BR112017019102B1 - Formulação cosmética antioxidante estável para uso tópico compreendendo uma associação de extratos vegetais - Google Patents
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Abstract
formulação cosmética antioxidante para uso tópico compreendendo uma associação de extratos vegetais, e uso da mesma. a presente invenção refere-se a formulações cosméticas antioxidantes estáveis para uso tópico compreendendo extrato de chá verde em combinação com compostos ativos adicionais apresentando surpreendente capacidade de exercer efeito antioxidante na pele, o uso de ativos na preparação das referidas composições, bem como um método para a redução e/ou prevenção do estresse oxidativo nos tecidos queratinosos.
Description
[01] Os radicais livres são moléculas altamente reativas com elétrons desemparelhados que podem danificar diretamente estruturas celulares, membranas, lipídeos, proteínas e DNA. A geração destas espécies reativas pode ocorrer durante o metabolismo normal ou através de diversos processos de estresse oxidativo induzidos por fatores ambientais tais como poluição, ozônio e luz solar. A produção de radicais livres tende a aumentar com a idade, enquanto que os mecanismos endógenos de defesa tendem a diminuir. Isso acarreta no dano progressivo as estruturas celulares e resulta no envelhecimento.
[02] Durante a cadeia de transporte de elétrons ocorre a formação de espécies intermediárias altamente energéticas chamadas de espécies reativas de oxigênio (ROS), também classificada como radicais livres. Estas moléculas são capazes de existência independente, e por possuírem um ou mais elétrons desemparelhados têm a habilidade de captar elétrons de outra molécula para se estabilizar, causando oxidação das mesmas.
[03] Os radicais livres podem dar início a reações de oxidação em cadeia, que podem danificar células ou mesmo causar sua morte. O consumo de oxigênio por organismos aeróbios e a geração de espécies reativas de oxigênio deram origem à “Hipótese do estresse oxidativo”. Todas as células, independente do organismo usado como modelo, manifestam algum nível de estresse oxidativo.
[04] Durante o envelhecimento, a quantidade de danos oxidativos aumenta exponencialmente. Enquanto danos em lipídeos e DNA são consequências funcionais do processo de envelhecimento, os danos oxidativos causados nas proteínas podem ser o fator crucial no envelhecimento, levando a perda da atividade catalítica e da integridade estrutural proteica.
[05] O próprio organismo possui sistemas de defesa para neutralizar ou remover estes danos, porém a detecção destes danos em condições fisiológicas normais, mesmo em organismos saudáveis, sugere que a atuação dos mecanismos de reparo e antioxidantes não atingem 100% de eficiência na célula, ocorrendo um desbalanço entre as defesas antioxidantes do organismo e os radicais livres formados.
[06] Antioxidantes são substâncias que podem oferecer proteção contra estresse oxidativo através da neutralização dos radicais livres. Antioxidantes de aplicação tópica estão disponíveis no mercado principalmente em produtos para cuidado da pele com o apelo de prevenção de sinais clínicos do envelhecimento.
[07] O uso de antioxidantes para a neutralização de radicais livres em produtos para a pele é bem disseminado. Além disso, os antioxidantes são ingredientes essenciais em formulações cosméticas para aumentar o prazo de validade dos produtos através da redução da degradação oxidativa de ingredientes sensíveis.
[08] Extratos vegetais com atividade antioxidante já são utilizados em composições cosméticas para o tratamento dos tecidos queratinosos (WO2013016257 e US8318797). Extratos vegetais com atividade antioxidante, são descritos, por exemplo por WO2013016257 e Degáspari et al., 2009. O documento WO2010048686 ensina combinações compreendendo extratos vegetais com atividade sinérgica.
[09] No entanto, para que os antioxidantes de aplicação tópica sejam efetivos na prevenção do envelhecimento a estabilização do produto é essencial. Como os antioxidantes são geralmente instáveis, eles podem ser oxidados e inativados antes de atingirem o alvo. O produto deve permanecer na pele para alcançar o tecido alvo na forma ativa, e permanecer no local durante certo período para atingir os efeitos desejáveis.
[010] Há, portanto, a necessidade na técnica de formulações cosméticas compreendendo combinações antioxidantes estáveis capazes de exercer efeito antioxidante superior.
[011] A presente invenção fornece formulações cosméticas antioxidantes estáveis superiores para uso tópico capazes de reduzir e/ou prevenir o extresse oxidativo nos tecidos queratinosos compreendendo extratos vegetais, o uso dos referidos extratos na preparação das referidas composições, bem como um método para a redução e/ou prevenção do estresse oxidativo nos tecidos queratinosos.
[012] A presente invenção fornece formulações cosméticas antioxidantes estáveis para uso tópico compreendendo uma combinação de extrato de chá verde (Camellia sinensis) e um ou mais ativos adicionais selecionados do grupo que consiste em extrato de aroeira, protocianidinas oligoméricas (OPC) de uva, extrato de cacau, extrato de café, vitamina E, extrato de semente de Castanea sativa (Recoverine®), extrato de Candida saitoana hidrolisado (Celldetox®) e proteína de soja (Glycine Soja) e um veículo cosmeticamente aceitável. As formulações da presente invenção apresentam surpreendente capacidade de reduzir e/ou prevenir o extresse oxidativo nos tecidos queratinosos.
[013] Preferencialmente, as formulações cosméticas antioxidantes estáveis da presente invenção compreendem cerca de 0,1% a cerca de 15% da combinação de extrato de chá verde e um ou mais ativos adicionais.
[014] Preferencialmente as formulações da presente invenção compreendem entre cerca de 0,01 a 0,5% de extrato de chá verde em combinação com: cerca de 0,01 a cerca de 2,5% de extrato de aroeira, e/ou cerca de 0,01 a cerca de 1% de protocianidinas oligoméricas (OPC) de uva, e/ou cerca de 0,01 a cerca de 1% de extrato de café, e/ou cerca de 0,01 a cerca de 3% de vitamina E, e/ou cerca de 0,01 a cerca de 1% de extrato de cacau, e/ou cerca de 0,2 a cerca de 5% de extrato de semente de Castanea sativa (Recoverine®), e/ou cerca de 0,1 a cerca de 3% de extrato de Candida saitoana hidrolisado (Celldetox®) e/ou cerca de 0,5 a cerca de 15 % de proteína de soja.
[015] Os veículos cosmeticamente aceitáveis da presente invenção compreendem, mas não estão limitados a géis aquosos, géis alcoólicos, pomadas, óleos, fluidos aquosos ou alcoólicos, emulsões água em óleo, emulsões óleo em água, e emulsões água em silicone.
[016] Preferencialmente, as formulações da presente invenção compreendem ingredientes acessórios cosmeticamente aceitáveis, opcionalmente selecionados do grupo compreendendo goma xantana, glicerina, EDTA, benzoato de sódio, fenoxietanol, 2-hidróxi alcoxilato de álcool graxo, poliacrilato de sódio, polissorbato 20, BHT, gomas bissacarídicas, etilexilglicerina, carbômero, butilenoglicol, polímeros de acrilatos, PEG-40, óleo de rícino hidrogenado, metilisotiazolinona, metilcloroisotiazolinona, propilenoglicol, BHT, benzoato de sódio, sorbato de potássio, caprilato de poliglicerila, fragrância e água.
[017] Preferencialmente, as formulações da presente invenção compreendem entre cerca de mais do que 0 a cerca de 5% de goma xantana, cerca de 0,1 e cerca de 3% de glicerina, cerca de 0,01 a cerca de 0,1% de EDTA, cerca de 0,1 e 1,0 % de benzoato de sódio, cerca de 0,1 e cerca de 2% de fenoxietanol, cerca de 0,1 e 3% de 2- hidróxi alcoxilato de álcool graxo, cerca de mais do que 0 a cerca de 2% de poliacrilato de sódio, cerca de mais do que 0 a cerca de 4% de polissorbato 20, cerca de 0,01 a cerca de 0,1 de BHT, cerca de mais do que 0 a cerca de 1% de fragrância e cerca de 80 a cerca de 98% de água, preferencialmente água desmineralizada.
[018] As formulações da presente invenção são preparadas por um maneira convencional e conhecida de um técnico no assunto.
[019] A presente invenção fornece ainda um método para a redução e/ou prevenção do estresse oxidativo em tecidos queratinosos compreendendo a aplicação das formulações fornecidas pela presente invenção aos referidos tecidos queratinosos, bem como o uso da referida formulação na preparação de um produto cosmético para reduzir e/ou prevenir stress oxidativo de tecidos queratinosos.
[020] Figura 1 (A-B): Porcentagem de decaimento de ICL-S em relação ao valor inicial (A) e corrigido pela área não tratada (B) obtida para as formulações dos Exemplos 1 e 2.
[021] Uma formulação de acordo com a presente invenção foi produzida adicionando-se as fases 1-8, apresentadas na tabela abaixo, na sequência. A fase 9 é preparada através da mistura de solubilizante, essência e BHT e agitação da mistura seguida por adição à mistura principal, a goma xantana é adicionada aos poucos até a completa dispersão e o pH ajustado para entre 5-6.
[022] Uma formulação de acordo com a presente invenção foi produzida adicionando-se as fases 1-10, apresentadas na tabela abaixo, na sequência indicada . A goma xantana foi então adicionada aos poucos até a completa dispersão. A fase 12 foi preparada pela mistura de solubilizante, essência e BHT e adicionada ao processo principal. O pH foi ajustado para 5-6.
[023] Foi realizado o teste de eficácia in vivo para determinar a atividade antioxidante das formulações dos Exemplos 1 e 2, através de estudo clínico utilizando a metodologia de quimioluminescência.
[024] A radiação UVA é capaz de provocar uma cascata de processos pró-oxidativos na pele humana. Esse estresse oxidativo é causado principalmente por radicais livres e espécies reativas de oxigênio (ROS), que perturbam o equilíbrio entre as reações pró e antioxidantes em células vivas.
[025] Parte da energia dessas reações é liberada na forma de fótons. Essa quimioluminescência está fortemente relacionada com o grau de dano causado na pele, provocando desde o foto- envelhecimento até alterações mais sérias como câncer de pele.
[026] Para prevenir o acúmulo de ROS na pele e, portanto,prevenir o dano celular, todas as células aeróbicas possuem um sistema endógeno antioxidante efetivo para reduzir os efeitos negativos do stress oxidativo. A exposição à radiação UVA é capaz de enfraquecer esse sistema de proteção endógeno (SHINDO, Y.; WITT, E.; HAN, D.; TZENG, B.; NGUYEN, L.; PACKER, L. “Recovery of antioxidants and reduction in lipid hydroperoxides in murine epidermis. and dermis after acute ultraviolet skin exposure.” Photodermatol. Photoimmunol. Photomed. 10, 183-191, 1994).
[027] Devido ao seu curto período de vida e baixa concentração na pele humana, a observação direta dos radicais livres e ROS é ainda um desafio. A técnica de quimioluminescência induzida da pele humana (ICL-S) é um método conveniente para obter informações in vivo do nível de stress oxidativo. A redução de ICL-S por ingredientes ativos aplicados topicamente é um monitoramento sensível que fornece informações bioquímicas e biofísicas a um nível celular (ROHR, M.; BENARD, S.; SCHRADER, A “Enzymes powerful antiaging and anti-oxidant-active, ingredients investigated by FOITS and detection of ICL-S. In cosmetic signs for the new century. Proceedings the 21st IFSCC Congress 2000” Verlag für chemische Industrie, Augsburg, Germany, 2000. 28).
[028] O sinal da ICL-S é sensivelmente detectado por meio de um tubo fotomultiplicador (PMT), fornecendo um monitoramento contínuo e não invasivo do stress oxidativo na pele in vivo após o uso de produtos cosméticos.
[029] A técnica de ICL-S trabalha com base na contagem de fótons únicos. Isso permite que os dados obtidos in vivo possuam alta estabilidade e detectabilidade.
[030] Dentre os dispositivos fotossensíveis em uso atualmente, o PMT fornece sensibilidade extremamente alta e resposta rápida. O sistema de ICL-S foi especialmente desenvolvido para conectar a detecção de fótons e a radiação UV induzida em um mesmo dispositivo.
[031] Os voluntários foram submetidos a um período de aplicação das amostras teste de duas semanas, sendo que a amostra era aplicada uma vez ao dia, no mesmo local, em uma quantidade de 2 mg/cm2. Foram realizadas duas medidas de ICL-S: uma antes da primeira aplicação e a outra cerca de 20 horas após a última aplicação.
[032] Como referência, foram utilizadas uma área da pele não tratada e uma área da pele que recebeu um padrão-antioxidante, como controle positivo.
[033] A Figura 1 (A) apresenta os valores da diferença percentual das medidas de ICL-S, em relação ao valor inicial, (B) os valores da diferença percentual das medidas corrigidas pela área não tratada.
[034] As formulações dos Exemplos 1 e 2 apresentaram uma decréscimo significativo no sinal de ICL-S e diferença significativa em relação a área não tratada. Portanto, as formulações 1 e 2 apresentam potencial antioxidante.
Claims (5)
1. Formulação cosmética antioxidante estável para uso tópico, caracterizada pelo fato de que compreende uma combinação de: (a) extrato de chá verde; (b) um ou mais ativos adicionais selecionados do grupo que consiste em extrato de aroeira (Schinus terebinthifolius), extrato de café, vitamina E, protocianidinas oligoméricas (OPC) de uva, extrato de cacau, extrato de semente de Castanea sativa, extrato de Candida saitoana hidrolisado e proteína de soja; e (c) um ou mais veículos cosmeticamente aceitáveis, em que a formulação compreende de 0,1 a 15% de uma combinação do extrato de chá verde e um ou mais ativos adicionais, e em que a formulação compreende 0,1% de extrato de chá verde, 0,25% de extrato de aroeira (Schinus terebinthifolius), e 0,1% de protocianidinas oligoméricas (OPC) de uva.
2. Formulação de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que os veículos cosmeticamente aceitáveis são géis aquosos, géis alcoólicos, pomadas, óleos, fluidos aquosos ou alcoólicos, emulsões água em óleo, emulsões óleo em água, e emulsões água em silicone.
3. Formulação de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que os ingredientes acessórios cosmeticamente aceitáveis são selecionados do grupo consistindo em goma xantana, glicerina, EDTA, benzoato de sódio, fenoxietanol, 2- hidróxi alcoxilato de álcool graxo, poliacrilato de sódio, polissorbato 20, BHT, gomas bissacarídicas, etilexilglicerina, carbômero, butilenoglicol, polímeros de acrilatos, PEG-40, óleo de rícino hidrogenado, metilisotiazolinona, metilcloroisotiazolinona, propilenoglicol, BHT, benzoato de sódio, sorbato de potássio, caprilato de poliglicerila, fragrância e água.
4. Formulação de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que compreende: de 0,01 a de 1% de extrato de café, e/ou de 0,01 a 3% de vitamina E, e/ou de 0,01 a 1% de extrato de cacau, e/ou de 0,2 a 5% de extrato de semente de Castanea sativa, e/ou de 0,1 a 3% de extrato de Candida saitoana hidrolisado e/ou de 0,5 a 15 % de proteína de soja; e (c) mais do que 0 a 5% de goma xantana, e/ou de 0,1 a 3% de glicerina, e/ou de 0,01 a 0,1% de EDTA, e/ou de 0,1 a 1,0 % de benzoato de sódio, e/ou de 0,1 a 2% de fenoxietanol e/ou de 0,1 a 3% de 2-hidróxi alcoxilato de álcool graxo, e/ou mais do que 0 a 2% de poliacrilato de sódio e/ou mais do que 0 a 4% de polissorbato 20 e/ou de 0,01 a 0,1 de BHT, e/ou mais do que 0 a 1% de fragrância, e/ou de 80 a 98% de água.
5. Formulação de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que compreende 2,2% de extrato de semente de Castanea sativa, 1,65% de extrato de Candida saitoana hidrolisado, 0,05% de extrato de cacau e 5,5% de proteína de soja.
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Free format text: PRAZO DE VALIDADE: 20 (VINTE) ANOS CONTADOS A PARTIR DE 04/03/2016, OBSERVADAS AS CONDICOES LEGAIS. |