BG65576B1

BG65576B1 - Състав на болкоуспокояващо средство, по-специалнопри главоболие и мигрена

Info

Publication number: BG65576B1
Application number: BG106619A
Authority: BG
Inventors: Румяна ХРИСТОСКОВА
Original assignee: ПИРИМОВА Румяна
Priority date: 2002-04-17
Filing date: 2002-04-17
Publication date: 2009-01-30
Also published as: BG106619A

Abstract

Изобретението се отнася до фармацевтичен състав на болкоуспокоявящо средство, което по-специално е подходящо за успокояване на болката при главоболиеи мигрена. Съставът е комбинация от метамизолум натрикум от 400 до 800 mg, дротаверин от 10 до 20 mg и бромазепам от 1 до 3 mg, които действат в синергизъм взаимосвързано и увеличават ефекта от успокояване на болката при главоболие и мигрена до нейното по-бързо и пълно отзвучаване, както и отшумяване на съпътстващите болката явления.

Description

Изобретението се отнася до фармацевтичен състав на болкоуспокояващо средство и поспециално до средство за успокояване на болката при главоболие и при мигрена. Фармацевтичният състав съгласно изобретението е комбинация от познати компоненти, които действат в синергизъм взаимосвързано и увеличават ефекта от успокояване на болката при главоболие и мигрена до нейното по-бързо и по-пълно отзвучаване.

Предшестващо състояние на техниката

Известно е, че около 50% от хората страдат малко или много от главоболие, независимо от тяхната възраст; пол или народност. Главоболието в повечето случаи е симптом на болест, а не болест, като причините за неговото появяване са изключително разнообразни. Различни видове дразнения въздействат на болковите рецептори в тъканите на главата и предизвикват главоболие като например: механични, термични, химични, а също патологични изменения, възникващи при нарушения в обмяната на веществата, при заболяване на вътрешни органи, ендокринни жлези, органи на слуха или зрението, при изменения на кръвното налягане, при органични и функционални заболявания на нервната система, както и при стрес, безсъние и др. подобни (Проф. д-р Леонид Улицки “Победете главоболието” изд. Хомо футурус, 2001, София). Съгласно същия източник основната част от болките в главата се дължат на функционални причини (около 90%), около 8% се дължат на проблеми в съдовата система и само около 2% са органични. Друг известен изследовател В. Н. Щок е предложил класификация на болките в главата по патогенен принцип в зависимост от механизма на развитие на болестта и нейните симптоми. И от тази патогенна класификация на болките в главата може да се направи също извода, че главоболието е твърде разнообразно по произход и проявление. Поради тази причина използваните лекарствени средства са голям брой и с различно действие, използват се съдоактивни препарати като анаприлин, резерпин, пироксан, папаверин, нифедипин, стугерон, 5 агапурин, троксевазин, пикамилон и др. подобни. При главоболие от мускулно напрежение се използват аналгетици и психотропни вещества като ацетилсалицилова киселина, аналгин, парацетамол, фенацетин, морфин, фентанил, ко10 феин и др. подобни. Проблем при тези средства са страничните ефекти и сравнително ограниченото им въздействие.

От публикацията на Ханс-Кристоф Динер “Ефикасна помощ при мигрена”, изд. “Хермес” 15 Пловдив 2001, е известно, че мигрената представлява появяващи се на пристъпи и повтарящи се на определени интервали от време пулсиращи и силно тупкащи болки в главата, които са едностранни, но понякога се проявяват и 20 двустранно. Болките в главата се съпътстват с гадене и повръщане, свръхчувствителност към светлина, шум, миризми. Известни са основно три форми на мигрената: обикновена мигрена без аура, при която пулсиращото главоболие е прид25 руженос вегетативни съпътстващи явления, липса на апетит, гадене, повръщане, разстройство; класическа мигрена с аура, при която главоболието се предхожда от неврологични нарушения, например нарушения в зрението; комплицирана 30 мигрена, при която главоболието се предхожда и съпътства с неврологични смущения като смущения в зрението, осезанието, парализа. Съгласно цитирания източник за лечение на акутните мигренозни атаки се прилагат изброените 35 по-горе препарати за лечение на главоболие, а при силна мигрена те се съчетават с ерготамин или с ерготамин и кофеин. При много силна мигрена известните лекарства за главоболие се съчетават с алкалоидите на моравото рогче като 4 0 суматриптан, золмитриптан, нератриптан, ризатриптан и елетриптан.

От WO 2000/030715/02.06.2000 е известен фармацевтичен състав, който съдържа комбинация от аналгетичен компонент от типа на 45 морфин, аминофеназон, аналгин, ацетил салицилова киселина, индометацин, ибупрофен, дихлофенак или кодеин; и от компонент - съединение с ксантинова структура като например теобромин, 3-метилксантин и др. Съотношението 50 на двата компонента е (1 -20) : 1. Допълнително

65576 Bl може да бъде добавен спазмолитик на гладката мускулатура от типа на дротаверин. Фармацевтичният състав проявява по-дълготрайно въздействие върху централната нервна система (в сравнение с морфина) с по-малко странични ефекти.

От ЕР 0908177/14.04.1999 е известна фармацевтична композиция, която като активен компонент съдържа бромазепам. Бромазепамът намалява чувството за напрегнатост и безпокойство в малки дози, а при по-високи дози проявява седативен и миорелаксиращ ефект. Употребява се при емоционални разстройства, нервно напрежение, безсъние, функционални смущения в дейността на сърдечносъдовата и дихателната система, в стомашно-чревния и урогенния тракт и други психосоматични нарушения.

От Фармакопеята е известно, че дротаверинът е производен на изохинолина и притежава спазмолитичен ефект, който действа на гладката мускулатура, а аналгинът (метамизол натрий) притежава болкоуспокояващо и температуропонижаващо действие.

От посоченото в описанието по-горе става известно, че поради многообразният характер на източниците на главоболие и неизясненият характер на мигренозните болки във фармацията и на пазара са известни и се търсят все нови и нови средства за успокояване на болката при главоболие и мигрена, което да се постига по-бързо и с по-голям ефект, както и с по-малко странични ефекти.

Техническа същност на изобретението

Проблемът за обогатяване на техниката с нови фармацевтични средства и състави, които да са по-ефективни от известните за успокояване на главоболието и мигрената се решава с настоящото изобретение. То представлява състав на болкоуспокояващо средство по-специално при главоболие и мигрена, състоящо се от комбинация на познати компоненти, а именно метамизолум натрикум, дротаверин (дротаверинум хидрохлорикум) и бромазепам в следното съотношение в части: метамизолум натрикум към дротаверин към бромазепам се отнася както (400 + 800): (10 + 20): (1 + 3). За предпочитане метамизолум натрикума, дротаверина и бромазепама в състава са в следните количествени съотношения: метамизолум натрикум от 400 до 800 mg, дротаверин от 10 до 20 mg и бромазепам от 1 до 3 mg.

При главоболие за предпочитане се пре поръчва болкоуспокояващото средство, съгласно изобретението, да се прилага в следните съотношения: метамизолум натрикум от 400 до 600 mg, дротаверин от 10 до 15 mg и бромазепам от 1 до 2 mg.

При мигренозни болки, преди и по време на мигренозния пристъп за предпочитане се препоръчва болкоуспокояващото средство, съгласно изобретението, да се прилага в следните съотношения: метамизолум натрикум от 600 до 800 mg, дротаверин от 10 до 20 mg и бромазепам от 2 до 3 mg.

Желателно е съставът да се приема в течна или прахообразна форма с цел да се ускори действието му, но не се изключва прилагането му и под формата на дражета.

Известно е действието на всеки от компонентите като:

Метамизолум натрикум проявява болкоуспокояващо, температуропонижаващо действие.

Дротаверинът е производен на изохинолина и има спазмолитичен ефект, който действа директно върху гладката мускулатура. Ефективен е в случаите на спазъм на гладката мускулатура, както от нервен, така и от мускулен произход. Спазмолитичното действие е еднакво върху гладката мускулатура на гастроинтестиналната, билиарната, урогениталната и васкуларната система. Благодарение на съдоразширяващото му действие се увеличава кръвоснабдяването на тъканите.

Бромазепамът в малки дози селективно намалява чувството за напрегнатост и безпокойство. При високи дози проявява седативен и миорелаксиращ ефект. Употребява се при емоционални разстройства, състояния на безпокойства и напрегнатост, нервно напрежение, възбуда и безсъние и при функционални смущения в дейността на сърдечносъдовата и дихателната система; функционални смущения в дейността на стомашно-чревния тракт; функционални смущения в дейността на урогениталния тракт и други психосоматични нарушения.

Комбинирането на трите известни компонента в състава на болкоуспокояващото средство съгласно изобретението води до засилен (синергичен) ефект на въздействие при главоболие и особено при мигрена, като се достига много бързо затихване и изчезване на болката; намалява и изчезва свръхчувствителността към светлина, шум и миризми; изчезват и съпътстващите вегетативни явления - липса на апетит, гадене, повръщане. След приемане на средство3

65576 Bl то от лицето, до 60 min, изчезват болката и съпътстващите я явления и лицето се възвръща към нормалното си състояние.

Компонентите, съставни части на средството, съгласно изобретението, могат да се при- $ емат последователно или едновременно. След приемането им, много бързо настъпва облекчаване на страничните съпътстващи смущения без странични явления.

Примерни изпълнения на изобретението

Следващите примери изясняват по-подробно изобретението, без да го ограничават.

Пример 1.

При главоболие, например при хора с високо кръвно налягане, след приемане на медикамента за понижаване на кръвното налягане се препоръчва следния състав на средството в количествено съотношение:

- метамизолум натрикум, например с наименование Аналгин - 400 mg,

- Дротаверин (дротаверинум хидрохлорикум) - 10 mg,

- Бромазепам -1 mg.

След около 15-20 min главоболието изчезва.

Пример 2.

При усещането, че започва мигренозна атака, чийто предвестник е напрегнатост и главоболие, се препоръчва следния състав в количествено съотношение:

- метамизолум натрикум, например с наименование Аналгин - 600 mg,

- Бромазепам - 2 mg.

Болката и съпътстващата напрегнатост изчезват за около 20 min.

Пример 3.

При мигренозна атака се взима за предпочитане следния състав в количествено съотно10 шение:

- метамизолум натрикум, например с наименование Аналгин - 800 mg,

- Дротаверин (дротаверинум хидрохлорикум) - 20 mg,

- Бромазепам - 2 mg.

Болката и съпътстващите явления изчезват за около 20 min.

Пример 4.

При много силна мигрена се препоръчва състав със следното количествено съотношение:

- Бромазепам - 3 mg.

Болката и съпътстващите явления изчезват за около 30 min.

Claims

Патентни претенции

1. Състав на болкоуспокояващо средство, по-специално при главоболие и мигрена, характеризиращ се с това, че е съставен от комбинацията на метамизолум натрикум, дротаверин и бромазепам в следните количествени съотношения: метамизолум натрикум от 400 до 800 mg, дротаверин (дротаверинум хидрохлорикум) от 10 до 20 mg и бромазегам от 1 до 3 mg.
2. Състав съгласно претенция 1, характеризиращ се с това, че съставът при главоболие за предпочитане е със следните количествени съотношения: метамизолум натрикум от 400 до 600 mg, дротаверин от 10 до 15 mg и бромазепам от 1 до 2 mg.
3. Състав съгласно претенция 1, характеризиращ се с това, че съставът при мигрена за предпочитане е със следните количествени съотношения: метамизолум натрикум от 600 до 800 mg, дротаверин от 10 до 20 mg и бромазепам от 2 до 3 mg.