BR102022008967A2 - Mistura fungicida, composição agroquímica, usos não terapêuticos da mistura e método para controlar fungos nocivos fitopatogênicos - Google Patents
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Abstract
A presente invenção se refere a misturas fungicidas compreendendo fenpropidina (composto I) e pelo menos um composto ativo II; a um método para controlar fungos nocivos fitopatogênicos, compreendendo tratar os fungos, seu habitat ou a semente, o solo ou as plantas a serem protegidas contra o ataque de fungos com uma quantidade eficaz de misturas compreendendo composto I e compostos II; ao uso não terapêutico de misturas compreendendo o composto I e compostos II para o controle de fungos nocivos fitopatogênicos; a composições agroquímicas compreendendo essas misturas; e a composições agroquímicas compreendendo ainda sementes.
Description
[001] A presente invenção se refere a uma mistura fungicida compreendendo como componente ativo 1):
I-1: fenpropidin;
e como componente ativo 2) pelo menos um composto, ou um N-óxido, ou um sal agricolamente útil do mesmo, selecionado a partir do grupo que consiste em:
II-1: fluoxitioconazol;
II-2: metarilpicoxamida; e
II-3: ipflufenoquina.
I-1: fenpropidin;
e como componente ativo 2) pelo menos um composto, ou um N-óxido, ou um sal agricolamente útil do mesmo, selecionado a partir do grupo que consiste em:
II-1: fluoxitioconazol;
II-2: metarilpicoxamida; e
II-3: ipflufenoquina.
[002] A invenção também se refere a um método para controlar fungos nocivos fitopatogênicos, compreendendo tratar os fungos, seu habitat ou a semente, o solo ou as plantas a serem protegidas contra o ataque de fungos com uma quantidade eficaz de misturas compreendendo compostos I e compostos II; ao uso não terapêutico de misturas compreendendo compostos I e compostos II para o controle de fungos nocivos fitopatogênicos; a composições agroquímicas compreendendo essas misturas; e a composições agroquímicas compreendendo estas misturas e compreendendo ainda sementes.
[003] O composto I-1 definido acima para o componente 1) é aqui referido coletivamente como “composto da fórmula I” ou “composto I”. Os compostos II-1 a II-3, como definidos acima para o componente 2), são aqui referidos coletivamente como “compostos da fórmula II” ou “compostos II”.
[004] Os compostos I-1 e II-1 a II-3, bem como sua ação pesticida e método de produção são conhecidos de modo geral (http://www.alanwood.net/pesticides/) e os compostos I-1 e II-3 estão comercialmente disponíveis.
[005] As misturas de fenpropidina são conhecidas a partir do documento WO 2019/244084 e IP.com Journal, volume 16, edição “A, páginas 1-30, 2016.
[006] Um problema típico que surge no campo de controle de pragas reside na necessidade de reduzir as taxas de dosagem do ingrediente ativo, de modo a reduzir ou evitar efeitos ambientais ou toxicológicos desfavoráveis, enquanto ainda permite um controle eficaz de pragas.
[007] Em relação à presente invenção, o termo pragas abrange fungos nocivos e pragas animais.
[008] Outro problema encontrado diz respeito à necessidade de ter agentes de controle de pragas disponíveis, que sejam eficazes contra um amplo espectro de fungos nocivos e pragas animais nocivas.
[009] Existe também a necessidade de agentes de controle de pragas que combinem atividade de abate (knock-down) com controle prolongado, ou seja, ação rápida com ação duradoura.
[010] Outra dificuldade em relação ao uso de pesticidas é que a aplicação repetida e exclusiva de um composto pesticida individual leva, em muitos casos, a uma rápida seleção de pragas, ou seja, pragas animais, e fungos nocivos, que desenvolveram resistência natural ou adaptada contra o composto ativo em questão. Portanto, existe a necessidade de agentes de controle de pragas que ajudem a prevenir ou superar a resistência.
[011] Especialmente, controlar doenças fungicidas em soja é um desafio e, já agora, mais de um ingrediente ativo é necessário para alcançar atividade suficiente. Espera-se que, no futuro, todos os produtos consistam em pelo menos dois ingredientes ativos (misturas binárias).
[012] Portanto, é um objetivo da presente invenção fornecer, com vistas ao gerenciamento eficaz da resistência e controle eficaz de fungos nocivos fitopatogênicos, em taxas de aplicação tão baixas quanto possível, composições que, em uma quantidade total reduzida de compostos ativos aplicados, têm atividade melhorada contra os fungos nocivos (misturas sinérgicas) e um espectro de atividade ampliado, em particular para controlar a ferrugem da soja.
[013] Constatamos, portanto, que este objetivo é alcançado pelas composições, aqui definidas, compreendendo o composto I e pelo menos um composto II.
[014] Especialmente, verificou-se que as misturas tais como definidas no início mostram uma ação notadamente melhorada contra pragas em comparação com as taxas de controle que são possíveis com os compostos individuais e/ou são adequadas para melhorar a saúde das plantas quando aplicadas a plantas, partes de plantas, sementes, ou em seu local de crescimento. Atividade especialmente alta foi mostrada na soja.
[015] Além disso, verificamos que a aplicação simultânea, que é conjunta ou separada, de um composto I e um composto II, ou a aplicação sucessiva de um composto I e de um composto II, permite um melhor controle de fungos nocivos do que é possível com os compostos individuais sozinhos (misturas sinérgicas). Portanto, o termo “mistura” no contexto da presente invenção deve significar uma mistura física dos componentes antes da aplicação ou o resultado de uma aplicação simultânea, ou seja, conjunta ou separada, de um composto I e de um composto II nos fungos, em seu habitat ou na semente, no solo ou nas plantas a serem protegidas contra o ataque de fungos.
[016] Os compostos I e/ou os compostos II podem estar presentes em diferentes modificações cristalinas, que podem diferir na atividade biológica.
[017] Os sais agricolamente aceitáveis dos compostos ativos I, II abrangem especialmente os sais daqueles cátions ou os sais de adição de ácido daqueles ácidos cujos cátions e ânions, respectivamente, não têm efeito adverso sobre a ação fungicida dos compostos ativos. Os cátions adequados são assim, em particular, os íons dos metais alcalinos, preferencialmente sódio e potássio, dos metais alcalino-terrosos, preferencialmente cálcio, magnésio e bário, dos metais de transição, preferencialmente manganês, cobre, zinco e ferro, e também o íon amônio que, se desejado, pode conter 1 a 4 substituintes alquila C1-C4 e/ou um substituinte fenila ou benzila, de preferência diisopropilamônio, tetrametilamônio, tetrabutilamônio, trimetilbenzilamônio, além de íons fosfônio, íons sulfônio, de preferência tri-(alquila C1-C4)sulfônio, e íons sulfoxônio, de preferência tri-(alquila C1-C4)sulfoxônio. Os ânions de sais de adição de ácido úteis são principalmente cloreto, brometo, fluoreto, hidrogenossulfato, sulfato, di-hidrogenofosfato, hidrogenofosfato, fosfato, nitrato, bicarbonato, carbonato, hexafluorossilicato, hexafluorofosfato, benzoato, e os ânions de ácidos alcanóicos C1-C4, de preferência formiato, acetato, propionato e butirato. Eles podem ser formados fazendo reagir um composto I com um ácido do ânion correspondente, preferencialmente de ácido clorídrico, ácido bromídrico, ácido sulfúrico, ácido fosfórico ou ácido nítrico.
[018] Em uma forma de realização, a presente invenção se refere a misturas, em que o componente ativo 2) é o composto II-1.
[019] Em outra forma de realização, a presente invenção se refere a misturas, em que o componente ativo 2) é o composto II-2.
[020] Em outra forma de realização, a presente invenção se refere a misturas, em que o componente ativo 2) é o composto II-3.
[021] A razão em peso do composto I e composto II em misturas binárias é de 500:1 a 1:500, preferencialmente de 100:1 a 1:100, mais preferencialmente de 50:1 a 1:50, mais preferencialmente de 20:1 a 1:20, incluindo também razões de 10:1 a 1:10, 5:1 a 1:5 ou 1:1.
[022] Em outro aspecto, a razão em peso do composto I e composto II em misturas binárias é de 500:1 a 1:1, preferencialmente de 300:1 a 1:1, mais preferencialmente de 50:1 a 1:1, mais preferencialmente de 20:1 a 1:1, incluindo também razões de 10:1 a 1:1, 5:1 a 1:1 ou 1:1.
[023] O escopo da presente invenção inclui misturas dos isômeros (R) e (S) e os racematos dos compostos I e/ou II possuindo um ou mais centros quirais. Como resultado da rotação impedida de grupos substituídos assimetricamente, podem estar presentes isômeros atropos dos compostos ativos I e/ou II. Eles também fazem parte do objeto da invenção.
[024] Em um aspecto preferido, a presente invenção se refere a misturas fungicidas M.1 a M.15, cada uma identificada em uma linha da tabela M abaixo, em que o componente 1) e o componente 2) são identificados juntamente com suas quantidades relativas (razão em peso).
[025] Em um aspecto da presente invenção, a quantidade de composto I-1 nas misturas M.1 a M.15 está na faixa entre 100 e 500 g/ha, preferencialmente entre 150 e 300 g/ha, mais preferencialmente entre 200 e 250 g/ha.
[026] As misturas binárias e composições agroquímicas das mesmas, de acordo com a invenção, podem, na forma de uso como fungicidas, também estar presentes juntamente com outras substâncias ativas, por exemplo, com herbicidas, inseticidas, reguladores de crescimento, fungicidas ou então com fertilizantes, como pré-mistura ou, se apropriado, não até imediatamente antes do uso (mistura de tanque).
[027] A mistura dos compostos ativos I, II e das composições que compreendem as misturas, respectivamente, na forma de uso como fungicidas com outros fungicidas resulta em muitos casos em uma expansão do espectro de atividade fungicida que está sendo obtido ou na prevenção do desenvolvimento de resistência a fungicidas. Além disso, em muitos casos, são obtidos efeitos sinérgicos.
[028] Algumas das misturas binárias e composições agroquímicas das mesmas, de acordo com a invenção, são sistemicamente eficazes e podem ser utilizadas na proteção de culturas como fungicidas foliares, fungicidas para tratamento de sementes e fungicidas de solo. Além disso, são adequados para controlar fungos nocivos, que ocorrem inter alia na madeira ou nas raízes das plantas.
[029] As misturas binárias e composições agroquímicas das mesmas, de acordo com a invenção, são particularmente importantes no controle de uma infinidade de fungos fitopatogênicos em várias plantas cultivadas, tais como cereais, por exemplo trigo, centeio, cevada, triticale, aveia ou arroz; beterraba, por exemplo, beterraba sacarina ou beterraba forrageira; frutos, tais como pomoides, frutos de caroço ou frutos moles, por exemplo, maçãs, peras, ameixas, pêssegos, amêndoas, cerejas, morangos, framboesas, amoras ou groselhas; plantas leguminosas, tais como lentilhas, ervilhas, alfafa ou soja; plantas oleaginosas, tais como colza, mostarda, azeitonas, girassóis, coco, grãos de cacau, plantas de mamona, dendezeiros, amendoim ou soja; cucurbitáceas, tais como abóboras, pepino ou melões; plantas fibrosas, tais como algodão, linho, cânhamo ou juta; frutas cítricas, tais como laranjas, limões, toranjas ou tangerinas; vegetais, tais como espinafre, alface, aspargos, repolhos, cenouras, cebolas, tomates, batatas, cucurbitáceas ou páprica; plantas lauráceas, tais como abacates, canela ou cânfora; plantas de energia e matérias-primas, como milho, soja, colza, cana de açúcar ou óleo de palma; milho; tabaco; nozes; café; chá; bananas; videiras (uvas de mesa e vinhas de uva); lúpulo; turfa; folha doce (também chamada Stevia); plantas de borracha natural ou plantas ornamentais e florestais, tais como flores, arbustos, árvores de folhas largas ou sempre-vivas, por exemplo, coníferas; e no material de propagação de plantas, tais como sementes, e no material de cultura destas plantas.
[030] De preferência, misturas binárias e composições agroquímicas das mesmas, de acordo com a invenção, são usadas para controlar uma infinidade de fungos em culturas de campo, tais como batatas, beterraba sacarina, tabaco, trigo, centeio, cevada, aveia, arroz, milho, algodão, soja, colza, leguminosas, girassóis, café ou cana de açúcar; frutas; videiras; ornamentais; ou vegetais, tais como pepinos, tomates, feijões ou abóboras.
[031] As misturas binárias e composições agroquímicas das mesmas, de acordo com a invenção, em particular as misturas binárias M.1 a M.15 da Tabela M, são particularmente adequadas para controlar as seguintes doenças de plantas: Phakopsora pachyrhizi e P. meibomiae em soja e/ou contra Puccinia triticina, P. striiformis, P. hordei, P. graminis ou P. recondita em trigo, cevada ou centeio; P. coronata, por exemplo, em aveia, P. sorghi e P. polysora em milho; Puccinia spp. em outras culturas, por exemplo, P. heliathi em girassol, P. arachidis em amendoim; Uromyces spp. em grãos de leguminosas e outras culturas, por exemplo, Uromyces viciae-fabae, Uromyces vigniae, Uromyces pisi, U. ciceris-arietini, U. betae sin. U. beticola.
[032] Em uma forma de realização particularmente preferida, as misturas binárias M.1 a M.15 da Tabela M acima são usadas contra Phakopsora pachyrhizi e P. meibomiae em soja.
[033] As misturas binárias de acordo com a invenção podem ser convertidas em tipos usuais de composições agroquímicas, por exemplo, soluções, emulsões, suspensões, poeiras, pós, pastas, grânulos, prensas, cápsulas e misturas dos mesmos. Exemplos de tipos de composição são suspensões (por exemplo, SC, OD, FS), concentrados emulsionáveis (por exemplo, EC), emulsões (por exemplo, EW, EO, ES, ME), cápsulas (por exemplo, CS, ZC), pastas, pastilhas, pós molháveis ou poeiras (por exemplo, WP, SP, WS, DP, DS), prensas (por exemplo, BR, TB, DT), grânulos (por exemplo, WG, SG, GR, FG, GG, MG), artigos inseticidas (por exemplo, LN), bem como formulações em gel para o tratamento de materiais de propagação de plantas, tais como sementes (por exemplo, GF). Esses e outros tipos de composições são definidos no “Catálogo dos tipos de formulação de pesticidas e sistema de codificação internacional”, Monografia Técnica no. 2, 6a Ed. Maio de 2008, CropLife International.
[034] As composições são preparadas de um modo conhecido, tal como descrito por Mollet e Grubemann, Formulation technology, Wiley VCH, Weinheim, 2001; ou Knowles, New developments in crop protection product formulation, Agrow Reports DS243, T & F Informa, Londres, 2005.
[035] As misturas binárias de compostos ativos aqui descritos podem ser preparadas como composições compreendendo, além dos ingredientes ativos, pelo menos um ingrediente inerte (auxiliar) por meios usuais, por exemplo, pelos meios dados neste documento para as composições do composto I. Em relação aos ingredientes usuais de tais composições, é feita referência às explicações dadas para as composições contendo o composto I.
[036] Auxiliares adequados são solventes, veículos líquidos, veículos sólidos ou cargas, tensoativos, dispersantes, emulsionantes, molhantes, adjuvantes, solubilizantes, melhoradores de penetração, colóides protetores, agentes de adesão, espessantes, umectantes, repelentes, atrativos, estimulantes de alimentação, compatibilizantes, bactericidas, agentes anticongelantes, agentes antiespumantes, corantes, agentes de adesividade e aglutinantes.
[037] As composições agroquímicas compreendem geralmente entre 0,01 e 95%, preferivelmente entre 0,1 e 90%, mais preferivelmente entre 1 e 70%, e em particular entre 10 e 60% em peso da substância ativa. As substâncias ativas são empregadas em uma pureza de 90% a 100%, preferivelmente de 95% a 100% (de acordo com o espectro de RMN).
[038] Para fins de tratamento de materiais de propagação de plantas, particularmente sementes, soluções para tratamento de sementes (LS), Suspoemulsions (SE), concentrados fluidos (FS), pós para tratamento a seco (DS), pós dispersíveis em água para tratamento de lama (WS), pós solúveis em água (SS), emulsões (ES), concentrados emulsionáveis (EC) e géis (GF) são usualmente utilizados. As composições em questão fornecem, após diluição de duas a dez vezes, concentrações de composto ativo de 0,01 a 60% em peso, de preferência de 0,1 a 40%, nas preparações prontas para uso. A aplicação pode ser realizada antes ou durante a semeadura. Os métodos para aplicar o composto I e as suas composições, respectivamente, no material de propagação de plantas, especialmente sementes, incluem métodos de aplicação de revestimento, cobertura, peletização, polvilhamento e imersão, bem como métodos de aplicação no sulco. De um modo preferido, a mistura binária de acordo com a invenção ou as composições da mesma, respectivamente, são aplicados ao material de propagação de plantas por um método tal que a germinação não é induzida, por exemplo, por revestimento de sementes, peletização, cobertura e polvilhamento.
[039] Quando usadas em proteção vegetal, as quantidades de substâncias ativas aplicadas são, dependendo do tipo de efeito desejado, de 0,001 a 2 kg por hectare, preferivelmente de 0,005 a 2 kg por hectare, mais preferivelmente de 0,05 a 0,9 kg por hectare, e em particular de 0,1 a 0,75 kg por hectare.
[040] No tratamento de materiais de propagação de plantas, tais como sementes, por exemplo, por pulverização, cobertura ou imersão de sementes, quantidades de composto ativo de 0,1 a 1000 g, preferivelmente de 1 a 1000 g, mais preferivelmente de 1 a 100 g e mais preferivelmente de 5 a 100 g, por 100 kg de material de propagação de plantas (de preferência sementes) são geralmente necessárias.
[041] Quando utilizado na proteção de materiais ou produtos armazenados, a quantidade de composto ativo aplicada depende do tipo de área de aplicação e do efeito desejado. As quantidades habitualmente aplicadas na proteção de materiais são de 0,001 g a 2 kg, de preferência 0,005 g a 1 kg, de composto ativo por metro cúbico de material tratado.
[042] Através da aplicação da mistura binária de acordo com a invenção, pode ser obtido um efeito sinérgico, isto é, obtém-se mais do que a simples adição dos efeitos individuais (misturas sinérgicas).
[043] Isso pode ser obtido aplicando a mistura binária de acordo com a invenção quer conjuntamente (por exemplo, como mistura de tanque), ou separadamente, ou em sucessão, em que o intervalo de tempo entre as aplicações individuais é selecionado para assegurar que o composto ativo aplicado primeiro ainda ocorra no local de ação em uma quantidade suficiente no momento da aplicação da(s) outra(s) substância(s) ativa(s). A ordem de aplicação não é essencial para o funcionamento da presente invenção.
[044] Ao aplicar uma mistura binária de acordo com a invenção sequencialmente, o tempo entre ambas as aplicações pode variar, por exemplo, entre 2 horas e 7 dias. Também é possível um intervalo mais amplo que varia de 0,25 hora a 30 dias, preferencialmente de 0,5 hora a 14 dias, particularmente de 1 hora a 7 dias ou de 1,5 horas a 5 dias, e ainda mais preferido de 2 horas a 1 dia.
[045] Os compostos ativos foram formulados separadamente como uma solução estoque com uma concentração de 10.000 ppm em dimetilsulfóxido.
[046] As soluções estoque foram misturadas de acordo com a razão, pipetadas em uma placa de microtitulação (MTP) e diluídas com água até as concentrações indicadas.
[047] Uma suspensão de esporos de Colletotrichum truncatum em uma solução aquosa de biomalt ou levedura-bactopeptona-glicerina ou DOB foi então adicionada.
[048] As placas foram colocadas em uma câmara saturada de vapor d’água a uma temperatura de 18 °C. Usando um fotômetro de absorção, as MTPs foram medidas a 405 nm 7 dias após a inoculação.
[049] Os parâmetros medidos foram comparados com o crescimento da variante de controle livre de composto ativo (100%) e o valor do branco livre de fungo para determinar o crescimento relativo em % dos patógenos nos respectivos compostos ativos.
[050] Essas porcentagens foram convertidas em eficácias.
[051] Uma eficácia de 0 significa que o nível de crescimento dos patógenos corresponde ao do controle não tratado; uma eficácia de 100 significa que os patógenos não estavam crescendo.
[052] As eficácias esperadas de misturas de compostos ativos foram determinadas usando a fórmula de Colby [R.S. Colby, “Calculating synergistic and antagonistic responses of herbicide combinations”, Weeds 15, 20-22 (1967)] e comparadas com as eficácias observadas. A Tabela 1 abaixo ilustra as eficácias esperadas de misturas de compostos ativos.
Claims (14)
- MISTURA FUNGICIDA, caracterizada por compreender como componente ativo 1) pelo menos um composto, ou um W-óxido, ou um sal agricolamente útil do mesmo, selecionado a partir do grupo que consiste em:
I- 1: fenpropidin;
e como componente ativo 2) pelo menos um composto, ou um N-óxido, ou um sal agricolamente útil do mesmo, selecionado a partir do grupo que consiste em:
II- 1: fluoxitioconazol;
II-2: metarilpicoxamida; e
II-3: ipflufenoquina. - MISTURA, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo componente ativo 2) ser o composto II-1.
- MISTURA, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo componente ativo 2) ser o composto II-2.
- MISTURA, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo componente ativo 2) ser o composto II-3.
- MISTURA, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 4, caracterizada por compreender um composto I e um composto II em uma razão em peso de 100:1 a 1:100.
- MISTURA, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 4, caracterizada por compreender um composto I e um composto II em uma razão em peso de 20:1 a 1:20.
- MISTURA, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 4, caracterizada por compreender um composto I e um composto II em uma razão em peso de 5:1 a 1:5.
- COMPOSIÇÃO AGROQUÍMICA, caracterizada por compreender um solvente ou veículo sólido e uma composição conforme definida em qualquer uma das reivindicações 1 a 7.
- COMPOSIÇÃO AGROQUÍMICA, de acordo com a reivindicação 8, caracterizada por compreender ainda sementes em uma quantidade de 1 g a 1000 g de componentes ativos por 100 kg de semente.
- USO NÃO TERAPÊUTICO DA MISTURA, conforme definida em qualquer uma das reivindicações 1 a 7, caracterizado por ser para o controle de fungos nocivos fitopatogênicos.
- USO NÃO TERAPÊUTICO DA MISTURA, conforme definida em qualquer uma das reivindicações 1 a 7, caracterizado por ser para o controle de fungos nocivos fitopatogênicos em soja.
- USO NÃO TERAPÊUTICO DA MISTURA, conforme definida em qualquer uma das reivindicações 1 a 7, caracterizado por ser para o controle de Phakopsora pachyrhizi e P. meibomiae em soja.
- USO NÃO TERAPÊUTICO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 10 a 12, caracterizado pela quantidade de composto I-1 estar na faixa entre 150 e 300 g/ha.
- MÉTODO PARA CONTROLAR FUNGOS NOCIVOS FITOPATOGÊNICOS, caracterizado por compreender tratar os fungos, seu habitat ou a semente, o solo ou as plantas a serem protegidas contra o ataque de fungos com uma quantidade eficaz do composto I e do composto II, conforme definido em qualquer uma das reivindicações 1 a 7; com exceção dos métodos praticados para o tratamento terapêutico do corpo humano ou animal.
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2022
- 2022-05-09 BR BR102022008967-1A patent/BR102022008967A2/pt unknown
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