BE1024442B1 - Samenstelling en gebruik van een voedingssupplement - Google Patents

Abstract

Samenstelling van een voedingssupplement, dat tenminste een mengsel van curcuma en saffraan bevat, waarbij het curcumine bij voorkeur als curcuminefytosoom wordt toegediend. Het voedingssupplement kan ook volgende voedingsstoffen voor de hersenen bevatten: inositol, vitamine B6, foliumzuur, zink, vitamine B12 en vitamine D3. Het voedingssupplement kan als natuurlijk antidepressief middel gebruikt worden, maar ook als supplement bij een antidepressief geneesmiddel ter onderdrukking van ongewenste bijwerkingen.

Description

(30) Voorrangsgegevens :

(73) Houder(s) :

NUTRISAN, naamloze vennootschap

9100, SINT-NIKLAAS

België (72) Uitvinder(s) :

DE BACKER Jan Koenraad H 9250 WAASMUNSTER België (54) Samenstelling en gebruik van een voedingssupplement (57) Samenstelling van een voedingssupplement, dat tenminste een mengsel van curcuma en saffraan bevat, waarbij het curcumine bij voorkeur als curcuminefytosoom wordt toegediend. Het voedingssupplement kan ook volgende voedingsstoffen voor de hersenen bevatten: inositol, vitamine B6, foliumzuur, zink, vitamine B12 en vitamine D3. Het voedingssupplement kan als natuurlijk antidepressief middel gebruikt worden, maar ook als supplement bij een antidepressief geneesmiddel ter onderdrukking van ongewenste bijwerkingen.

BELGISCH UITVINDINGSOCTROOI

FOD Economie, K.M.O., Middenstand & Energie

Publicatienummer: 1024442 Nummer van indiening: BE2016/5615

Dienst voor de Intellectuele Eigendom

Internationale classificatie: A23L 33/105 A61K 36/00 Datum van verlening: 28/02/2018

De Minister van Economie,

Gelet op het Verdrag van Parijs van 20 maart 1883 tot Bescherming van de industriële Eigendom;

Gelet op de wet van 28 maart 1984 op de uitvindingsoctrooien, artikel 22, voor de voor 22 September 2014 ingediende octrooiaanvragen ;

Gelet op Titel 1 Uitvindingsoctrooien van Boek XI van het Wetboek van economisch recht, artikel XI.24, voor de vanaf 22 September 2014 ingediende octrooiaanvragen ;

Gelet op het koninklijk besluit van 2 december 1986 betreffende het aanvragen, verlenen en in stand houden van uitvindingsoctrooien, artikel 28;

Gelet op de aanvraag voor een uitvindingsoctrooi ontvangen door de Dienst voor de Intellectuele Eigendom op datum van 27/07/2016.

Overwegende dat voor de octrooiaanvragen die binnen het toepassingsgebied van Titel 1, Boek XI, van het Wetboek van economisch recht (hierna WER) vallen, overeenkomstig artikel XI.19, § 4, tweede lid, van het WER, het verleende octrooi beperkt zal zijn tot de octrooiconclusies waarvoor het verslag van nieuwheidsonderzoek werd opgesteld, wanneer de octrooiaanvraag het voorwerp uitmaakt van een verslag van nieuwheidsonderzoek dat een gebrek aan eenheid van uitvinding als bedoeld in paragraaf 1, vermeldt, en wanneer de aanvrager zijn aanvraag niet beperkt en geen afgesplitste aanvraag indient overeenkomstig het verslag van nieuwheidsonderzoek.

Besluit:

Artikel 1. - Er wordt aan

NUTRISAN, naamloze vennootschap, Oude Molenstraat 94, 9100 SINT-NIKLAAS België;

vertegenwoordigd door

VAN VARENBERG Patrick, Arenbergstraat 13, 2000, ANTWERPEN;

een Belgisch uitvindingsoctrooi met een looptijd van 20 jaar toegekend, onder voorbehoud van betaling van de jaartaksen zoals bedoeld in artikel XI.48, § 1 van het Wetboek van economisch recht, voor: Samenstelling en gebruik van een voedingssupplement.

UITVINDER(S):

DE BACKER Jan Koenraad H, Gentstraat 31, 9250, WAASMUNSTER;

VOORRANG:

AFSPLITSING :

Afgesplitst van basisaanvraag : Indieningsdatum van de basisaanvraag :

Artikel 2. - Dit octrooi wordt verleend zonder voorafgaand onderzoek naar de octrooieerbaarheid van de uitvinding, zonder garantie van de Verdienste van de uitvinding noch van de nauwkeurigheid van de beschrijving ervan en voor risico van de aanvrager(s).

Brussel, 28/02/2018,

Bij bijzondere machtiging:

BE2016/5615

Samenstelling en gebruik van een voedingssupplement.

De huidige uitvinding heeft betrekking op een samenstelling van een voedingssupplement en het gebruik ervan.

Meer speciaal, is de uitvinding bedoeid voor het bestrijden van depressieve gemoedstoestanden en voor het bestrijden van ongewenste bijwerkingen van antidepressiva.

Het is bekend dat depressies vaak voorkomen in de bevolking en meer voorkomen bij vrouwen (2 X meer dan bij mannen) , gescheiden personen of weduwen en weduwnaars.

Een depressie kan gedefinieerd worden als een psychische stoornis waarbij de persoon gedurende een période een neerslachtige stemming ervaart en/of een verlies van interesse en plezier in de dagelijkse activiteiten.

Daarnaast kunnen volgende Symptomen voorkomen:

- gewichtsverlies of Loenamc;

- niet kunnen slapen of te veel slapen;

- rusteloze of geremde houding;

- verlies van energie en vermoeidheid;

- zieh waardeloos of schuldig voelen;

- concentratiestoornissen en gebrek aan besluitvaardigheid;

- suicidale neigingen.

Men onderscheidt ook meerdere soorten van depressies, zoals de unipolaire en de bipolaire stoornis. Die laatste wordt ook wel een manisch-depressieve stoornis genoemd en komt

BE2016/5615 even vaak. bij mannen als bij vrouwen voor. Men onderscheidt verder ook depressies met psychotische kenmerken, depressies met melancholische kenmerken of met atypische kenmerken. Ook algemeen gekend is de seizoensgebonden depressie met een dieptepunt hartje winter en de postnatale depressie na de bevalling.

De ernst van een depressie kan bepaald worden door verschillende meetinstrumenten gebaseerd op vragenlijsten.

De Montgomery-Asberg Depression Rating Scale (MADRS) is de meest gebruikte schaal in de ouderenpsychiatrie om de ernst en het verloop van een depressie, bij iemand die niet dementeert, vast te leggen. Een score hoger dan 20 duidt op lichte depressiviteit terwijl een score hoger dan 30 op ernstige depressiviteit wijst.

De Hamilton Depression Rating Scale (HDRS) of Hamiltonscore (HS) evalueert de ernst van een depressie en stoelt op gedrags- en lichamelijke en Symptomen. Ze bestaat uit 17 items die Symptomen meten waarbij een score van 0 tot 7 de afwezigheid van depressie aangeeft, een score tussen 8 en 17 op een lichte depressie wijst, een score tussen 18 en 25 een matige depressie aangeeft, en een score tussen 26 en 52 een ernstige depressie vaststelt.

Traditioneel worden depressies behandeld met tricyclische antidepressiva (TCA's) of meer recent met selectieve serotonine-heropname remmers (SSRI's), die andere, meestal minder ernstige, bijwerkingen vertonen dan de TCA's.

BE2016/5615

Ook mono-amino-oxidase remmers (MAO remmers) worden ingezet, maar ze worden recent minder aangewend wegens veel mogelijke bijwerkingen.

De huidige uitvinding heeft tot doel aan de voornoemde bijwerkingen van antidepressiva en andere nadelen een oplossing te bieden, doordat voedingssupplement dat toelaat depressieve gemoedstoestanden te bestrijden of, aanwezigheid van medische antidepressiva, de bijwerkingen ervan te bestrijden.

zij voorziet in de verschijnselen een van in

De volgende tabel geeft de actieve ingrediënten weer van het voedingssupplement, weergegeven als hoeveelheid in mg/capsuie, waarbij de normale toegediende dosis 1 capsule dagelijks bedraagt gedurende tenminste 4 tot 6 weken.

Wetenschapp. naam	Triviale Naam	Hoeveelheid mg / pil	Functie
Curcuma Longa	Curcuma	160 mg	Antidepressief ingrediënt
Crocus sativus	Saffraan	30 mg	Antidepressief Ingrediënt, Sterke antioxidanten

label 1 Voornaamste antidepressieve ingredienten in het voedingssupplement.

De volgende tabel geeft de overige ingredienten weer, aanwezig in één capsule, samen met de functie die ze in het voedingssupplement hebben.

BE2016/5615

Wetenschapp. naam	Triviale Naam	Hoeveelheid mg/capsule	Functie
Myo-inositol	Inositol	7 5 mg	Voedingsstof voor hersenen
Pyridoxal- 5'-fosfaat	Vitamine B6	3 mg	Voedingsstof voor hersenen
Zn-mono-L™ methionine- sulfaat	Zink	2 mg	Aanvulling Zn concentratie in bloed
Calcium-L- Methylfolaat	Foliumzuur	100 pg	Aanvulling tekort foliumz.
Methyl- cobalamine	Vitamine B12	75 pg	Voedingsstof voor hersenen
Chole- calciferol	Vitamine D3	12 pg	Aanvulling tekort vit, D

Tabel 2 Overige actieve ingredîënten in het voedingssupplement.

De huidige uitvinding betreft een samenstelling van een voedingssupplement, bestaande uit een mengsel van tenminste curcuma en saffraan,

Curcuma is al in de Chinese geneeskunde gekend als hoofdingrediënt van een kruidenformule tegen depressie. Curcumine is vetoplosbaar en kan moeiteloos de bloedhersenbarrière oversteken. Curcumine remt het enzyme monoamineoxidase (MAO) en verhoogt daardoor de serotonine™ en noradrenaline-spiegels in de frontale cortex en hippocampus evenals de dopaminespiegel in de frontale cortex en het striatum.

BE2016/5615

Bij voorkeur is het curcumine uit Curcuma longa afgezonderd en gekoppeld aan fosfatidylcholine uit soja in de vorm van fytosomen. Curcuminoïden worden 29 maal beter opgenomen gebonden in fytosomen dan ongebonden, zoals in figuur 5 geïllustreerd wordt.

Bij voorkeur is de saffraan afgezonderd uit de stampers van de Crocus satlvus en bevat het tenminste 2% crocine en 2% saffranal. Saffraan verhoogt de beschikbaarheid van serotonine, noradrenaline en dopamine via de inhibitie van de heropname van deze neurotransmitters en heeft bovendien anti-inflammatoire en antίoxiderende eigenschappen.

Uit een klinische Studie bleek dat een saffraanextract na 6 weken innemen aan 30 mg per dag door patiënten met milde tot matige depressie, de depressieve Symptomen beter onder contrôle hield dan een placebocontrole {zie Fig, 1).

Andere studies bij patiënten met een milde tot matige depressie toonden aan dat saffraanextract na 6 weken aan 10 mg per dag innemen de depressieve Symptomen even goed onder contrôle kan houden dan imipramine, een tricyclisch antidepressivum, aan 100 mg per dag (zie Fig. 2) of dan fluoxetine, een SSRI-ant idepressivum, aan 20 mg per dag (zie Fig. 3) .

Uit een klinische Studie bij vrouwen met een depressie bleek na 6 weken behandeling met fluoxetine aan 40 mg per dag dat de seksuele dysfunctie die daarmee gepaard gaat, onderdrukt kon worden door tweemaal per dag gedurende 4 weken 15 mg saffraanextract toe te dienen.

BE2016/5615

Bij voorkeur bevat het voedingssupplement ook volgende voedingsstoffen voor de hersenen: inositol, vitamine B6, foliumzuur, zink, vitamine B12, vitamine D3.

Myo-inositol neemt deel aan de signaaloverdracht ter hoogte van de receptoren van diverse neurotransmitters, Depressieve patiënten vertonen een verlaagd gehalte van myo-inositol in hun prefrontale hersenschors.

Verhoogde homocysteïne-waarden en tekorten aan foliumzuur, vitamines B6 en B12 werden in sommige studies geassocieerd met depressieve Symptomen. De combinatie van deze stoffen in actieve vorm laat toe de homocystelnespiegel te Iaten dalen.

Zink speelt een roi bij de regulatie van zenuwimpulsen en een Iagere concentratie aan zink in perifeer bloed wordt geassocieerd met depressie. Het supplement van zink beoogt hieraan te verhelpen.

Vitamine D3 verbetert de depressieve Symptomen geassocieerd met een tekort aan vitamine D of gebrek aan zonlicht, zoals uit suppletiestudies is gebleken.

Het voedingssupplement zoals hierboven beschreven met de combinatie van tenminste saffraan en curcuma kan gebruikt worden voor het bestrijden van depressieve gemoedstoestanden, waarbij de voedingstoffen voor de hersenen nl. inositol, vitamine B6, foliumzuur, zink, vitamine B12, vitamine D3 kunnen helpen door het aanvullen van tekorten.

BE2016/5615

Eîen voordeel van deze combinatie van saffraan en curcuma is dat ze beide algemeen gebruikte natuurlijke en plantaardige producten in de voeding zijn, die geen ongewenste bijwerkingen vertonen.

Het voedingssupplement kan zonder meer worden gebruikt, maar ook samen met een antidepressief geneesmiddel uit de tricyclische antidepressiva (TCA) of uit de selectieve serotonine-heropnameremmers (SSRI) met het doel ongewenste bijwerkingen van de antidepressieve geneesmiddelen te bestrijden of te onderdrukken, zoals bijvoorbeeid seksuele dysfuncties.

Met het inzicht de kenmerken van de uitvinding beter aan te tonen, zijn hierna, als voorbeeld zonder enig beperkend karakter, enkele voorbeelden van toepassingen beschreven van het gebruik van bestanddelen van het voedingssupplement volgens de uitvinding, met verwijzing naar de bijgaande tekeningen, waarin:

figuur	1	het	verband	tussen	de	HamiIton	depressie-
score	en	de	tijd in	weken	van	saffraan-	-toediening
weergeeft;
figuur	2	het	verband	tussen	de	Hamilton	depressie-

score en de tijd in weken van saf f raan-toediening en van imipramine-toediening weergeeft;

figuur 3 het verband tussen de Hamilton depressiescore en de tijd in weken van saf f raan-toediening en van fluoxetine-toediening weergeeft;

figuur 4 het effect van saffraan-toediening op de seksuele dysfunctie weergeeft in functie van de tijd in weken van fluoxetine-toediening;

BE2016/5615 figuur 5 de concentratie van curcuminoïden in het bloed weergeeft in functie van de tijd na inname van curcuminefytosoom vergeleken met ongebonden curcuminoïden.

Figuur 1 toont de antidepressieve werking van saffraanextract toegediend aan 2 X 15 mg per dag gedurende zes weken 1. De curve 2 geeft de Hamilton depressiescore (HS) weer voor een groep patiënten met milde tot matige depressie in vergelijking met een zelfde groep die een placebo over een période van 6 weken, toegediend kreeg. De curve van het saffraanextract 2 toont een significante verbetering in vergelijking met de curve van de placebo 2'.

Figuur 2 vergelijkt de antidepressieve werking van saffraanextract toegediend aan 30 mg per dag met de werking van imipramine 3, een tricyclisch antidepressivum, toegediend aan 100 mg per dag. De eerste curve 4 geeft de

Hamilton-depressiescore (HS) met milde tot matige weer voor een groep patiënten depressie behandeld met saffraanextract. De tweede curve 5 geeft de Hamilton depressiescore weer voor een vergelijkbare groep patiënten behandeld met imipramine. De antidepressieve werking van het saffraanextract is vergelijkbaar met deze van imipramine over een période van zes weken.

Figuur 3 vergelijkt de antidepressieve werking van saffraanextract toegediend aan 30 mg per dag met de werking van fluoxetine, een serotonineheropname-inhiberend antidepressivum, toegediend aan 20 mg per dag. De eerste curve 7 geeft de Hamilton depressiescore (HS) weer voor een groep patiënten met milde tot matige depressie behandeld

BE2016/5615 met saffraanextract, De tweede curve 8 geeft de Hamilton depressiescore weer voor een vergelijkbare groep patiënten behandeld met imipramine. De antidepressieve werking van het saffraanextract is vergelijkbaar met deze van fluoxetine over een période van zes weken.

Figuur 4 toont de invloed van saffraanextract 7, toegediend aan 2 X 15 mg per dag op de seksuele dysfunctie bij een groep vrouwen, die gedurende minstens zes weken behandeld werd met fluoxetine aan 40 mg per dag. De eerste curve 8 toont de Female Sexual Function Index (FSFI) curve gedurende vier weken met de toediening van een voedingssupplement van saffraanextract, in vergelijking met de tweede curve 9, waarin slechts een placebo voedingssupplement werd toegediend. De curves tonen dat de seksuele dysfunctie geïnduceerd door de fluoxetine behandeling verminderde door het saffraansupplement.

Figuur 5 toont de concentratie van curcuminoiden in het bloed in ng/ml in functie van de tijd 10 na inname van curcuminefytosoom in uren (h) in vergelijking met ongebonden curcuminoiden. Curcuminefytosoom is een aan fosfatidylcholine uit soja gekoppelde vorm van curcuminoiden. De eerste curve 11 geeft de concentratie in het bloed weer na inname van een hoge dosis curcuminefytosoom (376 mg curcuminoiden), de tweede curve 12 geeft de concentratie weer na inname van een läge dosis curcuminefytosoom (209 mg curcuminoiden), terwijl de derde curve 13 de concentratie in het bloed weergeeft na inname van ongebonden curcuminoiden (1799 mg curcuminoiden). Daaruit blijkt dat curcuminoiden 29 maal beter opgenomen worden in fytosoomvorm dan ongebonden.

BE2016/5615

De huidige uitvinding betreft ook een doseermethode voor een voedingssupplement met een samenstelling volgens de uitvinding, waarbij het voedingssupplement in de vorm van één of twee capsules met tenminste 30 mg saffraan en 160 mg curcuminefytosoom dagelijks oraal wordt toegediend over een période van minstens 4 tot 6 weken, al dan niet samen met een antidepressief geneesmiddel.

Het voedingssupplement heeft het voordeel geen bijwerkingen te geven, aangezien zijn ingrediënten natuurlijke bestanddelen van planten zijn, die reeds duizenden jaren als voedingsmiddel gebruikt worden maar toch een meetbare antidepressieve werking vertonen,

Nog een voordeel van het voedingssupplement is dat het, indien het samen met een antidepressief geneesmiddel wordt gebruikt, sommige nevenwerkingen van deze geneesmiddelen kan verminderen.

De huidige uitvinding is geenszins beperkt tot de als voorbeeld beschreven samenstelling, doch een voedingssupplement volgens de uitvinding met tenminste de twee actieve ingrediënten beschreven in de eerste conclusie kan in allerlei samenstellingen en doseringen gebruikt worden zonder buiten het kader van de uitvinding te treden.

BE2016/5615

Claims (8)

1. Conclusies.

   1. - Samenstelling van een voedingssupplement, daardoor gekenmerkt dat het tenminste een mengsel van curcuma en saffraan bevat.
2. 2. - Samenstelling volgens conclusie 1, daardoor gekenmerkt dat het curcumine uit Curcuma longa is afgezonderd en gekoppeld is aan fosfatidylcholine uit soja in fytosomen,
3. 3. - Samenstelling volgens conclusie 1, daardoor gekenmerkt dat de saffraan afgezonderd is uit de stampers van Crocus sativus en tenminste 2% crocine en 2% saffranal bevat.
4. 4.- Samenstelling volgens conclusie 1, daardoor gekenmerkt dat ze volgende voedingstoffen voor de hersenen bevat: inositol, vitamine B6, foliumzuur, zink, vitamine B12, vitamine D3.
5. 5.- Gebruik van de samenstellingen beschreven in conclusies 1 tot 4 als voedingssupplement voor het bestrijden van depressieve gemoedstoestanden en voor het bestrijden van nevenwerkingen van antidepressieve geneesmiddelen.
6. 6.- Gebruik volgens conclusie 5, het voedingssupplement samen antidepressief geneesmiddel antidepressiva of uit de heropnameremmers wordt toegediend.

   daardoor met of uit de selectieve gekenmerkt dat zonder een tricyclisehe serotonineBE2016/5615
7. 7.- Doseermethode voor een voedingssupplement beschreven in conclusie 1 tot 4, daardoor gekenmerkt dat het voedingssupplement in de vorm van één of twee capsules met

   5 tenminste 30 mg saffraan en 160 mg curcuminefytosoom dagelijks oraal wordt toegediend over een période van minstens 4 tot 6 weken, al dan niet samen met een antidepressief geneesmiddel.

   BE2016/5615 /

   /

   BE2016/5615 é?

   BE2016/5615

   BE2016/5615

   Samenstelling en gebruik van een voedingssupplement.

   Samenstelling van een voedingssupplement, dat tenminste een 5 mengsel van curcuma en saffraan bevat, waarbij het curcumine bij voorkeur als curcuminefytosoom wordt toegediend. Het voedingssupplement kan ook volgende voedingsstoffen voor de hersenen bevatten: inositol, vitamine B6, foliumzuur, zink, vitamine B12 en vitamine D3.
8. 10 Het voedingssupplement kan als natuurlljk antidepressief middel gebruikt worden, maar ook als supplement bij een antidepressief geneesmiddel ter onderdrukking van ongewenste bijwerkingen.