BR0116671B1 - Composição oral de dois componentes - Google Patents

Description

“COMPOSIÇÃO ORAL DE DOIS COMPONENTES” FUNDAMENTOS DA INVENÇÃO 1. Campo da Invenção A presente invenção está relacionada a uma composição de dentifrício útil para a redução de maus odores orais, e mais paiticularmente a uma composição dental de dois componentes contendo compostos que liberam íons zinco e clorito. 2. A Técnica Precedente "Composição oral" significa uma composição para aplicações tópicas à cavidade oral para limpeza e cuidados dos dentes, bem como para as superfícies da cavidade oral. Os exemplos representativos dessas composições são os produtos para a higiene oral para suprir benefícios terapêuticos e cosméticos à cavidade oral, tais como lavagens ou enxágües para a boca, pasta dental, gel dental, pó para dentes, goma de mascar, pastilhas, tiras e produtos similares. Os benefícios supridos pelas composições orais incluem a eliminação da formação de cálculos dentais e a prevenção de desordens dentais tais como cáries, periodontites e gengitives, bem como a eliminação da halítose. A placa dental é um depósito que se forma nos dentes e consiste de componentes inorgânicos e orgânicos derivados da saliva, alimentos e bactérias que se encontram presentes na cavidade oral. Quando a placa sofre uma calcificação ela forma cálculos dentais compostos em grande parte de cálcio e ortofosfato dispostos em uma treliça de cristais denominada hidroxiapatita. O mau odor oral, referido clinicamente como halitose, é causado pela atividade putrefativa dos microrganismos sobre componentes do substrato apropriado da placa dental, dejetos aderentes às membranas de mucosa e elementos celulares da saliva, para produzir compostos voláteis de enxofre, que são principalmente sulfeto de hidrogênio, metil mercaptana e traços de metil sulfeto.

Os métodos para inibir os compostos voláteis de enxofre e reduzir a produção de odor da boca têm incluído o uso de composições orais tais como pastas de dentes e lavagens para a boca contendo íons clorito e íons zinco e têm sido divulgados pela técnica precedente, como por exemplo, a Patente US 6.132.702 e a Patente US 4.992.259. A Patente US 5.753.217 divulga um método para a redução do mau odor oral o qual compreende preparar uma solução de clorito de sódio e um sal de zinco e aplicar essa solução como uma lavagem da boca, onde a concentração de clorito de sódio na solução se acha entre 500 e 1000 partes por milhão (ppm) e a concentração de zinco na solução se acha entre 200 e 500.

Embora úteis como agentes anti-mau-odor, os testes dos requerentes em relação à eficácia de compostos liberáveis de íon clorito bem como compostos liberáveis de íon zinco indicaram que esses compostos não são totalmente eficazes em suprimir o mau odor oral, e que melhorias na eficácia são necessárias para uma completa aceitação pelos consumidores de produtos para cuidados da boca contendo esses agentes.

SUMÁRIO DA INVENÇÃO

De acordo com a presente invenção é proporcionado um método para suprimir o mau hálito e para proporcionar uma proteção ao hálito de longa duração, pelo qual é aplicado à cavidade oral um dentifrício de múltiplos componentes composto de dois componentes aquosos semi-sólidos alojados em separado; o primeiro componente contendo um sal de zinco como uma fonte de íons zinco, e um sal clorito como uma fonte de íons clorito, em um veículo oralmente aceitável e que possui um pH substancialmente neutro de cerca de 6,0 a 7,5, e o segundo componente possuindo um pH ácido de cerca de 2,0 a cerca de 6,0, pelo que, quando da mistura e combinação desses dois componentes, o pH final do dentifrício não é maior que 6,5, com a geração de dióxido de cloro, pelo que é efetuada uma inesperada redução dos compostos de enxofre voláteis (VSC) no hálito, que são responsáveis pelo mau hálito.

DESCRIÇÃO DAS FORMAS DE REALIZAÇÃO PREFERIDAS

Quando em uso, os componentes do dentifrício de dois componentes da presente invenção, compreendem um primeiro componente do dentifrício com pH substancialmente neutro, e um segundo componente ácido do dentifrício. Os dois componentes são formulados, de preferência, com água, umectantes, tensoativos e abrasivos de modo a possuírem características físicas similares, de tal modo que os dois componentes possam ser supridos de forma simultânea nas quantidades desejadas e predeterminadas, por extrusão, quando alojados em separado em um recipiente multicompartimentado tal como um tubo ou um dispositivo de bomba. O componente do dentifrício de pH neutro da presente invenção possui um pH de cerca de 6,0 a 7,5, sendo de preferência de cerca de 6,8. O componente ácido do dentifrício é preparado usando um veículo similar ao qual um composto ácido foi adicionado para ajustar o pH desse componente do dentifrício para uma faixa ácida de cerca de 2,0 a cerca de 6,0, sendo de preferência de cerca de 4,0 a cerca de 5,5. O pH final do dentifrício após os componentes terem sido combinados para o uso não é maior que 6,5, sendo de preferência entre cerca de 5,8 e cerca de 6,4. O umectante usado na preparação dos componentes do dentifrício é em geral uma mistura de umectantes tais como glicerina, sorbitol e polietileno glicol com peso molecular na faixa de 200 a 1000, embora outras misturas de umectantes e umectantes únicos possam ser também empregados. O conteúdo de umectante se encontra na faixa de cerca de 10% a cerca de 80% em peso e de preferência de cerca de 20 a cerca de 50% em peso do componente do dentifrício. O conteúdo de água se encontra na faixa de cerca de 10 a cerca de 40% em peso e de preferência de cerca de 20 a cerca de 30% em peso.

Os espessantes incluem espessantes orgânicos e inorgânicos.

Os espessantes inorgânicos que podem ser incluídos nos componentes do dentifrício incluem as sílicas amorfas tal como a Zeodent 165, disponível da Huber Corporation, e a Sylox, da W.R. Grace.

Os espessantes orgânicos de gomas e colóides naturais e sintéticos podem ser também usados para a preparação dos componentes do dentifrício da presente invenção. Os exemplos desses espessantes são o carragenano (musgo Irlandês), goma xantana, carboximetil celulose de sódio, amido, polivinilpirrolidona, hidroxietil propil celulose, hidroxibutil metil celulose, hidroxipropil metil celulose e hidroxietil celulose. O espessante inorgânico pode ser incorporado nos componentes do dentifrício da presente invenção em uma concentração de cerca de 0,5 a cerca de 5% em peso, sendo de preferência de cerca de 1 a cerca de 3% em peso. O espessante orgânico pode ser incorporado nas composições da presente invenção em uma concentração de cerca de 0,1 a cerca de 3% em peso, sendo de preferência de cerca de 0,4 a cerca de 1,5% em peso.

Os tensoativos podem ser incorporados no dentifrício para proporcionarem propriedades de formação de espuma. O material tensoativo é de preferência aniônico ou não iônico por natureza. Os exemplos apropriados de tensoativos aniônicos são os alquil sulfatos elevados tal como o lauril sulfato de sódio ou de potássio, que é o preferido, monosulfatos de monoglicerídeos de ácidos graxos elevados, tal como o sal do monoglicerídeo monossulfatado de ácidos graxos de óleo de coco hidrogenado, alquil aril sulfonatos tais como o dodecil benzeno sulfonato de sódio, sulfoacetatos graxos elevados, ésteres de ácidos graxos elevados de 1,2-di-hidróxi propano sulfonato. O tensoativo se encontra presente, em geral, nas composições do componente do dentifrício da presente invenção, em uma concentração de cerca de 0,5 a cerca de 10,0% em peso, sendo de preferência de cerca de 1,0 a cerca de 5,0% em peso.

Podem ser incorporados abrasivos nos componentes do dentifrício da presente invenção, e os abrasivos preferidos são os materiais silicosos, tal como sílica. Uma sílica preferida é uma sílica hidratada amorfa precipitada, tal como a Sorbosil AC-35, comercializada pela Crosfield Chemicals, ou a Zeodent 115, da Huber Company, embora outros abrasivos possam ser empregados, incluindo a hidroxiapatita, metafosfato de sódio, metafosfato de potássio, fosfato tricálcio, fosfato de cálcio diidratado, fosfato dicálcio anidro, pirofosfato de cálcio, ortofosfato de magnésio, fosfato trimagnésio, carbonato de cálcio, bicarbonato de sódio, alumina triidratada, silicato de alumínio, alumina calcinada e bentonita. A concentração do abrasivo nas composições do componente do dentifrício da presente invenção deverão ser normalmente na faixa de 2 a cerca de 40% em peso, sendo de preferência de 5 a 25% em peso.

Os compostos liberáveis de íon zinco úteis na prática da presente invenção são em geral sais de zinco solúveis em água que incluem nitrato de zinco, citrato de zinco, clorito de zinco, sulfato de zinco, bicarbonato de zinco e oxalato de zinco, com o nitrato de zinco sendo o preferido. O sal de zinco é incorporado, em geral, no componente do dentifrício com o pH neutro, em uma concentração de cerca de 0,25 a cerca de 10% em peso, sendo de preferência de cerca de 0,5 a cerca de 2% em peso.

Os compostos liberáveis de íon clorito incluem os cloritos de metais alcalinos, cloritos de metais alcalino terrosos, e quaisquer outros metais de transição, cloritos de metais de transição internos e/ou sais poliméricos. Os sais de clorito solúveis em água são os preferidos. Os exemplos de cloritos de metais adequados incluem o clorito de cálcio, clorito de bário, clorito de magnésio, clorito de lítio, clorito de sódio e o clorito de potássio. O clorito de sódio e o clorito de potássio são os preferidos. O clorito de sódio é o preferido em particular. As misturas de duas ou mais fontes de clorito podem ser também usadas. O sal liberável de íon clorito é incorporado geralmente no componente de pH neutro do dentifricio, em uma concentração de cerca de 0,5 a cerca de 5% em peso, sendo de preferência de cerca de 0,1 a cerca de 1% em peso. O componente ácido do dentifricio da composição de dentifricio da presente invenção, o qual é mantido separado fisicamente do componente neutro do dentifricio até a mistura antes do uso, contém um ácido ou uma mistura de ácidos, para acidular e deste modo ativar o composto clorito presente no componente neutro do dentifricio, para deste modo liberar o dióxido de cloro, quando os dois componentes são combinados antes do uso.

Os compostos ácidos que podem estar presentes no componente ácido do dentifricio da presente invenção incluem ambos os ácidos, minerais e orgânicos, tais como ácido sulfurico, ácido clorídrico, ácido málico, ácido algínico, ácido cítrico, ácido succínico, ácido lático, ácido tartárico, bitartarato de potássio, citrato ácido de sódio, ácido fosfórico e fosfato ácido de sódio. Os fosfatos ácidos são os preferidos, incluindo o ácido fosfórico. ou os sais de ácido fosfórico contendo o íon P04, bem como esses ácidos ou os sais dos mesmos, tal como o fosfato monobásico de sódio, que não somente proporcionam a acidez necessária como também proporcionam os íons fosfato, de modo a inibir qualquer desmineralização do esmalte dos dentes que possa ocorrer com a aplicação aos dentes do dentifricio de dois componentes. O ácido preferido, o ácido fosfórico, se encontra disponível comercialmente como um líquido em uma concentração de 85%. O ácido é adicionado ao componente do dentifricio em uma quantidade que mantenha o pH do dentifricio em um pH de cerca de 2,0 a cerca de 6,0, sendo de preferência de cerca de 4,0 a cerca de 5,5, e, quando os componentes neutro e ácido do dentifrício da presente invenção são combinados, o pH das composições combinadas fica entre cerca de 5,8 e cerca de 6,4.

Os sais que proporcionam fluoreto e que possuem uma eficácia anti-cárie podem ser também incorporados no dentifrício da presente invenção e são caracterizados pela sua capacidade de liberar íons fluoreto na água. É preferível empregar um sal de fluoreto solúvel em água que proporcione cerca de 10 - 20000 ppm de íon fluoreto, sendo de preferência de cerca de 1000 - 1500 ppm de íon fluoreto. Entre esses materiais se encontram os sais de metais inorgânicos solúveis em água, como por exemplo, o fluoreto de sódio, o fluoreto de potássio, monofluorofosfato de sódio, fluoreto estanoso e fluorosilicato de sódio. O fluoreto de sódio, o monofluorofosfato de sódio e o fluoreto estanoso são os sais preferidos que proporcionam fluoreto.

Os sais de pirofosfato que possuem eficácia anti-cálculos úteis na prática da presente invenção incluem os sais solúveis em água tais como os sais de pirofosfato de metal diálcali ou tetrálcali tais como Na4P207(TSPP), K4P2O7, Na2K2P207, Na2H2P207 e K2H2P2O-7. Os sais de polifosfato podem incluir os tripolifosfatos de metal alcalino solúveis em água tais como o tripolifosfato de sódio e 0 tripolifosfato de potássio.

Os sais de pirofosfato são incorporados em um componente de dentifrício da presente invenção em uma concentração de cerca de 0,05 a cerca de 2,0% em peso, sendo de preferência de cerca de 0,5 a cerca de 2% em peso. Os sais de polifosfato podem ser incorporados na composição de dentifrício da presente invenção em uma concentração de cerca de 1,0 a cerca de 7,0% em peso.

Os colorantes tais como pigmentos e corantes podem ser usados na prática da presente invenção. Os pigmentos incluem os pigmentos inorgânicos insolúveis em água, não tóxicos, tais como 0 dióxido de titânio e os verdes de óxido de cromo, os azuis ultramarinos e os rosas e os óxidos férricos, bem como os vernizes corantes insolúveis em água preparados estendendo os sais de cálcio ou alumínio de corantes FD&C em alumina tais como o verniz FD&C Verde #1, o verniz FD&C Azul #2, o verniz FD&C R&D #30 e o verniz FD&C #Amarelo 15. Os pigmentos possuem um tamanho de partícula na faixa de 5 - 1000 mícrons, sendo de preferência de 250 - 500 mícrons, e se encontram presentes em uma concentração de 0,5 a 3% em peso.

Os corantes usados na prática da presente invenção são em geral aditivos para cor de alimentos certificados atualmente pelo "Food Drug & Cosmetic Act" para uso em alimentos e em drogas ingeridas, incluindo os corantes tais como o FD&C Vermelho No. 3 (sal de sódio de tetraidrofluoresceína), FD&C Amarelo No. 5 (sal de sódio do ácido 4-p- sulfofenilazo-1 -p-sulfofenil-5-hidroxipirazol-3-carboxílico), FD&C Amarelo No. 6 (sal de sódio do p-sulfofenilazo-B-naftol-6-monossulfonato), FD&C

Verde No. 3 (sal dissódico do 4-{[4-(N-etil-p-sulfobenzilamino)-fenil]-(4- hidroxi-2-sulfoniofenil)-metileno}-[l-(N-etil-N-p-sulfobenzil)-A-3,5-ciclo- hexadienimina], FD&C Azul No. 1 (sal dissódico do ácido dibenzildietildiaminotrifenilcarbinol trissulfônico de indigotin), e as misturas dos mesmos em diversas proporções. A concentração do corante para o resultado mais efetivo na presente invenção está presente na composição de dentifrício em uma quantidade de cerca de 0,0005 por cento a cerca de 2 por cento do peso total.

Um produto dentifrício com listas pode ser obtido usando o dentifrício de dois componentes da presente invenção, onde colorantes de cores contrastantes são incorporados em cada um dos componentes do dentifrício a ser suprido; os colorantes sendo farmacológica e fisiologicamente não tóxicos quando usados nas quantidades sugeridas. Os colorantes usados na prática da presente invenção incluem ambos, os pigmentos e os corantes discutidos acima.

Qualquer material para sabor ou adoçante apropriado pode ser também incorporado na composição de dentifrício da presente invenção. Os exemplos de constituintes de sabor adequados são os óleos para sabor, por exemplo, óleo de menta, de hortelã pimenta, gaultéria, sassafrás, trevo, salva, eucalipto, mangerona, canela, limão e laranja, e metil salicilato. Os agentes adoçantes adequados incluem sacarose, lactose, maltose, sorbitol, xilitol, ciclamato de sódio, perilatina e sacarina de sódio. De uma forma adequada, os agentes para sabor e os adoçantes podem compreender juntos de 0,01% a 5% ou mais das preparações.

Para preparar qualquer dos dois componentes do dentifrício da presente invenção, em geral os umectantes, por exemplo, glicerina, propileno glicol, polietileno glicol, são usados para dispersão com quaisquer espessantes orgânicos, pigmentos tais como dióxido de titânio e quaisquer polifosfatos incluídos como ingrediente anti-cálculos. A água é então adicionada a essa dispersão seguida do adoçante. No primeiro componente são adicionados os sais de zinco e de clorito, bem como a fonte de íons fluoreto. No segundo componente é adicionado um ingrediente para baixar o pH até um nível ácido, tal como o ácido fosfórico. Esses ingredientes são misturados até que uma fase homogênea seja obtida para cada componente. Em seguida os ingredientes, espessante inorgânico, a sílica abrasiva, o sabor e o tensoativo são adicionados e os ingredientes misturados em alta velocidade sob um vácuo de cerca de 2,66 a 13,33 kPa. O produto resultante no caso de cada componente é um produto em pasta extrusável, semi-sólido e homogêneo. A composição de dentifrício multicomponente da presente invenção é embalada em um recipiente adequado para suprimento no qual os componentes são mantidos fisicamente separados e do qual os componentes separados podem ser supridos de uma forma sincronizada como listas combinadas para aplicação a uma escova de dentes. Esses recipientes são de conhecimento nesta técnica. Um exemplo de tal recipiente é um recipiente para suprimento com dois compartimentos, tal como um tubo que possui paredes deformáveis, conforme divulgado nas Patentes U.S. 4.487.757, 4.687.663 e 5.954.234, onde o corpo do tubo é formado de um lençol contínuo de plástico deformável tal como de polietileno ou polipropileno e que é provido de uma divisória dentro do corpo do recipiente que define dois compartimentos separados nos quais os componentes fisicamente separados são armazenados e dos quais eles são supridos através de uma saída adequada para suprimento.

Os Exemplos a seguir ilustram adicionalmente a presente invenção, mas deve ficar entendido que a invenção não se acha limitada a eles. Todas as quantidades e proporções aqui referidas bem como nas reivindicações anexas são em peso, a menos que de outra forma estabelecido.

Exemplo I

Um dentifricio de dois componentes (Componentes 1 e 2) da presente invenção foi preparado, designado Composição A, o Componente 1 possuindo um pH substancialmente neutro e o Componente 2 possuindo um pH ácido. Os ingredientes e o pH dos Componentes 1 e 2 da Composição A estão listados na Tabela I abaixo. Os Componentes 1 e 2 quando combinados apresentaram um pH de 6,4. A Composição A foi embalada em um tubo com duas câmaras o qual quando espremido supriu volumes substancialmente iguais dos Componentes 1 e 2.

Um estudo em humanos foi conduzido para comparar o efeito por 5 horas da Composição A sobre os compostos voláteis de enxofre (VSC) responsáveis pelo mau hálito. Os níveis de VSC foram medidos usando um Halimeter® (Modelo #RH17E), um monitor de sulfeto disponível comercialmente, usando uma amostra do hálito retirada da boca dos indivíduos através de um canudo (6 mm) diretamente para a entrada de amostra do detector. Um nível de VSC acima de 180 partes por bilhão (ppb) foi considerado como sendo um hálito ofensivo.

Cinco indivíduos foram envolvidos em um projeto de estudo duplo, cego, aleatório, com uma fase de cruzamento. Após uma linha base de avaliação pela manhã, e do café da manhã, os indivíduos escovaram os dentes com uma composição de dentiffício designada, durante 1 minuto. Após os indivíduos terem usado o dentiffício designado, eles foram solicitados a retomar ao local do estudo 5 horas mais tarde para uma avaliação após o tratamento.

Após um período limpeza de 1 dia entre cada produto do tratamento, os indivíduos repetiram o mesmo procedimento de tratamento com um novo produto designado durante essa fase de cruzamento. Cada indivíduo usou cada uma das 3 Composições, designadas A e B e C. durante o período de limpeza, os indivíduos utilizaram um dentiffício com fluoreto comercial normal. * A Composição A era o dentiffício de dois componentes da Tabela I. * A Composição B era um dentiffício refrescante do hálito disponível comercialmente com um único componente provado clinicamente, o qual continha o agente antibacteriano Triclosan e que foi usado como controle positivo. * A Composição C era um dentiffício com flúor (NaF) disponível comercialmente usado como controle negativo.

Os níveis de VSC observados no estudo estão anotados na Os resultados anotados na Tabela Π indicam que a Composição A foi mais eficaz que a Composição B na redução dos níveis de VSC quando comparada com o dentifrício de controle negativo (Composição C), tendo reduzido o nível de VSC substancialmente abaixo do nível ofensivo de 180 ppb.

Exemplo II O procedimento do Exemplo I foi repetido exceto que um dentifrício comparativo adicional designado como "Composição D" foi avaliado em relação à redução do nível de VSC. A Composição D foi preparada com os mesmos ingredientes que a Composição A, exceto que, o nitrato de zinco e o ácido fosfórico não foram incluídos como ingredientes nos Componentes 1 e 2, respectivamente.

Os níveis de VSC observados no estudo estão anotados na Os resultados anotados na Tabela III mostram que a Composição A contendo ambos os íons, clorito + zinco, foi também mais efetiva que a Composição D a qual não continha íon zinco. Os resultados indicam que a presença do íon zinco e do dióxido de cloro gerado in situ, gerado pela mistura do Componente 1 com o Componente 2 acidulado elevou a eficácia da composição de dentifrício da presente invenção, se comparado com a composição de dentifrício com somente clorito de sódio e com ausência de um segundo componente acidulado.

Claims (6)

1. Composição oral cie dois componentes para suprimir o mau odor oral e proporcionar uma proteção para hálito fresco de longa duração na cavidade oral, caracterizada pelo fato de compreender um primeiro componente do dentifrício que possui um pH neutro e contém um composto liberador de íon zinco c um composto liberador dc íon clorito, o segundo componente do dentifrício possuindo um pH entre 2 e 6, o primeiro e o segundo componentes sendo mantidos separados um do outro até que supridos e combinados para a aplicação aos dentes, em que o composto liberador de íon clorito é o clorito de sódio.

2. Composição de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que o composto liberador de íon zinco é o nitrato de zinco.

3. Composição de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que o primeiro componente do dentifrício é um dentifrício aquoso que possui um pH de 6,0 a 7,5.

4. Composição de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que o pH do componente ácido do dentifrício é ajustado com ácido fosfórico.

5. Composição de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que o composto liberador de íon zinco se acha presente no primeiro componente do dentifrício em uma concentração de 0,25% a 10% em peso,

6. Composição de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que o composto liberador de íon clorito se acha presente no primeiro componente do dentifrício em uma concentração de 0,05% a 5% em peso.