BG61892B2 - Състав на основата на ибупрофен за орална употреба - Google Patents
Състав на основата на ибупрофен за орална употреба Download PDFInfo
- Publication number
- BG61892B2 BG61892B2 BG98589A BG9858994A BG61892B2 BG 61892 B2 BG61892 B2 BG 61892B2 BG 98589 A BG98589 A BG 98589A BG 9858994 A BG9858994 A BG 9858994A BG 61892 B2 BG61892 B2 BG 61892B2
- Authority
- BG
- Bulgaria
- Prior art keywords
- ibuprofen
- pyridoxine
- pharmaceutical composition
- salt
- solution
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0087—Galenical forms not covered by A61K9/02 - A61K9/7023
- A61K9/0095—Drinks; Beverages; Syrups; Compositions for reconstitution thereof, e.g. powders or tablets to be dispersed in a glass of water; Veterinary drenches
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/22—Heterocyclic compounds, e.g. ascorbic acid, tocopherol or pyrrolidones
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Изобретението се отнася до нова формулировка на лекарството ибупрофен, което е подходящо за орална употреба за хора и животни, или във вид на разтвор. Съставът съдържа калиева сол на ибупрофена и пиридоксин във воден разтвор. Разтворът е с подобренивкусови качества, като не предизвиква усещане за парене в гърлото или горчив вкус.
Description
(54) СЪСТАВ НА ОСНОВАТА НА ИБУПРОФЕН ЗА ОРАЛНА УПОТРЕБА (57) Изобретението се отнася до нова формулировка на лекарството ибупрофен, което е подходящо за орална употреба за хора и животни, или във вид на разтвор. Съставът съдържа калиева сол на ибупрофена и пиридоксин във воден разтвор. Разтворът е с подобрени вкусови качества, като не предизвиква усещане за парене в гърлото или горчив вкус.
претенции (54) СЪСТАВ НА ОСНОВАТА НА ИБУПРОФЕН ЗА ОРАЛНА УПОТРЕБА
Изобретението се отнася до нова формулировка на лекарството ибупрофен, подходящо за хора и животни за орална употреба и във вид на разтвор.
Ибупрофенът или 2-метил-2/4-изобутилфенил/-оцетна киселина е описан за първи път в GB 971700 от 30 септември 1964 г. и е въведен за терапия като антиревматично лекарство. Скоро се оценява забележителното му действие като обезболяващо, противовъзпалително средство с широка употреба, в сравнение с добре известните лекарства с такова приложение, като например ацетилсалициловата киселина, известна обикновено като аспирин. Предимството му се състои в намаленото увреждащо действие на стомаха.
Впоследствие се предлагат и въвеждат за разпространение в търговската мрежа много фармацевтични рецепти, съдържащи само ибупрофен или в съединение с други активни съставки. Така ибупрофенът се въвежда за орална употреба във вид на таблетки, бонбони, готови или неготови суспензии. Освен това досега са използвани свещички за ректална употреба, инжекционни разтвори, кремове и помади с различно приложение.
В приготвянето на някои от тези формули ибупрофенът се използва не във форма на свободна киселина, а превърнат в сол с органична или неорганична основа. Описани са например калиева сол и солен разтвор на ибупрофен, използвани съответно за свещички и помади.
Добре известно на специалистите от областта е, че от фармацевтичните форми за орална употреба при еднакви други условия разтворите са за предпочитане пред суспензиите, защото имат по принцип по-бързо и трайно абсорбиране. Оказват се много по-стабилни от суспензиите в зависимост от времето и случайните влияния, както в определения случай химичната стабилност на продукта го позволява. Що се отнася до изобретението, досега не са използвани течни фармацевтични форми, съдържащи разтвор на ибупрофен за орална употреба за терапия на хора или животни. Освен това, внимателното проучване на специализираната литература показва, че това се дължи на неприятния вкус на солите на ибупрофена.
Още през 1977 г. А.А.Синкула получава патент /US 4 049 699/, защитазайки семикарбазона от опонентите на ибупрофена с рхидроксибензалдехид, за да се маскира вкусът на ибупрофена. Напоследък, за да се разреши проблемът с вкуса, е описана сол на ибупрофен с N-метилглукамин /US 5 028 625/. при който между другото се защитава използването само на готови дъвчащи таблетки.
Сега неочаквано е намерен воден разтвор, дори концентриран, на сол на ибупрофена, в частност на калиевата сол, като вкусът е подобрен с добавка на известно количество витамин В6 /пиридоксин/. След серия от опити се получи стабилизиране на оптималното количество на витамин В6, равно на около 1/4 от съдържанието на ибупрофена. По-малките количества /например 1/8/ имат всъщност ограничен ефект, а при по-големите се получава нежелан допълнителен фармакологичен ефект. Разтвор, приготвен съгласно цитираното в изобретението, не предизвиква усещане за парене в гърлото или горчив вкус, но все пак не е особено приятен. За да бъде разтворът с приятен аромат и вкус, е необходимо да се добавят безвредни ароматизатори и оцветители както при всяка друга фармацевтична форма.
Следователно предметът на този патент е воден разтвор на калиева сол на ибупрофен, съдържащ пиридоксин в количество, равно на около 1 /4 от теглото на активната основна съставка, докато следващите примери, описващи реалния състав за орална употреба, съдържащи безвредни оцветители, подсладители. стабилизатори, консерванти и т.н., не трябва по никакъв начин да се считат като ограничителни за изобретението.
| Примерен състав. | |
| Пример 1. /капки - 20 %/ | |
| 100 ml съдържат в g: | |
| Ибупрофен | 20.0 |
| Калиев хидроксид | 7.07 |
| Глицерол F.U. | 15.0 |
| Пиридоксин хидрохлорид | 5.0 |
| Натриева сол на ЕДТА | 0.01 |
| Натриев сулфит | 0.2 |
| Метил р-хидроксибензоат | 0.147 |
| Пропил р-хидроксибензоат | 0.0315 |
| Натриев цитрат . 2Нг0 | 1-5 |
| Натриев захарат | 1.5 |
| Рафинирана захар | 20.0 |
Claims (7)
- Патентни претенции1. Фармацевтичен състав за орална употреба, съставен от воден разтвор, съдържащ сол на ибупрофен и пиридоксин.
- 2. Състав съгласно претенция 1, в който пиридоксинът представляват 1/4 част от теглото на ибупрофена.5
- 3. Състав съгласно претенция 2, в който солта на ибупрофена е калиева сол.
- 4. Фармацевтичен състав съгласно претенция 2, в който пиридоксинът е добавен под формата на хлорхидрат и количеството на ка-10 лиевия карбонат е такова, че да неутрализира и хлорната киселина, съдържаща се в споменатия хлорхидрат.
- 5. Фармацевтичен състав съгласно претенция 1, съдържащ подходящи консерванти,15 ароматизатори и безвредни оцветители.
- 6. Фармацевтичен състав съгласно претенция 4, подходящ за употреба във вид на капки.
- 7. Фармацевтичен състав съгласно пре-20 тенция 4, подходящ за употреба под формата на сироп.
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| ITRM920173A IT1262953B (it) | 1992-03-12 | 1992-03-12 | Composizione a base di ibuprofen per uso orale. |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| BG61892B2 true BG61892B2 (bg) | 1998-08-31 |
Family
ID=11400805
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| BG98589A BG61892B2 (bg) | 1992-03-12 | 1994-02-25 | Състав на основата на ибупрофен за орална употреба |
Country Status (8)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP0560207B1 (bg) |
| AT (1) | ATE181828T1 (bg) |
| BG (1) | BG61892B2 (bg) |
| DE (1) | DE69325531T2 (bg) |
| DK (1) | DK0560207T3 (bg) |
| ES (1) | ES2135424T3 (bg) |
| GR (1) | GR3031360T3 (bg) |
| IT (1) | IT1262953B (bg) |
Family Cites Families (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4579846A (en) * | 1984-10-11 | 1986-04-01 | Pfizer Inc. | Antiinflammatory compositions and methods |
-
1992
- 1992-03-12 IT ITRM920173A patent/IT1262953B/it active IP Right Grant
-
1993
- 1993-03-04 AT AT93103467T patent/ATE181828T1/de active
- 1993-03-04 EP EP93103467A patent/EP0560207B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1993-03-04 DK DK93103467T patent/DK0560207T3/da active
- 1993-03-04 ES ES93103467T patent/ES2135424T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1993-03-04 DE DE69325531T patent/DE69325531T2/de not_active Expired - Lifetime
-
1994
- 1994-02-25 BG BG98589A patent/BG61892B2/bg unknown
-
1999
- 1999-09-29 GR GR990402454T patent/GR3031360T3/el unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EP0560207B1 (en) | 1999-07-07 |
| ES2135424T3 (es) | 1999-11-01 |
| IT1262953B (it) | 1996-07-23 |
| EP0560207A1 (en) | 1993-09-15 |
| DE69325531T2 (de) | 2000-03-23 |
| ATE181828T1 (de) | 1999-07-15 |
| DE69325531D1 (de) | 1999-08-12 |
| ITRM920173A0 (it) | 1992-03-12 |
| DK0560207T3 (da) | 2000-02-07 |
| ITRM920173A1 (it) | 1993-09-12 |
| GR3031360T3 (en) | 2000-01-31 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US5614207A (en) | Dry mouth lozenge | |
| MXPA02003312A (es) | Composiciones que tienen estabilidad mejorada. | |
| ES2369060T3 (es) | Pastilla de nicotina mejorada. | |
| US5629013A (en) | Chewable calcium carbonate antacid tablet compositions | |
| RU2008127860A (ru) | Фармацевтический состав для содержащих серу лекарств в жидких дозированных формах | |
| JP2006525986A (ja) | 喉に医薬活性剤をデリバリーするための菓子製品 | |
| US6040301A (en) | Oral liquid antidepressant solution | |
| JPH07112973B2 (ja) | イブプロフェン又はその塩を活物質とする可溶性の消炎性組成物及びその製造方法 | |
| RU2524640C2 (ru) | Композиция для орального применения, содержащая охлаждающее вещество | |
| KR20010093256A (ko) | 개선된 안정성을 갖는 조성물 | |
| CA1333773C (en) | Antitussive liquid compositions containing phenol | |
| ES2647488T5 (es) | Procedimiento de producción de pastillas que contienen AINE, sus composiciones, su uso medicinal | |
| RU2363462C2 (ru) | Фармацевтическая композиция, содержащая 5-метил-2-(2′-хлор-6′-фторанилин)фенилуксусную кислоту | |
| US9968552B2 (en) | Pharmaceutical oral dosage form comprising a non-steroidal anti-inflammatory drug, and having good palatability | |
| US20060198856A1 (en) | Ibuprofen suspension stabilized with docusate sodium | |
| UA79110C2 (en) | Diclofenac-based composition for the topical treatment of oropharyngeal cavity disorders | |
| BG61892B2 (bg) | Състав на основата на ибупрофен за орална употреба | |
| EP1150660B1 (de) | Pharmazeutische, metamizol enthaltende brauseformulierung | |
| KR20000016365A (ko) | 니메술리드를 함유하는 경구 투여용 약제학적 제제 | |
| ES2277429T3 (es) | Formulaciones liquidas orales de benzoxazionas inhibidoras de transcriptasa inversa de hiv. | |
| RU2276982C2 (ru) | Средство, обладающее противовоспалительным, анальгетическим, жаропонижающим действием в форме таблетки | |
| RU2190396C1 (ru) | Сироп бромгексина | |
| KR20210141991A (ko) | 케톤체 화합물에 대한 맛-차폐 제제 | |
| US20060127472A1 (en) | Taste-masked prednisolone oral formulations | |
| HRP990030A2 (en) | Oral liquid formulations of benzoxazinones hiv reverse transcriptase inhibitors |