<Desc/Clms Page number 1>
DESCRIPTION
Compositions pharmaceutique contenant de l'acétylcystéine La présente invention se rapporte à une composition pharmaceutique contenant de l'acétylcystéine, substance connue pour sa propriété de pouvoir fluidifier du mucus.
En médicine on utilise l'acétylcystéine comme mucolytique et expectorant dans le but de fluidifier les sécrétions visqueuses denses du système respiratoire en cas de bronchite et autres affections pulmonaires.
Comme médicament l'acétylcystéine est généralement administrée par voie orale sous forme de poudre, de granulé ou de comprimé soluble dans l'eau.
Toutefois l'acétylcystéine est une substance hautement acide, qui a en plus un gout extrêmement déplaisant, causé par le groupement sulfhydrile dans sa structure chimique, il est donc important de l'incorporer dans des formes orales faciles et agréables à absorber, d'autant plus que le médicament s'adresse aussi aux jeunes enfants.
Il a déjà été proposé d'ajouter à l'acétylcystéine du sucre ou du saccharose en vue d'en améliorer le goût, mais ces substances contiennent pas mal de calories et peuvent créer un problème lors de traitements longs chez les personnes qui souffrent de diabète par exemple.
Il existe donc une demande pour médicaments à base d'acétylcystéine qui ne contient pas de sucre, tout en ayant un goût agréable et sous une forme orale facile à absorber. La présente invention propose une composition à base d'acétylcystéine, sous forme de granulé, poudre ou comprimé, soluble dans l'eau, contenant un édulcorant synthétique, un dolcifiant ainsi qu'un arôme.
<Desc/Clms Page number 2>
Comme l'édulcorant et le dolcifiant doivent être des substances compatibles entre elles et avec l'acétylcystéine, il est important de sélectionner très soigneusement ces substances.
Des recherches approfondies ont démontrées qu'en utilisant dans des proportions bien spécifiques comme édulcorant la saccharine et comme dolcifiant le mannitol, on obtient une excellante formulation pharmaceutique.
En effet la valeur énergétique de la saccharine étant insignifiante et le mannitol n'étant pas resorbé par le tractus gastro-intestinal, cette composition ne comporte pas de contreindications. De plus on associera de préférance à cette composition un goût spécifique que le consommateur pourra reconnaître, par exemple l'arôme orange, et un colorant pour usage pharmaceutique. Il est clair que tout autre arôme, tel pêche, abricot, pamplemousse, citron ou autre goût de fruit, pourra également être utilisé La composition selon l'invention comporte (en pourcentages en poids) : de 10 à 20% de N-acétylcystéine de 0.5 à 3% de saccharine sodique de 3 à 15% d'arôme de 50 à 70% de mannitol les parts en poids des composants totalisant 100.
La préparation de cette formulation sous forme de granulé se fait suivant les procédés classiques, bien connus par l'homme de l'art de l'industrie pharmaceutique.
La composition suivant l'invention sous forme de granulés est bien soluble dans l'eau à température ambiante et par conséquent facile à absorber et possède un goût agréable lui permettant d'être sans problèmes administrée aux jeunes enfants. Cette composition pourra avantageusement être conditionnée en sachets de 1 gramme ou de multiples de 1 gramme.
A titre d'exemple ci-après deux formulations type : Formulation de 1 gramme : N-acéty1cystéine 200,0 mg
Saccharine sodique 15,0 mg
Arôme (orange) 100,0 mg
Mannitol 684,2 mg
Colorant El 10 0, 8 mg
<Desc/Clms Page number 3>
conditionnée sous forme de granulés en sachets.
Formulation de 3 grammes :
N-acétylcystéine 600,0 mg
Saccharine sodique 40,0 mg
Arôme (fruit) 300,0 mg
Mannitol 2057,3 mg
Colorant El 10 2,7 mg conditionnée sous forme de granulés en sachets.
<Desc / Clms Page number 1>
DESCRIPTION
The present invention relates to a pharmaceutical composition containing acetylcysteine, a substance known for its property of being able to thin mucus.
In medicine, acetylcysteine is used as a mucolytic and expectorant in order to thin the dense viscous secretions of the respiratory system in case of bronchitis and other pulmonary affections.
As a medicine, acetylcysteine is usually administered orally as a powder, granule or water-soluble tablet.
However acetylcysteine is a highly acidic substance, which in addition has an extremely unpleasant taste, caused by the sulfhydrile group in its chemical structure, it is therefore important to incorporate it in oral forms which are easy and pleasant to absorb, all the more more than the drug is also aimed at young children.
It has already been proposed to add sugar or sucrose to acetylcysteine to improve taste, but these substances contain a lot of calories and can create a problem during long treatments in people who suffer from diabetes. for example.
There is therefore a demand for medicines based on acetylcysteine which does not contain sugar, while having a pleasant taste and in an oral form which is easy to absorb. The present invention provides a composition based on acetylcysteine, in the form of a granule, powder or tablet, soluble in water, containing a synthetic sweetener, a dolcifier and a flavor.
<Desc / Clms Page number 2>
As the sweetener and the sweetener must be substances compatible with each other and with acetylcysteine, it is important to select these substances very carefully.
Extensive research has shown that by using very specific proportions as a sweetener for saccharin and as a sweetener for mannitol, an excellent pharmaceutical formulation is obtained.
Indeed the energy value of saccharin being insignificant and mannitol not being resorbed by the gastrointestinal tract, this composition does not have any contraindications. In addition, this composition will preferably be associated with a specific taste which the consumer will be able to recognize, for example the orange flavor, and a dye for pharmaceutical use. It is clear that any other flavor, such as peach, apricot, grapefruit, lemon or other taste of fruit, can also be used. The composition according to the invention comprises (in percentages by weight): from 10 to 20% of N-acetylcysteine 0.5 to 3% sodium saccharin 3 to 15% aroma 50 to 70% mannitol parts by weight of the components totaling 100.
The preparation of this formulation in the form of granules is done according to conventional methods, well known to those skilled in the art of the pharmaceutical industry.
The composition according to the invention in the form of granules is well soluble in water at room temperature and therefore easy to absorb and has a pleasant taste allowing it to be administered without problems to young children. This composition can advantageously be packaged in sachets of 1 gram or multiples of 1 gram.
As an example below, two standard formulations: 1 gram formulation: N-acetylcysteine 200.0 mg
Saccharin sodium 15.0 mg
Flavor (orange) 100.0 mg
Mannitol 684.2 mg
Dye El 10 0.8 mg
<Desc / Clms Page number 3>
packaged in the form of granules in sachets.
3 gram formulation:
N-acetylcysteine 600.0 mg
Saccharin sodium 40.0 mg
Flavor (fruit) 300.0 mg
Mannitol 2057.3 mg
Dye El 10 2.7 mg packaged in the form of granules in sachets.