BG65576B1 - Composition of an analgesic, suitable in particular for headache and migraine - Google Patents
Composition of an analgesic, suitable in particular for headache and migraine Download PDFInfo
- Publication number
- BG65576B1 BG65576B1 BG106619A BG10661902A BG65576B1 BG 65576 B1 BG65576 B1 BG 65576B1 BG 106619 A BG106619 A BG 106619A BG 10661902 A BG10661902 A BG 10661902A BG 65576 B1 BG65576 B1 BG 65576B1
- Authority
- BG
- Bulgaria
- Prior art keywords
- headache
- migraine
- composition
- pain
- natricum
- Prior art date
Links
Abstract
Description
Изобретението се отнася до фармацевтичен състав на болкоуспокояващо средство и поспециално до средство за успокояване на болката при главоболие и при мигрена. Фармацевтичният състав съгласно изобретението е комбинация от познати компоненти, които действат в синергизъм взаимосвързано и увеличават ефекта от успокояване на болката при главоболие и мигрена до нейното по-бързо и по-пълно отзвучаване.The invention relates to a pharmaceutical composition of a painkiller and, in particular, to a headache and migraine pain reliever. The pharmaceutical composition of the invention is a combination of known components that synergize interconnectedly and increase the effect of pain relief for headache and migraine to its faster and more complete resolution.
Предшестващо състояние на техникатаBACKGROUND OF THE INVENTION
Известно е, че около 50% от хората страдат малко или много от главоболие, независимо от тяхната възраст; пол или народност. Главоболието в повечето случаи е симптом на болест, а не болест, като причините за неговото появяване са изключително разнообразни. Различни видове дразнения въздействат на болковите рецептори в тъканите на главата и предизвикват главоболие като например: механични, термични, химични, а също патологични изменения, възникващи при нарушения в обмяната на веществата, при заболяване на вътрешни органи, ендокринни жлези, органи на слуха или зрението, при изменения на кръвното налягане, при органични и функционални заболявания на нервната система, както и при стрес, безсъние и др. подобни (Проф. д-р Леонид Улицки “Победете главоболието” изд. Хомо футурус, 2001, София). Съгласно същия източник основната част от болките в главата се дължат на функционални причини (около 90%), около 8% се дължат на проблеми в съдовата система и само около 2% са органични. Друг известен изследовател В. Н. Щок е предложил класификация на болките в главата по патогенен принцип в зависимост от механизма на развитие на болестта и нейните симптоми. И от тази патогенна класификация на болките в главата може да се направи също извода, че главоболието е твърде разнообразно по произход и проявление. Поради тази причина използваните лекарствени средства са голям брой и с различно действие, използват се съдоактивни препарати като анаприлин, резерпин, пироксан, папаверин, нифедипин, стугерон, 5 агапурин, троксевазин, пикамилон и др. подобни. При главоболие от мускулно напрежение се използват аналгетици и психотропни вещества като ацетилсалицилова киселина, аналгин, парацетамол, фенацетин, морфин, фентанил, ко10 феин и др. подобни. Проблем при тези средства са страничните ефекти и сравнително ограниченото им въздействие.About 50% of people are known to suffer from a little or a lot of headaches, regardless of their age; gender or nationality. Headache is in most cases a symptom of a disease, not a disease, the causes of which are extremely varied. Various types of irritation affect the pain receptors in the tissues of the head and cause headaches such as: mechanical, thermal, chemical, as well as pathological changes that occur in metabolic disorders, diseases of the internal organs, endocrine glands, hearing or vision organs. , with changes in blood pressure, with organic and functional diseases of the nervous system, as well as with stress, insomnia, etc. such (Prof. Dr. Leonid Ulitsky "Beat the Headache" ed. Homo Futuras, 2001, Sofia). According to the same source, most of the headaches are due to functional causes (about 90%), about 8% are due to problems in the vascular system and only about 2% are organic. Another well-known researcher, VN Shtok, suggested a classification of headaches on a pathogenic basis, depending on the mechanism of disease development and its symptoms. And from this pathogenic classification of headaches, one can also conclude that the headache is too diverse in origin and manifestation. For this reason, the medicines used are large in number and with different effects, the use of co-active agents such as anaprilin, reserpine, pyroxane, papaverine, nifedipine, stugerone, 5 agapurine, troxevazine, picamilone and more. similar. Muscle tension headaches use analgesics and psychotropic substances such as acetylsalicylic acid, analgin, paracetamol, phenacetin, morphine, fentanyl, co10 feine and more. similar. The problem with these agents is the side effects and their relatively limited impact.
От публикацията на Ханс-Кристоф Динер “Ефикасна помощ при мигрена”, изд. “Хермес” 15 Пловдив 2001, е известно, че мигрената представлява появяващи се на пристъпи и повтарящи се на определени интервали от време пулсиращи и силно тупкащи болки в главата, които са едностранни, но понякога се проявяват и 20 двустранно. Болките в главата се съпътстват с гадене и повръщане, свръхчувствителност към светлина, шум, миризми. Известни са основно три форми на мигрената: обикновена мигрена без аура, при която пулсиращото главоболие е прид25 руженос вегетативни съпътстващи явления, липса на апетит, гадене, повръщане, разстройство; класическа мигрена с аура, при която главоболието се предхожда от неврологични нарушения, например нарушения в зрението; комплицирана 30 мигрена, при която главоболието се предхожда и съпътства с неврологични смущения като смущения в зрението, осезанието, парализа. Съгласно цитирания източник за лечение на акутните мигренозни атаки се прилагат изброените 35 по-горе препарати за лечение на главоболие, а при силна мигрена те се съчетават с ерготамин или с ерготамин и кофеин. При много силна мигрена известните лекарства за главоболие се съчетават с алкалоидите на моравото рогче като 4 0 суматриптан, золмитриптан, нератриптан, ризатриптан и елетриптан.From the publication of Hans-Christoph Diner, Effective Migraine Aid, ed. "Hermes" 15 Plovdiv 2001, it is known that migraine is an onset of seizures and recurrent painful and severe throbbing pains in the head that are unilateral but sometimes also manifest in 20 bilateral. Headaches are accompanied by nausea and vomiting, hypersensitivity to light, noise, odors. Three types of migraines are known mainly: a common migraine without aura, in which the pulsating headache is associated with vegetative concomitant phenomena, lack of appetite, nausea, vomiting, disorder; classic migraine with aura, in which headache is preceded by neurological disorders, such as visual disturbances; a complicated 30 migraines, in which the headache is preceded and accompanied by neurological disorders such as disorders of vision, sensation, paralysis. According to the source cited for the treatment of acute migraine attacks, the 35 headache treatments listed above are used, and in severe migraines they are combined with ergotamine or with ergotamine and caffeine. For very severe migraines, the known headache medicines are combined with lawn horn alkaloids such as sumatriptan, zolmitriptan, neratriptan, risatriptan and eletriptan.
От WO 2000/030715/02.06.2000 е известен фармацевтичен състав, който съдържа комбинация от аналгетичен компонент от типа на 45 морфин, аминофеназон, аналгин, ацетил салицилова киселина, индометацин, ибупрофен, дихлофенак или кодеин; и от компонент - съединение с ксантинова структура като например теобромин, 3-метилксантин и др. Съотношението 50 на двата компонента е (1 -20) : 1. ДопълнителноWO 2000/030715 / 02.06.2000 discloses a pharmaceutical composition comprising a combination of an analgesic component such as 45 morphine, aminophenazone, analgin, acetyl salicylic acid, indomethacin, ibuprofen, dichlofenac or codeine; and from a component, a compound with a xanthine structure such as theobromine, 3-methylxanthine and the like. The ratio of 50 of the two components is (1 -20): 1. Additionally
65576 Bl може да бъде добавен спазмолитик на гладката мускулатура от типа на дротаверин. Фармацевтичният състав проявява по-дълготрайно въздействие върху централната нервна система (в сравнение с морфина) с по-малко странични ефекти.65576 Bl can be added spasmolytic of drotaverine-type smooth muscle. The pharmaceutical composition has a longer lasting effect on the central nervous system (compared to morphine) with less side effects.
От ЕР 0908177/14.04.1999 е известна фармацевтична композиция, която като активен компонент съдържа бромазепам. Бромазепамът намалява чувството за напрегнатост и безпокойство в малки дози, а при по-високи дози проявява седативен и миорелаксиращ ефект. Употребява се при емоционални разстройства, нервно напрежение, безсъние, функционални смущения в дейността на сърдечносъдовата и дихателната система, в стомашно-чревния и урогенния тракт и други психосоматични нарушения.EP 0908177 / 14.04.1999 discloses a pharmaceutical composition which contains bromazepam as the active ingredient. Bromazepam reduces the feeling of tension and anxiety in small doses, and at higher doses exhibits a sedative and muscle relaxing effect. It is used in emotional disorders, nervous tension, insomnia, functional disorders in the activity of the cardiovascular and respiratory system, in the gastrointestinal and urogenic tract and other psychosomatic disorders.
От Фармакопеята е известно, че дротаверинът е производен на изохинолина и притежава спазмолитичен ефект, който действа на гладката мускулатура, а аналгинът (метамизол натрий) притежава болкоуспокояващо и температуропонижаващо действие.Pharmacopoeia is known to indicate that drotaverine is an isoquinoline derivative and has a spasmolytic effect that acts on smooth muscle, and analgin (metamizole sodium) has a pain-relieving and temperature-reducing effect.
От посоченото в описанието по-горе става известно, че поради многообразният характер на източниците на главоболие и неизясненият характер на мигренозните болки във фармацията и на пазара са известни и се търсят все нови и нови средства за успокояване на болката при главоболие и мигрена, което да се постига по-бързо и с по-голям ефект, както и с по-малко странични ефекти.From the above description, it is known that due to the multifaceted nature of the sources of headaches and the unexplained nature of migraine pain in the pharmacy and on the market, new and new remedies for pain relief for headaches and migraines are being sought. is achieved faster and with greater effect as well as with fewer side effects.
Техническа същност на изобретениетоSUMMARY OF THE INVENTION
Проблемът за обогатяване на техниката с нови фармацевтични средства и състави, които да са по-ефективни от известните за успокояване на главоболието и мигрената се решава с настоящото изобретение. То представлява състав на болкоуспокояващо средство по-специално при главоболие и мигрена, състоящо се от комбинация на познати компоненти, а именно метамизолум натрикум, дротаверин (дротаверинум хидрохлорикум) и бромазепам в следното съотношение в части: метамизолум натрикум към дротаверин към бромазепам се отнася както (400 + 800): (10 + 20): (1 + 3). За предпочитане метамизолум натрикума, дротаверина и бромазепама в състава са в следните количествени съотношения: метамизолум натрикум от 400 до 800 mg, дротаверин от 10 до 20 mg и бромазепам от 1 до 3 mg.The problem of enriching the technique with new pharmaceutical agents and compositions that are more effective than known for the relief of headache and migraine is solved by the present invention. It is a formulation of painkillers, in particular for headaches and migraines, consisting of a combination of known components, namely metamizolum natricum, drotaverine (drotaverinum hydrochloricum) and bromazepam in the following ratio in parts: metamizolum natripumine bromine 400 + 800): (10 + 20): (1 + 3). Preferably the metamizolum natricum, drotaverine and bromazepam in the composition are in the following quantitative proportions: metamizolum natricum from 400 to 800 mg, drotaverine from 10 to 20 mg and bromazepam from 1 to 3 mg.
При главоболие за предпочитане се пре поръчва болкоуспокояващото средство, съгласно изобретението, да се прилага в следните съотношения: метамизолум натрикум от 400 до 600 mg, дротаверин от 10 до 15 mg и бромазепам от 1 до 2 mg.For headache, it is preferable to administer the painkiller according to the invention in the following proportions: metamizolum natricum from 400 to 600 mg, drotaverine from 10 to 15 mg and bromazepam from 1 to 2 mg.
При мигренозни болки, преди и по време на мигренозния пристъп за предпочитане се препоръчва болкоуспокояващото средство, съгласно изобретението, да се прилага в следните съотношения: метамизолум натрикум от 600 до 800 mg, дротаверин от 10 до 20 mg и бромазепам от 2 до 3 mg.In migraine pain, it is preferable to administer the painkiller according to the invention in the following proportions before and during the migraine attack: metamizolum natricum from 600 to 800 mg, drotaverine from 10 to 20 mg and bromazepam from 2 to 3 mg.
Желателно е съставът да се приема в течна или прахообразна форма с цел да се ускори действието му, но не се изключва прилагането му и под формата на дражета.It is desirable that the composition be administered in liquid or powder form in order to accelerate its action, but its application in the form of dragees is not excluded.
Известно е действието на всеки от компонентите като:The action of each of the components is known as:
Метамизолум натрикум проявява болкоуспокояващо, температуропонижаващо действие.Metamizolum natrikum has a pain-relieving, temperature-lowering effect.
Дротаверинът е производен на изохинолина и има спазмолитичен ефект, който действа директно върху гладката мускулатура. Ефективен е в случаите на спазъм на гладката мускулатура, както от нервен, така и от мускулен произход. Спазмолитичното действие е еднакво върху гладката мускулатура на гастроинтестиналната, билиарната, урогениталната и васкуларната система. Благодарение на съдоразширяващото му действие се увеличава кръвоснабдяването на тъканите.Drotaverin is an isoquinoline derivative and has an antispasmodic effect that acts directly on smooth muscle. It is effective in cases of spasm of smooth muscle, both of nervous and muscular origin. The spasmolytic action is uniform on the smooth muscle of the gastrointestinal, biliary, urogenital and vascular systems. Due to its vasodilator action, the blood supply to the tissues is increased.
Бромазепамът в малки дози селективно намалява чувството за напрегнатост и безпокойство. При високи дози проявява седативен и миорелаксиращ ефект. Употребява се при емоционални разстройства, състояния на безпокойства и напрегнатост, нервно напрежение, възбуда и безсъние и при функционални смущения в дейността на сърдечносъдовата и дихателната система; функционални смущения в дейността на стомашно-чревния тракт; функционални смущения в дейността на урогениталния тракт и други психосоматични нарушения.Bromazepam in small doses selectively reduces anxiety and anxiety. At high doses it has a sedative and muscle relaxing effect. It is used in emotional disorders, states of anxiety and tension, nervous tension, agitation and insomnia and in functional disturbances in the activity of the cardiovascular and respiratory system; functional disorders of the gastrointestinal tract; functional disturbances in the activity of the urogenital tract and other psychosomatic disorders.
Комбинирането на трите известни компонента в състава на болкоуспокояващото средство съгласно изобретението води до засилен (синергичен) ефект на въздействие при главоболие и особено при мигрена, като се достига много бързо затихване и изчезване на болката; намалява и изчезва свръхчувствителността към светлина, шум и миризми; изчезват и съпътстващите вегетативни явления - липса на апетит, гадене, повръщане. След приемане на средство3The combination of the three known components in the composition of the painkiller according to the invention results in an enhanced (synergistic) effect of the headache, and especially in migraine, with very rapid attenuation and disappearance of pain; Reduces and disappears hypersensitivity to light, noise and odors; the accompanying vegetative phenomena - lack of appetite, nausea, vomiting - disappear. After receiving the agent3
65576 Bl то от лицето, до 60 min, изчезват болката и съпътстващите я явления и лицето се възвръща към нормалното си състояние.65576 Bl of the face, up to 60 minutes, the pain and its accompanying phenomena disappear and the person returns to normal.
Компонентите, съставни части на средството, съгласно изобретението, могат да се при- $ емат последователно или едновременно. След приемането им, много бързо настъпва облекчаване на страничните съпътстващи смущения без странични явления.The components of the agent of the invention may be administered sequentially or simultaneously. After their adoption, there is a rapid relief of the side concomitant disorders without side effects.
Примерни изпълнения на изобретениетоEmbodiments of the invention
Следващите примери изясняват по-подробно изобретението, без да го ограничават.The following examples will further elucidate the invention without limiting it.
Пример 1.Example 1.
При главоболие, например при хора с високо кръвно налягане, след приемане на медикамента за понижаване на кръвното налягане се препоръчва следния състав на средството в количествено съотношение:For headaches, for example in people with high blood pressure, the following composition of the agent in a quantitative ratio is recommended after taking the medicine to lower blood pressure:
- метамизолум натрикум, например с наименование Аналгин - 400 mg,- metamizolum natricum, for example under the name Analgin - 400 mg,
- Дротаверин (дротаверинум хидрохлорикум) - 10 mg,- drotaverine (drotaverinum hydrochloricum) - 10 mg,
- Бромазепам -1 mg.- Bromazepam -1 mg.
След около 15-20 min главоболието изчезва.After about 15-20 minutes the headache disappears.
Пример 2.Example 2.
При усещането, че започва мигренозна атака, чийто предвестник е напрегнатост и главоболие, се препоръчва следния състав в количествено съотношение:In the sense that a migraine attack is starting, the harbinger of tension and headache, the following composition is recommended in quantitative terms:
- метамизолум натрикум, например с наименование Аналгин - 600 mg,- metamizolum natricum, eg named Analgin - 600 mg,
- Дротаверин (дротаверинум хидрохлорикум) - 10 mg,- drotaverine (drotaverinum hydrochloricum) - 10 mg,
- Бромазепам - 2 mg.- Bromazepam - 2 mg.
Болката и съпътстващата напрегнатост изчезват за около 20 min.The pain and the accompanying tension disappear in about 20 minutes.
Пример 3.Example 3.
При мигренозна атака се взима за предпочитане следния състав в количествено съотно10 шение:In the case of migraine attack, the following composition is preferably taken in a quantitative ratio10:
- метамизолум натрикум, например с наименование Аналгин - 800 mg,- metamizolum natricum, for example under the name Analgin - 800 mg,
- Дротаверин (дротаверинум хидрохлорикум) - 20 mg,- drotaverine (drotaverinum hydrochloricum) - 20 mg,
- Бромазепам - 2 mg.- Bromazepam - 2 mg.
Болката и съпътстващите явления изчезват за около 20 min.The pain and side effects disappear in about 20 minutes.
Пример 4.Example 4.
При много силна мигрена се препоръчва състав със следното количествено съотношение:For very severe migraines, a composition with the following quantitative ratio is recommended:
- метамизолум натрикум, например с наименование Аналгин - 800 mg,- metamizolum natricum, for example under the name Analgin - 800 mg,
- Дротаверин (дротаверинум хидрохлорикум) - 20 mg,- drotaverine (drotaverinum hydrochloricum) - 20 mg,
- Бромазепам - 3 mg.- Bromazepam - 3 mg.
Болката и съпътстващите явления изчезват за около 30 min.The pain and side effects disappear in about 30 minutes.
Claims (3)
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| BG106619A BG65576B1 (en) | 2002-04-17 | 2002-04-17 | Composition of an analgesic, suitable in particular for headache and migraine |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| BG106619A BG65576B1 (en) | 2002-04-17 | 2002-04-17 | Composition of an analgesic, suitable in particular for headache and migraine |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| BG106619A BG106619A (en) | 2003-11-28 |
| BG65576B1 true BG65576B1 (en) | 2009-01-30 |
Family
ID=29721176
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| BG106619A BG65576B1 (en) | 2002-04-17 | 2002-04-17 | Composition of an analgesic, suitable in particular for headache and migraine |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| BG (1) | BG65576B1 (en) |
Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0908177A1 (en) * | 1997-09-12 | 1999-04-14 | Oscar Gold | Procedure to form pharmaceutical compositions in spherical pills or granules of controlled and sustained action that contain as active agent Bromazepam and pharmaceutical compositions obtained by said procedure |
| WO2000030715A1 (en) * | 1998-11-25 | 2000-06-02 | Chinoin Gyógyszer És Vegyészeti | Composition containing an analgesic and a xanthine or a xanthine derivative |
-
2002
- 2002-04-17 BG BG106619A patent/BG65576B1/en unknown
Patent Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0908177A1 (en) * | 1997-09-12 | 1999-04-14 | Oscar Gold | Procedure to form pharmaceutical compositions in spherical pills or granules of controlled and sustained action that contain as active agent Bromazepam and pharmaceutical compositions obtained by said procedure |
| WO2000030715A1 (en) * | 1998-11-25 | 2000-06-02 | Chinoin Gyógyszer És Vegyészeti | Composition containing an analgesic and a xanthine or a xanthine derivative |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| BG106619A (en) | 2003-11-28 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US6124337A (en) | Methods and formulations for modulating the human sexual response | |
| AU2016256779B2 (en) | Methods and compositions for treating and preventing trigeminal autonomic cephalgias, migraine, and vascular conditions | |
| MacKay | Nutrients and botanicals for erectile dysfunction: examining the evidence. | |
| US6417184B1 (en) | Triple drug therapy for the treatment and prevention of acute or chronic pain | |
| ES2256032T3 (en) | USE OF DAPOXETINE, A SELECTIVE INHIBITOR OF RECOVERY OF SEROTONINE, FOR THE TREATMENT OF A SEXUAL DYSFUNCTION. | |
| WO2006018538A1 (en) | Medicament for the treatment of central nervous system disorders | |
| WO2003090711A1 (en) | Compositions and methods for sublingual formulations of dihydroergotamine for the treatment of migraine | |
| US20030008005A1 (en) | Sublingual administration of dihydroergotamine for the treatment of migraine | |
| CZ20002939A3 (en) | Pharmaceutical combinations containing tramadol | |
| KR20010021505A (en) | Medicine containing yohimbine and arginine for treating erectile dysfunction | |
| NO309965B1 (en) | Oral pharmaceutical anti-cough preparation | |
| BG65576B1 (en) | Composition of an analgesic, suitable in particular for headache and migraine | |
| WO1997044045A1 (en) | Malatonin in combination with analgesics | |
| Weinberg et al. | Recognition and treatment of migraine patient in dental practice | |
| SHAPIRO | Ibogaine: History, Pharmacology, Spirituality, & Clinical Data | |
| CA2231557A1 (en) | Compositions of melatonin and analgetic agents and methods of use thereof | |
| EA011926B1 (en) | Oral antidepressant formulation comprising acetylsalicylic acid to accelerate onset of action | |
| Feret | Apomorphine: A sublingual dopamine agonist for the treatment of erectile dysfuntion | |
| Spollen Iii et al. | Psychiatric side effects of herbal medicinals | |
| Weinberg et al. | Migraine-Its Recognition and Treatment | |
| Mamchur et al. | Pharmacology: workbook for practical classes for foreign stomatology students | |
| Schifano et al. | Recreational drugs' scenario and compulsory treatment in the United Kingdom | |
| MXPA98002735A (en) | Compositions of melatonine and analgesic agents and methods of use of the mis | |
| ITMI20070339A1 (en) | COMPOSITIONS FOR THE PREVENTION AND TREATMENT OF SLEEP DISORDERS ASSOCIATED WITH VARIATIONS OF THE TONE OF THE MOOD | |
| Milhorn et al. | CNS Stimulants: Amphetamines, Amphetamine Cogeners, Caffeine, Others |