BE1016296A3

BE1016296A3 - Gebruik van alkylamine ter verkoming van de proliferatie van parasieten.

Info

Publication number: BE1016296A3
Application number: BE2004/0537A
Authority: BE
Inventors: Richard Alasri; Helene Charier
Original assignee: CIDLINES R&D; CIDLINES R & D
Current assignee: CIDLINES R&D; CIDLINES R and D
Priority date: 2004-11-04
Filing date: 2004-11-04
Publication date: 2006-07-04
Anticipated expiration: 2024-11-04

Abstract

De uitvinding betreft het gebruik van alkylamine voor de vervaarding van een samenstelling ter bestrijding van de parasieten van de dieren en namelijk van Dermanyssus Gallinae, een parasiet van de vogel. De uitvinding betreft eveneens een samenstelling ter bestrijding van de parasieten van de dieren, die minstens één alkyamine omvat.

Description

Gebruik van alkylamine ter voorkoming van de

proliferatie van parasieten

Gebied van de uitvinding

De uitvinding betreft bekende verbindingen ter bestrijding van de parasieten van de dieren.

De uitvinding betreft eveneens een samenstelling die de genoemde verbinding omvat.

Volgens de zin van de onderhavige uitvinding, verstaat men onder "parasieten van de dieren" elk dierlijk organisme dat ten koste van een ander dier leeft en het nadeel berokkent. Bij wijze van een nietbeperkend voorbeeld, kan men als parasieten die binnen het raam van de uitvinding vallen, de luizen, de huisstofmijten, de vlooien en andere schadelijke insecten vermelden.

Stand van de techniek

Men kent verbindingen die een antiparasitaire activiteit hebben, zoals de verbindingen van de familie van de pyrethrinoïden, van de organofosforverbindingen, van de organochloorverbindingen maar ook van de alkylamineoxiden.

Het document FR 2 405 709 beschrijft bij voorbeeld het gebruik van alkylamineoxiden voor de vervaardiging van een samenstelling bestemd voor het verwijderen van de luizen en van de huisstofmijten. Dit document vermeldt het N-stearyl-N,N-diméthylamineoxide als zijnde een alkylamineoxide die bijzonder efficiënt is als anti-luismiddel.

Het document EP 0 050 335 handelt over het gebruik van verbindingen behorende tot de familie van de formamidinen, zoals N'-(2,4-dimethylfenyl)-N-[[(2,4dimethylfenyl)imino]methyl]-N-methylmethanimidamide, om de parasieten van het varken te behandelen.

Samenvatting van de uitvinding

Een doel van de uitvinding is het voorstellen van een alternatief ten opzichte van de bekende verbindingen om de parasieten van de dieren te bestrijden.

Hiertoe, betreft de uitvinding een alkylamine of een alkylaminezout ter bestrijding van de parasieten van de dieren. De verbindingen van de familie van de alkylamineoxiden en van deze van de formamidinen vallen niet binnen het raam van de onderhavige uitvinding.

Op een verrassende en onverwachte wijze heeft de aanvraagster gevonden dat de alkylaminen en hun zouten een activiteit bezitten om de parasieten van de dieren te bestrijden.

De aanvraagster heeft namelijk waargenomen dat de alkylaminen volgens de uitvinding bijzonder efficiënt zijn tegen de parasieten van de vogel.

Sylvarium, Ornithonyssus Bursa, Argas van de duif en meer in het bijzonder Dermanyssus Gallinae (rode luis van de kip) vermelden.

Bij voorkeur is de alkylamine volgens de uitvinding gekozen tussen de primaire, secundaire et tertiaire aminen en de polyaminen, meer in het bijzonder de diaminen, de triaminen et de tetraminen, alleen of als mengsel.

Bij voorkeur is de alkylamine volgens de uitvinding gekozen tussen dodecylamine, octadecylamine, N-talk-amine, oleylamine, C16-22-alkylamine, hexadecyldimethylamine, cocodimethylamine, oleyldimethylamine, dicocomethylamine, didecylmethylamine, cocopropyleendiamine, C16-22alkylpropyleendiamine, oleylpropyleendiamine, N-talkpropyleendiamine, cocopropyleendiamine, oleyldipropylieentriamine, N-talk-dipropyleentriamine, N-dodecyldipropyleentriamine, N-talkdipropyleentetramine, waarbij deze lijst niet volledig is.

De uitvinding betreft eveneens een samenstelling ter bestrijding van de parasieten van de dieren, met het kenmerk dat zij ten minste één alkylamine of een alkylaminezout en een vaste of vloeibare draagstof omvat.

Met het woord "draagstof" bedoelt men een organische of anorganische, natuurlijke of synthetische stof waarmee de actieve alkylamine gecombineerd wordt ten einde het aanbrengen ervan te vergemakkelijken. Een zulke draagstof is in het algemeen inert en kan vast of vloeibaar zijn.

Als voorbeeld van een vaste draagstof kan men op een niet beperkende wijze vermelden: calciet, talk, kaolien, gips, kiezelaarde, kiezelguur.

Tussen de vloeibare draagstoffen zal men bij voorbeeld water of polaire of apolaire organische oplosmiddelen of hun mengsels kunnen kiezen. Als niet beperkend voorbeeld van polaire organische oplosmiddelen kan men vermelden : - de alkoholen met 1 tot 8 koolstofatomen zoals methanol, ethanol, butanol, propanol, of hun mengsels;

de ketonen en namelijk aceton of cyclohexanon;

1,2-dichloorethaan, tetrahydrofuraan (THF), dimethylformamide (DMF), dimethylsulfoxide
(DMSO) .

Onder de apolaire oplosmiddelen kan men namelijk tolueen, pentaan, hexaan of hun mengsels vermelden.

Bij voorkeur, is de samenstelling gekenmerkt door het feit dat de alkylamine aanwezig is in een gewichtsconcentratie begrepen tussen 1 en 40 %, bij voorkeur tussen 5 en 20 % en in het bijzonder tussen 10 en 15 %. Inderdaad, men heeft waargenomen, bij middel van de hieronder beschreven test dat, met zulke concentraties, het sterftepercentage van de parasieten groter of gelijk was aan 15 % en namelijk bij Dermanyssus Gallinae.

Bij voorkeur bevat de samenstelling volgens de uitvinding bovendien ammoniak. Inderdaad, op onverwachte wijze, heeft de aanvraagster waargenomen dat bij gebruik van alkylamine in combinatie met ammoniak men een synergetisch effect bekwam.

Ammoniak is op voordelige wijze aanwezig in de samenstelling bij een gewichtsconcentratie begrepen tussen 1 en 20 %, bij voorkeur tussen 1 en 5 %. Bij voorkeur, zal ammoniak in de samenstelling onder de vorm van een waterige ammoniakoplossing opgenomen worden.

Volgens een andere de voorkeur dragende uitvoeringsvorm, bevat de samenstelling volgens de uitvinding bovendien een quaternair-ammoniumderivaat. De aanvraagster heeft inderdaad waargenomen dat de activiteit van de alkylamine gunstig beïnvloed wordt in aanwezigheid van een quaternair-ammoniumderivaat. Bij voorkeur, is het quaternair-ammoniumderivaat een Nalkyl-N-benzyl-N,N-dimethylammoniumzout met algemene formule:

waarin R een alkylketen voorstelt met 8 tot 18 koolstofatomen en X een tegen-ion is zoals bij voorbeeld een chloride-, fosfaat- of acetaation.

Buiten zijn synergetisch effect op de antiparasitaire activiteit van alkylamine, biedt het Nalkyl-N-benzyl-N,N-dimethylammoniumderivaat ook het voordeel tensioactieve eigenschappen te bezitten die aan de samenstelling volgens de uitvinding goede dispersie-, emulgerings- en bevochtigingseigenschappen verschaffen.

Bij voorkeur zal de samenstelling volgens de uitvinding tussen 0,5 en 10 gewichtspercent van een quaternair-ammoniumderivaat, en bij voorkeur tussen 1 en 5 gewichtspercent bevatten.

Op voordelige wijze kan de samenstelling ook andere additieven bevatten zoals reuk- of kleurmiddelen ten einde haar gebruik aangenamer en gemakkelijker te maken.

De samenstelling volgens de uitvinding kan eveneens elk ander soort ingrediënten bevatten zoals bijkomende tensioactieve stoffen, verdikkingsmiddelen, stoffen die het sekwestreren bevorderen, stabiliseringsmiddelen, anti-schuimmiddelen etc. Meer in het algemeen kan actief alkylamine met alle vaste en vloeibare additieven die men gewoonlijk op het domein van de bereidingen gebruikt, gecombineerd worden.

De tensioactieve stof kan een emulgeer-, dispersie- of bevochtigingsmiddel van het ionische type of van het niet-ionische type of een mengsel van zulke tensioactieve stoffen zijn. Men kan bij voorbeeld de derivaten van geëthoxyleerd nonylfenol, de derivaten van benzeensulfonaat vermelden.

De uitvinding betreft eveneens het gebruik van de samenstelling volgens de uitvinding om de door de parasieten besmette woonplaats van de dieren te behandelen. Met de uitdrukking "woonplaats" bedoelt men elke plaats waar het dier kan verblijven. Het kan bij voorbeeld gaan om een kippenhok ofwel een plaats voor het leggen van eieren, in het geval van een vogelfokkerijbedrijf.

dusdanig gebruikt worden (dit wil zeggen in haar zogenaamde geconcentreerde vorm) of in verdunde vorm. Bij voorkeur, zal de verdunde samenstelling tussen 1 en
20 gewichtspercent, nog liever tussen 2 en 10 gewichtspercent van de geconcentreerde samenstelling bevatten.

De geconcentreerde of verdunde samenstelling kan op verschillende manieren aangebracht worden. Bij voorbeeld, kan men de verstuivings- of vernevelingsmethode gebruiken in het geval van samenstellingen waarvan de draagstof een vloeistof zoals water is.

In het geval van samenstellingen die een vaste draagstof bevatten, kan de werkwijze voor het aanbrengen het poederen zijn.

Op voordelige wijze, kan de samenstelling binnen de woonplaats aangebracht worden zonder dat het nodig is haar bewoners voorafgaandelijk te moeten verwijderen.

De efficiënte hoeveelheid zal zo gekozen worden dat ze zowel de controle of de verdelging van de aanwezige of mogelijk opduikende parasieten toelaat, zonder dat ziekteverschijnselen bij het dier optreden. Deze efficiënte hoeveelheid kan binnen wijde grenzen variëren naargelang de parasietsoort, de diersoort maar ook naargelang de temperatuurvoorwaarden. Deze efficiënte hoeveelheid kan bepaald worden door systematische terreinproeven die binnen het bereik van de vakman liggen.

Gedetailleerde beschrijving van bijzondere uitvoeringsvormen

Deze aspecten alsmede andere aspecten van de uitvinding zullen in de gedetailleerde beschrijving van bijzondere uitvoeringsvormen van de uitvinding verduidelijkt worden.

Protocol ter evaluatie van de efficiëntie van de samenstellingen volgens de uitvinding die een vloeibare draagstof bevatten

Men heeft een test ontwikkeld om de efficiëntie van de alkylamines op de parasieten te beoordelen.

De alkylamine wordt bij voorkeur bereid onder de vorm van een oplossing om de hieronder beschreven test ter evaluatie van de efficiëntie uit te voeren. Bij voorkeur zal het gaan om een waterige oplossing.

Deze test bestaat erin een aantal parasieten te verdelen over een filtermembraan die voorafgaandelijk binnen een filtreereenheid opgesteld werd (trechter van Büchner).

De vloeibare samenstelling, op omgevingstemperatuur (20[deg.]C tot 25 [deg.]C) gehouden, wordt dan rechtstreeks in de trechter gegoten zodanig dat de parasieten in de oplossing gedompeld worden. Zodra de oplossing in de filtreereenheid overgebracht is, start men de chronometer. Na een vooraf bepaalde contacttijd, gedefinieerd als de totale tijd tijdens de welke de parasieten in de samenstelling "gedompeld zijn", wordt deze laatste verwijderd, bij voorbeeld onder vacuüm door een lichte onderdruk uit te oefenen. De filtermembraan wordt dan met leidingwater gewassen ten einde de laatste productsporen te verwijderen.

De membraan wordt na de wassing in een overdekte doos van Petri overgebracht waar men haar gedurende 24 uren bij omgevingstemperatuur (20-25[deg.]C) laat rusten.

Na 24 uren, gaat men over tot het tellen van het aantal parasieten waarbij men het onderscheid maakt tussen de doden en levenden. De efficiëntie wordt in het percentage doden in functie van de contacttijd uitgedrukt. De duur van 24 uren werd gekozen om zeker te zijn dat de telling alleen rekening houdt met de parasieten die door de sterfte getroffen zijn.

In de volgende voorbeelden werden tests verwezenlijkt op de parasiet Dermanyssus Gallinae, gewoonlijk "rode luis van de kip" genoemd.

Het gaat om een bloedetende parasiet die men voornamelijk in vogelfokkerijbedrijven aantreft en die zich in de dag in de nabijheid van de vogelnesten, in de oneffenheden van de muren van de gebouwen van de

schuilplaats en gaat het ingeslapen dier aanvallen om het zijn bloed te onttrekken. Continue steken die onaangename jeuk veroorzaken, hebben snel een bloedarmoede van het dier voor gevolg, die bij de jongste dieren tot de dood kan leiden.

Buiten de uitwerking op de gezondheid van de kippen die ten gevolge van de aanvallen vermageren, heeft de aanwezigheid van deze parasiet eveneens een economische weerslag op het bedrijf (toename van de sterfte van de leghennen en/of van de afwijkingen bij de sortering van de eieren).

Voorbeeld 1

Ten einde de efficiëntie van alkylamine bij de bestrijding van de parasieten te bewijzen, werden verschillende preparaten op Dermanyssus Gallinae door middel van de hierboven beschreven test. De preparaten zijn in tabel I gegroepeerd.

Tabel I

Men ziet duidelijk de werking van dodecyldipropyleentriamine tegen de parasiet Dermanyssus Gallinae. De efficiëntie is verrassend en uitgesproken in vergelijking met glutaraldehyde, een verbinding die voor haar ontsmettende en steriliserende activiteit tegen de bacteriën en de virussen.

Voorbeeld 2

De activiteit van verschillende alkylamineklassen werd beoordeeld.

Geconcentreerde alkylaminemoederoplossingen

diméthylammoniumchloride (behalve in het geval van de geconcentreerde samenstelling D), 1,5 % ammoniak
(behalve in het geval van de geconcentreerde samenstelling D), 2 % pijnboomolie en water als complement om 100 % te bekomen, werden eerst bereid. De geconcentreerde oplossingen werden met water verdund volgens een gewichtsverhouding 1:20. De efficiëntie van de verdunde oplossingen werd bepaald met de hierboven beschreven methode voor contacttijden van 1 min en 5 min.

De proefondervindelijke resultaten zijn in tabel II gegroepeerd.

Tabel II

De anti-parasitaire efficiëntie van de alkylamines neemt toe met het aantal aminegroepen. Aldus is dodecyldipropyleenamine actiever dan C16-22-alkylamine en dan oleylpropyleendiamine, bij gelijke concentratie en dit wat de contacttijd ook moge zijn.

Voorbeeld 3 ': Effect van ammoniak

De proeven van tabel III hebben tot doel het voordeel van de toevoeging van ammoniak aan de oplossing die de alkylamine, zijnde in het huidige geval dodecyldipropyleentriamine, bevat, toe te lichten.

Zoals in voorbeeld 1, werden de geconcentreerde preparaten met water verdund volgens een gewichtsverhouding 1:20 en op de parasiet Dermanyssus Gallinae bij een contacttijd van 5 min getest.

Tabel III

De resultaten duiden aan dat de antiparasitaire activiteit van de samen'stellingen volgens de uitvinding op verrassende wijze verbeterd wordt in aanwezigheid van ammoniak.

Voorbeeld 4

Tabel IV toont het concentratieeffect aan van

2% pijnboomolie en water als complement om 100 % te bekomen bevat, op de anti-parasitaire activiteit.

De geconcentreerde preparaten werden met water volgens een gewichtsverhouding 1:20 verdund en op de parasiet Dermanyssus Gallinae bij een contacttijd van 5 min getest.

Tabel IV

Voorbeeld 5

De volgende proeven hebben tot doel het voordeel van de opname van een quaternairammoniumderivaat in de samenstelling volgens de uitvinding aan te tonen.

Het geteste quaternair-ammoniumderivaat, N-(C8-

opgenomen in een systeem dat 12 gewichtspercent dodecyldipropyleentriamine, 1,25 gewichtspercent ammoniak, 2 gewichtspercent pijnboomolie en water als complement om 100 % te bekomen bevat.

De geconcentreerde preparaten werden vervolgens met water verdund in een gewichtsverhouding 1:20 en op de parasiet Dermanyssus Gallinae getest bij een contacttijd van 5 min.

De sterftepercentages voor de verschillende

dimethylammoniumchloride zijn in tabel V aangegeven.

Tabel V

Aldus stelt men een synergetisch effect vast tussen

N,N-dimethylammoniumchloride.

Samengevat kan de uitvinding als volgt beschreven worden :

Zij betreft het gebruik van alkylamine ter bestrijding van de parasieten van de dieren en namelijk van Dermanyssus Gallinae, een parasiet van de vogel.

De uitvinding betreft eveneens een samenstelling ter bestrijding van de parasieten van de dieren, die minstens één alkylamine bevat.

Het zal voor de vakman vanzelfsprekend zijn dat de onderhavige uitvinding niet beperkt is tot wat in het bijzonder hierboven bekend gemaakt en beschreven is geworden. De uitvinding bestaat in het voorstelling van alle nieuwe kenmerken en in elke combinatie van deze kenmerken. Het gebruik van de werkwoorden "omvatten, bevatten of insluiten" en hun vervoegde vormen, sluit de aanwezigheid niet uit van andere elementen dan deze die in de conclusies opgesomd zijn. Het gebruik van het lidwoord "een" vóór een element sluit de aanwezigheid niet uit van een veelheid van deze elementen.

De onderhavige uitvinding werd beschreven onder de vorm van specifieke uitvoeringen die een illustratie zijn van de uitvinding en die niet als beperkend moeten aanzien worden.

Claims

CONCLUSIES

1.- Alkylamine of een alkylaminezout om de parasieten van de dieren te bestrijden.

2.- Alkylamine volgens de conclusie 1, met het kenmerk dat zij gekozen is tussen de primaire aminen, de secundaire aminen, de tertiaire aminen of de polyaminen.

3.- Alkylamine volgens de conclusie 2, met het kenmerk dat de polyaminen gekozen zijn tussen de diaminen, de triaminen en de tetraminen.

4.- Alkylamine volgens de conclusies 2 of 3, met het kenmerk dat zij gekozen is tussen dodécylamine, octadécylamine, N-talk-amine, oleylamine, C16-22alkylamine, hexadecyldimethylamine, cocodimethylamine, oleyldimethylamine, dicocomethylamine, didecylmethylamine, cocopropyleendiamine, C16-22alkylpropyleendiamine, oleylpropyleendiamine, N-talkpropyleendiamine, cocopropyleendiamine, oleyldipropylieentriamine, N-talk-dipropyleentriamine, N-dodecyldipropyleentriamine, N-talkdipropyleentetramine.

5.- Samenstelling om de parasieten van de dieren te bestrijden, met het 'kenmerk dat zij tenminste één alkylamine of een alkylaminezout volgens een van de conclusies 1 tot en met 4 en een vaste of vloeibare draagstof omvat.

6.- Samenstelling volgens de conclusie 5, met het kenmerk dat de alkylamine aanwezig is in een gewichtsconcentratie begrepen tussen 1 en 40 %.

7.- Samenstelling volgens de conclusies 5 of 6, met het kenmerk dat zij bovendien ammoniak omvat.

8.- Samenstelling volgens de conclusie 7, met het kenmerk dat ammoniak aanwezig is in een gewichtsconcentratie begrepen tussen 0,5 en 10 %.

9.- Samenstelling volgens een van de conclusies 5 tot en met 8, met het kenmerk dat zij bovendien tenminste één quaternair-ammoniumderivaat bevat.

10.- Samenstelling volgens de conclusie 9, met het kenmerk dat het quaternair-ammoniumderivaat N-alkylN-benzyl-N,N-dimethylammoniumchloride is, met als algemene formule : <EMI ID=16.1>

waarin R een alkylketen met 8 tot 18 koolstofatomen voorstelt.

11.- Samenstelling volgens de conclusie 9 of 10, met het kenmerk dat het quaternair-ammoniumderivaat aanwezig is in een gewichtsconcentratie begrepen tussen 0,5 en 10 %.

12.- Samenstelling volgens een van .de conclusies 5 tot en met 11, met het kenmerk dat zij bovendien tenminste één ionische of niet-ionische tensioactieve stof bevat.

13.- Samenstelling volgens een van de conclusies 5 tot en met 12, met het kenmerk dat zij bovendien een reuk- en/of kleurmiddel bevat.

14.- Samenstelling volgens een van de conclusies 5 tot en met 13, met het kenmerk dat de vloeibare draagstof water of een polair of een apolair oplosmiddel is.

15.- Samenstelling volgens een van de conclusies 5 tot en met 13, met het kenmerk dat de vaste draagstof gekozen is tussen calciet, talk, kaolien, gips, kiezelaarde, kiezelguur.

16.- Gebruik van een alkylamine of van een alkylaminezout volgens een van de conclusies 1 tot en met 4 voor de vervaardiging van een product ter bestrijding van de parasieten van de dieren.

17.- Gebruik volgens de conclusie 16, met het kenmerk dat de parasiet Dermanyssus Gallinae is.

18.- Gebruik van de samenstelling volgens een van de conclusies 5 tot en met 15 voor de behandeling van de woonplaatsen van de door de parasieten besmette dieren.

19.- Gebruik van de samenstelling volgens een van de conclusies 5 tot en met 15 om de proliferatie van de parasieten van de dieren te voorkomen of te controleren.

20.- Gebruik volgens de conclusies 18 of 19, met het kenmerk dat de samenstelling door de <EMI ID=17.1>

21.- Gebruik volgens de conclusies 18 of 19, met het kenmerk dat de samenstelling door de vernevelingsmethode aangebracht wordt.