa, por exemplo, ésteres de estearato, ésteres de estearato/ behenato, cera de abelha de estearila ou cera de abelha de silicone, por exemplo, geleificantes capazes de serem obtidos pela Koster Keunen, por 5 exemplo, K62, K80, K67 ou K82.

Outras ceras apropriadas incluem derivados do éster sólido do gliceril ou glicerol, tipicamente, com ácidos graxos saturados lineares, geralmente contendo uma fração significante de resíduos ácidos C16-C22· que pode ser sintetizado ou obtido pela hidrogenação do óleo natural correspondente, por exemplo, os óleos de glicerídeos descritos anteriormente no presente, incluindo a cera de mamona. Ainda, outros incluem ceras de vaselina, polímeros de silicone ceroso contendo substituintes de alquila de pelo menos um comprimento de cadeia de Ci0; e, de modo importante, os álcoois graxos cerosos, que normalmente são lineares compreendem de 14 a 24 carbonos, tais como o álcool estearílico, álcool cetílico ou álcool behenílico ou as misturas de dois ou mais dos mesmos, em especial, se obtido, talvez indiretamente, de uma matéria prima natural.

Dentro da classe de geleificantes de cera, é freqüentemente desejável empregar uma mistura de geleificantes de pontos de fusão/ amolecimento, por exemplo, pelo menos uma fusão de até 70° C, tal como álcool estearílico, e outra fusão a acima de 70° C, de preferência, acima de 75° C e, em particular, no intervalo de 75 a 90° C, tal como cera de mamona do qual uma cera comumente disponível possui um ponto de fusão de cerca de 80° C. Tais combinações são particularmente apropriadas para bastões firmes. Outras ceras de ponto de fusão elevado que podem ser contempladas incluem outros triglicerídeos hidrogenados, ou ésteres graxos alifáticos ou ceras de hidrocarboneto possuindo um ponto de fusão no intervalo do ponto de fusão desejado, ou misturas de duas ou mais de tais ceras. Estas podem ser prontamente identificadas na literatura. A proporção em peso da cera de ponto de fusão inferior a superior para as composições no presente está freqüentemente no intervalo de 2,5:1 a 7,5:1 e, em particular, de 3:1 a 6:1.

Quando empregados como o geleificante principal ou único, a proporção em peso total das ceras em uma composição da presente invenção no presente é freqüentemente selecionada no intervalo de 6 a 25% e em um conjunto de sobreposições de composições, expressas diferentemente, tal cera geleificante constitui vantajosamente de cerca de 10 partes a cerca de 50 partes em peso por 100 partes dos óleos veículo. A firmeza do produto resultante aumenta com o aumento da proporção em peso de geleificante, em especial, quando a mistura de cisalhamento indevida é evitada dentro de 5°C acima, abaixo da temperatura de ajuste quiescente da composição.

Uma segunda classe de geleificantes apropriada para a utilização no presente compreende geleificantes formadores de fibras não poliméricas. Tais geleificantes, que geralmente são quirais, são caracterizados por sua habilidade de solidificar na forma de faixas ou fibras finas estendidas. Muitos de tais geleificantes formadores de fibra que foram identificados acima no presente são englobados com as seguintes subclasses de (a) a (d):

(a) ácido hidroxiesteárico, e seus derivados de éster ou amida, incluindo em particular o ácido 12-hidroxiesteárico, um geleificante primário de USP 5.650.144, USP 5.591.424 e USP 5.429.816;

(b) geleificantes formadores de filme contendo ligações amida incluindo, em particular, as amidas e os ésteres de aminoácidos de N-acila descritos no US-A 3.969.087, tais como, em particular, o ácido di-n-butilamida N-lauroil-L-glutâmico, e/ou uma seleção adicional do mesmo no documento US-A 2002/0159961, em que o grupo alquila R3 no substituinte N-acila -CO-R3 em sua fórmula é caracterizado por conter de 7 a 10 átomos de carbono, e pode ser ramificado, o qual um geleificante preferido compreende o ácido di-n- butilamida 2-etil butanoil-L-glutâmico; derivados da amida conforme apresentado no documento WO 98/27954 notadamente as succinamidas de alquila Ν,Ν'-dialquila; derivados de ésteres cíclicos do aspartame, denominados ciclo-dipeptídeos, conforme apresentado,por exemplo, no documento WO 2003/059307; derivados de amido do ciclohexano conforme apresentado no documento US-A 6.410.003;

(c) ainda outros geleificantes formadores de fibras que compreendem o lanosterol, conforme apresentado no documento US-A 6.251.377 e uma combinação de um esterol e um éster de esterol conforme apresentado no documento WO 00/61096, por exemplo, gama orizanol e β- sitosterol;

(d) ainda, outros derivados formadores de filme que compreendem os ésteres de ácido graxo de aldoses incluindo tais derivados da maltose, conforme descrito no documento US 6.589.515 e, em particular, os

ésteres de ácidos graxos de celobiose, conforme descrito, por exemplo, nos documentos US 6.248.312 e US 6.458.344, tal como, em particular, um produto contendo predominantemente octanonanoato de celobiose e uma fração traço de heptanonanoato de cellobiose. Ainda, outros ésteres de ácidos graxos de celobiose formadores de filme são descritos no documento WO 2002/32914 em que o substituinte de ácido carboxílico no carbono anomérico na celobiose é r diferente do substituinte do ácido graxo ao redor de outras partes dos anéis de celobiose, por exemplo, aromático ou ciclo-alifático ao invés de alcanoato linear. A descrição no presente dos geleificantes formadores de fibras inclui a descrição de tais geleificantes dados no respectivo relatório descritivo de patente identificado pelo número acima no presente.

As misturas de materiais dentro de cada subclasse de geleificante/ estruturante (a) a (d) podem ser empregadas. A quantidade de geleificante formador de fibra que é desejavelmente empregado é freqüentemente selecionado no intervalo de 2 a 30 partes por 100 partes dos óleos e, especificamente, para geleificantes de amido, subclasse (b), a proporção em peso pode ser convenientemente tão baixa quanto de 2 a 10 partes por 100 partes de óleo e, em especial, quando empregada uma amida de aminoácido N-acila e/ou um ciclo-dipeptídeo.

Uma classe adicional de estruturantes para os líquidos imiscíveis em água que são empregados no presente, de acordo com sua descrição na literatura da patente, se refere à preparação de formulações antiperspirantes na forma de sólido macio ou bastão firme inclui os geleificantes poliméricos. Os exemplos de poliamidas solúveis em óleo ou copolímeros de amida/ silicone são descritos nos documentos US 6.451.295 ou WO 9.736.573. A proporção em peso de tais geleificantes solúveis em óleo poliméricos está freqüentemente no intervalo de 2 a 12 partes por 100 partes dos óleos.

Os geleificantes formadores de fibras e, em particular, os geleificantes derivados das aldoses, podem ser empregados juntos com os polímeros espessantes. Os polímeros espessantes apropriados incluem os polissacarídeos esterificados com um ácido graxo do qual um exemplo excelente compreende o palmitato de dextrina: as poliamidas conforme discutido no documento US 5.500.209, tais como o produto disponível com o nome comercial de Versamid™ que pode ser derivado do hexametileno diamina e do ácido adípico; copolímeros em bloco de alquileno/ arileno, por exemplo, estireno e etileno, copolímeros em bloco de propileno e/ou butileno, por exemplo, aqueles conhecidos como copolímeros em bloco SEBS, muitos dos quais estão disponíveis com o nome comercial de Kraton™. Os copolímeros em blocos por si próprios são freqüentemente fornecidos em um óleo veículo compatível, tal como o óleo de hidrocarboneto. A proporção em peso de tais polímeros (calculados como o próprio polímero ao invés do total do polímero mais o veículo de polímero) é freqüentemente selecionado no intervalo de 1 a 20 partes por 100 partes dos óleos veículos, a quantidade selecionada dependendo do grau de espessamento ou estrutura requerido, e a eficácia do polímero selecionado no líquido/ mistura.

Uma classe adicional do geleificante capaz de ser empregado no presente compreende um elastômero de silicone, que compreende as faixas de polissiloxano reticuladas a um grau desejado por grupos alquileno. Os elastômeros são capazes de absorver mais, freqüentemente muito mais, do que seu próprio peso corporal dos óleos compatíveis, comumente óleo de silicone, óleo de hidrocarboneto e óleos de ésteres. Os elastômeros de silicone apropriados são descritos, por exemplo, no documento US 5.942.215. A proporção em peso dos elastômeros de silicone que pode ser empregada pode ser desejavelmente a quantidade necessária para obter a firmeza do produto desejada por ele mesmo, freqüentemente selecionada no intervalo de 6 a 30 partes (calculada como o próprio ativo) por 100 partes dos óleos veículos, ou se o elastômero for empregado em conjunto com um geleificante adicional, inferior a 6 partes do elastômero por 100 partes do óleo veículo pode ser empregado, tal como 0,1 a 3 partes por 100 partes para se beneficiar das propriedades sensoriais desejáveis do elastômero. O elastômero está comumente disponível como um óleo veículo geleificado, tal como um óleo de silicone volátil, por exemplo, conforme descrito no presente acima, tipicamente em uma concentração no óleo de 15 a 50% em peso.

Em -algumas realizações altamente preferidas da presente invenção, as composições antiperspirantes compreendem, em adição ao óleo veículo e ao sal ativo antiperspirante particulado:

(í) um PEG possuindo um peso molecular médio de 190 a 500 em uma quantidade de 0,1 a 10% p/p,

(ii) de 0,1 a 6% p/p de um óleo de triglicerídeo de um ácido monocarboxílico alifático insaturado C16-C18, e

(iii) de 0,1 a 6% p/p de uma cera de triglicerídeo de um ácido monocarboxílico alifático insaturado C16-C18 hidrogenado. Ingredientes Opcionais

Os ingredientes opcionais incluem os agentes de lavagem, freqüentemente presentes em uma quantidade de até 5 a 10% em peso para auxiliar na remoção da formulação da pele ou das roupas. Tais agentes de lavagem são tipicamente tensoativos não tônicos tais como ésteres ou éteres contendo ambos uma porção alquila Cs a C22 e uma porção hidrofílica que pode compreender um grupo polioxialquileno (POE ou POP) e/ou um poliol, por exemplo, glicerol ou sorbitol.

As composições no presente podem incorporar um ou mais adjuntos cosméticos convencionalmente contemplados para os sólidos cosméticos ou sólidos macios. Tais adjuntos cosméticos podem incluir melhoradores de sensação da pele, tais como talco ou polietileno de ponto de fusão elevado, finamente dividido, por exemplo, em uma quantidade de até cerca de 10% e freqüentemente no total em uma quantidade de 0,5 a 6%; particulados inorgânicos, de preferência, finamente dividido, tal como sílica fume, por exemplo, em uma quantidade de até 2%; agentes de beneficio para a pele, tal como a alantoína, vitaminas ou lipídeos, por exemplo, em uma quantidade de até 5%; colorantes; conservantes, tais como butilhidroxitolueno, freqüentemente em uma quantidade de 0,01 a 0,1%; quelantes metálicos, tais como EDTA, por exemplo, em uma quantidade de até 1%; agentes de resfriamento da pele, tais como mentol e derivados do mentol, freqüentemente em uma quantidade de até 2%, todas de tais porcentagens sendo em peso da composição. Um adjunto comumente empregado é um perfume (fragrância), que está normalmente presente em uma concentração de 0 a 4% e em muitas formulações de 0,25 a 2% em peso da composição.

Método de Fabricação

As composições de acordo com a presente invenção podem ser produzidas convenientemente de acordo com os processos que foram empregados até agora, utilizando os mesmos ingredientes na ausência do umectante PEG empregado no presente para fabricar bastões firmes ou semi- sólidos, respectivamente.

Em geral, um método geral apropriado de fabricação de um bastão firme ou semi-sólido compreende as etapas de:

(a) formação de uma mistura de uma fase óleo com um dispersante geleificado orgânico na mesma;

(b) aquecimento da mistura a uma temperatura elevada em que o geleificante se torna derretido ou dissolvido na fase óleo;

(c) introdução do umectante PEG na fase óleo;

(d) introdução do sal antiperspirante adstringente particulado na fase óleo, as etapas (c) e (d) sendo severamente realizadas antes, após ou simultaneamente com a etapa (a) ou (b);

(e) introdução da mistura resultante contendo o umectante e o sal antiperspirante em um dispensador, ou para bastões firmes alternativamente em um molde, e

(f) resfriar ou possibilitar que dita mistura resultante resfrie, a abaixo de sua temperatura de fixação, pelo menos parte desta etapa ocorrendo opcionalmente antes da etapa (e).

A temperatura da qual a mistura dispersada é aquecida na etapa (b) depende do ponto de fusão ou dissolução do geleificante selecionado ou se uma combinação de geleificantes é empregada, uma possuindo a maior temperatura de fusão ou dissolução. Esta temperatura é comumente de pelo menos 60° C, e em muitos casos, está no intervalo do 70 a 140° C. De preferência, os geleificantes e os óleos são selecionados juntos, tal que a mistura na etapa (b) não precisa ser aquecida acima de 100° C, e em muitas realizações altamente desejáveis, é aquecida a uma temperatura de 75 a 90° C.

Na fabricação de um bastão semi-sólido, pode ser vantajoso submeter a mistura resfriada ao cisalhamento misturando através de sua temperatura de fixação quiescente, de modo a criar um creme consistente ao invés de um bastão firme.

No contexto do método acima de fabricação, orgânico indica a presença de carbono em um geleificante que é sólido a 40° C e funde ou dissolve na fase óleo em uma temperatura de até 150° C.

A ordem da introdução de outros ingredientes nos óleos está a critério do fabricante. Em algumas realizações desejáveis, uma mistura é formada compreendendo óleos, geleificantes e umectantes antes da etapa (b), e o sal adstringente é introduzido após a etapa (b), e em especial após a mistura ter sido resfriada ou deixada para resfriar, por exemplo, a abaixo de 70° C. Após e etapa (b) a introdução do sal reduz vantajosamente o tempo para o umectante se ligar às partículas de sal antes da composição chegar a sua temperatura de fixação, e a redução da temperatura aumenta a viscosidade da composição para reduzir a taxa em que as partículas colidem entre si.

Será reconhecido que os ingredientes opcionais, se houverem, podem ser introduzidos em uma etapa conveniente no processo, tal como empregado até o momento ou proposto na ausência do umectante. Assim, qualquer ingrediente sensível à temperatura é desejavelmente introduzido na composição pouco antes do dispensador ser carregado e, de preferência, em uma temperatura dentro de 10° C da temperatura de fixação.

Em um método alternativo de fabricação de uma composição sólida macia, empregando um geleificante inorgânico, que normalmente é finamente particulado, os ingredientes da composição, incluindo o óleo, o umectante, o sal antiperspirante e o geleificante e qualquer ingrediente opcional, são misturados juntos sob condições de alto cisalhamento em uma temperatura conveniente, que pode ser ambiente (freqüentemente na região de 20 a 25°) ou em uma temperatura elevada, comumente até 60 a 70° C, a fim de dispersar os constituintes particulados através da mistura depois de carregar a mistura carregada no recipiente de dispensação e resfriar ou permitir que o produto resfrie à temperatura ambiente.

Um processo alternativo que pode ser contemplado para a fabricação de um bastão firme compreende a formação de uma mistura contendo o óleo, o geleificante, o umectante e o antiperspirante, e submeter a mistura à agitação intensiva em uma temperatura abaixo da temperatura em que o geleificante que possui o maior ponto de fusão derreta, a mistura sendo tão intensa de modo a dispersar o geleificante através dos óleos e render a mistura suficientemente móvel para que ela seja introduzida no molde ou dispensador.

Vantajosamente, em virtude das propriedades do umectante PEG1 ele pode ser prontamente incorporado em um processo de fabricação relacionado que não emprega um umectante sem qualquer formação de granulo detectável e sem a necessidade de modificar aquele processo.

As composições produzidas no presente são apropriadas para a dispensação dos dispensadores cosméticos para bastões firmes ou sólidos macios (semi-sólidos) conforme for o caso. Tais dispensadores compreendem comumente um tubo, freqüentemente de seção transversal redonda ou oval, possuindo uma abertura na primeira extremidade através da qual a composição é dispensada e um ascensor em uma segunda extremidade oposta que pode ser avançado em direção à primeira extremidade. O ascensor se encaixa dentro do tubo. Comumente, a primeira extremidade pode ser coberta com uma tampa, dimensionada convenientemente para empurrar sobre o exterior do tubo.

Para os bastões firmes, a abertura é toda a seção transversal do tubo e para sólidos macios, a abertura normalmente compreende uma cúpula penetrada por uma pluralidade de pequenas aberturas, comumente redondas ou ovais, ou uma fenda ou fendas, as aberturas ou fendas formam freqüentemente um padrão simétrico e geralmente constituem de cerca de 8 a 35% da área de superfície externa da cúpula. O ascensor pode ser avançado pela inserção do dedo dentro do tubo ou pela co-operação entre um eixo aparafusado e a abertura no ascensor, o eixo sendo girado pela roda do rotor protuberante externamente ou pelo conjunto da lingüeta. Os dispersantes apropriados para os bastões firmes são descritos, por exemplo, nos documentos US 4.232.977, US 4.605.330, WO 09.818.695, WO 09.603.899, WO 09.405.180, WO 09.325.113, WO 09.305.678, EP 1.040.445, US 5.997.202, US 5.897.263, US 5.496.122, US 5.275.496, US 6.598.767, US 6.299.369, ou WO 2002/03830. Os dispensadores apropriados para os macios ou semi-sólidos são exemplificados nos documentos US 4.865.231, US 5.000.356, US 6.116.803, US 5.961.007, WO 9.851.185, EP 0.312.165, WO 0.019.860, EP 0.709.041, EP 858.271, US 5.573.341, US 5.725.133, US 5.248.213, US 6.398.439 ou US 6.450.716.

As composições da presente invenção podem ser aplicadas topicamente à pele e, em particular, à pele das axilas pela extrusão da composição na forma de bastão acima do topo do tubo ou como um sólido macio sobre uma cúpula do aplicador, conforme for o caso, e depois esfregado pela superfície da pele, depositando assim uma fração da composição na pele. A ação pode ser repetida até o usuário considerar que composição suficiente tenha sido depositada, freqüentemente na região de 3 a 8 esfregaços por axila. A composição é comumente aplicada brevemente após a axila ter sido lavada ou raspada. A composição é, depois deixada no lugar, convencionalmente, por um período de tempo comumente entre 5 e 24 horas até ser lavada, geralmente utilizando sabão ou um gel de banho convencional, e água, por exemplo, aplicada utilizando uma flanela, loofah, esponja ou mesmo os dedos. Quando se procura inibir a perspiração, o peso do ativo antiperspirante aplicado por axila está freqüentemente no intervalo de 0,15 a 0,5 gramas.

As realizações específicas de acordo com a presente invenção são descritas posteriormente como meio apenas de exemplo. Tais realizações podem ser modificadas pelo técnico no assunto de acordo com a seguinte descrição detalhada da presente invenção. Exemplos

Nos Exemplos no presente, as composições sólidas ou macias são produzidas utilizando os seguintes ingredientes:

Tabela

<table>table see original document page 39</column></row><table> <table>table see original document page 40</column></row><table>

CB912 é um éster de nonanoato de celobiose produzido internamente de acordo com o Exemplo 1.15 do documento EP 1.199.311.

CDP12 é um dipeptídeo cíclico substituído produzido internamente de acordo com o Exemplo 1.2 do documento EP 1.465.586.

Os sobrescritos 34 e 5 indicam segundos fornecedores. Exemplos de 1 a 8 ε as Comparações C9 ε C10

Nestes Exemplos, as formulações em bastão antiperspirantes foram produzidas pelo seguinte processo padrão. Os óleos, PEG1 agentes de lavagem junto com qualquer sílica e as ceras estruturantes nas proporções resumidas na Tabela 1 abaixo foram misturadas juntas e aquecidas a cerca de 85° C, em cujo tempo os estruturantes da cera fundiram para formar uma mistura homogênea. A mistura foi deixada para resfriar enquanto mantinha a agitação até sua temperatura ter atingido cerca de 70° C, ao que o antiperspirante foi introduzido seguido da fragrância. Quando a mistura atingiu cerca de 62/ 63° C1 ela foi vertida em latas de dispensação de 50 g convencionais equipadas com uma plataforma e mecanismo de rotação (twist up).

Os produtos de bastão resultantes foram testados para a granulação por um júri experiente em avaliações no seguinte procedimento teste na temperatura ambiente do laboratório (cerca de 22° C) e avaliado utilizando uma escala de 4 pontos:

O produto é equilibrado para a temperatura ambiente do laboratório e a tampa e o puxador (caso o dispensador tenha sido preenchido pelo fundo) são removidos do dispensador, para expor a cúpula do bastão acima da extremidade superior do tubo dispensador. A avaliação visual para o granulo é realizada e então o índice do indicador de secagem do avaliador é colocado em uma extremidade da cúpula exposta e esfregada lentamente por ela (a cerca de 0,3 a 0,4 m/s) sob a pressão do dedo para sentir a rugosidade indicando a presença física de grânulos.

Escala de Grânulos

O não foram observados aglomerados; sensação macia com nenhuma abrasão percebida durante o esfregaço com o dedo, indicando que quaisquer aglomerados eram fracamente ligados e a1 desintegra prontamente para as partículas impalpáveis no contato com o dedo.

1 virtualmente, não foram observados aglomerados; sensação muito modesta durante o esfregaço indicando que virtualmente todos os aglomerados desintegraram a partículas impalpáveis no contato com o dedo.

2 até um pequeno número de aglomerados observados;

sensação modesta no esfregaço indicando a maior parte dos aglomerados desintegraram a partículas impalpáveis no contato com o dedo.

3 um número significativo de aglomerados pode ser observado; sensação áspera na aplicação indicando que os aglomerados foram firmemente unidos e muitos ou todos não desintegraram a partículas impalpáveis no contato com o dedo.

Pelo menos 4 e, de preferência, pelo menos 12 ou 16 leituras são tomadas e tiradas a média para cada produto. Um produto é considerado como não sendo granuloso quando sua pontuação média não é superior a 1,25.

As composições referência para os valores índice de 0 e 3 foram feitas pelo processo geral do Exemplo 1, livre de PEG para a escala 0 ou o glicerol substituinte para o PEG para a escala 3, conforme resumido na Tabela 1 abaixo.

Tabela 1

<table>table see original document page 42</column></row><table>

Os resultados estão resumidos na Tabela 2 abaixo.

A partir da Tabela 2, pode ser visto que nenhum dos produtos era granuloso, mesmo quando a sílica estava ausente ou presente em apenas uma baixa proporção em peso a aquele do umectante PEG. Isto mostra que a sílica não era necessária a fim de evitar a formação de grânulos. Entretanto, os produtos C9 a C10 não obtiveram a umectação nos dois dias de teste. Tabela 2

<table>table see original document page 43</column></row><table> Exemplos de 11 a 23

As composições adicionais de acordo com a presente invenção são produzidas pelos produtos de formulação com as proporções dos ingredientes listados na Tabela 3 abaixo. Os bastões dos Exemplos 15 a 20 podem ser fabricados pelo processo padrão como para os Exemplos 1 a 10. Os bastões dos Exemplos de 11 a 14 são produzidos por um processo modificado em que o amido ou o peptídeo estruturante(s) é/ são dissolvidos em um estágio preliminar no ISA ao aquecer a mistura sob agitação a cerca de 90° C. Os óleos remanescentes e qualquer estruturante remanescente são misturados e aquecidos a cerca de 85° C. As duas frações são combinadas e a mistura resultante é subseqüentemente tratada da mesma maneira que no processo padrão.

Os Exemplos 21 e 22 são produzidos pela variação do processo padrão em que a mistura contendo todos os ingredientes que foram formados em uma temperatura elevada é resfriada e submetida à mistura de elevado cisalhamento durante o processo de resfriamento até a através da temperatura de fixação quiescente, tal que o produto final está na forma de um sólido macio. O dispensador em que estes produtos são vertidos ainda compreende uma cabeça do aplicador de cúpula convexo possuindo uma pluralidade de fendas através das quais a composição pode ser extrudada pela elevação da plataforma. O produto do Exemplo 23 é produzido pela mistura de todos os ingredientes em temperatura ambiente, aquecendo a mistura a cerca de 50° C e submetendo-a a mistura de alto cisalhamento e, depois, vertendo a mistura no dispensador macio-sólido.

Tabela 3

<table>table see original document page 44</column></row><table> <table>table see original document page 45</column></row><table> Exemplo 24 ε Comparativo C25

Neste Exemplo, um benefício para a pele do emprego de uma composição que emprega um PEG é demonstrado, pela comparação com a constante elástica da pele quando tratada sob as mesmas condições com uma composição contendo um PEG e a mesma composição em que o PEG foi substituído pela mesma proporção do óleo veículo de silicone volátil, as composições sendo resumidas na Tabela 4.

Por um período de 5 dias, 0,2 g das amostras da presente invenção e as composições referência foram aplicadas duas vezes diariamente (apenas uma vez no quinto dia) para separar 20 cm2 dos locais da pele da parte interna do antebraço no mesmo braço de 16 indivíduos, que tinham sido levemente raspados antes do inicio do teste. Pouco depois, a segunda aplicação nos dias 1 a 4 e 5 horas após a única aplicação do dia 5, a constante elástica da pele foi medida por um Dermal Torque Meter ™ pela Dis-Stron Ltd, Andover, UK, e os resultados são resumidos na Tabela 5 abaixo.

Em adição, a perda de água epidermal trans foi medida diariamente utilizando um Dermalab Evaporimeter da Córtex Technologies. A medida no Dia 5 é comparada com a medida no Dia 1, para determinar se houve mudanças na perda de água através da epiderme e a média para os sujeitos é resumida na Tabela 6 abaixo. As composições estavam conforme segue: r

Tabela 4

<table>table see original document page 46</column></row><table> <table>table see original document page 47</column></row><table>

Tabela 5 <table>table see original document page 47</column></row><table>

Na Tabela 5 acima, pode ser observado que a pele que foi colocada em contato com as composições antiperspirantes contendo o umectante PEG introduzido, demonstrou de modo consistente com uma maior leitura para a Constante elástica do que a pele que foi tratada exatamente do mesmo modo que a composição de PEG. Isto mostra que o PEG melhorou sua flexibilidade na pele e possuía pelo menos parcialmente contra agido o efeito negativo no estrato córneo da aplicação da composição antiperspirante.

Tabela 6

<table>table see original document page 47</column></row><table>

A Tabela 6 mostra que o TEWL era melhor utilizando o produto da presente invenção do que utilizando o produto da composição que não contém qualquer PEG8, e de fato a mudança +ve é melhor do que nenhuma mudança, mas ainda mostra uma redução na taxa de perda de água. Isto mostra que a condição da epiderme melhorou pelo uso do produto da presente invenção, contendo o umectante PEG introduzido separadamente, embora ele também contenha cerca de 25% em peso de um sal antiperspirante adstringente. Teste de Irritação de 29 Dias

Em um teste adicional, o beneficio à pele da formulação do Exemplo 24 foi realizado para mostrar que ele reduziu a irritação percebida pelos usuários que tinham previamente aplicado um bastão referência contendo AZAG1 mas não PEG.

O teste de irritação de 29 dias é realizado em 15 juradas mulheres de idade entre 18 e 55 para cada produto ou controle testado. Dois produtos ou produto mais controle são geralmente testados simultaneamente, envolvendo 30 jurados.

O procedimento do teste durou 5 semanas, começando em uma segunda, do qual a primeira semana representa uma fase de provocação e as quatro semanas subseqüentes uma fase de recuperação. Através do teste, as juradas são instruídas para depilares suas axilas em cada quarta e sábados a noite, somente utilizando lâminas descartáveis após a aplicação de uma barra de sabão suave úmida e, em seguida, enxaguando com água.

Na fase de provocação, as juradas aplicaram quatro vezes diariamente sob ambos os braços um bastão antiperspirante que possui a seguinte composição:

Tabela 7

<table>table see original document page 48</column></row><table> Durante a fase de recuperação subseqüente, cada jurado aplica um produto quatro vezes diariamente sobre o braço esquerdo e um segundo produto quatro vezes diariamente sobre o braço direito, a alocação sendo randomizada entre os jurados para obter um balanço da aplicação do braço esquerdo e direito para o teste e os produtos do segundo teste ou controle. Os bastões são pesados semanalmente para confirmar que os jurados estão aplicando quantidades consistentes em cada braço. A condição da pele dos jurados é avaliada na segunda, quarta e sexta de cada semana. A medida no dia O (o valor da linha de base) é realizada no primeiro dia (segunda) da fase de recuperação imediatamente antes da aplicação do primeiro produto. O dia 29 é a segunda, 4 semanas depois.

A irritação sofrida pelos jurados é avaliada pelo um analista treinado em uma escala de 5 pontos, variando de 0 a 4 em que os critérios de avaliação são conforme segue (os critérios selecionados dependem em que sinais são detectados):

<table>table see original document page 49</column></row><table> Os pontos avaliados para a composição do Exemplo 24 foram a média e são dados semanalmente na Tabela 8 abaixo.

Tabela 8

<table>table see original document page 50</column></row><table>

A partir da Tabela 8, pode ser observado que o produto Exemplo reduzir progressivamente a irritação com relação ao produto de provocação, mostrando que o bastão contendo PEG-8 é bastante eficaz ao evitar e reduzir a irritação que surge da depilação e das ações similares comumente realizadas na axila, que continuaram a ser realizadas durante a fase de recuperação.

Exemplos 26.27 ε Comparativo C28. C29

Os Exemplos e Comparações demonstram a capacidade comparativa dos polímeros de PEG de diferentes pesos moleculares médios na umectação da pele em um teste de 2 dias de hidratação. Os materiais testados e a mudança resultante na hidratação são resumidos na Tabela 9 e os resultados são plotados na Figura 1.

O teste de hidratação de 2 dias é realizado conforme segue, utilizando pelo menos 16 locais por material a ser testado; sendo os indivíduos de idade entre 18 e 55. O teste emprega uma solução de 4% em peso do umectante potencial em água destilada contendo 0,5% em peso de DMDMH e espessura com 1% em peso de hidroxietilcelulose.

No teste, ambas as partes internas do antebraço de cada indivíduo são empregadas, 3 locais por antebraço. Em cada conjunto de testes, as medidas da linha de base as hidratações da pele são realizadas para cada local, seguindo pela aplicação imediata dos produtos teste randomizados por diversos locais de testes dos indivíduos. Uma segunda aplicação do mesmo produto é realizada 5 horas depois e uma terceira aplicação realizada após 19 horas adicionais. A hidratação da pele de cada local é medida após 5 horas adicionais no final do teste, isto é, 29 horas após a primeira aplicação. A diferença entre as medidas iniciais e finais para cada conjunto são a média.

A hidratação é medida utilizando um Comeometro CM825 que pode ser obtido pela Courage and Khazaka. Cada local do teste é um quadrado de 3x3 cm, ao qual é aplicado 0,05 g do produto teste em cada aplicação. As medidas são realizadas sob condições de temperaturas e umidade controladas, 20° C e 50% RH, em que os indivíduos foram condicionados por 15 minutos antes das medidas de hidratação serem realizadas. Os indivíduos foram instruídos para evitar consumir cafeína por 30 minutos antes das medidas de hidratação da pele serem feitas e evitar lavar ou submergir de outro modo seus antebraços em água, e não aplicar cremes umectantes ou loções ao antebraço durante as 29 horas do teste.

Tabela 9

<table>table see original document page 51</column></row><table>

A partir da Tabela 9 e conforme ilustrado graficamente na Figura 1, a capacidade de umectação do PEG diminui progressivamente conforme seu peso molecular aumentou de PEG-8 (cerca d e 400) no Exemplo 26 para cima. Na comparação C29, houve uma pequena desidratação comparada com a medida inicial e pela comparação 29, houve uma desidratação muito maior. Pela interpolação, a hidratação positiva foi obtida em um PEG de peso molecular de cerca de 820 e inferior.

Claims (10)

1. COMPOSIÇÃO ANIDRA ANTIPERSPIRANTE OU DESODORANTE, caracterizada pelo fato de que compreende: - um sal antiperspirante adstringente particulado; - de 20 a 90% em peso de um óleo veículo; - um geleificante para o óleo veículo; e - um poliol umectante, em que o poliol umectante compreende de 0,1 a 10% em peso da composição de polietileno glicol possuindo um peso molecular médio de até 820.

2. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que o polietileno glicol possui um peso molecular médio de 150 a 620.

3. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 1 ou 2, caracterizada pelo fato de que contém de 0,5 a 5% em peso de polietileno glicol.

4. COMPOSIÇÃO, de acordo com uma das reivindicações 1 a 3, caracterizada pelo fato de que o sal antiperspirante adstringente particulado e o polietileno glicol estão presentes em uma proporção em peso de 4:1 a 40:1.

5. COMPOSIÇÃO, de acordo com uma das reivindicações 1 a 4, caracterizada pelo fato de que o sal antiperspirante adstringente é um cloridrato de alumínio ativado.

6. COMPOSIÇÃO, de acordo com uma das reivindicações 1 a 4, caracterizada pelo fato de que o sal antiperspirante adstringente é um cloridrato de alumínio-zircônio, opcionalmente ativado e/ou complexado com um aminoácido.

7. COMPOSIÇÃO, de acordo com uma das reivindicações 1 a 6, caracterizada pelo fato de que contém de 45 a 60% em peso do óleo veículo.

8. COMPOSIÇÃO, de acordo com uma das reivindicações 1 a 7, caracterizada pelo fato de que o óleo veículo compreende um óleo de éster e um óleo de éter em uma proporção em peso de 5:1 a 1:5.

9. COMPOSIÇÃO, de acordo com uma das reivindicações 1 -5 a 8, caracterizada pelo fato de que inclui um óleo de triglicerídeo natural.

10. MÉTODO NÃO TERAPÊUTICO PARA A INIBIÇÃO DA PERSPIRAÇÃO OU DO ODOR CORPORAL, caracterizado pelo fato de que compreende a etapa de aplicar topicamente à pele uma composição conforme descrita em uma das reivindicações de 1 a 9.