BE1010933A3

BE1010933A3 - Samenstelling voor het behandelen en voorkomen van comedovorming.

Info

Publication number: BE1010933A3
Application number: BE9700149A
Authority: BE
Original assignee: Pannoc Chemie N V
Priority date: 1997-02-18
Filing date: 1997-02-18
Publication date: 1999-03-02
Also published as: EP0862914A2; EP0862914A3

Abstract

De uitvinding betreft een samenstelling voor het behandelen en voorkomen van comedovorming, welke samenstelling een gel en linolzuur bevat waarbij het linolzuur aanwezig is als linolzuur bevattende saffloerolie. De samenstelling bevat bij voorkeur 5 - 20 gew. % saffloerolie en 2,5 - 20 gew. % linolzuur. De uitvinding betreft eveneens een werkwijze voor het bereiden van genoemde samenstelling en het gebruik van genoemde samenstelling voor cosmetische toepassingen.

Description

Samenstelling voor het behandelen en voorkomen van comedovorming.

Deze uitvinding heeft betrekking op een samenstelling voor het behandelen en voorkomen van comedovorming, welke samenstelling een gel en linolzuur bevat.

Dergelijke samenstellingen worden topisch op de huid aangebracht, ten einde bestaande comedonen te verwijderen en de vorming van nieuwe comedonen te voorkomen.

Comedonen (witte puntjes en zwarte puntjes, ook meeëters genoemd) worden op de huid gevormd door een verstoorde keratinisatie in talgklierkanalen. De talgklierkanalen vormen de verbinding tussen de talgklieren en de buitenwereld.

Deze verstoorde keratinisatie kan deels hormonaal gebonden zijn. Het aaneen kitten van in de talgklieren aanwezige stoffen, bijvoorbeeld afgestoten cellen, vuil, vetten enz. veroorzaakt een ophoping in het talgklierkanaal, waardoor de afvoer van stoffen die zich dieper in het talgklierkanaal bevinden, naar het huidoppervlak bemoeilijkt wordt.

Ten gevolge daarvan kan een comedo of prop in het talgklierkanaal gevormd worden. De in de talgklierkanalen aanwezige bacteriën zijn in staat vetten tot vrije vetzuren af te breken. Hierdoor kunnen de huidcellen in de omgeving van het talgklierkanaal geïrriteerd worden. Een dergelijke

irritatie kan een ontsteking veroorzaken, eventueel gevolgd door de vorming van acne met papels en pustels, en tenslotte van acne laesies.

De in de aanhef genoemde samenstelling bevat ongeveer 1, 75 gew. % linolzuur en is bekend uit TdB, nr. 19, april-mei 1995. Het in de samenstelling aanwezige linolzuur is in staat het metabolisme in de talgklierkanalen te stimuleren, waardoor het mogelijk is het aantal comedonen te verminderen.

Deze samenstelling heeft echter het nadeel dat ze onvoldoende effectief is. Door bovengenoemde samenstelling topisch toe te passen kan de vorming van comedonen in enige, doch onvoldoende mate verlaagd worden.

Het doel van deze uitvinding bestaat erin een samenstelling te verschaffen waarmee de vorming van comedonen in hoofdzaak voorkomen kan worden.

Dit wordt volgens de uitvinding bereikt doordat het linolzuur aanwezig is als linolzuur bevattende saffloerolie.

Verrassenderwijs werd namelijk gevonden dat de vorming van comedonen slechts in hoofdzaak voorkomen kan worden indien ten minste 500 jug linolzuur per cm2 huidoppervlak wordt aangebracht.

Indien geringere hoeveelheden linolzuur op de huid worden aangebracht, kan de vorming van comedonen slechts gedeeltelijk voorkomen worden.

Verrassenderwijs werd eveneens gevonden dat saffloerolie bijzonder goed door de huid wordt opgenomen en zeer zelden aanleiding geeft tot allergische reacties.

Doordat saffloerolie meestal ongeveer 70 % linolzuur bevat, hoeft slechts een geringe

hoeveelheid saffloerolie aan de samenstelling toegevoegd te worden, om een samenstelling met een voldoende hoog gehalte aan linolzuur te verkrijgen.

Doordat saffloerolie daarenboven bijzonder goed door de huid wordt opgenomen behoeft de samenstelling slechts een geringe hoeveelheid saffloerolie te bevatten om toe te laten 500 Mg linolzuur per cm2 huidoppervlak aan te brengen.

Doordat saffloerolie relatief goedkoop is, is het mogelijk om volgens de uitvinding op een goedkope wijze een efficiënte samenstelling ter voorkoming van comedonen te verkrijgen.

Saffloerolie is een natuurlijke plantaardige olie die veelal aan voedingsstoffen wordt toegevoegd als bron van onverzadigde vetzuren, bijvoorbeeld voor margarines. Het is niet gebruikelijk om saffloerolie voor cosmetische toepassingen toe te passen.

De samenstelling volgens de uitvinding bevat bij voorkeur 5 - 20 gew. %, met meer voorkeur 7 - 15 gew. % saffloerolie.

Linolzuur kan eveneens op andere wijzen aan de samenstelling worden toegevoegd, bijvoorbeeld om het linolzuurgehalte van de samenstelling verder te verhogen. Linolzuur kan als vrij vetzuur worden toegevoegd. In dat geval dient eveneens een voldoende hoeveelheid van een stabilisator aan de samenstelling te worden toegevoegd, om oxidatie van het linolzuur zo veel mogelijk te voorkomen. Voorbeelden van geschikte stabilisatoren zijn : tocopheryl acetaat, retinyl palmitaat, ascorbyl palmitaat, ascorbinezuur.

Linolzuur kan eveneens in de vorm van een mengsel aan de samenstelling toegevoegd worden.

Linolzuur wordt bij voorkeur aan de samenstelling

toegevoegd in de vorm van een olie met een hoog linolzuurgehalte. Voorbeelden van geschikte oliën zijn saffloerolie, palmitineolie en myristineolie.

De hoeveelheid linolzuur in de samenstelling is bij voorkeur ten hoogste 20 gew. %.

Dit laat toe om maximaal 4 mg per cm2 huidoppervlak aan te brengen en huidirritatie ten gevolge van een te veel aan linolzuur te voorkomen.

Doordat linolzuur bij contact met lucht zeer snel geoxideerd wordt, zal slechts een deel van het op de huid aangebrachte linolzuur in de vorm van linolzuur door de talgklierkanalen opgenomen worden. Bovendien wordt slechts een gedeelte van de topisch aangebrachte samenstelling door de talgklieren geresorbeerd. Een ander gedeelte blijft op het huidoppervlak achter.

Doordat de samenstelling ten minste 2, 5 gew. % linolzuur bevat, is het mogelijk om ten minste 500 Mg linolzuur per cm2 huidoppervlak aan te brengen en de vorming van comedonen grotendeels te voorkomen.

Linolzuur is een polyonverzadigd vetzuur. Er zijn 3 isomeren bekend, nl. linolzuur met twee dubbele bindingen en a en-y linolzuur, die elk drie dubbele bindingen bevatten, op verschillende plaatsen in de structuurformule. In principe kunnen de genoemde linolzuur isomeren volgens de uitvinding alle toegepast worden. Bij voorkeur wordt volgens de uitvinding linolzuur met twee dubbele bindingen toegepast, dat aan de volgende chemische formule (I) beantwoordt :
EMI4.1
CH3 = CH) 2 Verrassenderwijs werd namelijk

gevonden dat linolzuur dat aan bovenstaande formule beantwoordt, bijzonder geschikt is voor het voorkomen van de vorming van comedonen. a en z linolzuur daarentegen vinden voornamelijk toepassing bij de behandeling van atopische dermatitis.

De samenstelling volgens de uitvinding bevat bij voorkeur 2, 5-10 gew. % linolzuur.

De samenstelling volgens de uitvinding bevat bij voorkeur eveneens 1 - 10 gew. % lauromacrogol.

Door het toevoegen van lauromacrogol is het mogelijk om zowel de snelheid waarmee de samenstelling door de huid geresobeerd wordt, als de hoeveelheid die door de huid wordt geresorbeerd, te verhogen. Op dergelijke wijze kan een samenstelling met een verhoogde efficiëntie voor het voorkomen van comedonen verkregen worden.

Indien geringere hoeveelheden lauromacrogol worden toegevoegd, zal de samenstelling slechts in geringe mate in de talgklierkanalen doordringen, en een minder efficiënte bestrijding van comedonen tot gevolg hebben. Indien grotere hoeveelheden lauromacrogol worden toegevoegd, kan huidirritatie optreden.

De samenstelling volgens de uitvinding bevat verder bij voorkeur een anti-oxidans en een conserveermiddel.

De samenstelling volgens de uitvinding bevat bij voorkeur de volgende componenten : 0, 1-1 gew. % vitamine E, 0, 05-0, 25
EMI5.1
gew. % imidazolidine ureum, 5 gew. % saffloerolie, en 80 gew% van een gel, welke gel de volgende componenten bevat : carbomerum 940, bij voorkeur ongeveer 1-4 gew. %, propeenglycol, bij

voorkeur ongeveer 5 gew. %, een middel voor het verhogen van de pH, bijvoorbeeld Neutrol TE ; methyl paraben, propylparaben en gedeioniseerd water.

Een dergelijke samenstelling wordt, voordat ze verhandeld wordt, meestal verpakt. Dit laat toe de samenstelling onder afsluiting van lucht te bewaren.

Vitamine E wordt aan de samenstelling toegevoegd als anti-oxidans, om te voorkomen dat o. m. het linolzuur geoxideerd wordt nog vóór het openen van de verpakking waarin de samenstelling wordt bewaard. Imidazolidine ureum wordt toegevoegd als conserveermiddel, zodat een verpakte samenstelling gedurende ten minste 18 maanden bewaard kan worden.

Indien grotere hoeveelheden saffloerolie worden toegevoegd, is het niet mogelijk een emulsie te verkrijgen, waardoor de gel onaangenaam wordt in het gebruik.

De samenstelling volgens de uitvinding heeft bij voorkeur meestal de vorm van een gel en is voornamelijk uit waterige bestanddelen opgebouwd. De samenstelling volgens de uitvinding kan eveneens in de vorm van een creme of lotion vervaardigd worden.

De uitvinding heeft eveneens betrekking op een werkwijze voor het bereiden van een samenstelling voor het voorkomen van comedovorming, waarbij een gel die de volgende componenten omvat : carbomerum 940, bij voorkeur ongeveer 1-4 gew. %, propeenglycol, bij voorkeur ongeveer 5 gew. %, een middel voor het verhogen van de pH, bij voorkeur neutrol TE ; methyl paraben, propylparaben en gedeioniseerd water ; in een stikstofatmosfeer, 0, 1- 1 gew. % vitamine E wordt toegevoegd, waarna 5 - 20 gew. % saffloerolie onder stikstofatmosfeer wordt

toegevoegd en het mengsel wordt geroerd.

De uitvinding betreft eveneens het gebruik van de hierboven beschreven samenstelling en de samenstelling verkregen met de boven beschreven werkwijze, voor cosmetische toepassingen, ter voorkoming van comedonen.

De uitvinding wordt verder toegelicht aan de hand van de onderstaande voorbeelden en vergelijkende experimenten.

Voorbeeld 1.

Er werd een samenstelling bereid die de volgende componenten in de aangegeven hoeveelheden bevat : carbomerum 940 1, 15 gew. %, propeenglycol 5 gew. %, neutrol TE 1. 70 gew. %, methylparaben 0, 18 gew. % propylparaben 0, 02 gew. %, gedeioniseerd water 78, 71 %, vitamine E 0, 5 %, lauromacrogol 6 gew. % en 10 gew. % saffloerolie.

Het aangezicht van 20 patiënten werd gedurende een periode van 30 dagen, met de boven beschreven samenstelling behandeld. De hoeveelheid comedonen in het aangezicht verminderde met-24, 8 %.

Verqelilkend experiment A.

Het aangezicht van 20 patiënten werd gedurende een periode van 30 dagen, met de bekende samenstelling die geen linolzuur bevat, behandeld. De hoeveelheid comedonen in het aangezicht vermeerderde met 3, 25 %.

Claims

CONCLUSIES.

1. Samenstelling voor het behandelen en voorkomen van comedovorming, welke samenstelling een gel en linolzuur bevat, daardoor gekenmerkt, dat het linolzuur aanwezig is als linolzuur bevattende saffloerolie.

2. Samenstelling volgens conclusie l, daardoor gekenmerkt, dat de samenstelling 5 - 20 gew. %, bij voorkeur 7 - 15 gew. % saffloerolie bevat.

3. Samenstelling volgens een der conclusies 1 of 2, daardoor gekenmerkt, dat de samenstelling 2, 5-20 gew. % linolzuur bevat.

4. Samenstelling volgens conclusie 3, daardoor gekenmerkt dat de samenstelling 2, 5-10 gew. % linolzuur bevat.

5. Samenstelling volgens een der conclusies 1 tot 4, daardoor gekenmerkt, dat de samenstelling eveneens 1-10 gew. % lauromacrogol bevat.

6. Samenstelling volgens een der conclusies 3 - 5, daardoor gekenmerkt, dat de samenstelling de volgende componenten bevat : 0, 1-1 gew. % vitamine E, 0, 05-0, 25 gew. % EMI8.1 imidazolidine ureum, 5 gew. % saffloerolie, en 80 gew% van een gel, welke gel de volgende componenten bevat : carbomerum 940, bij voorkeur ongeveer 1-4 gew. %, propeenglycol, bij voorkeur ongeveer 5 gew. %, neutrol TE, methyl paraben, propylparaben en gedeioniseerd water.

7. Werkwijze voor het bereiden van een samenstelling voor het behandelen en voorkomen van comedovorming, daardoor gekenmerkt, dat aan een gel die de volgende componenten omvat : carbomerum 940 1-4 gew. %, propeenglycol 5 gew. %, neutrol TE, methyl paraben, propylparaben en gedeioniseerd water, in een <Desc/Clms Page number 9> EMI9.1 stikstofatmosfeer, 0, 1 gew. % vitamine E wordt toegevoegd, waarna 5 gew. % saffloerolie onder stikstofatmosfeer wordt toegevoegd en het mengsel wordt geroerd.

8. Gebruik van de samenstelling volgens een der conclusies 1 - 6, en/of de samenstelling volgens conclusie 7 ter voorkoming van comedomen.