BR112019014035A2

BR112019014035A2 - composição para higiene bucal para entrega de peróxido de longa duração

Info

Publication number: BR112019014035A2
Application number: BR112019014035A
Authority: BR
Inventors: Xu Guofeng; Dong Rong
Original assignee: Colgate Palmolive Co
Priority date: 2017-01-12
Filing date: 2018-01-11
Publication date: 2020-02-04
Also published as: US20210000732A1; US20180193247A1; WO2018132522A1; US10821066B2; AU2018207309B2; US20210346271A1; US20210267875A1; EP3547993A1; BR112019014035B1; US11040002B2; MX2019008228A; AU2018207309A1; CN110225740A; ZA201904002B; EP3547993B1; CA3046689A1; RU2736723C1

Abstract

composição para higiene bucalpara entrega de peróxido de longa duração uma composição para clareamento dental inclui um copolímero hidrofóbico, um agente clareador e um solvente polar.

Description

Relatório descritivo da patente de invenção para “COMPOSIÇÃO PARA HIGIENE BUCAL PARA ENTREGA DE PERÓXIDO DE LONGA DURAÇÃO”

FUNDAMENTOS DA INVENÇÃO [1] Muitas substâncias podem manchar ou reduzir a brancura dos dentes. Em particular, os alimentos, produtos de tabaco e fluidos que uma pessoa consome tendem a manchar os dentes. Estes produtos ou substâncias tendem a acumular-se sobre a camada de esmalte do dente e formar uma película sobre os dentes. Composições para clareamento dental que contêm um agente clareador ativo podem ser usadas para reduzir manchas e clarear os dentes. Certos agentes clareadores, como o peróxido, podem apresentar dificuldades de formulação, devido à volatilidade e reatividade do peróxido.

[2] Seria vantajoso fornecer uma entrega sustentada do agente clareador dental ativo. Contudo, os sistemas de entrega de polímero para a aplicação das composições para clareamento dental para os dentes não têm, no geral, se mostrado suficientemente duradouros para permanecer nos dentes por períodos prolongados. Entre outras razões, os dentes são fisicamente esfolados pela escovação e mastigação e estão, além disso, expostos a um amplo intervalo de temperaturas e níveis de pH como resultado das ações de comer e beber. Sob condições normais, portanto, a maioria polímeros não permanecerá nos dentes por muito tempo. Adicionalmente, tais sistemas podem resultar em desconforto ou sabor desagradável para o usuário. Além disso, é desejável que os materiais das composições para clareamento dental por si só, que incluem os polímeros no sistema de entrega de polímero, não levem facilmente a manchas ou então a descoloração dos dentes.

BREVE SUMÁRIO [3] As presentes divulgações fornecem uma composição para clareamento dental, que inclui: um copolímero hidrofóbico; um agente

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2/22 clareador hidrofílico; e um solvente polar.

[4] Em uma implementação da composição para clareamento dental divulgada, o copolímero hidrofóbico é um copolímero hidrofóbico de formação de película.

[5] Em uma implementação da composição para clareamento dental divulgada, o copolímero hidrofóbico de formação de película compreende grupos funcionais configurados para aderir a uma superfície dental.

[6] Em uma implementação da composição para clareamento dental divulgada, o copolímero hidrofóbico compreende um acrilato.

[7] E m uma implementação de qualquer uma das composições para clareamento dental divulgadas, o copolímero hidrofóbico compreende pelo menos um dentre copolímero de acrilato/octilacrilamida, , copolímero de acrilato de VA/butil maleato/isobornil, copolímero de acrilatos/tbutilacrilamida, copolímero de acetato de polivinilpirrolidona/vinil, copolímero de triacontanil PVP, copolímero de metacrilato de acrilatos/dimetilaminoetil, ou misturas dos mesmos.

[8] Em uma implementação de qualquer uma das composições para clareamento dental divulgadas, o copolímero hidrofóbico compreende ácido 2-propenóico, 2-metil-, 2-metilpropil éster, polímero com ácido 2-propenóico e N-(1,1,3,3-tetrametilbutil)-2-propenamida.

[9] Em uma implementação de qualquer uma das composições para clareamento dental divulgadas, o copolímero hidrofóbico está presente em uma quantidade maior do que cerca de 0% a cerca de 30%, por peso.

[10] E m uma implementação de qualquer uma das composições para clareamento dental divulgadas, o agente clareador hidrofílico compreende um peróxido.

[11] Em uma implementação de qualquer uma das composições para clareamento dental divulgadas, o agente clareador compreende peróxido de hidrogênio.

[12] E m uma implementação de qualquer uma das composições para

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3/22 clareamento dental divulgadas, o copolímero hidrofóbico está presente em uma quantidade maior do que cerca de 0% a cerca de 12%, por peso.

[13] E m uma implementação de qualquer uma das composições para clareamento dental divulgadas, o solvente polar compreende etanol.

[14] Em uma implementação de qualquer uma das composições para clareamento dental divulgadas, a composição é uma composição aceitável por via oral.

[15] E m uma implementação de qualquer uma das composições para clareamento dental divulgadas, a composição é uma composição de formação de película.

[16] E m uma implementação de qualquer uma das composições para clareamento dental divulgadas, a composição está na forma de um líquido.

[17] E m uma implementação de qualquer uma das composições para clareamento dental divulgadas, a composição está na forma de um gel.

[18] E m uma implementação de qualquer uma das composições para clareamento dental divulgadas, a composição não compreende um solvente não polar.

[19] E m uma implementação de qualquer uma das composições para clareamento dental divulgadas, a composição não compreende uma suspensão.

[20] Também é fornecido neste documento um método para formar qualquer uma das composições para clareamento dental divulgadas, compreendendo: combinar o copolímero hidrofóbico, o agente clareador hidrofílico e o solvente polar.

[21] Também é fornecido neste documento um método para o clareamento de uma superfície dental que compreende: colocar a superfície dental em contato com qualquer uma das composições para clareamento dental divulgadas por um período de tempo suficiente para efetuar o clareamento da superfície dental.

[22] E m uma implementação do método para o clareamento de uma

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4/22 superfície dental, em que colocar a superfície dental em contato com qualquer uma das composição para clareamento dental divulgadas compreende formar uma película hidrofóbica que compreende o polímero hidrofóbico e o agente clareador, e em que a duração de tempo suficiente para efetuar o clareamento de uma superfície dental compreende difundir o agente clareador a partir da película hidrofóbica à superfície dental durante um período de tempo que compreende de cerca de 5 minutos a cerca de 12 horas.

[23] Outras áreas de aplicabilidade da presente invenção se tornarão evidentes a partir da descrição detalhada fornecida a seguir. Deve-se compreender que a descrição detalhada e os exemplos específicos, embora indiquem alguns aspectos preferenciais da invenção, são destinados apenas para fins de ilustração e não se destinam a limitar o escopo da invenção.

DESCRIÇÃO DETALHADA [24] A descrição a seguir de vários aspectos preferenciais é meramente exemplificativa por natureza e não se destina de maneira alguma a limitar a invenção, sua aplicação ou usos.

[25] Conforme usado ao longo de todo o documento, os intervalos são usados como abreviação para descrever todo e cada valor que esteja dentro do intervalo. Qualquer valor dentro do intervalo pode ser selecionado como o término do intervalo. Além disso, todas as referências citadas neste documento estão incorporadas integralmente neste documento por referência. No caso de um conflito em uma definição na presente divulgação e naquela citada como referência, a definição da presente divulgação prevalecerá.

[26] A menos que especificado em contrário, todos os percentuais e quantidades expressos neste documento e em outras partes do relatório descritivo deverão ser entendidos como se referindo aos percentuais em peso. As quantidades fornecidas são baseadas no peso ativo do material.

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5/22 [27] O termo hidrofóbico, conforme aplicado aos polímeros e copolímeros e empregados neste documento, refere-se a um polímero ou copolímero orgânico que é substancialmente não aquoso e que possui uma solubilidade em água inferior a 0,1% g/g de água a um pH de 8 pH ou abaixo.

[28] O termo hidrofílico” é usado neste documento consistentemente com seu significado padrão de ter afinidade com a água.

[29] Conforme usado neste documento, composição de formação de película se refere a um material ou combinação de materiais que podem precipitar-se da solução, por exemplo, conforme a composição seca mediante à aplicação a uma superfície (por exemplo, conforme o solvente evapora), deixando para trás, desse modo, uma película do material ou combinação de materiais precipitado.

[30] Conforme usado neste documento, “aceitável por via oral se refere a um material ou combinação de materiais que são seguros para o uso nas composições da presente divulgação, condizentemente com uma razão de risco/benefício razoável, com o qual o agente clareador e outros ingredientes ativos desejados podem ser associados ao mesmo tempo em que mantêm uma eficácia significativa.

Composição para Clareamento Dental [31] Neste documento são descritas composições para clareamento dental melhoradas que têm excelentes propriedades de formação de película e entrega de agente clareador.

[32] Em uma implementação, uma composição para clareamento dental compreende: um copolímero hidrofóbico; um agente clareador hidrofílico; e um solvente polar. Em um aspecto, a composição para clareamento dental inclui, em uma base de peso, de 0,1% a 60%, mais preferencialmente de 1% a 30%, ainda mais preferencialmente de 2% a 25%, do copolímero hidrofóbico. Em um aspecto, a composição para clareamento dental inclui, em uma base de peso, de 0,01 % a 40%, mais

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6/22 preferencialmente de 0,05 % a 25 %, ainda mais preferencialmente de 0,08% a 20%, do agente clareador hidrofílico. Em um aspecto, a composição para clareamento dental inclui, em uma base de peso, de 10% a 95%, mais preferencialmente de 20 % a 80 %, ainda mais preferencialmente de 30 % a 70%, do solvente polar.

[33] As composições para clareamento dental melhoradas exibem boa propriedades de sabor e de clareamento dental. Por exemplo, em uma implementação, a composição para clareamento dental, preferencialmente, não compreende uma suspensão e é livre de partículas sólidas. Isto é porque o copolímero hidrofóbico pode ser dissolvido no solvente polar. Consequentemente, a composição preferencialmente não compreende um solvente não polar. A composição de formação de película pode ser entregue a uma superfície dental com ou sem o uso de um aplicador, e preferencialmente é entregue diretamente por enxágue na boca do usuário. Independentemente do método de entrega, o solvente polar pode ser volátil de modo que, quando a composição para clareamento dental entra em contato com uma superfície dental, solvente polar o suficiente pode evaporar, deixando para trás uma película do copolímero hidrofóbico (por exemplo, um copolímero hidrofóbico de formação de película) com o agente clareador hidrofílico integrado na mesma, mas com capacidade de se difundir e alcançar o esmalte do dente. Adicionalmente, como um resultado das quantidades relativas de copolímero hidrofóbico e de agente clareador hidrofílico usadas na formulação, a composição para clareamento dental fornece um bom equilíbrio de hidrofobicidade e hidrofilicidade. Ou seja, a composição, após a secagem, é hidrofílica o suficiente para liberar moléculas de peróxido (por exemplo, por meio de difusão da película) a uma superfície dental em uma quantidade eficaz para fornecer boa eficácia de clareamento (por exemplo, mudança de dW de 2 após um tratamento) e também é hidrofóbica o suficiente para permanecer no lugar em uma superfície dental por um período prolongado (por exemplo, até 5 minutos ou

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7/22 mais, por exemplo, até 10 minutos ou mais) de modo a fornecer o benefício de entrega de peróxido de longa duração.

Copolímero de Formação de Película [34] Em diversas implementações, as composições para clareamento dental divulgadas neste documento compreendem um copolímero de formação de película que tem grupos funcionais com propriedades que fornece boa adesão a uma superfície dental. Exemplos de tais grupos funcionais incluem, sem limitação: ácido carboxílico, fosfato, hidroxil, amina, dissulfeto, nitro, etc. O copolímero hidrofóbico pode ser selecionado dentre um copolímero acrílico carboxilado, tal como um copolímero de octilacrilamida, e um ou mais monômeros que compreendem ácido acrílico, ácido metacrílico, ou um ou mais ésteres simples dos mesmos. O copolímero hidrofóbico das composições para clareamento dental pode ser um copolímero acrilato/octilacrilamida. Em uma implementação, o copolímero hidrofóbico preferencialmente compreende um copolímero (por exemplo, 2, 3 ou 4 monômeros), por exemplo, ácido 2-propenóico, 2-metil-, 2-metilpropil éster; polímero com ácido 2-propenóico; e N-(1,1,3,3tetrametilbutil)-2-propenamida (CAS 129702-02-9) que é disponibilizado como DEMACRYL® 79 pela AkzoNobel Surface Chemistry LLC (Chicago, IL). Outros exemplos incluem, sem limitação, AMPHOMER® 4961, AMPHOMER® HC, DERMACRYL® 2.0, RESYN™ XP, todos da AkzoNobel Surface Chemistry LLC (Chicago, IL). O copolímero hidrofóbico também pode ser selecionado dentre Copolímero de Octilacrilamida / Acrilatos / Metacrilato de Butinoaminoetil, tal como AMPHOMER LV-71, AMPHOMER, AMPHOMER® EDGE™, BALANCE® 47, todos da AkzoNobel Surface Chemistry LLC (Chicago, IL). O copolímero hidrofóbico também pode ser selecionado dentre Copolímero de VA/Butil Maleato/ Acrilato de Isobornil, tal como Advantage™ Plus da Ashland Global Specialty Chemicals Inc. (Covington, KY). O copolímero hidrofóbico também pode ser selecionado dentre Copolímero de Acrilatos/t-Butilacrilamida, tal como Ultrahold® Strong

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8/22 e Ultrahold®8 da BASF SE (Ludwigshafen, Alemanha). O copolimero hidrofóbico também pode ser selecionado dentre Copolimero de Acrilatos/Metacrilato de Dimetilaminoetil, tal como a linha de polímeros Eudragit® da Evonik Industries (Essen, Alemanha), tal como Eudragit®E1OO, Eudragit® E PO, Eudragit® RS 100, Eudragit® RS PO, Eudragit® RL PO, Eudragit® RL 100 etc. O copolimero hidrofóbico também pode ser selecionado dentre acetato de vinil/polivinilpirrolidona, tal como a série de polímeros de PVP/VA da Ashland Global Specialty Chemicals Inc. (Covington, KY). O copolimero hidrofóbico também pode ser selecionado de triacontanil PVP, tal como Ganex™ WP-660 da Ashland Global Specialty Chemicals Inc. (Covington, KY). O copolimero hidrofóbico pode ser selecionado de pelo menos um dentre copolimero de Octilacrilamida/Acrilatos/Metacrilato de Butilaminoetil, copolimero de VA/Butil Maleato/Acrilato de Isobornil, copolimero de Acrilatos/tButilacrilamida, copolimero de polivinilpirrolidona/acetato de vinil, copolimero de triacontanil PVP, copolimero de Acrilatos/Metacrilato de Dimetilaminoetil, ou misturas dos mesmos [35] Em diversas implementações, o copolimero hidrofóbico está presente na composição para clareamento dental em uma quantidade de até cerca de 60%, incluindo a partir de mais do que cerca de 0% a cerca de 30%, mais preferencialmente a partir de cerca de 5% a cerca de 25%, ou a partir de cerca de 10% a cerca de 20%, mais preferencialmente incluindo uma quantidade de cerca de 15% por peso em relação ao peso total da composição para clareamento dental.

Agente Clareador Hidrofílico [36] E m diversas implementações, as composições para clareamento dental divulgadas neste documento compreendem um agente clareador como um ingrediente ativo. Em certas implementações, o pelo menos um agente clareador é um composto de peróxido. Conforme discutido adicionalmente abaixo, um agente clareador é um material que efetua o

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9/22 clareamento de uma superfície dental à qual é aplicado.

[37] Como referido neste documento, composto de peróxido é um composto oxidante compreendendo um grupo oxigênio-oxigênio bivalente. Compostos de peróxido incluem peróxidos e hidroperóxidos, tais como peróxido de hidrogênio, peróxidos de metais alcalinos e metais alcalinos terrosos, compostos de peróxidos orgânicos, ácidos de peróxidos, sais farmaceuticamente aceitáveis dos mesmos e misturas dos mesmos. Peróxidos de metais alcalinos e metais alcalinos terrosos incluem peróxido de lítio, peróxido de potássio, peróxido de sódio, peróxido de magnésio, peróxido de cálcio, peróxido de bário e suas misturas. Os compostos de peróxido orgânico incluem peróxido de carbamida (conhecido também como peróxido de ureia e hidrogênio), peróxido de gliceril hidrogênio, peróxidos de alquil hidrogênio, peróxidos de dialquil, ácidos peróxidos de alquil, ésteres de peróxido, peróxido de diacil, peróxido de benzoíla e monoperoxiftalato e misturas dos mesmos. Ácidos peróxidos e seus sais ácidos orgânicos de peróxido como ácidos alquil peróxidos e monoperoxiftalato e misturas dos mesmos, bem como sais de ácidos inorgânicos de peróxido, tais como persulfato, dipersulfato, percarbonato, perfosfato, sais de perborato e persilicato de metais alcalinos e alcalino terrosos, tais como o lítio, sódio, potássio, magnésio, cálcio e bário e misturas dos mesmos. Em várias implementações, o composto de peróxido compreende peróxido de hidrogênio, peróxido de ureia, percarbonato de sódio e misturas dos mesmos.

[38] Compostos que liberam peróxido que podem ser mencionados para o uso nas composições para clareamento dental divulgadas neste documento incluem compostos que contém peróxido, tais como peróxido da ureia, percarbonato de sódio, perborato de sódio e complexos polivinilpirrolidona-HhCte (referidos como PVP-H2O2). A Polivinilpirrolidona é conhecida também como poli-N-vinil-poli-2-pirrolidona e é abreviada, geralmente, como PVP. Em geral, PVP se refere a um polímero que contém

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10/22 vinilpirrolidona (também referida como N-vinilpirrolidona, N-vinil-2pirrolidiona e N-vinil-2-pirrolidona) como uma unidade monomérica. A unidade monomérica consiste em um grupo amida polar, quatro grupos metileno não polares e um grupo metano não polar.

[39] Tanto os complexos lineares e reticulados de PVP-H2O2 são conhecidos na técnica e PVP-H2O2 é considerado como sendo estável em um ambiente anidro. Uma vez que tenha sido exposta a ambientes altamente aquosos, como na cavidade oral, a PVP-H2O2 se dissocia em espécies individuais (polímero de PVP e H2O2). Em uma implementação preferencial, 0 complexo de PVP-H2O2 possui 80% em peso de polivinilpirrolidona e 20% em peso de H2O2.

[40] E m modalidades alternativas divulgadas neste documento, 0 pelo menos um agente clareador compreende uma solução de peróxido de hidrogênio líquido. Tipicamente, 0 peróxido de hidrogênio líquido compreende H2O2 contido em uma solução aquosa à base de água (por exemplo, 35 % em peso de solução aquosa de H2O2).

[41] Em diversas modalidades, 0 pelo menos um agente clareador está presente na composição para clareamento dental em uma quantidade de até cerca de 40%, incluindo a partir de cerca de 0% a cerca de 40%, incluindo a partir de cerca de 0% a cerca de 30%, mais preferencialmente a partir de cerca de 0,1% a cerca de 20%, ou a partir de cerca de 0,3% a cerca de 12%, incluindo uma quantidade de cerca de 6% em peso em relação ao peso total da composição para clareamento dental.

[42] Adicionalmente, pelo menos um estabilizador pode estar presente com uma composição que inclui 0 agente clareador. Estabilizadores podem ser selecionados a partir de, por exemplo, agentes quelantes, polifosfatos, estabilizadores de peróxido, e radicais livres. Em uma implementação, acetanilida ou um material orgânico semelhante pode ser usado com um estabilizador de pirofosfato tal como pirofosfato ácido de sódio. Em uma implementação, uma solução de peróxido de hidrogênio

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11/22 com, pelo menos, um estabilizador pode ser usada como o agente clareador.

Solvente Polar [43] Em diversas implementações, a composição de limpeza dental divulgada neste documento inclui um solvente polar. O solvente polar é selecionado de modo que tenha capacidade de dissolver pelo menos parcialmente o copolímero hidrofóbico. O solvente polar pode compreender glicerina, propilenoglicol, álcool ou água.

[44] Preferencialmente, o solvente polar compreende etanol, por exemplo, em uma quantidade suficiente para dissolver os ingredientes da composição para clareamento dental, em particular, o polímero hidrofóbico. Em diversas implementações, o solvente polar está presente na composição para clareamento dental em uma quantidade de até cerca de 99%, incluindo a partir de mais do que cerca de 0% a cerca de 99%, mais preferencialmente a partir de cerca de 10% a cerca de 95%, ou a partir de cerca de 20% a cerca de 80%, mais preferencialmente incluindo uma quantidade de cerca de 79% em peso em relação ao peso total da composição para clareamento dental.

[45] Preferencialmente, o solvente polar é selecionado de modo que não reaja com, ou reaja minimamente com, o agente clareador. Por exemplo, alguns solventes polares são conhecidos por decompor peróxido de hidrogênio e iriam, portanto, reduzir a vida útil das composições para clareamento dental previstas neste documento. Contudo, a decomposição do peróxido de hidrogênio não necessariamente resulta da reação com alguns solventes polares. Por exemplo, os peróxidos podem sofrer autodecomposição. Não obstante, solventes incompatíveis em uma composição para clareamento dental podem acelerar a auto-decomposição do peróxido de hidrogênio. Consequentemente, ingredientes aceitáveis, incluindo o(s) solvente(s) polar(es), são aqueles que formam uma composição para clareamento dental com capacidade de reter 60% ou mais do peróxido

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12/22 ativo, por exemplo, sob envelhecimento por 13 semanas a 40°C.

Ingredientes Adicionais [46] Outros ingredientes podem ser incluídos ainda nas composições para clareamento da presente invenção, e incluem surfactantes, agentes espessantes, aromatizantes, edulcorantes, agentes dessensibilizantes, agentes antimicrobianos, agentes anticáries, agentes anticálculo, agentes anti-inflamatórios, vitaminas, pigmentos e agentes colorantes, enzimas, conservantes, agentes abrasivos, e agentes de controle de tártaro, por exemplo.

[47] Pode ser usado qualquer surfactante oralmente aceitável, cuja maioria é aniônica, não iônica ou anfotérica. Surfactantes aniônicos adequados incluem, mas não se limitam a, sais solúveis em água de alquil sulfatos Οδ-2ο, monoglicerídeos sulfonados de ácidos graxos C8-20, sarcosinatos, tauratos e afins. Exemplos ilustrativos destas e de outras classes incluem lauril sulfato de sódio, monoglicerídeo de cocoil sulfonato de sódio, lauril sarcosinato de sódio, lauril isetionato de sódio, lauril éter carboxilato de sódio e dodecilbenzenossulfonato de sódio. Surfactantes não iônicos adequados incluem, mas não se limitam a, poloxâmeros, ésteres de polioxietileno sorbitano, álcool graxo etoxilado, alquilfenol etoxilado, óxidos de amina terciária, óxidos de fosfina terciária, sulfóxidos de dialquil e misturas dos mesmos. Surfactantes anfotéricos adequados incluem, mas não se limitam a, derivativos de aminas alifáticas secundárias e terciárias C8-20 com um grupo aniônico como carboxilato, sulfato, sulfonato, fosfato ou fosfonato. Um exemplo apropriado é cocamidopropil betaína.

[48] E m algumas implementações, a composição opcionalmente compreende um agente espessante. Qualquer agente espessante aceitável por via oral pode ser usado, incluindo, sem limitação, carbômeros, também conhecidos como polímeros de carboxivinil, carrageninas, também conhecidas como musgo irlandês e mais particularmente -carragenina (iotacarragenina), polietilenoglicóis de alto peso molecular (tais como

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CARBOWAX, disponibilizado pela Dow Chemical Company), polímeros celulósicos tais como hidroxietilcelulose, etilcelulose, carboximetilcelulose (CMC) e sais destes, por exemplo, CMC de sódio, gomas naturais tais como karaya, goma xantana, goma arábica e tragacanto, silicato de alumínio e magnésio coloidal e silica coloidal e/ou pirogênica e misturas destes.

[49] Em determinadas modalidades divulgadas neste documento, a composição para clareamento dental pode compreender ainda pelo menos um agente aromatizante. O pelo menos um agente aromatizante pode, por exemplo, ser selecionado dentre óleos essenciais, bem como vários aldeídos, ésteres, álcoois e materiais semelhantes. Exemplos dos óleos essenciais incluem óleos de hortelã-comum, hortelã-pimenta, gualtéria, sassafrás, trevo, sálvia, eucalipto, manjerona, canela, limão, lima, toronja e laranja. Também são úteis produtos químicos como mentol, carvona e anetol. Dentre esses, os mais comumente empregados são os óleos de hortelã-pimenta, menta e hortelã.

[50] Em modalidades nas quais a composição para clareamento dental é adoçada, pelo menos um agente adoçante pode ser usado como uma alternativa ou como um complemento ao pelo menos um agente aromatizante. Agentes adoçantes apropriados podem ser solúveis em água e incluem, por exemplo, sacarina sódica, ciclamato de sódio, xilitol, perilartieno, D-triptofano, aspartame, di-hidrocalconas e similares.

[51] Agentes antimicrobianos exemplares podem incluir aqueles normalmente usados nas composições para higiene bucal, tais como Timol, álcool benzílico, Triclosan, clorexidina, sais estanosos incluindo sais de cobre, zinco e estanho, tais como óxido de zinco, lactato de zinco, citrato de zinco, sulfato de zinco, glicinato de zinco, citrato de sódio e zinco e pirofosfato de estanho, extrato de sanguinarina, metronidazol, compostos de amônio quaternário, tais como cloreto de cetilpiridínio; bis-guanidas, tais como digluconato de clorexidina, hexetidina, octenidina, alexidina; e

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14/22 compostos bisfenólicos halogenados, tais como 2,2'metilenobis-(4-cloro-6bromofenol).

[52] Algumas modalidades da presente divulgação compreendem pigmento(s) e/ou agente(s) colorantes. Quaisquer pigmentos e/ou colorantes aceitáveis por via oral podem ser usados, mas, normalmente, o tipo, a granulometria (tamanho de partícula) e quantidade de pigmento e/ou colorante deve ser selecionada de modo que o esmalte dos dentes não seja excessivamente desgastado durante o uso normal da composição para clareamento dental. O tamanho médio de partícula de um pigmento e/ou colorante, se presente, é geralmente cerca de 0,1 a cerca de 30 μιτι, por exemplo, cerca de 1 a cerca de 20 μιτι ou cerca de 5 a cerca de 15 pm. Em uma implementação, o pigmento ou colorante compreende TiO2 e/ou ZnO. A inclusão de pigmento e/ou corante pode fornecer efeito de clareamento instantâneo devido a, por exemplo, a opacidade das partículas de pigmento a partir da composição que é depositada em uma superfície dental enquanto o agente clareador é transportado da e para o esmalte dental para remover manchas.

[53] Em diversas implementações, qualquer uma das composições para clareamento dental descritas neste documento compreende um agente anticálculos. Agentes anticálculos adequados incluem, sem limitação, fosfatos e polifosfatos (por exemplo, pirofosfatos) ácido poliaminopropanossulfônico (AMPS), sais de hexametafosfato, citrato de zinco tri-hidratado, polipeptídeos, sulfonatos de poliolefina, fosfatos de poliolefina, difosfonatos. Em algumas modalidades, o agente anticálculos está presente em uma quantidade de cerca de 0,1% a cerca de 30% p/p. Em algumas modalidades, a composição de dentifrício de clareamento estável compreende uma mistura de agentes anticálculos. Em algumas modalidades, pirofosfato de tetrapotássio (TKPP), pirofosfato de tetrassódio (TSPP) e tripolifosfato de sódio (STPP) são usados como os agentes anticálculo.

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15/22 [54] Um outro ingrediente adicional desejável das composições para clareamento dental presentes é um policarboxilato polimérico aniônico sintético (SAPP), que age como um estabilizador para o agente antitártaro de polifosfato e pode ajudar a bloquear o acesso de materiais dolorosos ou causadores de dor, tais como açúcares, aos nervos do dente.

[55] Agentes anti-inflamatórios exemplares podem incluir aqueles normalmente usados nas composições para higiene bucal, tais como ibuprofeno, flurbiprofeno, aspirina e indometacina. Os agentes anticáries exemplares podem incluir ingredientes tais como fluoreto de sódio, de cálcio, de magnésio e de estanho, aminofluoretos, monofluorofosfatos dissódicos e trimetafosfatos de sódio. Vitaminas exemplares podem incluir ingredientes, tais como vitamina C. Agentes dessensibilizantes podem incluir ingredientes, tais como citrato de potássio, cloreto de potássio, tartarato de potássio, bicarbonate de potássio, oxalato de potássio, nitrato de potássio e sais de estrôncio. Os agentes anticálculo exemplares podem incluir ingredientes tais como sais do pirofosfato, incluindo sais de pirofosfato e tripolifosfato de amônia e metais di, tri e tetra alcalinos. Enzimas exemplares podem incluir a glucoamilase.

[56] Algumas implementações fornecem composições para clareamento dental em que pelo menos um dos ingredientes é uma fonte de íon fluoreto selecionada dentre: fluoreto estanoso, fluoreto de sódio, fluoreto de potássio, monofluorofosfato de sódio, fluorossilicato de sódio, fluorossilicato de amônio, fluoreto de amina e fluoreto de amônio.

[57] Também são divulgados neste documento métodos para clarear a superfície de um dente na cavidade oral de um ser humano ou de outro sujeito animal. Um desses métodos compreende (a) aplicação de uma composição para clareamento dental, conforme divulgada neste documento, à superfície do dente a ser clareado por vários minutos por dia; e (b) repetição da etapa (a) por vários dias para, desse modo, clarear os dentes.

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16/22 [58] Os métodos exemplares divulgados neste documento compreendem o contato da composição para clareamento dental com a superfície do dente. Em uma implementação, o contato da superfície dental com a composição para clareamento dental compreende formar uma película hidrofóbica que compreende o polímero hidrofóbico e o agente clareador na superfície dental. O contato pode ocorrer por uma duração de tempo suficiente para afetar satisfatoriamente o clareamento dos dentes. Em uma implementação, a duração de tempo suficiente para efetuar o clareamento da superfície dental compreende difundir o agente clareador da película hidrofóbica à superfície dental ao longo de um período de tempo que compreende a partir de 2 minutos até cerca de 24 horas. Desse modo, o contato pode ocorrer durante um período de tempo suficiente para, pelo menos parcialmente, clarear os dentes. Isto pode ser um período de tempo que varia de cerca de 2 minutos a cerca de 24 horas ou mais. Em determinadas implementações, a composição para clareamento dental seca (por exemplo, por meio de evaporação do solvente polar) e forma uma película que pode permanecer na superfície dental por um período de tempo variando de cerca de 2 minutos a cerca de 24 horas, de cerca de 5 minutos a cerca de 12 horas, de cerca de 10 minutos a cerca de 8 horas, ou de cerca de 15 minutos a cerca de 6 horas, ou de cerca de 30 minutos a cerca de 4 horas ou por um período de tempo suficiente para afetar o clareamento dos dentes de modo satisfatório.

[59] E m certas implementações divulgadas neste documento, uma composição para clareamento dental, que pode ser substancialmente não aquosa ou pode ser aquosa, pode ser eficaz ao longo de um período de tempo mais longo, desde que não seja significativamente diluída ou enxaguada da cavidade oral durante o tempo de tratamento. A composição para clareamento dental pode ser removida como e quando for requerido, à vontade, empregando-se procedimentos padrão de higiene bucal, tais como escovar ou enxaguar com um enxaguante bucal alcoólico. Quando em uso,

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17/22 a composição pode liberar agentes contidos nela em uma taxa lenta relativamente constante e em concentração suficiente para efetuar a remoção de manchas ou clarear os dentes.

[60] São ainda divulgados neste documento métodos de produção das presentes composições para clareamento dental. Em um exemplo, qualquer uma das composições para clareamento dental divulgadas neste documento pode ser preparada pela adição e mistura dos ingredientes da composição em um recipiente adequado, tal como um tanque de aço inoxidável fornecido com um misturador. No preparo da composição para clareamento dental, os ingredientes podem ser adicionados ao misturador na seguinte ordem ou em qualquer ordem: o copolímero hidrofóbico, o agente clareador hidrofílico; o solvente polar, e um ou mais dos ingredientes adicionais. Os ingredientes podem, então, ser misturados para formar uma composição homogênea.

[61] E m uma implementação, as composições para clareamento dental divulgadas neste documento podem ser usadas na fabricação de um produto de higiene bucal para proteger os dentes de manchas, bactérias, ou para clarear os dentes.

[62] E m uma implementação, as composições para clareamento dental divulgadas neste documento podem ser preparadas na forma de um composto fluido, tal como um líquido, ou uma dispersão de líquido viscosa, tal como um gel. Em uma implementação, as composições para clareamento dental divulgadas neste documento podem ser usadas em um método para proteger os dentes de manchas ou bactérias, por exemplo, aplicando-se qualquer uma das composições anteriores aos dentes.

[63] A composição para clareamento dental pode ser introduzida na boca diretamente, tal como por enxágue (por exemplo, o usuário mexe a composição na boca como um enxaguante bucal). Ou seja, preferencialmente, a aplicação de qualquer uma das composições para clareamento dental deixa uma película que compreende o copolímero

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18/22 hidrofóbico e o agente clareador hidrofílico nos dentes.

[64] Alternativamente, as composições para clareamento dental podem ser aplicadas diretamente sobre os dentes do usuário com um aplicador, tal como pintando-se os dentes com um pincel aplicador ou uma caneta aplicadora. Consequentemente, em pelo menos uma implementação, um pacote compreende qualquer uma das composições para clareamento dental anteriores junto com um aplicador para aplicar a composição aos dentes.

[65] Alternativamente, as composições para clareamento dental podem ser aplicadas diretamente sobre os dentes do usuário por meio da colocação da composição sobre um substrato, tal como uma tira ou molde dentário. Por exemplo, qualquer uma das composições para clareamento dental descritas acima pode ser despejada ou espalhada sobre uma superfície do substrato e então o substrato pode ser colocado na boca do usuário para colocar a composição em contato com a superfície dental. O substrato pode permanecer no lugar ou pode ser removido, deixando pelo menos parte da composição na superfície de pelo menos um dente na boca do usuário.

EXEMPLOS

Exemplo 1 [66] Uma composição para clareamento dental exemplificativa, de acordo com as formulações descritas neste documento, foi preparada. A composição para clareamento dental incluiu 10-20% de DEMACRYL® 79 como o copolímero hidrofóbico, e 0,3-12% de solução de peróxido de hidrogênio (35%) como o agente clareador hidrofílico (disponibilizada por Arkema, Inc. de King of Prussia, PA), e o restante com etanol anidro (EtOH) 100% puro como o solvente polar (disponibilizado por Pharmco-Products, Inc. d/b/a Pharmco-Aaper de Shelbyville, KY).

[67] A composição foi preparada pela adição de DEMACRYL ® 79 e EtOH para formar uma mistura em um jarro de mistura centrífuga. A mistura

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19/22 foi então misturada por centrifugação a 3540 rpm por quatro minutos. A solução de peróxido de hidrogênio foi adicionada à mistura no jarro que compreende o DEMACRYL ® 79 e o EtOH e misturada a 3540 rpm até que uma solução transparente e homogênea foi obtida. A formulação resultante da composição para clareamento dental, incluindo uma listagem dos ingredientes listados por % em peso e peso total é fornecida na Tabela 1.

Fórmula 1	%	Peso(g)
DEMACRYL® 79	15,0%	1,5
Peróxido de Hidrogênio (35%)	6,0%	0,6
EtOH	79,0%	7,9
total	100,00%	10

Exemplo 2 [68] Outra composição para clareamento dental exemplificativa, de acordo com as formulações descritas neste documento, foi preparada. A composição para clareamento dental incluiu 10-20% de Eudragit®E100 como o copolímero hidrofóbico, e 0,3-12% de solução de peróxido de hidrogênio (35%) como o agente clareador hidrofílico (disponibilizado por Arkema, Inc. de King of Prussia, PA), e o restante com etanol anidro (EtOH) 100% puro como o solvente polar (disponibilizado por Pharmco-Products, Inc. d/b/a Pharmco-Aaper de Shelbyville, KY).

[69] A composição foi preparada pela adição de Eudragit®E100 e EtOH para formar uma mistura em um jarro de mistura centrífuga. A mistura foi então misturada por centrifugação a 3540 rpm por quatro minutos. A solução de peróxido de hidrogênio foi adicionada à mistura no jarro que compreende o Eudragit®E100 e o EtOH e misturada a 3540 rpm até que uma solução transparente e homogênea foi obtida. A formulação resultante da composição para clareamento dental, incluindo uma listagem dos ingredientes listados por % em peso e peso total é fornecida na Tabela 2.

Fórmula 2	%	Peso(g)
Eudragit®E100	15,0%	1,5
Peróxido de Hidrogênio (35%)	6,0%	0,6

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20/22

EtOH	79,0%	7,9
total	100,00%	10

Exemplo 3 - Clareamento Dental [70] O desempenho de clareamento da composição para clareamento dental do Exemplo 1 foi avaliado usando blocos de dente bovino manchados artificialmente (incisivos montados em uma resina acrílica) comprados da Dental Product Testing Therametric Technologies, Inc. Três dos blocos de dente bovino manchados com valores L de 60-65 foram limpos e secos. Os valores L, a, b foram medidos por um MHT SpectroShade. Os blocos de dente foram revestidos com a composição para clareamento dental, de acordo com o Exemplo 1, usando um pincel de esmalte. A composição foi seca ao ar livre por 3-5 minutos para permitir que EtOH evaporasse, deixando para trás uma película que compreende o peróxido de hidrogênio e o DERMACRYL® 79 revestido sobre os blocos de dente.

[71] Os blocos revestidos foram imersos em saliva artificial em placas de 12 poços e incubados a 37°C com 100 rpm de agitação durante a noite. Isso permitiu que pelo menos parte do peróxido de hidrogênio difundisse da película e interagisse com os blocos de dente. Na manhã seguinte, os blocos de dente foram retirados da saliva artificial e a película restante foi removida por limpeza com etanol. Os valores L, a, b foram medidos novamente usando SpectroShade. Este procedimento foi repetido de modo que os blocos de dente recebessem cinco tratamentos com a composição de limpeza de formação de película.

[72] O desempenho de clareamento foi relatado como uma mudança do valor W (AW) após cada tratamento comparado ao valor de referência, de acordo com:

W* = ((a*)² + (b*)² + (L* - 100)²)^1/2e

AW = W tratado ~ W referência·

	Primeiro Tratamento	Segundo Tratamento	Terceiro Tratamento	Quarto Tratamento	Quinto Tratamento
AW	-3,79	-7,41	-8,18	-10,48	-15,25

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21/22

Médio
Desv.	2,19	1,53	2,51	2,29	1,71

Exemplo 4 - Estudo de Envelhecimento [73] Envelhecimento acelerado da composição para clareamento dental do Exemplo 1 foi realizado. Por 13 semanas, a composição do Exemplo 1 (armazenada em 4 tubos individuais) foi mantida a 40°C em uma câmara de teste que tem 75% de umidade e o oxigênio ativo (AO %). Após 13 semanas, 85,2% de oxigênio ativo permaneceu na composição, indicando que as moléculas de peróxido da composição estão estáveis.

[74] Conforme mostrado na Tabela 2 acima, AW foi calculado para ser -15,25 após o 5^Q tratamento. Comparativamente, o gel de clareamento convencional que tem uma concentração maior de peróxido do que a composição do Exemplo 1 pode alcançar AW de ~ -12 após uma a duas semanas de tratamento. Sem limitação por qualquer teoria em particular, acredita-se que a eficácia de clareamento superior das composições para clareamento dental descritas neste documento que compreendem um copolímero hidrofóbico, agente clareador, e solvente polar, incluindo a composição conforme relatada no Exemplo 1 acima, seja atribuída à sua propriedade de longa duração (ou seja, longo tempo de residência); ou seja, sua capacidade em formar uma película ou revestimento nas superfícies para entrega do agente clareador e sua capacidade para controladamente liberar o agente clareador conforme evidenciado pelos resultados do estudo de envelhecimento. Em suma, essa durabilidade prolongada da composição para clareamento dental descrita neste documento permite que revestimentos e películas formados pela mesma entreguem o agente clareador, tal como peróxido de hidrogênio, ao longo de um longo período de tempo, e em um local próximo à superfície dental para remover moléculas de mancha dos dentes.

[75] Modalidades adicionais [76] Em um aspecto, há um método para formar a composição para clareamento dental que compreende: combinar um copolímero hidrofóbico,

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22/22 um agente clareador hidrofílico, e um solvente polar. Em uma implementação deste método, o copolímero hidrofóbico compreende um acrilato. Em uma implementação deste método, o copolímero hidrofóbico é um copolímero de acrilato/octilacrilamida. Em uma implementação deste método, o copolímero hidrofóbico compreende ácido 2-propenóico, 2-metil-, 2-metilpropil éster, polímero com ácido 2-propenóico e N-(1,1,3,3tetrametilbutil)-2-propenamida. Em uma implementação deste método, o copolímero hidrofóbico está presente em uma quantidade maior do que cerca de 0% a cerca de 30%, por peso. Em uma implementação deste método, o agente clareador hidrofílico compreende um peróxido. Em uma implementação deste método, o agente clareador compreende peróxido de hidrogênio. Em uma implementação deste método, o copolímero hidrofóbico está presente em uma quantidade maior do que cerca de 0% a cerca de 12%, por peso. Em uma implementação deste método, o solvente polar compreende etanol.

Claims

REIVINDICAÇÕES

1. Composição para clareamento dental caracterizada pelo fato de que compreende:

um copolímero hidrofóbico;

um agente clareador hidrofílico; e um solvente polar.
2. Composição para clareamento dental, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que o copolímero hidrofóbico compreende um acrilato.
3. Composição para clareamento dental, de acordo com qualquer uma das reivindicações anteriores, caracterizada pelo fato de que o copolímero hidrofóbico é um copolímero de acrilato/octilacrilamida.
4. Composição para clareamento dental, de acordo com qualquer uma das reivindicações anteriores, caracterizada pelo fato de que o copolímero hidrofóbico compreende pelo menos um dentre copolímero de Octilacrilamida/Acrilatos/Metacrilato de Butilaminoetil, copolímero de VA/Butil Maleato/Acrilato de Isobornil, copolímero de Acrilatos/tButilacrilamida, copolímero de polivinilpirrolidona/acetato de vinil, copolímero de triacontanil PVP, copolímero de Acrilatos/Metacrilado de Dimetilaminoetil, ou misturas dos mesmos.
5. Composição para clareamento dental, de acordo com qualquer uma das reivindicações anteriores, caracterizada pelo fato de que o copolímero hidrofóbico compreende ácido 2-propenóico, 2-metil, 2metilpropil éster, polímero com ácido 2-propenóico e N-(1,1,3,3tetrametilbutil) -2-propenamida.
6. Composição para clareamento dental, de acordo com qualquer uma das reivindicações anteriores, caracterizada pelo fato de que o copolímero hidrofóbico está presente em uma quantidade maior do que cerca de 0% a cerca de 30%, por peso.
7. Composição para clareamento dental, de acordo com qualquer

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2/3 uma das reivindicações anteriores, caracterizada pelo fato de que o agente clareador hidrofílico compreende um peróxido.
8. Composição para clareamento dental, de acordo com qualquer uma das reivindicações anteriores, caracterizada pelo fato de que o agente clareador compreende peróxido de hidrogênio.
9. Composição para clareamento dental, de acordo com qualquer uma das reivindicações anteriores, caracterizada pelo fato de que o copolímero hidrofóbico está presente em uma quantidade maior do que cerca de 0% a cerca de 12%, por peso.
10. Composição para clareamento dental, de acordo com qualquer uma das reivindicações anteriores, caracterizada pelo fato de que o solvente polar compreende etanol.
11. Composição para clareamento dental, de acordo com qualquer uma das reivindicações anteriores, caracterizada pelo fato de que a composição é uma composição oralmente aceitável.
12. Composição para clareamento dental, de acordo com qualquer uma das reivindicações anteriores, caracterizada pelo fato de que a composição é uma composição de formação de película.
13. Composição para clareamento dental, de acordo com qualquer uma das reivindicações anteriores, caracterizada pelo fato de que a composição está na forma de um líquido.
14. Composição para clareamento dental, de acordo com qualquer uma das reivindicações anteriores, caracterizada pelo fato de que a composição está na forma de um gel.
15. Composição para clareamento dental, de acordo com qualquer uma das reivindicações anteriores, caracterizada pelo fato de que a composição não compreende um solvente apoiar.
16. Composição para clareamento dental, de acordo com qualquer uma das reivindicações anteriores, caracterizada pelo fato de que a composição não compreende uma suspensão.

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3/3
17. Composição para clareamento dental, de acordo com qualquer uma das reivindicações anteriores, caracterizada pelo fato de que o copolímero hidrofóbico compreende um copolímero de formação de película hidrofóbica que compreende grupos funcionais configurados para aderir a uma superfície dental.
18. Método para formar uma composição para clareamento dental de acordo com qualquer uma das reivindicações anteriores, caracterizado pelo fato de que compreende:

combinar o copolímero hidrofóbico, o agente clareador hidrofílico, e o solvente polar.
19. Método para clareamento da superfície de um dente, caracterizado pelo fato de que compreende:

colocar a superfície do dente em contato com a composição para clareamento dental de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 17, por uma duração de tempo suficiente para efetuar o clareamento da superfície do dente.
20. Método, de acordo com a reivindicação 19, caracterizado pelo fato de que colocar a superfície do dente em contato com a composição para clareamento dental compreende formar uma película hidrofóbica que compreende o polímero hidrofóbico e o agente clareador, e em que a duração de tempo suficiente para efetuar o clareamento da superfície dental compreende difundir o agente clareador a partir da película hidrofóbica à superfície dental ao longo de um período de tempo que compreende de cerca de 5 minutos a cerca de 12 horas.