AT505156A4 - Ein neues defensin - Google Patents

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AT505156A4
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Christoph Schreiber
Ingela Honeder
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Christoph Schreiber
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    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K14/00—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • C07K14/435—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • C07K14/46—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans from vertebrates
    • C07K14/47—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans from vertebrates from mammals
    • C07K14/4701—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans from vertebrates from mammals not used
    • C07K14/4723—Cationic antimicrobial peptides, e.g. defensins
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
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Description


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BESCHREIBUNG
Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist ein neues ss-Defensin, gemäss Anspruch 1, Arzneimittel enthaltend das erfindungsgemässe ss-Defensin sowie Verwendung des erfindungsgemässen ss-Defensins.
Defensine sind Polypeptide mit antibiotischer Wirkung. Aufgrund der zunehmenden Antibiotikaresistenz, insbesondere von pathogenen Mikroorganismen, ist es dringend erforderlich, das Arsenal der antibiotisch wirksamen Substanzen zu ergänzen, um diese Mikroorganismen erfolgreich zu bekämpfen.

   Defensine werden in Säugern in verschiedenen Geweben und Organen exprimiert.
Das der Erfindung zu Grunde liegende technische Problem bestand darin, weitere wirksame Defensine zur Verfügung zu stellen, die unter anderem als Arzneimittel eingesetzt werden können.
Erfindungsgemäss gelöst wird das angesprochene technische Problem durch das ss-Defensin mit der Sequenz
X SCLR KGVCMPGKCAPTDWHLCRAGSRPPVKCCRKK wobei X einen substituierten oder unsubstituierten Aminorest bedeutet. In einer bevorzugten Ausführungsform des erfindungsgemässen ss-Defensins bedeutet X
MRLHLLLLVLFFLVLSAGSGFTQGRRTV.
Fig. 1 zeigt Aminosäuresequenzen der bekannten ovinen ss-Defensine BD01 SHEEP und BD02 SHEEP.

   Das erfindungsgemäss besonders bevorzugte ss-Defensin ist BD03 SHEEP.
Fig. 2 zeigt das Sequenzprotokoll des erfindungsgemässen ss-Defensins.
Die minimale Hemmkonzentration des erfindungsgemässen ss-Defensins gegenüber verschiedenen Mikroorganismen wurde analysiert, dabei sind Werte von 10-80 [mu]g/ml bei verschiedenen Keimen beobachtet worden.
Das erfindungsgemässe Arzneimittel enthält als wirksamen Bestandteil das erfindungsgemässe ss-Defensin. Dem Fachmann sind die gegebenenfalls zur Formulierung der ss-Defensine als Arzneimittel einsetzbaren Hilfs- und Trägerstoffe geläufig. Das ss-Defensin kann in Mengen eingesetzt werden, die durch ihre therapeutische Breite definiert sind. Typischerweise werden sie in Mengen von 1 [mu]g bis 100 mg eingesetzt.

   Die Formulierungen des erfindungsgemässen ss-Defensins als Lösung für intravenöse, intramusculare, subkutane und topische Applikationen sind bevorzugt. Das erfindungsgemässe ss-Defensin ist zur Behandlung von Infektionen geeignet. Insbesondere kann das erfindungsgemässe ss-Defensin als antibiotisch wirksame Substanz eingesetzt werden. Das antibiotische Spektrum des erfindungsgemässen ss-Defensins ist weit und reicht zum Beispiel zur Behandlung von Infektionen durch multiresistente Erreger, wie Streptokokkus, Bacillus, Pseudomonas, Escherichia, Staphylokokkus und Candida.

Claims (5)

PATENTANSPRÜCHE
1. ss-Defensin mit der Sequenz
SCLRNKGVCMPGKCAPTDWHLCRAGSRPPVKCCRKK
1. ss-Defensin mit der Sequenz
X SCLRNKGVCMPGKCAPTDWHLCRAGSRPPVKCCRKK wobei X einen substituierten oder unsubstituierten Aminorest bedeutet.
2. ss-Defensin nach Anspruch 1, wobei dessen N-Terminus mit dem C-Terminus des Peptids
MRLHLLLLVLFFLVLSAGSGFTQGRRTV fusioniert ist
2 ss-Defensin gemäss Anspruch 1, wobei X MRLHLLLLVLFFLVLSAGSGFTQGRRTV ist.
3. Humanarzneimittel enthaltend als wirksamen Bestandteil ein ss-Defensin gemäss Anspruch 1 und/oder Anspruch 2.
3. Arzneimittel enthaltend als wirksamen Bestandteil ein ss-Defensin gemäss Anspruch 1 und/oder Anspruch 2.
4. Tierarzneimittel enthaltend als wirksamen Bestandteil ein ss-Defensin gemäss Anspruch 1 und/oder Anspruch 2.
4. Verwendung eines ss-Defensins nach Anspruch 1 und/oder Anspruch 2 zur Behandlung von Infektionen.
5. Verwendung eines ss-Defensins nach Anspruch 1 und/oder Anspruch 2 als antibiotisch wirksame Substanz.
6. Verwendung eines ss-Defensins nach Anspruch 1 und/oder Anspruch 2 zur Behandlung von Infektionen, insbesondere durch multiresistente Erreger, wie Streptokokkus, Bacillus, Pseudomonas, Escherichia, Staphylokokkus und Candida.
PATENTANSPRÜCHE
5. Futterzusatzstoffe für Tiere enthaltend als wirksamen Bestandteil ein ss-Defensin gemäss Anspruch 1 und/oder Anspruch 2.
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